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二水柠檬酸锌是什么?
引言: 在当今健康和营养意识日益增强的社会中,人们对于食品添加剂的关注度也在逐渐提升。其中,二水柠檬酸锌备受关注,本文将深入探讨二水柠檬酸锌的性质、用途以及对人体健康的影响,希望为读者提供全面的了解。 1. 二水柠檬酸锌简介 柠檬酸锌有二水合物和三水合物两种形式, 由柠檬酸与高纯度锌源完全中和,随后沉淀和脱水而产生。 二水柠檬酸锌化学式 为 (C6H5O7)2Zn3·2H2O。 柠檬酸锌主要用于牙膏、漱口水和口香糖等牙科护理产品,因为它具有抗菌和抗炎作用,并且能够减少或抑制牙菌斑和牙垢的形成。在药物中,柠檬酸锌可以对抗普通感冒。锌越来越多地用于食品补充剂、功能性食品和饮料中。二水柠檬酸锌的结构如下图所示: 作为一种有机矿物来源,与其他锌盐相比,它具有优越的生物利用度、生理相容性和近乎中性的味道,因此在许多应用中优于无机来源。在有机锌盐中,柠檬酸锌的锌含量最高( 31%)。 2. 性质 柠檬酸锌二水合物, CAS编号5990-32-9,为无色结晶或白色结晶粉末,溶于水,微溶于醇。它是一种用于治疗或预防缺锌的矿物质补充剂。柠檬酸锌二水合物分子量为610.37 g/mol,熔点为334 ℃。 3. 二水柠檬酸锌的吸收 锌是一种必需的矿物质,天然存在于一些食物中,添加到其他食物中,并可作为膳食补充剂使用。二水柠檬酸锌是一种吸收良好的锌补充剂。研究表明,它的吸收率与另一种常见形式葡萄糖酸锌相当,而且两者的吸收率都比氧化锌好。以下是二水柠檬酸锌的吸收情况 : ( 1) 吸收率 吸收率约为 60%,这被认为是口服锌补充剂的好指标。 含有柠檬酸锌或葡萄糖酸锌的补充剂对锌的吸收相似,在年轻人中约为 61%; 含有氧化锌的补充剂的吸收率为 50%。在服用含有25mg或更多元素铁的补充剂的同时服用锌补充剂可降低锌吸收和血浆锌浓度。然而,添加到浓缩或强化食品中的铁不会干扰锌的吸收。 ( 2) 影响吸收的因素 : 有几个因素可以影响锌的吸收,包括是否空腹摄入或与食物一起摄入,是否存在其他膳食成分,如植酸盐 (可抑制吸收),以及个人因素,如肠道健康。 4. 二水柠檬酸锌的好处 ( 1)综合应用 由于其抗菌和抗炎作用,二水合柠檬酸锌被用于牙膏、漱口水和口香糖等牙科护理产品中。它用于食品补充剂,功能性食品和饮料。它还被用于配制药品和食品作为锌补充剂。用作有机合成、农药和染料的中间体。 ( 2) 健康益处概述 柠檬酸锌二水合物提供了一系列潜在的健康益处。它有助于健康的免疫系统,有助于抵抗疾病。此外,锌在伤口愈合和组织修复中发挥作用。这是因为锌是胶原蛋白生成所必需的,胶原蛋白是一种为皮肤和其他组织提供结构和支持的蛋白质。锌参与细胞代谢的许多方面。它是数百种酶的催化活性所必需的,它在增强免疫功能、蛋白质和 DNA合成、伤口愈合以及细胞信号传导和分裂方面发挥作用。 ( 3) 促进皮肤健康和预防痤疮的作用 除了一般的好处,柠檬酸锌二水合物可能特别有助于皮肤健康。锌具有抗炎特性,可以帮助镇静和舒缓受刺激的皮肤。此外,研究表明,锌可以调节油脂生成,减少与痘痘相关的炎症,潜在地促进更清洁、更健康的皮肤。 5. 水中溶解度 柠檬酸锌以白色至几乎白色的粉末形式供应。它几乎无味,微溶于水,溶于稀酸,几乎不溶于乙醇( 96%)。二水柠檬酸锌被认为是微溶于水的,这意味着它会在很小的程度上溶解,但远没有糖或盐等高可溶性物质那么多。虽然确切的溶解度不容易获得,一些研究 描述其溶解度约为 3-6毫克/毫升。值得注意的是,柠檬酸锌具有反溶解度。柠檬酸锌二水合物表现出逆溶解度,这意味着随着温度的升高,它的溶解度会降低。这是大多数盐的相反行为。 6. 有关二水柠檬酸锌的常见问题解答 ( 1) 二水柠檬酸锌的用途是什么? 二水柠檬酸锌是锌的一种形式,通常被用作膳食补充剂,在某些口腔护理产品如牙膏和漱口水中也是锌的来源。因为它比其他形式的锌对胃更温和,所以它是一种受欢迎的补充剂选择。在口腔护理中,它的价值在于其抗炎和抗菌特性。 ( 2) 二水柠檬酸锌如何被人体吸收? 与其他形式的锌相比,柠檬酸锌二水合物更容易被人体吸收。柠檬酸锌中的柠檬酸有助于这一吸收过程。锌一旦被吸收,就会在许多身体功能中发挥作用,包括免疫系统健康、伤口愈合和酶活性。 ( 3)二水柠檬酸锌化学式是什么? 柠檬酸锌有二水合物和三水合物两种形式,二水柠檬酸锌化学式 为 (C6H5O7)2Zn3·2H2O,三 水柠檬酸锌化学式 为 (C6H5O7)2Zn3·3H2O。 参考: [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Zinc-citrate-dihydrate [2]https://ods.od.nih.gov/factsheets/Zinc-HealthProfessional/ [3]https://www.jungbunzlauer.com/en/products/special-salts/zinc-citrate [4]https://www.fishersci.pt/shop/products/zinc-citrate-dihydrate-reagent-grade-zn-31-min-thermo-scientific/11313417
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如何合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺?
