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甘氨酸甲酯盐酸盐有哪些化学应用？甘氨酸甲酯盐酸盐是一种白色结晶固体，可溶于水并易吸潮。它是一种氨基酸衍生物，可用于有机合成和农药化学生产原料，例如农药分子二氯菊酸的制备。此外，甘氨酸甲酯盐酸盐也是杀菌剂异菌脲分子的关键合成中间体。化学性质甘氨酸甲酯盐酸盐的化学本质是有机胺的盐酸盐，适当的碱处理可以释放出甘氨酸甲酯，用于多种甘氨酸生物活性分子的结构修饰与合成。中和反应在反应烧瓶中将甘氨酸甲酯盐酸盐和碳酸氢钾混合，加入乙腈后剧烈搅拌反应，最终得到目标产物分子甘氨酸甲酯。图1 甘氨酸甲酯盐酸盐的中和反应化学应用甘氨酸甲酯盐酸盐在有机合成和农药化学领域有广泛应用，可用于生物活性分子的结构修饰和合成，例如合成杀虫剂和杀菌剂。参考文献 [1] Garrido Gonzalez, Flor Paulina; et al, Bioorganic Chemistry (2020), 102, 104080. 查看更多

#甘氨酸甲酯盐酸盐

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4-溴三苯胺是用于合成光学材料的吗？介绍 4-溴三苯胺，英文名为4-Bromotriphenylamine，化学式为C18H14BrN，外观为淡黄色粉末或白色粉末或晶体。它主要用于合成光学材料，特别是荧光粉。图一 4-溴三苯胺合成起始原料是二苯胺（73.58克，434.8毫摩尔）检测圆盘的转速，向圆底烧瓶中加入甲苯、1-溴-4-碘苯（264.02克，869.6毫摩尔）、Pd2（DBA）3（11.94克，13毫摩尔）、50% P（t-Bu）3（17毫升，34.8毫摩尔）、NaOt-Bu当反应完成时，CH2Cl2和硫酸镁干燥后有机层的水萃取用产物和重结晶后形成的化合物干燥硅胶柱，得到112.78克4-溴三苯胺（产率:80%）[1]。将1-溴-4-碘苯（12.5克，73.8毫摩尔）、二苯胺（20.9克，73.8毫摩尔）、叔丁醇钠（10.7克，111毫摩尔）、Pd（OAc）2（0.33克，1.47毫摩尔）和超声脱氧甲苯（1.5升）依次加入圆底烧瓶中。在氮气下回流过夜反应，在反应溶液冷却后，用乙酸乙酯和水处理，所得有机层用硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂获得粗化合物III-1，用硅酮作为固定相，二氯甲烷/己烷作为洗脱剂，将粗产物进行柱层析。获得4-溴三苯胺（18.9克，79%）[2]. 图二 4-溴三苯胺的合成在干燥的500毫升三颈烧瓶中，加入4-溴苯胺（17.20克，100毫摩尔）和溴苯（31.40克，200毫摩尔）、甲苯（200毫升）和叔丁醇钠（28.83克，300毫摩尔），并超声去除空气，在氮气保护下，加入乙酸钯（0.07克，0.3毫摩尔）和三叔丁基膦（0.反应由液相监控。冷却至室温后，用水洗涤两次，分离，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液在115℃下加入活性炭脱色30分钟，热过滤，滤液浓缩。用乙醇搅拌两次后，可获得29.50 g 4-溴三苯胺，产品产率为91%[3]. 图三 4-溴三苯胺的合成2 参考文献 [1]LEE ,SUNG B,CHOI , et al.COMPOUND FOR ORGANIC ELECTRONIC ELEMENT, ORGANIC ELECTRONIC ELEMENT USING THE SAME, AND AN ELECTRONIC DEVICE THEREOF[P].KR20150098062,2015-08-27. [2]蔡辉,孙敬.一种嘧啶并异吲哚类衍生物及其有机发光器件[P].吉林:CN107698597A,2018-02-16. [3]穆广园,庄少卿,任春婷.含螺结构的胺类衍生物和使用其的电子元件[P].湖北省:CN110590568A,2019-12-20.查看更多

#4-溴三苯胺

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人参皂苷 F2是什么？人参皂苷 F2，英文名为Ginsenoside F2，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有较强的吸湿性，不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜。人参皂苷 F2是一种天然产物分子，它来源于人参并且是人参的主要有效成分，该物质具有多种生理活性包括抗肿瘤活性，在医药研究领域有一定的应用。图1 人参皂苷 F2的性状图理化性质人参皂苷 F2是一种天然的高活性二醇型皂苷类化合物，具有极其高的化学反应活性，其结构中含有多个活性羟基单元和一个不饱和双键结构。由于双键的存在，该物质对氧化剂较为敏感，遇到氧化剂容易发生变质分解反应。由于其化学结构中含有多个活性羟基单元，人参皂苷F2也表现出一定的抗氧化活性，有助于保护机体免受氧化应激的损害。此外，人参皂苷 F2对强酸性物质也较为敏感，遇到强酸性物质可发生脱水反应。生物研究有研究表明人参皂苷F2可通过促进胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞中GLUT-4和IRS-1mRNA相对表达，增加PI3K和Akt蛋白磷酸化从而激活PI3K/Akt信号通路，进而改善其糖代谢和胰岛素抵抗。医药应用现代医学普遍认为人参皂苷 F2对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统、泌尿生殖系统有广泛的作用，从而可提高人体力、智力的活动能力，增强机体对有害刺激的非特异性抵抗力。人参的药理活性常因机体机能状态不同双向作用，因此人参是具有“适应原”样作用的典型代表药。有文献报道包含人参皂苷F2作为有效成分的肝癌预防或治疗用组合物能够不影响正常细胞，同时杀死肝癌细胞，特异性抑制肝癌形成，减小谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的表达从而可以有效地用作肝癌治疗剂。参考文献 [1] 韩胜强,谢元,李甫等. 人参皂苷F2通过PI3K/Akt途径改善3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗[J]. 现代食品科技, 2022(005):038. [2] 郑元日,金明镐,郑淙民等. 包含人参皂苷F2的肝癌预防或治疗用组合物:CN201710153068.7[P]. 查看更多

