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二唑类化合物的应用领域及合成方法？ 二唑类化合物是一类重要的五元含氮杂环化合物，具有抗癌、消炎、抗菌、调节植物生长等生物活性，广泛应用于医药、农业等领域。此外，二唑环还具有较高的电子亲和性，可应用于光敏物质、荧光剂、激光材料、闪烁剂等电致发光器件及涂料工业。为了进一步研究和合成抗癌活性剂，2-氨基-5-( 4-甲氧苯基) -1，3，4-二唑成为重要的中间体。目前已有一些合成方法，但存在一些问题，如反应步骤较长、废气处理困难、易污染环境等。我们通过对甲氧基苯甲醛为原料，经过腙化和溴素氧化环构等步骤，成功合成了目标产物，该方法原料易得，条件温和，操作方便，总收率可达68.5%。在反应中，氨基在亚硝基叔丁酯的作用下重氮化，生成吡啶环结构衍生物。这种环合反应与羟基机理类似，但不同之处在于羟基脱水，而甲氧基脱醇。该反应体系一般在酸性条件下进行，也可使用硫酸、磷酸作为溶剂或介质。参考文献：［1］VANSDADIA D N，SISAKI K，YUMITA N． Synthesis of 2-aryloxy-5-phenyl-1，3，4-oxacliaxzoles ［J］． J． Inst． Chem．，1992，64( 2) : 49-50．［2］刘方明，张方正，刘育亭．含苯并三唑色酮及 1，3，4-二唑啉类化合物的合成［J］．有机化学，2000，20 ( 4) : 499-504．［3］陈晓芳，刘学峰，奚立民． N-取代-5-芳基-1，3，4-二唑-2-氨基的合成及其晶体结构［J］．化学世界，2010.4: 228-231．［4］李忠，钱旭红，陈卫东，等． 2-氨基-5-苯基-1，3，4-二唑的合成研究［G］．中国化工学会农药专业委员会第八届年会论文集，1996: 224-225．查看更多

#2-氨基-5-(4-甲氧基)-1,3,4-噁二唑

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分子筛和氧化铝有何区别? 分子筛的特性分子筛是一种人工合成的水合硅铝酸盐或天然沸石，具有筛选分子作用。它的化学通式为(M′2M)O·Al2O3·xSiO2·yH2O，其中M′和M分别代表一价和二价阳离子。分子筛的结构包含许多孔道和孔穴，不同孔径的分子筛可以分离不同大小和形状的分子。根据SiO2和Al2O3的分子比，可以得到不同孔径的分子筛。氧化铝的特性氧化铝（aluminium oxide）是一种高硬度的化合物，化学式为Al2O3。它具有高熔点和沸点，可在高温下电离成离子晶体。氧化铝是一种两性氧化物，可溶于无机酸和碱性溶液，但几乎不溶于水和非极性有机溶剂。它的相对密度为4.0，熔点为2050℃。分子筛和氧化铝的区别 1. 分子筛是一种含铝元素的混合物，而氧化铝是一种含铝元素的化合物，因此它们的理化性质有所不同。 2. 用途不同。分子筛具有高吸附能力、强选择性和耐高温的特点，广泛应用于有机化工、石油化工、煤气脱水、废气净化、吸附分离、离子交换和催化等领域。氧化铝主要用作分析试剂、有机溶剂的脱水剂、吸附剂、有机反应催化剂、研磨剂、抛光剂、冶炼铝的原料和耐火材料。查看更多

#分子筛

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2-乙基-2-金刚烷醇的应用及制备方法？ 2-乙基-2-金刚烷醇是一种重要的化学中间体，广泛应用于制备光刻胶单体碳刚性骨架结构丙烯酸酯化合物、光致变色化合物、医药中间体等领域。此外，它还在涂料、粘合剂、膜、吸附材料等方面有着广泛的用途。制备方法制备2-乙基-2-金刚烷醇的方法如下：在干燥的、经过氩气置换的反应釜中加入无水四氢呋喃和溴甲烷，搅拌后加入金刚烷酮至全溶。在另一个干燥的反应釜中加入无水四氢呋喃和金属锂，降温后将溴甲烷和金刚烷酮的混合溶液滴加至反应釜中，反应完成后进行水淬灭和萃取等步骤，最终得到2-乙基-2-金刚烷醇粗品。应用领域 2-乙基-2-金刚烷醇可用于制备一种防治家蝇的杀虫剂。目前，家蝇的化学防治方法存在一些问题，如抗药性的增强等。因此，研发一种新型的杀虫剂对于家蝇的防治具有重要意义。一项专利提供了一种防治家蝇的杀虫剂的制备方法，该杀虫剂由多种原料按一定比例配制而成。制备方法为将各原料按比例加入反应锅中，经过一系列的加热、搅拌和降温等步骤，最终得到成品。这种杀虫剂可以直接喷洒于家蝇常见聚集处，能够迅速消灭家蝇卵及其幼虫，具有高效的杀虫效果，同时也能够节省用药成本和人力成本。参考资料 [1] CN201210532556.6 光刻胶单体碳刚性骨架结构2-取代-2-金刚烷醇的工业化生产方法 [2] CN201610086485.X 一种防治家蝇用杀虫剂查看更多

