1-羟基苯并三唑合水合物是一种白色结晶固体，在常温常压下存在。它在水中微溶，但在强极性有机溶剂中溶解性较好。该化合物常用于有机合成和医药化学中间体的制备，尤其是在药物分子和有机功能材料的合成中起到关键作用。此外，它还是一种多肽保护剂，广泛应用于多肽缩合反应中。

医药应用

1-羟基苯并三唑合水合物在医药领域有广泛的应用。它可作为药物中间体，用于制备药物分子乌苯美司。乌苯美司可用于增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗以及老年性免疫功能缺陷等疾病的治疗。此外，该物质还可与化疗、放疗联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗。在有机合成转化中，1-羟基苯并三唑合水合物中的羟基可与甲基磺酰氯反应。

图1 1-羟基苯并三唑合水合物的应用

制备1-羟基苯并三唑合水合物的方法为，在零度环境下，将1-羟基苯并三唑合水合物与无水二氯甲烷混合物中缓慢加入无水Et3N和甲磺酰氯，然后在低温下搅拌反应。反应混合物经过水和盐水的清洗后，通过浓缩和重结晶得到目标产物。

参考文献

[1] Larew, Larry Arnold; et al, Patent, United States, WO2000052037

1-羟基苯并三唑合水合物是一种生物多肽缩合剂，被广泛应用于生物化学合成领域，特别是在蛋白质多肽类生物大分子的合成中。它还可以用于合成环六肽类抗真菌药物分子，以及合成抗白血病药物先导的BET蛋白和组蛋白去乙酰化酶杂交抑制剂。

理化性质

1-羟基苯并三唑合水合物含有高化学反应活性的氮氧单键，具有一般醇类物质的通用理化性质。它可以在酸性催化剂的作用下与羧酸类物质发生酯化反应，也可以在碱性条件下与酰氯类物质发生缩合反应。此外，它还是一种高效的多肽缩合剂，可用于多肽缩合反应中降低消旋比率，防止消旋的产生。

酯化反应

图1 1-羟基苯并三唑合水合物的酯化反应

在一个干燥的反应烧瓶中，将羧酸衍生物溶解于无水四氢呋喃中，然后加入1-羟基苯并三唑合水合物和其他试剂，经过一系列步骤反应后得到目标产物分子。

参考文献

[1] Chen, Xiaoxue; et al, Bioorganic & Medicinal Chemistry 2020,28,115353.