#人参皂苷f2

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如何提高2,4-二氨基-6-氯嘧啶(DACP)的合成效率？ 2,4-二氨基-6-氯嘧啶(DACP)是合成敏乐啶(Minoxidil)的主要原料，同时又用于电解行业的辅助材料。一些制备DACP的已有文献报道的方法，大多收率低，成本高，工序繁琐。本发明提供了一种合成方法，将DAHP的收率提高到95％，DACP收率提高到81％，不使用任何溶剂，操作简便，安全。发明内容针对上述技术问题，本发明提供一种合成DACP成本低、收率显著提高，操作简便，产品易于分离，步骤少，环境友好的2,4-二氨基-6-氯嘧啶的合成方法。本发明的技术方案为：一种2，4-二氨基-6-氯嘧啶的合成方法，包括如下步骤： (1)2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(DAHP)的合成：以甲醇为溶剂，在甲醇钠存在条件下，硝酸胍与氰乙酸甲酯在回流状态下环合反应，得到2,4-二氨基-6-羟基嘧啶，同时得到副产物甲醇，回收甲醇循环使用。 (2)2,4-二氨基-6-氯嘧啶(DACP)的制备：以三乙胺(TEA)作为缚酸剂和催化剂，2,4-二氨基-6-羟基嘧啶与三氯氧磷(POCl3)反应，得到2,4-二(二氯磷酰)氨基-6-氯嘧啶。 (3)2,4-二(二氯磷酰)氨基-6-氯嘧啶在盐酸溶液中水解得到2,4-二氨基-6氯嘧啶盐酸盐，过滤，再中和得到2,4-二氨基-6氯嘧啶。本发明的有益效果在于：与现有技术相比，本发明避免将整个反应物中和产生大量磷酸盐析出，提高了产品纯度和收率，避免使用溶剂对DACP的精制，大大简化了工艺，降低了成本，提高了收率，具有收率高、操作简单、安全性高的优点，是一条非常有效，适合于工业化大生产的工艺。查看更多

#2,4-二氨基-6-氯嘧啶

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2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐是什么化合物？介绍 2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐（2-(Chloromethyl)-3,4-dimethoxypyridine hydrochloride）是一种有机化合物，分子结构包含一个吡啶环，其中2号位上连接有一个氯甲基（-CH2Cl）基团，3号和4号位上各连接有一个甲氧基（-OCH3）基团，并且作为一个盐酸盐形式存在。分子式为C7H10Cl2NO2。外观为白色结晶性粉末。在水中的溶解性可能受到pH值的影响，通常在酸性条件下溶解度较好。图一 2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐应用 2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐为合成泮托拉唑的关键医药中间体，泮托拉唑钠是一种常用药物，由瑞士NycomedPharma公司研制开发，是一种不可逆的质子泵抑制剂，临床主要用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡等消化系统疾病。泮托拉唑钠是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的新一代质子泵抑制剂，选择性更好，不良反应和药物相互作用少。合成将50g甲基麦芽酚加入到250g预先配置10％氢氧化钠溶液中，搅拌溶解。14℃滴加 65g硫酸二甲酯，控温40℃左右，控制反应液的pH值在9左右，滴加完毕，升温到45℃保温反应7小时，反应完毕降温至20℃以下，加入300ml二氯甲烷分三次萃取，合并二氯甲烷相并浓缩至干。加入250ml甲醇，搅拌升温至45℃左右，通入氨气反应8小时，反应完毕后减压浓缩，并用100ml二氯甲烷拖带干。加入150ml的二氯甲烷，35℃以下滴加约250g三氯氧磷，滴加完毕，常压蒸馏二氯甲烷，缓慢升温75℃保温16h过夜。升温并减压蒸馏三氯氧磷，将氯化液和30％氢氧化钠同时滴加入200ml水中，控制pH值达到9左右，分液并收集下层油状物，水相加入200ml的甲苯萃取，合并有机相并浓缩干。浓缩液加入10g二水钨酸钠，搅拌升温至70℃，滴加60g35％的双氧水，保温反应6 个小时。降温到20℃以下，滴加30％氢氧化钠调节pH值至中性。300ml二氯甲烷分3次萃取，合并有机相并浓缩干。加入200ml甲醇和25g氢氧化钠，升温至50℃左右，保温反应16小时过夜。浓缩甲醇并加入200ml的水和300ml二氯甲烷分3次萃取，浓缩二氯甲烷至干。加200g醋酸酐，升温80～85℃，保温16小时过夜。减压蒸馏出多余的醋酸和醋酐，加入16％氢氧化钠120g溶液升温90℃进行中和水解，水解完毕降温并加入200ml二氯甲烷分2次萃取，合并二氯甲烷相。二氯甲烷相降温至10℃以下，滴加80g氯化亚砜，控温10℃以下反应4小时，减压浓缩氯化亚砜和二氯甲烷。加150ml无水乙醇重结晶，升温回流2小时后降温10℃以下搅拌6小时，过滤得2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐烘干约43.5g，收率58.4％[1]。图二 2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐的合成参考文献 [1]李思远,沈骏辉,程红伟,等.一锅法制备2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐的方法[P].江苏省:CN202111295497.0,2022-01-28. 查看更多

#2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐

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乳酸锌在畜禽生产中的应用是怎样的？锌是动物机体必需的微量元素之一，对于维持动物骨骼发育、上皮细胞完整、激素正常作用和生物膜的稳定起着重要作用。乳酸锌作为有机锌添加剂，在畜禽生产中具有促进生长、增强免疫功能、维持皮肤健康和改善胴体品质等营养生理作用。乳酸锌的营养功能乳酸锌是一种高效、安全、环保的新型补锌制剂。研究表明，在畜禽日粮中添加乳酸锌可以提高生长速度和饲料转化率，改善皮毛状况。乳酸锌的优势与传统的无机锌微量元素添加剂相比，乳酸锌化学性质稳定，储存加工性能好，并且吸收利用率高。乳酸锌中的乳酸盐没有刺激性气味，能提高饲料的适口性，促进消化道中有益菌的生长。查看更多

