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国家药监局为何要修订注射用磷酸肌酸钠说明书? 根据药品不良反应评估结果,为了进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对注射用磷酸肌酸钠说明书的内容进行统一修订完善。现将有关事项公告如下: 一、上述药品的上市许可持有人应按照相关规定,修订说明书,并在规定时间内报备。 二、药品上市许可持有人应对新增不良反应发生机制进行研究,并采取措施加强宣传培训,指导医师、药师合理用药。 三、临床医师、药师应仔细阅读修订后的说明书,进行充分的获益/风险分析。 四、患者在用药前应仔细阅读药品说明书,严格遵医嘱用药。 五、省级药品监督管理部门应督促药品上市许可持有人按要求进行说明书修订和标签更换,并对违法违规行为进行查处。 特此公告。 国家药监局 2021年8月20日 查看更多
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降钙素的作用及分泌机制是什么? 降钙素是一种多肽类激素,由甲状腺的滤泡旁细胞制造,主要功能是降低血钙浓度。它对于调节人体血液中钙离子的恒定并没有很显著的重要性。降钙素通过多种方式发挥作用,包括抑制小肠对钙离子的吸收、减少骨骼中钙离子的流失、抑制肾小管对磷酸根和钙离子的再吸收作用。降钙素的分泌受到血浆中钙离子浓度过高以及胃泌素和pentagastrin的刺激。查看更多
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2-氨基-4-硝基甲苯的应用及性质? 2-氨基-4-硝基甲苯是一种橘黄色固体粉末,常用于有机合成和医药化学中间体。它可以修饰和衍生化药物分子和农药分子。此外,它还可以用作棉织物和丝绸织物的染色剂,以及有机偶氮颜料的中间体。 溶解性 2-氨基-4-硝基甲苯在强极性类的有机溶剂中溶解良好,如N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜。但在低极性的醚类溶剂如乙醚中溶解性较差,在水中的溶解性也较差。 应用转化 图1 2-氨基-4-硝基甲苯的应用转化 2-氨基-4-硝基甲苯可以通过钌催化剂络合物在乙腈溶液中进行转化。具体的反应条件和步骤可以参考相关文献[1]。 图2 2-氨基-4-硝基甲苯的应用转化 另外,2-氨基-4-硝基甲苯还可以通过其他方法进行转化,具体的反应条件和步骤可以参考相关文献[2]。 储存条件 为了保持2-氨基-4-硝基甲苯的稳定性,应避免与酸性物质和氧化剂接触。建议将其密封保存在低温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Jia, Wei-Guo et al Applied Organometallic Chemistry, 34(7), e5651; 2020 [2] Tanini, Damiano et al Green Chemistry, 23(15), 5680-5686; 2021 查看更多
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失眠的治疗方法有哪些? 失眠是全球重大的公共卫生问题,严重影响患者的生活质量和功能水平,还会增加共病和意外事故的风险。然而,并非所有具有镇静效果的精神药物都有足够的循证学证据来支持它们在治疗一般人群的失眠中的使用。 一项发表在精神科顶级期刊《世界精神病学》上的综述文章中,加州大学旧金山分校(UCSF)的研究人员通过回顾近年来的新证据,对失眠的循证学药物治疗进行了讨论。 褪黑素受体激动剂 目前有两种褪黑素受体激动剂用于治疗失眠,分别是褪黑素和雷美替胺。 许多失眠患者正在使用褪黑素。褪黑素在夜间由松果体分泌,主要与MT1和MT2受体结合,但是褪黑素改善睡眠的具体机制尚不清楚。 褪黑素治疗失眠时没有明确的剂量效应关系。还有一些证据显示,褪黑素的睡眠改善效果可能在一天中的不同时间存在差异,并且可能需要3-4小时才能发挥作用。 大量研究评估了不同剂量、不同给药频率和不同剂型(速释和缓释)的褪黑素对睡眠问题的疗效。现有证据显示,褪黑素对睡眠时相推迟综合征的疗效明确;安全性良好;对于失眠患者的入睡困难有轻微的改善效果(但是否具有临床意义尚不清楚)。