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化药
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奥利司他胶囊是什么类型的药物?
药物的种类繁多,其中一些药物非常常见且被许多患者使用,比如奥利司他胶囊。奥利司他胶囊是一种常用药物,对于治疗问题有一定效果。那么,奥利司他胶囊属于一种什么样的药物呢?接下来我们来了解一下。 不了解药物的具体类型而盲目使用,会对自身造成一定的损伤。奥利司他胶囊是一种西药名,主要用于改善各种高血压问题,如头痛、头晕等症状,以及二型糖尿病患者在耐糖量较低的情况下。它可以减少脏器中的脂肪含量,起到治疗疾病的作用。 奥利司他胶囊的使用方法和剂量会根据使用人群的年龄和身体问题程度有所区别和差异。总的来说,奥利司他胶囊是一种用于治疗高血压、高血脂和糖尿病的药物,对于身体过度肥胖也有一定的治疗作用。成年人使用时建议在餐后服用,以减少对肠胃的刺激。 通过以上内容的了解,我们对奥利司他胶囊的认识会更加全面。在出现相关问题时,可以在医生的指导下使用这种药物。
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#奥利司他
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化药
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奥利司他的减肥效果如何?
对于许多想要减肥的人来说,健身运动和饮食搭配是最好的减肥方式。然而,能够坚持下来并取得效果的人并不多。最近,一种名为奥利司他的胶囊在朋友圈和各大平台上引起了很多关注,许多人都说它的减肥效果很好。那么,奥利司他的实际减肥效果如何呢? 专业人士表示,奥利司他可以抑制人体脂肪的消化吸收,对糖分的消化吸收没有危害。然而,如果在服用奥利司他的同时不能控制糖分的摄取,减肥效果就会受到很大的影响。此外,在服用奥利司他时,要注意饮食的控制。该产品适用于因人体脂肪过多而导致的肥胖症,但对于器质性肥胖患者是禁止使用的。一般情况下,服用4周以上就会有显著的效果,治疗过程为2到3个月。 作为一款减肥效果不错的产品,使用奥利司他时,也要控制饮食,尽量避免摄入高脂肪食材,多吃新鲜水果和蔬菜,并适当进行有氧运动。这样有助于燃烧人体脂肪。
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#奥利司他
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日用化工
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丁香油水门汀有哪些作用?
随着生产技术的不断进步,化工厂可以根据不同原料的性质和生产需求,合成各种化合物。与纯天然物质相比,合成物质的生产成本更低,更符合市场需求。此外,与传统化学物质易燃易爆有毒的性质不同,还有许多化合物具有较稳定的性质。丁香油水门汀是一种常见的化合物,其中使用了丁香油这种植物油脂。那么,丁香油水门汀有哪些作用呢? 丁香油水门汀可以用于暂时封闭窝洞、间接盖髓粘固固定。它具有凝固速度快、对牙髓有安抚作用且刺激性小的特点,可用作洞基,起到绝缘的作用。在使用过程中需要注意以下几点: 1、建议使用玛瑙调拌刀或在玻璃板上进行产品调和。 2、操作环境:推荐在温度为23±5%的环境下使用,相对湿度为50±5%的环境下使用。高温会加速本品的固化过程,缩短工作时间。如果在高温的地方使用本产品,建议使用较凉的玻璃板。 3、推荐粉液比例为:1.6g:0.5ml;测试用粉液比例为:1.6g:0.5ml。根据YY0272-1995的要求,产品需要在温度为23±1℃,相对湿度为50±5%的条件下进行测试。 4、粉剂、液剂的渗入速率:调和时,先将称量好的粉体分成三堆,将第一堆粉加入液体,调和时间控制在10秒内;将第二堆粉加入,调和时间控制在15秒内;最后将第三堆粉加入,充分调和使粉液混合均匀后即可使用。调和时间应在90秒内完成,工作时间应在120秒内完成,净固化时间为3~10分钟。 5、后处理:充填就位后立即用湿棉球去除多余的材料;固化24小时后磨光。
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#丁香油
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化药
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易瑞沙吃后头疼该如何处理?
