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硫酸亚铁叶酸片的药理作用是什么?
硫酸亚铁叶酸片是一种药物,它结合了硫酸亚铁和叶酸,常用于预防和治疗缺铁性贫血。 硫酸亚铁叶酸片可以提供机体所需的铁元素和叶酸,促进红血球的生成。缺铁性贫血是由于体内铁储存不足,导致红血球无法正常合成血红蛋白。使用硫酸亚铁叶酸片可以增加铁元素的供应,缓解贫血症状。 硫酸亚铁叶酸片的主要功效包括: 预防和治疗缺铁性贫血:补充铁元素和叶酸,帮助红血球正常合成血红蛋白。 改善贫血症状:缓解疲劳、乏力、头晕等与贫血相关的症状。 促进伤口愈合:铁元素参与机体的组织修复和伤口愈合过程。 硫酸亚铁叶酸片适用于以下人群: 缺铁性贫血患者:包括孕妇、哺乳期妇女、产后恢复期妇女、经期过多者、长期接受血液透析的患者等。 需要补充叶酸的人群:如孕妇、计划怀孕的女性等。 其他情况下引起贫血的人群:如肠道吸收不良、长期服用某些药物引起的贫血等。 使用硫酸亚铁叶酸片的方法如下: 按照医生或药师的建议合理用药。 一般建议口服,最好饭后用水服用。 剂量和使用频率根据具体情况而定,遵循医嘱使用。 避免与其他药物同时服用,特别是与抗酸药物、全麻药和铁离子螯合剂同时使用。 请注意,以上信息仅供参考,请在使用前咨询医生或药师的建议。
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#硫酸亚铁
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如何制取溴苯并除去杂质?
制取溴苯的方法通常是使用过量的溴,以确保溴苯中不含有苯,而是含有溴。纯净的溴苯是无色的,而含有溴的溴苯呈褐色。分离溴苯的方法是将反应后的液体倒入水中,加入适量的氢氧化钠,充分反应后进行分液。化学反应方程式为:Br2 + 2NaOH = NaBr + NaBrO + H2O。溴与NaOH反应生成可溶于水的NaBr和NaBrO。混合液分成三层,下层是油状的液滴溴苯,中层是水溶液,上面飘浮着一些未反应而挥发过来的苯。可以使用分液漏斗将下层的溴苯分离出来,经过水洗去除杂质,再次进行分液后进行蒸馏,从而得到纯净的溴苯。 接下来介绍一下除杂的原则、原理和需要注意的问题。 一、除杂的原则: 1)尽可能减少引入新杂质,实验程序要尽量简化。 2)尽可能除去杂质。 3)可以将杂质转变为主要纯净物。 4)减少主要物质的损失。 二、除杂的原理: 1)利用物理性质是否溶解于水来去除杂质。 2)利用化学反应将杂质反应掉,例如燃烧、碱水吸收、酸液吸收等,其中包括酸碱反应和氧化还原反应。 3)利用物理性质进行分离,例如升华、蒸发或者融化,甚至可以使用磁铁、蚂蚁等手段。 三、除杂需要注意的问题: 1)当需要净化的气体中含有多种杂质时,除杂的顺序一般是先除去酸性气体,如氯化氢气体、CO2、SO2等,水蒸气要在最后除去。 2)在选择除杂的方法时,要确保杂质完全除去。例如,除去CO2时最好使用NaOH而不是Ca(OH)2溶液,因为Ca(OH)2是微溶物,石灰水中Ca(OH)2的浓度较低,吸收CO2不易完全。
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#溴苯
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氘代试剂的溶剂峰表:如何解析和应用?
