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四乙酰核糖稳定性受哪些因素影响?
四乙酰核糖(Tetraacetylribose)是一种常用的制药原料,广泛应用于药物制备过程中。作为原料,其稳定性是制药过程中需要考虑的重要因素之一。本文将介绍四乙酰核糖作为原料时,其稳定性受到哪些因素的影响,并探讨这些因素对制药的重要性。 1. 温度:温度是影响四乙酰核糖稳定性的重要因素之一。高温可能导致其分解或降解,从而影响制药过程中的原料质量和稳定性。因此,在存储和使用四乙酰核糖时,应注意避免高温环境,以确保其稳定性和质量。 2. 光照:光照也是影响四乙酰核糖稳定性的因素之一。长时间的暴露于光线下可能引起其分解或氧化反应,导致原料质量下降。因此,在存储和使用四乙酰核糖时,应尽量避免直接阳光照射,同时选择适当的包装和存储方式来保护其质量和稳定性。 3. 湿度:湿度是影响四乙酰核糖稳定性的另一个重要因素。高湿度环境可能导致其吸湿,引起结晶或水解反应,从而降低原料的质量和稳定性。因此,在存储和使用四乙酰核糖时,应尽量避免潮湿的环境,并采取适当的防潮措施。 了解以上因素对四乙酰核糖稳定性的影响对制药过程至关重要。保持稳定性的原料能够确保制药过程中的质量一致性和效果可靠性。因此,在制药过程中,需要仔细控制和管理这些因素,以确保四乙酰核糖的稳定性和质量。 综上所述,作为原料时,四乙酰核糖的稳定性受到温度、光照和湿度等因素的影响。了解并控制这些因素对制药过程至关重要,以确保原料的稳定性和制药产品的质量可靠性。
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#四乙酰核糖
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日用化工
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什么是Fmoc-Pbf-精氨酸?
介绍 Fmoc-Pbf-精氨酸,又称为Fmoc-Arg(pbf)-OH、N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸等。精氨酸是自然界最强的有机碱,因其侧链不保护而导致水溶性强,给提纯带来不便。为了减弱碱性并提高在有机溶剂中的溶解度,通常需要保护精氨酸的侧链胍基。 结构与性质 Fmoc-Pbf-精氨酸由N-芴甲氧羰基(Fmoc)、2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-3-磺酰基(Pbf)和L-精氨酸组成。其中,N-Fmoc是一种常用的氨基酸保护基,Pbf是一种磺酰化试剂,而L-精氨酸是构成蛋白质的重要氨基酸之一。 合成 Fmoc-Pbf-精氨酸的合成通常采用固相多肽合成(SPPS)的方法,通过脱保护、偶联、洗涤等步骤完成合成。由于Fmoc基团对氨基的保护作用,使得SPPS成为高效率、高特异性的合成方法。 参考文献 [1] DJSchaferandADBlack.TetrahedronLetters,1973,41:4071~4074. [2] JRamachandran,LiCH .JOrgChem,1962,27(11):4006~4009. [3] WVoelter,Grubler,FGutjahr,etal.Chromatographia,1990,30(12):719~723. [4] CynthiaGFieldsandGreggBFields.TetrahedronLetters,1993,34(42):6661~6664. [5] LouisACarpino,HiteshShroff,SalvatorATriolo,etal.TetrahedronLetters,1993,34(49):7829~7832. [7] 朱莉,徐红岩,闫峰.一种Fmoc-Pbf-精氨酸有关物质的检测方法[P].辽宁省:CN112986445A,2021-06-18. [8] 杜秀敏,章平泉,朱颐申等.Fmoc—L—Arg(Pbf)—OH的制备[J].化工时刊,2004(04):28-29.
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#精氨酸
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化药
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材料科学
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奥利万星是一种怎样的半合成糖肽类抗生素?
简介 奥利万星是一种半合成糖肽类抗生素,具有更高的抗菌活性和更低的肾毒性。它能够与目标细菌细胞壁上的肽聚糖结合,破坏细菌细胞壁的完整性,达到杀菌的目的。奥利万星对多种革兰氏阳性菌,包括耐药菌株如MRSA和VRE等,显示出强大的抗菌活性。随着耐药菌株的涌现,奥利万星作为一种新型抗生素,具有广阔的应用前景。 图1奥利万星的成品 作用机制 奥利万星通过与细菌细胞壁肽聚糖的结合,阻止细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。其对细菌细胞壁的选择性作用使其对哺乳动物细胞无毒害作用,降低了对人体的副作用。 临床应用 奥利万星主要用于治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染,如皮肤软组织感染、肺炎、败血症等。由于其强大的抗菌活性和较低的肾毒性,奥利万星在治疗耐药菌株感染方面具有显著优势。此外,奥利万星还可用于对其他抗生素过敏或无效的患者。 副作用 奥利万星可能产生一些副作用,包括消化道症状、过敏反应等。严重的不良反应较为罕见,但仍需警惕,如肾功能损害、血液系统异常等。在使用过程中,应密切关注患者的病情变化,及时调整治疗方案。 参考文献 [1]铁远,刘蕾.新型脂糖肽类抗生素达巴万星,奥利万星和特拉万星的研究进展[J].中国新药杂志, 2016, 25(22):8. [2]谭玲,车宁,孙春华.新型糖肽类抗生素奥利万星[J].中国新药杂志, 2007, 16(14):4. [3]李颖,杨帆.奥利万星对近期革兰阳性临床分离菌株的体外抗菌活性比较[J].中国感染与化疗杂志, 2010(6).
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#奥利万星
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什么是N,N-二乙基丙炔胺?
