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材料科学
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三丁基锡衍生物的合成及应用研究?
三丁基锡衍生物是一类具有强烈生物活性的化合物,近年来已经合成出了许多具有杀虫、杀菌、除草等生物活性的三丁基锡羧酸酯、三丁基锡二硫代膦酸酯类有机锡化合物。这些化合物不仅具有优异的生物活性,而且具有毒性低、易生物降解等优点,因此被认为是一类具有很大发展前景的新型农药。其中一种代表性的化合物是2-(三丁基锡烷基)呋喃,其化学结构如下图所示: 图1 2-(三丁基锡烷基)呋喃的性状图 制备方法 2-(三丁基锡烷基)呋喃可以通过三丁基氯化锡和呋喃的一步反应制备得到。 实验操作: 方法一: 将三丁基氯化锡加入30mL呋喃中,进行回流搅拌10小时。然后过滤,将滤液减压浓缩至适当体积,加入石油醚进行低温静置,待沉淀完全后过滤,得到粗品。再用二氯甲烷-石油醚进行重结晶,最后用石油醚进行洗涤纯化,得到无色粘稠状液体2-(三丁基锡烷基)呋喃。 方法二: 将三丁基氯化锡和呋喃加入经脱水处理的苯中,在搅拌下回流5小时。冷至室温后过滤,将滤液减压浓缩至干,得到粗品。再用丙酮-石油醚进行重结晶,最后得到无色粘稠状液体2-(三丁基锡烷基)呋喃。 结果与讨论 实验结果表明,提高反应温度可以缩短反应时间。在40℃温度下,反应15小时,产率为91.2%,因此可以通过提高反应温度来加快反应速度。采用回流温度反应不仅可以在较短时间内完成反应,而且易于控制温度的恒定。反应时间对产品产率有较大影响,实验结果显示,5小时已基本完成产品转化,再延长反应时间对产率影响不大。若反应时间过长,杂质含量增加,产率反而下降。因此,较为合理的反应时间为5小时。 参考文献 [1] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), , p. 2415 - 2422
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#2-(三丁基锡烷基)呋喃
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如何合理施用过磷酸钙以提高磷营养吸收效果?
过磷酸钙中的水溶性磷酸一钙在土壤中容易被固定,移动性小。因此,为了提高磷营养的吸收效果,我们需要合理施用过磷酸钙。合理施用的原则是既要减少其与土壤的接触面积,又要尽量增加它与根系的接触机会。 1、集中施和分层施:集中施(条施、穴施)可以减少肥料与土壤的接触面,减少固定,同时增加与根群的接触机会,使根系容易吸收磷营养。在集中施的基础上采取分层施效果更好,即大部分磷肥作基肥深施,少部分浅施或作种肥。作种肥或秧根肥时要注意过磷酸钙中游离酸对种子和根系为害,一般可用相当于磷肥用量的2%—3%的草木灰与其混合堆放半天后再与种子混播,作秧根肥应把磷肥与1—2倍的腐熟有机肥或细土混合堆沤半天至1天后用水调成糊状蘸秧根。 2、与有机肥混合施:有机肥的分解产物可减少土壤中铁、铝等对磷的固定。 3、制成颗粒肥:将过磷酸钙制成颗粒,可以减少与土壤的接触。颗粒肥适宜机械施用,作种肥很安全。 4、酸性土配施石灰:先施石灰翻犁耙匀后再施磷肥,不要把石灰与过磷酸钙混合,以免降低磷的有效性。 5、根外追肥:喷施前先将过磷酸钙加10倍水浸泡过夜,取其清液用水稀释到所需浓度后喷施。喷施浓度各类作物不同,水稻、小麦等谷类作物可用1%—3%浸出液,果树可用2%左右浓度,棉花、蔬菜可用1%的浓度。
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#过磷酸钙 一水合物
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哌拉西林是什么药物?
