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生物医学工程

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化药

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达拉非尼在癌症治疗中的关键作用是什么？达拉非尼是一种重要的制药药物，被广泛应用于癌症治疗领域。它具有特殊的药理特性，能够对癌细胞产生重要的影响。那么，达拉非尼在癌症治疗中起到了什么样的关键作用呢？首先，达拉非尼是一种靶向治疗药物，它主要用于治疗特定类型的癌症，如肾细胞癌、肠道类癌和胃肠道间质瘤等。与传统的化疗药物相比，达拉非尼更加精准地针对癌细胞，减少了对正常细胞的损伤，从而降低了治疗的副作用。其次，达拉非尼通过靶向抑制肿瘤血供来发挥作用。癌细胞需要大量的血液供应来满足其生长和扩散的需求，而达拉非尼能够干扰肿瘤血管的形成和功能，从而抑制癌细胞的生长和扩散。这一机制使得达拉非尼在抑制癌症的进展和转移方面起到了关键作用。此外，达拉非尼还能够抑制癌细胞内的相关信号通路。通过干扰癌细胞内的信号传导，达拉非尼能够阻断癌细胞生长所需的重要信号，从而抑制癌细胞的增殖和生存能力。这对于抑制癌症的发展和提高治疗效果具有重要意义。另外，达拉非尼在临床应用中也显示出一定的耐药性较低。这使得达拉非尼在长期治疗中能够保持较好的疗效，并减少由于耐药导致的治疗失败。这一特点使得达拉非尼成为一种重要的癌症治疗药物之一。综上所述，达拉非尼作为一种重要的制药药物，在癌症治疗中发挥着关键的作用。它通过靶向抑制肿瘤血供、干扰信号通路等机制，抑制癌细胞的生长和扩散，从而提高治疗效果。其低耐药性的特点也使得达拉非尼成为癌症治疗中不可或缺的药物之一。查看更多

#达拉非尼

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日用化工

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材料科学

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四丁基氟化铵(TBAF)的合成方法是怎样的？四丁基氟化铵(TBAF)是一种亲脂性季铵氟化物，可以作为氟化试剂、醇的硅烷化催化剂、相转移催化剂等。TBAF是一种强亲核氟化剂，可作为氟离子来源参与氟代反应；TBAF释放的氟离子可与硅原子形成稳定的 Si-F键，在氟离子促进的有机硅化物反应中常被用作硅醚保护基团的脱保护试剂。此外，TBAF还可用作有机碱催化剂，表现出较高的催化活性。合成方法 TBAF的常用合成方法是通过四丁基溴化铵的氟代反应，或直接用氟化氢的水溶液与正四丁基氢氧化铵的水溶液反应合成 TBAF，然后在真空状态下除水。 2005年，Sun等报道了一种合成无水 TBAF的方法。室温下，在极性非质子溶剂(THF，DMSO等)中，用四丁基氰化铵处理六氟苯，合成的无水 TBAF收率超过 95%。该方法对无水 TBAF 的合成有较大的促进作用。 1L四口瓶中加入80.57g(0.25mol)四丁基溴化铵，21.79g(0.375mol)氟化钾和600mL水，机械搅拌溶解。将溶液置于1-10℃低温浴中析晶，半小时后析出大量固体。继续析晶一小时，抽滤得到大量白色固体。少量去离子水洗。40℃真空干燥24小时，得到白色固体。其1H-NMR谱图，19F-NMR谱图数据如下：1H NMR：(400MHz，D2O)0.96(t，12H)，1.38(m，8H)，1.67(m，8H)，3.21(m，8H)，19F NMR：(376MHz，D2O)-122.44。经鉴定，其结构式为N(CH2CH2CH2CH3)4F·3H2O，即四丁基氟化铵三水化合物。产率81.2％，水分17.25％。查看更多

#四丁基氟化铵

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化药

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微生物

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益康唑是否是一种有效的抗真菌药物？益康唑，英文名为Econazole，是一种咪唑类抗真菌药，临床上用于治疗念珠菌性阴道炎、体癣、股癣、足癣、耳酶菌病及脂溢性皮炎等。益康唑作用机制与克霉唑类似，它既能干扰真菌细胞膜的生物合成而破坏其膜系统，也能抑制核糖核酸合成。需要说明的是临床用该药物治疗皮肤真菌感染、阴道念珠菌感染的治愈率高达90%以上，但它对手足癣的疗效较差。图1 益康唑的药品图临床评价益康唑为广谱抗真菌药物，毒性小，疗效好，不良反应少，临床用本品治疗皮肤真菌感染、阴道念珠菌感染的治愈率高达90%以上，但对手足癣的疗效较差。益康唑口服或静脉用药可用于深部真菌病的治疗，近年来丝状真菌感染增加，并且多对两性霉素B耐药，益康唑将会发挥更大作用。国内用于皮肤真菌浅表性感染者1019例，其中皮肤癣病753例，念珠菌性阴道炎226例。结果痊愈率分别为68.8%和60.9%。总有效率分别为96.3%和91.04%。另一报道，应用本品1%霜剂治疗皮肤真菌病357例，痊愈率为90.5%。其中对体癣、股癣和皮肤念珠菌感染的治愈率高。药物相互作用益康唑与多非利特合用，可抑制细胞色素P4503A4介导的多非利特代谢，增高多非利特的血药浓度。此外，益康唑与两性霉素B在药效上有拮抗作用. 使用说明益康唑的动物实验无致畸作用，但加大药物剂量后，发现本药对动物胎儿及胚胎有毒性作用。故只有在认为极为必需的情况下，才能在妊娠的前3个月给予本药。尚不明确本药是否由人乳排出。哺乳的妇女使用本药时应特别注意。急性肝病或肝功能不全者慎用并且对有肝病史者必须应用本品时，治疗初期应监测肝酶水平. 参考文献 [1] 益康唑的使用说明书. 查看更多