#添加剂

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奥美拉唑是什么？奥美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂，主要用于治疗胃酸相关疾病，如胃食管逆流病和胃溃疡。它通过抑制胃酸的分泌，从而帮助缓解相关症状并促进疾病的愈合。简介：质子泵抑制剂（ PPIs）即H+/K+-ATP酶抑制剂，是一类可以抑制H+/K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌的一类药物，包括第一代的奥美拉唑（Omeprazole）、兰索拉唑（Lansoprazole）、泮托拉唑（Pantoprazole），第二代的雷贝拉唑（Rabeprazole）、埃索美拉唑（Esomeprazole）和艾普拉唑（Ilaprazole）及之后的泰妥拉唑（Tenatoprazole）、莱米诺拉唑（Leminoprazole）等。质子泵抑制剂大多由亚磺酰基连接苯并咪唑环和苯环构成（如下图）。奥美拉唑用于治疗什么？奥美拉唑为第一个质子泵抑制剂，于 1987 年被瑞典阿斯特拉公司（与英国捷利康公司于 1999 年合并为阿斯利康公司）研发成功并用于消化道溃疡、反流性食管炎（GERD）、卓-艾氏综合征等胃肠道疾病的治疗。奥美拉唑的问世，标志着继传统的胃黏膜保护剂、抗酸剂、H2 受体拮抗剂之后，质子泵抑制剂作为一类新的抑制胃酸分泌、保护胃肠道的药物，登上历史舞台。奥美拉唑所代表的 PPIs 在治疗胃溃疡及慢性胃炎等胃酸分泌相关疾病中的表现较好，普遍优于传统 H2 受体阻断剂。 1. 奥美拉唑的用途是什么？ 1.1 FDA 批准的适应症（ 1）奥美拉唑用于成人消化性溃疡的短期治疗，大多数患者在四周内痊愈。（ 2）患有十二指肠溃疡且幽门螺杆菌感染活跃时间长达一年的患者可能受益于（ 3）奥美拉唑与克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑的联合治疗。研究表明，幽门螺杆菌治疗可降低十二指肠溃疡的复发率，四联疗法可降低克拉霉素耐药率。（ 4）奥美拉唑也适用于治疗成人胃溃疡。（ 5）奥美拉唑适用于治疗儿童和成年人的胃食管反流病。（ 6）奥美拉唑还可用于治疗成人和儿童糜烂性食管炎。（ 7）奥美拉唑适用于治疗易发生分泌过多的疾病，如佐林格 -埃利森综合征、多发性内分泌腺瘤和成人系统性肥大细胞增多症。（ 8）无并发症的胃灼热（非处方药） 1.2 未经 FDA 批准的适应症（ 1）巴雷特食管（ 2）应激性溃疡预防 2. 奥美拉唑用于治疗腹泻吗？奥美拉唑用于治疗某些胃酸过多的疾病。它用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性食管炎和胃食管反流病 (GERD)。奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，被添加到七名经活检证实患有炎症性肠病的患者的治疗方案中。七名患者中有六人在开始服用奥美拉唑后，症状（尤其是疼痛和腹泻）有显著的临床改善。其中一名患者目前使用奥美拉唑作为她治疗结肠炎的唯一药物。其他人已经能够减少类固醇剂量。一种可能的作用机制与奥美拉唑与对结肠炎有效的甲硝唑的化学结构相似有关。但奥美拉唑可能会增加患上一种名为艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD) 的严重腹泻的可能性。如在未先咨询医生的情况下，请勿尝试治疗腹泻。 3. 副作用和注意事项 3.1 奥美拉唑的副作用（ 1）奥美拉唑被认为是一种良性药物；然而，药物标签上报告的主要不良反应包括成人头痛（ 6.9%）、腹痛（5.2%）、腹泻（3.7%）、恶心（4.0%）、呕吐（3.2%）和胀气（2.7%）。除了这些不良反应外，1% 至 2% 的患者还报告有咳嗽、皮疹、乏力、背痛、反流、上呼吸道感染、便秘和头晕。（ 2）儿童人群的主要不良反应与成人相似；据报道最常见的不良反应是发烧和呼吸道感染。（ 3）质子泵抑制剂 (PPI) 治疗可能与艰难梭菌 (C.diff) 相关腹泻的风险增加有关。（ 4）有罕见的报道称，长期使用 PPI 治疗会导致低镁血症。（ 5）长期、每日多次服用 PPI 治疗可能与骨质疏松相关的髋部、腕部或脊柱骨折风险增加有关。然而，较新的研究表明，长期使用 PPI 与骨密度或骨强度的变化无关，而骨密度或骨强度的变化会导致骨折风险增加，这表明这种关系不是因果关系。 3.2 使用奥美拉唑时的注意事项（ 1）应避免将奥美拉唑与圣约翰草、利福平及其他CYP450诱导剂同时服用，因为这可能导致奥美拉唑的血药浓度降低。（ 2）同时使用奥美拉唑和抗逆转录病毒药物可能增加耐药性或毒性反应的风险。（ 3）对于服用华法林的患者，合用奥美拉唑时可能会导致国际标准化比值（INR）升高，从而增加出血的危险。（ 4）研究表明，当与80毫克奥美拉唑联用时，氯吡格雷的抗血小板效果可能因CYP2C19功能受损而降低。（ 5）根据相关产品说明，建议在使用奥美拉唑期间，对出现急性小管间质性肾炎、氰钴胺素（维生素B12）缺乏或皮肤/systemic红斑狼疮的患者应采取相应的警示和预防措施。 4. 替代方案和提示有四种药物与奥美拉唑具有相似的作用，它们分别是兰索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。这些药物同样属于质子泵抑制剂（ PPI），其机制与奥美拉唑一致，均旨在降低胃酸的分泌。它们通常在疗效上与奥美拉唑相当，副作用也较为相似，但具体剂量可能会有所不同。在某些情况下，如果奥美拉唑的效果不理想或出现不良反应，医生可能会建议尝试其他质子泵抑制剂。 5. 建议奥美拉唑作为一种有效的质子泵抑制剂，在治疗胃酸过多及其相关疾病上发挥了重要作用。然而，使用时仍需遵循医生的指导，以确保安全和疗效。如果您对奥美拉唑的适用性、剂量或潜在副作用有任何疑问，请务必咨询医生以获取专业建议。参考： [1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071518/ [2]Shah N, Gossman W. Omeprazole[J]. 2019. [3]顾鑫.奥美拉唑脉冲微丸的制备及质量评价[D].四川抗菌素工业研究所,2016. [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539786/ [5]https://www.nhs.uk/medicines/omeprazole/common-questions-about-omeprazole/ [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Omeprazole 查看更多

