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如何制备2-乙酰-4-甲基吡啶? 2-乙酰-4-甲基吡啶是一种有机中间体，具有无色针状晶体的特点。它可以通过两种方法来制备，一种是通过2-腈-4-甲基吡啶与甲基碘化镁反应得到，另一种是通过4-甲基吡啶与三聚乙醛反应得到。制备方法一首先，在无水苯（300 mL）-无水Et 2 O（230 mL）的溶液中搅拌2-腈-4-甲基吡啶（31.19 g，229 mmol）。然后，在0°C和N 2 下逐滴添加2 M MeMgI/Et 2 O溶液（149.0 mL，298 mmol），并将反应混合物温热至室温。接下来，在氮气下搅拌1小时，并将混合物冷却至0°C。在0°C下，向混合物中滴加NH4Cl水溶液（120 mL），然后将所得混合物温热至室温并搅拌1小时。最后，除去水层并用水洗涤有机层，用无水MgSO 4 干燥各层。通过快速柱色谱法（硅胶，己烷/ AcOEt ＝ 8∶1）纯化残余物，即可得到2-乙酰-4-甲基吡啶。制备方法二将4-甲基吡啶（20 g，215 mmol），三氟乙酸（TFA，24.5 g，215 mmol），叔丁基氢过氧化物（53.4 mL的70 wt％水溶液，415 mmol，Acros），七水合硫酸铁（II）（1.0 g，3.60mmol）和三聚乙醛（142 g，1.07 mol）的MeCN（120 mL）溶液加热回流4小时。然后，通过蒸馏浓缩反应混合物，冷却至室温，并用饱和Na2CO3水溶液中和，并用EtOAc萃取两次。合并的有机层用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并真空浓缩。最后，通过快速色谱纯化（EtOAc∶正己烷＝ 1∶4）得到目标化合物，它是无色针状晶体，收率为5.80g，约为20％。 TLC (EtOAc:n-hexane = 1:4) R f = 0.50; 1 H NMR (CDCl 3 ) δ 8.54 (d, J = 4.8, 1H), 7.86 (s, 1H), 7.30 (dd, J = 4.8, 0.9, 1H), 2.72 (s, 3H), 2.43 (s, 3H). 参考文献 [1] Hayashi S , Ueno N , Murase A , et al. Novel acid-type cyclooxygenase- 2 inhibitors: Design, synthesis, and structure-activity relationship for anti-inflammatory drug.[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 50(none):179-195. [2] Choi J S , Kang C W , Jung K , et al. Synthesis of DNA Triangles with Vertexes of Bis(terpyridine)iron(II) Complexes[J]. Journal of the American Chemical Society, 2004, 126(28):8606-7. 查看更多

#2-乙酰-4-甲基吡啶

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三氟乙酸甲酯的制备及应用？背景及概述 [1-2] 三氟乙酸甲酯是一种有机中间体，可通过甲烷催化氧化三氟乙酸得到。有研究报道其可用作甲基化试剂制备N-甲基化二级酰胺。制备 [1][4] 方法一在装有玻璃内衬的不锈钢高压反应釜中，将醋酸钯、苯醌和磷钼钒酸H5PMo10V2O40与三氟乙酸反应溶剂一起置于釜内。通过甲烷和氧气的通入，在适当的温度和搅拌条件下反应一段时间。反应结束后，通过气相色谱仪分析反应液中三氟乙酸甲酯的浓度。方法二在三氟乙酸和/或三氟乙酸酐体系中，以铜盐-金属盐为催化体系，在过硫酸钾存在条件下反应，制备三氟乙酸甲酯。应用 [2-3] 方法一一项专利报道了一种选择性N-甲基化二级酰胺的方法。该方法利用三氟乙酸甲酯作为甲基化试剂，在适当的反应条件下与胺类化合物反应，得到选择性N-甲基化产物。该方法操作简单、廉价，且具有高度选择性。方法二一项专利公开了一种阻燃PVC色母粒的制备方法。该方法中使用了三氟乙酸甲酯作为其中的一种组分，通过特定的反应步骤，使得色母粒具有良好的阻燃性能。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200910241378.X 一种甲烷催化氧化生产三氟乙酸甲酯的方法 [2] CN201811521480.0一种选择性N-甲基化二级酰胺的方法 [3] CN201810961510.3阻燃PVC色母粒及其制备方法 [4] [中国发明] CN202010604199.4 一种烷烃选择性催化氧化反应的方法查看更多

