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凡槐小娘子
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如何制备癸酸香草酰胺? 辣椒中含有一种名为辣椒素的化合物,其中酰基链长为C10的饱和和不饱和化合物分别被称为辣椒素和二氢辣椒素。它们是辣椒的主要刺激性成分,具有增强动物儿茶酚胺的分泌和能量消耗,减少动物体内脂肪堆积的作用。除了辣椒素之外,还有一系列带有不同长度酰基侧链的辣椒素衍生物,其中C14-C20的辣椒素衍生物无刺激性,但仍能刺激肾上腺素的释放,C18链长的辣椒素衍生物可以增强脂肪代谢。然而,这些带有长侧链的酰胺在辣椒中含量非常低,因此许多研究工作致力于辣椒素衍生物的合成。 癸酸香草酰胺是一种辣椒素衍生物,下面是制备方法: 将5.3份重量的香兰胺盐酸盐溶于58份重量的水中,加入7.7份重量的碳酸氢钠,20℃下搅拌30分钟。然后加入240份重量的氯仿,再搅拌15分钟。接下来,加入3.5~8.5份重量的酰氯与60份重量的氯仿形成的溶液,酰氯可以是C4-C18的直链或支链烷酰氯或芳酰氯,继续搅拌30分钟。将温度升至40℃,分出氯仿层,用60份重量的氯仿再次萃取水层,将分出的萃取氯仿层与氯仿层合并。最后,用5%盐酸溶液洗涤,饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压除去溶剂,得到5.8~11.3份重量的癸酸香草酰胺类化合物,收率为93~96%。 (-C9H19) 主要参考资料 [1] CN200910047630.3 一种通过界面反应制备香兰酰胺类化合物的方法 查看更多
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达比加群酯的应用和注意事项? 达比加群酯是一种新一代口服抗凝药物,主要用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性静脉栓塞。它具有短的半衰期,服药后12-24小时抗凝作用会显著减弱,因此服药依从性非常重要。定期与临床药师配合进行用药依从性、血栓栓塞征象、合并用药、不良反应、出血事件、血红蛋白及肝肾功能等随访项目至关重要。 达比加群酯的应用范围 达比加群酯可用于全膝关节置换术后的预防静脉血栓和抗凝治疗,以及预防心房颤动患者的脑卒中发作。它也适用于非瓣膜性心房颤动患者,可以降低他们发生卒中和全身栓塞的风险。 达比加群酯的注意事项 (1)在用药期间需要监测凝血功能和肝功能。 (2)由于直接凝血酶抑制剂目前没有特效拮抗剂,并且达比加群酯的血浆半衰期较长,达17小时,一旦发生用药过量,需要输注新鲜成分血或进行外科干预。 (3)与华法林相比,达比加群酯引起血栓栓塞和出血事件的风险更高,且与肾功能密切相关。因此,在治疗前需要评估患者的肾功能,治疗期间如怀疑肾功能不全,需要定期复查肾功能。对于年龄较大的患者( 75岁)或中度肾功能不全的患者,至少每年复查一次肾功能。 (4)达比加群酯不适用于有明显风险性心脏瓣膜病表现(尤其是二尖瓣狭窄)的患者和有人工心脏瓣膜的患者。 达比加群酯的用法和用量 口服:每次110或150mg,一天两次。 达比加群酯的制剂规格 片剂:(1) 110mg; (2) 150mg。 达比加群酯的不良反应 常见的不良反应是出血,尤其是在高剂量应用时,出血的发生率更高。 达比加群酯的禁忌症 禁用于有出血史、凝血功能异常、严重肝功能不全的患者,以及妊娠和哺乳期妇女。 达比加群酯的药物相互作用 ①由于达比加群酯是P-糖蛋白(P-gp)的底物,P-gp表达于肠道和肾脏,可能受到奎尼丁等药物的抑制,因此在用药期间不能口服奎尼丁类药物; ②与胺碘酮联合应用,可使达比加群酯的血浆浓度提高约50%; ③与阿司匹林联合应用可增加出血的风险。 达比加群酯的作用机制 达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂。 达比加群酯的特点 达比加群酯具有以下几个优点:选择性高;不被血小板所灭活,在治疗剂量下不会引起血小板减少;与血浆蛋白结合较少,抗凝效果与剂量呈良好的线性关系,无需监测国际标准化比值(INR);长期口服安全性较好,抗凝作用与维生素K无关。 达比加群酯的用药监护 ①重视对肾功能不全者的监测,因为直接凝血酶抑制剂主要通过肾脏排泄,使用抗凝药物易导致药物蓄积,增加出血风险; ②警惕心血管不良事件,达比加群酯的消化不良和心肌梗死的发生率高于华法林。 查看更多
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如何制备连翘酯苷H? 连翘酯苷H是从连翘植物中提取的有效成分,具有抗菌活性。本文介绍了一种制备连翘酯苷H的方法。 制备方法 首先,从中药组合物中分离连翘酯苷H。该中药组合物由多种原料药制成,包括连翘、麻黄、大黄、鱼腥草、金银花、板蓝根、广藿香、绵马贯众、红景天、薄荷脑、苦杏仁、甘草和石膏。 具体的分离方法包括以下步骤: 1. 将中药组合物进行分离,使用AB-8型号大孔树脂,依次用水、乙醇进行洗脱,得到30%乙醇浸膏。 2. 将30%乙醇浸膏与反相硅胶ODS-AQ-HG拌样,然后进行分离。根据洗脱顺序,得到多个流份,分别进行收集和回收溶剂。 3. 将编号为10%-1的洗脱干膏用甲醇溶解,并进行初步分离。使用高效液相色谱法,采用甲醇-水为流动相,分离出连翘酯苷H等18个化合物。 主要参考资料 [1] CN201710789895.5一种中药组合物中十八种成分的分离方法 查看更多