引言 氘代试剂是一类重要的有机合成试剂,被广泛应用于各个领域。在分析化学中,通过测量氘代试剂的溶剂峰表,可以得到它们在核磁共振(NMR)谱图中的特征峰位,并进一步分析和鉴定化合物的结构。本文将探讨氘代试剂的溶剂峰表,包括其解析方法、应用实例以及未来的前景展望。 解析方法 要获得氘代试剂的溶剂峰表,首先需要选择合适的溶剂和浓度。通常情况下,我们选择CDCl3作为溶剂,并将氘代试剂加入到溶液中,使其浓度达到适当的范围。之后,通过核磁共振仪仪器进行实验测量,记录谱图并进行分析处理。通过比较氘代试剂溶剂峰的位置和强度,可以确定化合物的结构。 应用实例 氘代试剂的溶剂峰表在有机合成化学、药物化学等领域具有广泛的应用价值。以下是一些应用实例: 1. 结构鉴定 利用氘代试剂的溶剂峰表可以对化合物的结构进行鉴定。通过比对实验测得的谱图与已知化合物的溶剂峰表进行对比,可以快速确定化合物的结构。 2. 反应监测 氘代试剂的溶剂峰表可用于监测化学反应的进程和转化率。通过在反应过程中,定期测量氘代试剂的溶剂峰的强度变化,可以快速判断反应的进行情况,并评估反应的转化率。 3. 反应机理研究 氘代试剂的溶剂峰表在研究化学反应机理方面也具有重要的应用价值。通过观察氘代试剂溶剂峰的位置和强度变化,可以推测反应过程中发生的氢的交换、质子迁移等反应机理和中间体的形成与消失。 4. 溶剂极性评估 氘代试剂的溶剂峰表对于评估溶剂的极性也具有一定的参考价值。溶剂的极性对于有机合成反应的速率和选择性有重要影响,通过比较溶剂峰的位置和强度,可以对溶剂的极性进行初步评估。 前景展望 氘代试剂的溶剂峰表在有机合成、药物化学、材料科学等领域的应用前景非常广阔。随着核磁共振技术的不断发展和改进,对于氘代试剂溶剂峰表测量的灵敏度和分辨率将得到进一步提高,从而使其在化学研究中的应用更加广泛。 此外,随着新型氘代试剂的开发和研究,将使得氘代试剂溶剂峰表的应用更加多样化和灵活。例如,使用具有特殊功能基团的氘代试剂,可以获得更加丰富的溶剂峰表信息,进一步扩展了其在化学分析和结构鉴定中的应用范围。 总而言之,氘代试剂的溶剂峰表是分析化学领域中重要的工具之一,通过测量和分析氘代试剂的溶剂峰,可以对化合物的结构、反应过程、机理等进行研究和解析,具有广泛的应用前景和研究价值。
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#溶剂
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甘草酸铵在化妆品和医药中的应用?
甘草酸铵是一种常见的化合物,被广泛应用于化妆品和医药领域。在化妆品中,甘草酸铵主要用作抗氧化剂、抗炎剂和美白祛斑剂。它具有较低的风险系数,相对安全,适合各种人群使用,包括孕妇。此外,甘草酸铵不会引起痘痘。 甘草酸铵是从甘草中提取的,具有高甜度和起泡性,安全无毒。它具有抗炎、抗氧化、抑菌的作用,能够清除超氧离子和羟基自由基,显著抑制脂质体过氧化物的生成。同时,甘草酸铵还能够抑制黑色素的活性,具有美白祛斑的效果。在化妆品中,它常与其他活性剂配伍使用,可以加速皮肤对这些活性剂的吸收,增强其功效。甘草酸铵在防晒、增白、调理、止痒和促进生发护发等方面也有广泛的应用。它可以用于制作护肤霜、祛斑霜、高级珍珠膏等化妆品,既能美容护肤,又能消炎、抗变态反应,治疗皮肤病等。 甘草酸铵在医药领域的功效 甘草酸铵在医药领域有着广泛的应用。它被用于治疗漫性转变性肝炎、漫性活动性肝炎、肝中毒、早期肝硬化等疾病。另外,棘籽甘草酸铵注射液主要用于治疗过敏性疾病,如湿疹、荨麻疹和过敏性哮喘。然而,使用这类药品需要在可靠的医院门诊进行,不能自行使用。 棘籽甘草酸铵注射液具有肾上腺生长激素样的作用,可以抗感染、抗敏。此外,它还可以用于祛毒,辅助治疗病毒性感染性肝炎和肿瘤的放疗化疗。目前,它常用于治疗过敏病症,如湿疹、荨麻疹和过敏性哮喘。此外,它还可以用于治疗中毒性肝炎和病毒性肝炎,以及预防放疗化疗引起的造血机能障碍、副作用如头痛、恶心、呕吐等。 甘草酸铵的使用方式包括皮下组织注射、肌肉注射和静脉滴注。每次使用1到2支,每日1到2次。静脉滴注常用于危重症患者。然而,需要注意的是大剂量使用可能会导致水肿、低血钾或血压升高等症状。 在使用过程中,对于一些敏感的患者可能会出现休克等不良反应,因此必须在医生的指导下使用。此外,长期大剂量使用药物时,应定期检测血钾和血压的变化。 甘草酸铵还适用于以下范围的疫苗:1.过敏性疾病,如湿疹、荨麻疹、风湿症、过敏性哮喘以及磺胺类药物和麻醉剂引起的过敏症。2.药物和化合物中毒,如对苯的硝基物、苯的羟基物、甲酸、芬芳酸、重金属超标等引起的中毒症状。3.在静脉注射前或静脉注射时,肌肉注射甘草酸铵可以避免发热、恶心、呕吐等副作用。4.甘草酸铵可用于治疗中毒性肝炎、外伤性肝炎、病毒性肝炎,并能预防肝坏死。5.甘草酸铵可预防放疗化疗引起的造血机能障碍、白细胞减少、食欲不振、疲劳、头痛、恶心、呕吐、肝腹水、脱发等副作用,并能提高其疗效。
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#甘草酸铵
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嘧啶的重要性及合成方法?