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3(2H)-哒嗪酮类化合物的应用有哪些？本文将讲述 3 （ 2H ） - 哒嗪酮类化合物的应用有哪些，旨在为相关领域的研究人员提供参考依据和思路。背景： 3- 哒嗪酮，英文名称： 3(2H)-Pyridazinone ， CAS ： 504-30-3 ，分子式： C4H4N2O 。哒嗪酮为一类重要的含氮六元杂环。 3 （ 2H ） - 哒嗪酮类化合物因具有多种良好的生物活性而倍受人们关注，如6位衍生物具有诸如抗惊活性，抑制血小板聚集活性，强心作用等，在医药领域得到广泛的应用；4位或 5 位衍生物在农药领域则有广泛的应用，包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌剂、杀虫（杀螨）剂、昆虫生长调节剂（ IGRs ）等方面。应用： 1. 合成 5- 取代苯甲酰基脲 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮衍生物哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环 , 为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物 , 凌云等人在 3(2H)- 哒嗪酮的 5 位上引入苯甲酰基脲活性基团 , 设计合成了 17 个 5- 取代苯甲酰基脲 -3(2H)- 哒嗪酮衍生物 , 并通过两种方法制备得到了目标化合物。初步生物活性研究结果表明 , 部分化合物如 6a 、 BPU-4 在 200mg/L 时对 3 龄蝗蝻 Locusta migratoria manilensisLinne(Meyen) 有较好的生物活性 , 使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡 , 表现出明显的昆虫生长调节剂 (IGRs) 类化合物的作用特征。合成路线如下： 2. 合成氨基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮氨基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮是一类重要的精细化工中间体，是很多哒嗪酮并杂环化合物的合成前体，尤其是5位氨基哒嗪酮，因具有良好的除草活性而备受关注。（ 1 ）方法一： Overend等报道在高压或封管、高温条件下，用过量的氨水或液氨与 4 或 5- 卤代 3 （ 2H ） - 哒嗪酮，通过亲核取代反应，成功地合成了4-氨基 -2- 苯基 -6- 甲基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮，收率高达88％。 Estevez 等用这种方法制备 4 或 5- 氨基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮时，因取代基不同，收率为34％～ 84 ％不等。也有人通过使用催化剂如芳香羧酸盐或磺酸盐使反应收率进一步提高，收率最高达 93 .1％此法的缺点是需要高温、高压条件?并且通常是以 4 或 5- 氨基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮混合物形式出现。另外，也可将卤代 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮加热到熔融状态，再通入干燥的氨气来制备5-氨基 -4- 氯 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮，收率为74.1％。由于卤代 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮类化合物熔点一般在 200℃ 以上，因而此法也存在条件苛刻和同时生成副产物 4- 氨基 -5- 氯 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮的问题。（ 2 ）方法二：卤代 3 （ 2H ） - 哒嗪酮与叠氮盐反应生成4或 5- 叠氮 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮，再通过还原来制备4或 5- 氨基 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮。其中还原方法包括： Fe ／ NH4Cl 法， Pd ／ CH2 法，三苯基磷法等。此法反应条件温和，总收率一般在54％～ 65 ％，主要是因取代基不同导致叠氮化收率差异很大。有研究曾用 NaBH4 做还原剂，在不分离叠氮中间物的情况下，由4?5-二氯 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮直接得到 5- 氨基 -4- 氯 -3 （ 2H ） - 哒嗪酮化合物，收率因取代基不同而在 45 ％～ 79 ％。参考文献： [1]凌云 , 朱伟文 , 石旺鹏等 . 5- 取代苯甲酰基脲 -3(2H)- 哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性 [J]. 农药学学报 , 2008, (02): 141-146. [2]朱伟文 , 凌云 , 陈海锋等 . 氨基 -3(2H)- 哒嗪酮合成研究进展 [J]. 化学试剂 , 2005, (12): 715-718. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2005.12.005 查看更多

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如何合成2-甲基吲哚啉？本文将介绍合成 2- 甲基吲哚啉的具体步骤和操作技巧，通过深入探讨合成过程中的关键因素，旨在为读者提供合成 2- 甲基吲哚啉的指导和参考。背景： 2- 甲基吲哚啉是重要长效降压药吲哒帕胺的关键中间体，吲哒帕胺（ indapamide ， INDP ）属于噻嗪样利尿药，二氢吲哚类衍生物，具有利尿作用和钙拮抗作用，为一种新的强效、长效降压药。（ 1 ）通过抑制钙内流，本药可以松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，产生降压效应（与其利尿作用无关，因为产生降压效应的剂量远远小于产生利尿作用的剂量）。（ 2 ）本药在降压时对心排血量、心率及心律的影响较小或无。长期使用很少影响肾小球滤过率或肾血流量。（ 3 ）本药通过抑制远端肾小管皮质稀释段的水和电解质再吸收来发挥利尿作用。此外， 2- 甲基吲哚啉也是染料阳离子黄 7GLL （ C.I.BasicYellow21 ， C.I.48060 ）的中间体，而阳离子黄是腈纶纤维染色的专用染料，具有强度高、色光鲜艳、耐光牢度好等优点。因此， 2- 甲基吲哚啉的开发具有非常重要的意义。合成 1. 方法一：以β?甲基硝基苯乙烯为原料，瑞尼镍为催化氢化还原剂，在卤化亚铜及碱的作用下，通过加氢还原及分子内环化，制备 2 ?甲基吲哚啉。该合成方法具有原料易得，反应选择性好，纯度高，收率良好，反应条件温和，产品易于分离，环境友好等特点，适合于工业化生产。具体步骤如下：在 2 升压力反应釜中，加入 198 克及 1 摩尔的 2- 氯 -β- 甲基硝基苯乙烯， 40 克的瑞尼镍催化剂， 35 克及 0.35 摩尔的氯化亚铜， 50 克及 0.47 摩尔的碳酸钠和 500 克水，在 25 公斤氢压下，于 120℃ 下反应 5 小时；检测反应完毕后，冷却，向反应液中加入 400 毫升甲苯，搅拌 30 分钟，过滤，回收催化剂；经减压蒸馏，收集 85 ～ 89/5mmHg 馏分，得到 114 克目的产物，收率 86% ，产品经气相色谱测定纯度为 99.67% 。 2. 方法二：由苯肼盐酸盐和丙酮通过费舍尔反应合成得到 2- 甲基吲哚，然后还原得到 2- 甲基吲哚啉，具体步骤如下：（ 1 ）将 14.45g （ 0.1mol ）苯肼盐酸盐和 5.8g （ 0.1mol ）丙酮加入到四口烧瓶内，滴加 100g （ 1mol ） 98% 的浓硫酸，尾气吸收装置吸收氯化氢气体，过程控制温度在 100 摄氏度以下，然后 95-100 摄氏度保温反应 5 小时，降温，滴加 30% 氢氧化钠水溶液调 PH 值到 4 ，抽虑，水洗。约得到 10.5g 红褐色固体，即粗品 2- 甲基吲哚（ 0.08mol ）。此粗品不进行纯化，可直接用于下一步实验。（ 2 ）锌汞齐的制备。称 10g 锌粒和 2g 氯化汞、量 5ml 浓盐酸和 100ml 水混合搅拌 5min ，静置 30 分钟。倾去水液，用 50ml 水和 250ml 浓盐酸混合液浸泡处理，并立即使用。（ 3 ）将制备好的粗品 2- 甲基吲哚，一次性加入到锌汞齐反应液中，缓慢升温至回流反应 24 小时，降温。滴加 30% 氢氧化钠溶液，调 pH 值至 8-9 ，分层，水相用乙酸乙酯萃取（ 30ml*3 ），合并所有有机相后， 5g 无水硫酸钠干燥。浓缩掉溶媒乙酸乙酯，减压蒸馏，取馏分 116-116.5℃ （ 2.67kPa ）得到 8.6g 淡黄色液体。即为 2- 甲基吲哚啉。参考文献： [1]闫乃坤 . 2- 甲基吲哚啉的合成工艺研究 [J]. 中国化工贸易 ,2015(17):181-181. DOI:10.3969/j.issn.1674-5167.2015.17.169. [2]北京成宇化工有限公司 . 2- 甲基吲哚啉的制备方法 :CN201810334281.2[P]. 2020-10-30. 查看更多