#益康唑

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日用化工

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日用化工

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2-甲氧雌二醇：一种具有潜在生物活性的化合物简介在广阔的化合物世界中，2-甲氧雌二醇因其独特的结构和潜在的生物活性而备受科学界关注。作为一种天然存在的雌激素代谢物，2-甲氧雌二醇展示了在生物医学领域的巨大潜力，同时也揭示了自然界中化合物复杂而精妙的作用机制。图12-甲氧雌二醇的性状作用机制 2-甲氧雌二醇是一种凋亡诱导剂和血管生成抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。它通过多种途径阻止肿瘤细胞的生长和扩散，同时抑制肿瘤新生血管的形成，从而抑制肿瘤的发展和转移。此外，2-甲氧雌二醇还能破坏微管的稳定，进而影响细胞的有丝分裂和细胞周期进程，导致肿瘤细胞死亡。它还具有超氧化物歧化酶抑制剂和活性氧生成剂的作用，能诱导细胞自噬，促进肿瘤细胞的死亡。药理作用近年来的研究表明，2-甲氧雌二醇具有显著的抗肿瘤作用，能有效抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导肿瘤细胞凋亡，并在多种肿瘤模型中展现出良好的治疗效果。此外，它还能抑制血管生成，对神经系统具有保护作用，为治疗肿瘤和神经系统疾病提供了新的思路和方法。参考文献 [1]应晓军,李利,杜亚飞,等.新型抗肿瘤药物2-甲氧雌二醇[J].临床荟萃, 2007, 22(24):1805-1806. [2]蔡应木,张俏忻,王雪华,等.2-甲氧雌二醇对HL60白血病细胞凋亡及Bcl-2蛋白表达的影响[J].汕头大学医学院学报, 2009, 22(4):3. [3]阎春红,范小航,杨惠玲,等.2-甲氧雌二醇对人肺癌细胞的放射增敏作用[J].中国病理生理杂志, 2010(1). 查看更多

#雌二醇

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其他

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What are the properties and applications of 4-Fluoro-2-methoxyphenol? 4-Fluoro-2-methoxyphenol, also known as 4-氟-2-甲氧基苯酚, is a light yellow transparent liquid at room temperature and pressure, with significant acidity. It has poor solubility in water and low-polarity organic solvents but is easily soluble in organic solvents such as N,N-dimethylformamide and dimethyl sulfoxide. 4-Fluoro-2-methoxyphenol is a phenol derivative with general physical and chemical properties of phenol substances. It can react with chlorosilanes under alkaline conditions to obtain siloxane derivatives, mainly used as chemical synthesis intermediates and basic materials for pesticide chemistry, with some applications in the synthesis of fluorinated phenol pesticides. What are the physical and chemical properties? The phenolic hydroxyl group in the structure of 4-Fluoro-2-methoxyphenol exhibits strong acidity. It can be transformed into the corresponding phenol oxyanion under the action of medium-strong bases. This oxyanion can undergo nucleophilic substitution reactions with common nucleophilic reagents such as alkyl halides, which can be used for the preparation of phenol ether derivatives. What is the siloxanization reaction? Figure 1 Siloxanization reaction of 4-Fluoro-2-methoxyphenol ... What are the chemical applications? 4-Fluoro-2-methoxyphenol is widely used as an organic synthesis intermediate in the field of chemical synthesis, and can be used to prepare various functional compounds. It can be used to synthesize fluorinated phenol organic molecules with specific structures and functions through different chemical reaction pathways such as esterification, acylation, amination, etc. References [1] Hadden, M. Kyle; et al Journal of Organic Chemistry 2009,74,4697-4704.查看更多

#4-氟-2-甲氧基苯酚

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日用化工

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生物医学工程

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化药

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替普瑞酮是否适合治疗胃溃疡？替普瑞酮（Teprenone）是一种萜烯类衍生物，属于胃黏膜保护药，临床用于治疗胃溃疡。它由卫材制药以Selbex（セルベックス）的商品名于日本首次上市，而在中国则由卫材制药以施维舒的商品名上市。药理作用替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。适应症替普瑞酮可用于急性胃炎及慢性胃炎急性加重期，胃溃疡。用量用法 1粒 tid。通常，成人每日粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常，成人每日粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。副作用偶见便秘，腹胀感，腹痛，腹泻，口干，恶心，皮疹，瘙痒，血清总胆固醇水平升高，可见GOT及GPT轻度升高。注意事项 1．慎用：尚不明确。 2．药物对儿童的影响：儿童用药安全性尚不明确，建议儿童慎用本药。 3．药物对妊娠的影响：孕妇慎用本药。 4．药物对哺乳的影响：尚不明确。用药前，需告知您的医师或药师，您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗；是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请您咨询医师或药师，或查看药品说明书。查看更多