嘧啶是一种重要的化合物,具有广泛的应用。它的CAS号是:289-95-2,英文名称是:Pyrimidine,中文别名是:间二嗪;间(二)氮苯,化学式是:C4H4N2,分子量是:80.088。嘧啶常被用作医药中间体和感光剂的原料。 嘧啶的作用 嘧啶具有抗癌和抗艾滋病的作用。作为抗癌药物,嘧啶能选择性地滞留于癌组织中,对癌细胞有特殊的亲和作用。这使得嘧啶成为癌的定位剂和诊治药物的研究的重点。而在抗艾滋病药物的研究中,嘧啶及其衍生物被广泛应用,为降低药物的毒性并提高疗效发挥了重要作用。 嘧啶的合成方法 嘧啶和各种取代的嘧啶可以通过多种方法合成。例如,巴比妥酸可以通过脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。另外,巴比妥酸还可以与磷酰氯反应得到2,4,6-三氯嘧啶,再与甲醇钠反应得到三甲氧基嘧啶。此外,嘧啶的衍生物如胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶也是核酸和脱氧核酸的组成部分,以及许多口服的长效磺胺药的重要成分。
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#嘧啶
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2,4-二溴苯氧基乙酸的制备方法及活性?
2,4-二溴苯氧基乙酸是一种内吸传导型广谱灭生性除草剂,通过抑制植物体内的特定酶的合成,从而导致植物死亡。它对阔叶杂草的活性较高,对禾本科杂草的活性较低,对高龄的禾本科杂草无效。 2,4-二溴苯氧基乙酸的结构 制备方法 制备2,4-二溴苯氧基乙酸的方法如下: 首先,在50mL烧瓶中加入苯酚和溴,加热至沸腾。然后加入二氧化锰,经过冷凝管冷却后过滤,得到2,4-二溴苯酚。接着,在100mL三颈烧瓶中加入2,4-二溴苯酚和溴乙酸,加入氢氧化钾溶液并回流反应。最后,将反应液蒸馏,收集馏分得到2,4-二溴苯氧基乙酸。 该方法的总收率为69%。 参考资料 [1] 陈兴权. 一种2-(3,4-二溴苯氧基)乙酸的合成方法. [2] 张茂风, 王昌铭, 郭秋玉, & 吴锡山. (2020). 2-(4-溴-2-(氯磺酰基)苯氧基)乙酸乙酯的合成研究. 化学试剂(4), 468-471. [3] 龚银香, 童金强, 宋新建, & 汪焱钢. (2004). N-2-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑基)-n′-(芳氧乙酰基)-硫脲的合成. 长江大学学报(自科版), 001(002), 97-98.
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#2,4-二溴苯氧基乙酸
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玉米淀粉是什么?如何使用?
在分享食谱时,常常会提到玉米淀粉。那么,玉米淀粉到底是什么?它和玉米粉有什么区别?又有哪些替代品可供选择呢? 玉米淀粉的定义 玉米淀粉,又称玉蜀黍淀粉或六谷粉,是一种白色微带淡黄色的粉末。它是通过将玉米用0.3%亚硫酸浸渍后,经过破碎、过筛、沉淀、干燥、磨细等工序制成的。玉米淀粉中含有少量脂肪和蛋白质,具有强大的吸湿性,最高可达30%以上。 简单来说,玉米淀粉是一种从玉米中提取的淀粉,而不是玉米粉。相对于红薯淀粉和土豆淀粉,它的粘性稍差一些。 玉米淀粉的用途 玉米淀粉的用途非常广泛,包括医药、造纸等领域。在厨房中,它也有多种用途: 1、勾芡:在烹饪菜肴、汤羹和酱料时,可以使用玉米淀粉来勾芡,增加粘度,提升口感。用玉米淀粉勾芡的菜肴通常更加透亮,诱人食欲。 2、腌肉:将玉米淀粉均匀地涂抹在生肉上,再进行炒制,可以使肉质口感特别香嫩。 3、挂糊:由于玉米淀粉具有强大的吸湿性,将其裹在食物表面后再炸,可以获得非常酥脆的口感。 4、烘焙中的作用:将玉米淀粉加入普通面粉中,可以降低面粉的筋度。通常以1:4的比例混合玉米淀粉和普通面粉,可以制作低筋面粉。此外,在一定条件下,玉米淀粉还可以产生胶凝作用,因此可以用于制作布丁馅等糕点馅料。
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#淀粉
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如何合成1,1-GPM和1,6-GPS?
