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硫代-L-瓜氨酸的应用及制备方法? 硫代-L-瓜氨酸是一种有机中间体,据报道可用于制备雷公藤甲素前药。 硫代-L-瓜氨酸的应用 硫代-L-瓜氨酸可用于制备雷公藤甲素琥珀酸甲素琥珀酸L-硫代瓜氨酸酰胺。雷公藤甲素是一种从卫矛科植物雷公藤中提取的松香烷类二萜内酯,具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等作用。雷公藤甲素对类风湿性关节炎具有很好的疗效,能明显减轻关节肿胀、疼痛,改善关节功能障碍。然而,由于雷公藤甲素的水溶性差、毒性大,应用受到限制。通过半合成制备前药的方法,可以降低雷公藤甲素的毒性,改善其生物利用度,实现对雷公藤甲素的有效开发和利用。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201811147534.1 雷公藤甲素靶向前药及其制备方法和应用 查看更多
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2,6-二氯-3-氟苯乙酮的合成方法是什么? 2,6-二氯-3-氟苯乙酮,英文名为2,6-Dichloro-3-fluoroacetophenone,是一种苯乙酮类衍生物。它是一种无水或浅黄色液体,在常温常压下存在。2,6-二氯-3-氟苯乙酮不溶于水,但易溶于多数有机溶剂。它被广泛应用于纸烟制造、有机化学合成的中间体、纤维树脂和塑料的增塑剂。 如何合成2,6-二氯-3-氟苯乙酮? 图1展示了2,6-二氯-3-氟苯乙酮的合成路线。合成过程中,将1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇、溴化锌和氯胺的乙腈溶液放入带有回流冷凝器的三颈烧瓶中。在回流下搅拌5小时后,冷却至室温。随后缓慢加入水淬灭反应体系,并用乙酸乙酯萃取混合物。通过无水硫酸钠干燥有机层,过滤除去硫酸钠固体,然后通过减压蒸发溶剂得到粗产物。最后,通过硅胶柱层析纯化残余物即可得到目标产物2,6-二氯-3-氟苯乙酮。 2,6-二氯-3-氟苯乙酮的用途是什么? 图2展示了2,6-二氯-3-氟苯乙酮的应用转化。它可作为医药化学和有机合成中间体使用。在合成转化中,酮单元可以方便地还原成醇,通过wittig反应变成烯烃,还可以通过氧化反应变成酸或酯。 实验步骤: 将钌复合物、叔丁醇钠、2,6-二氯-3-氟苯乙酮和搅拌棒放入玻璃试管中,再将其放入充满氩气的不锈钢高压釜内。通过套管将通过冷冻-解冻循环脱气的2-丙醇转移到高压釜中,并在压力下引入氢气。随后,通过剧烈搅拌溶液并在适当条件下进行反应。最后,通过制备型TLC进行纯化即可得到还原的产物醇。 参考文献 [1] Wang, Peng et al Tetrahedron Letters, 54(6), 533-535; 2013. [2] Utsumi, Noriyuki et al ChemCatChem, 10(18), 3955-3959; 2018. 查看更多
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硫氰酸红霉素的作用及用途是什么? 硫氰酸红霉素是一种用于生产大环内酯类原料药的母核,具有不可替代的作用。它主要用于合成红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等红霉素的衍生物。 硫氰酸红霉素的药效学特点 硫氰酸红霉素的抗菌谱与青霉素相似,对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。它对金葡菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特氏菌、腐败棱菌、气肿疽梭菌等革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用。对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌等一些革兰氏阴性菌也有一定的敏感性。但对肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等多数不敏感。此外,它对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好的作用。 