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化药

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水飞蓟宾的制药生产和长效保存方式有哪些关键步骤？水飞蓟宾是一种常用的制药成分，具有多种药理作用和医疗应用。它在制药领域中被广泛应用，并发挥着重要的作用。本文将介绍水飞蓟宾的制药生产过程以及长效保存的方式。水飞蓟宾的制药生产通常涉及以下步骤。首先，从水飞蓟（学名：Silybum marianum）中提取有效成分。水飞蓟的果实和种子富含水飞蓟素（Silymarin），是水飞蓟宾的主要成分。提取可以通过溶剂提取、超声波提取或其他适当的提取方法进行。提取后的溶液经过浓缩、脱溶剂、脱色等工艺步骤，得到纯化的水飞蓟宾。在制药过程中，为了保证水飞蓟宾的质量和纯度，需要严格控制生产条件和采用适当的工艺。这包括选择高质量的原料，使用符合规范的提取和纯化工艺，以及进行质量检测和控制等。制药厂商通常会遵循相关的药典标准和质量管理体系，确保水飞蓟宾的制备符合安全和质量要求。长效保存水飞蓟宾的关键是避免其受到光、热和湿度等因素的影响。一般来说，以下几种方式可以实现水飞蓟宾的长效保存。首先，存放水飞蓟宾的容器应选择密封性好的暗色玻璃瓶或塑料瓶。这种容器可以有效阻隔光线的进入，避免光敏感的水飞蓟宾受到光的照射而降解。其次，水飞蓟宾应存放在避光、干燥、凉爽的地方，远离高温和潮湿的环境。高温和湿度可能导致水飞蓟宾的降解，影响其质量和稳定性。此外，定期检查水飞蓟宾的保存状态，并遵循制药厂商提供的保存建议。如果发现水飞蓟宾的颜色、气味或质地发生变化，应及时咨询制药厂商或专业人士。综上所述，生产水飞蓟宾的过程需要严格控制生产条件和采用适当的工艺，以确保其质量和纯度。为了实现长效保存，水飞蓟宾应存放在密封良好的容器中，避光、干燥、凉爽，并定期检查保存状态。这些措施能够有效保护水飞蓟宾的质量和稳定性，确保其在制药中的应用效果。查看更多

#水飞蓟宾

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日用化工

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三乙烯四胺是什么样的物质？三乙烯四胺是一种黄色液体，具有强碱性和中等粘性。其化学性质与二亚乙基三胺相似，沸点为266-267℃，凝固点为12℃，相对密度为0.9818，折射率为1.4971。此外，三乙烯四胺可溶于水和乙醇，微溶于乙醚，同时易燃。三乙烯四胺的用途除了作为溶剂外，三乙烯四胺还用于制造环氧树脂固化剂、橡胶助剂、乳化剂、表面活性剂等多种用途。三乙烯四胺的生产方法三乙烯四胺的生产方法为二氯乙烷氨化法，具体过程包括将1,2-二氯乙烷和氨水在一定温度和压力下进行热压氨化反应，然后经过精馏和分离得到成品。查看更多

#三乙烯四胺

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仪器设备

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材料科学

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金属钐在有机反应中的应用有哪些特点？简介钐，元素周期表第62号元素。在莫桑德发现了镨钕混合物后，各国化学家特别注意从已发现的稀土元素中分离出新的元素。1879年，法国化学家布瓦博德朗利利用光谱分析，在一些未知和已知的稀土元素混合物中分离出一种新元素-钐。1900年，法国的一家制药公司在巴黎世界展览会上展示了一组从独居石中发现的稀土元素化合物，其中有氧化钐样品，纯度高达97.6%。制备方法 [1] 根据实验计划，先将氧化钐在1073K煅烧2h，冷却至常温备用。氧化钐与镧屑(1~3mm)按摩尔比1:2比例混合均匀，然后在17MPa压力下将其压成$69mm×20mm的料块，每次5.4kg左右装入量，分3摞，在坩埚内紧贴内壁，每一摞9块料放于坩埚内，配置钳套筒及金属接收器。通过真空机组抽至10Pa左右开始升温，升至预设温度保温7h，断电冷却至常温，称取金属接收器质量，获得金属钐质量，计算金属钐收得率。钐促进的有机反应 [2] 1、金属钐促进的还原反应 Hou Z等人报道了钐对硝基化合物的还原，生成相应的氧化偶氮化合物。Kamochi Y等人以研究了金属钐在稀盐酸中使羧酸还原生成醇，若向吡啶衍生物的苯溶液加入20%的盐酸，吡啶衍生物则还原成六氢吡啶衍生物。 2、金属钐促进的偶联反应刘云山等用萘锂或石墨钾还原氯化钐来制备高活性，,继而与酰氯进行反应，结果生成了一系列偶联产物。 3、金属钐进行的Barbier-Grignard型反应直接使用金属钐与一些活泼的有机卤化物反应生成有机钐中间体，进而发生一系列Barbier-Grignard类型反应，例如碘苯在钐的作用下与醛酮反应生成醇，β-溴代酸酯在钐的作用下与醛酮反应生成内酯。我们课题组研究了烯丙基溴在钐的作用下与亚胺、腈、二硒醚、二硫醚及异氰酸酯反应，从而在产物中导入烯丙基。参考文献 [1]张先恒,赵二雄,苗旭晨,等. 镧热还原法制备金属钐的研究[J]. 金属功能材料,2022,29(3):85-89. DOI:10.13228/j.boyuan.issn1005-8192.20210094. [2]余明新. 金属钐及金属钐/辅助剂体系在有机合成中的应用[J]. 化学试剂,2003,25(5):271-273. DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2003.05.006.查看更多

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其他

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天门冬氨酸有哪些作用和功效？天门冬氨酸是一种重要的手性化合物，具有重要作用，特别是在医药、食品等领域。它可以用于合成药品、医药中间体或原料药，具有重要的应用前景。功效作用 1、提高肥料利用率 2、增加作物产量 3、改善作物品质 4、苗期促进根系生长，增强抗逆性 5、绿色环保，改良土壤 6、减免药害查看更多

#d-天门冬氨酸

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精细化工

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日用化工

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化药

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化学学科

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日用化工

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2,4-双(三氟甲基)苯甲酸的化学特性是什么？介绍 2,4-双(三氟甲基)苯甲酸是一种含氟的苯甲酸，化学式为C9H4F6O2，因其结构上含有羧基，具有一定酸性，可以发生酯化反应。图一 2,4-双(三氟甲基)苯甲酸应用将2,4-双（三氟甲基）苯甲酸或3-（8-硝基喹啉-4-基）苯胺（0.11mmol）、O-（7-氮杂-1H-苯并三唑-1-基）-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸铀（0.21mmol）和N，N-二异丙基乙胺（0.54mmol）的混合物在干燥的DMF（1.5mL）中在0°C下搅拌30分钟。然后加入适当的酸（0.16mmol）。室温搅拌1-4小时后，用饱和NaHCO水溶液稀释反应混合物3，并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层，用无水MgSO干燥4，并集中在真空中。残留物在用EtOAc-己烷（1：1至1：3）洗脱的硅胶上通过柱层析纯化，得到相应的化合物2,4-双(三氟甲基)苯甲酸[1]。图二 2,4-双(三氟甲基)苯甲酸的合成应用合成将庚烷中的二丁基镁溶液（0.9M，10mmols，11ml）在真空和室温下滴入1,3-双三氟甲基苯（2.14g，10mmol）的乙醚（10ml）溶液中。将这样得到的溶液冷却至0°C，并加入正丁基锂的己烷溶液（2.5M，10mmols，4ml）。将反应混合物在20°C下保持4小时，然后以细粉形式倒入固体二氧化碳上，并在剧烈搅拌下保持。然后将混合物置于室温，并用0.1M HCl酸化至pH 1-2。用二氯甲烷萃取所得反应混合物并分离相。用10%NaOH水溶液萃取有机相，碱性水萃取物用HCl酸化至pH 1.2，然后用二氯甲烷萃取所述水萃取物，所得有机萃取物用水洗涤并用硫酸钠干燥。在真空下蒸发溶剂后，得到2,4-双(三氟甲基)苯甲酸（1.8g），b.p.107-109°C。1H-NMR（CDCl3） δ （ppm）： 7.95 （m， 1H）， 8.06 （m， 1H）， 8.12 （m， 1H）， 11.8 （broad， 1H）[2]。图三 2,4-双(三氟甲基)苯甲酸的合成参考文献 [1]Koh J E ,El-Gamal I M ,Oh C , et al.New diarylamides and diarylureas possessing 8-amino(acetamido)quinoline scaffold: Synthesis, antiproliferative activities against melanoma cell lines, kinase inhibition, and in silico studies[J].European Journal of Medicinal Chemistry,2013,7010-21. [2]CASTALDI ,GRAZIANO,DR., et al.PROCESS FOR THE FUNCTIONALIZATION OF TRIFLUOROMETHYLBENZENES[P].EP19910121545,1992-11-04. 查看更多

