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化药

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为什么国家禁止了退热神药安乃近的使用? 2020年3月，国家药监局发布了公告，宣布将一个历经百年历史的退热神药安乃近正式退出历史舞台。那么，为什么现在安乃近被国家正式禁止了呢？安乃近最早在上世纪二三十年代的欧洲和美国流行，是德国某公司合成的化合物，由氨基比林和亚硫酸钠结合而成。1952年，我国上海五洲制药厂成功研制了安乃近。安乃近的主要成分是氨基比林，作为一种解热镇痛消炎药，它可以恢复发热患者的体温正常，但对正常人体温无影响。它还能够抑制炎症并减轻疼痛。安乃近具有吸收快、起效快、解热镇痛作用强以及价格便宜等优势，因此被广泛用于退热，包括儿童，一度成为家庭必备药品。然而，在国家正式文件出台之前，一些偏远山区和乡村诊所仍在使用安乃近。那么，为什么国家禁止了安乃近的使用呢？安乃近存在着多种不良反应。随着安乃近的广泛使用，出现了越来越多的骨髓抑制和粒细胞缺乏等毒副作用报告。据统计，仅在1934年，美国就有1981位患者死于安乃近的药物不良反应。20世纪40年代末，瑞士、美国等西方国家相继淘汰了安乃近的临床使用。我国在1982年淘汰了安乃近的复方片剂，但其他剂型仍在使用。据青岛9家医院的统计数据显示，2008-2018年期间，临床使用安乃近共发生了2099例不良事件，其中包括112例严重不良事件，如过敏性休克和骨髓抑制等。据报道，安乃近引起粒细胞缺乏症的发生率约为1.1%，并且还能引发其他严重的血液系统不良反应，如血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血等，同时还会导致严重的过敏反应，如重症药疹和过敏性休克等。此外，由于儿童的肝肾发育不完全，药物对儿童的影响可能更大。现在已经有更安全的药物可供选择。随着现代工业的快速发展，越来越多的解热镇痛药物被发现、研究和生产，药物的不良反应也在减少。例如，乙酰氨基酚和布洛芬等药物被世界卫生组织推荐作为可用于2个月以上儿童的退热药物。为什么我们不选择同样具有优异效果、更高安全性的解热镇痛药物，而要冒安乃近致命不良反应的风险呢？结语在医学的发展长河中，会淘汰一些安全性低的药物，同时也会留下更好更安全的药物。参考文献： 1.邓冬梅,陈小红,杨雪,李斌.儿童使用氨基比林发生药品不良反应及不良事件文献分析[J].药学实践杂志,2019,37(2):188-192. 2.陈春.近10年青岛市9家医院安乃近临床使用中安全性分析[J].医药导报,2021,40(4):477-481. 3.雷关远,雷招宝.安乃近致死亡26例分析[J].医药导报.2012, 31(11):1517-1521.查看更多

#安乃近

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阿利库单抗是什么药物? 阿利库单抗是一种与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin9型（PCSK9）结合的人单克隆抗体。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，导致LDLR降解。由于LDLR是清除循环LDL的主要受体，PCSK9降低LDLR水平会导致LDL-C的升高。阿利库单抗通过抑制PCSK9与LDLR的结合，增加可用于清除LDL的LDLR数量，从而降低LDL-C水平。阿利库单抗的作用机理是什么？阿利库单抗通过抑制PCSK9蛋白的作用，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，从而防止受体降解，并促进LDL胆固醇从循环中去除。阿利库单抗适用于哪些病症？阿利库单抗是一种PCSK9抑制剂抗体，适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗无效的成人患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的患者，他们需要进一步降低LDL-胆固醇（LDL-C）。阿利库单抗于2015年7月上市，是治疗杂合子家族性高胆固醇血症的首个人源单抗PCSK9抑制剂。再生元制药公司发现了阿利库单抗的PCSK9抑制剂。2009年，再生元与赛诺菲达成协议，共同开发阿利库单抗，但赛诺菲在2020年接管了全部权利。最近，再生元公司还上市了针对SAR-CoV-2的抗体，使其成为一个备受瞩目的制药公司。再生元公司的股票一直是医药和生物技术领域最具收益的股票之一。查看更多