#替普瑞酮

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化药

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米托蒽醌的副作用有哪些？引言：米托蒽醌作为一种强效的化疗药物，常用于治疗某些癌症。然而，它的使用也可能伴随多种副作用，这些副作用可能会影响患者的整体健康状况。简介：米托蒽醌 (Mitoxantrone) 又名丝裂蒽醌，是一种人工合成的蒽醌类化疗药物，具有抗肿瘤作用强、心脏毒性低的优点，用于治疗晚期乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病 (Chronic lymphocytic leukemia，CLL) 和成人急性非淋巴细胞白血病等。米托蒽醌进入人体后聚集在细胞核内，抑制 DNA拓扑异构酶Ⅱ，通过 Cheng氏N-O-O三角活性药效团嵌入DNA的双链结构，配对 DNA碱基对，使碱基对之间的距离由 0.34 nm增至0.68 nm，引起 DNA的裂解，阻断 DNA与RNA的合成。米托蒽醌的N-O-O三角活性药效团及其嵌入DNA的示意图见图。 1. 米托蒽醌的用途是什么？米托蒽醌在临床上经用于治疗白血病、乳腺癌、性淋巴瘤、胃肠道癌、膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤和弥漫性胸膜间皮瘤（恶性间皮瘤 )等，不良反应包括骨髓抑制、消化道反应、肝功能损伤、脱发等。米托蒽醌和泼尼松的组合被批准作为转移性激素难治性前列腺癌的二线治疗。这种组合曾经是一线治疗;然而，多西他赛和泼尼松的组合可提高生存率并延长无病期。与环磷酰胺、长春新碱、丝裂霉素、氟尿嘧啶、他莫昔芬等抗肿瘤药联合用药可提高化疗效果，减少不良反应。而且，米托蒽醌还用于治疗多发性硬化等疾病。临床上一般使用盐酸米托蒽醌（Mitoxantrone hydorehloride，MA）注射液，分子式为 C22H30Cl2N4O6，分子量为 517.404，化工名为 1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌，结构式如图所示。 2. 米托蒽醌有危害吗？和其他抗肿瘤药物一样，米托蒽醌具有明显的毒性，在抑制癌细胞的同时，也会杀伤正常细胞。其常见不良反应为心脏毒性，使用米托蒽醌治疗过程中，随着累积剂量的增加，心脏毒性也增大。在治疗过程中或治疗结束数月或数年后都有可能发生充血性心力衰竭 (CHF)。此外，米托蒽醌还会引起继发性急性髓性白血病(AML)和骨髓抑制。米托蒽醌是一种蒽二酮，临床前研究表明其抗肿瘤活性与蒽环类药物相似，但心脏毒性较小。盐酸米托蒽醌是一种细胞毒性药物，可产生剂量依赖性骨髓抑制。每三周静脉注射一次给患者，白细胞 (WBC) 和血小板最低点出现在第 8 至第 15 天之间，血液学恢复在第 22 天。在超过 4450 名患者（包括 372 名参加阿霉素随机试验的患者）的多项临床试验中，盐酸米托蒽醌始终与中度和重度急性副作用发生率降低有关。在四项随机试验中，与盐酸米托蒽醌相关的不良反应情况优于阿霉素，粘膜炎/口腔炎、恶心、呕吐和脱发的发生率显著降低。盐酸米托蒽醌的心脏毒性比阿霉素小，没有诱发风险因素的患者很少发生心脏事件。高活性加上患者耐受性改善和毒性降低，使盐酸米托蒽醌成为需要细胞毒性化疗患者的有前途的药物。 3. 米托蒽醌的副作用和风险米托蒽醌的副作用包括骨髓抑制、恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、脱发、头痛、头晕和皮疹。严重的副作用包括发热性中性粒细胞减少症、心脏毒性（类似于阿霉素引起的毒性）和继发性白血病（多发性硬化症患者）。米托蒽醌应由有细胞毒性化疗经验的医生给药，必须缓慢、小心地静脉注射，因为它会引起严重的局部组织损伤，不应皮下、肌肉或鞘内注射。由于存在心肌病的风险，米托蒽醌对多发性硬化症患者的累积终生剂量（基于体表面积）有限制 4. 使用指南米托蒽醌于 1987 年在美国获准使用，目前适应症包括急性非淋巴细胞白血病和晚期前列腺癌。米托蒽醌随后获准用于治疗继发性进行性多发性硬化症、进行性复发性多发性硬化症和恶化性复发缓解性多发性硬化症。米托蒽醌有几种通用配方，可作为静脉注射溶液（通常为 2 mg/mL）。米托蒽醌以静脉注射方式给药，剂量通常为 12 至 14 mg/m 2，每 3 个月一次（多发性硬化症）或每月一次（前列腺癌和白血病）。在开始服用米托蒽醌之前以及每次补充药物时，请阅读药剂师提供的用药指南。如果您有任何问题，请咨询医生。 5. 建议米托蒽醌的副作用可能包括恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发和心脏问题等，这些副作用会因个体差异而有所不同。由于这些副作用可能对身体产生显著影响，因此在使用米托蒽醌期间，了解并监测潜在的健康风险至关重要。建议在使用该药物之前和治疗过程中，与医生详细讨论可能的副作用，并按照医生的指导进行监控和管理，以确保治疗的安全性和有效性。参考： [1]王明明,蔡锦源,刘京,等.米托蒽醌的合成及质量评价[J].中国药房,2019,30(13):1769-1774. [2]刘丽丽. 米托蒽醌对斑马鱼胚胎的急性毒性作用及其分子机制研究[D]. 中国农业科学院, 2017. [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Mitoxantrone [4]Hoofnagle J H. LiverTox: a website on drug-induced liver injury[M]//Drug-induced liver disease. Academic Press, 2013: 725-732. [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547931/ [6]Posner L E, Dukart G, Goldberg J, et al. Mitoxantrone: an overview of safety and toxicity[J]. Investigational New Drugs, 1985, 3: 123-132. 查看更多

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精细化工

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日用化工

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磷酸的特性有哪些？引言：磷酸作为一种重要的化学物质，具有多种独特的化学和物理特性，广泛应用于不同领域。简介：磷酸呈无色透明液体或透明结晶固体。纯固体熔点为 42.35 °C，密度为 1.834 g/cm3。液体通常为 85% 水溶液。以固体和液体形式运输。对金属和组织有腐蚀性。用于制造肥料和洗涤剂以及食品加工。 1. 磷酸的特性 1.1 磷酸的物理性质外观：磷酸通常呈无色、无味、粘稠的液体，浓度各不相同。状态：纯磷酸为白色结晶固体，浓缩后为无色液体。熔点：磷酸的熔点为 42.4℃。沸点：磷酸的沸点约为 407℃。性质：磷酸是一种弱酸，无毒且不易挥发。分子量：磷酸的分子量为 97.99 g/mol。溶解度：磷酸是一种粘稠液体，易溶于水和酒精。密度：磷酸的密度约为每立方厘米 1.6845 克（25℃ 和 85% 浓度）。 1.2 磷酸的化学性质（ 1）三元酸：磷酸是一种三元酸，可以在溶液中轻松提供三个氢离子 (H+)：H3PO4 + H2O ? 3H + PO4+3- （ 2）热作用：加热时，磷酸可以形成二聚体、三聚体和长聚合物链，如多磷酸和偏磷酸。（ 3）还原剂：磷酸可以充当还原剂，可以进行脱水反应形成不同的磷化合物。（4）与碱的反应：当磷酸与碱反应时，会发生中和反应，从而形成三种类型的盐。磷酸与氢氧化钠的反应会形成三种盐，即 Na2HPO4、NaH2PO4 和 Na3PO4。其中一个反应方程式如下：NaOH + H3PO4 → NaH2PO4 + H2O 1.3 磷酸酸度磷酸，也称为 H3PO4，是一种非金属磷酸盐。它是一种无机弱酸，但长时间接触会导致皮肤和眼睛受到刺激。磷酸由三个 H 离子组成。去除三个 H 离子、两个 H 离子或一个 H 离子会分别产生磷酸根离子 (PO++++43-)、磷酸氢根离子 (HPO42-) 和磷酸二氢根离子 (H2PO4–)。磷酸的 pH 值范围为 1.08 至 7.00（以 pH 为单位）。其 pH 值和酸度随浓度变化而变化。磷酸浓度越高，其 pH 值和酸性就越高。在低浓度下，它也可以表现为碱性。 2. 磷酸在不同行业的用途（ 1）通过磷酸盐转化涂层的防锈作用（ 2）作为磷 -31核磁共振NMR的外部标准。（ 3）在磷酸电池中。（ 4）灭活碳制造。（ 5）在化合物半导体处理中，选择性蚀刻铟镓砷，直至磷化铟。（ 6）在微加工中选择性蚀刻氮化硅，直至二氧化硅。（ 7）作为化妆品和护肤品中的 pH调节剂。（ 8）作为乳制品、食品和酿造产品中的消毒剂。 3. 磷酸的好处（ 1）健康和营养益处磷酸在人类健康中发挥着令人惊讶的作用。磷是磷酸的关键成分，对强健骨骼和牙齿至关重要，也有助于肌肉恢复和能量储存。虽然磷酸本身并不是我们饮食中磷的直接来源，但它在某些食物中的存在可以产生积极的影响。例如，某些饮料中的磷酸可以通过抑制细菌生长来帮助延长保质期，让我们可以更长时间地享用这些产品。（ 2）农业效益在农业领域，磷酸是提高农作物产量的宝贵工具。当用作肥料时，磷酸有助于改善土壤结构和肥力，使其成为更适合植物生长的环境。它还能提高植物养分利用的效率，确保农作物能够吸收生长所需的必需矿物质。 4. 磷酸的注意事项和副作用磷酸不是强酸。然而，在中等浓度下，磷酸溶液会刺激皮肤。接触浓缩溶液会导致严重的皮肤灼伤和永久性眼睛损伤。处理磷酸时应穿戴适当的个人防护装备（ PPE），并应遵循适当的安全指南。 5. 有关磷酸的常见问题（ 1）磷酸是什么类型的化合物？磷酸被归类为无机弱酸。它是一种弱酸，这意味着它在溶于水时不会完全分解成离子。磷酸的化学式为 H3PO4，表明它有三个氢原子可以在反应中随时提供质子，从而赋予它酸性。（ 2）磷酸的另一个名称是什么？磷酸有时也被称为正磷酸。这个术语强调了酸中磷酸分子的特定结构。磷酸的 IUPAC 名称是 Ortho Phosphoric Acid。（ 3）磷酸的密度是多少？磷酸的密度会根据其浓度而变化。浓缩磷酸的浓度通常约为 85%，密度约为 1.69 g/mL。但是，确切的密度将取决于磷酸溶液的具体浓度。（ 4）磷酸的pH值是多少？磷酸的 pH值随水溶液浓度的变化而变化。在0.1M水溶液中其pH值为1.62,0.01M磷酸溶液的pH值为2.25。其pH值范围为1.08-7。 6. 结论总体来看，磷酸具有多样化的物理和化学性质，这使得它在各种应用中都有重要作用。磷酸的多功能性质使其在现代化学和生物学的研究和应用中不可或缺。深入了解磷酸的特性不仅有助于优化其应用，还能推动相关领域的科学进展和技术创新。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Phosphoric_acid [2]https://www.geeksforgeeks.org/ [3]https://www.vedantu.com/ [4]https://www.palvifze.com/Blog/detail/phosphoric-acid-properties-uses-and-safety-precautions [5]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/1004 [6]https://drs.illinois.edu/Page/SafetyLibrary/MineralAcids 查看更多

