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阿洛西林与青霉素有何不同?
阿洛西林的特点 阿洛西林,又称苯咪唑青霉素,外观呈白色或淡黄色结晶性粉末。由于其在水和大多数有机溶剂中难溶,临床上通常以纳盐形式使用。 青霉素的特点 青霉素是一种抗菌素,指的是分子中含有青霉烷的抗生素,能够破坏细菌细胞壁并在细菌繁殖期起到杀菌作用。青霉素属于β-内酰胺类抗生素,包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是常用的抗菌药物,但在使用前必须进行皮试以防过敏反应。 阿洛西林与青霉素的区别 1. 用途不同 阿洛西林主要用于敏感的革兰阳性菌和阴性菌引起的各种感染,包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎以及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨骼和软组织、生殖器官等感染,还可用于妇科、产科感染、恶性外耳炎、烧伤、皮肤和手术感染等。 青霉素的用途包括治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、多杀巴斯德菌感染、李斯特菌感染、除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染,以及在风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前预防感染性心内膜炎的发生。 2. 药理作用不同 阿洛西林的药理作用是对革兰氏阳性菌和阴性菌具有良好的抗菌作用,对绿脓杆菌有高度活性。它的抗假单胞菌作用比美洛西林和替卡西林强4倍,比羧苄青霉素强8倍,并且与氨基糖苷类抗生素对肠球菌、肠杆菌和绿脓杆菌有协同作用。 青霉素的药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细菌细胞壁成分中的D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,可以与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,导致细菌细胞壁缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,从而起到杀菌作用。
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#阿洛西林
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嘧啶环在生物活性分子中的应用?
嘧啶环是一种常见的杂环结构,广泛存在于一些重要的生物活性分子中,如核糖核苷酸。嘧啶环结构单元可以通过成熟的缩合反应轻松制备。 拉米夫定是一种抗病毒药物,属于核苷类似物,通过竞争性抑制病毒DNA链的合成和延长来发挥作用。 雷特格韦是艾滋病抗病毒药物中的第一个整合酶抑制剂,于2007年获得美国FDA批准上市,用于治疗2岁及以上HIV感染者的抗病毒治疗。 伊马替尼是一种用于治疗慢性髓细胞白血病和胃肠道间质细胞瘤的药物,由Novartis研发,于2001年获得美国FDA和欧洲药物管理局批准上市。 埃罗替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的酪氨酸激酶抑制剂,美国FDA已批准其与吉西他滨联合用于治疗局部晚期和转移性胰腺癌。 拉帕替尼是一种用于乳腺癌靶向治疗的新药,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2的酪氨酸激酶活性。 瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病,常与运动、饮食控制和减肥联合使用。
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#嘧啶
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精细化工
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日用化工
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氧化镁在硅钢中的重要作用及使用方法是什么?
氧化镁在硅钢脱碳退火时起到涂层的作用。它主要起隔离剂的作用,以防止带钢在高温退火阶段粘连,同时可以除去钢中氮、硫等杂质,此外还要与硅钢表面的二氧化硅反应,形成优良的硅酸镁绝缘底层。因此,氧化镁涂液在取向硅钢表面的涂覆质量对硅钢产品的质量起着至关重要的作用。 目前,氧化镁涂液是通过两辊式涂层机来进行涂覆。该涂层机包括上涂层辊、下涂层辊、托盘、氧化镁涂液循环装置、以及将氧化镁涂液喷射至带钢上表面的喷管。下涂层辊浸在托盘内,喷管喷射到带钢上表面的氧化镁涂液溢流后进入到托盘内,下涂层辊利用托盘内的氧化镁涂液进行带钢下表面的涂覆。 然而,在涂覆循环使用过程中,氧化镁涂液会导致托盘内的液流不畅,氧化镁与水反应形成氢氧化镁沉淀,氢氧化镁与空气中的二氧化碳结合后生成易沉淀的碳酸镁。碳酸镁和氢氧化镁流动性很差,容易产生团聚沉积现象。因此,托盘内涂液流动性不高,随着时间的推移,涂液容易产生堆积结垢,造成下涂层辊涂覆质量差,沿带钢轧向板面批量出现宽窄、数量不等的双线条,且磨损下涂层辊,直接造成产品质量缺陷。严重时还需要停机更换涂层辊、清理循环管道堵塞、处理托盘结垢等。 这些不利因素一方面极大地增加了职工的劳动强度,另一方面干扰了现场连续化生产,直接影响生产效率。同时,固化后的氧化镁涂液粘结在托盘内无法使用,不仅清洗困难,而且还造成氧化镁的浪费。此外,涂辊边部甩液会影响涂覆质量,同时干扰涂层机的工作,造成涂辊边部积垢,使带钢边部涂覆不均匀。
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#氧化镁
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日用化工
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材料科学
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如何制备C-藜芦酰乙二醇?
