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巴洛沙韦酯是一种怎样的抗流感药物? 巴洛沙韦酯是一种由日本盐野义制药研发的新型抗流感药物，商品名为Xofluza。它具有选择性抑制病毒帽依赖核酸内切酶的作用机制。巴洛沙韦酯的作用巴洛沙韦酯是近二十年来研发的一种新型抗流感病毒药物。它通过选择性抑制流感病毒帽状结构依赖性内切酶来发挥抗甲型和乙型流感病毒的作用。该药物主要用于治疗12岁及以上患者的甲型和乙型流感病毒感染。巴洛沙韦酯的生物活性巴洛沙韦酯是一种前药，它在体内可以迅速转化为活性形式巴洛沙韦酸。该药物延长了血浆半衰期，使得单剂量治疗不复杂的流感成为可能。它对各种类型的流感病毒（A、B、C和D型）以及禽流感和猪流感病毒都显示出强大的抗病毒活性。巴洛沙韦酯已经获得FDA批准用于治疗年龄在12岁以上、体重在40公斤以上、发病48小时内出现的无并发症流感患者。它也已经获得NMPA批准在国内上市，成为FDA在过去20年里批准的首个具有新机制的抗流感药物。巴洛沙韦酯的合成方法根据巴洛沙韦酯的文献调研，该药物的合成涉及3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸、7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪基[3,4-c]吡啶基[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮和中间体11三个片段的合成。专利WO2019/196891A1报道的化合物1-R的最初合成工艺有10步。具体合成路线请参见下图。图1 专利WO2019/196891A1报道路线查看更多

#巴洛沙韦酯

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二苯乙腈的用途及合成方法？二苯乙腈是一种白色结晶，可以溶于乙醇和乙醚，但不溶于水。它主要用作有机合成中间体，在医药领域中用于制造胃胺、苯乙哌啶和类散痛等药物。二苯乙腈的广泛用途除了在医药领域中的应用，二苯乙腈还可以用作除草剂，特别适用于防除禾本科幼草。在工业领域中，它是有机合成中间体，可以用于合成异氰酸酯，进一步制备UV涂料、PU漆、透明弹性体和胶粘剂等。此外，它还可以应用于聚酰胺和环氧树脂等工业领域。二苯乙腈的合成方法目前市场上的二苯乙腈主要是通过苯乙腈经过溴素溴化和缩合得到的。然而，这种方法存在一些问题。首先，溴素是一种不稳定的原料，易挥发且对工人的健康有危害。其次，这种方法会产生强催泪性的中间产物α-溴代苯乙腈。为了解决这些问题，我们提出了一种新的合成方法。具体步骤如下：将扁桃腈和苯依次加入带有搅拌器、冷凝器和温度计的反应器中，在低于45℃的条件下滴加浓硫酸，滴完后反应1小时，然后加水分层，油层水洗，干燥蒸除苯，最后减压蒸出产品。这种方法避免了使用溴素制备中间体的问题，同时采用浓硫酸作为缩合剂，降低了成本。查看更多

#二苯乙腈

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环己烷基甲醛的应用是什么? 环己烷基甲醛是一种无色油状液体，具有刺激性气味。它不溶于水，但可溶于苯和环己烷等有机溶剂。作为脂肪醛类化合物，环己烷基甲醛对氧气和空气较为敏感，容易被氧化成酸而发生变质。环己烷基甲醛在有机合成和医药化学中被广泛应用，常用于合成药物分子和植物生长调节剂。环己烷基甲醛的结构性质环己烷基甲醛分子含有一个醛基（-CHO）和一个环烷基（环己基），这两个结构单元对其物理化学性质产生影响。醛基的极性较大，容易形成氢键和相互作用，使得环己烷基甲醛具有一定的溶解度和反应性；而环烷基的存在则使得分子中存在一定的环张力和非平面性。环己烷基甲醛的合成转化由于环己烷基甲醛结构中含有醛基和环烷基，它可以通过一系列有机合成反应进行进一步的化学修饰，生成多种有机化合物。例如，环己烷基甲醛可用于药物分子美拉加群的生产，该药物主要用于治疗肿瘤和自身免疫性疾病等疾病。图1 环己烷基甲醛的应用一种合成环己烷基甲醛的方法是将环己烷基甲醛溶解于二氯甲烷中，并加入烯丙基胺。在室温下搅拌反应24小时后，通过硅藻土过滤除去固体，再通过浓缩和干燥处理，即可得到目标产物亚胺产物。参考文献 [1] Trost, Barry M.;et al Angewandte Chemie, International Edition (2015), 54(20), 6032-6036 [2] Morales, Sara; Journal of Organic Chemistry (2016), 81(20), 10016-10022 查看更多