#2,4-双(三氟甲基)苯甲酸

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工艺技术

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钨酸钠的溶解度有何表现？钨酸钠作为一种重要的钨化合物，其在水中的溶解度特性对它的制备、分离和应用具有重要影响。深入研究钨酸钠的溶解度行为，对于优化其生产工艺和拓展其应用领域具有重要意义。简介：钨酸钠是一种无机物，化学式为 Na2WO4 。钨酸钠呈无色或白色斜方晶体，通常呈现光泽的片状晶体或粉末。它可溶于水，形成微碱性的水溶液，但不溶于乙醇，仅微溶于氨水。钨酸钠在空气中会风化，加热至 100℃时会失去结晶水转变为无水钨酸钠。在强酸（氢氟酸除外）中，钨酸钠会生成不溶于水的黄色钨酸。它还会与磷酸或磷酸盐反应生成磷钨杂多酸络合物，与酒石酸、柠檬酸、草酸等有机酸反应则形成相应的有机酸络合物。 1. 钨酸钠可溶吗？钨酸钠的溶解度为：（ 1）水中溶解度 57.5 g/100 mL (0 ℃) 74.2 g/100 mL (25 ℃) 96.9 g/100 mL (100 ℃) （ 2）其他溶剂中的溶解度微溶于氨不溶于醇、酸 2. 钨酸钠的溶解度研究 2.1 报道一测量了钨酸钠 (Na2WO4) 在熔融氢氧化钠 (NaOH) 浴中的溶解度及其对水蒸气分压的依赖性。这是一项正在进行的研究的一部分，该研究使用熔融 NaOH 进行新的钨 (W) 回收工艺。首先，通过在浴中添加过量的氧化钨作为钨酸根离子源来确认熔融 NaOH 浴中平衡固相中化合物的性质。X 射线衍射分析表明，无水 Na2WO4 是与饱和 Na2WO4 的熔融 NaOH 的液相平衡的固相。然后，在不同水蒸气分压下测量了无水 Na2WO4 的溶解度。结果表明，无水 Na2WO4 的溶解度随水蒸气分压和浴温的升高而急剧增加，摩尔分数从 0.06 增加到 0.17。该值远高于之前报道的熔融硝酸盐和亚硝酸盐的值。该实验研究了 Na2WO4 在 NaOH 熔体中的溶解度，实验结果总结如下：（ 1）确认在 723 K 下与Na2WO4–NaOH–H2O 体系达到平衡的固相化合物为无水 Na2WO4。（ 2） Na2WO4 的溶解度随水蒸气分压和浴温的升高而增加。（ 3）获得的溶解度范围为 1.5 至 5.2 mol-Na2WO4/kg-熔体，远高于报道的亚硝酸盐和硝酸盐熔体的溶解度。 2.2 报道二 Pengge Ning等人测定了Na2MoO4·2H2O和Na2WO4·2H2O在Na2MoO4–Na2WO4–Na2SO4–H2O中的溶解度。研究采用动态法测定了二水钨酸钠在（0.1–1.0）mol·kg?1硫酸钠溶液中（温度范围为（293.15至343.15）K）的溶解度。结果表明，二水钨酸钠的溶解度随温度的升高而增大，随硫酸钠浓度的增加而减小。二水钨酸钠的溶解是吸热过程，考虑到硫酸钠的作用，Na+的同离子效应更为显著。 3. 影响钨酸钠溶解度的因素（ 1）温度和溶解度钨酸钠的溶解度受温度的显著影响。通常，随着溶剂温度的升高，钨酸钠在水中的溶解度也会升高。这种趋势是由于许多盐（包括钨酸钠）的溶解过程具有吸热性质。当温度升高时，额外的热能有助于克服固体的晶格能，并促进盐溶解为其组成离子。对于钨酸钠而言，这意味着在较温暖的条件下，更多的盐可以溶解在水中，从而导致溶液中的浓度更高。（ 2）pH 和溶解度溶液的 pH 值也会影响钨酸钠的溶解度。虽然钨酸钠通常被认为在很宽的 pH 范围内溶于水，但极端的 pH 条件可能会影响其溶解度。例如，非常酸性或碱性的环境可能会导致形成不溶性钨酸盐化合物。保持 pH 值在合适的范围内很重要，以确保钨酸钠完全溶解并防止不必要的沉淀。（ 3）溶剂和条件溶剂的选择和测试溶解度的具体条件也起着关键作用。钨酸钠最常溶于水，其溶解度受温度和 pH 值的影响，如前所述。然而，由于极性和溶剂-溶质相互作用的差异，其他溶剂（如醇或有机溶剂）可能无法有效溶解钨酸钠。此外，溶液的离子强度、竞争离子的存在，甚至搅拌速率等因素都会影响溶解过程。了解这些变量对于优化钨酸钠在各种工业和实验室应用中的溶解度至关重要。 4. 如何溶解钨酸钠？钨酸钠最容易溶解在水中。使用去离子水或纯净水作为溶剂是最常见的做法。钨酸钠在水中的溶解度较高，特别是在温暖的水中。如果需要更高的溶解度，可以考虑使用温热水。溶解钨酸钠时，搅拌可以加速溶解过程。用搅拌棒或磁力搅拌器持续搅拌溶液，有助于钨酸钠均匀溶解。对于大批量的钨酸钠，搅拌时间可能需要延长。如果溶液中存在其他高浓度的离子，可能会影响钨酸钠的溶解度。保持溶液中的其他离子浓度在适当范围内，以避免对溶解过程产生负面影响。 5. 钨酸钠溶解度的工业应用钨和钼是稀有的难熔金属。它们既耐高温，又具有优良的导电性，因此成为重要的国家战略资源。这两种金属的回收和纯化通常在湿法冶金过程中占据中心地位，吸引了许多研究人员的关注。由于它们各自的优点，人们使用了许多方法来收集钨和钼，例如沉淀法、溶剂萃取法、离子交换法和吸附法。在这些方法中，沉淀法和溶剂萃取法在某些行业中更受欢迎和应用。然而，任何一种处理方法总会有额外的缺点或不足。回收这两种金属的最大挑战来自于它们相似的性质。钨和钼属于同一亚族元素，具有非常相似的化学和物理性质。此外，钨和钼经常共存于同一矿石或同一二次资源中，增加了提取难度。此外，钨和钼的水化学性质都很复杂。在含钨或钼的水溶液中，酸聚合总是产生异构酸。在含钨钼的水溶液中，水解和聚合反应不仅会产生异构酸，还会生成杂多酸。在所有因素中， pH值和金属浓度是决定金属种类的主要因素。溶剂萃取法因其产品纯度高、操作简单、分离效率高等优点而被认为是一种很有前途的方法。根据不同的机理，有多种利用溶剂萃取回收钨或钼的方法。因此，研究不同条件下钨和钼在水溶液中的物种分布和热力学性质非常重要。参考： [1]Oishi T, Yaguchi M. Solubility of sodium tungstate in molten sodium hydroxide[J]. Electrochemistry, 2018, 86(2): 61-65. [2]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S002196141600032X [3]https://baike.baidu.com/item/%E9%92%A8%E9%85%B8%E9%92%A0 [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Sodium_tungstate [5]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/sodium-tungstate [6]中南大学. 一种从粗钨酸钠溶液制备钨产品的方法:CN201810362727.2[P]. 2020-07-31. 查看更多