枸杞是我国传统的中草药,具有滋补肝肾、益精明目的功效。现代研究表明,枸杞果实及枸杞多糖对机体免疫调节功能有益,可治疗糖尿病及其并发症,并具有抗突变、抗肿瘤、抗疲劳、延缓衰老、明目养颜保肝降血糖等功效。然而,对于枸杞籽的研究较少,一般只用于提取枸杞油,而提取后的残渣被视为废物。为了充分利用枸杞籽及其提取枸杞油后的残渣,我们进行了化学成分及生物活性的研究。 制备方法 制备C-藜芦酰乙二醇的方法如下:将枸杞籽及其提取枸杞油后的残渣分别经甲醇超声提取,得到甲醇总提取物。该提取物具有抗α-葡萄糖苷酶活性。将甲醇总提取物加水溶解后,用正己烷和乙酸乙酯进行萃取,得到正己烷提取物和乙酸乙酯提取物。剩下的水层经过处理后,得到甲醇洗脱物和水洗脱物。通过追踪α-葡萄糖苷酶活性体系,发现正己烷提取物、乙酸乙酯提取物和甲醇洗脱物均表现出一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及高效液相制备色谱等方法,成功分离得到14个化合物,其中化合物12为C-藜芦酰乙二醇。 化合物12为白色固体,分子式为C10H12O5。其氢谱和碳谱数据表明,该化合物为2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙-1-酮。 主要参考资料 [1] CN201210347818.1 枸杞籽及其提取枸杞油后的残渣中提取α-葡萄糖苷酶活性抑制剂的方法及其用途
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#C-藜芦酰乙二醇
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日用化工
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甲基丙烯酸甲酯有什么特点和用途?
甲基丙烯酸甲酯(Methyl methacrylate,简称MMA)是一种无色透明的有机化合物,化学式为C5H8O2。它具有低毒性和挥发性。甲基丙烯酸甲酯常用于合成聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)等聚合物。 甲基丙烯酸甲酯的广泛应用领域是什么? 甲基丙烯酸甲酯在工业和日常生活中有多种应用: 聚合物制备: 甲基丙烯酸甲酯是制备透明塑料、光学器件、涂料和粘合剂等聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)的重要原料。 医疗材料: 甲基丙烯酸甲酯在医疗材料中被用于口腔修复材料、牙科填充材料和人工骨骼等。 工业胶粘剂: 甲基丙烯酸甲酯广泛用于制备工业胶粘剂,具有出色的黏附性和抗剥离性。 涂料和油墨: 甲基丙烯酸甲酯作为涂料和油墨的单体,能够提供优秀的耐候性和耐化学腐蚀性。 甲基丙烯酸甲酯的制备方法是什么? 甲基丙烯酸甲酯的制备方法主要包括酯化、气相法和氰酸酯法: 酯化: 通过甲醇和丙烯酸甲酯的酯化反应可以制备甲基丙烯酸甲酯。 气相法: 甲基丙烯酸甲酯也可以通过甲醇和丙烯酸甲酯在气相中的反应得到。 氰酸酯法: 利用氰酸酯和甲醇在反应剂的催化下生成甲基丙烯酸甲酯。 甲基丙烯酸甲酯的安全性如何? 甲基丙烯酸甲酯在一般使用条件下相对安全,但仍需注意以下事项: 毒性: 甲基丙烯酸甲酯对皮肤和眼睛有刺激作用,接触时应避免直接接触。 挥发性: 甲基丙烯酸甲酯具有较高的挥发性,操作时要保持通风良好,避免吸入过量气体。 燃烧性: 甲基丙烯酸甲酯属于易燃液体,存放和使用时要注意防火措施。 在使用甲基丙烯酸甲酯之前,请务必阅读产品的安全数据表和操作指南,并按照适当的安全措施进行操作。
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#甲基丙烯酸甲酯
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材料科学
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泛醇(Panthenol)的主要性质和应用领域是什么?