#环己烷基甲醛

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链霉亲和素的特性及应用领域是什么? 链霉亲和素（Streptavidin，简称SA）是一种具有类似亲和素特性的蛋白质，能够抵抗蛋白酶消化、极端pH和温度。生物素-链霉亲和素复合物是常用的标志物之一，可用于结合蛋白质、脂质、核酸和合成分子，如荧光标记。在样本制备领域，链霉亲和素是许多纯化系统的核心组成部分，并在WB、IHC、ISH、流式细胞术、化学发光等领域发挥重要作用。链霉亲和素是一种分子量约为65kDa，等电点为6.0的分泌性蛋白质，从链霉菌Streptomyces Avidinii培养物中提取而来。它是一个四聚体蛋白，可以与生物素高度特异性地结合。链霉亲和素-生物素复合物的解离常数非常低，是一种非常理想的生物素结合蛋白，适用范围比亲和素更广泛，因此在生物学上得到广泛应用。链霉亲和素的应用领域有哪些？链霉亲和素具有与生物素特异结合的能力，并能与辣根过氧化物酶、碱性磷酸酶、荧光基团等结合。由于链霉亲和素的等电点较低，它参与了免疫学中的检测信号放大，广泛应用于化学发光、IHC、WB、IF、ISH、流式、核酸提取、蛋白纯化等实验，以及亲和色谱填料的制备、生物传感器和生物芯片的制作。链霉亲和素的衍生物及其应用举例有哪些？根据链霉亲和素的不同偶联物，可以大致分为三类：酶偶联标记的链霉亲和素、荧光基团标记的链霉亲和素和固化链霉亲和素。表1.常见链霉亲和素衍生物分类及其应用酶偶联的链霉亲和素主要偶联物是辣根过氧化物酶（HRP）和碱性磷酸酶（AP）。辣根过氧化物酶（HRP）经济、快速、稳定，碱性磷酸酶（AP）更为灵敏。碱性磷酸酶（AP）适用于固相的免疫检测实验，如ELISA和WB。生物素-链霉亲和素系统在ELISA中的应用形式多种多样，包括：包被材料：在固相上预先包被链霉亲和素，通过链霉亲和素-生物素反应间接包被生物素化的抗体或抗原。放大信号：链霉亲和素对生物素化的抗体是一个主动的吸附过程，生物素化的抗体吸附在链霉亲和素表面，且1分子链霉亲和素可以结合4分子生物素，从而放大信号。图2.生物素化抗体与链霉亲和素互作示意图常见标记链霉亲和素的荧光基团有：FITC、TRITC、花青染料（Cy2、Cy3、Cy5）、Alexa Fluor系列、Dylight系列等。FITC是广泛使用的荧光基团，但其最大的缺点是淬灭快，使用抗淬灭剂可以减缓淬灭速度，TRITC经常和FITC一起用于双标记实验。DyLight荧光染料是一类具有较高亮度的新型染料，具有很好的光谱宽度、更强的荧光强度，更高的光学耐受性（抗淬灭性）、对pH不敏感、分子较小而渗透性更好的优势。选择荧光染料时需要考虑实验室已有的仪器可发光的波段。表2.荧光染料对应表链霉亲和素琼脂糖是基于链霉亲和素与生物素之间的相互作用，将链霉亲和素高度交联于6%琼脂糖上，具有更高的物理化学特性，可以耐受更高的压力，在相对较高的流速下实现对目的蛋白的纯化，更适用于工业大规模蛋白的纯化。查看更多

#链霉亲和素

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对硝基苯甲醇的合成及应用有哪些? 对硝基苯甲醇的合成及应用简介对硝基苯甲醇是一种具有热稳定性、光活性和生物活性的化合物，因此在各个领域都受到广泛关注。它不仅可以用作有机农药和医药合成的中间体，还可以用于材料改性，如纳米材料、染整材料和多孔材料等[1]。合成图1 对硝基苯甲醇的合成路线对硝基苯甲醇的合成可以通过向氯化硅、干乙醚和LiAlH4的溶液中加入羰基化合物或氧化膦，然后在室温下进行反应。通过TLC或气相色谱法监测反应的进展，然后过滤反应混合物并洗涤，最后通过浓缩和纯化得到对硝基苯甲醇[2]。图2 对硝基苯甲醇的合成路线另一种合成对硝基苯甲醇的方法是将醛和苯基硼酸在干燥二氯甲烷中反应，然后加入还原剂Bu3SnH。反应完成后，再加入2-氨基乙醇或1，3-丙二醇进行反应，最后通过柱色谱纯化得到对硝基苯甲醇[2]。图3 对硝基苯甲醇的合成路线还有一种合成对硝基苯甲醇的方法是将基质和BTPTB在MeOH中反应，然后通过柱色谱纯化得到对硝基苯甲醇[2]。参考文献 [1] 佘远斌,杨锦宗.对硝基苯甲醇试剂的制备及分析[J].化学试剂,1999(02):46+45. [2] Khalilzadeh, M. A.; et al. LiAlH4/silica chloride as a new chemoselective system for reduction of carbonyl compounds and phosphine oxides. Journal of the Iranian Chemical Society (2008), 5(4), 699-705. 查看更多

#对硝基苯甲醇

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