D-生物素(d-Biotin,I),又名维生素H或辅酶R,是一种可溶性B族维生素。
过去的合成方法存在一些问题,但现在有一种改进的方法。这种方法使用无机酸和有机溶剂,通过脱苄/关环反应将化合物转化为D-生物素。
这种方法的总收率高达85~90%,并且不需要分离化合物III,可以直接与环化试剂进行关环反应,然后再进行酸化。所得产品的质量符合美国药典23版标准。
在这种方法中,无机酸可以是盐酸、氢溴酸等,有机溶剂一般是芳香烃类。关环反应可以使用双光气或三光气作为环化试剂,碱可以使用常见的氢氧化钠或氢氧化钾。在适当的溶剂中稍加温度即可进行关环反应。