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日用化工

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材料科学

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如何合成L-高精氨酸盐酸盐？引言：深入了解 L-高精氨酸盐酸盐的合成方法有助于我们更好地理解其化学性质和应用潜力，促进相关领域的研究和开发进展。简介： L-高精氨酸(homoarginine)是一种非蛋白氨基酸，它与精氨酸是同一系列物。 L–高精氨酸盐酸盐是一种新型的氨基酸盐酸盐，为多种合成多肽类药物的中间体或基本原料之一，对观察多肽类药物的生理活性具有很好的效果。国外在使用过程中，已逐步用L–高精氨酸替代其他氨基酸，具有较好的市场潜力。 1. 性质 L-高精氨酸仅比精氨酸多了一个亚甲基，因此它具有精氨酸相似的化学性质。 L-高精氨酸是一种强碱性氨基酸，由于极易吸收空气中的 CO2，通常将其制成盐酸盐保存。高精氨酸盐酸盐又名 2-氨基-6-胍基己酸盐酸盐，分子式 :C7H16N4O2·HCl。L-高精氨酸盐酸盐为白色粉末晶体，213～215℃，极易溶于水，不溶于乙醇、乙醛、乙醚和四氢呋喃，比旋光度 [α]D20+ 19.0±1.0°(C=2，1.0 mol/L HCl)常作为医药中间体用于合成多肽，在临床上用作氨解毒剂治疗因肝病引起的氨代谢障碍，还能够改变食物吸收、组织基本氨基酸的浓度和精氨酸酶的活性。L-高精氨酸盐酸盐的结构如下图所示： 2. 合成以 L-赖氨酸盐酸盐为原料与碱式碳酸铜反应生成二赖氨酸铜配合物保护α-NH2，从而对 ω-NH2进行胍基化得到二高精氨酸合铜配合物，再经过脱铜、离子交换树脂除杂和酸化得到最终产物高精氨酸盐酸盐。具体步骤如下：（ 1）在装有机械搅拌、冷凝器、温度计的 250 mL的三口瓶中依次加 10 g(0.055 mol)L-赖氨酸盐酸盐、50 mL水、10 g(0.045 mol)Cu2(OH)2CO3于110℃搅拌加热回流反应 1 h，冷却过滤除去过量的碱式碳酸铜得到蓝色二赖氨酸合铜溶液。并移其溶液至另一 250 mL的三口瓶中并加入 15 g(0.086 mol)O-甲基异脲硫酸盐、4 mol/L NaOH溶液 13 mL于28～32℃搅拌反应 6 h，过滤得蓝色高精氨酸铜硫酸盐 9.3 g，滤液放入冰箱 12 h又得固体 0.2 g，收率 64.4%。（ 2）在一个 250 mL三口瓶中，装入带有机械搅拌和恒压滴液漏斗的设备。将制备好的9.5 g (0.017 mol)高精氨酸铜硫酸盐加入其中，并进行水浴加热直至完全溶解。停止加热后，滴加17%的硫化铵溶液8 mL (0.020 mol)，并进行搅拌反应1小时。用滤纸过滤以去除生成的黑色CuS，得到溶液后调节其pH值至2～3。最后，通过减压旋转法将溶液浓缩至浆状，并将其配制成250 mL的水溶液。（ 3） 25 g(湿重)732#离子交换树脂经盐酸酸化处理装好柱后用去离子水洗至pH值6～7再用AgNO3检测到流出液无Cl-即可，然后将所得溶液上柱，控制流出速率为 2 mL/min，待样品加完后再用去离子水洗至柱子流出液无 SO42-(用BaCl2溶液检测)最后用 3 mol/L氨水作为洗脱液洗脱控制流出速率为 2 mL/min，洗脱液用茚三酮检测至阴性为止。洗脱液减压旋转至浆状，再加入 70 mL水溶解及 0.5 g活性炭脱色后过滤，再用 3 mol/L HCl调节pH值至3.5左右，将溶液减压旋转蒸发至 10 mL，加入 300 mL无水乙醇和四氢呋喃(体积比1∶1)，结晶得到 5.1 g的白色高精氨酸盐酸盐固体。产率64%。参考： [1]邹广东,邹建忠,张征林. L-高精氨酸盐酸盐的合成 [J]. 化工时刊, 2006, (07): 45-46. DOI:10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2006.07.016. [2]许云生, L-高精氨酸盐酸盐. 上海市, 上海依福瑞实业有限公司, 2005-06-13. 查看更多