研究合成与应用 N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺将有助于拓展该化合物在医药等领域的应用前景。 简述: N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 ( HONB)是一个重要的药物中间体,具有与NHPI相同的酰亚胺官能团,从分子结构上分析,HONB在催化空气氧氧化芳烃、烷烃、 烯烃、炔烃、醇类、醚、酰胺和缩醛类的氧化反应中具有可行性。同时,与NHPI类催化剂不同是HONB分子中不带有致癌性苯环,HONB这一优点奠定了其在药物合成上的应用前景和应用价值。 1. 合成: 将等摩尔的新蒸环戊二烯 和马来酸酐在冰水浴中快速反应,重结晶得内型 -降冰片烯-5,6-二羧酸酐酐,收率为85%左右。然后在100mL烧瓶中加入0.05mol甲醇钠、40mL甲醇和0.05mL盐酸羟胺,搅拌 10min后加入0.05mol内型-降冰片烯-顺-5,6-二羧酸酐,室温搅拌24h,过滤,真空干燥,用氯仿-石油醚重结晶,得到白色固体N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺。 2. 应用:合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。 张东海等人 采用液相合成方法,以 N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产。具体步骤如下: ( 1) Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB的合成 在 500 mL 反应瓶中依次加入 0.100 mol Fmoc-L-Orn(Boc)-OH、0.120 mol HONB、200 mL 二氯甲烷,搅拌溶清,控制温度在 0℃以下,在搅拌下以5 d/s的速率加入0.12 mol DIC,室温搅拌反应,TLC跟踪反应过程,展开剂为氯仿∶甲醇∶乙酸=10.0∶1.0∶0.1(V∶V∶V)。反应结束后(约4 h),抽滤,收集滤液,减压浓缩,得油状液体中间体Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB,备用。 ( 2) Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成 在 1000 mL 反应瓶中依次加入 0.120 mol H Gly-OH、0.144 mol碳酸钠、300 mL H2O,搅拌溶清,随后依次加入50 mL THF、150mL C2H5OH,搅拌均匀。将得到的油状液体中间体Fmoc-L Orn(Boc)-ONB溶于100 mL THF中,以5 d/s的速率加入到反应体系中,快速搅拌,用Na2CO3维持反应体系pH=8~9,控制温度为20~25℃。 TLC跟踪反应过程,展开剂为乙酸乙酯∶石油醚= 1∶1(V∶V)。反应结束后(3~4 h),加入乙酸乙酯/石油醚萃取杂质2次(萃取剂:50 mL 乙酸乙酯和 100 mL 石油醚 ),收集水层,用浓盐酸调体系pH=4~5,加入300 mL 乙酸乙酯萃取产品,收集乙酸乙酯层,用 5%盐水萃洗(2×300 mL), 酸乙酯层用30 g无水硫酸钠干燥,2 h后过滤,收集滤液,减压浓缩至1/3体积,加入300mL 石油醚,搅拌结晶 4 h,过滤收集固体,得到43.6 g Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,收率为85.3%。 参考文献: [1]张东海,郑征, 杨再宽等 . Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究 [J]. 合成化学, 2023, 31 (05): 383-388. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031. [2]王立彬,周永恒, 苗计生等 . N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺催化氧化甲苯的研究 [J]. 中国西部科技, 2011, 10 (13): 13-14.
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如何制备5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮?
背景及概述 [1-2] 5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮是一种有机中间体,可以通过还原5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-3-甲基咪唑啉-2,4-二酮来合成,还原剂可以选择氢气和负载型PtAu催化剂或CoCl 2 /NaBH 4 。 制备 [1-2] 报道一、 在室温下,将5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-3-甲基咪唑啉-2,4-二酮和负载型PtAu催化剂置于乙醇中,底物的摩尔浓度为0.02mol/L,催化剂的摩尔浓度为0.0002 mol/L。将反应器密闭后加入充满氢气的气球,连续换气3次,在搅拌的状态下,将混合物在室温下反应24小时,过滤回收催化剂。对滤液蒸馏除去溶剂后,通过柱分离得到5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮,产率为88%。 报道二、 将CoCl 2 (1.0 mmol)和NaBH 4 (10 mmol)分批添加到5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-3-甲基咪唑啉-2,4-二酮(0.5 mmol)的无水MeOH/THF(1:1,40 mL)混合溶剂中的溶液中。在室温下将混合物搅拌过夜,然后用乙酸乙酯(100mL)稀释。依次用饱和NaHCO 3 (30mL),1N HCI(30mL),饱和NaCl(30mL)洗涤混合物,然后用无水MgSO 4 干燥,过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化粗产物,得到5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮。其熔点为173°C-175°C; 1 H NMR (CDCl 3 , 500 MHz) δ 8.43 (1H, br s), 7.50 (1H, d, J = 8.0 Hz), 7.22 (1H, d, J = 7.5 Hz), 7.13 (1H, d, J = 2.0 Hz), 7.06 (1H, t, J = 7.8 Hz), 5.69 (1H, br s), 4.27 (1H, ddd, J = 1.0,3.5, 8.8 Hz,), 3.43 (1H, dd, J = 3.5, 14.5 Hz), 3.01 (1H, dd, J = 9.3, 14.8 Hz), 2.95 (3H, s); 13 C NMR, (CDCl 3 , 100MHz) 5173.4,157.2,133.6, 128.4,123.6, 122.0, 120.8,117.2,116.9,111.0, 58.0, 28.1, 24.5;元素分析计算得到的化学式为C13H21ClN3O2,C的含量为56.22%,H的含量为4.36%,N的含量为15.13%。实测结果为C的含量为56.19%,H的含量为4.41%,N的含量为15.10%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210506453.2 负载型PtAu催化剂及其催化还原烯键或炔键的方法 [2] From PCT Int. Appl., 2007075772, 05 Jul 2007
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#5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮
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为什么一个用"碳"另一个用"炭"?两者有什么区别呢?
