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蒙德初霜

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材料科学

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如何合成N-苯基马来酰亚胺? 简介 N-苯基马来酰亚胺是一种具有良好防污剂性能的化合物，可以有效抑制有害生物和微生物的繁殖，对鱼类和海域无毒害和污染。最近，触媒化学公司的研究发现了N-苯基马来酰亚胺的独特刚性五元环平面结构，使其成为理想的耐热改剂，吸引了人们对其合成工艺的研究。合成图1展示了N-苯基马来酰亚胺的合成路线。方法一：将酸酐和胺加入离子液体[Bmim][PF6]中，在140°C下搅拌20分钟后冷却，用乙醚提取产物，经过重结晶纯化得到纯产物。方法二：将马来酸酐、邻二氯苯和苯胺加入烧瓶中，加热至回流60分钟，通过GC技术分析显示酸酐转化为N-苯基马来酰亚胺，通过重结晶回收产物。图2展示了另一种合成N-苯基马来酰亚胺的路线。在乙酸钠存在下，将起始材料转化为N-芳基酰亚胺，通过洗涤和干燥得到N-苯基马来酰亚胺。参考文献 [1]崔岩,张焯然,张文静,马金斗,于默涵,李林博,张瑞,李进京.N-苯基马来酰亚胺合成方法研究进展[J].山东化工,2019,48(20):70-72. [2]Trujillo-Ferrara, J.; et al. Solvent-free synthesis of arylamides and arylimides, analogues of acetylcholine. Synthetic Communications (2005), 35(15), 2017-2023. 查看更多

#N-苯基马来酰亚胺

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精细化工

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材料科学

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如何制备2-氰基-6-甲基吡啶? 2-氰基-6-甲基吡啶是一种重要的吡啶类化合物，常用于合成拉唑和他汀类药物的中间体。制备方法以专利EP1424336A1， TO2006/21801A1，US2004/53929A1为基础，可以采用以下步骤制备2-氰基-6-甲基吡啶： (1) 在搅拌条件下，将氢溴酸和2-氨基-6-甲基吡啶混合并保温。然后将溶液冷却，加入溴素Br2，并在低温下反应。接着向溶液中加入亚硝酸钠水溶液进行反应。反应结束后，降低溶液温度，用碱调节pH值，通过水汽蒸馏得到2-溴-6-甲基吡啶。 (2) 将氰化亚铜和溴化锂加入质量为2-溴-6-甲基吡啶质量2-5倍的DMF中，加热后加入2-溴-6-甲基吡啶，保温反应。反应结束后，降低溶液温度，加水，通过水汽蒸馏得到产品。查看更多

#6-甲基-2-吡啶腈

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日用化工

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材料科学

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5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐的特性及应用？ 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐是一种广泛分布于自然界的核苷酸，常温常压下为白色固体粉末。它是一种腺苷酸衍生物，具有重要的生物学功能，参与了生物体内几乎所有的生物化学反应过程。5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐可用作生物化学合成和医药化学中间体以及食品添加剂。图1 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐的化学结构式溶解性 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐易溶于水、甲醇和二甲基亚砜，但在低极性的有机溶剂中溶解性差，不溶于非极性有机溶剂。因此，在制备过程中常用乙醚或正己烷洗涤以纯化5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐。用途 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐是一种腺嘌呤钠盐形式，可用于肿瘤化疗、放疗、苯类化学品中毒等引起的白细胞减少症。核苷酸类物质在医疗上具有广泛应用，如ATP、GTP、5′-核苷酸等可作为辅助药物。在食品工业上，5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐可用作食品添加剂，例如助鲜剂。此外，在生物学研究中，5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐也是一种必不可少的生化试剂。生物活性 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐可参与细胞能量转移的反应，充当AMP激活的蛋白激酶（AMPK）的激活剂，用作AMP-胸苷激酶、AMP脱氨酶和5'-核苷酸酶等酶的底物。储存条件 5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐是一种生物化学试剂，具有较强的吸湿性，对空气和水比较敏感。因此，它需要密封保存在低温（一般为-20度冰箱）且干燥的环境中，最好保存在惰性气体保护的容器中。参考文献 [1] New strategies in prostate cancer: targeting lipogenic pathways and the energy sensor AMPK. Clin. Cancer Res. 16 , 3322-3328, (2010) [2] 5′-AMP-activated protein kinase is inactivated by adrenergic signalling in adult cardiac myocytes. Tsuchiya Y, Denison FC, et al. Biosci. Rep. 32(2) , 197-213, (2011) 查看更多