#2-乙基-2-金刚烷醇

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2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯的应用和制备方法？背景及概述 [1] 2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯时，应采取相应的应对措施，如将患者移到新鲜空气处，脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感应及时就医，眼睛接触时应分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗并立即就医，食入后应立即漱口，禁止催吐并立即就医。应用 [1] 2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯可用于医药化工合成中间体的制备，例如制备2-（甲基磺酰氨基）间苯二甲酸二甲酯。具体制备方法为：将三甲基甲硅烷基二氮杂甲烷缓慢加入到2-氨基-3-（甲氧基羰基）苯甲酸的溶液中，然后在适当条件下反应并纯化得到中间体。随后，将中间体与吡啶和甲磺酸酐反应并纯化，最终得到目标化合物2-（甲基磺酰氨基）间苯二甲酸二甲酯。制备 [1] 2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯的制备方法为：将三甲基甲硅烷基二氮杂甲烷缓慢加入到2-氨基-3-（甲氧基羰基）苯甲酸的溶液中，然后在适当条件下反应并纯化得到目标化合物2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯。主要参考资料 [1] US20130018045. Chemical entities to be used for Wee1 inhibition for the treatment of cancer 查看更多

#2-氨基异邻苯二甲酸二甲酯

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马西替坦是如何制备的? 马西替坦是一种口服的ETA和ETB双重拮抗剂，用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病。它是由瑞士ActelionPharm研发，并于2013年10月被FDA批准上市。马西替坦的商品名为Opsumit，化学名为N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺。自上市以来，马西替坦在有效性、安全性和耐受性方面表现良好，市场前景看好。马西替坦的应用马西替坦的制备过程中，5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶是其中一个重要的中间体。如果有研究开发一种新的马西替坦中间体制备方法，可以使用N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺作为中间体。该方法包括以下步骤：将N-丙基磺酰胺和5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶加入到二甲基亚砜中，然后加入烷氧金属化合物ROM，搅拌反应后制得N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺。具体步骤如下：步骤一：将272g（2.00mol）的N-丙基磺酰胺B2加入到500g（1.65mol）的5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶A4和5000ml的二甲基亚砜中；步骤二：往反应液中加入220g（2.00mol）的叔丁醇钾，在室温的条件下搅拌反应4小时；步骤三：向反应液加入25000ml饱和食盐水和25000ml乙酸乙酯萃取，有机层浓缩后用2000ml甲醇重结晶后即得到N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺A5，473g；以A4计，摩尔收率71%；HPLC纯度99.2%。主要参考资料 [1] CN201710461525.9一种马西替坦中间体的制备方法 [2] CN201410096069.9一种马西替坦中间体新的制备方法查看更多

#马西替坦中间体

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大豆叶中黄豆黄苷的提取方法及其药理作用？黄豆黄苷是大豆胚芽中含量较高的一种糖苷型化合物，具有与雌激素相似的结构，被称为植物雌激素。它是一种具有生物活性的黄酮类化合物，对激素分泌、代谢生物学活性、蛋白质合成、生长因子活性等具有影响，被认为是植物来源的天然抗癌及预防癌症因子。大豆叶中黄豆黄苷的提取方法大豆叶是大豆的副产物，目前其利用率较低，导致资源浪费和环境污染。为了合理利用大豆叶并创造价值，研究人员提出了一种从大豆叶中提取纯化黄豆黄苷的方法。该方法包括以下步骤：步骤(1)：将干燥的大豆叶粉碎，过筛，加入去离子水浸泡至少24小时。步骤(2)：使用超声波提取和加热萃取的方法，离心除去固体物质，得到上清液。步骤(3)：对上清液进行分液萃取，使用石油醚和去离子水进行分液，再次使用乙酸乙酯进行分液，得到乙酸乙酯提取物。步骤(4)：对乙酸乙酯提取物进行硅胶色谱分离纯化，使用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，经过硅胶薄层色谱检测和高效液相色谱检测，最终得到黄豆黄苷。以上方法经过实例验证，可成功提取纯化黄豆黄苷。黄豆黄苷的药理作用研究表明，黄豆黄苷具有多种生物活性作用，包括降血脂、降血糖、抗菌、抗病毒、补充雌激素、预防骨质疏松症、防止心脑血管疾病、预防癌症和减少肿瘤数目等。此外，黄豆黄苷还可以减轻更年期综合症、抗衰老和防止酒精中毒等。主要参考资料 [1] CN201810756493.X 大豆叶黄豆黄苷的提取纯化方法及其用途查看更多

