如何制备5-氟苯并噻唑? 5-氟苯并噻唑是一种有机中间体，可以通过以下方法制备： 首先，将2-氨基苯硫酚（0.5mmol，0.0626g），B（C 6 F 5 ） 3 5mol％（0.0128g），Et 2 SiH 2 （2毫摩尔，0.1764克），DMF（1mL）放入带有电磁搅拌器的10mL烧瓶中。在反应器中用CO 2 代替空气，并使用气球将CO 2 压力保持在0.1MPa。将反应混合物在120℃下搅拌24小时。最后，将反应混合物在冰水中冷却，然后使用吡嗪作为H NMR粗混合物的内标，通过氢谱确定产物的产量。纯正的产物可以通过柱色谱分离并通过NMR表征。 5-氟苯并噻唑的应用 5-氟苯并噻唑可以用于制备一种DYRK1抑制剂。该抑制剂对DYRKIA的抑制效果如下表所示： WO2018069468发明人开发了一种作为DYRK1A抑制剂的化合物。DYRK1A是一种在新生儿和生命早期阶段非常重要的激酶。DYRK1A的过度活性与AD和其他tau蛋白病、PD和DM的发病机制有关。DYRK1A基因在患有唐氏综合症（DS）的患者中复制三份，这些患者本身更容易患上AD；60岁时，50％至70％的DS患者患有痴呆，几乎所有DS患者在30岁以上都有淀粉样蛋白斑和神经原纤维缠结。 DYRK1A通过增加淀粉样蛋白斑块的形成和增加细胞内tau蛋白质缠结在AD的发展中起作用。研究表明，DYRK1A是tau蛋白多重磷酸化的引发激酶，AD患者脑中受tau缠结影响的神经元中DYRK1A的表达增加。此外，还发现DYRK1A直接磷酸化由Ser-131处的parkin编码的蛋白质，从而抑制了该基因的神经保护功能。此外，研究还发现抑制DYRK1A可以刺激啮齿动物和人类β细胞的增殖。 主要参考资料 [1] Liu Z , Gao X , Yu B , et al. Atmospheric CO2 Promoted Synthesis of N-Containing Heterocycles over B(C6F5)3 Catalyst[J]. New J. Chem. 2016:10.1039.C6NJ01721E. [2] From PCT Int. Appl., 2018069468, 19 Apr 2018 查看更多
小鼠卵巢颗粒细胞提取物的研究及应用？ 小鼠卵巢颗粒细胞提取物是从小鼠卵巢颗粒细胞中提取的，可用于基因克隆、表达图谱分析和分子生物学实验的研究。卵巢颗粒细胞在动物生殖过程中起着重要作用，与卵母细胞的生长和成熟密切相关。体外培养小鼠卵巢颗粒细胞的研究还较少，但对于研究卵巢颗粒细胞的生物学行为和功能调控具有重要意义。 为了进一步了解卵巢颗粒细胞在体内的作用和增殖调控机制，已经对小鼠卵巢颗粒细胞的体外培养进行了初步研究。卵巢颗粒细胞作为卵泡内最大的细胞群，不仅与卵泡膜细胞协同调控女性甾体激素的合成，而且与卵母细胞的生长和成熟密切相关。因此，颗粒细胞可作为研究女性及雌性动物生殖细胞生物学行为及其功能调控的细胞模型。 小鼠卵巢颗粒细胞提取物的应用 小鼠卵巢颗粒细胞提取物可用于研究ATF6在小鼠胚胎植入期子宫和卵巢颗粒细胞凋亡过程中的作用。ATF6是一种位于细胞内质网膜上的蛋白，属于CREB转录因子家族成员。它在内质网应激信号转导通路中起着重要作用，调节细胞中蛋白质的合成与降解。揭示ATF6及其介导的内质网应激信号通路在雌性哺乳动物生殖过程中的作用，对于了解生殖调控的分子机制具有重要价值。 参考文献 [1]ERS-PERK signaling pathway-mediated Nrf2/ARE-HO-1 axis:A novel therapeutic target for attenuating myocardial ischemia and reperfusion injury[J].Jichun Wang,Xiaorong Hu,Hong Jiang.International Journal of Cardiology.2016 [2]Resveratrol triggers ER stress-mediated apoptosis by disrupting N-linked glycosylation of proteins in ovarian cancer cells[J].HyeRan Gwak,Soochi Kim,Danny N.Dhanasekaran,Yong Sang Song.Cancer Letters.2016(2) [3]Placental endoplasmic reticulum stress negatively regulates transcription of placental growth factor via ATF4 and ATF6β:implications for the pathophysiology of human pregnancy complications[J].Masahito Mizuuchi,Tereza Cindrova‐Davies,Matts Olovsson,D Stephen Charnock‐Jones,Graham J Burton,Hong Wa