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化药

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苯甲酸市场的价格走势如何? 在过去的一段时间里，苯甲酸的价格一直保持稳定。尽管购销情况一般，销售积极性也一般，但预计未来的市场行情将受整体化工市场的影响，价格可能继续下跌。如果您有刚需，建议及时采购，并重点关注需求面。与上周相比，今日苯甲酸钠的报价保持平稳，市场走货一般。出口量几乎减半，出口市场回暖的可能性较小。相比之下，国内内循环消费是一个抢占点，预计未来市场仍将保持稳定但较为疲弱，不排除进一步下调的可能性。查看更多

#苯甲酸

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如何提纯1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐? 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐是一种属于碳二亚胺系列的缩合剂和交联剂，主要应用于有机合成，如合成药物或其中间体、生物多肽、高分子改性、缩氨酸的部分缩合等，具有效率高、条件温和、选择性好等优点，其需求有日益增加的趋势。提纯方法 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的质量对缩合交联反应具有直接的影响，当前盐酸盐质量问题主要表现在溶剂残留较高和纯度较低，外观甚至呈块状影响后续反应使用等；并且其盐酸盐在生产、保存、运输的过程中条件较为苛刻，极易吸潮变质，导致质量下降。因此，有必要研发一种适合1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的提纯方法。一种1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的提纯方法，其特征在于：具体包括以下步骤： (1)先将1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐粗品加入到惰性有机溶剂中，再加入无机碱水溶液，继续搅拌使1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐粗品溶解在体系中； (2)静置分液并使用惰性有机溶剂对水相萃取，合并所有有机相，蒸馏、浓缩得1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺； (3)1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺与盐酸盐在非质子极性溶剂中进行盐交换反应，制得1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐。结论该提纯方法提高粗品的纯度，降低溶剂残留，具有较高的回收转化率，操作简单，利于工业化处理。查看更多

#1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐

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地屈孕酮是什么? 地屈孕酮的功效地屈孕酮是一种口服孕激素，用于治疗多种内源性孕激素不足的疾病，如先兆性流产、习惯性流产、不孕症、痛经等。黄体酮是一种天然孕激素，对子宫内膜有重要影响，维持妊娠所必需。地屈孕酮的不良反应使用地屈孕酮可能引起乳房敏感、体重增加、月经紊乱、过敏反应等不良反应。此外，还可能出现头痛、抑郁、肝功能损害、恶心等不适症状。地屈孕酮与黄体酮的区别口服黄体酮类药物的生物利用度较低，肌肉注射对患者身心影响较大，阴道给药操作不便。相比之下，地屈孕酮具有高度选择性、生物利用度高、副作用小等优点，更易被患者接受。首过效应是指药物在肠粘膜和肝脏被代谢，使进入血循环的药物量减少的现象。查看更多

#去氢孕酮

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3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐的合成及储存方法有哪些? 3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐的合成及储存方法简介 3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐是合成来那度胺和泊马度胺的关键中间体。此外，其也是一种广泛使用的其他抗癌药的重要中间体，原料易得且价格十分低廉。合成图1 3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐的合成路线[1]。通过将15（4.00g，0.015mol）在甲醇（200ml）和2N HCl（15ml）中的溶液在60psi下用5%Pd-C（100mg）氢化4小时，滤出催化剂并将滤液浓缩至干，得到白色固体形式的标题化合物3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐（2.61g，100%）。熔点为245°C（dec）（照明235°C（dec））。1H NMR（400 MHz，DMSO-D6）δppm 11.22（br s，1H）、8.68（br s、3H）、4.20（dd，J=13.0，5.3 Hz，1H）、2.77-2.65（m，1H）、2.64-2.56（m，1H）、2.27-2.19（m，3H）和2.09-1.97（m，2H）。合成路线如图1所示。图2 3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐的合成路线。通过将N-二甲氨基吡啶（100 mg，0.89 mmol）和1，1'-羰基二咪唑（5.78 g，0.036 mol）加入到N-碳苄氧基谷氨酰胺（14）（5.00 g，0.018 mol）的干燥的对二恶烷（100 ml）悬浮液中，并在室温下搅拌10分钟，然后在氮气下回流17小时。真空除去溶剂，将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。有机部分用水（5次）、饱和NaHCO3水溶液、水和盐水洗涤。最后，用乙酸乙酯洗脱得到白色固体的标题化合物3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐（4.04g，86%）。熔点为124-126°C。1H NMR（400 MHz，DMSO-D6）δppm 10.76（br s，1H），7.58（d，J=8.6 Hz，1H），7.38-7.30（m，5H），5.06（s，2H），4.36-4.29（m，1H）。合成路线如图2所示。储存方法为了储存3-氨基-2，6-哌啶二酮盐酸盐，应该经常通风，将其放置在低温干燥的库房中，并与氧化剂、碱类分开存放。参考文献 [1] Palmer, Brian Desmond; et al. (2,6-Dioxo-3-piperidinyl)amidobenzoic acid derivatives as immunomodulators and their preparation, pharmaceutical compositions and use in the treatment of neoplastic disorders. World Intellectual Property Organization, WO2008007979 A1 2008-01-17. 查看更多

