deck4467--盖德问答-化工人互助问答社区

deck4467

影响力0.00

经验值0.00

粉丝0

关注已关注 私信

他的提问 54 他的回答 66

来自话题：

精细化工

，

材料科学

，

如何制备2-氯-3-氨基吡啶? 氨基吡啶类化合物是一类具有杂环结构的环氨物质，在有机化工的许多领域有着广泛的应用。由吡啶代替苯环而得到的新化合物具有更高的生物活性，或更低的毒性，或更高的内吸性和选择性，因此吡啶类中间体得到迅速地发展。 2-氯-3-氨基吡啶是一类非常有用的吡啶类衍生物，它是一种重要的医药和农药中间体。它可以作为粘度调节剂，可以合成抗消化性溃疡药哌仑西平、二氮杂卓类抗艾滋病药、白细胞三烯生物合成抑制剂，并可用作杀虫剂的药物中间体。另外，它及其衍生物也可用作食品添加剂、超高效酰化催化剂等物质的原料，还可直接用作药物及分析检测试剂。因此，对2-氯-3-氨基吡啶合成的研究具有重要意义，前景十分广阔。 2-氯-3-氨基吡啶的制备方法目前，2-氯-3-氨基吡啶的制备方法主要有以下几种：(1)以3-氨基吡啶为原料，先在双氧水和盐酸的作用下发生氯化反应，反应结束后，调节反应液到碱性，即得到主产物2-氯-3-氨基吡啶和副产物2，5-二氯-3-氨基吡啶。在专利CN101514185A中公开了一种2-氯-3-氨基吡啶的生产方法，该方法在得到主产物2-氯-3-氨基吡啶后，将副产物2，5-二氯-3-氨基吡啶催化氢化还原成原料3-氨基吡啶；(2)以2-氯-3-硝基吡啶为原料，通过氯化亚锡还原来制备2-氯-3-氨基吡啶；(3)以2-氯烟酰胺为原料，通过霍夫曼降解反应而制备2-氯-3-氨基吡啶；(4)以2-氯-3-硝基吡啶为原料，以Pd-Fe/TiO2为催化剂进行催化氢化而制备2-氯-3-氨基吡啶。以上的几种制备2-氯-3-氨基吡啶的方法中，方法(1)的缺点是3-氨基吡啶一步法氯化必然得到一定量的副产物如4-氯-3-氨基吡啶、2，5-二氯-3-氨基吡啶等，导致产品的色泽较深，难以精制提纯。虽然可以用有机溶剂多次重结晶，但品质仍然无法满足高要求，而且反复结晶导致产品收率低，成本增加，操作繁琐。CN101514185A虽然将副产物2，5-二氯-3-氨基吡啶转化成原料3-氨基吡啶，但需要将其先从产品中分离出来，再用催化氢化的方法将其还原成原料3-氨基吡啶，操作困难，实际应用价值不大。方法(2)中所使用的化学还原法对设备的腐蚀和环境的污染都十分严重，目前已限制开发。方法(3)中，原料2-氯烟酰胺来源有限，价格昂贵，且操作较为麻烦。方法(4)中，需要使用贵金属催化剂，增加了制备成本。因此，在此基础上有研究提出一种新的2-氯-3-氨基吡啶的制备方法：以2-吡啶酮为原料，经硝化反应和N烷基化反应进行氨基保护得到N-烷基-3-硝基-2-吡啶酮，然后再采用氯化剂进行氯代反应得到2-氯-3-硝基吡啶，最后经过还原得到2-氯-3-氨基吡啶。具体步骤如下：①N-烷基-3-硝基-2-吡啶酮的制备：先将2-吡啶酮硝化获得3-硝基-2-吡啶酮，再与烷基碘进行N烷基化反应，得到N-烷基-3-硝基-2-吡啶酮；所述烷基为甲基或乙基；②2-氯-3-硝基吡啶的制备：N-烷基-3-硝基-2-吡啶酮在90℃～130℃下缓慢加入氯化剂进行氯代反应和脱烷基保护反应，得到2-氯-3-硝基吡啶；③2-氯-3-氨基吡啶的制备：2-氯-3-硝基吡啶经过还原剂还原得到2-氯-3-氨基吡啶。参考文献 CN102532010B 一种2-氯-3-氨基吡啶的制备方法查看更多