#三氟乙酸甲酯

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蓖麻油的功效及用途是什么? 蓖麻油是一种脂肪酸的三甘油酯，主要存在于蓖麻的种子中，含量在35%～57%之间。蓖麻油可以通过榨取或溶剂萃取法来制得。蓖麻油的简介蓖麻油是一种药材，又称为蓖麻籽油、麻油或菎麻油。它是从大戟科植物蓖麻的成熟种子中榨取的脂肪油。蓖麻油的性状为几乎无色或微带黄色的澄清粘稠液体，气味微弱，味道淡而稍微辛辣。它的化学成分包括顺蓖麻酸、棕榈酸、硬脂酸、亚油酸、亚麻酸和二羟基硬脂酸。蓖麻油的性味为甘辛，性质平和，但有毒。它归属于肺经和大肠经。蓖麻油的贮藏要避光、密封，并放置在阴凉处。孕妇忌服蓖麻油，同时忌与脂溶性驱肠虫药一同使用。晚清名医陈念祖曾说：“蓖麻油对胃非常有害，胃弱的人应禁止使用。” 蓖麻油的功效蓖麻油具有滑肠和润肤的功效，主要用于治疗肠内积滞、腹胀、肠燥便秘、疥癣癣疮和烫伤等症状。此外，蓖麻油还可以用于治疗舌上出血、烧伤、舌胀塞口以及猥退风半身不遂和失音不语等疾病。需要注意的是，以上配方应在医生的指导下使用。蓖麻油的作用蓖麻油不仅对皮肤有益，还对头发和睫毛有积极的作用。它可以帮助保持头发浓密、坚韧有光泽。每周使用含有蓖麻油成分的发膜或直接将蓖麻油涂抹到头发上，一个月后就会看到明显的效果。此外，蓖麻油还可以促进睫毛的生长和美化。每周使用蓖麻油涂抹睫毛和眼皮底部，很快你的眼神会变得无法抗拒。查看更多

#蓖麻油

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贯叶金丝桃：一种具有多种功效的植物？贯叶金丝桃是一种美丽的植物，其金丝般的花朵向上绽放，犹如仙女一般妖娆动人。贯叶金丝桃，又称贯叶连翘、千层楼、赶山鞭、小对叶草，具有疏肝解郁、清热利湿、消肿通乳等功效。它可以缓解焦躁不安、抑郁、失眠等症状。随着全球抑郁症患者人数的增加，中医医药抗抑郁成为新的研究热点。贯叶金丝桃中含有金丝桃素和伪金丝桃素，这些化合物具有抗抑郁的作用。贯叶金丝桃的多种作用抗抑郁作用：缓解焦躁不安、抑郁、失眠等症状。创伤和烧伤的治疗作用：具有抗菌和创伤治疗作用，能加速烧伤的愈合。抗病毒作用：能抑制各种反转录病毒，对艾滋病毒和禽流感等疾病有一定的治疗效果。促进睡眠：调整昼夜节律，改善睡眠质量。贯叶金丝桃的配伍应用治吐血、崩漏下血：贯叶金丝桃、墨旱莲、蒲黄炭。治黄疸肝炎：贯叶金丝桃。对抗中度抑郁：贯叶金丝桃、薄荷。需要注意的是，金丝桃性寒，长期饮用可能对肠胃造成伤害，建议在饮用30天后停用一周。查看更多

