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六脉瑞东
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锐劲特(Fipronil)是一种怎样的新型杀虫剂? 锐劲特(Fipronil)是一种由法国罗纳-普朗克公司于1989年开发成功的新型吡唑类广谱杀虫剂。它具有新颖独特的结构和高活性,对多种害虫具有优异的防治效果。尤其对那些已经对其他杀虫剂产生抗性的害虫,如半翅目、鳞翅目、续翅目和鞘翅目等,显示出极高的敏感性。因此,锐劲特的全面上市将打破传统杀虫剂市场的格局。 锐劲特的合成方法是什么? 锐劲特的合成方法包括以下步骤: 1、主要原料 锐劲特的合成主要使用4-三氟甲基苯胺(99%)、硫酰氦(98%)和氢氧化钠(≥98%)。 2、过程 将81克(0.5摩尔)的4-三氟甲基苯胺加入带有搅拌滴液漏斗、温度计和尾气处理系统的烧瓶中。然后使用滴液漏斗将202克(1.5摩尔)的硫酰氯和120毫升氯仿的混合液缓慢加入烧瓶中,搅拌并加热至回流,保持4小时。冷却后,向反应物中加入100毫升水,然后加入氢氧化钠溶液调节至pH=9.5~10。将反应物倒入分液漏斗中,静置分层,将氯仿层收集到蒸馏瓶中,蒸馏去除氯仿后得到黄色油状液体,即产品2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺,收率为88%。 如何制备2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺? 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺是一种重要的农药合成中间体,用于合成氟虫腈等含氟有机农药。制备2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的方法有以下几种: (1)以4-氯三氟甲基苯为原料,经过胺化和氯化两步反应制得产品。该方法的第一步胺化反应转化率较低。 (2)以2,6-二氯-4-三氟甲基苯异氰酸酯为原料,通过一步反应制得产品。该方法工艺复杂,收率较低。 (3)以2,6-二氯苯胺和三氟甲基亚磺酸钠为原料,通过一步反应制得产品。该方法收率约为30%。 (4)以3,4-二氯-三氟甲苯为原料,经过三步反应制得产品。该方法工艺流程复杂,总收率较低。 参考资料 [1]刘宇. 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的合成[J]. 农药, 2002, 41(6):21-21. [2]施冠成, 吉景顺. 2,6-二氯-对三氟甲基苯胺的制备方法:. 查看更多
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如何制备1-氨基-3,6,9-三噁-11-十一醇? 1-氨基-3,6,9-三噁-11-十一醇是一种医药中间体,可用于制备一种靶向降解IDO1的PROTAC化合物。下面是制备1-氨基-3,6,9-三噁-11-十一醇的步骤: 步骤1:合成化合物9 将化合物8溶于二氯甲烷,加入DIPEA和对甲苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,混合物在室温下搅拌过夜。将所得混合物用饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤,然后用二氯甲烷萃取。浓缩有机相,并通过柱层析纯化,得到化合物9。 化合物9的性质: 化合物9的收率为57%。其1H NMR谱图显示:δ7.81(d,J=8.1,2H),7.52(d,J=8.0,2H),4.59(t,J=5.1,1H),4.15(dd,J=5.5,4.3,2H),3.81–3.71(m,2H),3.69–3.31(m,12H),2.45(s,3H)。