#3-氨基-2-氯吡啶

0条评论

来自话题：

精细化工

，

日用化工

，

材料科学

，

异戊醇的应用及储存方法是什么? 异戊醇是一种无色至淡黄色澄清油状液体，具有刺激性气味。它是戊醇的一种异构体，在有机合成中常用作反应溶剂和化学中间体，也可用于色谱分析和制药工业中的原料药生产。应用提取植物DNA 异戊醇可以增加植物DNA的提取效果，减少蛋白质变性操作过程中产生的气泡。它降低表面张力，有助于分相，使提取后的水相、变性蛋白相和有机溶剂相维持稳定。制备异戊酸异戊醇可以用作化学反应试剂，用于制备异戊酸和其他异戊醇类衍生物。图1 异丙醇的应用制备异戊酸的方法：将0.2mol的异丙醇缓慢加入80%的63g（1.0mol）硝酸中，反应放热结束后，在30℃下搅拌反应3-4小时，然后将反应混合物进行萃取和蒸馏分离提纯。储存方法异戊醇属于易燃性液体，储存时应远离火源，保存于阴凉、通风的环境中。储区应备有泄漏应急处理设备和灭火器材。参考文献 [1] 王永, 兰青阔, 程奕,等. 一种快速提取植物样本DNA的方法:, CN101220390[P]. [2] Svetlakov, N. V. et al Russian Journal of Organic Chemistry, 43(5), 773-774; 2007 查看更多

#异戊醇

0条评论

来自话题：

化药

，

材料科学

，

盐酸环丙沙星片的溶出度差异及其制备方法？盐酸环丙沙星片的适应症盐酸环丙沙星片是一种第三代喹诺酮类抗菌药物，具有强大的杀菌力和广泛的抗菌谱，被广泛应用于大中型医院。然而，不同厂家及不同批号的盐酸环丙沙星片在溶出度方面存在显著差异，尤其是在5分钟和10分钟取样点上。盐酸环丙沙星片的副作用盐酸环丙沙星片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮肤红疹。此外，服用盐酸环丙沙星片还会增加肌腱断裂的风险，并可能导致重症肌无力患者的症状恶化。与头孢菌素相比，盐酸环丙沙星片的副作用发生率较高，但较克林霉素低。动物实验表明，在妊娠期间使用盐酸环丙沙星片可能存在微小的风险，但目前认为哺乳期间使用该药物是安全的。盐酸环丙沙星片通过抑制细菌的DNA旋转酶来发挥杀菌作用。盐酸环丙沙星片的制备方法一种盐酸环丙沙星片的制备方法涉及医药制剂技术领域。该方法以盐酸环丙沙星为主料，以填充剂、崩解剂和润滑剂为辅料，采用粉末直压工艺制备盐酸环丙沙星片。填充剂可以选择乳糖或微晶纤维素与淀粉的混合物，崩解剂可以选择交联聚维酮或低取代羟丙基纤维素。该制备方法解决了裂片、粘冲和溶出度差异大等问题，具有工艺简单、易于实施和适宜规模化生产的特点。查看更多

#盐酸环丙沙星

0条评论

来自话题：

其他

，

卡泊芬净（Caspofungin）是什么药物? 卡泊芬净是一种常用剂型为注射剂的药物，临床上常用其醋酸盐。它主要用于治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病，如食管念珠菌病、念珠菌血症，以及念珠菌所致的腹腔内脓肿、腹膜炎和胸膜腔感染。此外，它还可以用于经验性治疗中性粒细胞减少伴发热患者的可疑真菌感染。卡泊芬净醋酸盐的性质卡泊芬净醋酸盐是一种易于潮解的白色粉末，它可以溶于水和甲醇，但微溶于乙醇。卡泊芬净的作用机制卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产生的半合成脂肽（棘白菌素，echinocandin）化合物。它通过抑制丝状真菌和酵母菌细胞壁的β（1,3）-D-葡聚糖的合成，发挥抗真菌的作用。卡泊芬净的副作用根据卡泊芬净安全性研究的结果，发现卡泊芬净最常见的不良事件是发热，发生率仅为9.3%。卡泊芬净的制备方法制备高纯度的卡泊芬净或其盐的方法包括以下步骤：将有机溶剂的质量百分含量控制在低于1.5％，其中四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙酸乙酯和乙醇的质量百分含量分别低于0.072％、0.041％、0.3％、0.5％和0.5％；有机溶剂的含量通过GC法测定；所得的卡泊芬净或其盐为乙酸盐，并含有低于0.5％的无机盐。查看更多