目前医药市场上,西药占据主导地位,但西药的副作用一直是科学家们想要解决的难题。药物既有正面效果,也有副作用。尽管副作用可以减弱,但无法完全消除,因为有些人具有特殊敏感体质。易瑞沙是一种常用的抗癌药,主要用于治疗肺腺癌,但患者在服用过程中可能会出现许多副作用问题。那么,如何应对易瑞沙引起的头疼问题呢? 根据目前的临床数据显示,患者服用易瑞沙后头疼的症状相对较少。如果出现类似问题,需要排查是否由其他原因引起。毕竟,许多患者在患癌的同时还患有其他疾病。头痛的治疗包括药物治疗和非药物物理治疗两个方面。治疗原则包括对症处理和治疗原发病两个方面。头痛患者应该减少摄入巧克力、乳酪、酒、咖啡、茶叶等易引发疼痛的食物。同时,饮食应清淡,避免辛辣刺激和生冷食物,头痛发作期间应禁食火腿、干奶酪和保存时间过长的野味。 当然,对于肺腺癌患者来说,更需要注意皮疹、腹泻等副作用问题,因为这些是患者在用药初期最常见的不良反应。对于皮疹问题,应避免抓挠;如果抓破或擦破了脓头,可以涂抹百多邦,但切勿按照中医湿热毒的处理方法内服中药,因为这可能会因小失大。对于腹泻问题,应避免过饱和大量饮水;尤其不要食用凉性食物(如水果)和喝凉水,摄入的食物必须等于或高于体温;其次,在早餐前服用4片中成药“腹可安片”。
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#吉非替尼
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材料科学
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腈类香料的合成方法有哪些优势?
腈类香料是近20年来新兴的香料类型。与醛类化合物相比,腈类化合物在香气和性能方面更优越。此外,腈类化合物具有稳定性,不会分解变色,在应用过程中安全无毒,对皮肤无刺激作用,是醛类香料的理想替代品。其中,甲氧基苯腈是一种重要的新型香料。传统的合成方法是从大茴香醛制备大茴香醛肟,再用乙酐催化脱水生成大茴香腈。然而,这种方法存在乙酐消耗大、纯化处理复杂、脱水转化率低等不足之处。 固体酸Nafion/SiO2在腈类香料合成中的应用 全氟磺酸树脂Nafion NR50(简称NR50)是一种具有高热稳定性( 利用固体酸Nafion/SiO2和微波技术合成大茴香腈 本文采用固体酸Nafion/SiO2在微波条件下催化脱水的方法合成大茴香腈。首先,在装有温度计、滴液漏斗和搅拌器的250 mL三口烧瓶中,按一定比例加入盐酸羟胺和碳酸钠,并加热至40°C。然后,滴加大茴香醛并剧烈搅拌,反应结束后中和至pH=6左右,并使混合物冷至室温。接下来,将大茴香醛肟与固体酸Nafion/SiO2和溶剂苯一起放入聚四氟乙烯反应罐中,在微波炉中进行辐射反应。最后,通过真空分馏和重结晶等步骤对产物进行精制。 精制大茴香腈的方法 将粗大茴香腈在分馏装置中进行真空分馏,收集馏出物至馏出液带黄色为止。然后,将馏出物熔融后进行重结晶,最后通过减压过滤和风干得到精制的大茴香腈。经过熔点测定和色谱分析,得到的产品熔点为59.3~60.2°C,大茴香腈含量为97.8%。 想了解更多信息,请访问:http://www.lw23.com/pdf_1c1c2b3e-0014-413b-a5ee-caa0f971df94/lunwen.pdf
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#4-甲氧基苯甲腈
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其他
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三苯磷是什么?