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乙硫醇钠的制备及应用? 背景及概述 [1] 乙硫醇钠是一种常用的医药合成中间体。 制备方法 [1] 在氩气保护条件下,将40mL新鲜干燥的乙醚和1.15g金属钠(50mmol)加入100mL具有支口的反应瓶中。然后逐滴加入4.07mL乙硫醇(55mmol),在室温下搅拌反应4小时,直到金属钠完全消失并生成白色混浊物。接着减压抽除乙醚和少量过量的乙硫醇,得到白色粉末状的乙硫醇钠(产量:3.88g,产率:92.4%)。 应用领域 1)将1.68g乙硫醇钠(20mmol)与40mL色谱纯DMF置于100mL具有支口的反应瓶中,在氩气保护下加热至130℃,并加入0.57mL邻二氯苯(5mmol)。搅拌反应12小时后停止反应并冷却至室温,加入60mL蒸馏水,进行正己烷萃取(4×50mL)。收集并合并有机相,浓缩溶剂,经硅胶柱分离(淋洗剂:石油醚),得到无色液体产物1,2-二乙硫基苯(产量:878mg,产率:88.7%)。 2)制备邻苯二硫酚的方法是利用乙硫醇钠的亲核取代能力,通过控制反应物的摩尔比例,在极性溶剂N,N-二甲基甲酰胺中完全取代邻二卤苯的两个卤素原子,高产率地得到1,2-二乙硫基苯。然后通过金属钠与萘的还原作用进行硫原子的脱保护,经盐酸酸化后几乎定量地生成目标产物邻苯二硫酚。这种制备方法简单、操作方便、价格便宜、产率高,在精细化工和制药工业中具有广泛的应用前景。 主要参考资料 [1] CN201510212276.0一种制备邻苯二硫酚的方法 [2] CN201510212276.0一种制备邻苯二硫酚的方法 查看更多
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硅油到底是什么? 硅油是一种被广泛应用于各个行业的化学物质,它的主要成分是聚二基硅氧烷(PDMS)。硅油具有许多独特的性质,使其成为工业、医药和美容等领域中不可或缺的物质。然而,关于硅油是否有毒的争议也在持续存在。本文将深入探讨硅油的本质、用途以及其潜在的毒性。 硅油的本质是什么? 首先,硅油,也被称为聚二甲基硅氧烷,是一种无色、无味、无毒的液体。它主要由二甲基硅氧烷基团连接而成,硅原子与氧原子之间通过共价键相连。由于硅的电负性较低,硅油在一定范围内具有良好的热稳定性、电绝缘性和化学稳定性。 硅油的用途有哪些? 硅油有许多用途,其中最常见的是作为润滑剂和防腐剂。由于其低表面张力和黏度,硅油可以在机械设备和工具表面形成保护性薄膜,减少磨损和腐蚀。此外,硅油还可用作抛光剂、可控释药物载体、发泡剂和化妆品成分等。 然而,随着硅油的广泛应用,人们开始关注其潜在的毒性。与大多数化学物质一样,硅油在某些情况下可能对人体健康产生负面影响。硅油可以通过皮肤吸收和吸入进入人体。 硅油是否有毒? 关于硅油是否有毒的争议主要集中在两个方面:对人体的毒性和对环境的影响。 首先,就人体健康而言,硅油的负面效应是一个复杂而具有挑战性的问题。短期暴露于高浓度的硅油可能会引起刺激性反应,如眼睛或呼吸道刺激。然而,长期或大剂量的暴露可能会导致更严重的健康问题,如皮肤刺激、过敏反应、呼吸道损伤和神经毒性等。此外,硅油可能对生殖系统造成潜在的危害。 然而,大多数研究表明,在正常使用条件下,硅油的毒性风险相对较低。在工业中,接触硅油通常是短暂和间歇性的,并且很少在高浓度下进行。此外,采取适当的防护措施,如使用防护手套和面具,可以有效降低接触硅油的风险。此外,硅油在药物和化妆品中的使用受到监管机构的严格限制,以确保其安全性。 关于硅油对环境的影响,目前的研究和实证数据还不充分。一些研究表明,硅油可能对水生生物产生毒性影响。例如,硅油可能对鱼类的生长、繁殖和免疫系统造成不良影响。此外,硅油的排放和处理可能对水体环境产生污染风险。因此,在工业和消费领域中,采取合理的管理和处理措施对于减少环境影响至关重要。 综上所述,硅油是一种独特的化学物质,具有广泛而重要的应用。在正常使用条件下,硅油的毒性风险相对较低,但短期高浓度暴露或长期大剂量暴露可能会对人体健康产生负面影响。此外,硅油对环境的影响还需要更多的研究。因此,在使用硅油时,应遵循相关的安全指南和规定,并采取必要的防护措施,以确保人体健康和环境的安全。 查看更多