#金丝

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5-溴-1-戊烯的制备和反应？ 5-溴-1-戊烯是一种有机化合物，化学式为C5H9Br，可用作有机合成试剂。制备方法制备5-溴-1-戊烯的方法包括使用4-戊烯-1-醇和四溴化碳在三苯基膦的存在下反应，也可以选择三溴化磷作为溴化剂。另外，还可以使用价格较低的1,5-二溴戊烷作为反应原料，通过与六甲基磷酰胺反应得到5-溴-1-戊烯。或者在叔丁醇钾等强碱的作用下，将1,5-二甲基戊烷转化为5-溴-1-戊烯。反应过程 5-溴-1-戊烯可以与三苯基膦反应，生成4-戊烯基三苯基溴化物；与1-甲基咪唑反应，得到相应的咪唑季铵盐。在碳酸钾存在下，它可以与苯硫酚在N,N-二甲基甲酰胺中反应，生成苯基(4-戊烯基)硫醚；与4-硝基苯酚在乙腈中反应，生成相应的醚。此外，它还可以与碘化钠在丙酮中反应，得到5-碘-1-戊烯；与硫氰酸钾在乙醇中反应，得到4-戊烯基硫氰酸酯。查看更多

#5-溴-1-戊烯

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芬苯达唑是否具有抗癌效果? 芬苯达唑是一种广谱苯并咪唑驱肠虫剂，常用于对抗肠胃寄生虫，包括贾第虫、蛔虫、钩虫、鞭虫、绦虫、蛲虫、圆线虫等。它被广泛应用于羊、牛、马、鱼、狗、猫、兔子和海豹。芬苯达唑的抗癌机制关于芬苯达唑治疗癌症的可能机理有以下几点： 1. 抑制肿瘤血管生成，类似于阿苯达痤和甲苯达痤的机制。 2. 稳定p53蛋白，促进野生p53积累，有利于清除癌变细胞。 3. 干扰微管、阻止癌细胞有丝分裂，导致癌细胞死亡，类似于某些化疗药物，但不具备耐药特征。 4. 阻止癌细胞摄取葡萄糖，类似于二甲双胍。 5. 诱发免疫原性细胞死亡。芬苯达唑作为抗癌药物的优点 1. 多通道抑制。 2. 可能具有较长效的作用。 3. 适用于多种癌症类型。 4. 副作用较小。 5. 目前已有患者接受联合多种常规标准治疗。 6. 费用较低。芬苯达唑作为抗癌药物的缺点 1. 缺乏人体规模的临床研究，目前仅限于体外和动物研究以及患者经历。 2. 有效率尚不清楚。 3. 适用人群尚不明确，可能只适用于部分患者。 4. 起效时间较长，可能需要超过8周才能判断是否有明显效果，尽管个别患者可能在几周后出现病情改善（根据体感、影像和标志物证据）。 5. 目前仅有宠物用药的短期人体安全性试验和少量长期患者体验作为证据。注意事项请监控肝、肾功能及血细胞。查看更多