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关于废矿物油处理方法有哪些？废矿物油的处理是一个重要的环境和资源管理问题，对于实现可持续发展至关重要。本文旨在探讨废矿物油处理的方法，以帮助读者了解如何有效处理和利用这一废弃物。背景：中国作为汽车大国，每年都产生大量的废弃机油壶，这些机油壶由金属、塑料等可回收材料制成，经过回收再生可以得到再利用。然而，废弃机油壶中存在大量废矿物油，导致回收清洗过程产生大量含有重金属、苯系物等有毒物质的废水。直接排放这种废水会对环境造成严重污染，并对人体健康构成威胁。另一方面，废矿物油具有高度再生利用价值，可以通过回收再生制成燃油、柴油等能源产品。因此，通过适当的处理将废水中的废矿物油分离出来，既可以减少对环境的污染，又可以提高能源的再生利用效率。同时，经过提纯的废矿物油可以用于各类汽车和机械设备的润滑、冷却、防锈、清洁等功能，保护机械零件并节约资源。综上所述，有效处理废水中的废矿物油不仅有助于环境保护，还具备能源再生利用和资源节约的重要意义。 1. 废水处理回收废矿物油专利 CN 116282705 A 公开了一种废水处理回收废矿物油的工艺，包括如下步骤：步骤一：向废水中加酸调节 pH 至 4.8 -5.2，加入破乳剂混合，静置 2 -3h后，抽取上层油层，得到第一次处理废水；步骤二：对第一次处理废水进行气浮处理 30 -60min，再加入破乳剂混合 20 -40min，然后加入吸油树脂，静置 2 -3h后取出吸油树脂，得到第二次处理废水；步骤三：向第二次处理废水中加酸调节 pH 至 2 -4，然后进行芬顿反应得到第三次处理废水；步骤四：向第三次处理废水中加碱调节 pH 至 7 -9，加入吸附剂，静置 4 -6h后回收吸附剂，外排。该工艺能够将废水处理为可排放的水资源的过程中，充分回收废矿物油。 2. 废矿物油脱水提纯专利 CN 116103061 A 涉及废矿物油回收的领域，特别涉及一种废矿物油脱水提纯工艺，所述废矿物油的脱水工艺包括如下步骤； S1 ：取废矿物油，在废矿物油中添加絮凝剂，搅拌过滤，制得预处理油； S2 ：将步骤 S1 中制得的预处理油加热至 150 -180℃，搅拌 1 -2h后，添加吸附剂，搅拌过滤，制得复处理油；所述吸附剂由活性炭和白土按照质量比 (1 -3):(1-2)组成； S3 ：将步骤 S2 中制得的复处理油分段升温蒸馏，剩余物质为预成品油；然后在预成品油中添加萃取剂， 40 -50℃下加热搅拌、静置，取上层液，减压蒸馏即得；所用萃取剂由氢氧化钾和异丙醇共同组成。该申请具有提高废矿物油中提纯的润滑油的纯度的优点。 3. 废矿物油再生处理专利 CN 116536077 A 公开了一种废矿物油再生处理方法。该发明的废矿物油再生处理方法，包括如下步骤：将碱性调节剂加入到废矿物油中，过滤，得到预处理废矿物油；将预处理废矿物油预热、常压蒸馏，将预处理后的废矿物油预热、常压蒸馏，得到轻组分一和重组分一；重组分一再进行加热减压精馏，精馏后的组分换热、冷凝，得到毛油一和毛油二；将轻组分一冷凝后进行油水分离得到轻质燃料油；将毛油一、毛油二分别与萃取溶剂混合，萃取塔顶部萃取出精制油，塔底部为抽出油，抽出油经闪蒸塔加热，塔顶部冷凝后为新鲜溶剂，塔底部为抽出油。采用该发明的废矿物油再生处理方法，得到的基础油回收率较高，性能较佳。参考文献： [1] 上海盘龙实业有限公司 . 一种废矿物油脱水提纯工艺 :CN202310265400.4[P]. 2023-05-12. [2] 河南嘉祥新能源科技有限公司 . 一种废矿物油再生处理方法 :CN202310463890.9[P]. 2023-08-04. [3] 杭州大地海洋环保股份有限公司 . 一种废水处理回收废矿物油的工艺 :CN202310264012.4[P]. 2023-06-23. 查看更多