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四乙基溴化铵是什么? 四乙基溴化铵(Tetrabutylammonium bromide,简称TEBA)是一种有机化合物,化学式为(C4H9)4NBr。它是一种离子液体,并且具有多种应用领域。 四乙基溴化铵是固体结晶,可溶于水和有机溶剂。它可以作为季铵盐类化合物的典型代表。TEBA的溶液呈碱性,对许多有机化合物具有良好的溶解性,并可与许多无机酸反应生成相应的盐。 TEBA具有广泛的应用领域,主要包括以下几个方面: 有机合成催化剂:TEBA作为盐类催化剂,可用于有机合成反应中,催化剂的选择性可根据特定反应进行调节。 离子液体:TEBA是一种常用的离子液体成分,离子液体在催化、萃取、电化学等领域中具有重要应用。 提取剂:TEBA可以用作有机物的提取剂,具有较高的溶解度,能在有机溶剂中有效地提取极性物质。 表面活性剂:TEBA可以作为表面活性剂,用于乳化、分散和稳定界面等应用。 化妆品防腐剂:TEBA可以抑制或杀灭细菌和真菌的生长,因此被广泛用作化妆品和个人护理产品中的防腐剂。 化学分析:TEBA可以用于离子色谱分析,对有机物和无机物都有一定的保留作用,有助于分离和鉴定目标化合物。 四乙基溴化铵可以通过四乙基胺与氢溴酸反应制备而成。一般的合成方法是将四乙基胺溶于溶剂中,加入氢溴酸慢慢滴加,并保持反应温度适宜。反应完成后,通过浓缩、结晶等方法得到四乙基溴化铵纯品。以上就是关于四乙基溴化铵的简要介绍,希望能对你有所帮助! 查看更多
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重组人角质细胞生长因子-1的作用及制备方法? 重组人角质细胞生长因子-1(KGF-1)是FGF家族的一种蛋白质,对细胞增殖和分化起重要作用。它在产前发育、出生后生长以及组织再生过程中发挥重要作用。KGF-1通过与FGF受体2b结合,对上皮细胞和角质形成细胞发出信号。它在肾和肺发育、血管生成和伤口愈合中起着重要的作用。 重组人角质细胞生长因子-1是一种由人体皮下组织细胞分泌的碱性蛋白生长因子。它能特异刺激上皮细胞的新陈代谢,包括细胞的再生、分化和迁移等过程。角质细胞因子也被称为FGF-10,是成纤维细胞生长因子家族中的一员。 该蛋白质由194个氨基酸编码组成,成熟的KGF-1有163个氨基酸残基。它主要由皮下组织分泌,并通过复杂的信号传递过程与上皮细胞表面的特异受体结合,从而刺激上皮组织的新陈代谢。 如何制备角质细胞生长因子 制备角质细胞生长因子的技术路线如下: 1、克隆rhKGF-2表达载体,并经过转化、筛选、鉴定出高效可溶性表达工程菌; 2、大规模培养工程菌; 3、对发酵产物进行纯化得到rhKGF-2蛋白液; 4、添加稳定剂、赋形剂进行冷冻干燥。 重组人角质细胞生长因子的应用 重组人角质细胞生长因子-I的聚乙二醇修饰及活性研究 研究了大肠杆菌可溶性表达的重组人角质细胞生长因子-I型的聚乙二醇修饰、纯化工艺及其体内外生物活性。通过研究修饰工艺,得到了不同的修饰产物,并评价了它们的生物活性。 参考文献: [1] Liposomal Gene Transfer of Keratinocyte Growth Factor Improves Wound Healing by Altering Growth Factor and Collagen Expression[J]. Clifford T.Pereira,David N.Herndon,Roland Rocker,Marc G.Jeschke.Journal of Surgical Research.2007(2) [2] Physiological effects of ultrasound mist on fibroblasts[J]. Jengyu Lai, Mark R.Pittelkow. International Journal of Dermatology.2007(6) [3] HaCaT keratinocyte migration is dependent on epidermal growth factor receptor signaling and glycogen synthase kinase-3α[J]. Experimental Cell Research.2006(15) [4] Role of fibroblast growth factor receptor signaling in kidney development[J]. Carlton M.Bates. Pediatric Nephrology.2007(3) [5] 冯一建.重组人角质细胞生长因子-I聚乙二醇修饰及体内外活性研究[D].重庆理工大学,2012. 查看更多
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晚期糖基化终末产物特异性受体的应用研究? 晚期糖基化终末产物特异性受体(抗体)是一类多克隆抗体,能够特异性结合晚期糖基化终末产物。这些抗体主要用于进行晚期糖基化终末产物的检测,包括Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等多种免疫学实验。 AGEs是由蛋白质、脂肪和核酸的氨基基团与还原糖(如葡萄糖、果糖、戊糖等)发生非酶催化反应而生成的稳定的共价化合物。 晚期糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGEs)是一组具有高度活性的终产物,形成于蛋白质、脂肪酸或核酸的氨基基团与还原糖的醛基之间发生的非酶性糖基化反应(也称为Maillard反应)。这些终产物的结构具有高度的异质性。 