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火麻籽油到底有哪些功效呢?
火麻籽油 是一种植物源性的食用油,由火麻籽榨取而成。它拥有丰富的营养成分和多种生理活性物质,被广泛应用于药用和保健领域。那么,火麻籽油具有哪些功效呢?接下来,我们将一起来了解一下。 首先,火麻籽油富含多种营养成分,如不饱和脂肪酸、维生素E、亚油酸等。这些成分对于维持心血管健康非常重要。亚油酸是一种必需脂肪酸,可以降低血液中的胆固醇水平,减少动脉粥样硬化的风险。维生素E则具有抗氧化作用,有助于保护心脏和血管免受自由基的损伤。 其次,火麻籽油对皮肤健康具有积极影响。它含有丰富的亚油酸和维生素E,这些成分有助于保持皮肤的水分和弹性,减少皮肤干燥和皱纹的形成。同时,火麻籽油还具有抗炎和抗菌作用,可以减少皮肤炎症和痤疮等问题,促进皮肤的修复和健康。 此外,火麻籽油还被认为具有抗氧化和抗癌的潜力。亚油酸和维生素E等成分可以中和自由基,减少细胞的氧化损伤,降低癌症的风险。一些研究还发现,火麻籽油中的一些生物活性物质可能对某些癌症具有抑制作用,但需要进一步的研究来确认其效果。 另外,火麻籽油还被用于调节血糖和血脂的健康。亚油酸可以增加胰岛素的敏感性,有助于血糖的稳定。同时,火麻籽油中的不饱和脂肪酸可以降低低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)的水平,提高高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)的水平,有益于心血管健康。 总结起来, 火麻籽油 具有多种功效。它有助于维持心血管健康,促进皮肤健康,具有抗氧化和抗癌潜力,以及调节血糖和血脂的作用。然而,具体的功效和效果还需要进一步的科学研究来验证。
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什么是N-Boc-4-羟基哌啶?
N-boc-4-羟基哌啶是一种重要的精细化工中间体,用于治疗抗肿瘤等药物的医药中间体,在医药行业具有广泛的用途。 如何合成N-Boc-4-羟基哌啶? 本发明提供了一种N-boc-4-羟基哌啶合成方法。 该方法包括以下步骤: (1)4-哌啶酮合成 (2)4-羟基哌啶合成 (3)N-boc-4-羟基哌啶合成 这种合成方法具有原料易得、操作简便、反应收率高、成本低、选择性好等优点,易于实现工业化,并且产品纯度高,性质稳定,完全符合作为医药中间体的使用要求。 参考文献 CN104628625A
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#n-boc-4-羟基哌啶
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日用化工
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如何高效精制银杏内酯A与银杏内酯B?
银杏内酯A与银杏内酯B是银杏中二萜内酯类化合物,是一类特异有效的血小板活化因子受体拮抗剂。此外,银杏总内酯还包括银杏内酯C、银杏内酯J、银杏内酯M和白果内酯等。银杏总内酯中各单体的药效和功用存在一定差异。银杏内酯A、银杏内酯B对治疗心脑血管疾病具有显著疗效。为开发高效新药,控制药品质量,有必要对银杏内酯A和银杏内酯B进行高纯度分离。 传统的精制方法 文献报道的银杏内酯A、银杏内酯B单体分离方法主要有醇类提取―溶剂萃取―柱色谱分离法,醇类提取―溶剂萃取―反相色谱分离法,色谱分离―重结晶法和超临界流体萃取法(SCFE)等。 ZL00117758.3(《由银杏叶或银杏叶浸膏制备药物银杏内酯A,B的方法》):该方法是向银杏叶或其浸膏加入乙醇等浸取剂,得到的浸取液经过滤、分层,取出有机相去杂,然后经浓缩、干燥获得富集银杏内酯A和B,采用制备型液相色谱再分离A与B。该方法运用制备色谱进行分离,缺点在于制备银杏内酯A与银杏内酯B生产能力小,难于实现工业化。 ZL201010536023.6(《一种银杏内酯A的制备方法》):其特征在于包含下列步骤:将银杏叶粗提物用大孔反相吸附树脂进行柱层析分离,即可;其中,所述的大孔反相吸附树脂的参数如下:粒径为50-l00μm,孔径为90-110A,树脂骨架为聚苯乙烯―二乙烯苯。该制备方法缺点在于只分离得到银杏叶中银杏内酯A,其它内酯类成分被舍弃,提高了该工艺的成本,浪费原料。 现有的方法中,有的只是得到一种银杏内酯A或银杏内酯B的单体成分,有的工艺流程较长,不易实现工业化。因此,需要研究能同时纯化银杏内酯A与银杏内酯B,适于工业化生产的精制方法。 发明内容 本发明提供一种银杏内酯A与银杏内酯B的精制方法。 本发明方法包括下列步骤: (1)萃取:取银杏叶提取物浸膏,加入有机溶剂进行多次萃取,合并萃取液,回收溶剂至干,用含水乙醇定容至浓度为0.2-1.0g/ml; (2)过柱层析富集:将上述药液通过反相吸附树脂柱进行富集,依次用不同浓度的含水乙醇进行除杂、洗脱,分段收集洗脱液,分别将洗脱液浓缩至浸膏,分别得到银杏内酯A与银杏内酯B粗品; (3)结晶:将上述银杏内酯A与银杏内酯B粗品浸膏用含水乙醇进行多次重结晶,即得到高纯度的银杏内酯A与银杏内酯B精制品。 本发明所得银杏内酯A与银杏内酯B含量分别为95-98%。 本发明的优点主要在于: ①本方法通过乙酸乙酯萃取后,萃取液一次过柱即可分离银杏内酯A与银杏内酯B,提高原料的利用效率,节约成本。 ②对银杏内酯A和银杏内酯B的粗品分别进行重结晶,提高了银杏内酯A和银杏内酯B单体的纯度。 ③将结晶后的母液合并后并入下一批药液中继续过柱富集,提高了银杏内酯A与银杏内酯B的回收率。 本方法用银杏叶提取物为原料,工艺简单,减少损失,同时分离纯化银杏内酯A与银杏内酯B。全过程除乙醇和乙酸乙酯外,不用其它有机溶剂,可实现溶剂回收利用的绿色生产。产品纯度高,适于工业化生产,有较大的应用价值。
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#银杏内酯b
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比阿培南是否是一种有效的抗生素?