在倡导低碳生活的同时,我们常常会遇到"炭"和"碳"这两个词,它们为什么会有不同的用法呢?为什么有时我们看到"炭材料",有时又看到"碳材料"在报章杂志中出现?对于从事"炭材料"的专业人员来说,这些问题已经不再困扰,但对于一些普通读者来说,这可能会让人感到困惑。为了解决这个问题,让我们先来了解一下"碳"和"炭"的区别。 实际上,"炭"和"碳"的区分早在上世纪80年代就已经被我国煤炭科学界的前辈黄启震提出并得到了广泛认可。他经过详细考证和追溯,对"炭"和"碳"的起源、用法以及两者混用的原因进行了论述,并提出了正确区分的建议。随后,国内炭材料界的同仁们大多数都接受了这一建议,尤其是国内重要学术刊物"新型炭材料"在上世纪末改版时更加明确了这一点。 "炭"这个字在古代汉字中已经存在很久了,早在后汉的"说文解字"中就可以见到它的身影。在"碳"这个字出现之前,无论是天然炭(煤炭)还是人造炭(木炭、煤炭),都使用的是"炭"这个字。而"碳"这个字则是在上世纪30年代随着近代自然科学的发展,特别是化学元素的发现和研究而出现的。当时,民国政府教育部在"化学命名原则"中明确将元素周期表中原子序数第6号的"C"命名为非金属类中的"碳"。 英语中的"Carbon"和日语中的"炭素"一词既指碳元素,又指炭材料。由于材料和元素是两个不同的概念,用同一个词表示必然会引起混淆。"国际碳术语与表征委员会"曾经建议将元素碳(Carbon as element)和材料类(Carbon as Solid)加以区分,并提出了一些解决办法,但仍然不能完全解决问题。幸运的是,汉字中恰好有对应的"炭"和"碳"两个字,因此我们可以充分利用这两个汉字的文化优势。 基于上述原则,"全国科学名词审定委员会"早在2003年4月就提出了征求意见稿,明确区分了"炭"和"碳"的用法。2006年,"中国科技术语"进一步规范了这两个字的用法。 简而言之,对应元素C及其相关的衍生词和派生词都使用"碳",比如碳元素、碳键、二氧化碳、渗碳等。而以含碳元素为主的其他物质和材料则使用"炭",比如煤炭、焦炭、炭黑、炭纤维等。 "碳化"是指溶液中通过CO2生成碳及碳酸盐的过程,而"炭化"则指有机物热解后生成"炭"的过程。 "炭材料"一般指有机物炭化后形成的材料,比如炭纤维、炭电极、活性炭等;而"碳材料"则指含碳元素在99.9%以上的物质,比如碳纳米管、碳60等。 通过以上解释,我们可以理解为什么在文章开头提到降低煤炭消耗时要使用"炭"这个词,而低碳生活则是指倡导在日常生活中降低温室气体二氧化碳的排放量,因此要使用"碳"这个词。
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#碳
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如何制备4,5-二氟邻苯二甲酸酐?
背景及概述 [1] 4,5-二氟邻苯二甲酸酐是一种卤代的1,3-茚二酮类合物,具有高活性的羰基和亚甲基官能团。由于卤素取代芳香氢后的吸电子效应,使得4,5-二氟邻苯二甲酸酐成为非富勒烯的电子受体单元。近年来,采用卤代的1,3-茚二酮类衍生物作为有机小分子的电子受体中间体合成材料,在光电性能方面表现出色,光电效率接近15%,因此成为有机光电领域备受关注的中间体材料。 制备 [1-2] 报道一、 步骤1:将100g的4,5-二氟邻苯二甲酸和150ml乙酸酐加入三口反应瓶中,升温至120℃回流,反应12小时后停止加热,冷却至室温,得到白色晶体。对晶体进行过滤和石油醚洗涤,得到干燥的灰色固体,收率为89g(98%)。1HNMR(CD2Cl2,400MHz):δ(ppm)7.73(m,2H),3.23(s,2H)。 步骤2:称取75g上述酸酐,分散在500ml乙酸酐和250ml三乙胺的混合液中,室温搅拌5分钟后加入40g乙酰乙酸乙酯,继续室温搅拌过夜。 步骤3:向反应体系中滴加810ml2N盐酸,观察到沉淀产生。通过反应是否释放二氧化碳判断反应是否达到终点,达到终点后停止滴加。然后逐渐升温至100℃并保持2小时。反应结束后进行过滤、水洗和石油醚洗涤,真空干燥后得到产品42g(85%收率)。1HNMR(CDCl3,400MHz),δ(ppm):7.73(m,2H),3.23(s,2H)。 报道二、 4,5-二氯邻苯二甲酸酐的制备: 将100g的4,5-二氯邻苯二甲酸精细分散在600mL乙酰氯和900mL四氯化碳中,加热回流五小时。冷却后通过抽吸萃取得到无色沉淀物,用少量CCl4洗涤并干燥。通过浓缩母液,可以获得另一部分产物。总产率为78.3g(84.8%理论值),熔点为186-187℃。 4,5-二氟邻苯二甲酸酐的制备: 在机械搅拌下,将76g的4,5-二氯邻苯二甲酸酐、203g无水氟化钾和2g冠醚(18-crown-6)精细分散在300mL乙腈中。蒸馏乙腈后,在150℃的油浴温度下干燥搅拌6小时。通过球管蒸馏,在104摄氏度/0.006毫米和112摄氏度/0.009毫米的条件下,得到50.27克无色微潮解性晶体,熔点为93-98摄氏度。 参考文献 [1][中国发明]CN202010289948.9一种卤代的1,3-茚二酮类化合物高效合成方法 [2]Synthesis of New Pyridone Carboxylic Acid Derivatives as Potentially Therapeutic Chemicals,By Martinek,Peter,From Nopp.;1987
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#4,5-二氟邻苯二甲酸酐
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倍他洛克有哪些主要应用?
