1-氨基异喹啉是一种常用的医药合成中间体。当接触到1-氨基异喹啉时，应采取相应的应急措施，以确保安全。

如果吸入了1-氨基异喹啉，请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触到该物质，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触到1-氨基异喹啉，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食了该物质，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。

制备方法

1-氨基异喹啉的制备可以采用以下几种方法：

方法1：在500毫升三颈烧瓶中加入12.40克(0.32mol)氨基钠粉末和300毫升间二甲苯。将10.32克(0.08mol)异喹啉溶于100毫升间二甲苯中，形成溶液后逐滴加入到三颈瓶中，在120℃下边搅拌4小时。反应完毕后，蒸干间二甲苯，将剩余残渣溶于热水，结晶得到产物1-氨基异喹啉，产率为60％，熔程为120～121℃。

方法2：在500毫升三颈烧瓶中加入10.22克(0.12mol)亚硝酸钾、100毫升二甲基亚砜和2.36克(0.02mol)异喹啉。将11.44毫升(0.12mol)乙酸酐溶于100毫升二甲基亚砜中，形成溶液后逐滴加入到三颈瓶中，在室温下搅拌40分钟。将反应混合物中加入100毫升水和100毫升二氯甲烷，分出有机层。水层分别用75毫升二氯甲烷萃取两次，合并有机层，蒸干二氯甲烷，减压蒸馏除掉二甲基亚砜后残渣在石油醚中结晶得到产物1-硝基异喹啉，产率为72％，熔程为65～66℃。将1-硝基异喹啉溶于100毫升甲醇中，置于高压釜内，加入新制的雷内镍1克，釜温55℃，氢压0.2MPa，恒温反应至不吸氢后过滤，蒸干溶剂，固体在苯中结晶得到1-氨基异喹啉，产率为83％，熔程为121～122℃。

主要参考资料

[1](CN101045729)一种制备2－芳基咪唑并[2,1－a]异喹啉的方法

[2](CN1872855)2－芳基咪唑并[2,1－a]异喹啉的合成方法

异喹啉类生物碱是一类具有多种医药活性的化合物，在自然界中广泛存在。目前已经确定了大约1000种结构的异喹啉类生物碱，其中大部分表现出较强的生物活性。近年来，人们对异喹啉类化合物进行了全合成、结构修饰和生物活性研究，成为研究的热点。6-溴-1-氨基异喹啉是一种常见的异喹啉类衍生物，广泛应用于抗早孕药和凝血酶抑制剂等药物的合成中。

制备方法

由于异喹啉的C-1原子受N-2原子的吸电子影响，具有部分电正性，因此在C-1位置相对容易发生亲核反应。制备1-氨基异喹啉衍生物的方法都是基于这一性质。一种常见的制备方法是使用硝酸钾作为催化剂，在液氨中利用氨基钾引入氨基。另一种方法是使用KNH2和NaNH2形成的共晶体代替液氨条件，在常压和100℃条件下进行反应。然而，制备KNH2和NaNH2共晶体比较困难，因此该方法难以工业化。此外，1-氨基异喹啉还可以通过重排反应从相应的羧酸衍生物制备，但该方法步骤繁琐且产率较低。6-溴-1-氨基异喹啉的制备常以6-溴-1-氯异喹啉为起始物料，经过与对甲氧基苄胺的反应和水解反应得到。

图1 6-溴-1-氨基异喹啉的合成路线图

操作步骤：

将8g的1-氯-8-溴异喹啉和15ml对甲氧基苯胺混合加热至140摄氏度，反应1.5小时。反应完全后，冷却体系，用100-200目硅胶色谱柱纯化残余物，得到1-甲氧基苯氨基-8-溴异喹啉。将上述产物加入50ml三氟乙酸中，回流反应1.5小时。反应完全后，去除三氟乙酸，加入80ml水，用碳酸钠水溶液调节pH值为9，然后用80ml乙酸乙酯进行2次萃取。有机相旋干后，用100-200目硅胶色谱柱纯化，得到最终产品6-溴-1-氨基异喹啉。

参考文献

[1] CN201710075876.6