比阿培南(Biapenem)是一种碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。与其他已上市的碳青霉烯类品种相比,比阿培南的肾毒性几乎为零,能单独给药,且无中枢神经系统毒性,不诱发癫痫发作,临床上广泛应用于对比阿培南敏感的革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧菌和厌氧菌引起的急慢性感染。 药理作用 比阿培南为碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,对革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌有广谱抗菌活性。比阿培南对人肾脱氢肽酶-I(DHP-I)稳定,可单独给药而不需与DHP-I抑制剂合用。 适应症 对比阿培南敏感的菌株有:葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属(屎肠球菌除外)、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。 本品适用于治疗由敏感细菌引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。 用法用量 每0.3 g比阿培南溶解于100 ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液中静脉滴注。成人0.6 g/d,分2次滴注,每次30~60 min。可根据患者年龄、症状适当增减给药剂量,但日最大给药量不得超过1.2 g。有癫痫史者或中枢神经系统疾病患者慎用。 副作用 国外文献报导,最为常见的不良反应为皮疹/皮肤瘙痒、恶心、呕吐以及腹泻等。在2348个病例中,有64例(2.7%)出现不良反应,主要表现为皮疹(1.0%)、腹泻(0.7%)等。在2287个病例中,有304例(13.3%)的522个临床检测指标异常,主要表现为ALT(GPT)升高(144例,6.3%)、AST(GOT)升高(93例,4.1% )、嗜酸性粒细胞增多(77例,3.4%)等。 本品严重不良反应包括: (1)休克(<0.1%)、过敏; (2)间质性肺炎(0.1~5%),PIE症候群; (3)伪膜性大肠炎等严重肠炎; (4)肌痉挛、意识障碍; (5)肝功能损害、黄疸; (6)急性肾功能不全。
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#比阿培南
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盐酸贝西沙星的抗菌机制是什么?
盐酸贝西沙星,化学名为(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐,于2009年在美国上市。临床上使用0.6%的盐酸贝西沙星眼用混悬液,主要用于治疗细菌性结膜炎,在临床中显示出优越的杀菌效果。 抗菌活性 盐酸贝西沙星对CDC棒状杆菌G群、假白喉棒状杆菌、纹带棒状杆菌、流感嗜血杆菌、结膜炎摩拉克氏菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、缓症链球菌群、溶血性葡萄球菌、口腔链球菌、肺炎链球菌、唾液链球菌等数十种细菌具有抗菌活性。贝西沙星对氨基糖苷类、大环内酯类、β-内酰胺类耐药的细菌均较为敏感。 药动学 盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,是新—代氟喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。 副作用 主要的不良反应的发生率不到3%,主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。 制备方法 (R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧--3-喹啉羧酸(V)的制备 在三口反应瓶中加入900mL乙醇和150g的(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉-O3,O4-二乙酸合硼酯(IV),加热至回流,反应约4小时后,降温至0~5℃,析晶,抽滤,滤饼用适量乙醇洗涤,干燥得黄色粉末状固体118g,收率93%。 参考文献 CN102659761B
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#盐酸贝西沙星
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如何提高咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频那醇酯的收率?
咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯是重要的医药中间体,大多文献报道都是先合成咪唑并[1,2-a]吡啶环再有溴代物合成硼酸化合物,合环反应基本没问题,而且收率也比较高。但是做成硼酸频哪醇酯时,反应很杂,收率非常低( 制备方法 咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯及其衍生物的制备方法,其特征在于:制备步骤如下: 制备咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯时: 1)将式(1)化合物1.0eq的2-氨基-5-X吡啶,溶解在浓度为0.3-0.6M的有机溶剂中,加入配有温度计,冷凝管和氮气保护的三口瓶中,搅拌均匀后加入1.1-1.5eq的联硼酸频哪醇酯,2.0-3.0eq的无水乙酸钾;然后在氮气保护下加入0.01-0.1eq的钯催化剂,反应体系用氮气置换3次,开启加热至70-100℃搅拌5-20小时; TLC检测反应完全,降温,布氏漏斗抽滤,滤饼用二氯甲烷洗涤2次,滤液浓缩干,加入甲醇和活性炭室温搅拌15-20小时至脱色,抽滤,将滤液减压浓缩干得到油状物,加入石油醚和甲基叔丁基醚溶液打浆15-20小时,过滤得到2-氨基吡啶-5-硼酸频哪醇酯收率:90-95%; 2)将1.0eq的2-氨基吡啶-5-硼酸频哪醇酯溶解在0.3-0.6M的有机溶剂中,加入到配有冷凝管的反应瓶中,开启搅拌,常温下滴加1.2-1.5eq;40%水溶液的氯乙醛;加热回流4-6小时;TLC检测反应完成,直接加饱和的碳酸氢钠水溶液调碱到PH=7.5-8.5,搅拌下加入乙酸乙酯,搅拌3-5小时会有大量的固体析出,抽滤,固体用乙酸乙酯打浆两次,得到产品咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯,收率:60~70%; 当制备咪唑并[1,2-a]吡啶-7-硼酸频哪醇酯时,式(1)化合物为2-氨基-4-X吡啶,其他与制备咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯相同; 当制备咪唑并[1,2-a]吡啶-8-硼酸频哪醇酯时,式(1)化合物为2-氨基-3-X吡啶,其他与制备咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频哪醇酯相同; 所述的X为-Br,-I,-Cl或-OTf。 参考文献 CN102786543A
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#咪唑并[1,2-a]吡啶-6-硼酸频那醇酯
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长春胺是否具有抗癌潜力?