倍他洛克是一种常用的药物,特别适用于冠心病等疾病患者,是基本的治疗药物之一。它具有多种作用,包括降压、控制心率、减少心肌耗氧和抗心律失常等。 倍他洛克主要应用于以下几种疾病: 1、治疗心衰。对于心衰患者来说,倍他洛克等β受体阻滞剂是必不可少的药物之一,可以改善患者的预后。但在心衰急性期或需要使用正性肌力药物时,应暂缓使用倍他洛克。 2、治疗冠心病。倍他洛克可以控制心率,减少心肌耗氧,是冠心病治疗中必不可少的药物之一。然而,对于变异性心绞痛患者,不宜使用倍他洛克,可以考虑使用地尔硫卓。 3、治疗高血压。倍他洛克也是一种降压药物,特别适用于中青年高血压患者,尤其是伴有交感神经兴奋的情况。 4、抗心律失常治疗。倍他洛克可用于早搏等心律失常的治疗,循证医学研究表明它可以改善预后。 5、控制心室率。倍他洛克可用于甲亢等引起的窦速或房颤等原因导致的快速心室率。 倍他乐克有哪些常见副作用? 1、心脏方面:使用倍他乐克可能会导致心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、四肢冰冷或脉搏触及不到、雷诺现象等。使用倍他乐克的人需要监测自己的心率、血压和脉搏。 2、神经方面:使用倍他乐克可能会导致疲乏和眩晕(占10%)、抑郁(占5%),还可能出现头痛、多梦、失眠等。偶尔会出现幻觉。 3、消化方面:使用倍他乐克可能会导致恶心、胃痛、便秘(占<1%)、腹泻(占5%),但这些副作用很少严重,很少影响用药。 4、其他方面:使用倍他乐克可能会导致男性性功能障碍、气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
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#美托洛尔
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如何灭菌液体石蜡油以确保手术安全?
随着医疗技术的进步,外科手术的成功率大幅提高,需要进行外科手术治疗的疾病也越来越多。为了防止手术麻醉和因切口疼痛引起的排尿困难和尿潴留,临床上大多数病人在手术前都会留置尿管。然而,在插入尿管之前使用未灭菌的液体石蜡油会导致尿路感染,尤其是对于泌尿外科患者来说,尿管留置时间长、更换次数多,尿路感染的问题更为突出,给患者带来身体和经济上的损失。 由于石蜡油是一种油性液体,因此在高温灭菌时,液体石蜡油很容易溢出瓶外,污染其他灭菌物品。为了解决这个问题,经过多次试验,我们采用了两种有效可行的液体石蜡油灭菌方法。 方法一 在准备灭菌前的导尿包时,我们先准备好12个液体石蜡油棉球,并将它们放入一个小瓶中。为了让蒸汽能够迅速穿透到瓶内,我们不要将小瓶封口得太紧,留一定的间隙。此外,石蜡油棉球的浓度不能太高,以防止在高温下液体渗出瓶外。经过监测,我们发现灭菌后的液体石蜡油棉球完全达到了灭菌效果。 方法二 我们准备了一个250ml的洁净输液瓶,并将100ml液体石蜡油放入其中。然后,我们加盖橡胶皮盖,并在皮盖上插入一个12号的医用针头。接下来,我们将瓶子放入高压灭菌器中进行高压灭菌。在高温的作用下,通过真空,瓶内的空气随着针头孔排出,饱和蒸汽迅速进入瓶内。这种方法可以避免液体石蜡油蒸沸时溢出瓶外,也不会污染其他灭菌物品。对灭菌后的液体石蜡油进行抽样检查,发现其灭菌质量完全符合标准。 这两种液体石蜡油的灭菌方法既方便又能够彻底灭菌,避免了过去使用未灭菌的液体石蜡油润滑尿管引起尿路感染的问题。
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#白油
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依那普利是一种什么药物?
依那普利是一种属于ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂的药物,与其他ACE抑制剂相似,它可以放松和扩张血管,从而降低血压并改善心脏泵血功能。 依那普利的降压效果通常在几小时内开始显现,但需要数周甚至数月的时间才能完全发挥作用。对于治疗心力衰竭的患者来说,可能需要更长的时间才能感受到改善。 对于高血压患者来说,服用依那普利可能没有明显的症状,但这并不意味着药物不起作用。依那普利的治疗通常是长期的,可能需要终身服用。 长期服用依那普利通常是安全的,但有时可能会导致肾脏功能异常。医生会定期进行肾功能检查以确保安全使用。 即使血压已经降低,继续服用依那普利也是重要的,因为停药可能导致血压再次升高。 保持低血压可以有效预防心脏病发作和中风。 依那普利与其他ACE抑制剂有哪些区别? 与其他ACE抑制剂不同,依那普利没有被正式批准用于预防心脏病发作或治疗糖尿病肾病。 依那普利的副作用 像所有药物一样,依那普利也可能引起副作用,但许多人并不会出现副作用,或者只有轻微的副作用。 常见的副作用包括持续性干咳、头晕、头痛、腹泻、轻度皮疹和模糊的视觉。这些副作用通常是温和且短暂的。 什么情况下需要立即就医? 如果出现皮肤发黄、眼白变黄、脸色苍白、感觉疲倦、出血迹象、喉咙痛和发烧、心率加快或不规律、胸痛和胸闷、呼吸急促、喘息和胸部收紧、严重的胃痛、脚踝肿胀、小便带血或不排尿、胳膊和腿无力或说话有问题等严重副作用,请立即就医。
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#依那普利
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万古霉素是什么药物?