#黄豆黄苷

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油菜素内酯的作用是什么? 油菜素内酯( brassinolide，BR)是一种被广泛应用于植物界的新型植物内源激素。它被国际上公认为活性最高、高效、广谱、无毒的植物生长激素，并在第十六届国际植物生长物质年会上被正式确认为第六类植物激素。油菜素内酯的应用油菜素内酯可以调节植物的光合作用、呼吸作用和蒸腾作用。它能够促进植物叶片RuBP羧化酶的活性，增加叶绿素含量，提高C02的同化能力，从而提高光合速率，减轻光对生长的抑制作用。与光合作用相比，油菜素内酯促进呼吸作用的有效浓度更低，作用速度更快，维持效果的时间更长。使用天然油菜素内酯喷施苹果和核桃叶面，可以明显降低叶片的蒸腾强度。适宜浓度的油菜素内酯可以促进愈伤组织的生长，但浓度过高时，愈伤组织会变褐并抑制生长。油菜素内酯对马蹄莲切花具有保鲜抗衰的作用。此外，油菜素内酯在提高植物抗性方面也表现出良好的效果。例如，它能增加苹果和核桃等叶片的相对含水量和临界饱和亏，降低自然饱和亏、需水程度、蒸腾速率、细胞膜透性和伤害率，减轻叶片的水分损失，提高它们的抗旱性。油菜素内酯的代谢油菜素内酯的生理效应 (1)促进细胞伸长和分裂使用10ng/L的油菜素内酯处理菜豆幼苗的第二节间，可以引起该节间显著的伸长弯曲，加快细胞分裂，节间膨大，甚至开裂。这一综合生长反应被用作油菜素内酯的生物测定法。油菜素内酯通过增强RNA聚合酶活性，促进核酸和蛋白质的合成来促进细胞的分裂和伸长。此外，油菜素内酯还可以增强ATP酶活性，促进质膜分泌H+到细胞壁，从而使细胞伸长。油菜素内酯还可以促进整株的生长。使用油菜素内酯处理菜豆幼苗的第二节间后，节间长度会在数天内增长，几星期后，全株的生长也会显著增加，包括株高、株重、荚重和芽数等。 (2)促进光合作用油菜素内酯可以促进小麦叶中RuBP羧化酶的活性，提高光合速率。使用油菜素内酯处理花生幼苗后9天，叶绿素含量比对照组高10%~12%，光合速率增加15%。通过CO2示踪试验，可以表明油菜素内酯处理有促进叶中光合产物向穗部运输的作用。 (3)提高抗逆性在低温阴雨条件下生长的水稻幼苗，如果用10mg/L的油菜素内酯溶液浸根24小时，株高、叶面积、分蘖数和根数都会比对照组高，且幼苗成活率增加，地上部干重显著增多。此外，油菜素内酯还可以增强水稻、茄子、黄瓜幼苗等对低温的抗性。除此之外，油菜素内酯还能通过对细胞膜的作用，增强植物对干旱、病害、盐害、除草剂和药害等逆境的抵抗力，因此有人将其称为"逆境缓和激素"。 (4)其他生理效应表油菜素内酯对绿豆下胚轴切段有"保幼延衰"的作用，促进黄瓜下胚轴的伸长。油菜素内酯对黄瓜子叶硝酸还原酶(NR)活性有明显的提高作用。参考文献 [1]郑彩霞主编,植物生理学第3版=Plant physiology,中国林业出版社,2013.08,第316页 [2]王三根主编；黄绵佳，丁国华，许良政，宗学凤副主编,植物生理生化,中国林业出版社,2013.01,第275页查看更多

#芸苔素内酯

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如何制备(4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡? 背景及概述 [1] 在医药合成中，(4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡被用作重要的中间体。如果不慎吸入该物质，请立即将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，请就医；如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，请立即漱口，禁止催吐，并立即就医。制备 [1] 制备(4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡的步骤如下：步骤1：1）以3-氯-噻吩为原料，THF为溶剂，加入LDA，在0℃下反应2小时；然后加入2-乙基己基溴，在60℃下反应过夜。（2）将步骤1制得的3-氯-2-（2-乙基己基）-噻吩溶于THF，加入n-BuLi，在0℃下反应2小时；加入苯并[1，2-b：4，5-b']二噻吩-4，8-二酮，在50℃下反应2小时；加入SnCl2·2H2O、HCl，在室温下反应，然后在50℃下反应过夜。（3）向步骤2制得的中间体中加入LDA、THF，在-78℃下反应4小时；加入Sn（CH3）3Cl，在-78℃升温到室温，过夜，制得(4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡。应用 [1] (4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡可用于合成各种化合物。通过向(4，8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1，2-B4，5-B']二噻吩-2，6-二基)双三甲基锡中加入TT-F，并加入Pd（PPh3）4，溶于无水甲苯/DMF中，在120℃下反应可得到目标产物。主要参考资料 [1] rination of Side Chains: A Strategy for Achieving a High Open Circuit Voltage Over 1.0 V in Benzo[1,2-b:4,5-b#]dithiophene-Based Non-Fullerene Solar Cells 查看更多