#芬苯达唑

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如何制备4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶? 背景及概述天然产物中存在着一种具有1H-吡咯并[2,3-B]吡啶结构的生物碱，如grossularines等。这种分子中的氮原子取代了吲哚环上的碳原子，使得7-氮杂吲哚具有与吲哚不同的物理化学性质。由于1H-吡咯并[2,3-B]吡啶与吲哚、嘌呤等化合物在结构上的相似性，它可以作为这些化合物的生物电子等排体。此外，1H-吡咯并[2,3-B]吡啶本身具有抑制多种蛋白酶的能力，因此具有抗癌、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶是一种重要的医药中间体。制备方法制备这类化合物的方法是以2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料，与原甲酸三乙酯反应得到(E)-N-［2-(3-甲基吡啶基)］亚胺甲基乙基醚，再与N-甲基苯胺亲核取代得到N-甲基-N-苯基-N'-［2-(3-甲基吡啶)基］甲脒，最后在氨基钠作用下关环得到目标化合物7-氮杂吲哚及其类似物。以7-氮杂吲哚为原料，经过氯化、碘化反应，可以制备吡咯并吡啶环类化合物4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶。具体的合成反应式请参考下图。图1 4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶合成反应式实验操作：将4-氯-7-氮杂吲哚加入10mL二氯甲烷中，0℃下，缓慢滴加4.2mL冰乙酸，搅拌20min。然后将5.6g(37mmol) 单质碘溶于20mL二氯甲烷，再逐滴滴入反应体系，0℃反应2h。薄层色谱跟踪检测反应进度，直至未见反应物时停止反应，TLC检测(甲醇展开剂)，产物Rf=0.57。反应完毕后，向反应体系中加入饱和亚硫酸钠水溶液至淀粉KI试纸不变蓝。浓缩二氯甲烷，加入20mL水，0℃下，加入NaOH调节至pH＞13，将反应混合物溶剂旋干，用二氯甲烷溶解，纯化水洗2次，有机相用无水硫酸钠干燥，混合物做硅胶柱层析色谱分离，产物真空干燥得4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶。参考文献 [1] Chem Med Chem,,vol.9,#2p.277-281 查看更多

#4-氯-3-碘-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶

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三氯硅烷的性质、制备和用途是什么? 三氯硅烷是一种无色挥发性液体，具有刺鼻气味。加热时会分解，产生有毒、腐蚀性的氯化氢烟雾。它与水、强氧化剂、强酸和碱类发生剧烈反应，生成氯化氢。在存在水的情况下，它还能腐蚀许多金属。由于其蒸汽比空气重，可能沿地面流动，导致远处着火。三氯硅烷的性质三氯硅烷是一种无色有刺激腥臭味的液体。它可以溶于二硫化碳、四氯化碳、氯仿、苯等溶剂。在空气中易燃且有毒。它可以与烯烃发生加成反应，例如与乙烯反应得到三氯硅乙烷。三氯硅烷的制备三氯硅烷可以通过干燥的硅粉与干燥氯化氢气体在高温下反应制备。生成的粗三氯氢硅经过分离和冷凝处理得到成品。另外，还可以利用硅铁和HCl的反应来制备。三氯硅烷的用途三氯硅烷是有机硅化合物的重要原料，也是生产多晶硅的基本原料。在有机合成中，它还可以用于将非末端烯烃转化为末端烯烃。查看更多

#三氯硅烷

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壳寡糖对核辐射的应用效果如何? 1986年4月26日，前苏联切尔诺贝利核电站发生了一次严重的核事故，导致放射物质大量外泄，周围环境遭到严重污染。这次事故造成了核电史上最严重的后果，许多人失去了生命，数百万人受到了直接影响。 1992年7月，乌克兰的医生尝试让核辐射受损的患者服用几丁聚糖，这是一种可以清除核辐射的物质。经过两周的治疗，检查结果显示几丁聚糖取得了有效成果，同时患者的免疫功能也得到了增强。壳寡糖在应对核泄漏中的作用 1989年4月7日，前苏联的“共青团”号核战略攻击潜艇在挪威北部海域沉没，导致42名官兵遇难。这艘核潜艇上装备有核攻击鱼雷，一旦泄露，将对挪威海域造成长期的污染。为了防止核辐射外泄，俄罗斯政府在将潜艇捞起后使用了壳寡糖制成的放射吸附剂，并在船舱中填充了冻状的壳聚糖，牢固地吸附了放射性物质。查看更多