万古霉素是一种肽类抗生素,主要制剂为注射剂。 有什么化学结构式? 盐酸万古霉素是什么? 盐酸万古霉素的化学名称为(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊酰氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11∶18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16∶31,35-二亚甲基-1H,16H-[1,6,9]氧杂二氮杂环十六烷并[4,5-m][10,2,16]苯并氧杂二氮杂环二十四烷-26-羧酸盐酸盐。每1mg的效价不得少于1050万古霉素单位。 它的性状是什么? 万古霉素是白色或类白色粉末,易吸湿。 它在水中易溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇或丙酮中几乎不溶。 万古霉素有什么药理作用? 万古霉素是一种糖肽类药物,对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性,对革兰阴性菌作用较弱。临床上主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染,以及其他一些感染疾病。 它的药代动力学是怎样的? 万古霉素具有长PAE的时间依赖型杀菌剂特性,主要通过肾脏以原型药形式排泄。 万古霉素的适应症有哪些? 万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染,中性粒细胞减少或缺乏症合并革兰阳性菌感染患者,以及其他一些特定感染疾病。 有哪些禁忌症? 万古霉素与替考拉宁有交叉过敏反应,对过敏者禁用。妊娠期妇女应避免使用,哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。 如何储存万古霉素? 万古霉素应密封保存,在2~8℃保存。
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#盐酸万古霉素
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如何制备高活性的锂电池正极材料正磷酸铁?
清洁能源的开发与建设是全世界首要发展的重要领域之一,电池是合理有效利用这些新能源的重要媒介。锂离子电池在弱电行业得到了迅猛的发展,动力锂电池的研究和开发日趋成熟,电动汽车(EV)的发展将给人们环境的改善带来了革命性的变化。电动汽车制造的关键技术是电池问题,研究表明锂电池是电动汽车动力的首选电池,制备动力锂电池的关键技术则是电池材料,尤其是正极材料磷酸铁锂。目前磷酸铁锂的制备多采用以正磷酸铁为前驱物原料进行固相合成。 由于在制备磷酸铁锂的高温反应过程中,离子的扩散是一个缓慢过程,因此正磷酸铁的活性对反应有着重要影响,特别是批量制备。使用现有生产方法生产的正磷酸铁颗粒分布宽,颗粒间团聚现象较严重,致使表面活性较低,用于制备锂电池正极材料磷酸铁锂,制得的二次电池比容量较小,并且产品质量不稳定,直接限制了锂电池的使用范围。 如何制备高活性的正磷酸铁? 本发明提供了一种颗粒分布窄、粒径小、分散均匀、反应活性高的用于锂电池正极材料正磷酸铁的制备方法。该方法采用七水硫酸亚铁、磷酸、双氧水或氯酸钠、氢氧化钠或碳酸钠和水等原料制备而成。 a、反应物的重量份配比为:七水硫酸亚铁:100; 磷酸:41.8-48.8; 双氧水:21.8-38.5或氯酸钠:6.36—10.0; 氢氧化钠:12.0—12.5或碳酸钠:15.0—18.0; 水:500—1000; b、步骤:第一步、在反应釜中将七水硫酸亚铁、磷酸、水配制成溶液;然后向所述溶液中加入双氧水或氯酸钠,同时控制溶液温度在50°C-55°C之间,搅拌条件下加入氢氧化钠或碳酸钠,反应溶液呈强酸性;第二步、将第一步所得溶液升温到85°C-95°C之间,保温5-15小时,保温的同时将溶液引入旋流器中进行分离至产物中硫酸根含量小于0.2%,然后冷却至50°C进行产物与液体的固液分离,将分离出的产物干燥即得正磷酸铁;所得正磷酸铁的粒径为1—2um,比表面积为48-55.5mVg;振实密度大于1.6g/cm3。所述磷酸浓度为85%;所述双氧水浓度为28%。 制备的正磷酸铁平均粒径为1-2nm,比表面积为48-55.5m/g。在高倍电子显微镜下观察,产物为表面粗糙、皱褶的球状物,大大提高了正磷酸铁的活性。以本方法制备的正磷酸铁为原料经固相合成制备磷酸铁锂,可得到性能优良的锂离子电池正极材料,用该正极材料制得的二次电池比容量大于130mAh/g,振实密度大于1.6g/cm3,大大提高了锂电池的性能,扩展了正磷酸铁的使用范围。 具体实施方式 本发明所述用于锂电池正极材料正磷酸铁的制备方法,按照下述步骤进行:在1m 3 的搪瓷反应釜中加入150kg水,27.5kg七水硫酸亚铁,搅拌下使固体溶解,加入12.5kg磷酸,在1小时内加入9kg浓度为28%的双氧水,使溶液中的二价铁完全转化为三价铁,调整溶液温度为55°C,搅拌下加入浓度为10%的碳酸钠溶液47kg,流速为10L/h,然后升温至95°C保温6小时,保温的同时将溶液引入6级旋流器中分离可溶性无机盐,同时产物在旋流器中高速旋流形成圆球形的微粒;分离至产物中硫酸根含量小于0.2%后,冷却至50℃将产物与液体进行固液离心分离,分离出的产物经干燥处理即得正磷酸铁;所得正磷酸铁产物粒径为1-2um,比表面积为55.5mVg;振实密度大于1.6g/cm3。
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#磷酸铁
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三磷酸胞苷二钠的作用是什么?