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羟丙基-B-环糊精的用途有哪些？引言：羟丙基 -B-环糊精作为一种重要的功能性材料，具有广泛的应用前景。其在药物输送、生物分离和环境修复等领域的多种用途，为科学研究和工程应用提供了丰富的可能性。简介：环糊精 (cyclodextrin，CD)是由数个D-吡喃葡萄糖构成的、拥有独特的腔内疏水及腔外亲水的“锥筒”状空腔的环状低聚糖(见下图)。CD可以与很多疏水性化合物如药物有效成分、食品添加剂和有机污染物等形成包合物，从而改变其理化性质，达到提高水溶性、缓释、改善稳定性等目的。最常见的 CD分子是分别由6、7和8个葡萄糖残基组成的α-CD、β-CD和γ-CD，其中含有 7个葡萄糖残基的β-CD生产工艺简单，成本较低，是目前唯一工业上能大量生产且应用较广的环糊精产品。但是，由于 β-CD在C2、C3羟基之间形成分子内氢键，导致其在水中溶解度很低，限制了其应用。羟丙基 -B-环糊精 (Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是由CD化学改性而得到的醚化衍生物。羟丙基 -B-环糊精有什么作用？羟丙基的引入打开了 β-CD分子内的氢键，形成无定形混合物，水溶性大大提高，并且溶血性也较 β-CD低。羟丙基 -B-环糊精被认为是目前很有应用潜力的药物辅料和食品添加剂。 1. 羟丙基-B-环糊精的制药应用（ 1）增加药物溶解度，改善生物利用度溶解度是药物固有的理化性质，增加溶解度可加速药物在胃肠液中的溶解和释放，使药物的吸收增加，疗效增强。药物在包合物中改变了其原来的晶体结构的晶胞中的分子立体排列，而以分子状态进入到羟丙基 -B-环糊精的内腔中，由于羟丙基 -B-环糊精的高亲水性，更有利于药物在胃肠道快速溶解，提高其在水中的溶解度，进一步改善药物的生物利用度，增强药效，减少给药剂量。故羟丙基 -B-环糊精与药物包合后，前者的比例、种类、包合条件、包合物的制备方法以及药物的存在形式都可以影响包合物中药物的溶解度。如羟丙基 -B-环糊精与奥沙普秦按物质的量的比 1∶1处理，可使奥沙普秦溶解度由 0.01 mg·m L-1增加到2.599 mg·m L-1。（ 2）增加药物的稳定性羟丙基 -B-环糊精可提高药物的稳定性。某些药物由于暴露于光线、高温和氧气而分解，可能失去部分或全部药效，无法在规定的3至5年有效期内保持稳定性。倘若利用羟丙基-B-环糊精进行包合，药物将被封闭在其内部腔中，有效防止光敏、氧化和热致破坏，有助于维持药物的稳定性。例如，雌二醇与羟丙基-B-环糊精形成包合物后，在室温下的降解半衰期由1.2年延长至4年。（ 3）缓解和改善局部刺激作用药物进入羟丙基 -B-环糊精内部腔，可避免直接接触生物表面，从而降低药物与非靶组织和细胞接触的可能性，减少毒副作用。羟丙基-B-环糊精包合物能有效渗透到组织中，不会显著降低药物的治疗效果。对于肌肉组织的保护效应，主要归功于药物的亲水性包合物与肌肉纤维细胞膜的弱亲和力，减少了药物注射对肌肉组织造成的损伤。例如，丝裂霉素的羟丙基-B-环糊精包合物可以有效减少患者注射局部红斑、溃疡等皮肤毒性反应的风险。（ 4）调节药物释放速度普通口服药物，在羟丙基 -B-环糊精的包合作用下可实现四种释放控制机制，包括即时释放、延迟释放（时间控制释放）、延长释放和控制释放。通过选取适当的羟丙基-B-环糊精（不同取代度）并进行合理设计口服药物配方，可改善或调节释放速度。例如，芬太尼与羟丙基-B-环糊精形成的包合物在注射部位分解，使芬太尼从羟丙基-B-环糊精的内部空间中缓慢释放，产生缓解作用。（ 5）增强药物角膜通透性羟丙基 -B-环糊精能增强药物的角膜通透性。如羟丙基 -B-环糊精能使硝酸毛果芸香碱的角膜通过率增加近 4倍。 2. 食品和饮料行业应用羟丙基 -B-环糊精在食品方面主要用于食品添加剂表现在以下几个方面 :防挥发，抗氧化、光和热分解，保护色素，防潮保湿，排除异味，提高与改善食品组织结构。（ 1）防挥发、抗氧化、防降解食品中有时会添加一些香精来赋予食品的香味，如玫瑰香精、月桂醛、茴香脑等，但这些香精易于挥发，易受日光和空气氧化，不利于运输和储存将这些用羟丙基 -B-环糊精包合后，其稳定性大大增强，可以进行长时间的储存（ 2）保护色素天然色素用作食品添加剂，不存在毒性问题但受光、热、酸，碱的影响而不稳定，胡萝卜素、黄酮类色素、黄素类色素等天然色素，都可以用羟丙基 -B-环糊精包合形成复合物，从而稳定性提高。（ 3）改变食品物相芦丁作为食品的原材料，特别是功能性原料在保健食品中具有广阔的应用前景，但芦丁的水溶性过低，限制了其使用。经羟丙基 -B-环糊精包合后，芦丁的溶解度提高。 3. 工业和环境应用（ 1）用于纺织工业的织物处理经羟丙基 -B-环糊精整理后的织物，可以用作窗帘等装饰物来去除空气中的异味及有害物质。经羟丙基 -B-环糊精整理后的纺织品，可以赋予织物更多的性能，如羟丙基 -B-环糊精包合芳香性物质，可以使织物具有芳香性；羟丙基 -B-环糊精包合除臭剂，可以达到除臭的目的；羟丙基-B-环糊精包合抗菌剂，可以赋予织物抗菌性等。（ 2）环境应用羟丙基 -B-环糊精在环境中的作用主要有提高非极性污染物的溶解度、提高生物有效性，促进污染物的生物转化，吸收吸附大气、水体和土壤中的有害物质，对污染物的催化降级及降低污染物的毒性等 4. 羟丙基-B-环糊精用途的新兴趋势和研究羟丙基 -β-环糊精的好处非常多，围绕羟丙基 -B-环糊精的持续研究尤其令人兴奋。科学家正在探索其在多个领域的潜力：（ 1）靶向药物输送通过将靶向部分附着到羟丙基 -B-环糊精上，研究人员旨在将药物专门输送到患病组织，从而最大限度地减少副作用。（ 2）新型药物配方羟丙基 -B-环糊精因其能够创建缓释配方而受到研究，从而可以减少给药频率并提高患者的依从性。（ 3）联合疗法羟丙基 -B-环糊精能够与多种药物复合，这为开发联合疗法对抗复杂疾病打开了大门。 5. 结论羟丙基 -B-环糊精在药物输送、食品工业和环境修复等领域展现出了广泛的应用前景。随着科学技术的不断发展和深入研究，相信其在各个领域的应用将不断扩展和深化，为解决医药和环境等领域的问题提供更加有效的解决方案。参考： [1]蔡红芹,王春梅. 羟丙基-β-环糊精的制备及应用 [J]. 南通大学学报(自然科学版), 2014, 13 (02): 54-59+65. [2]宋更申,冯丽,裴丽娟,等. 药用辅料羟丙基-β-环糊精的研究概况 [J]. 中国药房, 2011, 22 (45): 4292-4294. [3]蔡双霜,黄华,陈莉. 羟丙基-β-环糊精的应用发展 [J]. 中国药业, 2008, (10): 78-79. [4]袁超,金征宇. 羟丙基-β-环糊精的结构 [J]. 食品与生物技术学报, 2007, (04): 34-36. [5]陶涛. 羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用 [J]. 中国医药工业杂志, 2002, (06): 46-50. [6]https://www.intechopen.com/chapters/70358 [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26535909/ 查看更多