泛醇(Panthenol)是一种广泛应用于医药、食品、饲料、化妆品等领域的维生素B类营养补充剂。它在皮肤药剂类、护肤和毛发类化妆品中被广泛使用。D-泛醇是泛醇的右旋异构体,能够转化为泛酸并合成辅酶A,促进人体代谢和保护皮肤表面的黏膜和毛发光泽。缺乏D-泛醇可能导致皮肤病变和生理障碍。 泛醇的主要性质是什么? D-泛醇含有3个羟基,生理活性较高。它能够转变为泛酸,并以泛酸形式存在于人体组织中。泛酸是辅酶A关键的组分,起着乙酰化反应载体的作用。泛醇在皮肤的功效性已经得到多国临床证实,具有较强的保湿作用和促进表皮细胞生长的作用。 D-泛醇外观为无色至淡黄色、无味透明高粘性液体,易溶于水、乙醇、甲醇和丙二醇,在氯仿和醚中可溶,在甘油中有微溶性,不溶于植物油、矿物油和脂肪。它对热较稳定,最适宜的pH值为6.0。 泛醇的性能有哪些? 1、优越的深层保湿性能:泛醇能够渗透角质层,浸润肌肤表面的角质层,具有强效的保湿效果,改善肌肤粗糙,使肌肤柔软,并且不黏腻。 2、加速伤口愈合作用:泛醇刺激上皮细胞生长,加速表皮伤口愈合时间,修复组织创伤。它对湿疹、日光晒伤和婴儿尿布疹都有疗效。 3、对头发的护理作用:泛醇可以渗入头发内部,持久保湿头发,改善毛发光泽,减少头发分叉,防止干脆及断裂,修复受损头发。 4、对指甲的护理作用:泛醇能够增强水合作用,提高指甲柔韧性。 参考文献: 1、朱萍,维生素在化妆品中的应用; 2、裘炳毅,现代化妆品科学与技术
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#D-泛醇
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氯米帕明适用于哪些疾病?
氯米帕明是一种常用于治疗抑郁状态、强迫性神经症和恐怖性神经症的药物。 可能出现的不良反应 在治疗初期,可能会出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难和便秘等。 中枢神经系统不良反应包括嗜睡、震颤和眩晕。还可能发生体位性低血压,偶尔出现癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。 禁忌症 严重心脏病、有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留以及对三环类药物过敏的患者不适合使用氯米帕明。 药物相互作用 依那普利、费洛克汀、氟伏沙明、帕罗西汀、普罗帕酮、利托那韦、舍曲林、丙戊酸、安泼那韦、奎尼丁等药物可以抑制氯米帕明的代谢,增强其毒性作用。 醋奋乃静、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯米帕明合用时,可能相互影响代谢,增加血浆水平和毒性。 苄普地尔、西沙比得、多菲菜德、格特氟长辛、格雷沙星、卤泛群、依布特利得、莫克罗卡辛、派迷清、索他洛尔、斯帕沙星等药物与氯米帕明合用,可能会导致Q-T间期延长,出现尖端扭转性室性心跳骤停。 与抗组胺药或抗胆碱药合用,药效可能相互增强。 与甲状腺制剂合用,可能互相增效,导致心律失常。 氯米帕明可增强沙美特罗的血管作用,增加心血管兴奋的危险性。 可降低抗凝药的代谢,增加出血的危险。 氯米帕明可抑制磷苯妥英钠、苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性。 与奈福泮、奥氮平、曲马朵合用,可能导致癫痫发作。 奥昔布宁可诱导氯米帕明的代谢,降低其效果。 巴比妥酸盐可增加氯米帕明的代谢,可能降低其血清浓度,增强不良反应。 与胍乙啶、二甲苄胍、可乐定、胍那决尔合用,后者的抗高血压作用可能会被降低。 与含雌激素的药物合用,可能增加氯米帕明的不良反应,同时降低其抗抑郁作用。 与单胺氧化酶抑制药合用,可能引发高血压危象,甚至导致死亡。 与肾上腺素受体激动药合用,可能引起严重高血压和高热。 氯米帕明可降低癫痫阈值,与抗癫痫药合用时可能降低其抗癫痫作用。 异丙烟肼、异卡波肼、吗氯丙胺、烟肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、托洛沙酮、苯环丙胺与氯米帕明合用,可能导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征。
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#氯米帕明
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精细化工
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日用化工
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巴多昔芬乙酸盐的合成方法是什么?