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卡泊三醇软膏会有哪些不良反应? 药物治疗的效果是大家关注的重点，但更重要的是了解药物可能带来的不良反应，因为这直接影响身体健康。那么卡泊三醇软膏会有哪些不良反应呢？卡泊三醇软膏是一种白色软膏，不含防腐剂，通常用于治疗寻常型银屑病。使用时最常见的是皮肤反应，尤其是在用药部位，可能会更剧烈，如瘙痒症、皮肤刺激、灼烧感、刺痛感、皮肤干燥和红斑，以及皮疹。少数人可能会出现接触性皮炎、湿疹和银屑病恶化。极为罕见的是，局部使用后可能导致全身反应，如高钙血症或高钙尿症。还有非常罕见的暂时性皮肤色素沉着、光敏反应和过敏反应，如荨麻疹和血管性水肿，以及眼周和面部水肿，甚至口周皮炎。总体而言，不良反应发生的几率很低，大约为一万例患者中的一例。本文主要介绍了卡泊三醇软膏的不良反应，可以了解到，使用后最常见的是皮肤刺激感，但也有一些罕见的反应。总体而言，这款药膏在安全方面表现良好。查看更多

#卡泊三醇

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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纳米二氧化钛的结晶形态和应用领域是什么? 纳米二氧化钛有两种主要的结晶形态：锐钛型（Anatase）和金红石型（Rutile）。金红石型二氧化钛比锐钛型二氧化钛更稳定和致密，具有较高的硬度、密度、介电常数和折射率，同时具有较高的遮盖力和着色力。而锐钛型二氧化钛在可见光短波部分的反射率更高，呈现蓝色色调，并且对紫外线的吸收能力较低，光催化活性较高。在特定条件下，锐钛型二氧化钛可以转化为金红石型二氧化钛。纳米二氧化钛是一种细小微粒，直径在100纳米以下，也被称为钛白粉。它具有抗菌、自洁、抗老化等性能，广泛应用于化妆品、功能纤维、塑料、油墨、涂料、油漆、精细陶瓷等领域。纳米二氧化钛的分类纳米二氧化钛主要有两种结晶形态：锐钛型（Anatase）和金红石型（Rutile）。金红石型二氧化钛比锐钛型二氧化钛更稳定和致密，具有较高的硬度、密度、介电常数和折射率，同时具有较高的遮盖力和着色力。而锐钛型二氧化钛在可见光短波部分的反射率更高，呈现蓝色色调，并且对紫外线的吸收能力较低，光催化活性较高。在特定条件下，锐钛型二氧化钛可以转化为金红石型二氧化钛。纳米二氧化钛的应用 1.化妆品纳米二氧化钛具有吸收紫外线、化学稳定性、热稳定性和无毒性等性能。超细二氧化钛由于粒径更小、活性更大，因此具有更强的吸收紫外线的能力。此外，它还具有消色力、遮盖力、清晰的色调、较低的磨蚀性和良好的易分散性，因此被广泛应用于化妆品中。根据不同的功能需求，可以选择不同品质的二氧化钛。钛白可以广泛应用于化妆品中，它的白度和不透明度可以使化妆品具有广泛的颜色范围。在作为白色添加剂时，主要使用锐钛型钛白，但考虑到遮盖力和耐晒性，金红石型钛白更适合。 2.抗菌剂纳米二氧化钛具有优异的抗菌性能，因此被广泛应用于抗菌水处理装置、食品包装、卫生日用品、化妆品、纺织品、抗菌性餐具和切菜板、抗菌地毯、新房装修及新家具除有害气体以及建筑用抗菌砂浆、抗菌涂料和抗菌不锈钢板、铝板等制作的电冰箱、医用敷料及医用设备等耐用消费品。查看更多

#金红石

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如何制备4,4'-(乙炔-1,2-二基)二酞酸酐? 4,4'-(乙炔-1,2-二基)二酞酸酐是一种芳族羧酸二酐单体，可用于合成各种类型的芳族聚酰亚胺。芳族聚酰亚胺是一类高端聚合物，具有优异的性能，如磨损与摩擦性能、电性能、耐辐射性、低温稳定性和阻燃性能。因此，在电子工业中，芳族聚酰亚胺被广泛应用于柔性电缆（作为磁线上的绝缘膜）和医疗导管。此外，聚酰亚胺材料还可用作高温或低温暴露应用中的结构部件，其良好的温度性能是这些部件发挥功能的必要条件。制备方法制备过程如下：首先，将4-溴邻苯二甲酸酐(200g)、甲苯(1L)和三乙胺(98g)混合，并用氮气吹扫。然后，加入三苯基膦(2.08g)、双(三苯基膦)二氯化钯(II)(1.86g)和碘化铜(1.00g)。将混合物加热至80℃，然后用乙炔吹扫。当4-溴邻苯二甲酸酐被耗尽时（通过HPLC测定甲醇解后），过滤反应混合物以获得4,4'-(乙炔-1,2-二基)二酞酸酐的粗品。使用250ml甲苯洗涤粗品固体2次。然后，将洗涤后的固体重新悬浮在2升冰乙酸中，加热至50℃，搅拌90分钟。随后，使混合物冷却至25℃，然后过滤。再次使用2×100ml乙酸和100ml甲苯洗涤所得固体。最后，在真空和75℃下干燥湿产物，即可得到130g(92%)的4,4'-(乙炔-1,2-二基)二酞酸酐。主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201380020284.4 (乙炔-1，2-二基)双(异苯并呋喃-1，3-二酮)的生产方法查看更多