#壳聚糖

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如何制备N-苄基咪唑有机中间体? N-苄基咪唑是一种有机中间体，可以通过咪唑与苄基溴反应制备得到。制备方法方法一在0℃下，将NaH(60％于矿物油中，1.85g，46.27mmol)分批添加到DMF(25mL)中的咪唑溶液(3.00g，44.06mmol)中，并在0℃下搅拌15分钟。然后滴加苄基溴(5.23mL，44.06mmol)，并在25℃下搅拌3小时。用水(150mL)猝灭反应混合物，然后用EtOAc(2×200mL)进行萃取。将有机萃取物用盐水(100mL)洗涤，然后在MgSO4上干燥、过滤，并进行真空蒸发溶剂。最后，通过柱色谱(二氯甲烷/甲醇，20/1)纯化产物。得到呈浅橙色固体的产物(6.76g，97％)。 1H NMR(500MHz,CDCl3)δ(ppm)7.54(s,1H),7.37–7.27(m,3H),7.17–7.12(m,2H),7.07(s,1H),6.89(d,J＝1.37Hz,1H),5.10(s,2H)。 13C NMR(126MHz,CDCl3)δ(ppm)137.5,136.2,129.8,129.0,128.3,127.4,119.4,50.9。 C10H11N2[M+H]+的HRMS计算值159.0917，实测值159.0915。方法二首先将浓度为36%的甲醛水溶液(8.35g)和浓度为32%的乙二醛水溶液(18.1g)加入到250mL三口烧瓶中，搅拌加热至50℃回流。然后逐滴加入浓度为28%的氨水(6.05g)和苄胺的甲醇溶液(10.7g苄胺溶于50mL甲醇中)到三口烧瓶中。加完后继续回流反应4小时，蒸去甲醇，倒入冰水中，用乙酸乙酯进行萃取。然后在40℃下旋蒸浓缩，再经过60℃真空干燥24小时，得到淡黄色N-苄基咪唑固体，产率大约为75%。方法三在100mL圆底烧瓶中加入苄胺(214mg，2.0mmol)、去离子水(10mL)、乙二醛水溶液(8.0mmol)、多聚甲醛(150mg)、1滴浓磷酸和1，4-二氧六环(10mL)，升温至70℃，加入氯化铵(424mg，8.0mmol)，在70℃下搅拌10分钟，然后升至100℃反应直到原料消失。加入饱和碳酸钠溶液淬灭，进行二氯甲烷萃取，用无水硫酸镁干燥后旋干，粗产品用快速柱层析进行分离，得到咪唑化合物I(2206mg)，产率为65%。 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.54(s，1H)，7.37-7.31(m，3H)，7.16-7.14(m，2H)，7.09(s，1H)，6.90(s，1H)，5.11(s，2H)。 13C NMR(100MHz，CDCl3)δ140.2，137.8，128.6，128.1，127.6，125.7，119.2，52.4。参考文献 [1] [中国发明] CN201980023323.3 4-(1H-咪唑-5-基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶在治疗白血病、淋巴瘤和实体瘤中的用途 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201410118942.X 一种离子液体及其应用 [3] [中国发明] CN201210341342.0 一种合成含咪唑啉基的手性卡宾前体及其络合物的新方法查看更多