#卡泊芬净

0条评论

来自话题：

化药

，

头孢羟氨苄是一种什么类型的抗生素? 头孢羟氨苄是一种杀菌的头孢菌素类广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的感染有效。它由头孢氨苄羟基段衍生而来。可用于治疗轻度至中度易受感染，如因细菌化脓性链球菌引起的咽喉炎或链球菌扁桃体炎、尿路感染、生殖道感染和皮肤感染。药代动力学头孢羟氨苄几乎完全从胃肠道吸收。每500毫克或1克的剂量经口后，分别在1.5至2小时后达到约16或30微克/毫升的血药峰浓度。虽然峰浓度与类似头孢氨苄，但其血浆浓度更持久。食品用量不影响羟氨苄吸收，约有20％的头孢羟氨苄血浆蛋白结合。头孢羟氨苄血浆半衰期约1.5小时，肾功能不全患者会有所延长。头孢羟氨苄会广泛分布到人体的组织和体液中，并可以穿透胎盘在母乳中出现。副作用头孢羟氨苄不良反应少而轻微，总发生率约为4%～5%，且一般均呈暂时性和可逆性。 1．以恶心、上腹部不适等胃肠道反应多见。 2．少数患者可发生皮疹等过敏反应；偶可发生过敏性休克。 3．少数患者可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。注意事项 1．交叉过敏：对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2．慎用：(1)对青霉素类药过敏者。(2)过敏性体质者。(3)肝、肾功能不全者。(4)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎患者。 3．药物对老人的影响：老年患者肾功能减退，用药时须调整剂量。 4．药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘屏障，孕妇慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。 5．药物对哺乳的影响：本药可分泌入乳汁，虽尚无哺乳期妇女应用本药发生问题的报道，但仍须权衡利弊后应用。 6．药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗球蛋白实验（Coombs实验）可呈阳性。(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。用法与用量本用法与用量信息仅供参考，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。成人常规剂量：口服给药一次0.5～1g，一日2次。肾功能不全时剂量：肾功能不全者首次给予1g饱和剂量，然后根据肌酐清除率(Ccr)调整剂量。Ccr为25～50ml/min者，一次0.5g，每12小时1次，Ccr为10～25ml/min者，一次0.5g，每24小时1次；Ccr为0～10ml/min者，一次0.5g，每36小时1次。　儿童口服给药： 1．一般感染：一次15～20mg/kg，一日2次。 2．A组溶血性链球菌咽炎或扁桃体炎：一次15mg/kg，每12小时1次，共10日。查看更多

#头孢羟氨苄

0条评论

来自话题：

其他

，

氯吡格雷是什么药物? 氯吡格雷是一种抗血小板药物，用于降低心脏病和中风的风险。它通常与阿司匹林一起用于心肌梗死和冠状动脉支架放置后的治疗。氯吡格雷通过口服使用，药效在两小时后开始发作，持续五天。该药物于1982年获得专利，并于1997年被批准用于药物治疗。它被列入世界卫生组织基本药物清单。在2019年，氯吡格雷是美国第36常用的处方药，处方量超过1900万张。氯吡格雷的副作用有哪些？使用硫酸氯吡格雷可能会出现头疼、恶心、易瘀伤、瘙痒和胃灼热等常见副作用。更严重的副作用包括出血和血栓性血小板减少性紫癜。尽管目前尚未有证据表明在怀孕期间使用氯吡格雷会造成伤害，但这一点仍需要进一步研究。此药物会不可逆地抑制血小板的P2Y12受体。使用氯吡格雷时需要注意哪些药物联用？ 1.与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如达泊西汀、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰合用会增加出血风险。可能是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂影响了血小板的止血功能，导致出血风险增加。因此，应避免联用。 2.与质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑合用会降低氯吡格雷的疗效，原因可能是抑制CYP2C19介导的氯吡格雷生物活化。若联用会使氯吡格雷的血小板聚集抑制作用降低，从而导致血栓事件的风险增加。因此，应避免联用。 3.与二氢吡啶类钙通道阻滞剂如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平合用可能导致抗血小板作用降低和血栓事件风险增加，因此应避免联用。 4.与非甾体抗炎药如布洛芬、醋氯芬酸、塞来昔布合用会增加胃肠道出血的风险，应避免联用。 5.与抗凝血药如华法林、肝素、利伐沙班联合使用，会导致出血风险增加。如果必须联用，应注意出血的迹象，最好是避免联合使用。 6.与CYP3A4诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平联合使用，会导致氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度升高，抗血小板作用增强。应避免联合使用。 7.在服用氯吡格雷期间应避免摄入葡萄柚汁，因为葡萄柚汁会降低氯吡格雷活性代谢产物的血清浓度。 8.与瑞格列奈联用会增加瑞格列奈的血清浓度，应避免联用。 9.与CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素联合使用，会导致氯吡格雷活性代谢物的血药浓度降低，血栓风险事件增加，应避免联用。 10.氯吡格雷应避免与双嘧达莫、地尔硫卓、维拉帕米中的任何一种药物联合使用。查看更多

#硫酸氯吡格雷

0条评论

上一页1 2 3 4

简介

职业： -

学校： -

地区：

个人简介：查看更多

喜爱的版块返回首页

已连续签到天，累积获取个能量值

第1天
第2天
第3天
第4天
第5天
第6天
第7天