长春胺,为小蔓长春花中提取的一种主要生物碱,以其神经保护作用和改善脑血管血流的作用而闻名。长春胺被证明通过其对ATP生成和葡萄糖和氧的利用的影响来增强大脑代谢,给予缺血和缺氧的短期保护。 在本研究中,作者采用生物信息学方法筛选天然植物材料,以获得一种高效的抗癌化合物。所选的天然生物碱长春胺在肺癌细胞系中被验证,长春胺通过激活几个信号转导途径促进A549细胞死亡,包括激活caspase-3介导的凋亡。 作者首先预测了长春胺与caspase-3的电子对接。两个氢键Lys38: N- UNK1:O24和Tyr41:OH -UNK1: O26的距离分别为2.79769和2.92758 ?,vincamine的O24和O26分别与Lys38和Tyr41氨基酸残基的一个氮原子和一个羟基形成氢键。这种相互作用也被两个疏水相互作用键UNK1 - Lys154和Tyr37 -UNK1所稳定。 接下来作者测定了长春胺在BEAS-2B、3T3-L1和A549细胞系中的体外活性。结果表明,长春胺可能会显著抑制人肺癌细胞系(A549)的细胞增殖,但对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3-L1)没有显著的细胞毒性。 然后,作者用不同剂量的长春胺和甲氨蝶呤来处理A549细胞,长春胺和甲氨蝶呤处理后的细胞均表现出细胞肿胀、质膜裂解和细胞器碎裂,表明长春胺诱导的细胞毒性。相反,未处理的对照细胞没有观察到这种形态学变化。 然后作者测定了长春胺对BEAS-2B和3T3-L1细胞活力的影响,未处理的3T3-L1细胞与长春胺处理的(高达500 μM浓度)细胞没有显著差异。经过48小时的处理后,未处理的BEAS-2B细胞和长春胺处理的BEAS-2B细胞之间没有产生任何显著的形态学变化。这些结果表明长春胺在正常细胞中使用是相对安全的。 然后作者利用DAPI染色来观察长春胺诱导A549细胞核的凝聚。长春胺和阳性对照甲氨蝶呤诱导A549细胞的核碎裂。同时,未处理的A549细胞显示完整的细胞核。随着浓度的增加,A549细胞的荧光强度增加。这些结果提示长春胺可能以剂量依赖的方式诱导恶性肺癌细胞凋亡。 接下来作者利用DCFH-DA来测定长春胺处理的细胞中ROS的产生,长春胺和阳性对照甲氨蝶呤诱导A549细胞的ROS水平增加。相比之下,未处理的对照细胞的荧光很低。同时,与对照组A549细胞相比,500 μM长春胺处理后细胞内ROS水平增加了约39.85%。因此,长春胺诱导A549细胞中ROS的生成是剂量依赖的。 接下来作者使用不同浓度的长春胺作用于A549细胞24 h后,A549细胞中caspase-3的活化增加,然后作者用caspase抑制剂预处理A549细胞,发现长春胺对肺癌细胞的细胞毒活性明显降低。然而,用caspase抑制剂预处理却没有降低对细胞活力的抑制作用。 最后作者研究了长春胺对A549细胞线粒体膜电位的影响。结果显示,长春胺引起线粒体膜电位的下降,甲氨蝶呤处理也会导致较荧光减弱,而未处理的A549细胞显示强烈的荧光。用不同浓度的长春胺处理A549细胞时,荧光随浓度的增加而消失。因此,在长春胺处理的A549细胞中ΔΨm呈现剂量依赖性的减少。 参考文献 [1] Vincamine, a safe natural alkaloid, represents a novel anticancer agent. DOI: 10.1016/j.bioorg.2021.104626
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#长春胺
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对乙酰氨基苯磺酰氯有什么用途?
对乙酰氨基苯磺酰氯作为一种重要的有机合成中间体,在药物合成、染料制造等领域发挥着不可替代的作用。然而,其强烈的反应活性也使其具有一定的危险性,操作时需格外小心。 简介: 对乙酰氨基苯磺酰氯 是染料、医药制造行业的一种重要中间体,在涂料、塑料、农药等领域也有广泛应用。 对乙酰氨基苯磺酰氯的工业生产主要包括氯磺酸直接氯磺化和对乙酰氨基苯磺酸氯化两种生产工艺。氯磺酸直接氯磺化法指的是氯磺酸和乙酰苯胺先后发生磺化反应和氯化反应制得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酸氯化法是指使用氯磺酸或三氧化硫进行磺化反应,然后以氯化亚砜、五氯化磷、草酰氯、三氯氧磷等为氯化剂进行氯化反应得到对乙酰氨基苯磺酰氯。 对乙酰氨基苯磺酰氯有什么用途? ( 1) 在制药制造中的作用 对乙酰氨基苯磺酰氯是多种磺胺药物的中间体,如磺胺噻唑,磺胺异噁唑,磺胺甲基异噁唑,磺胺苯吡唑,磺胺二甲异嘧啶等。对乙酰胺基苯磺酰氯是几个磺胺类药品的关键中间体如下所示: ( 2)染料中间体 对乙酰氨基苯磺酰氯是染料领域的一种重要中间体 。 Joonseok Koh等人合成了一系列结构中含有氟磺酰基的碱清除偶氮分散染料。用作重氮组分的各种4-氟磺酰基苯胺由制备 对乙酰氨基苯磺酰氯 与相应的偶联组分偶联得到 4-(N,N-二乙氨基)-4′-氟磺酰偶氮苯染料。 ( 3)合成抗原 L-羟脯氨酸是水解动物蛋白中的一种特殊氨基酸。L-羟脯氨酸用对乙酰氨基苯磺酰氯 和 5-氯戊酸衍生化,合成半抗原HP1和HP2。然后,从两个半抗原中制备两种免疫原以产生抗体。结果表明,只有HP1能够刺激动物免疫系统并产生针对L-羟脯氨酸的特异性抗体(作为HP1的形成)。将 HP1 获得的单克隆抗体和异源包被半抗原 HP2 掺入竞争性间接酶联免疫吸附测定 (ELISA) 中,以确定抗体的特异性和灵敏度。IC(50)和HP1的检测限分别为0.16 μg/mL和0.05 μg/mL。该抗体对亲本 L-羟脯氨酸的交叉反应性低,对 D-羟脯氨酸和其他氨基酸的交叉反应性可忽略不计。因此,该单克隆抗体适用于开发免疫测定法,以监测以 L-羟脯氨酸为目标分析物的食品中固体皮革废料中仅水解的动物蛋白。 ( 4) 药物筛选 对乙酰氨基苯磺酰氯已被研究用于筛查接受筛查或监测结肠镜检查的患者。 ( 5) 药代动力学 由于磺胺类抗生素( SAs)的广泛使用,它已成为无处不在的环境污染物,因此引起了公众的关注。然而,由于同位素标记的SAs的不可用和高成本,对这些污染物在复杂环境系统中的行为的全面理解受到了阻碍。对乙酰氨基苯磺酰氯可用于合成用于测定生物样品中药物及其代谢物的内标。 Xuan Wu等人以 统一使用市售 [14C]- 和 [13以C]-标记的苯胺为起始原料,合成了[苯基环-14C]-和[苯基环-13C]-标记的磺胺甲噁唑 (SMX)、磺胺间甲氧嘧啶 (SMM) 和磺胺嘧啶 (SDZ) 通过四步(通过标记的 对乙酰氨基苯磺酰氯 和氨基杂环的缩合)反应(通过标记的 N-乙酰磺酰胺和氯杂环的缩合)反应,产率良好 (5.0–22.5% 和 28.1–54.1% [14C]- 和 [13C]-标记的SAs)和高纯度(>98.0%)。毫克级[14C]标记SA的合成可以制备具有高比放射性的标记SA。该 方法可用于生产各种 [14C]或[13C]标记SA,以研究其环境行为,包括这些抗生素在土壤和水系统中的命运、转化和生物累积。 ( 6)有机合成 对乙酰氨基苯磺酰氯在合成各种有机化合物中用作有机砌块。如 核苷衍生物在各种疾病的治疗中一直发挥着重要作用,考虑到核苷类似物的重要性, Asraful Alam等人 合成了一系列核苷分子,即尿苷衍生物。尿苷分子与 对乙酰氨基苯磺酰氯 直接酰化反应得到相应的具有核糖部分的 5′-ON -乙酰磺胺尿苷。 ( 7) 合成稳定同位素 合成稳定同位素(如 13 C、15 N )在质谱和核磁共振( NMR)谱学研究中发挥了重要作用,主要用于定量和鉴定复杂基质中的污染物及其代谢物。在这些研究过程中,对乙酰氨基苯磺酰氯扮演了关键角色。 安全性 对乙酰氨基苯磺酰氯被分类为皮肤腐蚀性化学品,可能引发严重的皮肤灼伤和眼部损伤。同时,它也可能对呼吸道造成刺激。 对乙酰氨基苯磺酰氯SDS重要信息 急救措施 ( 1) 一般建议 咨询医生。向主治医生出示安全数据表。 ( 2) 如果吸入 如果吸入,将人员移至新鲜空气中。如果停止呼吸,进行人工呼吸。咨询医生。 ( 3) 如果皮肤接触 用肥皂和大量水清洗。咨询医生。 ( 4) 如果眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少 15 分钟并咨询医生。 ( 5) 如果吞咽 切勿让失去意识的人口服任何东西。用水漱口。咨询医生。 意外泄漏措施 ( 1) 个人预防措施、防护设备和应急程序 使用个人防护设备。避免形成粉尘。避免吸入蒸气、雾气或气体。确保通风良好。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。 ( 2) 环境预防措施 如果安全,防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入下水道。必须避免排放到环境中。 ( 3) 控制和清理的方法和材料 捡起并安排处置。清扫并用铲子铲起。放在合适的密闭容器中处理。 处理和储存 ( 1) 安全处理预防措施 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。 ( 2) 安全储存条件,包括任何不相容性 储存在阴凉的地方。将容器密封,放在干燥通风良好的地方。 个人防护 戴防护手套 /防护服/护目镜/面部防护装置。 参考: [1]Wang L L, Liu J X, Liu J, et al. Synthesis of hapten and production of a monoclonal antibody against a derivative of L-hydroxyproline, a special amino acid in hydrolyzed animal protein[J]. Journal of Environmental Science and Health, Part B, 2013, 48(1): 9-15. [2]https://go.drugbank.com/drugs/DB12337 [3]Wu X, Yao Y, Wang L, et al. Synthesis of typical sulfonamide antibiotics with [14C]-and [13C]-labeling on the phenyl ring for use in environmental studies[J]. Environmental Sciences Europe, 2022, 34(1): 23. [4]Alam A, Hosen M A, Islam M, et al. Synthesis, Antibacterial and cytotoxicity assessment of modified uridine molecules[J]. Curr. Adv. Chem. Biochem, 2021, 6: 114-129. [5]Koh J, Greaves A J, Kim J P. Synthesis and spectral properties of alkali-clearable azo disperse dyes containing a fluorosulfonyl group[J]. Dyes and pigments, 2003, 56(1): 69-81. [6]石家庄市和合化工化肥有限公司,北京化工大学. 一种对乙酰氨基苯磺酰氯连续化制备方法、装置及系统:CN202211309117.9[P]. 2023-10-27. [7]山东金德新材料有限公司. 基于连续流反应的双温区两段法生产对乙酰胺基苯磺酰氯的方法:CN201911248993.3[P]. 2021-03-12. [8]https://www.guidechem.com/msds/121-60-8.html
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如何分析与合成拉坦前列素?