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关于头孢硫脒的多晶型研究有哪些？本研究旨在探讨头孢硫脒的多晶型研究进展，通过此研究，可以头孢硫脒的晶体形态和物理化学性质等研究提供参考思路。简述：头孢硫脒目前国内使用量越来越大，已成为年销售额过亿元的头孢类产品。经查阅有关文献，头孢硫脒主要有 2条合成路线：第1条是以7-ACA(7-aminoce-phalosporanic acid，2)为起始原料，在低温、碱性条件下与溴乙酰溴反应制得溴乙酰7-ACA，再与N，N'-二异丙基硫脲在三乙胺存在下制备；第2条是先由N，N'-二异丙基脲基-2-硫代乙酸盐酸盐与Vilsmeier 试剂作用制得活性酯，再将活性酯与带有硅基保护基的7-ACA反应制得。 1. 性质头孢硫脒 (Cefathiamidine)，CAS号：33075-00-2，化学名称：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐，中文名为头孢菌素18，又称先锋素18、仙力素。该药物为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，有引湿性，无水物的分子量为472.579，密度为1.45g/cm3，折光率为1.652。头孢硫脒不溶丙酮、三氯甲烷或乙醚,极易溶解水。头孢硫脒遇热、遇光、遇湿不稳定,易分解变色。 2. 结构其分子结构如图所示，羟基的质子转移形成两性离子内盐结构，其 C-O键长度的一致性证实了羧酸盐的生成。从分子结构图中可观察到头孢硫脒分子的氢键供体受体位置存在不平衡，同时其分子链具有高度柔性，容易使溶剂分子进入晶体结构中，形成更强的分子间作用力。 3. 应用头孢硫脒作为第一代头孢类抗菌药物，由我国自主研发并首次进入临床试验，其安全性和药代动力学特征表现良好，具备一定的应用市场和发展潜力。头孢硫脒通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对革兰阳性球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌等细菌具有较强的抗菌活性，在临床上可通过肌肉注射或静脉滴注的方式治疗呼吸道感染、肝胆系统感染以及败血症等疾病。 4. 头孢硫脒国内外研究现状及问题迄今为止，头孢硫脒的专利及文献主要集中于合成方法的改进与多晶型的开发。专利 CN1462751报道了头孢硫脒结晶态产品晶型Ⅰ，其制备方法简单易控，但其吸湿性强，且采用的溶剂种类繁多，未进行系统的优化与选择。专利 CN149518报道了头孢硫脒晶型Ⅱ，其制备工艺简便，成本低廉，但产品稳定性差，在贮存过程中会分解变质。Liu等人通过水-乙腈溶析得到晶型Ⅲ，并通过稳定性试验发现晶型Ⅱ的稳定性高于晶型Ⅲ。专利CN101768170A和 CN104910186A报道了头孢硫脒水合物，其储存稳定性有所提升，杂质含量降低，但结晶工艺复杂繁琐，且在一定条件下脱水转晶影响生物利用度。后续专利 CN104628743A 、WO2016107331A1、WO2017140073A1等公开了众多头孢硫脒的不同晶型。 2020年，Zhao等人对不同厂家的头孢硫脒产品进行表征检测，发现部分产品存在混晶现象。目前CSD数据库中只有一种头孢硫脒溶剂化合物的晶体结构，单晶数据的缺乏导致无法从分子角度分析各晶型稳定性等理化性质差异的原因。参考文献： [1]刘婉莹. 头孢硫脒的多晶型研究[D]. 天津大学, 2021. DOI:10.27356/d.cnki.gtjdu.2021.001725. [2]于帅. 头孢硫脒溶析结晶过程研究[D]. 华南理工大学, 2019. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2019.004140. [3]宋建军,于少滨. 头孢硫脒合成工艺改进 [J]. 黑龙江科技信息, 2012, (32): 11. [4]王洪林,李立威. 头孢硫脒合成工艺改进 [J]. 中国现代应用药学, 2010, 27 (02): 126-127+180. DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2010.02.003. 查看更多