简介 N,N-二乙基丙炔胺,化学式为C7H13N,是一种有机化合物。其分子结构中含有两个乙基基团和一个丙炔基团,通过氮原子相连。这种结构使得N,N-二乙基丙炔胺具有一些独特的化学性质,如较强的碱性、良好的溶解性和反应活性。N,N-二乙基丙炔胺的合成通常采用丙炔醇与二乙胺在催化剂作用下进行反应。这一反应过程需要精确控制反应条件,如温度、压力、催化剂种类和用量等,以确保产物的纯度和收率。在实验室中,科学家们通过不断尝试和优化反应条件,成功合成了高纯度的N,N-二乙基丙炔胺,为后续的研究和应用奠定了基础[1-2]。 合成 在装有进气管的500毫升三颈烧瓶中,加入溴化铜(II)(558毫克,2.5毫摩尔,2.5摩尔%)。抽真空并充入氩气后,加入甲苯(200ml)。在室温下加入乙炔10分钟,然后加热至60°C,并加入N,N,N’,N’-四乙基亚甲基二胺(15.83 g,100.00 mmol)和正癸烷(5.00 g,35.2 mmol)在甲苯(30 ml)中的溶液。在持续强劲的乙炔流下,搅拌10小时。停止气体进料,并在60°C下搅拌2小时。冷却后,将反应溶液与水混合并用二氯甲烷萃取。有机相用稀盐酸(2M)萃取几次,然后水相用稀氢氧化钠溶液(2M)碱化。再次用二氯甲烷重复萃取,用饱和氯化钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥,并在旋转蒸发器上除去溶剂得到N,N-二乙基丙炔胺[2]。 化学性质 N,N-二乙基丙炔胺具有较强的碱性,可以与酸发生中和反应。此外,它还可以与多种有机和无机化合物发生取代、加成等反应,形成一系列具有新结构和功能的化合物。这些反应为N,N-二乙基丙炔胺在化学合成、材料科学等领域的应用提供了广阔的空间。 应用 化学合成:N,N-二乙基丙炔胺作为一种重要的有机合成中间体,可以用于合成多种具有特定功能的化合物。例如,它可以通过与卤代烃反应合成具有特定结构的胺类化合物;也可以通过与醛、酮等化合物反应合成具有生物活性的杂环化合物。 材料科学:N,N-二乙基丙炔胺还可以作为高分子材料的合成原料。通过与其他单体共聚或接枝反应,可以制备出具有优异性能的高分子材料。这些材料在航空航天、电子信息等领域具有广泛的应用前景[2-3]。 参考文献 [1]冯庆诚,付远波,杨威,et al.一种用于合成N,N-二乙基丙炔胺的催化剂及其制备方法.CN201911367425.5[2024-05-24]. [2]冯庆诚,付远波,杨威,等.一种N,N-二乙基丙炔胺的制备方法.CN201911370131.8[2024-05-24]. [3]付远波,陈彰评,宋文超,等.电镀添加剂N,N-二乙基丙炔胺的合成方法:CN201310406992.3[P].CN103450026A[2024-05-24].
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#n,n-二乙基丙炔胺
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精细化工
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2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯有哪些特性?
简介 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯是一种复杂的有机化合物,具有独特的化学结构和物理化学性质。它在常温下呈白色晶体,具有较高的熔点和沸点,稳定性良好。 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯的性状 用途 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯在有机合成领域和医药工业中具有重要应用价值。它可以作为有机中间体参与多种反应,也可用于合成多种药物和有机化合物。 毒性 长时间接触或吸入2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯可能对人体健康造成危害,包括中毒症状和环境污染。在使用时需严格遵守操作规程,做好个人防护。 参考文献 [1]Pérez-Galán,Patricia.Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis || 2-Dicyclohexylphosphino-2′,6′-dimethoxybiphenyl[J]. 2001. [2] Echavarren.2‐Dicyclohexylphosphino‐2′,6′‐dimethoxybiphenyl[M].John Wiley & Sons, Ltd,2008. [3] Xin,Han,Hong-Mei,et al.Water-soluble palladacycles containing hydroxymethyl groups: synthesis, crystal structures and use as catalysts for amination and Suzuki coupling of reactions[J].Transition Metal Chemistry, 2016.
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#2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯
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1,2,4-丁三醇是什么?
简介 1,2,4-丁三醇(1,2,4-Butanetriol)是一种无色至浅黄色的液体,具有甜味和吸湿性。它可溶于水和多种有机溶剂。在医药、化学工业中有多种用途,常用作溶剂、反应中间体和功能性化合物的原料,例如在制造柔软剂、树脂、涂料、塑料等方面。 1,2,4-丁三醇 用途 1,2,4-丁三醇(BT)是一类重要的化学化工中间体,可用作湿润剂、溶剂和生产医药、炸药的中间体。但价格竞争力不足影响了该产品的发展。 合成 传热合成的缺点 自1894年第一次合成以来,1,2,4-丁三醇(BT)有多种合成方法,如苹果酸二酯还原法和环氧化氢解法。新合成方法包括使用Ru-SiO2催化剂进行加氢反应。 新合成方法 通过苹果酸二酯还原法和Ru-SiO2催化剂进行加氢反应,可以制备1,2,4-丁三醇(BT),收率可达85%。 参考文献 [1]李学兵,姜军翔,李广慈,等.一种催化加氢制备1,2,4-丁三醇的方法[P].山东省:CN201911298595.2,2022-10-28.
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#1,2,4-丁三醇
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材料科学
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双甘膦的合成方法有哪些?
引言: 双甘膦作为一种广谱、高效的除草剂,其合成方法一直是研究的热点。目前,已有数种合成路线被开发出来,每种方法都具有其独特的优势和局限性。 简介: 双甘膦 (PMIDA),化学名称为N-(膦羧甲基)-亚氨基二乙酸,英文名称N-(Phosphonomethyl)-iminodiacetic acid。双甘膦纯品及工业品均为白色晶体性疏松粉末,熔点 210℃(分解),微溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚等有机溶剂。双甘膦能与碱类、胺类成盐。双甘膦主要用于一系列除草剂及其它化工产品的重要中间体,特别是作为高效、低毒、广谱灭生性除草剂草甘膦的主要化工中间体。草甘膦是世界上销量最大的农药产品。 合成: ( 1) 氯乙酸法合成路线 该方法是将氨基乙酸与氢氧化钠反应,之后加入碳酸钠溶解制成氯乙酸钠,两份溶液混合之后加入碳酸钠,水浴过夜后蒸发、冷却,调制等电点,使双甘膦沉降,过滤后在 60℃下干燥后得到成品双甘膦,最高得率可以达到 93%,相关路线如下所示: 这个方法合成路线收率低、过程周期很长、不容易操作,成本较高,而且对于设备材质和安全防护的要求也较高,对反应条件要求苛刻,因此目前已经被淘汰了。 ( 2) 亚氨基二乙腈合成路线 该方法,利用浓盐酸将 pH 调至等电点,冷却后结晶分离干燥,然后将亚氨基二乙酸、甲醛和亚磷酸在浓盐酸溶液中进行缩合反应得到双甘膦。反应方程式如下所示: ( 3) 二乙醇胺法合成路线 这个路线是国外上世纪 90 年代开发的新技术,并逐步成熟。该方法是在二乙醇胺溶于氢氧化钠溶液,在催化剂的作用下,在高压条件下加热反应至没有氢气逸出为主,酸化后得到亚氨基二乙酸,最后将甲醛、亚磷酸和亚氨基二乙酸在浓盐酸溶液中进行缩合反应得到双甘膦悬浮液,冷却、结晶、分离、干燥后制得双甘膦。反应路线如下所示: 这个方法的生产成本很低,只有氢氰酸法的 2/3,设备投资只有氢氰酸法的 1/3,而且产品的纯度可以达到 99%。但是这种合成方法需要大量的催化剂,而且催化剂可重复性使用,而且所用原料二乙醇胺是石油深加工的产物,这种原料受石油市场的影响波动较大,造成制备成本不可控。 ( 4) 氮川二乙酸法合成路线 该路线是先使用,氯乙酸与氨为起始原料,制得氮川二乙酸,再用浓硫酸氧化生产亚氨基二乙酸,最后缩合制得双甘膦。反应路线如下所示: 参考: [1]李卓. 双甘膦合成的绿色工艺改进[D]. 河北科技大学, 2021. DOI:10.27107/d.cnki.ghbku.2021.000339. [2]杨齐彦. 双甘膦合成的工艺优化[D]. 山东大学, 2015.