1,1-GPM是一种化合物,化学式为C12H24O11,分子量为344.31,CAS号为20942-99-8。 合成方法的探索 1,1-GPM的合成通常分为两个步骤:首先将蔗糖酶转化为异麦芽酮糖,然后在雷尼镍催化剂的作用下对异麦芽酮糖进行氢化。蔗糖转化为异麦芽酮糖可以通过微生物红色原杆菌来完成。通过这种方式得到的异麦芽酮糖在雷尼镍催化剂的存在下,可以通过氢化转化为1,1-GPM和1,6-GPS的混合物。最后,通过蒸发和冷却结晶过程对混合物进行浓缩。 此外,曼海姆/奥克森福特旭德楚克股份公司报道了一种转基因植物,可以直接将蔗糖转化为1,1-GPM和1,6-GPS的混合物。这种转基因植物的基因片段如下图所示: 应用领域 1,1-GPM和1,6-GPS的混合物可以作为益生元和/或丁酸根供体,特别适用于人类食品、动物饲料和药物中的可消化碳水化合物,有益于肠道健康。这种混合物可以与日常饮食一起摄入相对较大的量(例如每天30克或更多),而不会引起胃肠道不适。其作用机制包括促进有益的双歧杆菌在消费者肠道中的增殖,以及通过降低导致肠道内有毒化合物形成的细菌酶β-葡萄糖苷酶的活性,对肠道微生物群产生有益影响。 此外,异麦芽酮糖醇是一种以1,6-GPS和1,1-GPM为主要成分的糖替代品,具有低热量和非致龋性的优势。这种异麦芽酮糖醇组合物广泛应用于奢侈品和食品领域的许多产品中。德国甜糖股份公司提供了一种液体异麦芽酮糖醇组合物,具有高颜色稳定性,能够在长时间内保持无变色,相比其他异麦芽酮糖醇组合物更少变色。 参考文献 [1] [美国发明专利] US20040064851A1Transgenic plants which produce isomalt. [2] [中国发明专利] CN200480016063.0异麦芽酮糖醇(1,6GPS和1,1GPM混合物)作为生产用于治疗肠道疾病的药物及其他用途的益生元的应用. [3] [中国发明专利] CN201980012272.4液体的、功能改进的异麦芽酮糖醇.
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#1-O-Alpha-D-吡喃葡萄糖-D-甘露糖醇二水合物
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洛那法尼是一种怎样的药物?
洛那法尼是一种具有抑制作用的法尼基蛋白转移酶(FPTase)抑制剂,对H-ras,K-ras和N-ras具有作用,其IC50分别为1.9nM,5.2nM和2.8nM。 洛那法尼适用于哪些疾病? 洛那法尼适用于治疗患有早年衰老综合征(HGPS或早衰症)和早衰样核纤层蛋白病(PL)的患者,病程需超过12个月。 洛那法尼的作用机制是什么? 洛那法尼属于法尼基转移酶抑制剂(FTIs),可以阻断早衰蛋白的法尼基化过程。 使用洛那法尼可能出现的不良反应有哪些? 使用洛那法尼可能引起呕吐、腹泻、感染、恶心、食欲不振、疲劳、上呼吸道感染、腹部疼痛、肌肉骨骼疼痛、电解质异常、体质量减轻、头痛、骨髓抑制、AST升高、血液碳酸氢盐降低、咳嗽、高血压和ALT升高等不良反应。 洛那法尼的合成方法是怎样的? 洛那法尼的合成路线包括以下步骤:首先,在苯并环庚并吡啶(I)的10位引入溴原子,然后通过硝化(I)得到硝基化合物(II)和(III)的混合物,再用硅胶色谱法分离出主要的9-硝基异构体(III)。接着,在回流的乙醇水溶液中,用铁屑和还原(III)的硝基得到胺(IV),并在10位进行溴化。随后,使用重氮化法将溴化苯胺(VI)脱氨基,再用次磷酸还原生成的重氮盐得到三卤化合物(VI)。在沸腾的浓盐酸中,水解(VI)的氨基甲酸酯基得到哌啶(VII)。最后,在回流甲苯中使用DIBAL-H还原(VII)的C-11双键,得到相应的外消旋哌啶。为了分离对映体,可以使用ChiralPak AD柱进行高效液相色谱法分离,或者使用N-乙酰-L-苯丙氨酸作为拆分剂进行化学拆分。在EDC和存在下,将合适的R-(+)对映体(VIII)与N-Boc-哌啶基乙酸(IX)偶联,得到受保护的酰胺(X)。然后,用三氟乙酸水解Boc保护基,最后用三甲基硅基异氰酸酯处理得到的哌啶(XI)得到所需的甲酰胺侧链,即洛那法尼。
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#洛那法尼
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灵芝孢子精华的提取过程?