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如何去合成左西替利嗪？左西替利嗪利是一种重要药物，其合成方法备受关注。本文将详细介绍合成左西替利嗪的步骤，为读者提供了制备这一药物的指南。简介：左西替利嗪 (levocetirizine) 是第二代抗组胺药 , 主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒等。合成： 1. 2的制备取 130 mL 甲酰胺， 43 ． 2 g （ 0 ． 1 mol ） 4 －氯二苯甲酮（ 3 ）加到烧瓶中，搅拌加热，于 175℃ ～ 180℃ 反应 20h ．反应混合物降温至 40℃ 左右时，将其倾入 600 mL 水中，有固体析出，抽滤，水洗，滤饼烘干得粗品。粗品加 300 mL 乙醇、 7 g 活性碳，搅拌加热回流 2 h ，滤去活性碳，滤液蒸去乙醇得到白色固体产物 2 。 2. 3的制备取 24 ． 5 g （ 0 ． 1 mol ） 2 和 60 mL 乙醇加到烧瓶中，搅拌加热溶解，再加入 120 mL15 ％稀盐酸，加热回流反应 5 h ，冷却至室温，抽滤，滤饼加 60 mL 水搅拌成浆状，冷却下滴加 50 mL30 ％ NaOH 溶液，搅拌约 2 h ，转入分液漏斗中，用石油醚（ 60 ～ 90℃ 沸程） 2× 50 mL 萃取，有机层经饱和食盐水 3×50 mL 洗涤，加无水硫酸钠干燥过夜．滤去干燥剂，蒸出石油醚，得到浅黄透明油状物即 3 。 3. 4的制备将 12 ． 8 g （ 0 ． 085 mol ） L －（＋）－酒石酸溶于 54mL 水中，搅拌下加入 18 g （ 0 ． 083 mol ）混旋体胺 3 ，搅拌加热至全溶后冷至常温，有白色固体析出．抽滤，水洗，然后将滤饼加 180 mL 水、 2 ． 5 g 活性碳，加热搅拌回流 1 h ，冷至约 80℃ 热过滤，滤液冷却降至室温。抽滤，滤饼再用水重结晶 8 次，充分析晶，抽滤，滤饼转入烧瓶，加水 60 mL 搅拌成浆状，冷却下滴加 50 mL30 ％ NaOH 溶液，继续搅拌约 2 h ，转入分液漏斗中，用 2× 50 mL 石油醚（ 60 ～90℃ ）萃取，分得油层，饱和食盐水洗涤后加无水硫酸钠干燥过夜，滤去干燥剂，蒸出石油醚，得浅黄透明油状物4，重5．4 g。 4. 5的制备分别加入 200 mL 三正丙胺， 144 g （ 0 ． 49 mol ） N ， N －双（ 2 －氯乙基）一对甲苯磺酰胺， 101 g （ 0 ． 46 mol ） 4 于 500mL 三口烧瓶中，搅拌加热，升温至 120 ～ 130℃ 间并保温反应 5 h ．停止加热降温至 55℃ 左右，滴加 200mL 甲醇，约 15 min 加完，加热搅拌回流 2 ． 5 h ，冷却至室温，过滤，滤饼返回瓶中加入 150 mL 甲醇加热搅拌回流 0 ． 5 h ，冷却至室温，过滤，用 3×50 mL 甲醇洗涤滤饼，再用 200 mL 水洗，抽干后，于烘箱中 80℃ 干燥得到白色晶体 5 。 5. 6的制备加入 900 mL25 ％～ 30 ％溴化氢乙酸溶液于 2000 mL 三口瓶中，搅拌下分别加入 297g （ 0.67 mol ） 5 和 326 g （ 2.42 mol ）对羟基苯甲酸，于 25 ～ 30℃ 间反应约 25 h ．搅拌下加入 900 mL 水，有白色析出物，冰水浴下搅拌 1 h 使析出充分，抽滤．滤液用 30 ％ NaOH 溶液调至 pH12 左右，用甲苯 3×400 mL 萃取，有机层合并，饱和食盐水 3×300 mL 洗涤，分取油层加无水硫酸镁干燥过夜，滤去干燥剂，蒸去甲苯，残留物加入 400 mL 正己烷和 10 g 活性碳，加热搅拌回流 1 h 左右，滤去活性碳．滤液冷却析晶，过滤得到化合物 6 ，于 45℃ 在真空干燥箱中干燥 4 h ，干重 145 g ．将滤液浓缩，蒸去正己烷 200 mL ，余下部分冷却后析晶得产品 13 g。 6. 7的制备取 14 ． 3 g （ 0 ． 050mol ） 6 ， 70 mL 干燥的甲苯， 6 mL （ 0 ． 089 mol ）氯乙醇， 15 mL 三乙胺加入到 250 mL 烧瓶中，加热搅拌，回流下反应 12 h ，降至室温，抽滤，少量甲苯洗，滤液用稀盐酸 2×40 mL 洗涤，用饱和食盐水 3×40 mL洗涤，再用2×40 mL水洗，分出有机层加无水硫酸镁干燥过夜，滤去干燥剂，蒸去甲苯得到浅黄色透明粘稠物7。 7. （ R ）－（＋）－西替立嗪（ 1 ）的合成取 50mL 经干燥处理过的叔丁醇加入到 150 mL 三口烧瓶中，加入 2 ． 0 g （ 0 ． 051 mol ）金属钾，搅拌使之完全反应形成均一溶液，加入 7 ． 2 g （ 0 ． 021 mol ） 7 ，加热搅拌回流 1 h ，然后加入 2 ． 6 g （ 0 . 022 mol ）氯乙酸钠，保持回流 2 h 后，再加入 1 ． 3 g （ 0 ． 011 mol ）氯乙酸钠， 1 h 后再加 0 ． 65 g （ 0 ． 005 6 mol ）氯乙酸钠，再反应 10 h 后停止加热，减压蒸去叔丁醇，残留物加 100 mL 水，搅拌几分钟，加约 5 mL 稀盐酸将 pH 值调至 8 ～ 9 ，用 3×30 mL 乙醚萃取．分出水相，调节 pH 约为 5 ，用 2×30 mL 氯仿萃取，氯仿层合并后用 2×30 mL 饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，向残留物中加 70 mL 乙醇， 1 g 活性碳，加热回流 1 ． 5 h ，冷至室温，过滤，减压蒸出乙醇，得到微黄色的半透明粘稠油状物．加 25 mL 稀盐酸，搅拌使之溶解，减压蒸干，得到白色固体，将其加入到 50mL 丁酮中，搅拌加热回流 3 h ，冷至室温，抽滤，用 2×10 mL 丁酮洗涤，将滤饼转至 50℃ 真空烘箱中干燥约 4 h ，得到白色固体左西替立嗪盐酸盐 1 。参考文献： [1]程军 . 左西替利嗪相关性肝损伤 1 例及文献复习 [J]. 中国新药与临床杂志 ,2019,38(02):127-128.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2019.02.015. [2]王立升 , 王天文 , 朱红元等 . 左西替利嗪的合成 [J]. 广西大学学报 ( 自然科学版 ),2007(04):384-386.DOI:10.13624/j.cnki.issn.1001-7445.2007.04.009. 查看更多