三苯磷,又称为三苯基膦,是一种用作马拉硫磷的专用增效剂的化学物质。它对昆虫的羧酸酯酶和丽蝇科幼虫匀浆的环氧化物水解酶有抑制作用。除了对少数有机磷如杀螟硫磷有增效作用外,对大多数杀虫剂均不增效。三苯磷和马拉硫磷混用后,对多数昆虫的抗性和敏感品系均能增效;但对少数害虫如米象的抗性品系不增效,只对其敏感品系增效。三苯磷对大鼠皮肤无刺激性,进入体内后无蓄积性。纯三苯磷对动物未出现有延迟神经毒性症状。三苯磷在水中,72小时即被鳟鱼完全吸收并降解;而金鱼对其吸收缓慢,且能蓄积在体内有较长时间。在三苯磷处理中腹部膨胀而未死的鱼,比用三丁磷处理的恢复更快,并能正常生长;而在甲基对硫磷处理恢复的鱼,则受到损伤。 三苯磷的制备方法 1.苯酚与三氯氧磷在β-萘酚和无水氯化镁存在下,在80~110℃回流,或者将三氯氧磷的甲苯溶液滴加到含有45%氢氧化钠和水的苯酚甲苯混合液中,在25~30℃经剧烈搅拌获得,后法的收率可达98%以上,反应式如下: 3C6H5OH+POCl3→(C6H5O)3PO+3HCl 2.还可用亚磷酸三苯酯在四氯化碳中以硝酸进行氧化制取三苯磷。
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#三苯基磷
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精细化工
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留兰香油的特点是什么?
【概述】 留兰香油,又称绿薄荷或荷兰薄荷,是一种由唇形科植物留兰香(绿薄荷)的新鲜茎叶经过水蒸气蒸馏得到的精油。它主要含有香芹酮、柠檬烯、蒎烯、月桂烯、柠檬烯、桉叶油素和薄荷酮等化学成分,具有驱风解表、消炎镇痛和抗菌杀虫等功效。留兰香油主要应用于牙膏、口腔用品和口香糖等香精中,也可用作医药工业中的驱风药原料。 【理化性质】 留兰香油是一种无色至黄色或绿黄色的液体,具有甜清带凉的轻微药草香气,与揉碎的新鲜留兰香叶片的香气相似。它的相对密度为0.920-0.937(20/20℃),折光率为1.4850-1.4910,[α]D-60°--45°。留兰香油可溶于乙醇。 图1:留兰香 图2:留兰香油 表1:留兰香油的质量标准 【主要成分】 留兰香油的主要成分包括左旋香芹酮、苧烯、1,8-桉叶素、1-薄荷酮、异薄荷酮、辛醇-3及其乙酸酯等。它约含有190余种成分,其中葛缕酮、苧烯和二氢葛缕酮、二氢葛缕醇、新二氢葛缕醇、乙酸二氢葛缕酯、顺式-乙酸葛缕酯、薄荷酮、乙酸橙花酯、香叶醇、乙酸异龙脑酯、胡薄荷酮和蒎烯等是主要成分。苏联产油中葛缕酮的含量较低,但含有较高的桉叶素和芳樟醇。 【制备方法】 留兰香油是通过水蒸气蒸馏法从留兰香(Mentha spicataL.)带花序的茎叶中提取得到的,其得率为0.3%~0.6%。 【应用】 留兰香油主要应用于牙膏、口腔用品和口香糖等香精中,也可用作医药工业中的驱风药原料。 【使用】 使用范围及使用量: (1) 根据我国《食品添加剂使用卫生标准》(GB2760-1996)的规定,留兰香油可根据生产需要适量用于配制各种食品香精。 (2) 根据FEMA的规定,留兰香油在食品中的最高参考用量(mg/kg,溶于同体积80%乙醇)为:饮料100、酒类100、冷饮81、糖果8303、果冻类7.5、胶姆糖6200、焙烤食品270、薄荷冻72~1900。 (3) 实际使用参考:留兰香油最常用于牙膏、漱口水等口腔卫生制品中,也可作为薄荷的修饰剂。 【主要参考资料】 [1] 中国食品添加剂生产应用工业协会编著;刘志皋主编. 食品添加剂手册. 北京:中国轻工业出版社,1996,第330页。 [2] 马世昌主编. 化工产品辞典. 西安:陕西科学技术出版社,1990,第315页。 [3] 王大全主编. 精细化工辞典. 北京:化学工业出版社,1998,第443页。 [4] 曹丽君. 留兰香精油提取方法研究. 唐山师范学院学报[J]. 2010,32(5):56-58。
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#留兰香油
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日用化工
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为什么烟酰胺单核苷酸(NMN)对衰老有益?