#N-苄基咪唑

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桑叶中的DNJ：一种具有特殊功能的生物碱？桑叶中含有一种名为1-脱氧野尻霉素(DNJ)的生物碱，它具有独特的功能。DNJ是一种哌啶生物碱，化学名称为3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶，分子式为C 6 H 13 NO 4 ，分子量为8163。 DNJ的起源野尻霉素最初是由Inoue等人从链霉菌中提取得到的抗生素，DNJ是由野尻霉素经过氢化反应得到的。DNJ的来源可以分为两类：植物来源和微生物来源。植物来源包括桑(Morus alba L.)、野拓草(Commelina communis)、风信子(Hyacinthus orientalis)、沙参属植物(Adenophoratriphylla var.japonia)和爵床科植物(Jacobinia suberecta)。微生物来源包括浅紫灰链酶菌GC-148(Streptomyces Lavendulae GC-148)和芽抱杆菌(Bacillus)。 DNJ的功能和应用 DNJ的降血糖作用 DNJ是所有哺乳动物α－葡萄糖苷酶的有效抑制剂，通过降低碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收来降低食后高血糖。由于这一特性，DNJ可用于治疗糖尿病及其并发症、肥胖症和相关的代谢紊乱。 DNJ对病毒活性的抑制作用人类免疫缺陷病毒(HIV)是一种逆转录病毒，能引起T4＋(CD4＋)淋巴细胞损伤。DNJ对莫洛尼鼠白血病病毒(MoLV)的抑制试验表明，DNJ具有显著的抗逆转录病毒活性，其IC50为1.2～2.5μg/mL，并且随着DNJ剂量的增加，其抑制效果增强。DNJ通过抑制葡萄糖苷酶的活性，阻断糖蛋白的修饰过程，从而影响HIV的复制和感染能力。此外，DNJ还对多种动物源性病毒，如猪蓝耳病毒、猪流行性腹泻病毒、猪传染性胃肠炎病毒、禽法氏囊病毒、非洲猪瘟病毒等具有较强的抗病毒作用。 DNJ对肿瘤转移的抑制作用研究发现，DNJ对小鼠B-16肺黑色素瘤的转移具有抑制作用，抑制率达到80.5%。这可能与DNJ对糖苷酶和β-葡萄糖苷酶的抑制活性有关。DNJ通过抑制糖苷酶的活性，使肿瘤细胞表面产生未成熟的碳水化合物链，削弱了肿瘤的转移能力。这些表面活性改变的肿瘤细胞会受到宿主免疫系统的攻击，从而阻止肿瘤细胞与宿主细胞的结合。然而，DNJ对肿瘤转移的具体机制尚不清楚，需要进一步研究。查看更多

#1-脱氧野尻霉素

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如何合成3-羟基-2-硝基吡啶? 3-羟基-2-硝基吡啶是合成多靶点酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼的重要中间体，用于抑制肝细胞生长因子受体(HGFR)以及间变型淋巴瘤激酶(ALK)的生长。它的CAS号为15128-82-2，分子式为C5H4N2O3，外观为淡黄色粉末，具有一定的刺激性，平均沸点为69-71℃，熔点为6-71℃。 3-羟基-2-硝基吡啶的合成方法目前，已经有多种合成3-羟基-2-硝基吡啶的方法被报道。其中，一种常用的合成反应是以3-羟基吡啶为起始原料，通过混酸作为硝化试剂进行硝化反应。然而，这种反应存在严重的污染问题和设备腐蚀问题。另一种替代方案是采用硝酸盐与浓硫酸，在加热条件下逐渐生成高纯度的硝酸，来进行硝化反应。这种方法虽然更方便，但仍然使用了浓硫酸和浓硝酸，存在上述问题。近期的研究表明，通过对糠胺氧化水解法工艺进行优化研究，可以与硝化反应组成叠缩工艺路线，从而大大缩短了反应的后处理过程。在硝化反应中，采用金属硝酸盐/醋酐体系替代混酸进行硝化反应，避免了浓硫酸和浓硝酸的使用。这种方法不仅解决了设备腐蚀和环境问题，还大大提高了反应的产率。经试验统计，两步反应的产率可在80％以上。具体的合成步骤如下：首先，在装有温度计、回流冷凝管、恒压滴液漏斗和磁力搅拌的250ml三颈烧瓶中，加入85ml质量分数为20％的盐酸溶液。然后，慢慢滴加10g的糠胺，冷却至10℃之间。接着，慢慢滴加19ml质量分数为30％的H2O2，滴加时间为30～40分钟。滴加完毕后，保温1.5小时，加热至100℃，回流2.5～3小时。反应完成后，冷却至室温，用1mol/L的NaOH调节pH至7～8，用乙醚多次萃取得到3-羟基吡啶。接下来，将10g的3-羟基吡啶、80ml的乙酸乙酯、4.2g的KNO3和21ml的乙酸酐加入250ml的三口瓶中，在35-45℃的温度下加热磁力搅拌反应。反应完成后，冷却至室温，抽滤，用少量乙酸乙酯洗涤1～2次。取滤液用NaOH饱和溶液调节pH至中性，用乙酸乙酯萃取3～4次。取萃取液加活性炭加热回流1小时后，冷却过滤，用无水硫酸镁干燥，过滤，置于旋转蒸发仪上浓缩后，置于干燥箱烘干。最终得到3-羟基-2-硝基吡啶，产率为81％。参考文献 CN105272908A 一种3-羟基-2-硝基吡啶的合成工艺查看更多