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安全环保

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癸酰氯在制药中的用途及安全使用？癸酰氯是一种常用的有机合成试剂，广泛应用于制药领域。它在药物合成和制剂过程中发挥着重要的作用。本文将介绍癸酰氯在制药中的用途，并探讨如何确保其安全使用。癸酰氯在制药中有多个重要的用途： 1. 中间体合成：癸酰氯可以用作制药中间体的合成原料。它能够与其他化合物进行反应，生成具有特定生物活性的中间体。这些中间体可以进一步用于合成药物的关键结构或活性基团。 2. 保护基团引入：在药物合成过程中，有时需要引入一些保护基团来保护特定的官能团，以避免不必要的反应发生。癸酰氯可以作为一种常用的保护基团引入试剂，帮助合成化合物的选择性修饰。 3. 化合物纯化：在药物制剂过程中，需要对产物进行纯化和分离。癸酰氯可以作为一种有机溶剂，帮助将目标化合物从反应混合物中提取出来，并通过进一步的纯化步骤获得高纯度的药物物质。在使用癸酰氯时，确保安全使用至关重要。以下是一些注意事项： 1. 防护措施：癸酰氯具有刺激性和腐蚀性，使用时应佩戴适当的个人防护装备，如防护眼镜、手套和实验室外套。避免直接接触皮肤和眼睛，遵守安全操作规程。 2. 通风条件：在使用癸酰氯时，应确保在通风良好的实验室环境下操作，以避免气体蒸发引起的有害气体浓度超标。 3. 废物处理：癸酰氯是一种有害物质，使用后的废液和废弃物需要按照相关的环境规定进行正确处理和处置，以防止对环境造成污染。 4. 实验室安全：在使用癸酰氯进行药物制剂过程时，应遵循实验室安全操作规程，注意火源和静电的防范，以确保实验室的安全。总之，癸酰氯在制药中具有重要的用途，用于中间体合成、保护基团引入和化合物纯化。然而，在使用癸酰氯时，必须严格遵守安全操作规程，采取适当的防护措施，并正确处理废弃物，以确保安全使用并保护环境。查看更多

#癸酰氯

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材料科学

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生物医学工程

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利贝特的药理作用及临床应用是什么? 利贝特（C20H21Cl2NO4）是一种苯氧乙酸类降血脂药，分子量为410.29100，密度为1.33g/cm3，沸点为538°C at 760mmHg。它与安妥明具有相似的作用，但其降胆固醇的效果更显著。这可能与利贝特能够促进胆固醇的氧化和胆酸的排泄有关。此外，利贝特还能明显降低β-脂蛋白的水平。药物用法和注意事项成人每日口服25mg，分3次服用。不良反应、禁忌和药物相互作用利贝特可能导致转氨酶暂时性升高，停药后会恢复正常。偶尔会出现胃肠不适。肝功能和肾功能不全的患者应慎用。制剂规格利贝特制剂规格为降脂呢暖、降脂新片剂，每片含12.5mg。利贝特的制备方法 1) 4-羟基-1-[2-（对氯苯氧基）乙基]-哌啶将4-羟基哌啶（30.45g，0.3摩尔）和无水碳酸钾（20.6g，0.15摩尔）混合物在水浴中回流加热至回流状态。然后加入碘化钾（5克）和甲醇（300毫升），接着加入2-（对氯苯氧基）-乙基溴化物（35克，0.15摩尔）在甲醇（100毫升）中的溶液。将混合物回流煮沸64小时，然后过滤并蒸发溶剂。将得到的固体残渣中加入石油醚（100ml），过滤混合物，将分离的固体悬浮在蒸馏水（700ml）中。过滤悬浮液，将固相溶于氯仿（400ml）中，用硫酸镁干燥，然后蒸发。最后，用己烷（250ml）和乙酸乙酯（80ml）重结晶残渣，通过硅藻土过滤，得到目标化合物。 2) 1-[2-（对氯苯氧基）乙基]-哌啶基-（4-（对氯苯氧基）-乙酸酯将三乙胺（5g，0.044mol）加入400ml无水甲苯中的步骤1）化合物（11.2g，0.0438mol）中。在室温下搅拌混合物，然后滴加双（对氯苯氧基）乙酰氯（19g，0.057摩尔）在50ml甲苯中的溶液。在室温下搅拌反应混合物17小时，过滤并用冷的碳酸氢钠水溶液（100ml）萃取滤液三次。每次用100ml水洗涤有机相3次以上，然后蒸发至干燥。主要参考资料 [1] 常用新药精汇手册 [2] FR1526389查看更多

#利贝特

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如何制备乐伐替尼? 乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗甲状腺癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。下面是制备乐伐替尼的详细步骤：步骤一：合成4-氰基-3-甲氧基苯胺将4-氰基-3-羟基苯胺与N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、四丁基溴化铵和碳酸钾在110℃反应8小时，得到4-氰基-3-甲氧基苯胺。步骤二：合成肟将第一步得到的4-氰基-3-甲氧基苯胺与乙醇中的丙醛酸反应5小时，得到肟。步骤三：合成6-氰基-7-甲氧基-4-喹啉酮将上一步反应的产物与多聚磷酸反应10小时，得到6-氰基-7-甲氧基-4-喹啉酮。步骤四：合成6-氰基-7-甲氧基-4-氯喹啉将6-氰基-7-甲氧基-4-喹啉酮与氯化亚砜反应5小时，得到6-氰基-7-甲氧基-4-氯喹啉。步骤五：合成4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺将6-氰基-7-甲氧基-4-氯喹啉与醋酸溶液反应24小时，得到4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺。乐伐替尼的应用使用4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺与1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲反应，经过一系列步骤，最终得到乐伐替尼。主要参考资料 [1] [中国发明] CN201811052548.5 一种乐伐替尼的合成方法查看更多