哌拉西林是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素,属于尿酸青霉素类化合物。它对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有杀菌作用,但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。 哌拉西林的相关专利于1974年获得,1981年获得批准上市。目前临床上常常将哌拉西林与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。然而,由于青霉素类抗生素不能有效杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),哌拉西林与他唑巴坦联用在美国非联邦医院中是最常用的治疗方法之一。 哌拉西林的特性 与其他β-内酰胺类抗生素相同,哌拉西林通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成,从而抑制细菌增殖。 哌拉西林的药理学 哌拉西林是一种半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。它对革兰阳性菌和肠球菌有较好的抗菌作用,对某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等。对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。哌拉西林不耐酶,口服后不被吸收。它主要通过肾脏排泄。 哌拉西林的临床应用 哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药,不能口服。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后,抑菌作用将不再显著增加。 临床上常用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨髓炎与关节感染等疾病。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻,包括血栓性静脉炎、腹泻、注射时的轻度至中度疼痛等,以及其他类似药物常见的药物不良反应(不考虑长期用药的情况)。
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#哌拉西林
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材料科学
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如何制备2-氟-5-甲酰基苯腈?
2-氟-5-甲酰基苯腈是合成奥拉帕尼(奥拉帕利)的重要中间体,具有重要的药物合成意义。奥拉帕尼是一种PARP抑制剂,可通过干扰肿瘤DNA修复途径来杀死癌细胞。该药物已被FDA批准用于治疗晚期卵巢癌、转移性乳腺癌和转移性去势耐药前列腺癌。 本文介绍了一种以邻氟苯腈为起始物料,通过三步反应制备2-氟-5-甲酰基苯腈的方法。该方法避免了使用剧毒、易挥发和腐蚀性原料,降低了生产成本和环境污染。 图1 2-氟-5-甲酰基苯腈的合成反应式 实验操作: 第一步:在500m1瓶中按顺序加入浓硫酸、多聚甲醛、邻氟苯腈、氯化钠、无水氯化锌,室温搅拌反应。通过HPLC监控反应进度,直至原料含量小于5%。将反应液倒入冰水混合物中淬灭,用二氯甲烷萃取2次。有机层用碳酸钠溶液和食盐水洗涤,减压浓缩溶剂得到中间体I粗品。 第二步:在500ml瓶中按顺序加入水、碳酸钠、中间体I粗品,加热至90℃搅拌反应。通过HPLC监控反应进度,直至中间体I的含量小于3%。用乙酸乙酯萃取反应液,减压浓缩得到中间体I的粗品。 2-氟-5-甲酰基苯腈的合成:在1000ml瓶中按顺序加入水、二氯甲烷、溴化钠、碳酸氢钠、中间体II粗品。冰浴降温搅拌,0~5℃下加入TEMPO,滴加次氯酸钠溶液。保温反应2~3小时,通过HPLC监控直至中间体II转化完全。分离有机层,用二氯甲烷萃取水层。减压脱除溶剂,用甲苯重结晶得到目标产物2-氟-5-甲酰基苯腈。 参考文献:[1]WO2004/20414 A1
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#2-氟-5-甲酰基苯腈
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日用化工
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烟酰胺核糖是什么?它有什么作用?
烟酰胺核糖(NR)是一种重要辅酶的前体,也被称为维生素B3。这个辅酶在细胞的代谢反应中起着重要的作用。随着细胞的衰老或病变,辅酶的数量会减少。因此,补充烟酰胺核糖可以提高辅酶的含量,进而提高细胞的基本代谢活动,增强细胞活力和人体各方面的生理机能。 烟酰胺核糖最早在1944年被发现,当时被称为流感嗜血杆菌的生长因子。后来的研究发现,烟酰胺核糖能快速促进这种细菌的生长,而其他被认为是辅酶前体的物质却没有这个功能。 科学家们还发现,烟酰胺核糖对于延缓衰老、提高心血管健康、改善大脑功能、促进脂肪代谢、增强抵抗癌细胞、戒毒和美容等方面都有积极的作用。 总之,烟酰胺核糖是一种重要的营养补充成分,通过提高细胞活力和整体机能,达到延缓衰老和促进健康的效果。
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#烟酰胺核糖
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