鲁比前列酮，英文名为lubiprostone，是一种白色结晶性粉末，易溶于乙醚和乙醇。它是瑞士唯一获准长期治疗慢性特发性便秘的处方药，具有快速发挥效能和明显疗效的优点，可有效治疗便秘并缓解腹痛。

图1 鲁比前列酮的性状图

临床试验

在临床试验中，服用鲁比前列酮常见不良反应为胃肠道症状，如恶心和腹泻。其他不良反应包括晕厥、震颤、感觉异常等。

临床应用

鲁比前列酮主要用于成人慢性特发性便秘和便秘型肠易激综合症。对于便秘患者，特别是中老年人，具有重要的临床应用价值。

使用说明

鲁比前列酮治疗便秘型肠易激综合症时，仅限于18岁以上的成人女性使用。儿童、成年男性、对本品过敏者和有机械性肠梗阻病史者禁用。

毒理研究

毒理研究显示，鲁比前列酮在动物实验中未见明显致癌作用，但在高剂量下可能对大鼠产生一定影响。对于妊娠妇女的用药级别为C。

参考文献

[1] 白秋江，郑敏. 鲁比前列酮．《中国新药杂志》，2007.

你们现在还在做鲁比前列酮么？

鲁比前列酮是一种可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂的白色结晶粉末，但不溶于水。正确的使用方法对于这款产品非常重要。它可用作药品中间体，并可加工制成药品。然而，成年女性和成年男性不建议使用该产品。那么，我们来了解一下鲁比前列酮的用法用量和适用症状。

鲁比前列酮的服用方法是每天一次，每次服用20微克，并在饭后半小时服用。这样有利于各器官吸收药效，并减少空腹服用对肠胃的刺激和伤害。该药品对于成年人慢性特发性便秘和便秘性肠易激综合症症状有良好的治疗效果。但请注意，该药品适用于18周岁以上的成年人，未成年儿童不建议使用。个别患者在服用过程中可能会出现身体水肿、身体疼痛、呼吸痛、哮喘和喉咙发紧等症状。在这种情况下，可以减少用量或停止服用，以改善不适症状。在服用期间，不建议患者同时服用同类型的保健品，以避免药物相互作用。

此外，在保存鲁比前列酮时，应放置在阴凉干燥、避免阳光直射的环境中，并与其他药品分开存放，以避免混存。该药品的保质期为24个月，在保质期内使用完毕。过期的药品不建议继续使用。

BP2016、EP9.0和USP39都没有收录鲁比前列酮哦

USP39.jpg

EP9.0.jpg

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真厉害，请问一下，您查的这三个数据库是免费的么？

背景技术

鲁比前列素是一种选择性氯离子通道激活剂，用于治疗成人慢性特发性便秘（CIC）、肠易激综合征(IBS-C)以及因使用阿片类药物引起的便秘（OIC）。

鲁比前列素的化学名称为（-）-7-[（2R,4aR,5R,7aR）-2-（1,1-二氟戊基）-2-羟基-6-氧代八氢环戊烷并吡喃-5-基]庚酸。目前的制备工艺存在一定的缺点，需要一定压力的催化氢化方法，导致反应时间长、收率低。

制备方法

一种改进的制备方法是在室温条件下使用Pd/C催化剂进行反应，可以提高鲁比前列素的产率和纯度。

参考文献

[1]齐鲁制药有限公司. 一种鲁比前列酮化合物的制备方法:CN201510016123.9[P]. 2020-12-22.

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背景及概述^[3-4]

1-乙炔基-环己烷是一种有机中间体，有研究表明它可以用于合成(E)-2,2-二氟-1-苯基-4-环己烯基-3-烯-4-碘-1-酮和4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物。

应用^[3-4]

方法一

(E)-2,2-二氟-1-苯基-4-环己烯基-3-烯-4-碘-1-酮是一种重要的α,α-二氟酮。α,α-二氟酮是一种常用的结构单元，可用于合成其他氟化分子，也可作为活性官能团分子本身。此外，α,α-二氟酮类衍生物在药物化学和生物学研究中具有重要价值，因为它们易于形成水合物并模拟参与水解反应的四面体中间体。据报道，一些α,α-二氟酮类衍生物已被应用于药物和生物学探针的开发，例如鲁比前列酮、GABA激动剂和HIV 1天冬氨酸蛋白酶抑制剂。

制备(E)-2,2-二氟-1-苯基-4-环己烯基-3-烯-4-碘-1-酮的方法如下：

首先，在10mL耐压反应管中加入锌粉(0.065g,1mmol)、无水溴化钴(0.011g,0.05mmol)和1,2-双(二苯基膦基)苯(0.023g,0.05mmol)，通过氮气置换三次。然后，将制备的α,α,α-碘二氟苯乙酮(0.282g,1mmol)和1-乙炔基-环己烷(0.127g,1.2mmol)溶解在3ml丙酮和水(体积比30:1)的混合物中，并加入到耐压反应管中。在室温下反应1-2小时，并通过薄层色谱(TLC)监测反应的完全程度。反应结束后，用水淬灭反应，用乙酸乙醋将反应后的混合液萃取4次，收集有机相，经浓缩后使用石油醚和乙酸乙酯的混合物进行柱层析分离，最终得到黄色油状液体(收率51％)，即为目标产物(E)-2,2-二氟-1-苯基-4-环己烯基-3-烯-4-碘-1-酮。

方法二

1-乙炔基-环己烷还可用于合成具有以下结构的4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物。这类化合物可作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是c-Met抑制剂。c-Met在多种实体瘤和部分肉瘤中高表达，并与不良预后密切相关，如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、肝癌、胃癌和神经胶质瘤等。此外，高表达HGF/c-Met水平的患者对化疗和放疗具有更强的抵抗力。除了HGF/c-Met的异常表达外，c-Met还可以通过基因突变和基因扩增来激活。

参考文献

[3] [中国发明] CN202011178960.9 一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法

[4] [中国发明] CN202010346927.6 4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物及其制备方法和用途