Maillard反应的具体形成过程如下:①大分子末端的还原性氨基与葡萄糖等还原糖分子中的醛基进行加成,形成可逆的Schiff bases,这个反应迅速且高度可逆。Schiff bases的数量主要取决于葡萄糖的浓度,当葡萄糖被清除、浓度下降时,Schiff bases会在数分钟内发生逆转;②经过数天,不稳定的Schiff bases会逐渐发生Amadori重排反应,并形成相对稳定的醛胺类产物。这个过程发生得较为缓慢,但快于其逆反应,因此Amadori产物能在蛋白质上积聚,并在数周内达到平衡。Amadori产物的数量与葡萄糖的浓度相关。 AGEs在体内的积聚会引发糖尿病的各种并发症。它们会导致血管的基质成分胶原蛋白糖基化并交联,使LDL与AGEs形成AGEs-LDL,从而影响LDL的清除,导致体内脂质增加。此外,它们还会与内皮下单核细胞受体结合,导致单核细胞分泌细胞因子增加,从而增加血管粥样硬化的发生机会。 研究RAGE对乳腺癌生物学行为变化的影响 本研究探讨了RAGE对乳腺癌生物学行为变化的影响,并进行了体内和体外研究。 体外研究中,选择了乳腺癌细胞系MDA-MB-231(三阴性)、SK-Br-3(HER2阳性)和MCF-7(ER阳性)作为研究对象,通过靶向RAGE的siRNA降低这三种细胞系中RAGE基因的表达。 通过实时荧光定量PCR和Western blot检测RAGE、NF-κB P65、Cyclin D1和PCNA的表达。通过MTT法和细胞周期分析法研究了RAGE敲低对乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。 另一方面,在体内研究中,将21只裸鼠随机分为六组,分别为RAGE-siRNA组、RAGE-siRNA+Doxorubicin组、Negative RNA+Doxorubicin组、Doxorubicin组、Negative siRNA组以及空白对照组。通过游标卡尺测量、生物发光成像(BLI)和磁共振成像(MRI)监测移植至裸鼠体内的肿瘤生长情况。随后,通过免疫组化(IHC)分析肿瘤样本中RAGE、PCNA、CyclinD1和NF-κB p65的表达水平。 结果发现,RAGE的表达水平与乳腺癌的严重程度相关。此外,下调RAGE表达可以降低体外培养的三种乳腺癌细胞系(MDA-MB-231、SK-Br-3和MCF-7)的增殖水平,并且可抑制移植到裸鼠体内的肿瘤生长。 靶向RAGE的siRNA可以将细胞阻滞在G1期,并且抑制DNA的合成。此外,实时荧光定量PCR、Western blot和免疫组化结果显示,靶向RAGE的siRNA可以降低核转录因子NF-κB p65、细胞增殖标记PCNA和CyclinD1的表达。 参考文献 [1] A.Bierhaus, P.P.Nawroth. Multiple levels of regulation determine the role of the receptor for AGE(RAGE) as common soil in inflammation, immune responses and diabetes mellitus and its complications[J]. Diabetologia. 2009(11). [2] Daolin Tang, Rui Kang, Herbert J.Zeh, Michael T.Lotze. High-mobility group box 1 and cancer[J]. BBA-Gene Regulatory Mechanisms. 2009(1). [3] Andrea Proctor Subhawong, Ty Subhawong, Hind Nassar, Nina Kouprina, Shahnaz Begum, Russell Vang, William H.Westra, Pedram Argani. Most Basal-like Breast Carcinomas Demonstrate the Same Rb?/p16+ Immunophenotype as the HPV-related Poorly Differentiated Squamous Cell Carcinomas Which They Resemble Morphologically[J]. The American Journal of Surgical Pathology. 2009(2). [4] Angelika Bierhaus. Regulated Proteolysis of RAGE and AβPP as Possible Link Between Type 2 Diabetes Mellitus and Alzheimer's Disease[J]. Journal of Alzheimer's Disease. 2009(4). [5] 热娣. 特异性靶向晚期糖基化终产物受体(RAGE)的siRNA降低人类乳腺癌增殖研究[D]. 中南大学, 2013.查看更多