三磷酸胞苷二钠是一种参与磷脂类合成代谢的核苷酸衍生物。它具有穿过血一脑脊液屏障的能力,是脑磷脂合成与核酸代谢的中间产物和能量来源。此外,它还能提高神经细胞膜性结构的稳定性和重建能力,支持神经细胞存活,延缓细胞衰老死亡,提高神经细胞抗损伤能力,促进神经突起生长。 药理毒理 三磷酸胞苷二钠在体内参与磷脂类合成代谢,能够穿过血-脑脊液屏障。它是脑磷脂合成与核酸代谢的中间产物和能量来源,促进肝细胞损伤后修复,对于血管硬化引起的心肌和脑组织有营养、促进再生和修复作用。 适应症 三磷酸胞苷二钠可用于脑震荡及后遗症、脑出血后遗症、植物神经紊乱、神经官能症以及心功能不全、进行性心肌萎缩、肝炎等疾病的辅助治疗。 制备方法 现有技术公开了多种三磷酸胞苷二钠药物制剂。为了提高稳定性,制备方法需要充分考虑处方及制备方法对稳定性的影响。例如,可以使用碳酸胍、精氨酸或吐温-80作为稳定剂,与三磷酸胞苷二钠的重量比为1:80至1:150。
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#胞苷-5'-三磷酸二钠盐(二水)
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双(三甲基硅基)胺是什么物质?
双(三甲基硅基)胺,又称六甲基二硅氮烷、六甲基二硅胺烷或HMDS,分子式[(CH3)3Si]2NH。它是一种氨中两个氢原子被三甲基硅基取代的衍生物。这种物质是一种无色液体,也是有机合成和有机金属化学反应中广泛应用的重要试剂和主要成分。 如何制备和反应 双(三甲基硅基)胺可以通过三甲基一氯硅烷与氨气反应制得: 2 (CH3)3SiCl + 3 NH3 → [(CH3)3Si]2NH + 2 NH4Cl 由于双(三甲基硅基)胺会在潮湿空气中缓慢水解,该反应通常需要使用真空技术进行。 双(三甲基硅基)胺的碱金属化合物可以通过去质子化反应制得。例如,双(三甲基硅基)胺与丁基锂反应可以得到双(三甲基硅基)胺锂: [(CH3)3Si]2NH + BuLi → [(CH3)3Si]2NLi + C4H10 双(三甲基硅基)胺锂、双(三甲基硅基)胺钠和双(三甲基硅基)胺钾都是非亲核碱,没有亲核性。 双(三甲基硅基)胺的应用 在微影技术中,双(三甲基硅基)胺常被用作增加光阻剂表面附着能力的增粘剂。在加热过的基板上使用气态的双(三甲基硅基)胺可以获得最佳效果。 在电子显微镜中,双(三甲基硅基)胺可以用作样品制备过程中的临界点干燥的干燥剂。 在裂解—气液色谱—质谱中,双(三甲基硅基)胺可以加入分析物中进行裂解,产生硅烷化分析产物,并通过极性官能团增强化合物的侦测性。
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#六甲基二硅氮烷
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材料科学
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如何合成3-氟-4-(4-吗啉基)-苯胺?
背景及概述 2000年4月,美国FDA批准了一种名为利奈唑胺的新型抗菌药物上市,这是噁唑烷酮类药物中首个上市的全新结构抗菌药。利奈唑胺主要用于治疗肺炎、皮肤和皮肤组织感染以及耐万古霉素粪肠球菌感染。而3-氟-4-吗啉基苯胺是合成利奈唑胺的重要中间体。它的英文名称是3-FLUORO-4-MORPHOLIN-4-YL-PHENYLAMINE,CAS号为93246-53-8,分子式为C10H13FN2O,分子量为196.22。 制备 根据文献报道[1],3,4-二氟硝基苯和吗啉是合成3-氟-4-吗啉基苯胺的原料。首先进行取代反应,然后采用六水合氯化铁催化水合肼还原,最后得到目标产物。与以往的合成方法相比,本文采用了新的还原方法,即六水合氯化铁催化水合肼还原。这种方法不仅转化率高,而且处理简便,反应时间也较短,非常适合工业化大生产的要求。3-氟-4-(4-吗啉基)-苯胺的合成反应式如下图所示: 图1 3-氟-4-(4-吗啉基)-苯胺的合成路线图 实验操作: 合成3-氟-4-吗啉基硝基苯的步骤如下: 1. 在三口瓶中加入26.0 ml吗啉(297.2 mmol)、51.0 ml N,N-二异丙基乙胺(293.0 mmol)和150 ml乙酸乙酯。 2. 滴加30 ml 3,4-二氟硝基苯(271.0 mmol),并在室温下搅拌过夜。 3. 加入100 ml二氯甲烷、400 ml乙酸乙酯和200 ml水。 4. 分离有机相,干燥,蒸干得到黄色固体57.5 g,收率为94%,熔点为110℃~113℃。 利用六水合氯化铁催化水合肼还原合成3-氟-4-吗啉基苯胺的步骤如下: 1. 将45 g 3-氟-4-吗啉基硝基苯(183 mmol)溶于500 ml THF中并搅拌至溶解,加入5 g活性炭和25 g六水合氯化铁(92 mmol)。 2. 滴入58 ml 80%水合肼,搅拌反应50分钟,然后回流。 3. 过滤,浓缩滤液,加入1000 ml水,加盐酸至pH=2。 4. 加入400 ml乙酸乙酯,分离水相,用乙酸乙酯(200 ml × 3)洗涤。 5. 加入氢氧化钠至pH=10,析出固体,用乙酸乙酯(300 ml × 3)提取,干燥,蒸干得到浅白色固体33.82 g,收率为86.66%。 参考文献 [1] 孟庆国,金洁,刘浚.利奈唑酮的合成.中国新药杂志,2002,11(5):378-380
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#3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺
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材料科学
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香豆素-35的制备方法及应用领域是什么?