#3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐

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氢化可的松、醋酸氢化可的松、氢化可的松琥珀酸钠，这三种注射剂有何区别? 氢化可的松属于短效类糖皮质激素，因其对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的负反馈影响较小，作用状态与生理状态较为接近，故在临床上一般用作替代治疗；但其抗炎作用较弱，盐皮质激素活性相对较强，多为短期激素替代治疗；无需经过肝脏转化而起作用，可用于可的松肝功能受损者的替代治疗。目前氢化可的松的注射剂，主要有氢化可的松注射液、醋酸氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠三种，临床应用时应注意区分。一、分子结构不同三种药物虽然都含有“氢化可的松”，但它们具有不同的分子结构式及成盐形式，理化性质因此有差异。其中氢化可的松琥珀酸钠水溶性最强。二、制剂成份、辅料、用药途径、溶媒要求、用药剂量不同氢化可的松注射液因有乙醇，因此需稀释至0.2mg/mL后静脉滴注，以常用量100mg为例，需稀释至500mL；醋酸氢化可的松注射液属于混悬液，含有增溶剂聚山梨酯80及防腐剂硫柳汞等，仅限于肌内注射，且一日剂量不超过40mg；注射用氢化可的松琥珀酸钠属于水溶性冻干制剂，对配置浓度无要求，一日静脉滴注量可达300mg，小剂量还可用于关节腔、肌内注射等。三、用药提示及建议三种药品的规格均已按氢化可的松标识与计算，无需换算；不同制剂不影响氢化可的松与其他糖皮质激素之间的剂量换算关系。应严格按照不同制剂的说明书用法用量应用，切勿超说明书用药途径用药，需大剂量或较快速用药时应优先考虑使用水溶性较强的氢化可的松琥珀酸钠制剂。我院在用制剂为氢化可的松注射液，其辅料含乙醇，应避免与易发生双硫仑样反应或与乙醇发生不良相互作用的药品一起使用。在美国、日本等国家上市的氢化可的松静脉注射制剂主要的是氢化可的松琥珀酸钠、氢化可的松磷酸钠（未在我国上市）等水溶性更强的成盐剂型，在参考文献用法用量时应结合实际情况应用，切勿混淆。查看更多

#醋酸氢化可的松

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如何提纯4-氨基安替比林? 背景及概述酚类的分析方法有很多种，而目前普遍采用的是4-氨基安替比林光度法。国际标准化组织也颁布了测酚方法，该方法也是基于4-氨基安替比林的。特别是在测定地下水和地表水中的挥发酚浓度时，常采用4-氨基安替比林萃取光度法。该方法的原理是通过蒸馏将挥发性酚类化合物蒸馏出来，并与干扰物质和固定剂分离。被蒸馏出的酚类化合物在pH（10.0±0.2）的介质中，在铁氰化钾存在下与4-氨基安替比林反应生成橙红色的安替比林染料，然后用三氯甲烷萃取后，在460 nm波长下测定吸光度。4-氨基安替比林的质量直接影响空白试验的吸光度值和测定结果的精密度。因此，在实验中需要进行必要的提纯。提纯方法提纯方法主要分为提纯4-氨基安替比林溶液和提纯4-氨基安替比林固体两类。标准中给出了硅镁吸附剂提纯法。将100mL配制好的4-氨基安替比林溶液置于干燥烧杯中，加入10 g硅镁型吸附剂（弗罗里硅土，60～100目，600℃烘制4 h），用玻璃棒充分搅拌，静置片刻，将溶液在中速定量滤纸上过滤，收集滤液，置于棕色试剂瓶内，于4℃下保存。文献[1]中对活性炭脱色法和氯仿萃取法作了介绍。活性炭脱色法是在100mL4-氨基安替比林溶液中加入2 g活性炭，充分搅拌，过滤收集滤液。氯仿萃取法是用10mL氯仿萃取100mL4-氨基安替比林溶液，收集水相，重复萃取一次。还可以使用95%乙醇进行提纯。称取5 g粗4-氨基安替比林于布氏漏斗中，用少量95%乙醇均匀地洒在晶体上（至浸没晶体），用玻璃棒小心均匀地搅动晶体，接上橡皮管，抽滤至干，如此重复洗涤至晶体呈淡黄色，洗涤液接近无色为止，洗涤后的晶体放在表面皿上晾干，置于干燥器内避光保存。也可以用无水乙醇代替95%乙醇对4-氨基安替比林进行提纯，以减少固体4-氨基安替比林的损失。图1 不同提纯方法的空白吸光度A 0 和曲线斜率b平均值比较结论苯等提纯剂毒性较大，乙醇无毒，操作简单，用作提纯剂对环境和操作人员均无伤害，且乙醇易挥发，洗涤后的晶体易干燥。但由于4-氨基安替比林在乙醇中溶解度较大，提纯时试剂有一定损失。用无水乙醇挥发较95%乙醇快，能减少固体4-氨基安替比林的损失量。参考文献 [1] 陈立新.4-氨基安替比林提纯方法的比较[J].干旱环境监测,1994,8(4):241-242. 查看更多

#4-氨基安替比林

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