#5'-腺嘌呤核苷酸二钠盐

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精细化工

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材料科学

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对硝基苯乙酸的合成方法有哪些? 对硝基苯乙酸是一种重要的化工原料，广泛应用于医药和其他有机合成领域。它可以用来合成联苯乙酸、高效降压药氨酰心安等。此外，对硝基苯乙酸还可以通过进一步反应制备对氨基苯乙酸和对羟基苯乙酸，这两种产物在医药和农药中间体市场需求量较大。目前的合成研究目前工业上主要使用对硝基苯乙腈水解法来合成对硝基苯乙酸。该方法通过苄氯氰解得到苯乙腈，再经过硝化和水解反应得到对硝基苯乙酸。然而，这种合成方法存在使用剧毒氰化物和毒性较大的苯乙腈的问题，而且反应收率不高。在发达国家，这种工艺已经被淘汰，但在国内仍然是生产苯乙酸系列产品的主要方法。随着产业升级和环境保护要求的提高，对现有工艺进行优化变得迫切。相关研究发现，以易得的原料2-苯乙醇为起始物，通过先硝化再氧化或先氧化再硝化的两种路线可以制备对硝基苯乙酸。根据文献报道，以2-苯乙醇为原料制取对硝基苯乙醇的路线具有较高的收率和纯度。因此，实验中采用了将2-苯乙醇的羟基保护后再进行硝化和氧化的路线来合成目标产物。另外，如果将羟基先氧化为羧基，再进行硝化反应时理论上无需进行保护，产物也以邻、对位为主。因此，实验还研究了2-苯乙醇先氧化后硝化制备对硝基苯乙酸的路线。结论 2-苯乙醇是一种常用的食用香料，来源广泛，价格低廉。无论采用哪种路线，都能得到良好的收率。先硝化再氧化的路线可以以较高的收率获得对硝基苯乙酸，但步骤较长。在对硝基苯乙醇氧化的过程中，采用TEMPO-NaClO2-NaClO体系可以获得较高的收率。而采用先氧化再硝化的路线，反应步骤较少，利用氧气为氧化剂经济绿色，但产品中邻位产物比例较高，分离提纯复杂。不过，该路线可以制备中间产物，且条件温和，收率较高，成本较低。查看更多