最新研究发现,美国华盛顿大学医学院的科学家们发现,补充一种名为烟酰胺单核苷酸(NMN)的天然化合物可以减少典型的衰老症状,并抵消能量损失。这项研究成果已经发表在《细胞·新陈代谢》杂志上。 科学家们一直怀疑,机体能量供应链稳定性减弱是驱动衰老过程的关键。随着年龄增长,能量代谢过程中的关键成分烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)水平逐渐下降。之前的研究表明,衰老的小鼠多种组织中NAD水平都出现下降。然而,直接给予小鼠NAD并不能有效缓解衰老。因此,科学家们找到了NAD供应链上游的化合物NMN。NMN存在于多种天然食物中,如西兰花和卷心菜。新的研究表明,NMN的吸收速度非常快。小鼠摄取溶解NMN的饮用水后,仅需3分钟就能在血液中检测到NMN。而在多个组织中,血液中的NMN迅速转化为NAD。 为了确定NMN的长期效应,科学家们给一组小鼠高剂量的NMN饮用水,另一组接受较低剂量的NMN饮用水,第三组则饮用普通水作为对照。结果发现,补充NMN对机体产生了多种有益影响,包括骨骼肌、肝功能和骨密度等。然而,这些益处只在年龄较大的小鼠中有明显作用,对年轻小鼠没有显著作用。这可能是因为年轻的小鼠自身能够产生足量的NMN。科学家们认为,伴随衰老而发生的炎症增加可能削弱了机体产生NMN的能力,从而导致NAD减少。 烟酰胺单核苷酸是什么? 烟酰胺单核苷酸是一种有机分子,也可以说是一种核苷酸。它存在于人类的许多营养来源中,包括牛奶。先前的研究表明,烟酰胺单核苷酸能够延缓衰老过程,原因在于它能够激活体内的去乙酰化酶,这类蛋白质的功能会随着人体老化而减弱。 日计划将烟酰胺单核苷酸(NMN)用于保健品 抗衰老 日本庆应义塾大学和美国华盛顿大学于7月11日宣布,他们将进行临床研究以确认烟酰胺单核苷酸(NMN)的安全性,并计划将该物质作为营养食品,以预防疾病和维持健康。此前的动物研究已经指出烟酰胺单核苷酸(NMN)可能具有抗衰老的效果。 NMN会转化为体内能量代谢必不可少的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)物质。在小鼠试验中,已经证实NMN可以激活体内一种叫做乙酰化酶的基因,从而发挥延年益寿和治疗糖尿病等效果。NAD是人体本身可以生成的物质,研究表明随着年龄的增加,体内的NAD含量会减少。 这次临床试验将以10名40-60岁的健康男性为对象,研究人员将让他们摄取NMN,并研究其安全性和吸收方式。庆应义塾大学(内科)的伊藤裕教授表示,在确认安全性的情况下,他们将探究该物质是否能够对随年龄增长而衰弱的内脏器官功能产生效果。 据业内人士分析,全球抗衰老市场目前占据300亿美元的份额,并且预计每年将以7%的增长率增长,其中在线交易份额可能增长更快。据了解,这次研究是世界上首次对人体进行烟酰胺单核苷酸用药试验,如果能够顺利确认其安全性,那么烟酰胺单核苷酸将在预防和治疗衰老疾病的领域得到更广泛的应用。
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#β-烟酰胺单核苷酸
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材料科学
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四氢巴马汀的制备方法及应用领域?
四氢巴马汀是一种神经系统药物,具有多种药理作用。它可以通过现代科学技术从延胡索等植物中提取或合成得到。四氢巴马汀具有两种对映体,包括左旋四氢巴马汀和右旋四氢巴马汀。 制备方法 以小檗碱为原料合成右旋四氢巴马汀的方法包括多个步骤,如盐酸小檗碱开环、甲氧基化等。 合成路线如下图所示: 应用领域 左旋四氢巴马汀具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好。右旋四氢巴马汀可用于制备治疗猪腹泻的药物组合物。此外,四氢巴马汀对P-gp功能有抑制作用,能逆转肿瘤细胞多药耐药。 主要参考资料 [1] CN201110039793.4 四氢巴马汀对映体在制备P-糖蛋白抑制剂中的应用 [2] CN201610974920.2 一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法 [3] CN201810101810.4 左旋四氢巴马汀粗品的纯化方法 [4] CN201611208750.3 一种治疗猪腹泻的药物组合物
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#右旋四氢巴马汀
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材料科学
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3-氨基异丁酸的应用及制备方法?