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酸性黄42的应用及其特点是什么? 酸性黄42是一种酸性染料,有研究表明它可以用于制备尼龙海岛超纤革面料复合染料和三合一蜡笔。尼龙海岛超纤革面料复合染料由酸性染料和活性染料组成,能够在PU与尼龙超细纤维上实现一致的染色效果,特别适用于尼龙超纤革的染色。该染料具有良好的透染性和匀染性,色差易于控制,可以实现更均匀的布面效果。而三合一蜡笔则是一种易加工、易水擦洗、相对环保的蜡笔,集蜡笔、彩粉和水粉为一体。其主要成分包括溶剂、成型剂、填充剂、分散剂、着色剂、油脂和其他成分。着色剂可以选择环保型酸性染料或无机颜料,如酸性红37、酸性黄42、酸性蓝9、酸性绿41、酸性紫17等有机染料,以及二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黑等无机颜料。 参考文献 [1][中国发明]CN201611014134.4一种可水洗三合一蜡笔及其制造方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201310479718.9一种尼龙海岛超纤革面料复合染料及应用 查看更多
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如何制备高纯度的酸枣仁皂苷A对照品? 酸枣仁皂苷A是一种具有广泛生物活性的成分,被收录在2015年版《中国药典》中。酸枣仁是鼠李科枣属植物酸枣的干燥成熟种子,具有补肝、宁心、敛汗、生津等作用,被广泛应用于治疗虚烦不眠、惊悸多梦、体虚多汗等症状。酸枣仁皂苷A是酸枣仁中含量较高的成分,具有镇静催眠、抗心肌缺血、抗抑郁、降血脂和降压等生物活性。 制备方法 下面是一种制备高纯度酸枣仁皂苷A对照品的方法: A. 原料提取:将酸枣仁药材与乙醇溶液按照一定的体积质量比混合,乙醇溶液的浓度为60-75%。在60℃下进行热提取,冷却后抽滤,将滤液浓缩至无醇味。 B. 大孔树脂富集:将步骤A的浓缩液用大孔树脂进行静态吸附,然后用水和乙醇溶液洗脱杂质,再用乙醇溶液洗脱目标物质,收集洗脱液,浓缩至原体积的1/10。 C. 萃取:向步骤B的浓缩液中加入正丁醇进行萃取,收集正丁醇层,浓缩得到酸枣仁皂苷A醇提物。 D. 中压制备:将酸枣仁皂苷A醇提物用乙腈水溶解后进行中压制备,洗脱后得到纯度约为60%的酸枣仁皂苷A半成品。 E. 凝胶纯化:将酸枣仁皂苷A半成品用甲醇水溶解后进行凝胶柱纯化,洗脱后经过HPLC跟踪检测,收集目标流份,经过浓缩和冷冻干燥后得到纯度约为95%的酸枣仁皂苷A粗品。 F. 高压制备:将酸枣仁皂苷A粗品用甲醇水溶解后进行高压制备,洗脱后收集目标流份。 G. 产品回收:将高压流份浓缩、冷冻干燥后得到纯度为100%的酸枣仁皂苷A对照品。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201710860374.4 一种酸枣仁皂苷A对照品的制备方法 查看更多
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二氧化碳是什么? 二氧化碳是一种碳氧化合物,化学式为CO2。它是一种无色无味或无色无嗅的气体,在常温常压下溶于水并略带酸味。与水反应生成碳酸,因此被称为碳酸的酸酐。二氧化碳的化学性质不活泼,热稳定性很高,不能燃烧,通常也不支持燃烧,属于酸性氧化物。 二氧化碳可以通过高温煅烧石灰石或石灰石与稀盐酸反应制得。它在冷藏易腐败的食品中被用作固态保鲜剂,在制造碳化软饮料和作均相反应的溶剂中也有应用。研究表明,低浓度的二氧化碳没有毒性,但高浓度的二氧化碳会对动物产生毒性。 由于二氧化碳密度比空气大,能溶于水且能与水反应,因此它是大气的一部分,在自然界中含量丰富。 二氧化碳是如何产生的? 1.所有动物在呼吸过程中吸氧气并释放二氧化碳。 2.有机物在分解、发酵、腐烂、变质的过程中也会释放二氧化碳。 3.粪便和腐植酸在发酵、熟化的过程中也能产生二氧化碳。 4.石油、石腊、煤炭、天然气的燃烧过程中也会释放二氧化碳。 5.石油和煤炭在生产化工产品的过程中也会产生二氧化碳。 二氧化碳的主要应用 1.高纯二氧化碳主要用于电子工业、医学研究、临床诊断、二氧化碳激光器等。 2.液体二氧化碳用作致冷剂、低温试验、油井采收率提高、橡胶磨光、化学反应控制等。 3.固态二氧化碳广泛用于冷藏食品、工业加工中的冷冻剂等。 4.气态二氧化碳用于碳化软饮料、水处理、化学加工、食品保存、焊接气体等。 5.超临界状态的二氧化碳可以用作溶剂,在均相反应中有广泛应用。 查看更多
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人工牛黄甲硝唑与甲硝唑的区别是什么? 每当假期来临,那些待在家里不需要上班、不需要早起、不需要赶车、不需要堵车的人,作息时间就会变得一团糟。他们可以在凌晨两点入睡,第二天下午才起床,一天只吃一顿饭,三天不洗头,五天不洗衣服…… 一旦作息时间混乱,整个人的状态也会变得糟糕。脸上会长痘痘,便秘和口腔溃疡也会出现,熬夜还可能导致牙疼。 提到牙疼药,你首先想到的是什么? “人工牛黄甲硝唑!” 这个药应该没有争议吧!人工牛黄甲硝唑可以说是牙疼药界的重要成员。无论其他牙疼药如何变化、如何搭配,人工牛黄甲硝唑的地位基本上不会改变,非常稳固! 接下来,我们来看看人工牛黄甲硝唑到底是什么?与甲硝唑有何不同? 