#(4,8-二(4-氯-5-(2-乙基己基)噻吩-2-基)苯并[1,2-B:4,5-B']二噻吩-2,6-二基)双三甲基锡

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巴马亭的应用及制备方法？巴马亭是一种藤本植物所含的生物碱，其盐酸盐称为黄藤素，是一种植物抗菌素。黄藤素具有溶解性强的特点，可用于治疗妇科炎症、外科感染、菌痢等多种疾病。目前常用的制剂有片剂和注射剂两种，口服用量为0.2g～0.4g，一日0.6～1.2g。巴马亭红碱是一种对照品，含量测定用的标准品，具有抗白血病活性和抑制酶的作用。巴马亭红碱的应用巴马亭红碱可用于制备一种治疗百日咳的复合西药。该复合西药根据百日咳的认识机理对原料成分进行严格挑选，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。主要参考资料 [1] CN200510060266.6巴马亭及其盐类的合成工艺 [2] CN201611171973.7一种治疗百日咳的复合西药查看更多

#巴马亭红碱

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三乙胺氢溴酸盐的性质及应用？背景及概述 [1][2] 三乙胺氢溴酸盐是一种无色油状液体，具有强烈的氨臭味，易燃，稍溶于水，可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。它具有刺激性和毒性，如果误吞咽会导致中毒，接触皮肤会造成烧伤，其蒸汽会刺激眼睛和粘膜，遇到明火、高温和强氧化剂时有引发燃烧和爆炸的危险。应用 [1] 三乙胺氢溴酸盐在合成联硼酸频那醇酯的过程中起到重要作用。在处理后，它可以继续使用。具体的方法如下：在第一步中，将四氢吡咯、三乙胺和溶剂混合均匀后，冷却至-15～-10℃，然后缓慢加入预先冷却至相同温度的三溴化硼和溶剂的混合液。整个加入过程中，控制温度在-15～0℃，并保持该温度搅拌1～3小时，待反应完成后过滤掉不溶性固体，滤液（含有三取代硼中间体的产物）直接进入下一步反应。副产物三乙胺氢溴酸盐可以通过加入氢氧化钠水溶液进行重新游离，得到的三乙胺无需溶剂萃取，直接分层，加入正庚烷脱水后得到三乙胺的甲苯溶液重新进入该步循环使用。反应溶剂为正戊烷、正庚烷和甲苯，优先选择正庚烷。该步反应的外标收率为80-89％。在第二步中，将第一步反应滤液降温至-10～0℃，开始缓慢通入三溴化硼，整个加入过程中，控制温度在-10～0℃，并保持该温度搅拌2～5小时，待反应完成后，将反应液减压蒸馏至超过95％以上轻组分去除，然后降温后加入甲苯混合均匀，甲苯溶液（含有溴代硼中间体产物）直接进入下一步反应。其中，三取代硼中间体产物与三溴化硼的摩尔当量为1∶0.49-0.52。反应溶剂为正戊烷、正庚烷和甲苯。该步反应的收率为85-91％。在第三步中，将金属钠和甲苯加入反应釜，升温至90～110℃，将金属钠先制备成钠砂。随后，维持温度在90～110℃之间，将第二步配好的反应液缓慢滴入。滴加结束后，升温至回流继续反应5～8小时，待反应完成后，将反应液降至室温，加入适量频那醇将少量未反应的钠砂淬灭。此时，反应液（含有四氢吡咯取代的联硼产物）过滤掉不溶性无机盐后，直接用于下一步反应。其中，溴代硼中间体与金属钠的摩尔当量为1∶1.02-1.15。必要时，产品可以通过精馏的方法纯化。该步反应的收率为70-77％。在第四步中，将上述反应液加热到90～105℃，滴加入频那醇与甲苯的混合物。滴加过程中，四氢吡咯不断被蒸馏出来，反应不断进行。当频那醇全部加入后，继续维持该温度反应3～5小时，待控反应结束后，反应液降至室温后，加入饱和氯化铵溶液调节pH至6～7，用饱和食盐水洗涤，然后将有机层旋干，加入低极性溶剂打浆后得到产品。其中，原料与频那醇的摩尔当量为1∶2.1-2.4。反应生成的四氢吡咯在反应过程中被蒸馏出来，经过扣除溶剂折算含量后可以直接进入第一步循环使用。粗品打浆采用的低极性溶剂为正庚烷和正己烷，优先推荐使用正庚烷。必要时，产品需要经过重结晶以形成更好的晶粒。该步反应的收率为78-85％。整个反应过程需要在惰性气体如氩气、氮气等的保护下进行，反应釜可以使用搪瓷或不锈钢材质。反应当量是指以外标或其他方式折算后确定加入下一步其他反应试剂的当量。主要参考资料 [1] CN201410389387.4 一种合成联硼酸频那醇酯的方法 [2] 集装箱运输业务技术辞典·下册查看更多