Yung.J.Pathol..2016(4) [4]Herp depletion inhibits zearalenone-induced cell death in RAW 264.7 macrophages[J].Fenglei Chen,Pengfei Lin,Nan Wang,Diqi Yang,Xin Wen,Dong Zhou,Aihua Wang,Yaping Jin.Toxicology in Vitro.2015 [5]Gene expression profiles of some cytokines,growth factors,receptors,and enzymes(GM-CSF,IFNγ,MMP-2,IGF-II,EGF,TGF-β,IGF-IIR)during pregnancy in the cat uterus[J].Ozgecan Korkmaz Agaoglu,Ali Reha Agaoglu,Aydin Guzeloglu,Selim Aslan,Ercan Kurar,Seyit Ali Kayis,Sabine Schfer-Somi.Theriogenology.2015查看更多
乙酰六肽的祛皱机理及应用研究？ 乙酰六肽是一种高效的神经递质抑制类胜肽，具有抗皱活性且副作用小。它已经成为全球流行的祛皱原料，在高端化妆品中得到广泛应用。乙酰六肽通过竞争SNAP-25在融泡复合体的位点，影响复合体的形成，从而减弱肌肉收缩，防止皱纹的形成。与肉毒杆菌不同，乙酰六肽是一种非毒性物质，可以拦截肌肉收缩的信号，改善细纹的深度和长度。它还能重新组织胶原弹力，增加弹力蛋白的活性，使脸部线条放松，抚平皱纹，具有极佳的抗皱效果。 乙酰六肽在抗皮肤光老化中的应用研究 螺旋藻蛋白源生物活性肽的制备及其抗皮肤光老化机理研究 该研究以螺旋藻粉末为原料，采用低温超高压连续流法提取螺旋藻蛋白，并利用生物酶解法结合柱层析纯化技术制备具有体外抗氧化和抗光老化活性的多肽组分。通过质谱等手段鉴定多肽的纯度并得到6个多肽序列，随后进行固相合成。研究发现，这些多肽组分对中波紫外（UVB）老化的人永生化表皮细胞和人皮肤成纤维细胞的存活率有影响，筛选出具有抗皮肤光老化活性的多肽。通过动物模型研究发现，这些活性多肽能够抑制皮肤光老化的发生。同时，通过蛋白质组学技术揭示了这些活性多肽的作用机理。 制备获得的胰蛋白酶<3 kDa、胃蛋白酶<3 kDa和木瓜蛋白酶<3 kDa组分对ABTS自由基的清除效果较强。在UVB老化模型中，这些组分能够促进人皮肤成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的产量，具有抗氧化和抗光老化的效果。 参考文献 [1]Extraction assisted by pulsed electric energy as a potential tool for green and sustainable recovery of nutritionally valuable compounds from mango peels[J].Oleksii Parniakov,Francisco J.Barba,Nabil Grimi,Nikolai Lebovka,Eugene Vorobiev.Food Chemistry.2016 [2]Selective extraction of intracellular components from the microalga Chlorella vulgaris by combined pulsed electric field–temperature treatment[J].P.R.Postma,G.Pataro,M.Capitoli,M.J.Barbosa,R.H.Wijffels,M.H.M.Eppink,G.Olivieri,G.Ferrari.Bioresource Technology.2016 [3]The soluble recombinant N-terminal domain of HMW 1Dx5 and its aggregation behavior[J].Jing Jing Wang,Guang-Yi Liu,Guang Liu,Qiao-Hui Zeng,Xing Shen,Yi Hou,Lin Li,Song-Qing Hu.Food Research International.2015 [4]Identification of potent antioxidant bioactive peptides from goat milk proteins[J].Ahmed S.Ahmed,Tawfik El-Bassiony,Laila M.Elmalt,Hisham R.Ibrahim.Food Research International.2015 [5]曾巧辉.螺旋藻蛋白源生物活性肽的制备及其抗皮肤光老化机理研究[D].华南理工大学,2016. 查看更多
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