根据人工牛黄甲硝唑的说明书,每粒药片中含有200mg的甲硝唑和5mg的人工牛黄,主要用于治疗智齿冠周炎、局部牙槽脓肿、牙髓炎和根尖周炎。 甲硝唑是一种硝基咪唑类的衍生物,用作抗阿米巴药、抗滴虫药和抗厌氧菌药。它主要用于治疗或预防由厌氧菌引起的系统或局部感染,也可用于口腔厌氧菌感染。 天然牛黄的数量很少,价格很高,通常会用人工牛黄来替代。人工牛黄是根据天然牛黄的主要成分制作的一种替代品,制作过程简单,价格不到天然牛黄的0.5%。牛黄是牛科动物胆囊中的胆结石,具有清香的气味,微苦后甜,性凉。它可以用于解热、解毒和定惊。 首先,甲硝唑对智齿冠周炎和牙龈炎的治疗作用是毋庸置疑的。智齿冠周炎是智齿牙冠周围软组织的炎症,病原菌包括兼性厌氧菌和需氧菌,临床表现轻重不一,轻度病例通常可以自愈,一般感染可以口服甲硝唑片。 单纯的甲硝唑片规格为200mg。而人工牛黄甲硝唑中,甲硝唑的含量仍然是200mg,只是又增加了5mg的人工牛黄。 那么,这额外的5mg人工牛黄是否起到了作用呢? 所谓的作用主要有两点:①增加疗效;②降低毒性。 人工牛黄无法降低毒性,甚至可能增加毒性。过量服用牛黄会导致中毒,常见症状包括胃肠活动增加、腹泻,对骨骼肌也会产生影响;还可能导致血压下降、心律失常,使患者处于半昏迷或昏迷状态,可能危及生命。 至于增加疗效,我们并没有找到一篇通过双盲随机分组对照试验证明人工牛黄甲硝唑的疗效优于单一成分的甲硝唑的权威临床报告。 综上所述,人工牛黄既不能增加疗效,也不能降低毒性。因此,人工牛黄甲硝唑成为牙疼药的主要选择,可能是因为价格较高,让人们更加放心。 那么,人工牛黄甲硝唑与甲硝唑有哪些区别呢?可以总结为以下三点: 1. 人工牛黄甲硝唑的价格大约是甲硝唑的二十倍。 2. 人工牛黄甲硝唑有外包装盒,而甲硝唑没有。 3. 人工牛黄甲硝唑增加了牛黄中毒的风险。 了解了这两种药物的区别后,在购买牙疼药时,希望大家能心中有数。 查看更多
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莱姆是什么植物? 莱姆是一种外观类似柠檬的水果,其特点是淡黄绿色的球形、椭球形或倒卵形,直径约4至5厘米。由于亚热带与热带地区出产的柠檬也是呈现绿色的果皮,因此莱姆常被这些地区的民众误认为柠檬(或者称之为无籽柠檬),而把香水柠檬误认为菜姆。枸梅(拉丁学名:Citrus medica),又名香水柠檬、香椽,也是芸香科柑橘属的─种植物,和柠檬的外观上相似。菜姆中的墨西哥莱姆即为枸梅与小花大翼橙的杂交种。莱姆精油压榨所得的菜姆精油一般比柠檬精油淡很多,气味显然也比较甜。 莱姆有哪些功效和作用? 莱姆具有丰富的维他命C,可以预防坏血病。在16世纪,莱姆被船员用来预防坏血病,因此船只被称作"菜姆果汁机"。现今,莱姆精油被广泛应用于果汁、水果工业以及香水工业中。莱姆精油具有抗坏血、抗菌、抗病毒、开胃、收敛、杀菌、消毒、退烧、止血、杀虫、复健和养生的功效。 莱姆精油对皮肤有哪些疗效? 莱姆精油具有收敛、调理和清新的功能,可以净化油腻的肤质。 据说莱姆精油还能止住割伤和一般外伤出血。 查看更多
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如何制备4-乙基苯甲醚并应用于间戊二烯树脂的制备? 4-乙基苯甲醚是一种有机中间体,可通过对甲氧基苯乙烯与2,6-二异丙基苯的双亚胺反应制备得到。该反应在室温下进行24小时,产率可达87%。4-乙基苯甲醚可用于制备间戊二烯树脂。 制备方法 将对甲氧基苯乙烯(0.2 mmol)和2,6-二异丙基苯的双亚胺(8 mg, 0.02 mmol)在室温下反应24小时。通过硅胶柱层析分离产物,并使用石油醚进行洗脱,得到无色油状物,产率为87%。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ =7.15 (d, J = 8.4 Hz,2H), 6.86 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 3.81 (s, 2H), 2.62 (q, J = 7.6 Hz, 1H), 1.24(t, J = 7.6 Hz, 2H); 13C NMR (100 MHz, CDCl3) δ=157.58, 136.35, 128.67,113.68, 55.21, 27.94, 15.88. GC-MS (EI): calcd for C9H12O [M+] 136.09, found136.10。 应用领域 应用一 一项发明(CN99116972.7)报道了一种通过阳离子聚合合成间戊二烯树脂的方法。该方法使用脂肪烃、芳烃或卤代烃作为反应溶剂,并在特定催化剂的存在下进行。催化剂主要包含一取代芳香族醚类化合物(如苯甲醚、苯乙醚、4-甲基苯甲醚、4-乙基苯乙醚、4-乙基苯甲醚或4-甲基苯乙醚)和AlCl3。与传统方法相比,采用此方法制备的间戊二烯树脂具有较好的相容性和较高的软化点,反应收率也较高。 应用二 另一项发明(CN99116973.5)报道了一种用于合成间戊二烯树脂的催化剂,该催化剂含有一取代芳香族醚类化合物(如苯甲醚、苯乙醚、4-甲基苯甲醚、4-乙基苯乙醚、4-乙基苯甲醚或4-甲基苯乙醚)和AlCl3。与传统方法相比,采用此催化剂制备的间戊二烯树脂具有较好的相容性和较高的软化点,反应收率也较高。 参考文献 [1] [中国发明] CN202111175005.4 一种基于镁活化配体促进的铬催化稠环芳烃及烯烃的区域选择性氢化方法 [2] [中国发明] CN99116972.7 一种通过阳离子聚合合成间戊二烯树脂的方法 [3] CN99116973.5一种用于合成间戊二烯树脂的复合催化剂 查看更多