拉坦前列素是一种常用的合成药物,广泛应用于医学领域。本文旨在介绍如何进行拉坦前列素的分析与合成,以帮助科研人员和药学工作者更好地理解和利用该药物。 简介:拉坦前列素 (latanoprost) 是一种新型苯基替代的丙基酯前列素 F2a ,为选择性 F2a 受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。 1. 3种异构体 HPLC 分析方法 目前《美国药典》收载了拉坦前列素原料药的质量标准,在有关物质项下采用主成分自身对照法对 15(S) -顺式拉坦前列素、 15(R) -反式拉坦前列素及其他杂质进行分析,并规定 15(S) -顺式 拉坦前列素不得过 0 . 5% , 15(R) -反式拉坦前列素不得过 3 . 5% ,目前对其异构体的文献报道较少。 有研究建立了正相高效液相色谱法对 15(S) -顺式拉坦前列素、 15(S) -反式拉坦前列素和 15(R) -反式拉坦前列素 3 种异构体进行分析测定。色谱条件为:采用硅胶色谱柱 Inertsil SIL 100A(250 mm×4 . 6 mm , 5μm) ,以正庚烷-异丙醇-乙腈 (93∶4∶3) 为流动相,流速 1 ml/min ,检测波长 210 nm ,柱温 30℃ 。 该方法简单、准确、方便,能够同时 测定拉坦前列素的 3 种异构体,为拉坦前列素异构体 的质量监控提供依据。 2.合成 拉坦前列素的合成策略中 , 主要涉及起始原料的选择、 α 和 ω 侧链的选择、保护基的选择、保护和脱保护步骤及方法的选择等。 Obadalova 等以 (1S,5R)-2- 氧杂双环辛 -6- 烯 -3- 酮为原料 , 以叔丁基二甲基硅基 (TBDMS) 为保护基 , 通过 13 步反应立体合成了拉坦前列素非对应异构体 , 总收率 12.3% 。 该方法路线较长 , 收率低 , 且原料和 ω 侧链难以获得 ; 科里内酯 (Corey Lactone) 是合成 PGF2α 前列腺素及前列腺素类似物的重要原料 , 该原料来源广泛。 Martynow 等以三乙基硅基科里内酯为原料 , 以三乙基硅基 (TES) 为保护基 , 通过 17 步反应合成拉坦前列素 , 总收率 16.9% 。 该路线 α 和 ω 两个侧链来源困难 , 步骤繁琐 , 多步使用柱层析方法 , 纯化困难 ; Resul 等报道以苯基苯甲酰基科里内酯为原料通过 8 步反应合成了拉坦前列素 , 总收率 5.0%. 该方法立体选择性差 , 产生的对映异构体杂质通过常压柱层析难以分离 , 产物纯度低 , 收率低。 有研究选择以商品化的苯甲酰基科里内酯为原料 , 以 ( - )-DIP-Cl 为手性还原剂 , 以 THP 为保护基 , 设计以 10 步反应合成拉坦前列素的新方法 , 并用正相液相色谱法纯化 , 省时、高效 , 且使拉坦前列素及杂质得到了良好的分离 , 提高了总收率和纯度。 研究选用 Dess-Martin Oxidation 作氧化剂 , 选择性好 , 氧化效率高 , 反应后处理简单易行。在改良的 HWE 反应步骤中 , 催化剂选用了氯化锂 , 反应条件温和、 效率高 , 前两步收率达到 80.5% 。选用 ( - )- DIP-Cl作为手性还原剂 , 在- 30 ℃ 反应 , 条件温和 , 立体选择性较强 , 生成 S- 异构体达 95% 反应收率达 74.3% 。在氢化反应步骤中 , 使用乙醇作溶剂 , 同时加入少量亚硝酸钠有效地防止了 ω 侧链脱除产物的生成。在内酯还原为半缩醛的反应步骤中 , 使用 THP 作 保护基 , DIBAL 只需 1.5 倍量 , 即可完全反应 , 同时避免 了副反应的发生 , 收率达 92.3% 。在 Wittig 反应步骤中 , 用 THP 保护羟 基后 , 也提高了 Wittig 反应和随后酯化反应的效率 , 两步反应收率达 77.8% 。 产物用 1 H NMR, 13 C NMR,IR 和 HRMS 进行了结构表征 , 结果表明 , 拉坦前列素与杂质得到良好的分离 , 纯度达 99.91% 总收率为 19.2% 。 与以往合成方法相比,该研究方法原料易得,合成步骤少,副反应少 , 产物纯度高 , 收率高 , 可大批量生产。 参考文献: [1]张晶 , 黄哲甦 . 拉坦前列素 3 种异构体 HPLC 分析方法建立 [J]. 天津药学 ,2018,30(01):8-11. [2]修志明 , 王立成 , 黄梦媛等 . 一种合成拉坦前列素的新方法 [J]. 有机化学 ,2014,34(09):1786-1792. [3]忻佑康医药科技 ( 南京 ) 有限公司 , 南京景瑞康分子医药科技有限公司 . 拉坦前列素的药物新用途 :CN202011517930.6[P]. 2022-
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草酸铵在制药中的应用有哪些?
草酸铵是一种常见的化学物质,在制药行业中被广泛应用。那么,草酸铵在制药中能用来生产哪些产品呢?让我们一起来了解一下。 草酸铵是由草酸和铵离子组成的化合物,具有多种化学性质和应用。在制药领域,草酸铵常被用作原料或中间体,用于合成和生产各种药物和化学制剂。 首先,草酸铵可以用于制备草酸铵盐类药物。草酸铵盐类药物广泛用于医药领域,包括抗凝血剂、镇痛剂、止血剂和抗痛风药等。草酸铵作为草酸的铵盐,具有调节酸碱平衡和草酸代谢的作用,对某些疾病的治疗有着重要作用。 其次,草酸铵还可以用于合成其他有机化合物。作为一种常见的中间体,草酸铵在合成化学中发挥着重要作用。它可以参与酯化、酰化、缩合等反应,用于合成各种有机化合物,如酯类、醚类、酰胺等。这些有机化合物在制药中常用于合成药物的前体或辅助物质。 此外,草酸铵还可用于制备缓冲溶液。缓冲溶液在制药中起着重要的作用,用于调节药物的酸碱性和稳定性。草酸铵作为一种具有缓冲性质的化合物,可以与其他缓冲剂一起使用,制备适用于特定药物的缓冲溶液。 综上所述,草酸铵在制药中具有广泛的应用。它可以用于制备草酸铵盐类药物,合成其他有机化合物,以及制备缓冲溶液。这些应用使得草酸铵成为制药行业中重要的化学原料和中间体,为药物的研发和生产提供了关键支持。
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#草酸铵
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如何制备3-溴-2,6-二氟苯甲酸?