#对硝基苯乙酸

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日用化工

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材料科学

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油胺有哪些应用领域? 油胺是一种常见的表面活性剂，可作为乳化剂、分散剂以及增塑剂，常用于精细化工生产，例如其可用于化妆品、陶瓷、染料的制备。油胺的结构和性质油胺中含有一个脂肪烃基和一个胺基。由于脂肪烃基具有不饱和性质，油胺可以发生加成反应、氧化反应等，形成不同的化合物。同时，胺基的存在使得油胺可以作为碱性物质，与酸反应生成盐类。油胺的广泛应用油胺是一种重要的有机化合物，在化学、材料、医药等领域中有广泛的应用。它可以作为表面活性剂、润滑剂、反应媒介等用于化学合成和催化反应中，也可以作为植物保护剂、药物载体等用于农药和药物制剂中。油胺还可以与金属离子形成配合物，这些配合物可以用于合成纳米材料、催化反应等领域。此外，油胺可作用有机合成中间体和精细化工生产的基础原料，油胺还可以通过化学反应得到许多有用的衍生物，如羧酸、醇、酰胺等，这些衍生物也被广泛应用于化学工业、医药、生物技术等领域。在有机合成中，油胺结构里的双键和端位的氨基都是高活性的官能团，能进行一系列的化学转化，例如胺的酰化反应，双键的氧化等等，可用于制备相应长烷基链的多种衍生物。图1 油胺的应用在一个10毫升的干燥反应器中，将油胺( 0.5 mmol )和叔丁醇钾（30 mol %）依次加入到钌催化剂( 1 mol % )的叔丁醇溶液中。将所得的混合物加热到70 oC并且在空气环境中搅拌反应24 h。反应结束后，直接将反应混合物在减压下蒸除溶剂，所得的残余物用硅胶(正己烷/乙酸乙酯)柱色谱进行分离纯化即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Chen, Yang et al Journal of the American Chemical Society, 140(33), 10421-10424; 2018 [2] Yadav, Suman et al Catalysis Science & Technology, 11(21), 7018-7028; 2021 查看更多

#油胺

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其他

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如何有效改善老年脑出血后的认知功能障碍? 老年脑出血是一种常见的心脑血管疾病，具有高发病率、高致残率和高病死率的特点。研究发现，脑出血患者常伴有不同程度的认知功能障碍，严重影响患者的预后。目前，临床上常用的治疗方法包括胆碱酯酶抑制药、谷氨酸受体调控药、抗氧化药和改善认知障碍药等。奥拉西坦和吡拉西坦是改善认知障碍的常用药物，但它们的临床疗效尚未确定。老年脑出血的认知功能障碍脑出血会导致颅脑组织损伤，引发一系列生物效应，如炎症反应、过氧化反应和免疫反应等，这些是导致老年人致残率高和认知功能障碍的主要原因。研究表明，认知功能障碍主要由脑缺血、缺氧引发的脑组织能量代谢障碍、葡萄糖利用率降低、蛋白合成异常、相关神经递质水平改变、胆碱能受体缺失、脑白质损害和神经元缺陷等多种因素引起。目前，药物治疗是主要的临床方法。因此，选择有效且安全的药物对于治疗老年脑出血后的认知功能障碍至关重要。奥拉西坦与吡拉西坦的作用机制奥拉西坦是吡拉西坦的类似物，据报道，奥拉西坦的药效是吡拉西坦的3～5倍，作用机制与吡拉西坦相似。它们都能通过血脑屏障，广泛分布于中隔区、海马、皮层和纹状体，并通过影响胆碱能系统、PKC、中枢谷氨酸系统和外周皮质类固醇激素等起到促智的作用。研究表明，奥拉西坦可以激活乙酰胆碱，阻止或逆转学习记忆降低，并减轻由乙酰胆碱合成酶抑制剂密胆碱引起的健忘。PKC的激活被认为是促智药的共同作用机制，PKC活性越高，学习记忆功能越好。此外，奥拉西坦还作为谷氨酸受体的正性调节因子，促进谷氨酸能神经系统的发挥，增强记忆。近年来的临床研究表明，奥拉西坦在治疗脑组织损伤后的认知功能障碍方面表现出良好的临床效果。研究结果研究结果显示，经过奥拉西坦和吡拉西坦治疗后，患者的MoCA评分和MMSE评分明显提高，ADL评分明显降低。治疗组在MoCA量表中的执行功能和计算评分高于对照组；在MMSE量表中，治疗组的即刻回忆力、注意计算力、语言能力和总分均高于对照组。这表明这两种药物都可以在不同程度上改善老年脑出血患者的认知功能，而奥拉西坦的效果更为突出。综上所述，奥拉西坦是一种有效改善老年脑出血后患者认知功能障碍的药物，且副作用较少，具有良好的临床疗效和安全性。查看更多

#吡拉西坦

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