MS(ESI)的实验值为349.3,理论值为349.2。 步骤2:合成化合物10 将化合物9溶解在乙腈中,加入叠氮化钠并回流24小时。浓缩除去乙腈,将残余物重新溶解在乙酸乙酯中,并用饱和盐水洗涤。浓缩有机相,得到化合物10。 步骤3:合成化合物11 将化合物10和10%Pd/C的甲醇混合物在H2气氛下搅拌过夜。用硅藻土过滤反应混合物,并浓缩滤液,得到化合物11。 化合物11的性质: 化合物11的收率为77%。其1H NMR谱图显示:δ3.71–3.32(m,17H),2.75–2.62(m,2H)。MS(ESI)的实验值为194.3,理论值为194.1。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010108676.8 一种靶向降解IDO1的PROTAC化合物及其制备方法和应用 查看更多
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虾青素有哪些功效和作用? 虾青素是一种类胡萝卜素,具有较强的天然抗氧化剂特性。它可以在虾、蟹、鲑鱼、藻类等海洋生物中找到。 虾青素有保护皮肤和眼睛、抵抗辐射、心血管老化、老年痴呆和癌症等功效。它的抗氧化能力强,是维他命E的550倍、β-胡萝卜素的10倍。 虾青素的功效与作用 1. 能保护眼睛和中枢神经 研究发现,虾青素能有效防止视网膜的氧化和感光细胞的损伤,尤其对视网膜黄斑变性的效果更显著。它还能保护中枢神经系统,特别是大脑,对缺血-再灌注损伤、脊髓损伤和帕金森综合征等中枢神经系统损伤有益。 2. 能防紫外线辐射 紫外线辐射是导致皮肤光老化和皮肤癌的重要原因,虾青素的强抗氧化性使其成为潜在的光保护剂。它能清除引起皮肤老化的自由基,保护细胞膜和线粒体膜免受氧化损伤,从而阻止皮肤光老化。 3. 能预防心血管疾病 研究显示,虾青素能显著提高HDL(高密度脂蛋白)水平,降低LDL(低密度脂蛋白)水平。这意味着虾青素可以减轻载脂蛋白的氧化,预防动脉硬化、冠心病和缺血性脑损伤。 4. 能增强免疫力 虾青素对动物的免疫功能有显著影响,它能促进脾细胞产生抗体,增强T细胞的作用,并刺激体内免疫球蛋白的产生。虾青素还具有诱导细胞分裂的活性,对免疫调节起重要作用。 5. 能缓解疲劳,增强机体代谢 虾青素作为一种抗氧化剂,可以抑制自由基对机体的氧化损害。此外,口服虾青素还能增强需氧代谢,增加肌肉力量和耐受力,迅速缓解运动疲劳,减轻剧烈运动后的肌肉疼痛。 查看更多
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如何制备N-甲酰基-L-亮氨酸并应用于抑制素的制备? 在有机化学领域,N-甲酰基-L-亮氨酸是一种重要的有机中间体,可以通过简单的一步反应从L-亮氨酸合成而来。研究表明,N-甲酰基-L-亮氨酸可以用于制备抑制素。 制备方法 制备N-甲酰基-L-亮氨酸的方法如下: 首先,在0℃下将L-亮氨酸(1.31g,10mmol)加入甲酸(50mL)中的搅拌溶液中,然后滴加乙酸酐(28mL,300mmol)。加入乙酸酐后,将溶液在室温下搅拌过夜。随后,用水(40mL)处理该溶液,然后减压除去溶剂,得到白色残留物。最后,通过水重结晶,得到纯度较高的N-甲酰基-L-亮氨酸。 应用领域 研究人员发现,N-甲酰基-L-亮氨酸在抑制素的制备中具有重要的应用价值。 一种常见的应用是通过发酵生产脂抑制素的方法。该方法包括在基本上不含脂肪和油的水质培养基中,利用能够产生脂抑制素的放线菌目所属的微生物,在有氧条件下培养,直至起始生长阶段基本完成,并有大量细胞产生。在液体培养基中加入亚油酸、辛酸以及N-甲酰基-L-亮氨酸,可以选择性地混合加入。这些添加物可以通过抗氧化剂稳定,从而使脂抑制素可以从培养液中分离出来,并且还可以将脂抑制素还原为四氢脂抑制素。 参考文献 [1] From Journal of the American Chemical Society, 132(2), 656-666; 2010 [2] CN97109732.1生产脂抑制素和四氢脂抑制素的方法 查看更多