3-溴-2,6-二氟苯甲酸是一种常用的医药合成中间体,可以通过1-溴-2,4-二氟苯与二氧化碳反应制备而得,进一步可以制备另一种中间体3-溴-2,6-二氟苯基氨基甲酸叔丁酯。 制备方法 要制备3-溴-2,6-二氟苯甲酸,首先在氩气下,将二异丙基胺(8.1mL,57.0mmol)和THF(260mL)加入烘干的2-颈圆底烧瓶中。然后将溶液在干冰-丙酮浴中冷却至-70℃。通过注射器滴加正丁基锂(2.0M在环己烷中,25.9mL,51.8mmol),将反应温度短暂地升至0℃,然后再冷却回-70℃。接下来,通过注射器向冷却的溶液中滴加1-溴-2,4-二氟苯(5.9mL,52.0mmol)。加入后,保持反应在-70℃下进行1小时。然后向溶液中加入二氧化碳(5-9g的片,预先用干燥THF冲洗)。移除氩气囊,并替换为鼓泡器以允许排气。最后,将反应温度升至室温,用饱和NH 4 Cl水溶液淬灭至pH-7-8。将水性混合物用EtOAc洗涤,用6NHCl水溶液酸化至pH-2-3,再用EtOAc萃取。将有机萃取物用盐水洗涤,干燥(Na 2 SO 4 ),过滤,在真空下浓缩,即可得到10.9g(89%)的3-溴-2,6-二氟苯甲酸。 应用领域 3-溴-2,6-二氟苯甲酸可以用于制备3-溴-2,6-二氟苯基氨基甲酸叔丁酯。具体方法是,在氮气下,将含有3-溴-2,6-二氟苯甲酸(5g,21.1mmol)的圆底烧瓶中加入甲苯(35mL)和t-BuOH(35mL)。然后向该溶液中加入DIEA(4.4ml,25.3mmol)和DPPA(5.7mL,26.4mmol)。将反应混合物在油浴中加热至111℃,保持48小时。待反应冷却至室温后,在真空下除去挥发物。将得到的残余物用水混悬,用EtOAc萃取。将有机相用水、盐水洗涤,干燥(Na 2 SO 4 ),过滤,浓缩至硅胶上。通过快速色谱(SiO 2 ;0-100%EtOAc在庚烷中的溶液)纯化,即可得到3.49g(54%)的3-溴-2,6-二氟苯基氨基甲酸叔丁酯。 参考文献 [1]CN102596937-作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
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#3-溴-2,6-二氟苯甲酸
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切削液的作用是什么?
切削液是一种工业用液体,用于金属切削和磨加工过程中,以冷却和润滑刀具和加工件。切削液通过科学复合配合多种超强功能助剂而成,具有良好的冷却性能、润滑性能、防锈性能、除油清洗功能、防腐功能和易稀释特点。在金属加工过程中,切削液的主要作用体现在以下四个方面。 主要作用 1.润滑作用: 切削液能够减小切削过程中各个表面之间的摩擦,形成润滑膜,从而降低切削力、摩擦和功率消耗。它还可以降低刀具和工件表面的温度,减少刀具磨损,改善切削液加工的工件材料。 2.冷却作用: 切削液具有自身的冷却能力,能够直接冷却切削区域,降低切削温度,减少刀具磨损,延长刀具寿命。同时,它还可以防止工件热膨胀和翘曲对加工精度的影响,以及抑制热变质层的产生。 3.清洗作用: 切削过程中产生的切屑、金属粉末和砂轮砂粒会附着在刀具、工件表面和机床的运动部件之间,导致机械擦伤和磨损,影响工件表面质量、刀具寿命和机床精度。切削液具有良好的清洗作用,通过给予一定的压力,及时冲走细碎切屑、砂粒和粘结剂的粉末。 4.防锈作用: 切削液具有较好的防锈功能,可以防止工件与水和切削液分离、氧化蜕变引起的腐蚀介质接触和化学腐蚀,从而防止工件生锈。防锈是切削液最基本的作用之一。 切削液的综合性能在金属切削中发挥着重要作用。合理选择切削液不仅可以延长刀具寿命,保证和提高加工精度,还可以防止工件和机床腐蚀或生锈,提高切削加工效率,降低损耗和生产成本。
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你知道DMP-30有哪些主要用途吗?
DMP-30是一种黄色粘稠液体,主要用作热固性环氧树脂固化剂、胶粘剂,层压板材料和地板的粘结剂,酸中和剂和聚氨基甲酸酯生产中的催化剂。它可以溶于醇、苯、丙酮和冷水,微溶于热水。 主要用途 DMP-30广泛应用于有机合成领域。它可以作为聚酰胺、改性脂肪胺、聚硫醇及脂环胺等固化剂的促进剂,常用于防腐涂料、浇筑地坪混凝土防护以及胶粘剂领域。此外,它还可以用作环氧粘接剂、层压板材料和地板密封剂、酸中和剂以及聚氨基甲酸酯的催化剂。它能够加快环氧树脂的固化速度,提高固化物的强度。 产品应用 - 低温防腐施工 - 道桥修补、环氧砂浆施工 - 被广泛用于防腐工程等 - 适用溶剂:甲苯乙醇、丙酮等 注意事项 急救措施 一般的建议是请教医生,并向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,请进行人工呼吸,并请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量清水冲洗,并请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟,并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口,并请教医生。 主要症状和影响,急性和迟发效应包括对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤的破坏,咳嗽、呼吸短促、头痛和恶心。 泄露应急处理 作业人员应采取防护措施,并使用个人防护装备和应急处置程序。避免吸入蒸气、烟雾或气体,并保证充分的通风。在发生泄露时,人员应疏散到安全区域。 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料包括使用惰性吸附材料吸收并当作危险废物处理,然后放入合适的封闭容器中待处理。 操作处置与储存 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛,以及吸入蒸气和烟雾。 安全储存的条件,包括任何不兼容性 建议将DMP-30贮存在阴凉处,使容器保持密闭,并储存在干燥通风处。打开的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。建议的贮存温度为2-8°C。
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#2,4,6-三(二甲氨基甲基)苯酚
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镨是什么元素?