灵芝在成熟时会释放出一种卵形生殖细胞,被称为“灵芝孢子”。灵芝孢子油是从这些孢子中提取的脂质活性物质,将灵芝孢子的精华集中在一起。它既传承了传统中药灵芝的精髓,也体现了现代科技的创新。 孢子油是一种浅金黄色透明液体,在常温下呈现流动状态,因此被称为“流动的液体黄金”。它的提纯过程非常困难。 孢子油的主要成分和作用 灵芝孢子油是通过CO2超临界萃取从灵芝孢子粉中提取而来的脂溶性物质,主要成分包括三萜类、甾醇类、脂肪和脂肪酸等。研究表明,灵芝孢子油不仅可以抑制肿瘤生长和杀伤肿瘤细胞,还对免疫功能有一定的调节作用。 灵芝孢子粉和孢子油的区别 首先,它们在形态上有区别。灵芝孢子是微小的褐色粉末状,单个孢子肉眼很难看到;而孢子油是从破壁后的孢子中提取的浅金色透明液体。 其次,它们在有效成分含量上也有区别。灵芝孢子粉包含三萜类灵芝酸、不饱和脂肪酸、灵芝多糖、微量元素、氨基酸、核苷类化合物和生物碱类化合物等。而孢子油的主要成分是灵芝酸、不饱和脂肪酸和少量灵芝多糖。在孢子油中,灵芝三萜的含量是灵芝孢子粉的几倍甚至几十倍。 如何鉴定孢子油的质量 首先,观察其色泽。高品质的灵芝孢子油应该是浅金黄色并且有光泽,而劣质的孢子油呈淡黄色或者极浅的淡黄色。 其次,嗅其气味。高品质的孢子油具有甘纯浓郁的灵芝和灵芝孢子的香气,而劣质的孢子油则没有灵芝的气味,甚至带有泥土味或者油脂氧化后的腐败味。 再次,尝其味道。高品质的孢子油在嚼开外层的胶囊皮时会有灵芝特有的微甘苦滋味,而劣质的孢子油则没有灵芝的甘苦滋味,甚至会出现馊味。 最后,辨别其来源。高品质的孢子油来自无污染、仿野生、高山林区原木栽培的新鲜灵芝孢子,最好是来自灵芝的原产地。
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#灵芝孢子油
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二甲胺是什么?
二甲胺是一种有机化合物,分子式C2H7N,具有无色易燃的气体或液体形态。当浓度较高或经过压缩液化时,它会散发出氨臭味,而低浓度时则具有鱼油的恶臭。它可以溶于水,乙醇和乙醚,但具有毒性。二甲胺的水溶液是一种溶液形态。 二甲胺的结构与属性 二甲胺分子由一个被两个甲基取代且连有一个氢的氮原子组成。它是一种碱性物质,对应的季铵盐CH3-NH2+-CH3的pKa值为10.73,高于甲胺(10.64)和三甲胺(9.79)。 二甲胺可以与酸反应生成盐,例如盐酸二甲胺,它是一种无味的白色固体,熔点为171.5 °C。二甲胺可以通过甲醇和氨在高温高压下催化制备: 2 CH3OH + NH3 → (CH3)2NH + 2 H2O 二甲胺的制备方法 制备二甲胺的方法是将甲醇和氨按一定比例混合,然后在一定的温度和压力下,使用活性氧化铝作为催化剂进行合成,得到一、二、三甲胺的混合物。然后通过热交换、冷凝、脱氨、萃取、脱水和分离等步骤,最终得到二甲胺的成品。如果需要制备二甲胺水溶液,则将成品融化在一定量的水中即可。
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#二甲胺
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保泰松的特性及应用?
保泰松是一种白色或类白色结晶性粉末状物质,具有独特的化学性质。它的熔点在105.5-106.5℃之间,在丙酮、氯仿或苯中易溶,在乙醇或乙醚中也可溶解,但几乎不溶于水,只能在氢氧化钠溶液中溶解。此外,保泰松无臭,味道略苦。 保泰松的药理作用 保泰松具有强大的抗炎作用,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎等疾病。此外,它还可以减少尿酸盐的再吸收,具有轻度的排尿作用,因此也可用于急性痛风患者的治疗。此外,保泰松还可以用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等症状。 近年的研究发现,保泰松产生抗风湿作用的机理并非是通过刺激脑垂体和肾上腺,而是通过抑制炎症组织中产生炎症相关活性物质的合成,如前列腺素、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放等。此外,保泰松还可以通过抑制前列腺素的合成来产生镇痛作用。 保泰松的药动学特性 保泰松口服后能够迅速而完全地被吸收,大约2小时后达到血药浓度的峰值。它在血浆中的蛋白结合率为98%。保泰松的表观分布容积为0.12L/kg,随着剂量的增加,分布容积也会增大,但血浓度并不会增加。因此,在重复使用时,保泰松的稳态血浓度并不会呈线性增加。保泰松的半衰期为56~86小时。它可以穿过胎盘进入乳汁。保泰松在肝脏中代谢,代谢产物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,这些代谢产物仍然具有活性。最终,代谢产物通过尿液排出,只有少量通过胆汁排出。 保泰松的适应症 保泰松可用于治疗慢性痛风,减缓或预防痛风结节的形成和关节的痛风病变。它还可以抑制血小板聚集,延长血小板的存活时间。研究表明,在使用保泰松治疗前的6个月内,心肌梗塞的发生率可以显著降低。此外,保泰松还具有微弱的抗炎和镇痛作用。 保泰松的用量用法 对于治疗痛风,成人口服每次0.1~0.2g,每日2次,剂量可逐渐增加至每日400~300mg,治疗时间可持续1周。维持量为每次100~400mg,每日2次。 保泰松的注意事项和禁忌 在控制急性痛风关节炎后的2周内才能使用保泰松。可以与食物一起服用,或与碳酸氢钠一起服用,可以减少药物对胃肠道的刺激,并减少尿酸在泌尿道内的沉积。约有10%~15%的患者在服药后会出现胃肠道反应。不可与乙酰水杨酸及其他水杨酸盐一起服用。有报道称,个别患者在使用保泰松期间可能会引起肾功能衰竭。 保泰松的生产方法 保泰松是通过氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯进行环合反应得到的。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5小时,生成保泰松钠盐,然后用乙酸进行酸化,最终得到保泰松。
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#保泰松
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伊伐布雷定是一种特异性心脏起搏电流(If)抑制剂吗?