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吲哚培养基的应用及相关研究? 背景信息 [1-3] 吲哚培养基是一种常用的生化培养基,主要用于细菌靛基质试验,也被称为色氨酸肉汤(SN标准)。其配方包括胰酪蛋白胨、氯化钠和L-色氨酸等成分,pH值为7.3-7.5,25℃。 靛基质试验是一种检测吲哚产生的方法,通过吲哚与对二甲基氨基苯醛结合形成红色化合物玫瑰吲哚来进行判断,常用于肠道杆菌的鉴定。 该试验的原理是某些细菌能够分解培养基中的色氨酸,生成吲哚。吲哚的存在可以通过显色反应来观察,与对二甲基氨基苯醛结合后形成红色化合物玫瑰吲哚。 吲哚培养基的实验方法 实验方法包括将待试纯培养物接种于试验培养基管中,经过一定的培养时间后,取出一定量的培养液,加入Kovacs氏试剂进行反应。如果呈现红色,则说明结果为阳性。 实验证明,靛基质试剂可以与多种不同的靛基质化合物发生反应并产生阳性反应。为了提高结果的可靠性,可以先用溶剂进行提取,然后再加入试剂进行反应,这样只有靛基质或5-甲基靛基质在溶剂中呈现红色。 吲哚培养基的应用 [4][5] 用于吲哚降解菌株的筛选、功能基因表达及共培养特性研究 为了提高吲哚降解效率,研究人员通过优化环境因素、培养基组分、外源表达功能基因以及构建共培养体系等方法,旨在开发更高效的菌株和酶资源,以提高生物法降解吲哚的效率。 研究的主要内容包括从土壤中分离出一株吲哚降解菌YBY,并对其进行鉴定。菌株YBY能够耐受高浓度的盐离子,并以苯酚、2-吲哚酮、苯甲酸等为唯一碳源进行生长。菌株的最佳生长和吲哚降解条件为pH=6.77,转速150 r/min。此外,加入一定浓度的金属离子和其他外源营养物质会降低吲哚的去除率。 通过液相色谱/飞行时间/质谱联用(LC/TOF/MS)对菌株代谢吲哚的产物进行分析,推测可能的代谢途径是吲哚羟化成吲哚酚,吲哚酚二聚成靛蓝,或被氧化成靛红,靛红进一步转化成龙胆酸。此外,菌株YBY的基因组分析发现与苯甲酸、甲苯、水杨酸和龙胆酸代谢相关的基因。 通过与已知的吲哚加氧酶序列进行比对,研究人员在菌株YBY中发现了一个吲哚加氧酶基因簇,并且推测其能催化吲哚氧化的第一步。通过同源重组和双酶切的方法对吲哚加氧酶双组分进行外源表达,最终成功构建了重组菌6170。通过优化环境因素和培养基组分,重组菌6170的靛蓝产量达到363 mg/L。 此外,研究人员还构建了实验室前期分离得到的吲哚高效降解菌与菌株Alcaligenes sp.YBY的共培养体系。结果显示,共培养体系相较于单菌体系具有更高的吲哚降解效率,且在吲哚浓度为50-200 mg/L时,差距逐渐明显。 参考文献 [1] Characterization and functional gene analysis of a newly isolated indole-degrading bacterium Burkholderia sp.IDO3[J]. Qiao Ma, Ziyan Liu, Bingyu Yang, Chunxiao Dai, Yuanyuan Qu. Journal of Hazardous Materials. 2018. [2] Use of bacterial co-cultures for the efficient production of chemicals[J]. J Andrew Jones, Xin Wang. Current Opinion in Biotechnology. 