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吡唑并[1,5-a]嘧啶的生物活性及制备方法? 背景及概述 吡唑并[1,5-a]嘧啶分子中同时具有吡唑和嘧啶两类重要的活性单元,因而这类化合物往往具有很好的生物活性,长期以来一直受到药物化学家们的关注。吡唑并[1,5-a]嘧啶基衍生物有良好的生物活性,可作为抗血吸虫剂、抗肿瘤药物,以及治疗睡眠障碍药物。5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶是一种具有上述活性的化合物。 5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶的英文名称为5-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine,中文别名为5-氯吡唑并嘧啶[1,5-A],CAS号为29274-24-6,分子式为C6H4ClN3,分子量为153.569。 制备方法 吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮可以通过以3-氨基吡唑和丙炔酸乙酯为起始原料进行合成,再经氯代制得目标化合物5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶。 实验操作方法一: 将3-氨基吡唑和丙炔酸乙酯依次加入冰乙酸中,回流反应4小时,得到吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮。将吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮和吡啶的混合溶液中滴加三氯氧磷,缓慢加热反应,最后得到5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶。 实验操作方法二: 将3-氨基吡唑和丙炔酸乙酯加入乙酸反应瓶中,回流反应后得到吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮。将吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮和N,N'-二甲苯胺加入氧氯化磷的反应瓶中,回流反应后得到5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶。 具体的合成反应式请参见下图: 图1 5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成反应式 参考文献 [1] WO2013/127268 A1, 2013 查看更多
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氯苯甘醚在化妆品中的作用是什么? 氯苯甘醚是一种白色至灰白色结晶粉末,具有广谱的抑菌和防腐作用。它对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢菌、霉菌等微生物有很好的抑菌杀菌效果。 氯苯甘醚在化妆品中的作用与功效 1.在化妆品中,氯苯甘醚的使用浓度较低。只需使用0.01%的氯苯甘醚即可起到防腐作用,而根据《化妆品规程》的规定,最大使用量为0.3%。 2.氯苯甘醚不含任何游离或结合型甲醛,对局部的皮肤或粘膜具有良好的耐受性。 3.氯苯甘醚不会使蛋白质变性,也不会增加脂肪的氧化(而酚类防腐剂常常会导致这种效应)。 4.氯苯甘醚毒性低,具有一定的抗皮癣作用。 5.氯苯甘醚与大多数防腐剂相容性好,可以与苯氧乙醇、多元醇、山梨酸钾、苯甲酸钠、甲基异噻唑啉酮等复配使用。 氯苯甘醚在护肤品中的复配使用 经实验发现,将氯苯甘醚与乙基己基甘油和苯氧乙醇复配使用,可以提升防腐剂的防腐效果。 实验主要原料 测试用微生物菌种 1.抑菌圈实验 将直径为1cm的灭菌滤纸片浸泡在一定浓度的防腐剂溶液中10分钟,取出后自然风干。将灭菌的营养琼脂培养基倒入培养皿中,待凝固后,用无菌棉签蘸取一定浓度的菌悬液,均匀涂抹在培养基上,然后将风干的滤纸片贴在上面,37℃、24小时培养,测量抑菌圈的大小。研究了氯苯甘醚、乙基己基甘油和苯氧乙醇不同配比的复合体,并进行了抑菌圈实验。 2.最小抑菌浓度(MIC)值的测定 采用琼脂稀释法将不同浓度的抑菌剂混合溶解在琼脂培养基中,然后点种细菌,通过观察细菌的生长情况,确定抗(抑)菌物质抑制受试菌生长的最低浓度,即最小抑菌浓度(MIC)。 3.毒理试验 对复配的配方产品的防腐剂进行了急性经口毒性试验(大鼠)和急性经皮毒性测试(家兔)。 4.挑战试验 通过细菌和真菌的挑战试验,验证了复配防腐剂在润肤霜中的微生物抑制效果(CFU·g-1)。添加按2:2:6比例复配的防腐剂,润肤霜能够有效抑制细菌和真菌的生长。 实验总结 经实验发现,氯苯甘醚、乙基己基甘油和苯氧乙醇按2:2:6的比例复配,具有优良的长效抑制细菌和真菌生长的功效。在正常使用浓度下,对皮肤无刺激和过敏反应。 查看更多