伊伐布雷定是一种具有特殊降低心率作用的药物,它是首个选择特异性心脏起搏电流(If)抑制剂。 心脏中的窦房结、房室结、希氏束和浦肯野纤维都能产生自主节律性。在正常生理条件下,窦房结的自主节律性最快,它决定着整个心脏的节律。伊伐布雷定通过抑制If电流来降低窦房结的节律,从而减慢心率。 伊伐布雷定口服后会被迅速吸收,1小时后达到血药浓度峰值。食物会延缓药物吸收时间,并增加血浆暴露量。该药物的血浆蛋白结合率约为70%,稳态分布容积接近100L。 伊伐布雷定主要通过肝肠中的细胞色素P450酶系统的CYP3A4氧化代谢。它的主要活性代谢物是N-去甲基衍生物(S-18982)。该药物的清除半衰期约为13小时,总清除率约为400ml/min,肾清除率约为70ml/min。 伊伐布雷定与某些药物会相互作用,例如与QT延长药物联合使用会加剧QT的延长。CYP3A4抑制剂会增加伊伐布雷定的血药浓度,而CYP3A4诱导剂则会降低其暴露量和活性。与柚子汁一起服用伊伐布雷定会增加其暴露量。 常见的伊伐布雷定不良反应包括光幻症、心动过缓、视力模糊、头痛头晕等。大部分患者在治疗期间能够恢复,但少数患者可能需要停药。 参考资料: [1]刘燕平, 王德才. 新型抗心绞痛药伊伐布雷定[J]. 中国新药杂志, 2008, 17(19):3. [2] Tardif J C . Clinical Results of IfCurrent Inhibition by Ivabradine[J]. 2007.
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#伊伐布雷定
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医用胶的应用原理和优势是什么?
医用胶在外科临床中已经有多年的应用探索,近年来新的有机化合物的发现和工艺的进步,使得临床应用逐步成熟。其中恩布酯是具有良好性能的核心成分。恩布酯粘合胶是一种氰基丙烯酯类黏合剂,经过多年的优化研制,近些年才作为组织黏合剂推广应用于临床。 应用原理 恩布酯在体液、血液作用下可迅速聚合形成膜状物。此膜与切口表面黏着紧密,其强度远远大于切口的自然拉力。此膜可阻挡血细胞通过还可封闭创面皮缘的毛细血管网从而有效止血。采用恩布酯类黏合剂可减轻对皮肤的刺激,从而减轻炎性反应,疼痛也轻微。此胶还可充分填充死腔,封闭切口,密闭性与防渗性明显优于丝线。渗出和感染明显得到控制,减少了血肿、机化、炎性反应的同时,瘢痕的形成也随之减少。黏合剂在体表形成的保护膜10~15天后随着皮肤角化层的脱落而脱落,体内的少量物质成分基本可以被降解吸收掉,从而避免了拆线带给患者的痛苦。 应用优势 1.粘合皮肤更快 研究人员对腔镜切口关闭方式进行了比较,在统计了59例患者228个切口后,得出若将切口常规缝合需14分钟,用氰基丙烯酸酯类黏合剂粘合皮肤切口仅需3.7分钟。 2.经济方便 缝合伤口及术后换药的花费远超黏合剂粘合切口的花费,且粘合的切口表面有一层胶膜覆盖,无需换药。使用氰基丙烯酸酯类黏合剂直接粘合伤口患者术后能正常洗澡,沾水。其在实际应用中亦体会到氰基丙烯酸酯类黏合剂的效果与年龄、性别无关,且适用于广大患者。 3.可视 恩布酯黏合剂内含着色剂,可使术者清晰地看清涂抹于皮肤表面的厚度。 4.恩布酯黏合剂还具有理想的黏合剂的几大特点: 粘合强度大; 安全无害无毒; 与组织液结合迅速凝固; 生物相容性好; 灭菌剂型; 凝固过程放热少; 无血栓形成; 可降解等。 使用皮肤黏合剂的注意事项 皮肤黏合剂在使用过程中还需注意严格控制其适应证。过长或张力过大的皮肤切口均需皮下缝合,止血要认真、彻底,若形成皮下血肿严重的会使皮肤裂开造成感染等并发症。黏合剂不得用于出现感染、坏疽的伤口或褥疮溃疡,也不得用于术前就以全身感染、失控的糖尿病或已知会影响伤口愈合的疾病患者。总之,外科医师容易掌握此类黏合剂的正确使用方法和适应证,恰当使用,效果明显优于传统缝合方法,值得临床推广应用。
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#恩布酯
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如何改进4-氯苯磺酰的合成工艺?