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材料科学
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精细化工
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二苯基-2-吡啶膦在Mitsunobu 反应中有哪些应用?
引言: Mitsunobu反应是有机合成中一种重要的反应类型,广泛应用于醇、酚和酸的官能团转化。在Mitsunobu反应中,二苯基-2-吡啶膦作为一种重要的试剂,发挥着关键的作用。二苯基-2-吡啶膦具有独特的结构和性质,使其在Mitsunobu反应中具有独特的功效和应用价值。 1. 二苯基-2-吡啶膦 (DPP-Py) 简介 二苯基-2-吡啶膦(diphenyl-2-pyridylphosphine)是一种有机磷化合物。它是使用最广泛的单吡啶基膦配体。其他单吡啶基膦配体(3-,4-)在化学文献中并不常见;然而,三吡啶基膦作为用于催化的过渡金属配合物中的配体已被彻底研究。吡啶基膦,包括二苯基-2-吡啶基膦,可以结合过渡金属作为单齿或双齿配体。二苯基-2-吡啶基膦表现为 P 结合的单齿配体或 P,N 结合的双齿配体。二苯基-2-吡啶基膦是一种备受追捧的配体,因为它能够在均相催化中将质子中继到过渡金属,如钯(II)。 2. 了解化学结构 二苯基-2-吡啶基膦是具有式P(C6H5)2(2-C5H4N)的有机磷化合物,属于中心磷原子与其他基团结合的一类分子。以下是它的结构: (1)中心原子:磷(P) (2)附加组: 苯基(C6H5):芳香族环,六元碳环,单键和双键交替,每个环上都有一个氢原子。 吡啶基(C5H4N):这是一个六元芳香族环,其中一个氮原子取代了环中的一个碳原子。附着点位于吡啶环的第二(2-)位置。 3. 有机合成中的应用 3.1 Mitsunobu 反应中的DPP-Py Mitsunobu 反应是将醇转化为酯或酰胺的有力工具。传统的Mitsunobu 反应需要化学计量量的毒性二烷基偶氮二羧酸(DEAD),而DPP-Py可以参与一种催化变体。在这种变化中,DPP-Py与钯催化剂形成络合物,使反应与亚化学计量量的DEAD进行。然而,这种应用不如它在催化中的作用常见。 3.2 其他合成应用 DPP-Py的主要应用在于其在各种催化反应中作为过渡金属的配体。 (1)催化 DPP-Py擅长均相催化,在均相催化中,它激活过渡金属进行各种反应。它的有效性源于它的双重功能: 二苯基膦(Ph2P)基团作为强有力的σ供体,稳定金属中心。 吡啶基(Py)可以通过其氮原子与金属配位(形成P,N螯合物),也具有独特的能力,作为Br?nsted酸,在催化循环期间将一个质子穿梭到金属。 (2)交叉偶联反应 DPP-Py对于钯催化的交叉偶联反应是一种特别有价值的配体。这些反应在不同的有机碎片之间形成碳-碳键。与缺乏这种功能的配体相比,DPP-Py激活钯催化剂并参与质子转移的能力显著提高了反应速率和效率。 4. Mitsunobu 反应及其机理 4.1 Mitsunobu 反应简介 Mitsunobu 反应因其广泛的合成应用而在有机化学中起着至关重要的作用。它被认为是在氧化剂(偶氮二羧酸)和还原剂(膦)存在下,一个官能团(醇)与另一个官能团(酯)相互转化的重要反应。它是一种著名的立体选择性反应,它颠倒了最终产物的立体化学构型。Mitsunobu 反应最重要的应用之一是它在天然产物合成中的作用。 Mitsunobu 反应被认为是一种重要的反应,因为它在有机合成中应用广泛。它是由Oyo Mitsunobu在20世纪中叶发现的。它是一种脱水氧化还原反应,通过与酸/亲核试剂偶联将醇转化为酯。亲核试剂包括氧亲核试剂,如羧酸,氮亲核试剂,如酰亚胺和磺胺类,以及硫质亲核试剂,如硫醇等。该反应由膦(即三苯基膦)和偶氮二羧酸酯(即偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)、偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)等)和溶剂介导。 4.2 DPP-Py 在 Mitsunobu 反应中的作用 Mitsunobu 反应涉及酸性亲核试剂与伯醇或仲醇的“氧化还原”缩合,伯醇或仲醇由烷基或芳基膦衍生的反应性膦盐和偶氮化合物促进。该反应的合成效用由广泛的耐受酸性亲核试剂证明,包括羧酸、酚类、酰亚胺、异羟肟酸酯、硫醇、硫代酰胺、氟化醇、肟、吡啶和咪唑盐、嘧啶碱、β-酮酯和三甲基甲烷三羧酸酯 (TMET),从而产生各种功能不同的分子。 二苯基-2-吡啶基膦是一种用于有机化学,尤其是Mitsunobu 反应的试剂。Mitsunobu 反应是形成新的碳氧键的一种强大而通用的方法。它允许一个羟基(-OH)转化成酯、醚或羧酸。二苯基-2-吡啶膦在反应中充当配体,帮助激活脱水剂的亲电子特性。在反应中,亲核试剂(Nu-H)与醇(R-OH)在二苯基-2-吡啶膦(Ph2Py-P)、脱水剂(DEAD或DIAD)和酸(AcOH)存在下发生反应。所述产物是醚(R-O- nu)或酯(R-O- c (O)R’),取决于所使用的亲核试剂。以下是在Mitsunobu 反应中使用二苯基-2-吡啶基膦的一些优点: 它是一种相对便宜且容易获得的试剂。 它是空气稳定的,可以在没有特别预防措施的情况下进行处理。 它兼容广泛的功能群。 可用催化量。 对于需要进行Mitsunobu 反应的有机化学家来说,二苯基-2-吡啶膦是一种有价值的工具。 5. DPP-Py 在 Mitsunobu 反应中的优点和局限性 5.1 DPP-Py的优点 (1)温和的反应条件 使用DPP-Py的Mitsunobu 反应可以在相对温和的温度下进行,与一些替代方法相比。这对于涉及可能在高温下降解的敏感底物的反应有益。 (2)广泛的基底相容性 DPP-Py适用于广泛的起始材料,包括具有各种官能团的醇。这使它成为有机合成的通用工具。 5.2 限制和挑战 (1)产率。虽然经常成功,与DPP-Py的Mitsunobu 反应并不总是提供最高的可能产率。对于特定的底物,可能需要仔细地优化反应条件。 (2)在涉及手性醇的反应中,使用DPP-Py的Mitsunobu反应有时会导致向异构化,即形成立体异构体的混合物。如果立体化学纯度对于所需产品至关重要,则这可能是一个挑战。 (3)脱水剂选择:脱水剂(DEAD或DIAD)的选择会影响反应结果。根据具体反应的不同,选择适当的方法可能需要进行实验。 6. 案例研究和实例 Mehrak Kiankarimi等人报告了一种改进的Mitsunobu偶联反应程序,该反应使用了现成的试剂二苯基-2-吡啶酰膦和二叔丁偶氮二羧酸酯。如下图所示,试剂本身及其各自的氧化或还原产物,要么直接溶于酸水溶液,要么经酸处理后转化为气态副产物和水溶性物质。最初,研究试图在偶氮二羧酸侧链上引入一个碱性基团,使其酸溶,但这被证明是困难和无回报的。然而,研究发现市售的二叔丁偶氮二羧酸酯,当与无机酸处理时,很容易分解成二氧化碳和氮。同样,还原形式产生气态副产物和联氨,它们很容易用酸萃取法去除。因此,通过上述两种试剂的联合使用,很容易实现反应产物的纯化。 该反应条件适用于多种底物,产率适中,粗产物纯度高(见表)。反应通常进行一夜,在二氧六烷中加入4M HC1,然后进行水溶液酸洗。二氧六烷中的HCI是保证偶氮二羧酸产物完全分解所必需的。 7. 未来趋势和发展 二苯基-2-吡啶基膦是有机金属化学中的一种多功能配体,其未来的发展前景令人振奋。新兴的研究领域专注于以新颖的方式开发DPP-Py的独特特性。其中一个领域涉及到利用其可调的空间和电子特性来设计用于高选择性转化的催化剂。这可能导致更有效和环境友好的合成过程。此外,研究还在探索DPP-Py在Lewis pair (FLP)化学中的潜力。 DPP-Py研究的这些进展有可能对有机合成产生重大影响。通过开发高选择性催化剂,DPP-Py可以简化复杂的有机反应,导致更纯的产品和减少浪费。此外,利用基于DPP-Py的化学激活小分子可以为全新的合成途径打开大门,为新型材料和药物的创造提供基础。 8. 结论 综上所述,二苯基-2-吡啶膦在Mitsunobu反应中发挥着重要的作用,并展现出多种应用价值。作为一种有效的试剂,二苯基-2-吡啶膦可以促进醇、酚和酸等官能团的转化,实现多样化的有机合成反应。通过本文的探讨,我们深入了解了二苯基-2-吡啶膦在Mitsunobu反应中的功效和作用机制,为有机合成领域的研究和实践提供了重要的参考和启示。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Diphenyl-2-pyridylphosphine [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36296545/ [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0040403999008199 [4]https://www.researchgate.net/publication/233651018_Recent_Advances_in_the_Mitsunobu_Reaction_Modifications_and_Applications_to_Biologically_Active_Molecules
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如何合成酸性蓝9?
酸性蓝 9是一种重要的色素,其合成方法在化学领域中引起广泛的关注。 简述:食品蓝 2(亮蓝,酸性蓝9)是一种重要的合成色素,属酸性染料,主要应用于食品、化妆品、医药等行业。高含量合成色素较一般含量色素,安全性能更高。目前,国外多将高含量(85%以上)用作食用色素。 合成: 1. 合成酸性蓝9号: 用 N-乙基-N-苄基苯胺-3’-碳酸与邻碳酸苯甲醛在酸性介质下缩合 , 制得隐色酸 , 然后使用氧化剂氧化 , 制取食品蓝 2 。具体步骤如下: ( 1)合成部分: 缩合反应釜中,加水 600L,搅拌下一边升温一边加入折百苯甲醛邻磺酸钠 500kg、N-乙基-N-(3’-磺酸基苄基)苯胺 1300kg,加适量硫酸调节酸度,关人孔盖,继续升温至 102~106℃并保温至终点。终点到后,放入500L水预稀释; 将缩合液放入已放 2000L底水(含前一批脱锰洗涤液)的氧化釜中,加入硫酸约160kg,开启夹套冷却水调节温度至 25-35℃,加入折百二氧化锰 225kg,控制温度不超过45℃,pH1.5~2.5,保温2小时; 氧化终点到后降温至 35℃,慢加入纯碱约380kg,控制温度不超过 45℃,调节pH至9.0~9.5,过滤脱去碳酸锰(待回收),滤液转入中和釜,加硫酸调节 pH6.0~7.0,浓缩、喷雾干燥得酸性蓝9号原粉2288kg(强度284%)。 全程无废气、废渣、废水排放。 碳酸锰滤饼以少量质量浓度 0.05%纯碱水洗涤三次,洗涤液回用作下批氧化用底水。清洗后碳酸锰入袋收集后按下述处理。 ( 2)二氧化锰回收 二氧化锰回收釜中 , 加水 1800L , 搅拌下投入 2400kg碳酸锰(含水率 37.5%) , 升温至 45~50℃ , 均匀后开启底阀及循环泵 (流速50m3/H)经静态混合器(SX-37.5/150)进行循环,开启双氧水阀门及高压恒流泵将约2240L30%双氧水泵入静态混合器 , 控制回收釜中温度 45~55℃ , 加料时间约 4小时 , 取回收釜中黑褐色悬浮液 , 点至碘化钾淀粉试纸呈蓝色即为反应终点 , 离心 , 得 2635kg黑褐色二氧化锰潮品(含量42.2%)。产生约4000L近无色废水,COD cr =162mg/L。 2. 合成 含盐量低 的酸性蓝 9号: ( 1)酸性蓝9号染料的隐色体水溶液在0~30℃下,以二氧化锰作氧化剂,无机酸溶液作质子提供剂,完成氧化; ( 2)在步骤(1)制得的氧化液中加入纯碱调pH,形成有碳酸锰沉淀的悬浮液; ( 3)过滤步骤(2)的悬浮液,并用水洗涤滤饼,滤饼洗涤液回用至下一批次的氧化,加无机酸中和滤液; ( 4)步骤(3)所得的中和液,泵入纳滤膜系统进行脱盐,真空浓缩,喷雾干燥,得染料产品。 该方法 优点在于:产生的固废量相对少,滤饼可以加以循环回收使用,通过本工艺制得的酸性蓝 9号染料的含盐量低至3.0%以下,染料强度可达335~346%,鲜艳度好,可直接用于喷墨墨水 。 参考文献: [1]李武 , 高含量食品蓝 2(高蓝、酸性蓝9).浙江省 , 温州金源化工有限公司 , 2005-01-01. [ 2 ] 恒升化工有限公司. 一种酸性蓝9号染料的清洁生产工艺. 2015-02-04. [ 3 ] 恒升化工有限公司. 一种低盐含量酸性蓝9号染料的制备方法. 2016-02-24.