#3-羟基-2-硝基吡啶

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3-溴-2-氯吡啶的性质和应用？ 3-溴-2-氯吡啶是一种常用于制备染料和配合物的化合物，同时也可用作分析试剂和有机合成中间体。它具有优良的稳定性和多活性官能团，因此在化学领域有着广泛的应用。此化合物的性状如下图所示：由于3-溴-2-氯吡啶的稳定性和多活性官能团，它常被用于制备不同种类的配合物。例如，它与2，3-二氯吡啶反应可以生成多种化合物。这些配合物在晶体结构中呈现出特殊的构象和磁性行为。此外，3-溴-2-氯吡啶还是合成重要化工产品的起始原料，可以用于合成各种芳基噻吩并吡啶化合物。通过与芳基炔偶联和环化反应，可以高效地合成目标产物。参考文献 [1] R.J. Dubois, C.P. Landee, M. Rademeyer, M.M. Turnbull, Pyridine-based complexes of copper(II) chloride and bromide: ligand conformation effects on crystal structure. Synthesis, structure and magnetic behavior of Cu(2-Cl-3-X ' py)(2)X-2 [X, X ' = Cl, Br], JOURNAL OF COORDINATION CHEMISTRY 72(11) (2019) 1785-1809. [2] D. Peixoto, A. Begouin, M.-J.R.P. Queiroz, Synthesis of 2-(hetero)arylthieno[2,3-b] or [3,2-b]pyridines from 2,3-dihalopyridines, (hetero)arylalkynes, and Na2S. Further functionalizations, TETRAHEDRON 68(35) (2012) 7082-7094. 查看更多

#3-溴-2-氯吡啶

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奥氮平与氯氮平的关系如何? 奥氮平是一种抗精神病药物，它的前辈是氯氮平。氯氮平被认为是治疗精神分裂症最有效的药物，临床上有一句话——“一旦使用氯氮平，就要永远使用氯氮平”。然而，随着对氯氮平使用经验的积累，发现它也有很多严重的不良反应，如心血管疾病和粒细胞减少。为了解决这些问题，科学家研制出了奥氮平。奥氮平在治疗精神分裂症方面与氯氮平的效果接近，但副作用较小，安全性更高。它也可以用于治疗躁狂发作，并预防双相情感障碍的复发。对于精神分裂症的治疗，建议起始剂量为10mg/天，每日一次。根据患者的临床状态，可以调整剂量为5~20mg/天，加药间隔不少于24小时。对于躁狂发作的患者，起始剂量为每日15mg，合并其他情感稳定剂治疗时为每日10mg。预防双相情感障碍复发的剂量与之前相同。停用奥氮平时应逐渐减少剂量，以避免出现停药反应。减量时可以采用循序、定期的方法，先减少药量，再减少周期。奥氮平的不良反应有哪些？服用奥氮平可能会出现一些不良反应，如头昏、乏力、口干、便秘、心跳过速等。还可能引起胃口提升和体重增加，心电图异常改变，脑电改变或癫痫发作，血糖值提高，粒细胞减少症和肝功异常。在服用奥氮平期间，最好不要吸烟，避免药效降低。肝功能异常者、尿潴留者和窄角性青光眼危险的患者应慎用奥氮平。对于怀孕和哺乳期的妇女，最好避免使用奥氮平。使用奥氮平的患者应定期进行白细胞计数、肝功检查和心电图检查。还应定期检测血糖值，避免产生糖尿病。在服药期间，不适合驾驶车辆、操作机械或登高作业。如果出现模糊不清或发热等症状，应中止服药。查看更多