#乐伐替尼中间体

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材料科学

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阿拉西A的制备及应用领域是什么? 背景及概述 [1] 阿拉西A是一种常用的表面活性剂，可以通过甘露醇和油酸的一步制备得到。制备方法 [1] 一种制备阿拉西A的方法是将甘露醇和油酸投入反应釜中，在温度控制下进行反应，然后进行酯化反应，最后降温出料。应用举例 [2-3] CN201510566849.X公开了一种油乳剂制备方法，该方法可以制备出黏度小、乳化稳定的油乳剂，从而降低免疫注射副反应。 CN201510567908.5公开了一种牛羊腐蹄病油乳剂疫苗及其制备方法，该疫苗具有低粘度、良好稳定性、免疫效果好、临床不良反应小、成本低的特点。主要参考资料 [1] [中国发明] CN201210541673.9 失水甘露醇油酸酯的制备方法 [2] CN201510566849.X一种油乳剂制备方法 [3] CN201510567908.5一种牛羊腐蹄病油乳剂疫苗及其制备方法查看更多

#二缩甘露醇单油酸酯

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日用化工

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材料科学

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如何制备N-N′-亚甲基双丙烯酰胺? 在化学试剂领域，N-N′-亚甲基双丙烯酰胺（C7H10N2O8）是一种常用的化学试剂。它在纺织工业中被用作增稠剂和粘合剂，在石油开采中用于生产堵漏剂，在皮革化工和印刷等领域也有广泛的应用。作为一种质量稳定、纯度高、性能优良的交联剂，它是市场上应用最广泛的丙烯酰胺类增稠剂和粘合剂。制备方法下面是一种制备N-N′-亚甲基双丙烯酰胺的方法： 1. 将245kg水加入反应釜中，开启搅拌，加热升温至70℃。 2. 加入75kg丙烯酰胺和105kg甲醛，同时添加阻聚剂对羟基苯甲醚（添加量为100～500ppm），在40℃下搅拌1小时，使其充分反应。 3. 加入75kg丙烯酰胺和45kg催化剂盐酸，在搅拌下加热到70℃，反应2小时，然后冷却放置48小时。 4. 过滤出产品，在80℃下干燥，即可得到N-N′-亚甲基双丙烯酰胺成品。这种制备方法的优点是：以丙烯酰胺和甲醛为原料，在反应体系中添加了对苯二酚、对羟基苯甲醚、酚噻嗪等物质，并以硫酸或盐酸为催化剂和溶剂。所制得的N-N′-亚甲基双丙烯酰胺具有稳定的性能、低生产成本和良好的增稠性能，对人体皮肤刺激性小。应用领域一项发明公开了一种制备耐紫外抗菌棉织物的方法，其中包括使用N,N′-亚甲基双丙烯酰胺。具体工艺如下：将棉织物浸渍在75℃的抗菌整理液中，反应5~25分钟，经过二浸二轧后，在110℃~170℃条件下焙烘60秒~210秒，然后进行皂洗、水洗、烘干和氯化处理，即可得到具有抗菌性能的棉织物。抗菌整理液的制备方法是将终浓度为0.1mol/L~0.5mol/L的N,N-亚甲基双丙烯酰胺、终浓度为0.005mol/L~0.05mol/L的过氧化苯甲酰和终浓度为1wt%的表面活性剂混合搅拌至溶解。这种方法工艺简单、成本低廉、安全无害，所制得的抗菌棉织物具有优良的抗菌性能、重复利用性好、抗紫外光性能优异、耐水洗性能突出、断裂强力损失较小、服用性能佳。纯化方法一种N,N’-亚甲基双丙烯酰胺的纯化工艺包括以下步骤： 1. 在75℃的条件下，将40克纯度为93％的N,N’-亚甲基双丙烯酰胺粗品与100毫升异丁酸异丁酯和乙醇混合溶液按照体积比为24:76的比例混合搅拌形成澄清溶液，其中乙醇的质量浓度为50％。 2. 利用孔径为1微米的滤网对澄清溶液进行过滤。 3. 将过滤得到的滤液在0℃的环境下重结晶30分钟，然后进行过滤、洗涤晶体，并在60℃条件下烘干。通过以上步骤，可以得到纯度为99.5％，收率为86％的N,N’-亚甲基双丙烯酰胺。参考文献 [1] 中国发明, 中国发明授权, CN200710151076.4, N-N''-亚甲基双丙烯酰胺的制备方法 [2] CN201410054896.1, N,N’-亚甲基双丙烯酰胺耐紫外抗菌棉织物的制备方法 [3] 中国发明, CN201910512592.8, 一种N,N’-亚甲基双丙烯酰胺的纯化工艺及制备工艺查看更多

#N,N'-亚甲基双丙烯酰胺

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精细化工

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日用化工

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氢氧化钠的相对原子质量是多少? 氢氧化钠（NaOH）是一种常见的化学物质，也是一种强碱性物质。它由一个钠离子和一个氢氧根离子组成。那么，氢氧化钠的相对原子质量是多少呢？这个问题一直困扰着化学学习者。 1. 相对原子质量的概念在化学中，原子质量是指一个原子的质量，通常用原子质量单位（amu）来表示。相对原子质量是指一个元素的一个原子与碳-12的相对质量比。相对原子质量是一个无单位的数值，它可以用于计算化学式的分子质量和计算反应的摩尔数。 2. 氢氧化钠的组成氢氧化钠的化学式是NaOH，由一个钠离子（Na+）和一个氢氧根离子（OH-）组成。这两个离子通过离子键结合在一起形成了分子。由于氢氧化钠是一种离子化合物，无法通过数值计算其相对原子质量。相对原子质量只适用于单一的原子或分子，而不能适用于离子化合物。 3. 氢氧化钠的分子质量虽然无法通过计算氢氧化钠的相对原子质量来确定其分子质量，但可以通过计算其分子中各原子的相对原子质量来确定其分子质量。氢氧化钠的分子由一个钠离子和一个氢氧根离子组成。钠离子的相对原子质量为23，氢氧根离子的相对原子质量为17。因此，氢氧化钠的分子质量为23 + 17 + 1 = 40。 4. 氢氧化钠的摩尔质量摩尔质量是指一个物质的分子质量或离子化合物的离子质量与摩尔数的乘积。氢氧化钠的分子质量为40，因此它的摩尔质量为40g/mol。如果我们有10克的氢氧化钠，它的摩尔数为10g / 40g/mol = 0.25mol。虽然无法通过计算氢氧化钠的相对原子质量来确定其分子质量，但可以通过计算其分子中各原子的相对原子质量来确定其分子质量。氢氧化钠的分子质量为40，摩尔质量为40g/mol。这些概念对于计算化学式的分子质量和计算反应的摩尔数非常有用。查看更多