镨是一种金属元素,位于元素周期表中的IIIB族,原子序数为59。它是镧系元素中的一种稀土元素,化学符号为Pr,原子量为140.9077,化合价为3和4。镨没有稳定的同位素,但存在十四种放射性同位素。镨是一种柔软的、可延展的银色金属元素,常与其他镧系元素结合。天然存在的同位素是141,不具有放射性。镨在工业上有多种应用,例如用于制造飞机引擎合金、碳弧光照明、玻璃和珐琅的着色剂以及催化剂等。镨在自然界中主要存在于独居石和氟碳铈矿中,约占混合稀土金属的5%。镨的同位素有38种,其中只有一种稳定同位素141-Pr。 镨的主要性质 镨是一种银白色的、中等柔软的金属元素。它属于镧系元素,具有较强的抗腐蚀能力。然而,暴露在空气中会产生易碎的绿色氧化物,因此纯镨需要在矿物油或充氩玻璃管中保存。 镨的历史 镨的名称“Praseodymium”源自希腊语词prasios(绿色)和didymos(成对的)。镨的发现可以追溯到1841年,当时瑞典化学家卡尔·古斯塔夫·莫散德从含镧的矿物中分离出一种稀有的didymium土。随后,瑞典地质学家波·提奥多·克莱夫证实了didymium土实际上是两种元素的混合物。最终,在1885年,奥地利化学家C·F·奥尔·冯·韦耳斯拔男爵成功地将didymium土分离为镨和钕。 镨的自然界存在状态 镨在自然界中主要存在于独居石和氟碳铈矿中。它可以通过离子交换法从这些矿物中提取,约占混合稀土金属的5%。 镨的资源分布 镨在地球地壳中的平均浓度约为百万分之8。氟碳铈矿是镨的主要矿石,中国和美国拥有世界上最大比重的氟碳铈矿资源。独居石也是镨的重要宿主矿物,主要分布在澳大利亚、巴西、中国、印度、马来西亚、南非、斯里兰卡、泰国和美国等地的砂矿、沉积矿床、伟晶岩、碳酸盐岩和碱性复合体中。 镨的同位素 镨有一种稳定同位素141-Pr,但还有38种放射性同位素。稳定同位素141-Pr会俘获电子放出β射线,产生铈和钕的同位素。 镨的注意事项 镨像其他稀土元素一样,具有慢性低毒性,不是生物必需元素。
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#镨
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尿素-13C呼气试验的原理和应用是什么?
尿素-13C呼气试验是一种用于检测幽门螺杆菌感染的方法。该方法通过口服经过稳定核素[13C]标记的底物,利用同位素比值质谱仪检测底物的最终代谢产物13CO2的变化来研究机体内代谢反应和生理过程。为了保证准确性,尿素[13C]的丰度要求达到99%以上。 如何检测尿素[13C]的丰度? 尿素[13C]的丰度检测方法包括以下步骤: S1.取尿素[13C]颗粒,进行研磨,精确称取0.5g,放入20ml量瓶中,加入适量的乙腈,进行超声处理9-15分钟,冷却至室温后,加入乙腈稀释至刻度,摇匀,取溶液,经过10000r/min离心9-15分钟,取上清液作为供试品溶液。 S2.取供试品溶液1μl注入液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用仪,记录产生的色谱图和准分子离子(12C16ON2H5+、13C16ON2H5+、13C18ON2H5+,质量数分别为61.0402、62.0435、64.0478,分别标示为A、B、C)的离子信号响应强度,通过计算得到尿素[13C]的丰度,计算公式为:X=(B+C)/(A+ B+C) ×100%。 具体的色谱条件为:采用HILIC色谱柱(2.1*100mm,1.7μm),流动相A为乙腈,流动相B为1mmol/L的乙酸铵溶液,进行梯度洗脱(0-4min,95%A→50%A;4-4.5min,50%A→95%A;4.5-8min,95%A),流速为0.2-0.4ml/min,柱温33-36℃;质谱条件为:采用电喷雾正离子化(ESI+)检测,扫描范围m/z60~121,毛细管电压3.0KV,锥孔电压8V,源温度96-101℃,脱溶剂气温度440-455℃,脱溶剂气流速740-805L/h。 尿素-13C呼气试验的应用 CN201610984845.8公开了一种新型尿素-13C检测药剂,用于检测幽门螺杆菌。该药剂的组分包括尿素[13C]、枸橼酸、枸橼酸钠、矫味剂和甘露醇,通过分比例混合及特殊设备工艺方法制得的产品含量均匀性好,使用时溶解速度更快,能更快速与幽门螺门杆菌发生反应。相比常规方法,该药剂能够降低假阴性结果的发生,并且口感更好,特别适用于儿童服用。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610984856.6 尿素[13C]丰度检测方法【公开】/尿素[13C]丰度检测方法【授权】 [2] CN201610984845.8一种新型尿素[13C]检测药剂
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#尿素-13C
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三氧化铼是如何制备的?
三氧化铼或氧化铼(VI)是铼的一种氧化物,化学式ReO3。它是一种带有金属光泽的红色固体,是VIIB族元素中唯一稳定的三氧化物。 结构 三氧化铼为简单立方晶胞,晶格常数3.742 ?(374.2 pm)。铼原子占据顶点,氧原子占据所有棱心。铼配位数为6,氧为2。接近钙钛矿的结构。 性质 相较于一般氧化物,三氧化铼电阻率不寻常地低。与金属相似,其电阻率随温度降低而降低。300 K时,其电阻率为100.0 nΩ·m,而在100 K,下降到6.0 nΩ·m。 三氧化铼化学性质不活泼。不溶于水、稀盐酸和稀氢氧化钠,但溶于浓硝酸而氧化成高铼酸,遇浓碱歧化,水溶液中不存在铼(VI)酸盐。真空中加热至300℃以上,三氧化铼歧化为Re2O7和ReO2。 制备 三氧化铼不能从元素直接制备,可由CO在300℃还原七氧化二铼制得: Re2O7 + CO → 2 ReO3 + CO2
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#七氧化二铼
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如何制备炔丙基苯磺酸?
背景及概述 [1] 炔丙基苯磺酸是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于各个领域。炔丙基结构也是一些药物和家庭害虫药品中的重要基团。 制备 [1-2] 报道一、 在50升反应釜中,将苯磺酰氯、炔丙醇和水加入,并控制温度在15℃。在2小时内滴加碳酸钠/水溶液,然后继续在15℃下搅拌反应。反应完全后,进行静止分液,使用食盐水洗涤有机相,然后经过干燥和减压蒸馏,得到炔丙基苯磺酸。 报道二、 将炔丙醇和二氯甲烷加入反应瓶中,加入三乙胺并降温至15℃以下。滴加苯磺酰氯后,继续搅拌1小时,然后升温至回流反应2小时。反应完全后,进行冰解处理,分层、干燥浓缩,最后通过重结晶得到纯品炔丙基苯磺酸。 参考文献 [1][中国发明]CN201811543718.X一种苯磺酸炔丙酯的绿色合成方法 [2][中国发明]CN201711123956.0苯磺酸酯衍生物的合成方法
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#苯磺酸炔丙酯
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木瓜蛋白酶的生理功能及作用是什么?