#奥氮平

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哌啶衍生物的合成方法有哪些? 哌啶衍生物的合成方法有哪些？哌啶衍生物是一类非常重要的氮杂环有机中间体，在医药、农药、精细化工等领域应用广泛。其中N-乙氧羰基-4-哌啶酮作为医药中间体在医药领域具有重要的研究价值。近年来国内一些化学工作者对N-乙氧羰基-4-哌啶酮的合成进行了研究，用双酯为原料合成了N-乙氧羰基-4-哌啶酮及其一系列衍生物。合成方法一图1 N-乙氧羰基-4-哌啶酮的合成路线方法一：将哌啶-4-酮盐酸盐（2.0 g，14.7 mmol）在0℃冷却的DCM（60 mL）中的溶液中，加入三乙胺（5.15毫升，36.75毫摩尔）和氯甲酸乙酯（1.59毫升，16.6毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后用水稀释。将两层分离，用无水硫酸钠干燥有机层，并在减压下除去挥发物，得到N-乙氧羰基-4-哌啶酮（3.14克）。收率：98%。1H-NMR（CDCl3）：δ4.22（q，2H），3.79（t，J=6.0 Hz，2H；质量（m/z）：172.1（m+H）+。合成路线如图1所示。合成方法二图2 N-乙氧羰基-4-哌啶酮的合成路线方法二：将NaOH（1.55g，0.04mol）在水（10mL）中的溶液和乙醚（25mL）在0℃下加入4-哌啶酮一水合物盐酸盐（5.19g，0.03mol）在水中（30mL）的溶液中，在5分钟内滴加氯甲酸乙酯（1.61mL，0.02mol）。在0℃下，在10分钟内同时加入额外量的氢氧化钠（1.41g，0.04mol）的水溶液（5mL）和氯甲酸乙酯（1.61mL，0.02mol）。在0℃下再过30分钟后，分离有机层，并用乙醚（3 x 10 mL）萃取水层。将合并的有机提取物干燥（MgSO4），真空浓缩并通过快速柱色谱法纯化，使用汽油/乙醚（1∶1）作为洗脱剂，得到标题化合物N-乙氧羰基-4-哌啶酮（3.38g，58%），为稻草色油状物。合成路线如图2所示。参考文献 [1]孙晓爱. N-乙氧羰基-4-哌啶酮的合成[D].天津大学,2008. [2]Zhao, Cunxiang; et al. Preparation of aryl sulfonamide and sulfonyl compounds as modulators of PPAR and methods of treating metabolic disorders. United States, US20050234046 A1 2005-10-20. 查看更多

#N-乙氧羰基-4-哌啶酮

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4-氯-1-丁醇的化学特性及应用？ 4-氯-1-丁醇是一种具有优异化学转化性质的烷基醇类化合物。它含有一个氯原子和一个羟基单元，分别具有亲电性和亲核性。因此，该物质在有机合成和医药化学中间体中被广泛应用。物理性质 4-氯-1-丁醇是一种无色或浅黄色液体，在常温常压下可溶于水和常见的有机溶剂。化学性质 4-氯-1-丁醇是一种双官能团的丁烷类化合物，可用作丁基单元的合成前体。它含有氯原子和羟基官能团，使得它具有两个不同的反应中心。通过适当的化学反应，它可以转化为丁基卤化物、丁基醚、丁基酯等化合物，用于构建更复杂的分子。化学转化图1 4-氯-1-丁醇的保护反应通过将固体叔丁基二甲基氯硅烷溶解于二氯甲烷中，并与4-氯-1-丁醇反应，可以得到目标产物。具体反应条件和步骤请参考相关文献。参考文献 [1] Roach, Jeremy J.; et al ACS Central Science (2017), 3(12), 1329-1336. 查看更多

#4-氯丁醇

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