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乙醇胺的用途有哪些？引言：乙醇胺用途非常广泛，是一种多功能化合物，在各个行业中发挥着重要作用。本文旨在探索乙醇胺在不同领域的应用。了解乙醇胺在不同领域的作用对于做出正确决策至关重要，可以帮助消费者和生产商更好地选择合适的产品，并减少潜在的风险。 1. 了解乙醇胺自 20 世纪 30 年代以来，氨基醇已在工业上制备。然而，大规模生产直到 1945 年才开始，当时用环氧乙烷和环氧丙烷进行烷氧基化取代了旧的氯醇路线。在工业上，氨基醇通常被称为链烷醇胺。乙醇胺（氨基乙醇）是迄今为止该组中最重要的化合之一。其广泛用于表面活性剂、洗涤剂和农用化学品的制造以及气体净化。单乙醇胺是氨基酸d-丝氨酸的生物胺并且作为磷脂酰乙醇胺（脑磷脂的成分在自然界细胞膜的发育中发挥着重要作用。单乙醇胺[141-43-5](1)（MEA；2-氨基乙醇）、二乙醇胺[111-42-2](2)（DEA；2,2'-亚氨基二乙醇）和三乙醇胺[102-71-6](3)（TEA；2,2',2''-次氮基三乙醇）可以被视为氨的衍生物，其中一个、两个或三个氢原子被CH2CH2OH基团取代。三者的结构如下图所示。本文讲述的乙醇胺指单乙醇胺。单乙醇胺，一种无色且具有一定粘稠性的液体，其化学式为HOCH2CH2NH2或C2H7NO。乙醇胺有什么用？乙醇胺用途十分广泛，由于其独特的性质和结构，被应用于众多领域，如用作硫化剂促进剂、发泡剂、农药、医药和染料的中间体、合成洗涤剂、化妆品的乳化剂、印染增白剂、抗静电剂、防蛀剂、清净剂、二氧化碳吸收剂、油墨助剂、石油添加剂、表面活性剂和催化剂交联剂等。 2. 乙醇胺在药品中有什么用途？（1）探索乙醇胺在药物配方中的关键作用乙醇胺在药物配方中发挥着关键作用，具有多方面的功能。它的主要功能之一是作为pH调节剂，帮助维持药物制剂所需的酸性或碱性。该属性在维持特定pH范围对药物的稳定性和有效性至关重要的配方中尤为重要。乙醇胺作为一种有效的乳化剂，促进了药物配方中不混溶成分的分散。通过稳定乳剂，乙醇胺增强了活性成分的均匀分布，确保了剂量和疗效的一致性。此外，乙醇胺作为增溶剂，提高了低水溶性药物在水溶液中的溶解度。其改善药物溶解度的能力扩大了可配制成药物产品的化合物范围，从而扩大了患者可获得的治疗方案的范围。（2）在药物生产中的应用在制药制造中，乙醇胺广泛应用于各种剂型，包括外用乳膏及口服溶液。在外用配方中，乙醇胺被用于其乳化特性，使活性药物成分在乳膏、软膏和乳液中均匀分散。此外，其作为pH调节器的作用确保局部配方保持皮肤友好的pH水平，最大限度地减少刺激和提高患者的舒适度。在口服溶液中，乙醇胺既是增溶剂，也是pH调节剂，有助于液体药物的配方。其增强溶解度的能力确保了最佳的药物吸收，而其ph调节特性有助于口服溶液的整体稳定性和适口性。 3. 乙醇胺用于头发乙醇胺在护发产品的配方中起着至关重要的作用，它既是pH平衡剂，也是乳化剂。作为pH值平衡剂，乙醇胺有助于调节洗发水和染发剂的酸性或碱性，以确保它们对头皮和头发温和。它调节pH值的能力有助于保持头发的自然平衡，防止损害和促进头发的整体健康。此外，乙醇胺作为乳化剂，促进头发护理配方中的水和油基成分的混合。这确保了有效成分均匀分布在整个产品中，提高了其功效。在护发产品中使用乙醇胺有助于提高性能，从而产生更好的清洁、调理和着色效果。其乳化特性有助于创建稳定和均匀的配方，每次使用都提供一致的结果。此外，乙醇胺在维持最佳pH值方面的作用有助于尽量减少头发护理期间的潜在刺激或不适，使其适合广泛的消费者。 4. 工业应用中的乙醇胺（1）表面活性剂乙醇胺广泛用作表面活性剂生产的中间体，是乙醇胺需求的最大出口之一（2019年为25%）。它们用作清洁剂和乳化剂，范围从钻井油和切削油到肥皂和高品质盥洗用品。弱碱性、阳离子或非离子表面活性剂是通过脂肪有机酸（C12 - C18）与乙醇胺（主要是MEA）反应制备的。基于乙醇胺的表面活性剂可以配制为弱碱性或中性产品，因此皮肤耐受性特别好；对于茶皂来说尤其如此。此外，它们无腐蚀性，几乎可用于所有纺织品而不会损坏。通过适当选择乙醇胺、酸组分及其比例，基于乙醇胺的表面活性剂的性质可以在很宽的范围内变化。通过同时使用胺和酸的不同组合，可以获得复杂乳化剂体系中的协同效应。由脂肪酸生产的乙醇胺皂是工业上最重要的乳化剂之一。它们用于化妆品、抛光剂、鞋膏、汽车护理产品、钻孔油和切削油以及药膏。按用途划分的乙醇胺消费百分比（2019 年）如下图：脂肪酸乙醇酰胺和进一步乙氧基化获得的产物具有稳泡能力，因此是洗涤剂的重要添加。这些酰胺于 1937 年首次被描述。由于某些应用中的毒理学问题，在过去十年中，基于 DEA 的椰油酰胺和肥皂大部分被基于 MEA 和 TEA 的产品取代。总体而言，自 2005 年以来，由于洗衣和餐具洗涤剂中表面活性剂的普遍减少，洗涤剂应用中的乙醇胺消耗量有所下降。然而，乙醇胺越来越多地用于液体衣物洗涤剂，例如汰渍荚。（2）金属加工乙醇胺属于中和缓蚀剂的一类，特别用于钻井和切削油以及润滑油添加剂。它们在汽车发动机冷却剂中的使用继续下降，因为更高效的冷却剂和铝散热器的使用增加。乙醇胺作为腐蚀抑制剂被大量用于金属切削加工行业中，一方面能快速冷却切削刀具、工件表面温度；另一方面，降低金属腐蚀的速度。（3）气体净化乙醇胺的一个不断增长的最终用途是气体净化。于2019年，该应用消耗约13%的乙醇胺总需求。乙醇胺的水溶液用于吸收气体净化，从天然气、炼厂气和合成气中去除弱酸性气体，如H2S和CO2。 5. 乙醇胺的副作用和安全注意事项 5.1 使用乙醇胺相关的潜在副作用和安全问题乙醇胺对皮肤、眼睛具有刺激性。动物实验显示，吸入机体后，短时间大量乙醇胺暴露会对动物机体产生严重的损伤，甚至致其死亡；长期大量乙醇胺暴露会导致动物体重明显减轻，出现明显的脱水等症状，严重者出现死亡。乙醇胺对机体的影响，在病理上主要表现为动物的肝脏和肾脏重量增加、组织发生病变，部分会出现胸腺萎缩、淋巴细胞减少以及神经系统病变等症状；血液指标主要表现为红细胞生成明显下降，但也有实验观察到红细胞生成明显升高。大部分致突变试验（Ames）研究结果显示，乙醇胺不具有致突变性，细胞实验结果显示，MEA不会导致大鼠肝脏细胞染色体畸变,但能导致人外周血淋巴细胞染色体发生轻微损伤。 5.2 安全指南（1）保护眼睛当使用液体时，佩戴护目镜和面罩；使用这种物质时不应佩戴隐形眼镜。（2）衣服避免皮肤接触乙醇胺，。戴上防护手套和衣服。供应商/制造商可以为您的操作提供最具保护性的手套/服装材料的建议。所有防护服(套装、手套、鞋类、头饰)应保持清洁，每天可用，并在工作前穿上。ACGIH推荐氯丁橡胶，丁腈，尼龙或聚氯乙烯作为保护材料。（3）安全规范皮肤接触到乙醇胺后，立即清洗或淋浴以去除化学物质。在轮班结束时，清洗身体任何可能接触过乙醇胺的部位，无论是否已经发生皮肤接触。 6. 结论综合上文讨论可知，乙醇胺作为一种多功能化合物在各个行业中发挥着重要作用。本文强调了了解乙醇胺在不同行业中的重要性，以及负责任地处理和使用的必要性。只有在遵循安全指南和知情决策的前提下，我们才能最大限度地发挥乙醇胺的优势，同时减少潜在的风险。我们鼓励读者进一步探索乙醇胺的创新应用潜力，促进其在更广泛领域的应用，从而推动科技创新和可持续发展。通过共同努力，我们可以更好地利用乙醇胺的优势，为社会和环境做出积极贡献。参考： [1]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14356007.a10_001.pub2 [2]杨光. 气相色谱法测定工作场所空气中的乙醇胺 [J]. 当代化工研究, 2021, (23): 180-182. [3]孟成名,孟正丽,余善法. 硅胶管采集工作场所空气中乙醇胺的检测方法分析 [J]. 中国工业医学杂志, 2019, 32 (06): 490-492+499. DOI:10.13631/j.cnki.zggyyx.2019.06.026. [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Ethanolamine [5]https://nj.gov/health/eoh/rtkweb/documents/fs/0835.pdf 查看更多