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微晶纤维素在药物和食品中的应用是什么? 微晶纤维素,又称为MCC或纤维素凝胶,被广泛应用于药物片剂的赋形剂、粘合剂和崩解剂,以及液体药物制剂中的悬浮剂。它还可以作为食品用途中的稳定剂和粘合剂,以及化妆品中的稳定剂、粘合剂和崩解剂。此外,MCC还可以在食品中作为脂肪替代物等。 MCC在药物和食品中的应用前景广阔,每年的使用量都在递增。它是一种非常优秀的药用辅料和食品添加剂。在药品生产中,它可以提高药物的溶出度,是一种非常出色的辅料。在食品工业中,它可以改善食品口感,降低食品的热量,防止肥胖,是一种值得推崇的食品添加剂。 微晶纤维素的功能与作用是什么? 微晶纤维素是一种可食用的葡萄糖聚合体,但人体无法消化它。它可以作为食品添加剂使用。纤维素存在于人们日常食用的蔬菜、水果等食物中,它可以调节人体生理机能,促进肠道蠕动,预防便秘和其他疾病。超细微晶纤维素与水结合后可以形成胶体,可用作食品或奶油的乳化增稠剂。在医药领域,微晶纤维素常被用作药物的赋形剂,使药物具有载体、缓释和保护等功能。 微晶纤维素的生产方法是什么? 一种微晶纤维素的生产方法是使用质量分数为0.1-0.28%的无机酸溶液和植物纤维作为原料。无机酸溶液的质量是纤维素质量的2-3倍。在高剪切力反应装置中进行反应,反应温度为90°C-100°C。高剪切力反应装置包括反应容器和其外衬的夹套,反应容器内部安装有两根Σ型搅拌桨,Σ型搅拌桨和反应容器外部的电机通过减速器与连轴器连接。 通过这种低酸解聚纤维素的生产方法,可以大大降低无机酸的使用量,减少废酸水的产生。这不仅能保护环境,减少污染,还能降低对设备厂房的腐蚀,增强安全性。 查看更多
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栀子的药用价值是什么? 栀子,又称黄栀子、山栀、白蟾,是茜草科植物栀子的果实。栀子中含有40余种生理活性物质,其中国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质。栀子所含的环烯醚萜类物质包括栀子苷、京尼平苷、羟异栀子苷、栀子苷酸等,其中活性成分最高的是栀子苷或京尼平苷。栀子苷通过β-葡萄糖苷酶水解为京尼平(栀子苷元),即栀子苷必须在肠道内代谢为栀子苷元后才能发挥疗效,具有保肝利胆、降压、通便、缓解II型糖尿病、消炎、抗血栓、抗肿瘤、抗衰老的症状等功效,具有极高的药用价值,同时栀子苷又是生产栀子蓝、栀子红、栀子紫的中间体和生药品的有效单体。 栀子的化学结构是怎样的? 栀子苷属于环烯醚萜类化合物中的一种,也存在于杜仲和管花肉苁蓉等植物中。环烯醚萜类(iridoids)化合物是植物界广泛分布的一类单萜,具有环戊烷并吡喃的特殊环状结构,且多以苷类形式存在。此类化合物在C3和C4之间存在双键,C4,C8多连有甲基,且易氧化成-CH2OH,-CH2OR,-COOH,-COOR等基团。作为重要的植物次生代谢产物,其不仅在吲哚生物碱的合成及植物分类学方面具有重要意义,更具有广泛的生物活性。 如何制备栀子苷结晶? 一种高含量栀子苷结晶的制备方法,其特征在于经过下列各步骤: (1)将栀子果实粉碎成粗粉,按固液比g/mL计1:5~20加入浓度为50~75v/v%的乙醇,在50~80℃下提取1~3次,合并提取液,再以硅藻土吸附,然后过滤得滤液,将滤液再经常规减压浓缩,得到栀子苷提取浸膏; (2)将步骤(1)所得栀子苷提取浸膏用乙酸乙酯和甲醇的混合液进行超声波萃取2~6次,合并萃取液,再经减压浓缩,即得到栀子苷粗品; (3)取步骤(2)所得栀子苷粗品,用质量浓度为15%的甲醇溶液在60℃的水浴中溶解得到饱和液; (4)将步骤(3)所得饱和液趁热过滤后,冷却至室温后按5kg/h的溶剂添加速率加入分析纯乙酸乙酯进行一次搅拌结晶2小时,停止加液并静置3小时,待针状晶体出现后,按2kg/h的溶剂添加速率加入乙酸乙酯进行结晶,直至针状晶体停止生长,得到结晶体系; (5)将步骤(5)所得结晶体系过滤,得到结晶,经常温下减压干燥后,即得到雪白色针状栀子苷结晶。 栀子苷有毒吗? 毒性作用研究研究表明,栀子苷有明显的肝毒性。从病理学方面,将大鼠分为空白对照组,栀子水提物、栀子醇提物、栀子苷的小剂量组,栀子水提物、栀子醇提物、栀子苷的大剂量组。结果发现,大剂量组即3.08g·kg-1的水提物、1.62g·kg-1的醇提物、0.28g·kg-1的栀子苷组均具有明显的肝脏毒性。栀子苷在水提物和醇提物中的含量分别为8.12%和14.10%,3.08g·kg-1的水提物相当于给予大鼠栀子苷0.25g·kg-1,1.62g·kg-1的醇提物相当于给予大鼠栀子苷0.228g·kg-1。据此推测,栀子苷是栀子肝毒性的主要物质基础。 查看更多
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