#三乙胺氢溴酸盐

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如何测定猪肉中氮哌酮及其代谢物氮哌醇的残留量? 阿扎哌醇是氮哌酮的代谢物，它是一种丁酰苯类神经松弛剂。氮哌酮可以通过肌肉注射对动物产生精神性运动镇静作用，使动物变得安静且对环境淡漠。此外，氮哌酮还可以用来防止动物的聚居应激、互相攻击和打架，以及防止心脏过载综合症。然而，随着氮哌酮在兽医临床上的应用增加，其在动物组织中的残留问题引起了人们的关注。测定方法 CN201510666748报道了一种测定猪肉中氮哌酮及其代谢物氮哌醇残留量的方法。（1）样品预处理：准确称取2(±0.05)g试料，置于50mL离心管内，加入10mL的1%甲酸乙腈溶液，进行涡旋混合和离心处理。然后取5mL上层清液于玻璃管中，通过氮气吹干。将残余物用20%甲醇水溶液溶解，并加入饱和的正己烷溶液进行混合。分层后，取下层溶液进行离心处理，并通过0.2μm滤膜进行过滤，以供液相色谱-串联质谱仪进行分析。（2）上机测定：使用超高效液相色谱检测，记录色谱图，并通过标准曲线换算浓度。测定方法的具体条件包括使用Watesrs BEH C18柱、流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液、柱温为30℃、流速为0.3mL/min、进样量为10μL。质谱条件为电喷雾离子源(ESI+)，采用多反应监测(MRM)方式进行采集。图1展示了5μg/mL混合标准工作液中药物特征离子质量色谱图，而图2展示了空白猪肌肉中添加5μg/kg药物得到的特征离子质量色谱图。主要参考资料 [1] [中国发明] CN201510666748.X 检测猪肉中氮哌酮及其代谢物氮哌醇的残留量的方法查看更多

#阿扎哌醇

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如何制备间三氟甲基苯甲酸? 间三氟甲基苯甲酸是一种广泛应用于医药和农药领域的化学中间体。目前有多种制备方法可供选择。制备方法一使用间三氟甲基氯苄作为原料，在100-110℃下与60-70%浓度的硝酸进行氧化反应。反应完成后，通过冷却和过滤，得到间三氟甲基苯甲酸产品。制备方法二在250ml三口烧瓶中加入间-(三氟甲基)氯化苄和引发剂偶氮二异庚腈，控制通入干燥氯气的温度在70-75℃之间。待反应液比重达到1.48-1.50后，停止通氯，去除余氯。然后，在减压条件下，将反应液蒸发得到1-(三氯甲基)-3-(三氟甲基)苯。最后，将制备的1-(三氯甲基)-3-(三氟甲基)苯与2.5%的氢氧化钠水溶液加热回流12小时，用盐酸中和反应液并过滤，得到间-(三氟甲基)苯甲酸。应用间三氟甲基苯甲酸可用于制备间三氟甲基苯甲酸甲酯。将间三氟甲基苯甲酸与1,2-二氯乙烷溶解后加入甲醇，并加入阳离子酸性树脂催化剂，升温至回流反应。反应完成后，过滤出催化剂，并通过负压蒸发有机溶剂，得到间三氟甲基苯甲酸甲酯。主要参考资料 [1] CN201310379816.5间三氟甲基苯甲酸的制备方法 [2] CN201811627568.0一种间三氟甲基苯甲酸甲酯的合成方法 [3] CN01132298.5 间-(三氟甲基)苯甲酸的制备方法查看更多

#3-三氟甲基苯甲酸

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醋酸甲羟孕酮的作用是什么? 醋酸甲羟孕酮是一种孕激素类药物，主要作用于子宫内膜，能够促进子宫内膜的增殖分泌。它通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，从而抑制卵巢的排卵过程。此外，醋酸甲羟孕酮可能还具有抗癌作用，与抗雌激素作用有关。【结构特点】醋酸甲羟孕酮的结构特点是黄体酮在6位存在甲基和17位存在酯化，这使得它的半衰期延长，可以口服使用。【适应证】醋酸甲羟孕酮主要适用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症、晚期乳腺癌、子宫内膜腺癌和肾癌等疾病的治疗。在大剂量下，它还可以用作长效避孕针。【典型不良反应】与其他孕酮类药物相似，醋酸甲羟孕酮可能会引起乳房痛、溢乳，闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变，以及男性乳房女性化等不良反应。【药理毒理】醋酸甲羟孕酮是一种由Pharmacia&Upjohn S.p.A.研究实验室合成的孕激素类固醇药物，它是由孕酮衍生而成的。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，它的结构与天然孕酮相同。醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用，同时还具有抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，它可以同时对内分泌系统和细胞水平发挥作用。毒理研究表明，醋酸甲羟孕酮对小鼠和大鼠的口服和皮下注射的LD50均大于10g/kg和2g/kg。对于狗的单剂量肌肉注射耐受剂量为400mg/kg。在动物实验中，醋酸甲羟孕酮的主要靶器官是雌性和雄性动物的生殖器官和肾上腺。此外，它还会对肝脏产生轻微的毒性作用，并对兔子的胃肠道外给药有致畸作用。尚无醋酸甲羟孕酮在动物围产期和产后应用的数据资料。虽然醋酸甲羟孕酮在狗身上具有致癌作用，但大规模的临床试验已经证实了与人体相关的不确定性。【药代动力学】醋酸甲羟孕酮口服后会迅速被吸收。它的血浆半衰期约为2天，每日一次重复给药后约10天血药浓度达到稳态。血药浓度与剂量成比例，但个体之间存在相当数量的差异。通常情况下，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度，口服剂量应至少是注射剂量的2倍。【禁忌证】醋酸甲羟孕酮禁用于患有血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠或对本品过敏的病人。【注意事项】 1.使用本药时必须在有经验的临床医师指导下进行，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状，如偏头痛、视力减退、复视等情况，应立即停药。 2.部分妇女可能会出现不规则出血等反应。如果出现出血，可以根据出血量加服炔雌醇0.05～0.1mg，连续服用3天，即可止血。肝病和肾炎患者慎用。 3.醋酸甲羟孕酮具有一定的雄激素作用，长期使用可能导致女性胎儿男性化。 4.禁用于患有血栓栓塞性疾病、肝肾功能不全、乳腺肿瘤和流产的患者。【用法用量】 1.对于先兆流产，口服剂量为4~8mg，每日2~3次。对于习惯性流产，开始3个月每日剂量为10mg，第4~4.5个月后每日剂量为20mg，最后逐渐减量停药。 2.对于痛经，从月经周期第6日开始，每日口服剂量为2~4mg，连续服用20天；或者从月经第1日开始，每日3次，连续服用3天。 3.对于闭经，每日口服剂量为4~8mg，连续使用5~10天。查看更多