还有初步证据支持使用褪黑素治疗神经发育障碍患儿的睡眠问题,并且褪黑素的安全性得到验证。 褪黑素最常见的副作用是头痛,还可能导致白天反应变慢和镇静作用。褪黑素没有滥用的潜力,适用于那些有滥用倾向的个体。褪黑素可能调节生殖功能,高剂量理论上可能对生育能力造成损害,因此一般建议备孕人群不要使用褪黑素。 雷美替胺 与褪黑素类似,雷美替胺也是一种MT1和MT2受体激动剂,但是与这些受体的亲和力远高于褪黑素。双盲安慰剂对照研究显示,雷美替胺可以改善年轻和老年失眠患者的入睡困难,并且基于多导睡眠图指标的研究结果与患者自我报告的结果一致性更高。连续使用雷美替胺6个月,没有发现依赖现象。 雷美替胺的不良反应总体较轻,最常见的包括头痛、镇静、疲乏和恶心。雷美替胺没有明显的滥用潜力,适用于存在滥用风险的入睡困难型失眠患者,但目前尚无研究评估该药对这一特殊人群的疗效。鉴于其良好的安全性,雷美替胺也可以考虑用于仅存在入睡困难的一般人群。 查看更多
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二乙基二硫代氨基甲酸钠的应用领域有哪些? 制备方法 二乙基二硫代氨基甲酸钠可以通过混合二硫化碳和二乙胺,并用氢氧化钠中和得到。 其他的二硫代氨基甲酸盐也可以通过混合二级胺和二硫化碳得到。它们通常被用作过渡金属离子的螯合配体,及除草剂和硫化剂中成分的前体。 作用机制 氧化至二硫化物 二乙基二硫代氨基甲酸钠的氧化产生二硫化物,也即二硫化秋兰姆(Et=乙基)。 这个二硫化物作为抗酒精中毒的药物以Antabuse和Disulfiram的名字出售。该二硫化物的氯化可以提供氨基硫羰基氯。 作为配体 二乙基二硫代氨基甲酸根能与许多“软”金属离子通过两个硫原子螯合。还有其他更复杂的键合模式也是已知的,如使用两个硫原子之一作为单齿配体或桥接配体。 因它能与铜离子形成平面四方形的配合物,且该灰绿色配合物可被四氯化碳萃取,故有时称为铜试剂,常用于铜离子的检验。 对一氧化氮自由基进行自旋捕获 二乙基二硫代氨基甲酸根-铁配合物是能提供在生物材料中对一氧化氮(NO)自由基形成的研究的极少数方法之一。尽管NO的组织半衰期是如此之短以至自身不能被探测到,NO却易于与这一配合物结合。形成的单亚硝酰基-铁配合物(英:MNIC)是稳定的,且可用电子自旋共振(EPR)在谱中检测到。 抑制癌症恶化 二乙基二硫代氨基甲酸根的对锌离子的螯合抑制了金属蛋白酶,这接着避免了细胞外基质的退化,而这是癌远端转移和血管新生的初始步骤。也即,它具有抑制癌症恶化的作用。 抗氧化剂 二乙基二硫代氨基甲酸根能抑制对细胞兼有抗氧化和氧化作用的SOD,两种效果依时间变化而不同。 在代谢中的作用 二乙基二硫代氨基甲酸根被描述为会干扰糖皮质激素的代谢,主要是通过降低一种特定酶的活性,这种酶的主要作用是把氢化可的松(皮质醇)转化为可的松。 查看更多
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对甲氧基苯乙酮有哪些应用领域? 对甲氧基苯乙酮是一种常用于香精香料、医药和化妆品中间体的化合物。它可以用来制备对甲氧基苯乙酸,作为葛根素的中间体。葛根素是一种重要的医用原料,目前还没有人工合成的方法。此外,对甲氧基苯乙酮还可以用于液晶单体的生产。在高档液晶的合成中,对甲氧基苯乙酮是初始合成原料之一。尤其在防晒剂中间体方面,国内外对对甲氧基苯乙酮的需求量都在增长。虽然国内有近10家生产厂家,但能稳定生产且具有竞争力的并不多,导致总体开工率不高,需要改进工艺。 性质 对甲氧基苯乙酮是固体,呈白色偏淡黄的结晶体。在融化时,白色结晶会变成透明的液体。 用途 对甲氧基苯乙酮是一种芳香化合物,具有甜味、果香、坚果味和类似香草的香味。有时闻起来像黄油或焦糖。该化合物被用作香烟添加剂、香料以及食品调味剂。 合成方法 对甲氧基苯乙酮的合成方法包括以下步骤: (1) 在质子酸催化下,乙腈与苯酚在95~110℃进行酰化反应,生成乙酸苯酯; (2) 在烷基磺酸催化下,乙酸苯酯在85~90℃进行重排反应; (3) 分离步骤(2)的产物,得到对乙酰基苯酚; (4) 通过甲氧基化反应,将步骤(3)的产物转化为对甲氧基苯乙酮。 查看更多
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