香豆素-35是一种化学物质,分子式为C14H14F3NO2,分子量为285.27。它是7-二乙氨基-4-三氟甲基香豆素的学名,具有黄绿色羽状结晶,熔点为78-81°C。香豆素-35可溶于甲醇、乙醇和二噁烷,在溶液中呈现绿色荧光,其波长调谐范围为4900-5500A。作为一种蓝绿光激光染料,香豆素-35在激光技术中具有广泛的应用。 香豆素-35的应用领域 香豆素-35广泛应用于可调谐染料激光器中,特别适用于以闪光灯、氪离子、氩离子等为泵浦光源的激光器。 香豆素-35的制备方法 香豆素-35的制备方法如下: 1. 合成三氟乙酰乙酸乙酯:将干燥的三氟乙酸乙酯滴入无水乙醚悬浮液中,加入乙酸乙酯,加热回流30小时后蒸馏,得到三氟乙酰乙酸乙酯。 2. 合成香豆素-35:将间二乙氨基苯酚、无水乙醇、无水氯化锌和三氟乙酰乙酸乙酯加入烧瓶中,加热回流13小时后冷却,注入稀硫酸中,过滤析出沉淀并干燥,最后进行重结晶得到香豆素-35成品。
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#香豆素-35
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灭菌丹的致突变和致癌危险性研究?
灭菌丹是一种用于农作物病虫害的杀菌剂,对鱼类有高毒性,但对蜜蜂及野生生物的毒性较低。目前对于灭菌丹对人体细胞的影响缺乏流行病学资料,但已有研究表明它能引起细菌基因突变和啮齿类动物多种细胞的肿瘤。尽管灭菌丹在环境中不稳定,长期作用的证据有限,但作为一种环境诱变剂,有必要对其致突变性和潜在的致癌危险性进行深入研究。 最新研究方法 Comet试验是一种新型的监测DNA损伤的短期试验,可用于体内和体外试验以及多种细胞。本研究选用外周血淋巴细胞作为靶细胞进行Comet试验,具有简便易行的优点。此外,还结合Ames试验、微核试验和染色体畸变分析等方法,从不同角度研究灭菌丹对生物体的致突变作用和致突变及致癌的早期敏感指标。 研究结果与发现 灭菌丹是广泛应用于工农业生产的农药,已有200多种产品含有该成分。根据文献报道,灭菌丹侧链-S-CCI3在中性或偏碱性条件下与半胱氨酸和谷胱甘肽迅速反应,形成一个半衰期很短的中间产物thiophosgene,该物质是灭菌丹毒性的主要来源。 研究结果显示,灭菌丹对Salmonella具有较大的细胞毒性,在细胞毒性剂量前可引起碱基置换和移码突变。此外,经SD大鼠肝微粒体酶活化后,其诱发基因突变的活性更强。Comet体外试验中,灭菌丹在不同浓度下能引起人外周血淋巴细胞DNA断裂,损伤DNA的完整性。然而,在体内试验中,尽管灭菌丹对雄性SD大鼠PMNCDNA的损伤呈剂量上升趋势,但未达到具有统计学差异的水平。此外,ICR小鼠微核试验和精母细胞染色体畸变分析结果显示,灭菌丹不影响ICR小鼠体细胞或生殖细胞染色体的完整性。 研究意义与展望 本研究以不同实验模型的最大耐受剂量为基准,观察了灭菌丹在不同剂量下的致突变作用。结果显示,即使在非常低的剂量水平,灭菌丹在体外试验中也具有致突变性,但在体内试验中未观察到对ICR小鼠和SD大鼠的显著致突变损伤。 虽然灭菌丹在动物实验中可以引起肾、子宫、乳腺和肝脏的肿瘤,但缺乏人类长期低剂量接触的肿瘤资料。因此,综合评价灭菌丹对人类的致癌风险尚无确凿证据。由于灭菌丹在环境中降解快且经皮吸收较少,对人类的潜在风险尚不明确。因此,进一步研究灭菌丹的体内遗传毒理效应,以阐明其毒性机制,具有重要的科学意义。
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#灭菌丹
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精细化工
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材料科学
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如何制备天然维生素E琥珀酸单酯?