木瓜蛋白酶是一种羟基蛋白水解酶,广泛存在于双子叶植物番木瓜的根、茎、叶和果实中。其中,未成熟果实的果汁中含量最为丰富,约占干重的40%。 理化性质 木瓜蛋白酶的分子量为23406,CAS号为9001-73-4。它很容易失活,一些化学物质如氧化剂H2O2或脉冲电场高压等均能使它失去活性,在室温下热稳定性较差。 木瓜蛋白酶的生理功能及作用 抗菌 通过多中心、随机、自身对照的临床试验方法,对110例寻常痤疮患者进行痤疮分级后,给予含木瓜蛋白酶的护肤品,每日2次,连续使用1个月。结果显示,使用护肤品28天后,皮损有明显改善(P<0.05)。 抗血栓 木瓜蛋白酶通过抑制活化血小板膜纤维蛋白原受体的表达,并抑制肌动蛋白聚合以及释放反应,从而剂量依赖性地抑制血小板聚集反应,具有抗血栓形成作用。 常见食用方法与推荐摄入量 常见使用方法 食品:在啤酒中加入30μg/ml木瓜蛋白酶可以作为啤酒的澄清剂。木瓜蛋白酶还可以用于肉类加工肉类嫩化、饼干输送剂以及改良豆类制品等。 保健食品:可应用于各种保健食品。 其他:治疗皮肤溃疡,可以清理痤疮、切断伤、烧烫伤等各种皮肤表面的溃疡,可以有效去除腐烂组织从而防止皮肤感染,而对健康组织无影响。 推荐摄入量 尚未查到有效资料。 注意事项和禁忌 不适宜人群 木瓜蛋白酶可引起过敏反应,过敏体质的人群应引起注意。 禁忌 易受重金属离子和氧化剂破坏。 与药物相互作用 未查见相关文献资料。 其他:尚未查到有效资料。 木瓜蛋白酶具有抗菌、抗血栓等生理功能及作用。我国批准其为食品添加剂,按生产需要量添加,使用量为0.5~5mg/kg。 本文摘自《营养功能成分应用指南》
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#木瓜酶
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什么是N4-乙酰胞嘧啶?
N4-乙酰胞嘧啶,又称N4-Acetylcytosine,是一种化学物质,化学式为C6H7N3O2,CAS号为14631-20-0,分子量为153.14。它是一种固体,呈白色或米黄色,在常温常压下熔点高于300度。 N4-乙酰胞嘧啶属于嘧啶类衍生物,类似于吡啶,保留了芳香性质。它常被用作医药中间体和感光剂的原料。 如何合成N4-乙酰胞嘧啶? 图1 N4-乙酰胞嘧啶的合成路线 有两种合成方法: 方法一:将醋酸酐和胞嘧啶在吡啶溶液中反应,经过稀释和过滤得到产物。 方法二:将吡啶和DMAP加入胞嘧啶的悬浮液中,再加入稀释的醋酸酐,加热反应并过滤得到产物。 N4-乙酰胞嘧啶的用途是什么? N4-乙酰胞嘧啶在合成嘧啶类抗肿瘤药物和抗艾滋病药物中起重要作用。它可以与碘甲烷反应,实现酰胺氮原子甲基化。 图2 N4-乙酰胞嘧啶的转化应用 实验步骤:在氩气下,将胞嘧啶和Cs2CO3加入Schlenk管中,加入DMSO和MeI,搅拌反应并纯化产物。 N4-乙酰胞嘧啶的核磁数据 1H NMR (200MHz, DMSO-d6δ ) 1.48 (br, 1H), 10.80 (br, 1H), 7.80 (d, J = 7.0 Hz, 1H), 7.09 (d, J = 7.0 Hz, 1H), 2.08 (s, 3H). 13C NMR (50MHz, DMSO-d6) δ 170.8, 163.2, 156.1, 147.1, 94.4, 24.3. [1] 参考文献 [1] Beretta, Margaux et al Organic & Biomolecular Chemistry, 19(19), 4285-4291; 2021. [2] Vo, Duc Duy et al ACS Chemical Biology, 9(3), 711-721; 2014. [3] Nakamura, Yoshitaka et al PCT Int. Appl., 2008126943, 23 Oct 2008.
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#N4-乙酰胞嘧啶
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EDTA二钠的应用和环境保护之间如何平衡?
EDTA二钠是一种重要的有机化学试剂,广泛应用于医药、冶金、纺织、食品等领域。它是一种易溶于水的白色结晶粉末,在中性或弱酸性条件下稳定,但在碱性条件下容易分解。 作为一种有效的螯合剂,EDTA二钠可以与钙、镁、铁、锰、铜等离子形成稳定的络合物,用于治疗离子过量引起的中毒症状。此外,它还可以用于金属表面清洗、防止金属氧化、去除硬水等。在食品加工行业中,EDTA二钠被广泛应用于防腐剂和保鲜剂。在纺织工业中,它则被用作染料的络合剂。 然而,EDTA二钠的应用也带来了环境问题。它与重金属形成的络合物有时会进入自然环境中,造成污染。此外,它还可能对水体中的微生物群落和水生生物造成伤害。因此,对于EDTA二钠的使用和排放需要谨慎管理,以减少其对环境的不良影响。 为了解决EDTA二钠对环境的影响,研究人员提出了一些解决方案。例如,可以采用生物降解技术将EDTA二钠降解为无害的物质,或者使用新型的绿色螯合剂代替它。此外,加强对EDTA二钠的管理和监管,避免排放和泄漏也是重要的措施。 总之,EDTA二钠在医药、食品、纺织等领域有广泛应用。然而,它的使用也带来了环境问题,需要谨慎管理。希望通过技术创新和管理手段,更好地平衡EDTA二钠的应用和环境保护之间的关系。
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#edta二钠
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