Boc-甘氨酸是多种医药和生物科技的重要中间原料和中间体，合成Boc-甘氨酸的方法具有一定的研究意义。

背景：Boc-甘氨酸主要应用于多肽合成，主要应用于多种药物以及生物技术的应用，其结构式如下图。

甘氨酸(G1ycine)又名氨基乙酸，为人体非必需氨基酸。甘氨酸是氨基酸系列中结构最为简单，人体非必需的一种氨基酸，在分子中同时具有酸性和碱性官能团，在水中可电离，具有很强的亲水性，属于极性氨基酸，溶于极性溶剂，而难溶于非极性溶剂，而且具有较高的沸点和熔点。甘氨酸具有广泛的用途和作用，而现有技术中，将Boc作为保护基对甘氨酸进行保护是多种医药和生物科技的重要中间原料，而现有制备 Boc-甘氨酸的方法大多存在一定的缺陷和一定的局限性，使得生产不够环保安全，收率较低，并且容易生产杂质，后续提纯工序费时费力，使得生产成本增加。

制备：

根据现有Boc-甘氨酸合成方法的局限性，郑果等人提供一种制备Boc-甘氨酸的方法，具体为：将L-甘氨酸与二氧六环、碳酸氢钠溶液混合条件下，分批加入(Boc)2O，通过控制反应条件，高产率获得Boc-甘氨酸。该方法成本低廉，方法简便，操作安全，污染小，产率高，容易实现工业化生产。为工业化生产Boc-甘氨酸提供了一种新的方法。具体实验步骤如下：

（1）将18.1gL-甘氨酸，100ml水加于反应瓶中，搅拌。加入16g氢氧化钠配置的0.01mol/L碱液调至碱性。再加入8g的(Boc)2O反应2小时，再加入8g的(Boc)2O反应2小时，最后加入9g的(Boc)2O反应4小时。

（2）用正己烷12ml/次，萃取杂质三次。3mol/L盐酸调节PH=3后，再用二氧六环0.6L/次，萃取产品三次。合并酯层，用盐水洗到中性。加入15克无水硫酸钠干燥10小时。

（3）过滤，滤液减压浓缩干，加入60ml正己烷搅拌结晶。离心出产品，烘干。得到产品25.0g。产率93.87%。

参考文献：

[1]崇州合瑞科技有限公司. 一种制备Boc-甘氨酸的方法. 2015-01-14.

Boc-甘氨酸是一种多肽合成和生物技术中常用的化合物。甘氨酸是一种非必需氨基酸，具有酸性和碱性官能团，具有亲水性和极性。它在医药、农药、化肥等行业有广泛的应用。

本研究旨在改进现有的Boc-甘氨酸合成方法，提供一种简单、安全、高产率的制备方法。通过将L-甘氨酸与二氧六环、碳酸氢钠溶液混合，并分批加入(Boc)2O，在控制反应条件下，可以高产率地合成Boc-甘氨酸。这种方法成本低廉，操作简便，对环境友好，适合工业化生产。

制备流程

以下是制备Boc-甘氨酸的步骤：

（1）将L-甘氨酸与碳酸氢钠溶液混合；

（2）分批多次加入(Boc)2O反应；

（3）萃取去除杂质；

（4）调至酸性，二次萃取；

（5）合并有机层，洗至中性，干燥；

（6）结晶过滤，即得Boc-甘氨酸。

本研究的优势在于使用无毒无危险的(Boc)2O作为保护试剂，通过改变碱性条件和控制物料量及加料方式，一步合成高纯度的Boc-甘氨酸。该方法具有高收率、低杂质含量、简单安全、环保等优点，适合工业化生产。

Boc-甘氨酸是一种广泛应用于多肽合成、药物和生物技术的重要中间原料。本文介绍了制备Boc-甘氨酸的方法，并探讨了其在草甘膦合成中的应用。

制备方法

1. 在反应瓶中加入18.1g L-甘氨酸和100ml水，搅拌均匀。然后加入16g氢氧化钠配置的0.01mol/L碱液，使溶液呈碱性。接着加入8g的(Boc)₂O反应2小时，再加入8g的(Boc)₂O反应2小时，最后加入9g的(Boc)₂O反应4小时。

2. 用正己烷进行三次萃取，去除杂质。然后用3mol/L盐酸调节pH值至3，再用二氧六环进行三次萃取，提取产物。将酯层合并后，用盐水洗涤至中性。加入15克无水硫酸钠进行干燥。

3. 过滤后，减压浓缩滤液，加入60ml正己烷进行搅拌结晶。离心后得到产品，进行烘干。产率为93.87%，得到25.0g的产物。

草甘膦的应用

草甘膦是一种高效、低毒、低残留、广谱的内吸传导型叶片喷药除草剂，由美国孟山都公司开发。它的化学名称为N-（膦酸甲基）甘氨酸。本文还介绍了一种合成草甘膦的方法，包括引入保护羧基的苄基、去除保护基、与多聚甲醛、碳酸钠反应以及脱除苄基等步骤。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201410610984.5 一种制备Boc-甘氨酸的方法

[2] CN201210384365.X一种合成草甘膦的方法