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1,4-苯二酚是什么化合物? 1,4-苯二酚，也被称为氢醌，是一种由苯的两个对位氢被羟基取代形成的化合物，化学式为C6H4(OH)2。有什么性质？ 1,4-苯二酚是白色针状结晶，可燃，可溶于热水、乙醚和乙醇，微溶于苯。它具有还原性，可以通过温和氧化得到褐色的对苯醌（C6H4O2），对苯醌经还原又得到对苯二酚。对苯醌-氢醌氧化还原电对存在于许多生物分子中，例如辅酶Q。 1,4-苯二酚的酚羟基氢具有弱酸性，可以失去一个或两个质子生成相应的酚盐负离子。它主要用作还原剂、显影剂、单体的阻聚剂以及皮肤美白剂。对苯二酚醚是染料、香料生产中的原料。如何生产？一般工业上使用苯胺作为原料生成对苯二酚。在硫酸介质中，苯胺经过二氧化锰氧化成对苯醌，再经过铁粉还原得到对苯二酚。另一种方法是使用硝基苯作为原料，经过加氢和加热得到对苯二酚。类似于异丙苯法，将丙烯与苯加成为1,4-二异丙基苯，再经过空气的氧化和酸性水解制成丙酮与对苯二酚。使用过氧化氢将苯酚羟基化，可以得到对苯二酚与邻苯二酚的混合液： C6H5OH + H2O2 → C6H4(OH)2 + H2O 有哪些危险性？ 1,4-苯二酚的粉末或颗粒与空气混合可能发生粉尘爆炸。它与氢氧化钠会发生剧烈反应。有毒吗？ 1,4-苯二酚具有很大的毒性，成人误服1g就会出现头痛、头晕、恶心、呕吐等中毒症状。此外，它还具有致癌和致诱变性。查看更多

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纳米银的杀菌作用如何? 在人类历史上，银被广泛使用了数千年，例如在古代，银器常被用来盛装食物，银丝用来包扎伤口。在抗生素诞生之前，银化合物一直是人们抵抗伤口感染的主要武器。20世纪以来，抗生素的滥用使致病菌的耐药性日益严重，使用无机纳米银抗菌被认为是替代抗生素控制致病菌的有效方案之一。纳米银的杀菌特点纳米银是通过先进的纳米技术将银纳米化。纳米技术的出现使得银在纳米状态下的杀菌能力有了质的飞跃。少量的纳米银就能产生强大的杀菌作用，这为广泛应用纳米银来抗菌开辟了广阔的前景，成为当今世界最新一代的天然抗菌剂。纳米银具有七大特点： 1、强效杀菌：数分钟内杀死650多种细菌，包括细菌、真菌和病毒。 2、快速杀菌：独特的杀菌机理，低浓度时在数分钟内就可迅速杀死致病菌，抗菌率可达99.9%。 3、抗菌持久：纳米银杀菌时成分并未做任何消耗，所以抗菌持久，经实验证明放置数年后的纳米银抗菌布，仍然保持很好的抗菌效果。 4、渗透性强：超强的渗透性，可迅速渗入皮下2mm杀菌，对普通细菌、顽固细菌、耐药细菌以及真菌引起的较深处的组织感染均有良好的杀菌作用。 5、促进愈合：纳米银可促进伤口愈合，促进受损细胞的修复与再生，去腐生肌，抗菌消炎，改善创伤周围组织的微循环，有效地激活并促进组织细胞的生长，加速伤口的愈合，减少疤痕的生成。 6、安全性高：经检测，对身体无毒、无害、无刺激、无过敏反应，对环境无任何影响。 7、无耐药性：纳米银属于非抗菌素杀菌剂，纳米银能杀灭各种致病微生物，10nm大小的纳米银颗粒独特抗菌机理可迅速直接杀死细菌，使其丧失繁殖能力，因此，无法生产耐药性的下一代，能有效避免因耐药性而导致反复发作久治不愈。如何使用纳米银抗菌粉 1、用于陶瓷、搪瓷时，将本产品按0.8-1％的比例添加到釉料中，一起研磨、施釉、烧成即可； 2、用于塑料时，将本产品按0.8-1％的比例添加到塑料原料中，与塑料原料一起注塑、挤塑、喷塑成型即可； 3、用于涂料时，将本产品按1％的比例与涂料无机原料一起研磨分散即可； 4、用于化纤时，将本产品按1％的比例添加到化纤原料中混匀，一起抽丝即可。纳米银抗菌粉的应用领域（1）具有抗菌功能的塑料制品，如冰箱塑壳、内胆，电话机壳，电脑键盘，洗衣机塑件，电源塑料开关，塑料输水管道，塑料砧板，坐椅，水果盘，儿童玩具等；（2）具有抗菌功能的各种日用搪瓷、陶瓷、玻璃制品，如碗、盘、卫生洁具、饮具等。（3）具有抗菌功能的纺织品，如纤维、床上用品、医疗卫生用品、内衣裤等。（4）具有抗菌防臭功能的各种鞋材，如中衬、面衬、鞋垫等。（5）各种包装材料，如塑料包装袋，食品包装盒，袋膜等；（6）各类医疗卫生材料，如一次性注射器，输液器，隔离服等。查看更多