#醋酸甲羟孕酮

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EDTA在根管治疗中的应用及使用方法？ EDTA是一种螯合物，常用于根管治疗中作为辅助预备狭窄和钙化根管的润滑剂。它于1935年被制成，并在1957年被引入根管治疗。根据国外的研究成果及临床经验，EDTA一般应用于以下几个方面： 1、钙化狭窄的根管：利用EDTA溶解牙本质的作用。 2、机用器械进行根管预备时：利用EDTA的润滑作用。 3、侧枝根管的预备：利用EDTA去除根管壁玷污层，敞开牙本质小管。 EDTA在根管中的临床应用通常有两种形式：一种是凝胶状，例如格兰根管凝胶和19%EDTA凝胶，其中包括EDTA、过氧化脲和丙二醇。丙二醇是一种溶剂，具有润滑作用，可以有效防止器械折断。另一种是液体状，例如17%EDTA溶液。 EDTA的使用方法有两种：一种方式是使用注射器等工具将EDTA充满髓腔，利用根管锉预备时将EDTA带入根管。另一种方式是直接将凝胶状EDTA涂抹于根管锉的螺纹中，每一次机械预备时将EDTA带入根管。在每使用一个型号的根管锉进行根管预备后，都要使用冲洗液大量、频繁、无压力的冲洗根管，以避免EDTA残留于根管中。 EDTA的脱钙深度与接触时间成正比，最佳效能时间是15分钟。EDTA对根管器械无腐蚀性，对软组织有中度刺激，用作冲洗剂时未见有害作用。综上所述，EDTA作为机械根管预备的辅助方法，在根管狭窄、弯曲、钙化以及机用根管预备中有效，但不能对预备结果起决定作用。查看更多

#乙二胺四乙酸

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视黄醇的作用是什么? 视黄醇是维生素A的一种形式，它可以转化为其他形式的维生素A，并以视黄酯的形式储存在动物体内。维生素A对视力至关重要，转化为视黄醛后，对皮肤健康、牙齿矿化和骨骼生长也是必需的。这些化合物被称为类维生素A，它们具有共同的结构基序，其中包括全反式视黄醇。类维生素A的结构还包括β-紫罗兰酮环和不饱和侧链，侧链由四个类异戊二烯单元组成，具有可能存在于反式或顺式构型的共轭双键。视黄醇的生产方法天然产品天然的维生素A可以从鱼肝油中提取，海洋鱼类肝脏中提取到的是视黄醇（维生素A1），淡水鱼类肝脏中提取到的是3-脱氢视黄醇（维生素A2）。人工合成视黄醇及其衍生物可以通过多种人工合成路线得到，常见的是Isler路线，其中包括C13-C14-C20的合成。柠檬醛和丙酮在碱性条件下进行羟醛缩合，得到假紫罗兰酮，再经过环合反应得到紫罗兰酮。C13通过Darzens缩合得到缩水甘油酯，再经过水解、脱羧重排得到C14醛。最后与C6醇制得的格氏试剂缩合，得到C20，这就是视黄醇的主链。经过一系列重排反应，最终得到视黄醇。视黄醇的生理作用视黄醇在人体中的作用包括构成视觉细胞内的感光物质，维持上皮结构的完整与健全，以及促进生长和发育。全反式视黄醛可以与视蛋白结合形成视紫红质，从而引发视觉。视黄醇和视黄酸可以调控基因表达，减弱上皮细胞向鳞片状的分化，并增加上皮生长因子受体的数量。此外，视黄醇还具有类固醇激素的作用，可以促进糖蛋白的合成。查看更多