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如何用(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-尿苷合成索非布韦?
本文旨在探讨利用 (2R)-2- 脱氧 -2- 氟 -2- 甲基 - 尿苷合成索非布韦的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景: (2R)-2- 脱氧 -2- 氟 -2- 甲基 - 尿苷是合成索非布韦的关键中间体。 索非布韦 (Sofosbuvir) 是一种新型丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,作用靶点为 HCV NS5B 聚合酶,通过干扰病毒遗传物 质 RNA 的合成从而终止 HCV 的复制。该药由美国吉利德公司研发,并且于 2013 年 12 月 6 日上市,商品名为 Sovaldi 。索非布韦用于治疗慢性丙型肝炎 (CHC) ,是目前唯一的以 NS5B 聚合酶为靶点的上市药物,与其作用机制相同的其他药物因毒性问题在临床试验的过程中已终止或延迟。 合成索非布韦: 1. 方法一: 将 5 g(11.0 mmol) 中间体 (2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基脲苷溶于 75 mL 无水 THF 中,氮气保护,于- 5℃ 条件下搅拌 30 min 后得白色浑浊液。再缓慢加入 1 mol·L - 1 的叔丁基氯化镁的无水 THF 溶液 40 mL ,搅拌 30 min 。升温至 20℃ 后搅拌 30 min 。冷却至 5℃ ,缓慢加入溶于无水 THF 的化合物 N- [ (S)-(2 , 3 , 4 , 5 , 6- 五氟苯氧基 ) 苯氧基磷 酰基] -L- 丙氨酸异丙酯 (10.45 g , 50 mL) 中,保持温度不变搅拌 20 h 后冷却至- 5℃ ,用 2 mol 盐酸淬灭。加入 100 mL 甲苯,升温至 20℃ 搅拌 30 min 后分液,有机层用 1 mol 盐酸、水、质 量分数 5% 碳酸钠溶液、水和饱和氯化钠溶液洗涤 ; 水层再用 20 mL 甲苯萃取 2 次,合并有机层用质量分数 5% 碳酸钠溶液、水和饱和氯化钠溶液洗涤,再用无水硫酸钠干燥过夜,抽滤浓缩得到的固体溶于 20 mL 二氯甲烷后搅拌 18 h ,滴入异 丙醚 20 mL 搅拌 4 h ,静置过夜析出白色固体,抽滤。滤饼转移后加入 80 mL 二氯甲烷,加热回流,旋蒸至剩余 20 mL 液体,于室温静置 20 h 析出白色固体,抽滤得终产物 6.8 g ,收率为 66.84% , HPLC 检测质量分数达 99.6% ,总杂质质量分数小于 0.5% 。 mp : 100.7 ~ 101.3℃ 。 2. 方法二: ( 1 )在氮气保护下,称取 (2R)-2- 脱氧 -2- 氟 -2- 甲基 - 尿苷 50 g 溶于 800 mL 四氢呋喃中,降温至 -20℃ ,滴加格式试剂甲基氯化镁 170 g ,保持温度不高于 0℃ ,滴毕在常温下搅拌 2 h 。然后加入 N-[(S)-(2,3,4,5,6 五氟苯氧基 ) 苯氧基磷酰基 ]-L- 丙氨酸异丙酯 210 g ,在 -20℃ 的条件下搅拌反应 40 h , HPLC 监控反应。 ( 2 )待反应完成后,降温至 -30℃ ,滴加稀盐酸淬灭反应,调节 pH 至 3-4 ,搅拌 10 min ,静置分液,下层水相用 50 mL 四氢呋喃反萃后合并有机相, 45℃ 下减压浓缩,加入 500 g 二氯甲烷完全溶解。称取无水碳酸钠 10 g 溶于 600 mL 水中,分成 3 批碱洗上步有机相,再用 200 mL 水洗 1 次,合并水相, 100 mL 二氯甲烷反萃水相后合并有机相, 40℃ 减压蒸至有固体出现,降温至 -5℃ 结晶 2 h ,抽滤后 35℃ 真空烘干 12 h 。得索非布韦粗品,纯度大于 99 % ,含量大于 98.5 % 。 参考文献: [1]陈平华 , 蔡惠坚 , 余艳贞等 . 索非布韦合成工艺优化 [J]. 化工管理 , 2017, (28): 177-178. [2]黄敏 , 樊印波 , 曹宇等 . 索非布韦的合成工艺改进 [J]. 沈阳药科大学学报 , 2016, 33 (05): 355-357+363. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.05.004 [3]王治国 , 王磊 , 王志刚 . 索非布韦中间体的合成 [J]. 化学试剂 , 2016, 38 (03): 287-290. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2016.03.024
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柚皮素药动学和毒理学研究?