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材料科学

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4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯的合成方法有哪些? 4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯的合成及应用 4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯是一种在医药、香料、农药、石油化工等领域广泛应用的重要精细化工原料。它在合成药物、液晶等领域发挥着重要作用。合成方法一方法一：将5-乙氧基羰基-4-羟基-2-甲基硫代嘧啶与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯和氯氧化磷反应，经过一系列步骤得到4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯。合成方法二方法二：将4-羟基-2-（甲基硫烷基）嘧啶-5-羧酸乙酯与POCl3和二乙基苯胺反应，经过一系列步骤得到4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯。参考文献 [1]陈文霞,金家华,吕永辉,王涛,沈大冬.一类甾体22-羧酸乙酯的简易合成方法[J].精细化工中间体,2020,50(02):34-36+40. [2]Makihara, Nobuyki. Preparation of 4-chloro-5-ethoxycarbonyl-2-methylthiopyrimidine. Japan, JP2005336073 A 2005-12-08. 查看更多

#4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯

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精细化工

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材料科学

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L-2-哌啶酸的合成方法有哪些? L-2-哌啶酸的合成方法是什么？ L-2-哌啶酸是一种新一代局麻药物，是罗哌卡因的重要中间体。由于其国内尚无厂家生产且国外进口价格昂贵，因此我们通过拆分的方法制得了含量达98%以上的L-2-哌啶酸。合成L-2-哌啶酸的方法是将内酯在无水乙醇中的溶液注入含有20%氢氧化钯的无水酒精预氢化悬浮液的氢化烧瓶中，经过硅藻土过滤和洗涤得到白色固体的L-2-哌啶酸。另一种合成L-2-哌啶酸的方法是使用汞工作电极和Pt对电极操作的恒电位仪，将电势差施加到络合物在0.1M HCl水溶液中的溶液中，经过水稀释和柱层析得到L-2-哌啶酸。还有一种合成L-2-哌啶酸的方法是将三氟乙酸加入到L-N-叔丁氧羰基哌啶酸中进行脱保护，经过蒸馏得到L-哌啶酸。参考文献 [1]李传润,王丹,胡海霞.拆分法制L-2-哌啶酸[J].安徽化工,2002(06):20-21. [2]Motoi, Takashi; et al. Manufacture of optically active pipecolic acid or its derivatives. Japan, JP2008222637 A 2008-09-25. 查看更多

#L-2-哌啶酸

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