聚砜( SAT )是一类分子主链上含有砜基的芳香族非结晶高性能的热塑性工程塑料,它具备很多工业上青睐的物化性质,被广泛应用于电子、电气、汽车、航天及医药卫生等行业中。目前国内 SAT 的生产能力不足,而且国内仅有的几个生产厂家大多处于中试规模,远远满足不了国内市场的需求。造成这种局面的主要原因是其生产过程中存在严重的环境问题。4-氯苯磺酰氯是制造工程塑料聚砜( SAT )及聚醚砜的重要原料。其生产过程中随有大量的废酸、废气的产生,成为限制 SAT 产量的关键环节。本文就其合成进展及改进方向作一探讨。 改进方法 合成4-氯苯磺酰的传统生产工艺有多种,国内外工业化生产通常采用的主要有过量氯磺酸法和三氧化硫法。 过量氯磺酸法 过量氯磺酸法是将氯苯缓慢加入到盛有氯磺酸的反应釜中,在30℃下搅拌1小时,后慢慢升温至70℃,反应4小时即得成品4-氯苯磺酰氯和少量二氯二苯砜。氯磺酸法生产工艺比较成熟,产品质量较好,但工艺复杂,生产设备多,成本高,生产过程中会产生氯化氢气体,另外,为了得到产品4-氯苯磺酰氯,需用冰水或稀硫酸冲洗反应混合物,其中过量的氯磺酸就会与水发生剧烈反应,生成氯化氢气体和浓度很高的硫酸,硫酸就同水一起作为废水排放,造成严重的酸性废水污染。 图1 4-氯苯磺酰的合成反应式 三氧化硫法 三氧化硫法是国外20世纪70年代开发成功的工艺。该法将三氧化硫滴加到氯苯中进行磺化反应,反应完毕后,加入催化剂二甲基亚砜,升温通氮气后,滴加氯化亚砜进行酸卤化反应,生成的二氧化硫和氯化氢用碱法吸收。该法具有质量好、收率高、反应条件缓和、三废较少等优点。但该反应为非均相反应,三氧化硫的流量和浓度控制较困难,尾气污染严重,国内采用的较少。 参考文献 [1] Chemistry Letters, , # 8 p. 1483 - 1486
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#4-氯苯磺酰氯
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十一烷酸有哪些化学性质和抗真菌性能?
十一烷酸,英文名为Hendecanoic acid,是一种白色或灰白色固体,可溶于水和强极性有机溶剂。作为一种烷基酸类化合物,它具有抗真菌作用,并能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生以及多种磷脂的生物合成。此外,十一烷酸还可用作食品加工过程中的香料。 化学性质 十一烷酸是一种低熔点固体,高温下可呈液体状态。它具有酸性,可与醇类化合物发生缩合反应,生成酯类化合物。 图1 十一烷酸的酯化反应 为了制备十一酸甲酯,可将5%的沸石、100毫摩尔的十一烷酸物和300-400毫摩尔的碳酸二甲酯放入一个容量为17毫升的不锈钢压力微反应器中,密封后加热至160 °С,搅拌反应5小时。反应结束后,通过过滤除去不溶性沉淀,然后在真空下蒸馏除去未反应的碳酸二甲酯。最后,用乙醇重结晶得到目标产物分子十一酸甲酯。 抗真菌性能 十一烷酸具有一定的抗菌性能,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长和繁殖。它还能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶和脂肪酶的产生,这两种酶在红斑、瘙痒和脱屑等症状的发生中起到重要作用。此外,十一烷酸还能抑制多种磷脂的生物合成,这也与红毛癣症状的发生有关。因此,十一烷酸对于治疗皮肤真菌感染等疾病具有一定的疗效。 参考文献 [1] Khusnutdinov, R. I.; et al Russian Journal of Organic Chemistry (2017), 53(2), 163-168.
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#十一烷酸
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阿米卡星的药物配伍禁忌表?
阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素,对多种细菌具有良好的抗菌作用。它对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等也有良好的作用。此外,阿米卡星还对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属有较好的抗菌作用。它对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会因此失去抗菌活性。除了对葡萄球菌属中的甲氧西林敏感株有良好的抗菌作用外,它对肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属多数耐药,对厌氧菌无效。 阿米卡星适用于敏感的革兰阴性杆菌和葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)引起的严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。 本文将介绍阿米卡星的药物配伍禁忌表: 药物类别 禁忌药物 禁忌原理 有效措施 抗菌药物 青霉素类、头孢菌素类、左氧氟沙星、阿奇霉素、四环素、磺胺嘧啶、呋喃妥因、两性霉素B 出现浑浊或沉淀 避免联用 抗病毒药物 更昔洛韦 其他 苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、苯妥英钠、硫喷妥钠、丙泊酚、氯噻嗪钠、肝素钠、枸橼酸钠、羟乙基淀粉0.9%氯化钠溶液、泮托拉唑、甲氧氯普胺、叶酸、胰岛素、喷他脒、丝裂霉素、别嘌醇、氯化钠、含维生素C的复合维生素B、维生素C、银杏达莫 【用法用量】阿米卡星可通过肌内注射或静脉滴注给药。成人单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。成人每日不超过1.5g,疗程不超过10日。小儿首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。肾功能减退患者根据肌酐清除率调整剂量。 【注意事项】对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。下列情况应慎用本品:失水,可使血药浓度增高,易产生毒性反应;第Ⅷ对脑神经损害,因本品可导致前庭神经和听神经损害;重症肌无力或帕金森病,因本病可引起神经-肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
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#阿米卡星
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1,1,3-三氯丙酮有哪些应用领域?