2018. [3] Degradation of pyridine and quinoline in aqueous solution by gamma radiation[J]. Libing Chu, Shaoqing Yu, Jianlong Wang. Radiation Physics and Chemistry. 2018. [4] Engineered monoculture and co-culture of methylotrophic yeast for de novo production of monacolin J and lovastatin from methanol[J]. Yiqi Liu, Xiaohu Tu, Qin Xu, Chenxiao Bai, Chuixing Kong, Qi Liu, Jiahui Yu, Qiangqiang Peng, Xiangshan Zhou, Yuanxing Zhang, Menghao Cai. Metabolic Engineering. 2018. [5] 杨冰玉. 吲哚降解菌株的筛选、功能基因表达及共培养特性[D]. 大连理工大学, 2020. 查看更多
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常山粉的来源和特点? 常山粉是由虎耳草科植物常山的干燥根制成的。常山还有嫩叶称为蜀漆,也可以用于药用。根部在秋季采挖,去除须根后清洗并晾干。枝叶则在夏季采集后晾干。 常山的形态特征 常山是一种灌木,高度为1-2米。小枝呈绿色,有时带有紫色,无毛或稀疏被微柔毛。叶子对生,叶柄长1.5-2厘米。叶子的形状变化较大,通常为椭圆形、长圆形、倒卵状椭圆形,稀疏为披针形,长约5-10厘米,宽约3-6厘米,先端渐尖,基部楔形,边缘有密集的锯齿或细锯齿。叶子的中脉在上面凹陷,侧脉呈弯曲向上的形状。花序为伞房状,呈圆锥形,顶生,有梗。花的颜色为蓝色或青紫色。花萼倒圆锥状,有4-7个萼齿;花瓣有4-7片,近肉质,在开花时会反卷;雄蕊有10-20枚,大部分与花瓣对生,花丝扁平;子房位于下位,花柱有5(4-6)枚,初时基部合生。果实为蓝色浆果,内含多数种子。开花期为6-7月,结果期为8-10月。 常山的生境分布 常山生长于海拔500-1200米的林缘、沟边和湿润的山地。 常山分布在江西、湖北、湖南、陕西、四川、贵州、云南、广东、福建、广西、甘肃、西藏和台湾等地。 常山的性味和炮制方法 常山的性味为苦、辛,属寒性,具有一定的毒性。 常山的炮制方法为:首先挑选去除杂质的常山根,稍微浸泡后捞出,使其湿润,然后切片并晾干。 酒常山的制作方法为:将常山片与黄酒混合均匀,稍微闷润后放入锅中用文火炒至略呈黄色,取出晾凉(每100斤常山片用10-20斤黄酒)。 醋常山的制作方法为:将常山片与米醋混合炒制,方法同上(每100斤常山片用10-20斤米醋)。 常山的性状和功效 常山的根部呈圆柱形,常常分叉、弯曲扭转,长度为9-15厘米,直径约为0.5-2厘米。表面呈黄棕色,有明显的细纵纹和支根痕迹,栓皮容易剥落,露出淡黄色的木质部。质地坚硬,折断时会有粉末飞出。横断面呈黄白色,用水湿润后可见明显的类白色射线,呈放射状排列。根茎类似圆柱形但近似块状。横断面除中央有髓外,其他部分与根的横断面相同。气味微弱,味道苦。优质的常山根部应该质地坚实而重,形状类似鸡骨,表面和断面呈淡黄色且光滑,而粗长顺直、质松、颜色深黄、无苦味的常山根部不适合入药。 常山粉主要用于治疗疟疾和胸中痰饮积聚等症状。 常山的经脉和主治 常山归属于肺经、肝经和心经。 常山的主要功效是截疟和涌吐痰涎。它可以用于治疗疟疾和胸中痰饮积聚等症状。 《本经》中记载:常山主治伤寒寒热、温疟和胸中痰结吐逆。 《别录》中记载:常山可以治疗水胀和洒洒恶寒,还可以用于治疗鼠瘘。 《药性论》中记载:常山可以治疗各种疟疾,涌吐痰涎,去寒热,以及项下瘤瘿等症状。 《医学入门》中记载:常山可以治疗疟母和腹中积聚,以及邪气痞结坚癥等症状。 《本草正》中记载:常山可以治疗狂痫、癫厥等症状。 查看更多