天然维生素E具有重要的营养保健和药物价值,长期使用的安全性远优于合成维生素E。然而天然维生素E是一种游离形式,因其不溶于水、易氧化、不稳定,防碍了其在药物、化妆品中的应用。因此,游离维生素E常转化成其它酯类衍生物,维生素E琥珀酸单酯就是其中一种。其不仅具有游离维生素E的生理活性,而且还具有优良的化学稳定性,从而具有更广泛的用途。因此维生素E琥珀酸单酯的合成得到人们的重视。 在现有技术中,美国专利USP866,489提供了一种制备d-α维生素E琥珀酸单酯的方法,以三乙胺、5-乙基-2-甲基吡啶为催化剂,异丙醚为溶剂,反应温度为80~143℃条件的合成工艺,以及以三乙胺为催化剂,异丙醚为溶剂,反应温度为110℃的合成工艺,获得了目标产物。美国专利USP3,538,119提供了一种不用溶剂,用无水碱金属盐为催化剂,在温度为120~140℃下制备维生素E琥珀酸单酯的方法。该方法使用的催化剂需在使用前经烧熔后迅速与反应原料混合并反应,这给实际应用带来困难。日本专利JP170757提供了一种在常温下,使用二甲基氨基吡啶为催化剂,二噁烷为溶剂制备维生素E琥珀酸单酯。该方法虽然在常温下进行,但耗时太长,需24小时,实际应用效率太低。此外,以上方法都未涉及以γ型为主的天然维生素E。 本发明的创新 本发明针对上述现有技术的不足,提供一种天然维生素E琥珀酸单酯的制备方法,将天然维生素E、琥珀酸酐按一定比例溶于反应介质中,加入叔胺催化剂,在低温下进行反应,反应后经酸中和,水洗,重结晶得目标产物维生素E琥珀酸单酯。 本发明采用甲苯、丁酮或石油醚作为反应介质,以叔胺为催化剂,优选三乙胺、四甲基乙二胺,采用醚类化合物、烷烃为重结晶溶剂,优选石油醚、异丙醚或正己烷。 将天然维生素E、琥珀酸酐按重量比(1.5~4.5)∶1的比例溶于反应介质中,加入催化剂叔胺,反应温度为30~70℃(最好为40~60℃),反应2~6小时(最好3~4小时),反应结束后,用稀酸、蒸馏水洗至中性,静置分层,去掉下层后重结晶,重结晶温度为-5~10℃。经抽滤、干燥得天然维生素E琥珀酸单酯,其含量大于95.0%。 本发明的原料可以是纯的天然维生素E,也可以是天然维生素E浓缩物。本发明的合成工艺简单,反应温度低,反应时间短,不易产生副反应,产品分离纯化方便,生产成本低而产品质量高,适合于工业化生产。 具体实施方式 称取220克含量为90.0%的天然维生素E,100克琥珀酸酐、10ml三乙胺,300ml石油醚,放入三颈瓶中,在60℃下搅拌反应4小时,反应结束后,加稀盐酸、蒸馏水洗涤,静置分层,有机层在0℃下结晶,抽滤,干燥得190克天然维生素E琥珀酸单酯,纯度为95.0%,熔点为72~74℃。
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#维生素 E 琥珀酸酯
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材料科学
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反式肉桂醛的化学特性及应用?
反式肉桂醛是一种具有特殊气味和味道的化合物,常温常压下呈现为透明黄色液体。它属于不饱和醛类化合物,具有较低的化学稳定性,需要在低温环境中保存。该物质可以与其他化合物发生化学反应,形成高度官能团化的呋喃环。 化学性质 反式肉桂醛具有高度的化学反应活性,其中包含不饱和的双键结构。这使得它可以进行多种加成反应,如1,4-加成反应和1,2-加成反应。通过这些反应,可以制备各种苯乙烯类衍生物。 化学转化 图1 反式肉桂醛的缩合反应 在干燥的反应器中加入4 ?分子筛,然后加入肉桂醛和正丁胺,最后加入苯作为反应溶剂。将反应混合物加热至70度回流反应6小时。反应结束后,通过硅胶短垫过滤并用甲醇洗涤。通过浓缩蒸发有机溶剂,可以得到目标产物分子。 应用 研究表明,反式肉桂醛可用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物,该复合物是一种可食用的抗菌涂层,可以延长鲜切水果的保质期。该复合物对沙门氏菌和立氏菌具有抑菌作用。 参考文献 [1] Louka, Anastasia; et al European Journal of Organic Chemistry (2020), 2020(23), 3508-3514.
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#反式肉桂醛
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西瓜酮的特性和合成方法?
西瓜酮是一种具有特殊气味的香料化合物,广泛应用于医药、食品、洗化产品的加香,以及柑桔类和花香香精的生产。它是一种白色至淡黄色固体,具有良好的水溶性。 图1 西瓜酮的性状图 西瓜酮的性质 西瓜酮的分子结构中含有一个酮羰基和两个醚键单元,具有良好的化学转化性质。醚键可以在强酸性条件下断裂分解,而酮羰基可以与常见的格式试剂发生亲核加成反应,生成相应的三级醇类衍生物。为了保持其独特的物理香气和化学稳定性,西瓜酮应该密封存放在低温环境中(2-8度冰箱中)。 西瓜酮的合成方法 图2 西瓜酮的合成路线 在一个干燥的反应烧瓶中,将无水K2CO3和NaI悬浮于丙酮中。然后将1,3-二氯-2-丙酮和4-甲基苯酚-1,2-二醇溶解在丙酮中,滴加到悬浮液中。将反应混合物加热至回流并搅拌2小时。反应结束后,冷却至室温并加入甲苯。通过蒸馏和干燥处理,得到纯化的西瓜酮产物。 西瓜酮的应用 西瓜酮是一种常用的香料,具有清新的海洋和西瓜气味。它广泛应用于香水、香烟等产品的制造过程中。在香水制造中,香料是创造独特香气的关键成分之一。西瓜酮的特殊气味使其成为香水中常用的香料之一,可以赋予香水清新、水果和夏季的感觉。它可以作为单一香调成分,也可以与其他香料组合以获得更复杂的香气。 参考文献 [1] Hilko, David H.; et al Australian Journal of Chemistry (2020), 73(9 & 10), 1010-1019.
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#西瓜酮
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