通过深入研究柚皮素的药物代谢、吸收和排泄等药动学特性,以及其潜在的毒理学风险,我们能够更好地评估其作为药物的潜力和适用性。 背景 : 近年来在柚皮素对重组人肌醇磷脂 3- 激酶( PI3-K ) p110β 催化亚基酶活性的影响及其在体外诱导 K562 细胞凋亡及其相关机制等方面都有学者进行了研究。可见对柚皮素的活性研究近年来十分活跃和深入。 1. 药动学研究 柚皮素在体内药动学研究的对象主要是大鼠、小鼠,一般为单次给药,以口服、灌胃居多。小肠由十二指肠、空肠和回肠组成,全长 5 ~ 7 m ,小肠黏膜表面积达 200 m 2 ,小肠黏膜表面有很多绒毛,绒毛内含丰富的血管、毛细血管以及乳糜淋巴管,是药物体内吸收的主要部位。小肠液的 pH 为 5 ~ 7 . 5 ,是弱碱性药物吸收的最佳环境,而柚皮素是多羟基化合物,呈弱碱性,小肠吸收较好。 肠灌流法在各种药物肠道吸收模型中是最接近于人体内真实吸收状态的, FDA 已经认可大鼠小肠单向灌流用于药物吸收特性的研究,并根据 BCS 分类系统对药物进行归类。马燕等运用大鼠在体肠灌流模型研究柚皮素在大鼠小肠内的吸收特性,结果表明柚皮素供试液在结肠、回肠、空肠、十二指肠的吸收率和吸收 速率常数依次递增,即结肠<回肠<空肠<十二指肠,且相互之间均有显著性差异 (P < 0 . 05) ,十二指肠为最佳吸收部位 ; 以剩余药量的对数值与时间 t 进行线性回归,各肠道的相关系数 r 均不小于 0 . 05 , 初步推测柚皮素在小肠的吸收方式主要为被动转运,吸收动力学过程为一级动力学。 Li 等将骨碎补药材提取物用 50%PEG400 制成混悬液 ( 含 700 mg·kg - 1 柚皮素 ) 灌胃给予大鼠后,药动学研究发现柚皮素的血药峰浓度 (C max ) 为 (222±45)ng·m L - 1 , 达峰时间 (T max ) 为 (8 . 0±1 . 3)h ,药时曲线下面积 (AUC 0 ~ ∞ ) 为 (1 . 79±0 . 43)×103ng·mL - 1 ·h ,表明骨碎补药材提取物中柚皮素口服吸收速度较快,但其口服吸收程度如何还有待进一步探索。陈彦等用大鼠在体肠灌流模型考察柚皮素在大鼠肠道的吸收特性及 P- 糖蛋白 (P-gp) 对其成分吸收的影响,发现当加入 P-gp 抑制剂后,柚皮素在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收均显著增加 (P < 0 . 05) 间接表明柚皮素在大鼠肠道内吸收较好。国内外还有学者采用 Caco-2 细胞等模型研究柚皮素的双向转运,并考察柚皮素随时间吸收的变化情况,发现柚皮素是 P-gp 的底物,也说明了柚皮素在吸收过程中受到 P-gp 的外排作用。关于柚皮素的体内过程,目前还没有系统全面的研究其吸收、分布、代谢及排泄,尤其是能更好的模拟人体的大中型动物兔、犬、 猴等。 2. 毒理学研究 由于柚皮素尚未在临床治疗中使用,关于柚皮素毒性研究的资料很少。在 A549 细胞的培养液中 加入 0 , 50 , 100 , 200 , 400 , 800μmol·L - 1 的柚皮素, 24 , 48 h 的 MTT 试验数据表明 A549 细胞存活率随着柚皮素浓度的增加和作用时间的延长逐渐下降,柚皮素作用 A549 细胞 24 , 48 h 的半数有效量 IC 50 分别为 584 . 8 和 376 . 7μmol·L - 1 。 Ortiz 等在遵守经济合作与发展组织 (OECD) 协议的前提下,通过大鼠的毒理学研究来评价柚皮素的临床前安全性和耐受性,结果发现大鼠口服在不同浓度的柚皮素 (5 , 50 , 300 和 2000 mg·kg - 1 ) 混悬液的半数致死 量 (LD 50 ) 均大于 5 000 mg·kg - 1 ,属于 OECD 的协议的第五等级,表明柚皮素毒性较小,安全性高,但是柚皮素的亚急性毒性试验、遗传毒性试验、肝肾的毒性作用以及中毒机制等相关数据资料几乎还是空白,可见柚皮素的毒理学尚需继续进行深入研究。 参考文献: [1]季鹏 , 赵文明 , 于桐 . 柚皮素的最新研究进展 [J]. 中国新药杂志 ,2015,24(12):1382-1386+1392. [2]刘亚萍 . 柚皮素的制备方法研究 [J]. 光谱实验室 ,2008(06):1292-1294.
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如何合成环丁基胺?
环丁基胺,又称环丁胺,是一种有机原料,可用于有机合成中。它的CAS号为2516-34-9,分子式为C 4 H 10 N,分子量为72.1284。环丁基胺是一种无色液体,沸点为81.5℃,密度为0.833g/mL。为了储存环丁基胺,我们需要将其放入紧密的出藏器内,并储存在阴凉、干燥的地方。 在合成环丁基胺的过程中,我们需要考虑背景技术。以往的合成方法中,使用叠氮化合物或金属氢化物参与反应,但这些方法存在安全隐患和对环境的危害。因此,我们需要寻求一种更安全、环保的合成方法。 以下是两种合成环丁基胺的方法: 方法一:环丁酮与氨气、氢气反应 在高压釜内,将环丁酮、甲苯、钯碳和氨气加入,通入氢气并控制反应温度和压力。经过24小时的反应,通过精馏得到纯度为98.5%的环丁基胺。 方法二:环丁酮与有机胺、氢气反应 在高压釜内,将环丁酮、苄胺、甲苯和钯碳加热反应,然后通入氢气并继续反应。经过24小时的反应,通过精馏得到纯度为98.0%的环丁基胺。 参考文献 [1]上海迈法生物科技有限公司. 环丁胺的合成方法:CN201810458404.3[P]. 2019-11-22.
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#环丁基胺
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4-氟苯甲酰甲醛水合物的制备方法是什么?
4-氟苯甲酰甲醛水合物是一种醛类衍生物,可用作医药合成中间体。如果吸入4-氟苯甲酰甲醛水合物,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。 结构 制备方法 4-氟苯甲酰甲醛水合物可以通过以下方法制备: 方法1:将14克二氧化硒,62毫升二氧六环和2.5毫升水加入100毫升圆底烧瓶中,50℃加热搅拌至二氧化硒溶解后加入15克4?氯苯乙酮,回流4小时后冷却反应液,过滤,减压除去溶剂,残余物柱层析(乙酸乙酯∶石油醚=1∶5),得无色油状液体4-氟苯甲酰甲醛水合物。1H?NMR(300Hz,CDCl3? d6)δ :8.06(d,J=9.0Hz,2H),7.46(d,J=9.0Hz,2H),6.29(s,1H)。 方法2:将二氧化硒(6.70g,61.0mmol)加入4?氟苯乙酮(8.43g,61.0mmol)在二氧杂环己烷(100mL)和水(3mL)中的溶液,将所得混合物于 55°C 加热直至二氧化硒发生完全溶解。然后,将反应物回流5?6hrs。在反应完成后(TLC),将混合物过滤,并将滤液在真空中浓缩以得到粘性油。加入水(50mL)并将所得混合物搅拌12hrs,之后在过滤器上收集固体,用水(25mL)洗涤,并在真空中干燥,获得4-氟苯甲酰甲醛水合物(6.60g,85%)。 1HNMR:(400MHz,CDCl3)δ:7.18(m,2H),8.11(d,2H),未观察到醛CHO信号。 主要参考资料 [1]CN201010579221.0[1,2,4]三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪类化合物、其制备方法和用途 [2] CN201180017840.31,2,4-三嗪-4-胺衍生物
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#4-氟苯甲酰甲醛水合物
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2-哌嗪乙醇二盐酸盐的应用及制备方法?