巴多昔芬乙酸盐是一种新型的第三代选择性雌激素受体调节剂,可以用于绝经后妇女骨质疏松症的预防和治疗。它对乳房和子宫的刺激很小,疗效确切,耐受性高,毒副作用小,具有广阔的市场前景。 背景及概述 巴多昔芬乙酸盐是由惠氏公司于1997年研发的一种选择性雌激素受体调节剂。它能够竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体的结合,从而对骨骼组织的雌激素受体起到活化作用,增加脊椎与髋部的骨密度。 制备 巴多昔芬乙酸盐的合成方法之一是先合成母核5-苄氧基-2-(4-苄氧苯基)-3-甲基-1H-吲哚,然后再在母核上制得乙氧基苄基类短链,最后将其与氮杂环庚烷反应得到终产物。 具体的合成反应式如下图所示: 5-苄氧基-2-(4-苄氧苯基)-3-甲基-1H-吲哚的合成 将4'-苯甲氧基-2-溴苯丙酮和4-苯甲氧基苯胺盐酸盐作为起始物料,在碱性条件下形成吲哚环,制备3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚。 具体的合成步骤如下: 1. 将4'-苯甲氧基-2-溴苯丙酮和4-苯甲氧基苯胺盐酸盐置于三颈瓶中,加入DMF和三乙胺,升温反应。 2. 反应完全后,冷却反应液,补加化合物3,继续升温反应。 3. 反应完全后,冷却反应液,加入乙酸乙酯和稀盐酸进行萃取。 4. 进行洗涤和干燥,得到合成产物。 合成产物的纯度为99.62%,熔点为152~154℃。 参考文献 [1] CHRISTOPHER D,SILVIO I,KADUM A A. Crys-talline polymorph of bazedoxifene acetate: US,7683051[P]. 2010-03-23
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#3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚
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材料科学
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3,4,5-三氟苯硼酸的应用及溶解性?
3,4,5-三氟苯硼酸是一种黄褐色固体粉末,属于苯硼酸类衍生物。它在有机合成和医药化学中间体中具有广泛的应用,可用于修饰和衍生化含氟药物分子。 应用转化 3,4,5-三氟苯硼酸在有机合成转化中具有重要作用。通过Suzuki偶联反应和Chan-Lam偶联反应,可以得到芳基偶联或烷基偶联的产物,以及醚类和胺类衍生物。 图1 3,4,5-三氟苯硼酸的应用转化 通过在50毫升圆底烧瓶中加入适量的3,4,5-三氟苯硼酸、聚维酮碘和过氧化氢,并在适当的条件下进行反应,可以得到硼酸反应被氧化的产物3,4,5-三氟苯酚。 图2 3,4,5-三氟苯硼酸的应用转化 通过在80度的环境下进行反应,并经过适当的处理,可以得到目标产物分子。 溶解性 3,4,5-三氟苯硼酸可溶于强极性的有机溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺、醇类有机溶剂和四氢呋喃。然而,它不溶于低极性的醚类溶剂、非极性的石油醚和正己烷。 参考文献 [1] Lu, Guangying et al Tetrahedron Letters, 60(39), 150859; 2019 [2] Liu, Chun et al RSC Advances, 5(20), 15354-15358; 2015
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#3,4,5-三氟苯硼酸
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化药
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如何正确使用苯扎氯铵?
苯扎氯铵是一种广谱杀菌剂,具有改变细菌胞浆膜通透性的作用,能够杀灭细菌。它常被用于临床的皮肤消毒和阴道冲洗。 然而,苯扎氯铵的瓶盖有一些特殊,可能会给患者使用带来困扰。错误的打开方式会导致消毒效果不佳。 以下是正确使用苯扎氯铵的方法: 1. 如何正确打开苯扎氯铵的瓶盖? 使用时,将瓶盖朝上,一手握紧瓶身,另一手用力拧紧瓶盖蓝色部分,直到听到咔哒一声。然后反方向拧松瓶盖蓝色部分,将瓶身倒过来,瓶盖会因重力作用而松开,苯扎氯铵溶液即可倒出。 使用结束后,将瓶盖朝上水平放置,瓶盖会因重力作用回落,此时拧紧瓶盖即可保存。 2. 如何正确使用苯扎氯铵? 苯扎氯铵溶液的浓度可以根据不同部位和用途选择不同的稀释浓度。稀释时可以使用无菌注射用水或新鲜蒸馏水,稀释液需要现配现用。 苯扎氯铵溶液0.1%以下浓度对皮肤无刺激性,可用于手术部位、皮肤和黏膜创伤部位的消毒,无需稀释。苯扎氯铵溶液用于感染皮肤的消毒时,使用0.01%的溶液,即苯扎氯铵溶液与水的比例为1:10。苯扎氯铵溶液用于阴道冲洗时,使用0.02~0.05%的溶液,即苯扎氯铵溶液与水的比例为1:5~1:2。 3. 使用苯扎氯铵的注意事项 ①苯扎氯铵溶液是外用消毒剂,不可内服,也不可用于灌肠。 ②在涂布部位如有烧灼感、局部发红或瘙痒时,应停止使用,洗净局部药物。 ③不能在黏膜、创面或炎症部位长期或大面积使用。 ④低温时可能出现浑浊或沉淀,可将其置于温水中加温或振摇溶解后再使用。当药品性状发生改变时禁止使用。 ⑤不可与肥皂、盐类、其他阳离子表面活性剂、碘化物等其他消毒剂同时使用,避免使用铝制容器或聚氯乙烯容器盛放和保存。 参考文献 [1]苯扎氯铵药品说明书 [2]《中华人民共和国药典 临床用药须知》2015年版
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#十二烷基二甲基苄基氯化铵
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虱螨脲是一种什么样的杀虫剂?