硫氰酸红霉素的主要用途 硫氰酸红霉素主要用于治疗耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌引起的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。它对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有一定的疗效。此外,它还可以制成眼膏或软膏,用于皮肤和眼部感染。硫氰酸红霉素可以作为青霉素过敏动物的替代药物。 硫氰酸红霉素的生产方法 硫氰酸红霉素的生产方法包括以下步骤:首先,将红霉素滤液用脱色去杂树脂进行处理,然后用分子量为600的卷式有机膜进行浓缩,浓缩至18000u/ml~20000u/ml。接下来,将浓缩液加热升温至54~56℃,并通入浓氨水,控制pH值在9.5~10.0之间,通氨时间为30~45分钟。然后,将结晶液趁热抽滤,得到红霉素碱。最后,将红霉素碱用醋酸丁酯溶解,制成30000~35000u/ml的溶液,按溶媒萃取结晶的方法进行结晶,离心分离即可得到硫氰酸红霉素。 这种生产方法采用水相结晶红霉素再经溶媒法转盐的方法,不仅产品质量好,溶媒单耗低,收率与溶媒法相近,而且生产废水实现了清污分流,容易处理,具有很好的环保效益。 查看更多
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为什么要将“亚铁氰化钾”添加到食盐中? “亚铁氰化钾”是一种无机物,也被称为六氰铁酸钾或黄血盐钾。它是黄色结晶性粉末,具有抗结性能,可以防止食盐结块。长时间堆放的食盐容易结块,但加入“亚铁氰化钾”后,食盐的结晶形态会转变为星状结晶,从而不易结块。 在过去,人们常常遇到食盐结成大块的情况,被称为“盐巴”。需要用工具敲打才能分开,使用起来也不方便。后来,袋装精盐的出现解决了这个问题,因为它是细粉末状的,不会再结块。 而其中的奥秘就在于添加了“亚铁氰化钾”! “亚铁氰化钾”与“氰化钾”有什么区别? “亚铁氰化钾”和“氰化钾”是不同的物质! 氰化钾是一种无机化合物,化学式为KCN,是白色结晶性粉末,具有剧毒。然而,我并不是氰化钾,我们的化学结构完全不同。我国制定了国家标准《食品添加剂亚铁氰化钾(黄血盐钾)》(GB 25581-2010),明确规定亚铁氰化钾作为食盐抗结剂,氰化物项目需要通过检验,因此朋友们无需担心。 此外,我在400摄氏度以下是稳定的(日常烹饪温度很难达到),在正常烹调情况下不会分解产生氰化钾,所以朋友们可以放心使用。 “亚铁氰化钾”是否有毒? 由于分子中的氰离子与铁结合牢固,我在水中和动物体内不会分解出氰根,因此毒性极低。根据中国2015版《危险化学品目录》,大鼠经口半数致死量(LD50)为1600-3200毫克/公斤。 根据世界卫生组织和国际粮农组织的数据,我的终生安全剂量是每公斤体重0.025毫克,相当于一个60公斤的人每天摄入的安全剂量为1.5毫克以下。根据国家标准,食盐中我的最大添加量为10毫克/公斤。因此,一个60公斤重的人每天至少要吃150克盐,才有可能吃出问题。所以,无论你的口味有多重,每天从食盐中摄入的“亚铁氰化钾”含量都远远低于安全上限。 “亚铁氰化钾”是否是合法添加剂? 根据国家《食品安全国家标准 食品添加剂使用标准》(GB 2760-2014),我是被允许使用的食品抗结剂,是合法的食品添加剂。在国内外,我被广泛应用于粉状食品的抗结剂。 自1996年开始至今,我一直是我国认可的食盐抗结剂,最大使用限量为10毫克/公斤。因此,食盐生产企业普遍将我作为食用盐的抗结剂使用,不会对人体健康造成影响。 不仅在我国,美国也允许使用“亚铁氰化钾”作为食品添加剂,而欧盟和日本则允许使用“亚铁氰化钠”(钾、钙)作为抗结剂。 查看更多
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阿卡波糖的服用方法及注意事项? 阿卡波糖是一种治疗糖尿病或降低糖耐量的药物,它可以减慢碳水化合物的分解和吸收。在饮食控制的基础上,正确使用阿卡波糖可以有效控制餐后血糖。 如何正确服用阿卡波糖 ● 片剂:您可以选择在进餐前整片吞服药片,或者在进餐时咀嚼药片后立即用餐。 ● 胶囊:请整粒吞服胶囊,不需要咀嚼,用药后立即进餐。 ● 咀嚼片:请将药片嚼碎后与前几口食物一起吞服。 