#氢氧化钠

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日用化工

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偏硅酸钠的主要用途是什么? 偏硅酸钠是一种低分子晶体，通过普通泡化碱与烧碱水热反应制得。它在洗涤剂、陶瓷、电镀、纺织、印染、造纸、水泥、混凝土、耐火材料、油脂和皮革加工等工业领域有广泛的应用。主要用途 1、广泛应用于各类洗涤行业，如超浓缩洗衣粉、洗衣液、洗衣膏、干洗剂、纤维漂白剂、织物漂白剂等。它还可用于金属表面清洗剂、啤酒瓶和浮品溶器清洗剂，全溶后可作为金属防锈剂、水垢清洗剂和电器件清洗剂，还可用于食品工业洗涤剂。 2、在原油及天然钻控采掘工程中可用作泥浆稠度调节剂和泥浆解凝剂。 3、在建筑工业中，它可以调制耐酸砂浆、耐酸商品混凝土和水泥的促凝剂。 4、在造纸工业中可作为粘合剂、费支出油墨剂和纸张表面处理剂。 5、在纺织行业作为印染助剂和织物前处理剂。 6、还可以作为肥皂的填料，洗涤剂、蛋类的保鲜剂，以及植被分子筛、硅酸和防火材料等。偏硅酸钠具有润滑性，可用于陶瓷坯体泥浆的生产。它具有强碱性，去污能力强，缓冲能力大，可中和酸性污物。它能使脂肪和油乳化，对无机物有反絮凝作用，对金属有防腐蚀作用。因此，它是超浓缩洗衣粉中的主要成分之一，同时也用于餐具洗涤剂、食品工业洗涤剂、金属洗涤剂以及废纸脱墨等。查看更多

#无水偏硅酸钠

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日用化工

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脯氨酸是什么? 脯氨酸是一种特殊的氨基酸，具有独特的构象刚性和环状结构。它是DNA编码的20个氨基酸之一，但不是必需氨基酸，人体可以自行合成。脯氨酸的特殊结构影响了肽键的形成速率和蛋白质的二级结构。它在有机反应中也可以作为催化剂使用。脯氨酸的结构特征脯氨酸的侧链具有独特的环状结构，使其相对于其他氨基酸具有特殊的构象刚性。脯氨酸的肽键形成速率较慢，对蛋白质的二级结构有影响。它在α螺旋、β片层和匝数中起到结构性干扰物的作用。此外，脯氨酸还可以形成聚脯氨酸螺旋，增加胶原蛋白的构象稳定性。脯氨酸的用途脯氨酸和其衍生物常用作有机反应中的对称催化剂。它还可以作为渗透保护剂应用于药物和生物技术领域。在酿造过程中，脯氨酸与多酚结合可以产生雾度。查看更多

#L-脯氨酸

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材料科学

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如何制备头孢替唑杂质? 头孢替唑杂质，也称为7-ACT，是头孢替唑酸生产过程中的中间体。头孢替唑酸是一种半合成头孢菌素抗生素，由日本藤泽药品公司合成和开发。头孢替唑酸的质量直接影响着头孢替唑钠的质量。制备过程制备头孢替唑杂质的过程如下： 1. 在反应釜中加入300L的碳酸二甲酯，并在氮气保护下加入三氟化硼碳酸二甲酯络合物337.5kg和甲酸50kg。 2. 搅拌并降温至4℃，在氮气保护且温度低于10℃的条件下加入48kg的MTD和100kg的7-ACA。 3. 用30L碳酸二甲酯冲洗容器管路，体系开始浑浊，然后迅速变清得淡黄色澄清溶液。 4. 升温至18℃反应35min，得到含有7-ACT的反应液。 5. 取样进行HPLC测试，确保7-ACA含量低于3%。 6. 将800L的去离子水加入结晶罐中，并加入0.5kg的偏重亚硫酸氢钠和0.5kg的乙二胺四乙酸二钠。 7. 搅拌并调节温度至4℃，然后加入所得反应液。 8. 在4℃条件下，用氢氧化钠缓慢搅拌养晶50min，然后离心。 9. 使用pH为0.8的盐酸溶液洗涤，确保取样HPLC测试中7-ACT含量高于97%。 10. 使用丙酮进行洗涤，将丙酮洗涤液与离心后的母液合并，得到7-ACT湿品160kg。 11. 使用双锥干燥器，在35℃的温度和真空度大于等于-0.090Mpa的条件下，干燥5.5h。 12. 取样测水分，确保水分含量低于0.5%。 13. 最终得到7-ACT(115kg，收率为94.7%，HPLC纯度高于97%)。参考文献 [1] [中国发明] CN202011163150.6 一种头孢替唑酸及其钠盐的制备方法查看更多

#头孢替唑

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日用化工

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菊花提取物有哪些功效与作用? 菊花提取物是一种中药，由菊科植物菊的干燥头状花序提取而成。它具有散风清热、平肝明目的作用，可用于治疗风热感冒、头痛眩晕、目赤肿痛、眼目昏花等症状。菊花提取物的功效与作用菊花提取物具有抗菌抗病毒、清热消炎、抗氧化、预防皮肤衰老的作用。野菊花含有有效成分，可广泛用于治疗疮痈肿、咽喉肿痛、风火赤眼、头痛眩晕等病症。此外，菊花提取物还具有降压作用，可辅助治疗高血压病。菊花提取物的提取方法目前常用的菊花提取方法有水煎法、酸碱浸提法和乙醇回流法等。然而，这些方法存在提取得率低、成本较高和环境污染等问题。近年来，超声波和超临界萃取等新型工艺因其高效提取的特点而受到关注，但由于投资过大、操作繁琐等问题，限制了它们在工业生产中的应用。此外，菊花提取物中含有大量果胶，容易在膜浓缩和喷雾干燥过程中造成堵塞和粘塔现象，影响提取效果和风味。为了解决上述问题，提出了一种菊花提取物的制备方法。该方法包括粉碎、萃取、粗滤、离心、膜浓缩、杀菌、调配和喷雾干燥等步骤。具体步骤如下：粉碎：将杭白菊原料通过粉碎机粉碎至10-40目。萃取：将粉碎后的原料分两次放入萃取罐中进行萃取。第一次萃取需要加入复合酶制剂，控制酶解温度和时间，萃取用水量为原料重量的10-15倍。第二次萃取温度控制在95-98°C，萃取时间为30分钟，萃取用水量为原料重量的8-10倍。粗滤：采用振动筛进行过滤。离心：采用碟式离心机进行离心处理。膜浓缩：采用聚酰胺薄膜进行浓缩，控制浓缩时间和温度，出料浓度为15.0±1.0Brix。杀菌：采用超高温瞬时杀菌，控制杀菌温度和时间。调配：将杀菌后的浓缩汁加入调配罐中，然后加入麦芽糊精。喷雾干燥：经过喷雾干燥得到菊花提取物，控制进风温度和出风温度。查看更多

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