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如何用3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺合成尼罗替尼？本文将讲述如何用 3-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 苯胺合成尼罗替尼，以期为研究人员提供参考思路和实验支持。背景： 3-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 苯胺是合成尼罗替尼的重要中间体之一。尼罗替尼 (nilotinib ， 1) ，化学名为 4- 甲基 -N-[3-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5- 三氟甲基苯基 ]-3-[[4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基 ] 氨基 ] 苯甲酰胺，是由瑞士诺华制药公司研发的高选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，其单盐酸盐一水合物于 2007 年 10 月获美国 FDA 批准上市，商品名 Tasigna ，临床用于治疗甲磺酸伊马替尼 (imatinib mesylate) 无效的慢性粒细胞白血病。合成尼罗替尼： 1. 方法一： 5-溴 -3- 三氟甲基苯胺和 4- 甲基 -1H- 咪唑在碳酸铯和碘化亚铜作用下缩合，得到 3- 三氟甲基 -5-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 ) 苯胺 (4) 。另用 3- 氨基 -4- 甲基苯甲酸乙酯 (5) 与氨腈成胍 6 ， 6 与 3- 二甲胺基 -1-(3- 吡啶基 )-2- 丙烯 -1- 酮环合得 4- 甲基 -3-[[4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基 ] 氨基 ] 苯甲酸乙酯 (8) ， 8 经叔丁氧羰基保护、水解，再与 4 经酰胺化、脱保护后得到尼罗替尼，总收率 40 ％ ( 以 5 计 ) 。合成路线如下： 3-(4-甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 苯胺主要参与 4- 甲基 -N-[3-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 苯基 ]-3-[N- 叔丁氧羰基 -[4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基 ] 氨基 ] 苯甲酰胺 (10) 的合成，具体步骤如下： 4-甲基 -3-[N- 叔丁氧羰基 -[4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基 ] 氨基 ] 苯甲酸（ 9 ） (2.0 g ， 4.9 mmol) 、 1- 羟基苯并三唑 (HOBT ， 1.0 g ， 7.4 mmol) 、 1-(3- 二甲胺基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐 (EDC·HCl ， 1.11 g ， 5.6 mmol) 和三乙胺 (TEA ， 1.94 ml ， 14.8 mmol) ，在氮气保护下加入到乙腈 (120 ml) 中，搅拌至全溶，常温反应 20 min 。加入 4(1.25 g ， 5.4 mmol) ，常温下搅拌反应过夜。反应液减压蒸除乙腈，剩余物中加入水 (48 ml) ，全溶后用乙酸乙酯 (48 ml×2) 提取，合并有机层，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，剩余物中加入正己烷 (12ml) ，搅拌析晶，过滤，滤饼减压干燥，得类白色固体 10(2.9 g ， 94 ％ ) ， mp 168 ～ 171℃ 。 2. 方法二： 3-乙酰基吡啶与 N ， N- 二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得 (E)-3- 二甲胺基 -1-(3- 吡啶基 )-2- 丙烯 -1- 酮，接下来与硝酸胍环合得 4-(3- 吡啶基 )-2- 胺基嘧啶，然后与 3- 溴 -4- 甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体 4- 甲基 -3- ［［ 4- (3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基］胺基］苯甲酸。此关键中间体直接与 3- 三氟甲基 -5-(4- 甲基 -1H-1- 咪唑基 ) 苯胺进行酰胺化反应，最终制得高选择性酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼，总收率约 39.4% 。合成路线如下： 3-三氟甲基 -5-(4- 甲基 -1H-1- 咪唑基 ) 苯胺主要参与最后一步尼洛替尼的合成，具体步骤如下：在 10℃ 下，将 0.32 mL(2 mmol) 氰基磷酸二乙酯 (DECP) 加入到 0.31 g(1 mmol) 4-甲基 -3- ［［ 4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基］胺基］苯甲酸 (6) 、 0.24 g(1 mmol) 3-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 苯胺（ 8 ）、 0.29 mL(2 mmol) 三乙胺 (TEA) 和 8 mL DMF 组成的混合物中，然后在 60℃ 下搅拌反应 12 h 。冷却至室温，加入 15 mL 饱和碳酸氢钠溶液，然后混合物用乙酸乙酯提取 (15 mL×3) ，提取液水洗，减压蒸干后得到棕色固体，经 V( 四氢呋喃 )∶V( 乙酸乙酯 )=4∶1 的混合溶液重结晶，得 0.41 g 白色固体，收率 77.5% ， m ． p ． 230 ～ 233℃ 。参考文献： [1]禹艳坤 , 王超 , 刘爱霞等 . 尼洛替尼的合成研究 [J]. 化学试剂 , 2011, 33 (03): 266-268. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2011.03.022 [2]陈永江 , 王丽华 , 周红等 . 尼罗替尼的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2009, 40 (06): 401-403+411. 查看更多

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如何合成(S)-环氧苯乙烷？本文将介绍如何合成 (S)- 环氧苯乙烷，这是一种重要的手性化合物，具有广泛的应用前景。背景：手性环氧化物是一种高附加值的手性合成子或砌块，被广泛应用于药物、精细化学品、农药和功能性材料等的合成。例如，（ S ） - 环氧苯乙烷（ styrene oxide ， SO ）可用于合成 α1- 、 β2- 和 β3- 肾上腺素能受体激动剂、抗癌药物左咪唑、抗艾滋病药物（ - ） -hyperolactone C 和杀虫剂硫磷嗪等。（ R ） - 或（ S ） -SO 的制备有化学法和生物法，每种方法又分为合成法和拆分法。然而，化学合成或拆分法需使用较昂贵的金属催化剂，且存在摩尔产率和对映体过量（ enantiomeric excess ， e.e. ）值低以及环境污染大等缺陷，从而限制了其工业化应用。迄今为止，已有较多采用生物拆分法制备（ S ） -SO 的报道，但从外消旋体（ R ， S ） -SO 中获得某种对映异构体的最大或理论摩尔产率仅 50% 。近年来，采用生物合成法制备手性环氧化物已成为研究热点。 Schrittwieser 等将短乳杆菌（ Lactobacillus brevis ）醇脱氢酶 LBADH 偶联分支杆菌（ Mycobacterium sp.GP1 ）卤代醇脱卤酶 HheB 催化 α- 氯代苯乙酮制备（ S ） -SO ，其产率为 84% 、 e.e. 值＞ 99% 。制备： 1. 朱利娟等人在水 / 有机两相中将羰基还原酶 SyS1 、葡萄糖 1- 脱氢酶 SyGDH 和卤代醇脱卤酶 C SyHheC 偶联催化 α- 溴代苯乙酮以高效制备（ S ） - 环氧苯乙烷（ SO ）。第 1 步反应催化 α- 溴代苯乙酮不对称还原为（ S ） -2- 溴 -1- 苯基乙醇（（ S ） -BPE ）及 NADPH 的原位再生，其优化的反应条件： 100 mmol/L 磷酸钾缓冲液（ pH 8.0 ） / 正己烷（ V∶V=4∶6 ）、 40 mmol/Lα- 溴代苯乙酮、 80 mmol/ LD- 葡萄糖、 0.2 mmol/L NADP+ 和 70 mg/mL E.coli/Sygdh-Sys1 湿菌体（共表达 SyGDH 和 SyS1 ），终体积 1.0 mL ， 35℃ 反应 8 h 。第 2 步反应催化（ S ） -BPE 脱卤闭环为（ S ） -SO ，其反应条件：在上述反应体系中加入磷酸钾缓冲液（ pH 8.0 ）和 0.3 U SyHheC ，终体积 2.0 mL ， 35℃ 反应 30 min 。通过连续 2 步酶催化反应，终产物（ S ） -SO 的摩尔产率为 99% 、对映体过量值＞ 99% 。在第 1 步反应中， SyS1 催化 α- 溴代苯乙酮不对称还原为（ S ） -BPE ，并借助 SyGDH 实现 NADPH 的原位再生。在第 2 步反应中， SyHheC 催化（ S ） -BPE 脱卤闭环为（ S ） -SO 。 2. 专利CN 105969837 B公开了一种酶法制备 (S) -环氧苯乙烷的方法，属于生物催化技术领域。该发明在正己醇 / 缓冲液的双相体系中，利用来源于宇佐美曲霉的环氧化物水解酶催化外消旋环氧苯乙烷的水解动力学拆分，制备 (S) -环氧苯乙烷的方法；与单相反应体系相比，动力学拆分 rac -SO的浓度从 24g/L 提高至 120g/L ；时空产率从为 3.1g/L/h 提高至 20.3g/L/h ；动力学拆分 120g/Lrac -SO制备 (S) -SO的 ee 值从 36.8 ％提高至 98.3 ％，并实现了 (S) -SO的克级制备。该发明方法工艺简单、产物的对映体纯度和得率高、催化效率高和环境友好，具有较大工业化应用前景。参考文献： [1]朱利娟 , 胡蝶 , 储亚琴等 . 多酶偶联催化制备手性化合物 (S)- 环氧苯乙烷 [J]. 食品与生物技术学报 ,2017,36(05):473-478. [2]江南大学 . 一种酶法制备 (S)- 环氧苯乙烷的方法 :CN201610535106.0[P]. 2019-12-24. 查看更多