用药前需要注意的事项 如果您已经被确诊患有以下疾病,请告知医生: ● 严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min); ● 慢性胃肠功能紊乱且同时存在消化和呼吸困难; ● 可能因胃肠胀气导致病情加重的疾病,如勒姆里尔德综合征、严重的疝气、肠梗阻、肠溃疡。 如果您怀孕或计划怀孕,请咨询医生关于阿卡波糖对胎儿的影响。哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳,并咨询医生关于用药对乳儿的影响。儿童不建议使用阿卡波糖。 用药期间需要注意的事项 1. 个别病人在大剂量用药时可能出现肝酶升高,建议在用药的头6-12个月内每3个月监测1次肝酶。同时,需要测定餐后1小时血糖和糖化血红蛋白,评估药物对您的影响或疗效。 2. 如果出现出汗、脸色苍白等低血糖症状,请食用葡萄糖来纠正低血糖。阿卡波糖减缓蔗糖的分解速度,吃糖或喝果汁可能不能及时缓解低血糖症状。 3. 胆汁酸螯合药可能降低阿卡波糖的疗效,如果需要同时使用这类药品,请间隔至少2小时。 阿卡波糖的不良反应 用药后可能引起胀气、肠鸣音,偶尔出现腹痛、腹泻。如果不严格控制饮食,胃肠道副作用可能加重。空腹情况下过量服用阿卡波糖通常不会产生胃肠道反应,但如果仅是含有碳水化合物的食物,则可能产生严重的胀气和腹泻。过量服药后6小时内请避免进食含碳水化合物的食物或饮料。 阿卡波糖的药物相互作用 1. 服用阿卡波糖期间,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适和腹泻。 2. 阿卡波糖本身不会引起低血糖,但与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时可能会出现低血糖。需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量,以避免低血糖发生。 3. 阿卡波糖可能影响地高辛的生物利用度,需调整地高辛的剂量。 4. 用药期间避免同时使用考来烯胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响阿卡波糖的疗效。与二甲基硅油未发现相互作用。 查看更多
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为什么眼药水的选择很重要? 市场上有多种眼药水,其中一些可以缓解眼睛疲劳,另一些可以缓解眼睛疲劳和干眼症。当我们感到眼睛不舒服时,我们通常会使用眼药水来缓解症状。然而,我们是否可以随意使用眼药水呢?市面上的眼药水是否都具有相同的功效呢?氧氟沙星滴眼液和左氧氟沙星滴眼液有什么作用呢? 01氧氟沙星滴眼液和左氧氟沙星滴眼液有何不同? 从氧氟沙星滴眼液和左氧氟沙星滴眼液的名称可以看出,它们的主要成分相似,因此它们有很多共同点。 氧氟沙星滴眼液的作用: 氧氟沙星滴眼液主要用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。氧氟沙星滴眼液通过抑制细菌原核细胞DNA旋转酶和DNA复制发挥作用。由于其独特的作用机理,它具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌作用。 左氧氟沙星滴眼液的作用: 左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。它通过抑制细菌拓扑异构酶Ⅳ和DNA旋转酶的活性,阻碍细菌DNA的复制,从而发挥抗菌作用。左氧氟沙星具有广谱抗菌活性,对多种细菌都有抵抗作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。乳酸左氧氟沙星滴眼液适用于细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。 02眼睛不舒服时是否应该使用眼药水? 长时间盯着手机、电脑会导致眼睛疲劳、干涩、发痒(尤其是佩戴美瞳时)等不适感。除了疲劳外,引起眼部不适的原因还有很多,如感染、过敏等。只有明确病因后,选择适当的眼药水才能治疗和缓解症状,否则往往适得其反。 以上是关于氧氟沙星滴眼液和左氧氟沙星滴眼液的相关介绍。尽管这两种眼药水的药名只差一个字,但在购买时一定要仔细辨别,因为药品的名字相似并不意味着它们的作用和功效相同。购买眼药水时需要更加细心。 文章来源:健客社区 查看更多
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