#4,4'-(乙炔-1,2-二基)二酞酸酐

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溴二氟乙酰胺的制备及应用？背景及概述 [1] 溴二氟乙酰胺是一种医药中间体，可用于制备莫达非尼含氟类似物，而莫达非尼是一种治疗嗜睡和发作性嗜睡病人的药物。莫达非尼具有高效率、安全、可耐受性好、副作用小等特点，并且不会干扰病人的试验室参数和肝功能指标。制备 [1] 制备溴二氟乙酰胺的方法如下：在50mL三口瓶中加入溴二氟乙酸乙酯和乙醚，充分溶解后，在冰水浴中通入干燥的氨气。通过气相色谱监测反应进度，反应8小时后旋蒸除去溶剂，得到白色固体。经核磁氟谱和高效液相确认为溴二氟乙酰胺，收率为73.3％，纯度为99.7％。应用 [1] 一项发明报道了一种莫达非尼含氟类似物及其合成方法。该方法通过将溴二氟乙酰胺与二苯甲硫醇进行亲核取代，最终得到含有二氟亚甲基的莫达非尼类似物。该类似物具有更高的中枢神经兴奋性作用，并且兴奋性作用的时间更长。该合成方法具有工艺路线先进、工艺条件合理、原料廉价易得、操作简单安全、收率高、成本低、无污染等特点，适合进行工业化生产。参考文献 [1] [中国发明] CN200810025498.1 莫达非尼含氟类似物及其合成方法查看更多

#溴(二氟)乙酰氯

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微晶蜡有哪些功能? 微晶蜡是一种特殊的蜡，通过石油脱油获得。它在化妆品和美容产品中具有多种功能，如增稠剂、粘合剂和润肤剂。与石蜡相比，微晶蜡的晶体更小、颜色更深、更粘稠、密度更大，而且价格更便宜，弹性更好。由于其非直链构成，微晶蜡具有弹性和粘连性。根据维基百科，微晶蜡的晶体结构更小更薄，因此更具可塑性，能够与溶剂或油绑定，防止它们从结构中析出。微晶蜡在化妆品和美容产品中有多种用途，例如在乳霜、乳液中用作增稠剂和润肤剂，防水睫毛膏中用作防水剂，眼线笔中用作结构成型剂，压缩粉饼中用作粘合剂增添柔性，唇膏中用于结构成型，护发产品中用作造型蜡。微晶蜡的主要性质微晶蜡本身洁白如玉，磨擦生光，对生产淡色制品带来极有利的影响。微晶蜡具有很好的吸油性能，可以与多种溶剂和蜡类形成稳定均匀的膏体，并具有乳化性，适用于鞋油、汽车蜡、抛光蜡、地板蜡、上光蜡、中药丸、保护剂、蜡烛、蜡制玩具、齿科材料和化妆品等加工助剂。微晶蜡还可以作为石蜡的改质剂，添加微晶蜡可以提高石蜡的塑性，使其更适合制作防水防潮的纸张等材料。微晶蜡是一种近似微晶性质的精制合成蜡，具有光泽好、熔点高、色泽浅的特点，结构紧密、坚而滑润，能与各种天然蜡互熔，并能提高其低度蜡的熔点，改进粗性蜡的性能。微晶蜡的安全性/副作用在化妆品和美容产品中，微晶蜡被认为是一种安全的成分和添加剂。环境工作组（EWG）评分为99%安全，美国化妆品成分审查委员会（CIR）批准使用微晶蜡。没有研究发现含有微晶蜡的产品有任何副作用和危险报道。查看更多

#蜂蜡净油

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聚丙二醇的性质、应用及来源？聚丙二醇（Poly propylene glycol）是一种聚合物，其化学式为H(C3H6O)nOH，分子量在400至2000之间，呈无色到淡黄色的粘性液体，不挥发且无腐蚀性。聚丙二醇的单酯是一种非离子型表面活性剂，也可以与醇反应生成醚。它是植物油、树脂和石蜡的溶剂，同时也用于制备醇酸树脂、乳化剂、反乳化剂、润滑油和增塑剂等。聚丙二醇的性能和应用 1、聚丙二醇系列可以溶于甲苯、乙醇、三氯乙烯等有机溶剂，其中PPG200、400和600可以溶于水，具有润滑、增溶、消泡和抗静电性能。PPG-200还可以用作颜料的分散剂。 2、在化妆品中，PPG400被用作润肤剂、柔软剂和润滑剂。 3、聚丙二醇可以用作涂料中和液压油中的防泡剂，也可以用于合成橡胶和胶乳加工中的防泡剂，以及传热流体的冷冻剂和冷却剂，还可以作为粘度改善剂。 4、聚丙二醇可以用作酯化、醚化和缩聚反应的中间体。 5、它还可以用作脱模剂、增溶剂和合成油品的添加剂，适用于水溶性切削液、辊子油和液压油的添加剂，以及高温润滑剂、橡胶的内部润滑剂和外部润滑剂。 6、PPG-2000至8000具有出色的润滑、抗泡和耐热耐冻性能。 7、PPG-3000至8000主要用作组合聚醚的组分，用于生产聚氨酯泡沫塑料。 8、PPG-3000至8000可以直接使用，也可以经过酯化反应后用于生产增塑剂和润滑剂。 9、聚丙二醇可以作为日化、医药和油剂的基料。资料来源：原料之家查看更多

#聚丙二醇

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山梨酸钾作为食品防腐剂的使用方法是什么? 山梨酸钾是一种无色至白色鳞片状结晶或结晶性粉末，主要用作食品防腐剂，属于酸性防腐剂，以碳酸钾或氢氧化钾和山梨酸为原料制得。山梨酸钾的用量标准 (1)肉、鱼、蛋、禽类制品的用量为0.075g/kg； (2)复合调味料、调味糖浆、液体复合调味料、即食笋干的用量为1.0g/kg； (3)果蔬保鲜、碳酸饮料的用量为0.2g/kg； (4)肉灌肠的用量为1.5g/kg； (5)胶原蛋白肠衣、低盐酱菜、醤类、蜜饯、果汁(味)型饮料、果冻的用量为0.5g/kg； (6)预调酒的用量为0.2g/kg； (7)食品工业用塑料桶装浓缩果汁的用量为2.0g/kg； (8)果汁(果味)冰、含乳饮料的用量为0.5g/kg； (9)酱油、食醋、果酱、氢化植物油、软糖、鱼干制品、即食豆制食品、糕点、馅、面包、蛋糕、月饼、即食海蜇、乳酸菌饮品的用量为1.0g/kg。山梨酸钾的使用方法 1、在使用时可以采用直接添加、喷洒、浸渍、干粉喷雾、在包装材料上处理等多种方式。 2、山梨酸钾与碱、氧化剂和还原剂有配伍禁忌。当遇到非离子型表面活性剂和塑料时，山梨酸的抗菌活性会有所降低。重金属盐能催化氧化反应。山梨酸还能与含硫的氨基酸反应，但该反应可加入维生素C、没食子酸丙酯或丁羟甲苯来抑制。 3、当该溶液保存于玻璃容器内时，对pH非常敏感。因此，使用山梨酸钾作为防腐剂的制剂在保存了很长时间以后需检测微生物的量。 4、如果山梨酸溶液保存于聚丙烯、聚氯乙烯或聚乙烯容器中而不加入抗氧剂，山梨酸会很快降解。查看更多