1,1,3-三氯丙酮是一种无色透明油状液体,常用于有机合成中间体的制备过程中。它可以通过氯化丙酮得到,并且在药物分子和生物活性分子的结构修饰中起着重要作用。 溶解性 1,1,3-三氯丙酮在水中溶解性较差,但易溶于常见的有机溶剂,如石油醚和正己烷。 结构性质 1,1,3-三氯丙酮的分子结构含有三个氯原子,这使得它具有丰富的化学反应活性。例如,它可以与酚类化合物、胺类化合物等亲核试剂发生脱氯官能团化反应,从而生成一系列有机分子。 图1 1,1,3-三氯丙酮的亲核取代反应 在0℃下,将NaH(224 mg, 5.62 mmol, 1.0 equiv)加入到1-苯基-5-巯基四氮唑( 1.0 g, 5.62 mmol, 1.0 equiv)在无水四氢呋喃中的溶液里。然后将反应混合物在0 ℃下搅拌反应15分钟。反应结束后将所得的反应混合物缓慢地滴加到1,1,3-三氯丙酮(1 mL, 5.62 mmol, 1.0 equiv)的四氢呋喃溶液( 10 mL)里,将所得的反应混合物保持在0℃下继续反应1 h。反应结束后往反应混合物中加入饱和的NH4Cl水溶液(5 mL)以淬灭反应混合物。再用乙酸乙酯(3×20 mL)萃取反应混合物三次。合并所有的有机提取物并用盐水( 5mL)洗涤有机层,分离出来的有机层用无水Na2SO4进行干燥处理。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩以除去反应溶剂。所得的残留物经硅胶柱色谱法进行分离纯化(石油醚:乙酸乙酯=10 : 1),即可得到目标产物。[1] 应用 1,1,3-三氯丙酮在有机合成和医药化学的许多领域中都有广泛的应用。例如,在抗贫血药叶酸的制备过程中,1,1,3-三氯丙酮是基础合成原料之一。叶酸是一种重要的维生素,对人体生长和发育至关重要。叶酸片作为一种抗贫血药,可以治疗各种原因引起的贫血症状,并且还具有预防胎儿神经管发育畸形、慢性心血管疾病、老年痴呆症和癌症的作用。 参考文献 [1] Cheng, Jiangqun; et al Organic Letters (2021), 23(21), 8465-8470
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#1,1,3-三氯丙酮
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哌喹碱是什么药?有哪些主要作用呢?
哌喹碱 是一种属于喹啉类药物的抗疟药。它通过抑制疟原虫的代谢来治疗疟疾和预防疟疾的发生。哌喹碱可以有效杀灭红细胞内的疟原虫,从而控制疟疾的症状。此外,哌喹碱还具有重要的预防作用,对于疟疾高发地区的居民和旅行者来说尤为重要。 哌喹碱的主要作用是治疗疟疾和预防疟疾的发生。疟疾是一种由疟原虫引起的传染病,症状包括高热、寒战、头痛、肌肉疼痛等。哌喹碱通过抑制疟原虫的代谢来控制疟疾的症状。此外,哌喹碱还可以预防疟疾的发生。 哌喹碱的用法和用量需要根据医生的建议来确定。一般情况下,哌喹碱的用量取决于患者的体重、年龄、疟疾病情等因素。哌喹碱可以口服或静脉注射,具体用法和用量需要根据病情和医生的建议来确定。 需要注意的是,哌喹碱并不适用于所有的疟疾患者。在使用哌喹碱之前,患者需要咨询医生的意见,并告知医生自己的身体状况,以避免产生副作用和药品耐药性。 除了在疟疾治疗和预防方面的应用外,哌喹碱还具有一些其他的作用。例如,它可以作为一种治疗风湿性关节炎的药物,具有一定的抗炎和免疫抑制作用。此外,哌喹碱还可以作为一种治疗自身免疫性疾病的药物,例如系统性红斑狼疮等。 综上所述,哌喹碱是一种抗疟药,主要用于治疗疟疾和预防疟疾的发生。它通过抑制疟原虫的代谢来达到治疗疟疾的效果。哌喹碱对于疟疾患者来说具有显著的治疗作用,同时也可以预防疟疾的发生。除了在疟疾治疗和预防方面的应用外,哌喹碱还具有一定的抗炎和免疫抑制作用。
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#哌喹
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