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氟哌啶醇的不良反应及其防治措施? 背景及概述 精神病是指患者大脑功能活动发生紊乱,导致严重的心理障碍,包括认知、行为、情感和意志等方面的明显异常。目前,药物治疗是精神病治疗的主要方法之一。氟哌啶醇是一种丁酰苯类抗精神疾病药物,广泛用于各种精神病,如急慢性精神分裂症、焦虑性神经症和Tourette综合征等。然而,随着氟哌啶醇在临床上的广泛应用,其不良反应的报道也越来越多。 氟哌啶醇不良反应临床表现 氟哌啶醇的不良反应主要涉及多个系统或器官,具体临床表现如下: 图1 氟哌啶醇不良反应涉及的系统或器官及其临床表现 氟哌啶醇的不良反应以神经系统反应最为常见,其中恶性综合征和锥体外系反应较为常见。锥体外系是协助锥体系完成随意运动和维持肌张力的重要组成部分。当某些因素(如药物)影响了锥体外系神经递质之间的平衡时,就会出现一系列锥体外系功能紊乱的症状。氟哌啶醇通过阻断多巴胺受体,使乙酰胆碱能神经兴奋性相对占优势,从而引发锥体外系反应。因此,在使用氟哌啶醇时,需要个体化剂量,并从小剂量开始使用。 氟哌啶醇的心血管系统和皮肤损害不良反应分别占比14.8%和10.7%。心血管系统不良反应主要表现为心动过缓和心律失常,可能与氟哌啶醇作为强有力的多巴胺能阻滞剂有关。研究发现,氟哌啶醇能直接作用于心脏,减慢心率并延长心房和心室的不应期。皮肤损害主要表现为皮疹,其发生机制尚不清楚,可能与氟哌啶醇与身体组织蛋白结合产生的变态反应有关。对于出现上述不良反应的患者,应立即停药并进行抗过敏治疗。 虽然氟哌啶醇经肝代谢,但导致肝损伤的情况较为罕见。在122例不良反应中,仅有4例出现肝功能损害,且肝酶升高是可逆的,停药后肝功能可逐步恢复正常。其他不良反应主要涉及泌尿、血液和视觉系统,如尿潴留、血小板减少性紫癜和视神经炎等。少数严重不良反应患者可能伴有猝死、急性肾功能衰竭和呼吸肌运动障碍等。此外,极少数患者可能出现药物诱导性肺炎、双颞下颌关节脱位、髋关节疼痛和撤药综合征等不良反应。对于这些临床上较少见的不良反应,医护人员应给予关注,并采取积极的措施,以减少不良反应带来的伤害。 结论 随着氟哌啶醇在临床上的广泛应用,越来越多的不良反应也逐渐显现。为了最大限度地降低不良反应的发生,临床医生应严格按照适应症和用法用量使用氟哌啶醇,并充分了解其不良反应及其防治措施,以确保患者的用药安全。 参考文献 [1] 杨维君,何金淼. 国产氟哌啶醇治疗精神病 [J]. 天津医药, 1978, 6(5): 202-204. 查看更多
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长碳链尼龙-12的特性和市场前景如何? 长碳链尼龙-12(PA-12)是一种具有卓越性能的热塑性材料。与一般尼龙相比,PA-12具有较低的吸水率、较高的尺寸稳定性、耐高温、耐腐蚀、韧性好、易于加工等优点。 PA-12的生产技术壁垒较高,全球范围内只有少数几家公司掌握了尼龙-12的生产技术,其中德国赢创是唯一拥有自主知识产权的公司。 战争对供应链的影响 第二次世界大战期间,尼龙和合成材料的需求迅速增长,因为天然物品的供应减少。近年来,俄乌战争对全球市场产生了严重影响,尤其是对尼龙-12生产所需的丁二烯原料的供应造成了冲击。 下游需求的迫切增长 随着我国汽车、电子、机械等产业的快速发展,我国已成为全球第三大尼龙-12消费市场。尼龙-12在汽车轻量化、3D打印等领域具有广泛应用前景。随着疫情的逐步退却,我国汽车及新能源车的产销量有望增长,将进一步推动尼龙-12的需求扩张。 总结 长碳链尼龙-12作为战略性资源备受国家重视,在各行各业中展现出广阔的应用前景。随着国产化和成本的降低,尼龙-12市场规模将进一步扩大。 查看更多
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