#维生素 A

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如何制备琥珀酰磺胺噻唑? 琥珀酰磺胺噻唑是一种磺胺类抗生素，可以抑制导致叶酸产生的细菌。它被广泛用于各种叶酸缺乏症的研究，以阻止叶酸的合成。制备方法琥珀酰磺胺噻唑的制造通常采用琥珀酸酐与磺胺噻唑在干燥有机溶剂中缩合而得。制备反应式如下图所示：图1 琥珀酰磺胺噻唑制备反应式制备过程中，需要注意琥珀酸酐和磺胺噻唑的干燥处理。琥珀酸酐通常为粒状结晶，不利于固相缩合反应的进行。磺胺噻唑需经过干燥处理，以防止琥珀酸酐水解成琥珀酸。直接缩合法取干燥的琥珀酸酐和磺胺噻唑，按照一定的物料比例投料，置于干燥反应器内，开启搅拌装置，升温加热至适当温度。反应过程中需掌握加热温度，不宜超过一定范围。反应结束后，将产物溶于沸水中搅拌，经过冷却和过滤，即可得到琥珀酰磺胺噻唑。参考文献 [1] Burdulene; Stumbryavichyute; Talaikite; Vladyko; Boreko; Korobchenko Pharmaceutical Chemistry Journal, 1997, vol. 31, # 9 p. 471 - 473. 查看更多

#琥珀酰磺胺噻唑

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海藻糖在生物保护中的重要作用是什么? 海藻糖，也称为α,α-海藻糖，是一种具有特殊功能的D-(+)-Trehalose，它能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构，从而在异常情况下保持细胞内湿润，防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。正常情况下，膜表面结合水的存在对膜的稳定及保持完整至关重要。然而，一旦失去结合水，膜结构将发生变化，导致膜通透性增高和膜融合等问题。海藻糖通过替代失去的结合水，维持生物膜表面的“水化”状态，从而保护膜的完整性。在干燥过程中，蛋白质尤其酶容易失活。然而，加入适量的海藻糖可以稳定酶的活性，即使在极度干燥的条件下仍能保持原活性。实验证明，海藻糖对生物膜和蛋白质的保护是通过防止膜融合和酶的失活等途径实现的。海藻糖作为一种特效保护剂，对医用生物制品的干燥保存、运输和使用提供了极大的方便。它可以广泛应用于血液制品、菌苗、疫苗、抗体、载药脂质体、抗血清、皮肤和器官等的保护。查看更多

#D(+)-海藻糖二水合物

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扑米酮的主要作用是什么? 扑米酮是一种抗癫痫药物，主要用于控制癫痫发作。它在体内的代谢产物苯巴比妥也起到了重要的作用。扑米酮的用途扑米酮可以作为单药或联合用药治疗癫痫强直阵挛性发作（大发作）、单纯部分性发作和复杂部分性发作。此外，它还可以用于治疗特发性震颤和老年性震颤。扑米酮是一种处方药，只能在医生的处方下购买，无法在药店自行购买。使用时应按照医嘱进行服用。由于癫痫治疗需要长期进行，患者需要长期用药。因此，在儿童癫痫治疗中，药物的抗癫痫作用大、副作用小、价格便宜的药物更为理想。在使用药物时，应参考医生的建议，不要盲目跟随他人的用药经验，也不要误以为价格较高的药物才有效果，这是癫痫治疗中应避免的错误观念。在服药前，患者应注意合理选药。选择抗癫痫药物时，应根据患者的发病类型、年龄、性别、药物不良反应、药物来源和价格等因素进行个体化治疗。其中，癫痫发作类型是重要的参考依据。可以选择传统药物，也可以选择新的抗癫痫药物。选择不当不仅可能导致治疗无效，还可能加重癫病的发作。治疗癫痫的方法有很多，药物治疗是常用的一种方法。无论采用何种治疗方法，都应前往正规医院接受科学的治疗，这对患者来说是有利的。查看更多

#扑米酮

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3,4-二甲氧基苯乙醇的合成方法及应用？ 3,4-二甲氧基苯乙醇是一种常用的有机合成医药化学中间体，可用于实验室研发和工业上药物分子的合成。合成方法图1展示了3,4-二甲氧基苯乙醇的合成路线。合成过程中，首先将[MnBr(CO)5]（5.5毫克，0.02毫摩尔）和3,4-二甲氧基苯乙酸（1毫摩尔）放入装有螺旋盖和磁性搅拌器的Schlenk管中，对反应容器进行抽真空，并三次充入氩气。然后在氩气下向该混合物中加入苯基硅烷（216.4毫克，2.0毫摩尔）和2-甲基四氢呋喃（0.5毫升），将反应混合物在80度下加热搅拌反应4小时，反应结束后将反应容器冷却至室温。然后向反应混合物中慢慢地滴加甲醇（6毫升）和氢氧化钠水溶液（10% w/w，4毫升），再搅拌反应混合物过夜。用二氯甲烷(3×10mL)从水相中萃取粗品，将合并的有机层在MgSO4上干燥并过滤除去干燥剂，得到的滤液在真空下减压浓缩即可得到目标产物分子3,4-二甲氧基苄基乙醇。图2展示了另一种3,4-二甲氧基苯乙醇的合成路线。合成方法是将硫酸慢慢地加入到搅拌的3,4-二甲氧基苯乙酸（10mmol）在甲醇（20mL）中的溶液中，然后将反应混合物回流状态下搅拌反应3小时，反应结束后将反应混合物冷却至室温，然后在真空下浓缩除去溶剂。然后将残余物溶于二氯甲烷（10毫升），得到的有机层用1M碳酸氢钠溶液（10mL）洗涤三次，分离出有机层并用无水硫酸镁干燥，过滤除去硫酸镁固体并将滤液在真空下蒸发溶剂浓缩即可得到目标产物3,4-二甲氧基苄基乙醇。用途 3,4-二甲氧基苯乙醇主要用作有机合成和医药化学的手性中间体，可用于药物分子的合成。在有机合成转化中，3,4-二甲氧基苯乙醇中的羟基基团可以通过氧化转变成苯甲醛或者苯甲酸衍生物。参考文献 [1] Stead, Darren et al Organic Letters, 10(7), 1409-1412; 2008 [2] Revelant, Germain et al Synthesis, (18), 2935-2940; 2011 查看更多