虱螨脲是一种属于苯甲酰胺类的杀虫剂,它具有昆虫生长调节剂的特性,可以通过胃毒和触杀的方式对害虫产生作用。它的作用机理是通过抑制几丁质的合成来杀死害虫。虱螨脲主要用于防治甜菜夜蛾、斜纹夜峨、甘蓝夜峨、小菜蛾、棉铃虫等鳞翅目害虫。与其他杀虫剂相比,虱螨脲的特点是毒性较低、持效期较长(两周)和渗透性较强。然而,虱螨脲的价格较高,这限制了它的使用范围和面积。 虱螨脲的主要特点是什么? 1、虱螨脲具有良好的杀卵效果和持效期长(约10天):将药液喷洒在作物叶面或卵上,可以直接杀死卵。在叶片受药后的48小时内,95%以上的卵无法孵化;在10天内产生的卵也无法正常孵化;成虫接触药剂或取食含有药剂的露水后,虽然不会死亡,但其产卵量和卵的孵化率明显降低,可以有效减少虫源。 2、虱螨脲具有高效杀虫的特点:害虫接触药剂或取食含有药剂的叶片后,2小时内停止取食并被麻醉,停止对作物造成危害,3-5天后达到死亡高峰。虱螨脲的持效期约为10天。 3、虱螨脲具有低毒、低残留的特点,使用安全:除了对鱼类和哺乳动物具有低毒性外,虱螨脲对大多数有益昆虫具有选择性,对人畜、作物和环境的安全性良好,适用于无公害综合治理害虫。 虱螨脲的作用是什么? 虱螨脲主要通过阻止昆虫幼虫的脱皮过程来杀死害虫,具有强烈的杀卵和杀虫能力。它适用于防治对菊酯类和有机磷农药产生抗性的害虫。 虱螨脲的使用方法有哪些? 1、单剂使用:虱螨脲具有较强的杀卵和杀虫作用,可以用于防治棉铃虫、甜菜夜蛾等害虫。使用5%虱螨脲悬浮剂1000倍液进行喷雾,可以使1日龄的卵死亡率达到87.30%;对棉铃虫的2-5龄幼虫具有较高的胃毒活性。施药后15天的防效仍然保持在89%以上,对作物的安全性较高。 2、复配制剂使用:为了提高防效,可以使用甲维甲维盐+虫螨茚虫威+虱螨脲的复配制剂,特别适用于防治已经产生抗药性的害虫,效果非常显著。
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#虱螨脲
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安全环保
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依度沙班治疗胃肠道癌患者的胃肠道出血危险因素是什么?
根据Hokusai VTE癌症研究,依度沙班治疗组的胃肠道癌症患者出血风险比肝素组高出2.9%,主要原因是胃肠道出血更为严重。为了指导这些患者使用DOAC,有必要识别消化道出血的危险因素。 Journal of Thrombosis and Haemostasis发表了一项研究,旨在评估接受依度沙班治疗的胃肠癌患者的胃肠道出血危险因素。 在Hokusai VTE癌症研究中,研究人员进行了一项巢式病例对照研究,将胃肠道癌症患者随机分配至依度沙班治疗组,每个病例(在治疗期间出现临床相关胃肠道出血的患者)与三个对照者(无胃肠道出血的患者)随机匹配。研究人员回顾性地收集了出血前4周的数据,并使用粗略的条件Logistic回归模型和针对年龄、性别和癌症类型进行调整的多变量模型计算了比值比(OR)。 该研究共纳入了24例病例和64例匹配对照。多变量分析显示,晚期癌症(OR为3.6,95%CI为1.01-12.6)和低血红蛋白水平(OR为4.8,95%CI为1.5-16.0)与出血显著相关。切除肿瘤的患者(OR为0.4,95%CI为0.1-1.4)或接受化疗的患者(OR为1.3,95%CI为0.5-3.5)之间没有显著差异。 综上所述,在接受依度沙班治疗的胃肠道癌症患者中,晚期癌症和低血红蛋白水平与胃肠道出血风险增加有关。由于统计效能有限,研究人员无法确定其他危险因素。
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#伊多塞班
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