2-哌嗪乙醇二盐酸盐是一种常用的医药合成中间体和有机合成中间体,广泛应用于实验室研发和化工医药合成过程中。当接触到2-哌嗪乙醇二盐酸盐时,应采取相应的应急措施,如吸入时应将患者移到新鲜空气处,皮肤接触时应用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,眼睛接触时应用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医,食入时应漱口,禁止催吐,并立即就医。 制备方法 2-哌嗪乙醇二盐酸盐的制备方法如下:在无水THF中,将3-氧代-哌嗪-2-基乙酸乙酯(2.0g,10.74mmol)与LAH(1M溶液,在THF中,20.0mL,20.0mmol)混合,然后在冰浴中滴加。滴加完成后,将反应混合物回流3.5小时,然后冷却。加入水(5mL)并继续搅拌30分钟,然后用多孔漏斗过滤混合物,用热乙醇洗涤收集的盐。通过MgSO4进行干燥,过滤并去除溶剂。用热CHCl3处理残余物,过滤并蒸发CHCl3,得到浅黄色油状的2-哌嗪乙醇二盐酸盐。产品无需进一步纯化即可使用。 应用领域 2-哌嗪乙醇二盐酸盐的应用非常广泛,例如用于制备磷-氮阻燃水性聚氨酯。制备方法包括将三氯氧磷和季戊四醇反应后制备的产物与哌嗪乙醇、三乙胺反应,得到固体小分子磷-氮阻燃剂。然后将聚醚多元醇、异佛尔酮二异氰酸酯、催化剂加入三口瓶,加热保温搅拌一段时间,再加入制备的磷-氮阻燃剂,在一定温度下继续保温搅拌一段时间,最后加入2,2-二羟甲基丙酸、1,4-丁二醇反应后降温至60℃,加入三乙胺中和,持续搅拌30分钟后加入一定量的蒸馏水,快速搅拌30分钟,反应结束。这种反应型的阻燃水性聚氨酯具有良好的阻燃效果,制备方法简单、成本较低,具有广阔的市场前景。 参考资料 [1] CN200480038236.9烟碱性乙酰胆碱受体 [2] CN201910463885.1一种磷-氮阻燃水性聚氨酯的制备方法
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#2-哌嗪乙醇二盐酸盐
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醋酸钠的用途及指标要求是什么?
醋酸钠(Sodium acetate)是一种源自醋酸的钠盐,也被称为乙酸钠。它是一种易于制备的物质,可以通过醋和小苏打的混合物冷却结晶得到。这种化合物具有放热的特性,因此常被称为热冰。醋酸钠在工业和日常生活中有多种用途。 主要用途 在食品行业中,醋酸钠被用作防腐剂和酸洗剂。它可以帮助食品保持特定的pH值,从而阻止有害细菌的生长。此外,在酸洗过程中,醋酸钠还可以作为食物与微生物之间的缓冲剂,改善食品的口感。 作为一种清洁剂,醋酸钠可以中和工厂排放的大量硫酸,保持金属表面的光泽,去除铁锈和污渍。此外,它还可以在皮革鞣制溶液和影像处理液中使用。 现在许多环保公司都使用醋酸钠进行污水处理。醋酸钠在处理城市污水中起到重要作用,它可以作为外加碳源,影响系统脱氮除磷效果。通过驯化反硝化污泥,并控制反硝化过程中pH值的上升幅度,醋酸钠可以维持出水COD值在较低水平。目前,为了达到一级排放标准,所有城市和县城的污水处理都需要添加醋酸钠作为碳源。 乙酸钠溶液 主要用途: 处理城市污水,研究泥龄(SRT)及外加碳源(乙酸钠溶液)对系统脱氮除磷效果的影响。使用醋酸钠作为补充碳源,对反硝化污泥进行驯化,并通过缓冲溶液控制反硝化过程中pH值的上升幅度。反硝化菌可以过量吸附乙酸钠,因此使用乙酸钠作为外加碳源进行反硝化时,出水COD值也能保持较低水平。 主要指标:含量≥20%,25%,30%;外观:清澈透明液体;感官:无刺激性异味;水不溶物:≤0.006%。 储存防范:本品严防泄露,需要密闭保存,工作后尽快脱掉污染的衣物,洗净后才能再穿戴或丢弃,使用时注意穿戴橡胶手套。 乙酸钠固体 1、固体三水醋酸钠 主要用途: 广泛应用于印染、医药、化学制剂、工业催化剂、助剂、添加剂和防腐保鲜剂,还广泛应用于废水处理,煤化工和制备储能材料等领域。 主要指标:含量≥58-60%;外观:无色或白色透明结晶;熔点:58°C;水溶性:762g/L(20°C)。 2、无水醋酸钠 主要用途: 有机合成的酯化剂、医药、印染媒染剂、缓冲剂、化学试剂。
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#乙酸钠
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氯唑灵是一种什么样的有机杀菌剂?
氯唑灵(Etridiazole),又称土菌灵,是一种黄色液体,用于土壤处理的有机杀菌剂。它是一种触杀性杀菌剂,对保护地蔬菜及大田多种作物的病原真菌、细菌、病毒及类菌体都有良好的灭杀效果。尤其对土壤中残留的病原菌,具有良好的触杀作用。在水中的溶解度为50 mg/L(25℃),可溶于丙酮和四氯化碳。然而,它对水生生物有极高毒性,可能对水体环境产生长期不良影响。 氯唑灵在防治黄瓜霜霉病中的应用 为了防治黄瓜霜霉病,可以采用以下制备方法: 步骤1:将甲磺酰菌唑、草酸二丙酮胺铜、柠檬酸钾、乙醇混合,搅拌后加入氯唑灵、苯醚甲环唑、戊唑醇和有机酸,继续搅拌,得到混合物料。 步骤2:将混合物料加入β环糊精水溶液中,搅拌后冷却,继续搅拌,降温静置,抽滤,洗涤沉淀,干燥,得到包合物。 步骤3:将蓖麻油溶于乙醇中,加入乙酸乙酯、油酸甘油酯、2-氨基-2-甲基-1-丙醇和乳化硅油,搅拌后加入包合物,分散,喷雾干燥,即得到防治黄瓜霜霉病的杀菌剂。 其中,步骤1中的真空度为0.09MPa;步骤2中的搅拌速度为500rpm,降温速度为8℃/min;步骤3中的分散条件为900rpm、25min;所述有机酸为海藻酸。 此外,还可以使用含有45%氯唑灵和戊唑醇的悬浮剂来防治土传病害。 制备方法如下: 根据配方,将各组分按比例称量,加入球磨机球磨30分钟,过滤后经砂磨机充分研磨,控制固体组分粒子直径在2微米以内,最后搅拌均匀,即得悬浮剂产品。 主要参考资料 [1] 王建营, & 郑小波. . 氯唑灵诱导恶疫霉发生异宗配合变异与变异株交配型遗传. 菌物系统(04), 392-399. [2] 吴雨. . 30%二氯恶唑灵可湿性粉剂防治莲花白霜霉病的效果. 农技服务(8), 1175-1175. [3] 霍敏霞, 邹杰, 黄芳英, & 孟磊. . 氮肥增效剂对海南砖红壤土壤氮转化影响的研究. 中国土壤与肥料(4), 38-42.
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#土菌灵
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仪器设备
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仪器设备
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材料科学
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细胞及分子
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基因芯片技术的应用及工作原理?