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丙烯酸钠在化妆品中的影响是什么? 对于注重外貌的女性来说，她们可能会注意到她们使用的化妆品中含有丙烯酸钠这种化学物质。丙烯酸钠是一种常见的增稠剂，广泛应用于化妆品和护肤品中。然而，有人可能会担心，作为化学物质，将其添加到化妆品和护肤品中是否会对皮肤产生不良影响。丙烯酸钠是丙烯酰二甲基牛磺酸钠的共聚物，通常用作化妆品和护肤品中的增稠剂或乳化稳定剂。由于其常见于化妆品中，因此其风险系数相对较低。对于孕妇而言，如果她们在孕期仍然需要使用化妆品，可以明确告诉大家，含有丙烯酸钠增稠剂的化妆品或护肤品对胎儿没有不良影响，不会导致胎儿畸形等。此外，某些化妆品使用增稠剂可能导致痘痘的产生。然而，根据调查显示，使用丙烯酸钠这种增稠剂不会导致痘痘产生，也就是说，丙烯酸钠增稠剂不会引起痘痘。以上是关于丙烯酸钠作为常用的化妆品增稠剂对皮肤的影响的简要介绍。通过阅读以上内容，相信大家对此有了一定的了解。丙烯酸钠虽然作为增稠剂应用于化妆品中，但对皮肤没有任何不良影响，相对安全，可以放心使用。即使是孕期的妇女也可以使用含有丙烯酸钠增稠剂的护肤品。查看更多

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钢铁为什么会生锈? 当钢铁暴露在潮湿的环境中一段时间后，表面会形成一层红褐色的铁锈。那么，铁锈到底是什么？为什么钢铁会生锈呢？铁锈实际上是铁的氧化物，当铁与水中溶解的氧气反应时，就会形成铁锈。这意味着如果空气中没有水蒸气，或者根本没有水存在，或者水中没有溶解的氧气，那么铁锈就不会形成。当雨水滴落在光亮的铁表面上时，最初水滴是干净的。然而，随着时间的推移，铁和水中的氧气开始反应，形成氧化铁，即铁锈。水滴会变成微红色，而铁锈则悬浮在水中。当水滴蒸发时，铁锈留在表面上，形成了微红色的锈层。一旦铁锈形成，即使在干燥的空气中，它也会扩展。这是因为粗糙的铁锈会吸收空气中的水蒸气，导致水蒸气凝结。因此，预防铁锈扩散比防止铁锈形成更加困难。由于钢铁制品通常需要长时间储存，因此防止生锈成为一个重要的问题。有时，人们不得不在这些物品上涂上油漆或覆盖塑料薄膜以防止生锈。但是，如果需要保持停用的战舰内部不生锈，该怎么办呢？一些国家的相关部门使用除湿器来解决这个问题。这些设备能够排除舱内的湿气，并用干燥的空气取而代之，这样铁就不会生锈了。在潮湿的空气中，普通的钢铁制品会逐渐变色，并在表面生成一种红褐色的物质，这就是钢铁生锈的现象。实际上，这是由铁与空气中的氧气和水蒸气等物质反应，生成多种铁的氧化物水合物。铁锈的成分非常复杂，通常用Fe2O3·xH2O来表示。铁锈是一种松脆多孔的物质，它不能保护内部的铁免受锈蚀，因此随着时间的推移，钢铁制品可能会腐蚀成废品。尤其是在含有酸气、氯气的水蒸气中，或者接触电解质溶液时，钢铁的腐蚀速度更快。据统计，全世界每年有数千万吨的钢铁变成铁锈，而由于钢铁制品的破坏所引起的停工减产、产品质量下降、环境污染、对人体健康的危害，甚至造成严重事故的损失是无法估量的。因此，防止钢铁生锈具有重要的经济和社会意义。钢铁表面持续暴露在室外或因潮湿等原因而不断氧化、腐蚀会产生锈垢（Fe2O3·nH2O，FeO·nH2O），这是一种疏松多孔的物质，而外层的FeO则具有致密的尖晶石结构，具有一定的保护作用，但无法阻止水和氧的渗透。内层的FeO结构不稳定，它既能与水反应，又能与氧气反应。水和氧气的不断渗透导致铁不断转化为Fe2O3、FeO、Fe3O4，从而导致钢铁腐烂报废。采用涂装防腐涂料来防止钢铁腐蚀是最经济有效的方法，但在涂装之前必须彻底清除钢材表面的铁锈，否则铁锈的存在会导致钢铁继续腐蚀。为了解决带锈钢结构表面的涂装问题，国内外已经研制出了多种“带锈涂料”。这些涂料可以直接涂覆在生锈的钢铁表面上，通过渗透和转化锈层，起到保护作用，省去了除锈的步骤。然而，这些产品仍然存在一些问题，例如锈层的厚度和均匀性对涂料性能有很大影响；涂料中的树脂和有机溶剂会影响锈转化剂的功能，导致锈转化不完全，难以达到预期效果。查看更多

#钢铁

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材料科学

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如何制备氯烷基磺酰氯? 氯烷基磺酰氯是一种重要的药物中间体，用于医药和农药的酯化改性。虽然国外已有相关专利，但国内尚未见相关文献报道。以往的合成方法中，使用的原材料昂贵且不易取得，并且会产生一种致癌物质。另一种合成工艺线路所用原材料毒性大，后处理复杂，成本高，对环境产生较大影响，不利于工业化生产。制备方法方法1：将Na 2 SO 3 、水、二氯甲烷和十六烷基三甲基氯化铵加入带有压力和温度检测装置的反应器中，升温至一定压力下反应一段时间，蒸馏除去反应水和未反应的溶剂，得到产物。方法2：将1-氯乙基氯甲酸酯与氯磺酸反应，经过一系列处理步骤，最终得到氯烷基磺酰氯。以上两种方法分别具有不同的优缺点，需要根据实际情况选择合适的方法进行制备。 1 H NMR(400MHz，CDCl 3 )δ1.98-1.99(d，J=5.8Hz，3H)，6.46-6.50 (q，J=5.8Hz，1H)； 13 C NMR(100MHz，CDCl 3 )δ26.3，91.1。主要参考资料 [1] CN103992251. 一种氯烷基磺酰氯的制备方法 [2] CN103626765. 取代的氮杂吲哚化合物及其盐、组合物和用途查看更多

#氯甲磺酰氯

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材料科学

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如何使用新型免疫佐剂制备抗体? 将抗原性物质免疫动物，由于这种物质多由不止一种抗原分子组成，有时即使是一种，也是由多种抗原决定簇组成，这种抗原可刺激具有相应抗原受体的不同淋巴细胞克隆，因此产生多种抗血清抗体——多克隆抗体。通过三至四周两针的快速免疫程序快速制备小鼠单克隆和多克隆抗体，ELISA滴度（Cutoff值为0.1000）可达到1:10000~1:100000或更高。如quickantibody系列免疫佐剂包括四种具有自主知识产权、独特配方的新型免疫佐剂，分别用于制备小鼠单克隆和多克隆抗体以及兔子多克隆抗体，与常规使用的弗氏佐剂相比，具有免疫针次少、抗原用量低、抗体产生快、抗体滴度高、抗体亲合力高、不破坏抗原天然构象和使用方便等多方面优点。使用方法 1、用生理盐水将抗原稀释到2倍最终浓度（按每针次50μl用量配制）。备注：推荐使用的抗原用量为（1）免疫原性较弱的亚单位蛋白抗原每针次5~20μg；（2）免疫原性较强的灭活全病毒或全细菌以及病毒样颗粒抗原每针次1~5μg。 2、充分混匀佐剂，无菌条件下取出所需用量（按每针次50μl）与抗原按体积比1:1迅速混匀。备注：本佐剂产生沉淀属正常现象，与抗原混合操作越快越好。 3、通过后腿小腿肌肉注射免疫小鼠，每只小鼠注射100μl。备注：本佐剂与抗原混合后产生沉淀属正常现象，抽入针管前应充分混匀，抽入针管后应尽快注射。 4、第14天按同样方式加强免疫一针。备注：每次佐剂和抗原现配现用。 5、第21天采微量尾血进行ELISA测定，抗体滴度应达到1:10000~1:100000或更高，随后即可采全血或按常规方法进行抗原冲击免疫和脾细胞融合。参考文献 [1] 儿科学辞典 [2] 快速制备小鼠多抗3-4周技术说明书查看更多