#3,4-二甲氧基苯乙醇

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2,6-二甲基吡啶的应用及注意事项？ 2,6-二甲基吡啶是一种常用的有机试剂，具有多种应用。本文将介绍2,6-二甲基吡啶的物理性质、制备和商品信息，并探讨其在醇的保护、脱保护、Corey-Fuchs反应和其他类型反应中的应用。【英文名称】2,6-Dimethylpyridine 【分子量】107.15 【CA登录号】[108-48-5] 【缩写和别名】2,6-Lutidine，2,6-二甲基氮杂苯，2,6-卢剔啶【物理性质】bp 144.0 oC/760 mmHg，79 oC/87mmHg，mp –5.9 oC，d 0.925 g/cm3， 20nD 1.4979。溶于一般的有机溶剂，如乙醚、乙醇、THF、DMF等，微溶于热水。【制备和商品】商品试剂为无色油状液体，有吡啶和薄荷油的气味，一般试剂公司均有售。其纯化方法见文献[1]。【注意事项】2,6-二甲基吡啶具有刺激性，对神经系统、肝、肾有损害作用。接触后会使眼睛、皮肤和黏膜呈现刺激症状，并引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、精神迟钝、腹痛、腹泻等。本品易燃，遇高热、明火能引起燃烧和爆炸。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂接触会猛烈反应。燃烧(分解)产物为一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。因此使用本品应在通风橱中进行。一、醇的保护在无水2,6-二甲基吡啶存在时，醇羟基可硅醚化，产率高达99%，此反应常用于天然产物全合成中醇羟基的保护。如在无水二氯甲烷 (–78~0 oC) 中，t-Bu(Me)2SiOTf(TBSOTf) 和2,6-二甲基吡啶可以使二级醇转化为硅烷基醚，从而使羟基被保护，反应几乎是定量进行的 (式1)[5]。t-Bu(Me)2SiOTf 和2,6-二甲基吡啶也可以保护三级醇或不活泼的二级醇(式2)[5,6]。(Et)3SiOTf 和2,6-二甲基吡啶可以保护具有空间位阻的三级醇[7]。二、脱保护 TMSOTf与2,6-二甲基吡啶组合在一起，可以化学选择性地使缩醛脱保护而生成醛 (式3)[8]。三、Corey-Fuchs反应在Ph3P和2,6-二甲基吡啶存在下，醛与CBr4 在二氯甲烷中反应生成端二溴烯 (式4)[5]。四、其它类型的反应在 2,6-二甲基吡啶盐酸盐存在下，可以使C-F键转化为C-H(D) 键 (式5)[9]。另外，2,6-二甲基吡啶还有其它方面的应用[10,11]。参考文献 1. Perrin, D. D.; Armarego, W. L. F. Purification of Laboratory Chemicals, 3rd Ed.; Pergamon: New York, 1988; p 212. 2. Paterson, I.; Delgado, O.; Florence, G. J.; Lyothier, I.; O’Brien, M.; Scott, J. P.; Sereinig, N. J. Org. Chem., 2005, 70, 150. 3. Jiang, Y. H.; Hong, J.; Burke, S. D. Org. Lett., 2004, 6, 1445. 4. Yurek-George, A.; Habens, F.; Brimmell, M.; Packham, G.; Ganesan, A. J. Am. Chem. Soc., 2004, 126, 1030. 5. Arefolov, A.; Panek, J. S. J. Am. Chem. Soc., 2005, 127, 5596. 6. Parker, K. A.; Georges, A. T. Org. Lett., 2000, 2, 497. 7. Maloney, D. J.; Hecht, S. M. Org. Lett., 2005, 7, 4297. 8. Fujioka, H.; Sawama, Y.; Murata, N.; Okitsu, T.; Kubo, O.; Matsuda, S.; Kita, Y. J. Am. Chem. Soc., 2004, 126, 11800. 9. Garratt, S. A.; Hughes, R. P.; Kovacik, I.; Ward, A. J.; Willemsen, S.; Zhang, D. H. J. Am. Chem. Soc., 2005, 127, 15585. 10. Fukuzawa, S. I.; Fujimoto, K.; Komuro, Y.; Matsuzawa, H. Org. Lett., 2002, 4, 707. 11. Evans, D. A.; Downey, C. W.; Hubbs, J. L. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 8706. 查看更多

#2,6-二甲基吡啶

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