#山梨酸钾

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依诺肝素钠的特点及用途？依诺肝素钠是一种新型抗血栓药物，适用于预防深静脉血栓、肺栓塞和治疗不稳定心绞痛。作为目前抗凝血、抗血栓形成的首选药物，它具有许多优点。药物特性依诺肝素钠属于低分子肝素，是从猪肠黏膜中提取的肝素钠盐经过苄基酯化和碱性解聚得到的。它通过与抗凝血酶m及其复合物结合，增强对Xa因子和凝血酶（na因子）的抑制作用。相比普通肝素，依诺肝素钠具有更强的抗血栓作用、更小的出血风险、更高的生物利用度和更长的半衰期，使用起来更方便。依诺肝素钠注射液是全球销量最好的抗血栓药物之一。药物用途依诺肝素钠是一种用于预防和治疗深静脉血栓或肺栓塞的抗凝血剂，通常通过皮下注射的方式使用（由卫生保健提供者或患者自行注射）。依诺肝素钠封管注射液的制备一种依诺肝素钠封管注射液的制备方法，包括针头帽、预灌封注射器和预灌封注射器内的药液。药液由依诺肝素钠原料、扶桑留醇棕榈酸酯和注射用水组成。预灌封注射器包括预灌封注射器组合件、预灌封注射器用推杆和预灌封注射器用活塞。查看更多

#肝素钠

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对氯三氟甲苯的性质、合成方法和应用领域是什么? 对氯三氟甲苯是一种无色透明液体，具有卤代苯气味。它不溶于水，但可以与苯、甲苯、乙醇、乙醚、卤代烃等有机溶剂混溶。对氯三氟甲苯是一种重要的有机合成中间体，其含有的氟原子赋予其特殊的活性，在医药、农药、染料等精细有机合成领域有广泛的应用。对氯三氟甲苯的性质对氯三氟甲苯是一种无色透明液体，不溶于水，但溶于醇、醚、苯、甲苯等有机溶剂。它主要用于制造染料、颜料、药物、农药等，也可用作溶剂。对氯三氟甲苯的合成方法目前，国内对氯三氟甲苯的合成工艺主要采用氯化氟化法。首先将对氯甲苯加热至120℃，然后加入引发剂和氯气，当氯化反应液比重达到1.485g/mL时停止通氯。接着将氯化反应物投入带有搅拌的高压反应釜中，在1.5MPa高压下用无水氟化氢取代得到对氯三氟甲苯。最后经过水洗、碱洗、减压蒸馏得到对氯三氟甲苯成品。然而，该合成工艺存在一些问题，如对氯三氟甲苯含量只能达到90%左右，反应收率较低。已经有报道对氯三氟甲苯的改进合成方法，如增加原料净化装置和分级串联氯化装置。这些方法可以提高对氯三氟甲苯的纯度和反应收率。对氯三氟甲苯的应用领域对氯三氟甲苯是农药中合成多种含氟杀虫剂和除草剂的关键中间体。目前，最常用的是合成氟乐灵、乙丁氟乐灵、氟酯肟草醚、氟碘胺草醚以及羧氟醚除草剂等。查看更多

#对氯三氟甲苯

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如何合成L-焦谷氨酸乙酯? L-焦谷氨酸乙酯，又称Ethyl L-pyroglutamate，是一种低熔点固体，常见为白色至奶油色。L-焦谷氨酸乙酯是一种非天然氨基酸衍生物，非天然氨基酸已经在细菌、酵母和哺乳动物细胞中被广泛应用于蛋白质修饰、基础研究、药物研发和生物工程等领域。它在检测蛋白质结构变化、药物耦联和生物传感器等方面具有重要应用。合成方法图1 展示了L-焦谷氨酸乙酯的合成路线。方法一：在烧瓶中加入L-焦谷氨酸、对甲苯磺酸一水合物和乙醇，搅拌混合物过夜后，减压蒸发溶剂并进行后续处理，即可得到产物。方法二：在冰水浴中将亚硫酰氯滴加到L-焦谷氨酸的悬浮液中，经过反应和处理步骤后，得到产物。图2 展示了另一种合成L-焦谷氨酸乙酯的方法。除此之外，还可以通过将碳酸钾和乙基碘添加到L-焦谷氨酸的搅拌溶液中，经过反应和处理步骤后，得到产物。用途 L-焦谷氨酸乙酯可用作医药活性分子和有机合成中间体，例如合成HIV整合酶抑制剂。在合成转化中，它可以与碘苯偶联，也可以将氮原子上的氢转变为氯原子。此外，酯基基团可以通过氨酯交换反应转化为酰胺产物。核磁数据 1H NMR 300 MHz, CDCl3 : δ (ppm) = 7.04 (br, 1H, NH), 4.10-4.22 (m, 3H, H-2, H-2'), 2.22-2.48 (m, 3H, H-3α, H-4), 2.07-2.22 (m, 1H, H-3β), 1.22 (t, 3H, J= 7.1 Hz, H-3'). 13C NMR 75 MHz, CDCl3 : δ (ppm) = 178.4 (C-5), 172.1 (C-T), 61.6 (C-2'), 55.6 (C-2), 29.3 (C-4), 24.8 (C-3), 14.1 (C-3'). 参考文献 [1] Ibrahim, Mohamed A. et al Journal of Medicinal Chemistry, 55(3), 1368-1381; 2012. [2] Zaminer, Jan et al Angewandte Chemie, International Edition, 49(39), 7111-7115; 2010. [3] Nirogi, Ramakrishna et al Journal of Medicinal Chemistry, 63(6), 2833-2853; 2020. 查看更多

#L-焦谷氨酸乙酯

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