概述 基因芯片技术是一种新兴的技术,通过杂交测序法来确定样本的核酸序列。此外,该技术还可以分析基因表达水平和特征等相关情况。与传统的核酸印迹杂交技术相比,基因芯片技术操作更简单,检测效率更高。基因芯片技术具有广阔的应用前景,如检测基因分型、分析基因表达和单核苷酸多态性等。 基因芯片的组成及工作原理 基因芯片利用DNA的物理化学性质,通过退火过程中的核酸杂交来实现检测。具体来说,基因芯片可以实现RNA水平的大规模基因表达谱研究和DNA结构组成检测。 主要参考文献 马晓娜,严俊堂,任国辉,等。探讨中医对子宫内膜异位症病因病机的认识[J].中医药杂志, 2012, 40(3) :63-66 常青云,何桂香。从瘀血学角度分析子宫内膜异位症的中医病因病机[J].中医药信息, 2011, 28(1) :3-5. 阿里,斯琴图。基因芯片技术与蒙药灸法抗衰老研究进展[J].世界最新医学信息文摘,第19卷,2019年第18期。
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材料科学
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材料科学
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生物医学工程
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头孢吡肟的临床应用及研究进展?
头孢吡肟是一种第4代氨噻肟型头孢菌素类抗生素,具有广谱的抗菌活性。它在临床上常用于治疗急性呼吸道感染等疾病。本文将介绍头孢吡肟的背景及概述,并探讨其在慢性盆腔炎和肝硬化合并肺部感染等方面的临床应用研究。 慢性盆腔炎的治疗效果 一项研究探讨了头孢吡肟联合中药保留灌肠治疗慢性盆腔炎的临床疗效。研究结果显示,与单独应用头孢吡肟相比,联合中药保留灌肠治疗能够明显提高患者的临床治疗效果,具有积极的推广价值。 肝硬化合并肺部感染的治疗效果 另一项研究调查了头孢吡肟联合替加环素治疗肝硬化合并肺部感染患者的效果。研究结果显示,联合治疗组的总有效率高于单独应用头孢吡肟的对照组。此外,联合治疗组的炎症因子恢复时间较短,血清降钙素原及白三烯B4水平较低,表明头孢吡肟联合替加环素具有较好的临床应用价值。 参考文献 [1]彭东明,王晓红,刘艳飞,尹伟成,刘珍宝,张航,张姗姗.盐酸头孢吡肟的合成[J].中南大学学报(自然科学版),2015,46(07):2405-2411. [2]张美玲.头孢吡肟联合中药保留灌肠治疗慢性盆腔炎的疗效观察[J].中国实用医药,2019,14(29):67-69. [3]王舜,彭春仙,卢伟力,吴志宇,陈晓春.头孢吡肟联合替加环素治疗肝硬化合并肺部感染患者的效果[J].中华医院感染学杂志,2019,29(16):2440-2444.
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#头孢吡肟
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化药
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米索前列醇和米格列醇的药理作用和用法用量?
米索前列醇是一种具有E型前列腺素药理活性的药物,对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用。它可以抑制胃酸分泌,是一种胃粘膜保护剂,适用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡。此外,它还可以软化宫颈,增强子宫张力及宫内压作用,可与米非司酮序惯合并使用,用于终止早期妊娠。 米索前列醇的用法用量 治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,每日建议服用0.8 mg,分2或4次在早饭、中饭、晚饭和睡前服用。治疗应至少持续4周,溃疡可在4周内愈合,如有复发可开始新的疗程。预防非甾体抗炎药引起的溃疡时,每次建议服用0.2 mg,每日可分2次、3次或4次服用,具体用量根据病情而定。 终止早孕时,在服用米非司酮36-72小时后,建议口服0.6mg的米索前列醇。 米格列醇的药理作用和用法用量 米格列醇是一种a糖苷酶抑制剂,能可逆性抑制肠粘膜a葡萄糖苷酶,延迟糖的吸收,从而降低餐后血糖水平,适用于改善2型糖尿病的血糖控制。 用法用量: 米格列醇每次于正餐开始时使用,每日建议口服3次,剂量必须根据病人的疗效和耐受量具体而定,但不可超过最大推荐剂量100mg。同时,还应进行饮食控制、适当锻炼以及定期血糖/尿糖监测。 注意事项: 米格列醇本身不会降低血糖水平,但与磺酰脲类药物和胰岛素联合使用时,可能会引起低血糖甚至危及生命的低血糖症。
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#米索前列醇
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茚虫威:一种高效杀虫剂的优势和不足?
茚虫威是一种最新的高效杀虫剂,通过阻断昆虫神经细胞内的钠离子通道,使神经细胞失去功能,具有触杀胃毒作用,可有效防治大田、果树、蔬菜、茶叶等作物上的多种害虫。 茚虫威进入中国市场的时间与氯虫苯甲酰胺相近,但在与氯虫苯甲酰胺的竞争中败下阵来,一直默默无闻。然而,随着氯虫苯甲酰胺抗性的产生以及茚虫威专利保护期的结束,茚虫威在防治稻纵卷叶螟等害虫方面的效果超过了氯虫苯甲酰胺。此外,在防治红火蚁等卫生害虫方面,茚虫威的效果不亚于多杀霉素。因此,茚虫威近年来得到了越来越多农户的认可,市场占有量也越来越大。 一、茚虫威的优势 1、广泛的使用范围 茚虫威可以在甘蓝、花椰菜、芥蓝、番茄、辣椒、黄瓜、茄子、莴苣、苹果、梨、桃子、杏子、棉花、马铃薯、葡萄、花生、大豆、水稻、玉米等作物上使用,并且没有发生不良药害情况。 2、广谱的杀虫作用 茚虫威可以防除菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、棉铃虫、烟青虫、卷叶蛾类、苹果蠹蛾、叶禅、金刚钻、马铃薯甲虫等多种害虫。 3、良好的复配性 茚虫威可以与大多数杀虫剂复配使用,扩大杀虫谱,并且没有拮抗或不良反应。目前国内常见的复配配方有:甲维盐+茚虫威、阿维菌素+茚虫威、虫螨蜻+茚虫威等。 二、茚虫威的不足 1、速效性较慢 由于茚虫威的杀虫机理,决定了它相对于虫螨蜻等杀虫剂来说,杀虫速度较慢,一般需要在药后24-60小时内才能死亡。 2、抗性产生 有湖北、湖南、江西部分经销商反映,茚虫威在水稻上防治稻纵卷叶螟时疑似产生抗性,需要增加茚虫威的使用量。 特别提醒 1、使用茚虫威时需要与作用机理不同的杀虫剂交替使用,每季作物上建议使用不超过3次,以避免产生抗性。 2、二次稀释 二次稀释的重要性已经被多次提及,在此不再详细叙述。 3、用水量 只有充足的用水量,才能确保作物叶片的正反面都能被均匀喷施。
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