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材料科学

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血清的特点及应用？血清是血液凝固析出的一种淡黄色透明液体。当血液被抽出血管并放入试管中时，如果没有加入抗凝剂，血液会迅速凝固形成胶冻，而凝血块周围析出的液体就是血清。血清也可以通过离心的方式获得。与血浆相比，血清中不含有纤维蛋白原，因为在凝血过程中，纤维蛋白原已经转变成纤维蛋白块。此外，血小板释放出的物质和凝血因子也会留在血清中并发生变化，这些变化随着存放时间的增加逐渐减少甚至消失。然而，大量未参与凝血反应的物质与血浆基本相同。因此，为了避免抗凝剂的干扰，许多化学成分的分析都使用血清作为样品。胎牛血清(南美洲)是一种广泛应用于各种细胞类型的血清，主要用于一些常见的细胞系。该血清中的内毒素和血红蛋白水平较低，内毒素水平≤10 EU/ml，血红蛋白水平≤25 毫克/分升，经过0.1μM的三次过滤。胎牛血清(南美洲)主要用于科研实验，例如在应用中国仓鼠卵巢细胞法检测百日咳毒素毒性方法的建立及初步验证试验中使用胎牛血清(南美血源)，该血清购自Hyclone公司。主要参考资料 [1] 中国中学教学百科全书·生物卷 [2] 潘海龙, 刘杰, 罗世东, 等. 应用中国仓鼠卵巢细胞法检测百日咳毒素毒性方法的建立及初步验证[J]. 国际生物制品学杂志, 2013, 36(6): 284-287. 查看更多

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仪器设备

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为什么尿液DNA提取试剂盒是一种高效的DNA分离工具? 尿液DNA提取试剂盒是一种方便的套装试剂，它将测定一种成分所需的试剂和实验室用品打包在一起，并附有操作说明书。使用者只需按照说明书进行操作，无需自行配制试剂。这种试剂盒的应用已经广泛，它不仅节约了人力，减少了配制误差，还有利于试剂质量的保证和实验室间方法学的统一，提高了可比性。尿液DNA提取试剂盒是其中一种，它提供了一整套必需的试剂和方法，能够快速有效地分离尿液中的DNA。尿液DNA分离试剂盒的操作非常简单，只需使用DNA分离缓冲液处理尿液样品，然后使用DNA消化缓冲液进行处理，DNA就可以通过专门设计的高速离心柱回收到8-20 ul的体系中。纯化后的DNA可以用于各种实验分析。尿液DNA分离试剂盒的主要组份包括：UD1（Suspending buffer）、UD2（DNA digestion solution）、UD3（DNA digestion powder）、UD4（DNA capture buffer）、UD5（DNA elution solution）、F-spin column和F-collection tube。该试剂盒的主要特点包括：1）提取速度快，可在20分钟内完成，且不受样品差异的影响；2）高效回收尿液中的DNA；3）试剂无毒性，不含酚氯仿；4）DNA产率在尿液中一般为50-200 ng/mL（女性）和3-50 ng/mL（男性）。主要参考资料 [1] 协和医学词典查看更多

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如何处理吸入或接触19-马来酰亚胺基-17-氧-4，7，10，13-四氧杂-16-氮十九酸? 19-马来酰亚胺基-17-氧-4，7，10，13-四氧杂-16-氮十九酸是一种常用的医药合成中间体。如果吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。如何制备19-马来酰亚胺基-17-氧-4，7，10，13-四氧杂-16-氮十九酸？制备步骤如下： 1）合成化合物2-11：将马来酸酐(5g，51mmol，1eq)和β-氨基丙酸(4.54g，51mmol，1eq)溶解在80mL乙酸中。在氮气保护下，加热回流搅拌过夜。冷却至室温后，减压去除乙酸，通过硅胶柱层析(二氯甲烷)纯化产物2-11，得到白色粉末，产率为42％。LCMS(ESI)m/z170.1(M+H)<+>。 2）合成化合物CE-L-055：将上一步反应产物2-11(3.6g，21.4mmol)和EDC-HCl(4.93g，25.7mmol)溶解在50mL二氯甲烷中，加入HOSu(2.96g，25.7mol)。在室温下搅拌2小时。加入50mL水，进行乙酸乙酯萃取3次(50mL×3)，合并有机相，用饱和食盐水洗涤3次(50mL×3)，经无水硫酸钠干燥后浓缩。通过硅胶柱层析(石油醚/乙酸乙酯＝1∶3)纯化产物，得到黄色油状物，产率为80％。LCMS(ESI)m/z267.1(M+H)<+>。 3）合成化合物4-11(19-马来酰亚胺基-17-氧-4，7，10，13-四氧杂-16-氮十九酸)：将化合物3-11(4.55g，18.7mmol)溶解在10mL水中，加入碳酸氢钠(1.71g，20.4mmol)，并搅拌。将CE-L-055(4.55g，17mmol)溶解在30mL乙二醇二甲醚中，缓慢滴加到反应液中。在室温下搅拌2小时。加入50mL水，用1M稀盐酸调节pH值为3～4。进行乙酸乙酯萃取10次(50mL×10)，合并有机相，经无水硫酸钠干燥后浓缩得到粗产品19-马来酰亚胺基-17-氧-4，7，10，13-四氧杂-16-氮十九酸。主要参考资料 [1] CN201610404576.3抗体药物偶联物、中间体、制备方法、药物组合物及应用查看更多

#19-马来酰亚胺基-17-氧-4,7,10,13-四氧杂-16-氮十九酸

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材料科学

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激肽的作用及应用是什么? 激肽是一种小分子单链多肽，包括缓激肽、胰激肽和蛋氨酰胰激肽。它们具有类似的药理作用，其中缓激肽的作用最强。肾脏中含有缓激肽和胰激肽，但正常人体内含量甚微。激肽在正常浓度下有助于保持血压稳定和血流通畅。然而，过高的激肽含量会引起毛细血管舒张、血压下降、水肿、发热和疼痛等症状。赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽是一种激肽类化合物，可用于医药合成中间体。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽的应用赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽可用于制备席夫碱缩合加合终产物的新方法。该终产物包含一种对动物具有有益活性的蛋白质和一种芳族邻羟基醛。特定蛋白质包括阿片样止痛剂和拮抗剂，如脑啡肽、内啡肽和强啡肽，以及其他具有兴奋剂和拮抗剂活性的蛋白质。赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽还可用于治疗男性不育、癌症化疗剂越过血脑屏障释放，以及治疗疼痛、哮喘和其他慢性炎症疾病。主要参考资料 [1] CN99807518.3改良的用于制备胺与邻羟基醛的席夫碱加合物的方法以及基于该物质的组合物查看更多

#赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽

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阿伐那非：一种快速起效的治疗男性勃起功能障碍的药物？阿伐那非是一种合成阿伐那非的中间体，用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。它由日本田边三菱制药公司和VIVUS公司开发，并于2012年4月获得FDA批准上市。与其他抗ED药物相比，阿伐那非的最大优势是起效快，患者只需在性行为前30分钟服用。这使得ED患者可以随时享受性爱，而不必过早提前服药，并且没有明显的副作用。阿伐那非有多个规格可供选择，包括50mg、100mg和200mg。阿伐那非的制备方法阿伐那非的制备方法是通过将4-(3-氯-4-甲氧基苄胺)-5-甲酸乙酯-2-甲硫基嘧啶的甲硫基用间氯过氧苯甲酸氧化后与R-脯氨醇亲核取代制备得到。阿伐那非的应用阿伐那非化合物10j是阿伐那非的一种形式。它可以通过将阿伐那非杂质的乙酯水解成羧基后，与2-甲胺基嘧啶缩合制备得到。主要参考资料 [1] Sakamoto T , Koga Y , Hikota M , et al. The discovery of avanafil for the treatment of erectile dysfunction: A novel pyrimidine-5-carboxamide derivative as a potent and highly selective phosphodiesterase 5 inhibitor[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2014, 24(23):5460-5465. 查看更多

#阿伐那非杂质

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