3-氨基异丁酸,又称为β-氨基异丁酸或3-氨基-2-甲基丙酸,是一种非蛋白氨基酸。它是胸腺嘧啶和缬氨酸代谢产物之一,主要通过尿液排出。研究发现,β-AIB是白色脂肪组织产热程序中非肾上腺素激活剂家族的第一种代表性小分子myokine,对II型糖尿病和代谢疾病具有潜在的药物疗效。此外,3-氨基异丁酸还可用作化工原料和医药中间体,具有广泛的应用和研究价值。 3-氨基异丁酸的结构 3-氨基异丁酸的制备方法 (R1=H,R2=CH3) 制备方法:将丙氨酸溶液(2.0 g,22 mmol)与H2O(12mL)、二碳酸二叔丁酯(4.85g,22mmol)、氢氧化钠(1.0g,25mmol)的H2O(10mL)溶液、2-甲基-2-丙醇(16.5mL)混合。将反应混合物加热至30℃并搅拌,经过18小时,将溶液真空蒸发并加入H2O(50mL)。将产物萃取到EtOAc(3×30mL)中,经过干燥(MgSO4)和真空蒸发,最终得到3.10克(产率73%)的BOC-DL-3-氨基异丁酸。 主要参考资料 [1] McKiernan M, Huck J, Fehrentz J A, et al. Urethane N-carboxyanhydrides from β-amino acids[J]. The Journal of organic chemistry, 2001, 66(20): 6541-6544. [2] CN201810907170.6 一种生产3-氨基异丁酸的方法
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#BOC-DL-3-氨基异丁酸
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如何合成甲基硫脲嘧啶?
甲基硫脲嘧啶,又称为6-甲基-2-硫脲嘧啶,是一种重要的医药中间体。它不仅具有抗菌活性,还可以用于治疗甲亢。甲基硫脲嘧啶通过抑制甲状腺内的过氧化酶系统,从而抑制甲状腺素的生成,达到治疗甲亢的效果。因此,优化甲基硫脲嘧啶的合成工艺具有重要意义。目前,常用的合成方法是在碱性条件下,通过乙酰乙酸乙酯和硫脲的缩合反应,使用醇钠作为催化剂。 合成方法一 方法一是以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,通过胺酮脱水、脱醇、缩合成环的步骤来制备6-甲基-2-硫脲嘧啶。具体操作如下:首先,在250 mL的三口瓶中加入7.00 g(0.09 mol)硫脲、12 g(0.21 mol)氢氧化钾和80 mL乙醇,然后在70℃下搅拌0.5小时,直到固体完全溶解。冷却至室温后,缓慢滴加乙酰乙酸乙酯,然后升温至70℃反应2小时。冷却后,加水溶解,用盐酸调节pH值至4,搅拌1小时后过滤,用水洗涤,最后用水重结晶得到白色晶体的6-甲基-2-硫脲嘧啶,收率为96.64%,熔点大于300℃。 合成方法二 方法二是通过乙酰乙酸乙酯和硫脲的反应来合成甲基硫脲嘧啶。具体操作如下:将硫脲溶解于氢氧化钠溶液中,然后滴加乙酰乙酸乙酯,控制温度在37℃以下。反应2小时后,加水和活性炭,在70-80℃下脱色0.5小时。过滤后,用盐酸将滤液酸化至pH值为4-5,冷却至室温后再次过滤和洗涤。最后,用水重结晶得到成品,收率为66%。在生产中,也可以先将乙酰乙酸乙酯和硫脲混合,然后滴加氧化钠溶液;还可以使用无水碳酸钠代替氢氧化钠,收率大致相同。 主要参考资料 [1] 一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究
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#甲基硫脲嘧啶
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异补骨脂黄酮的应用及研究进展?
异补骨脂黄酮是一种具有抗肿瘤、骨质疏松和老年痴呆药物潜力的化合物。它在低浓度条件下不改变雌激素受体ERα66、ERα46和ERα36的表达,但在高浓度下能同时抑制这三种受体的表达。此外,异补骨脂黄酮还能杀死表达这三种受体的乳腺癌细胞。它还可以作为雌激素受体ERα36的调节剂,用于治疗因该受体异常表达而引起的疾病,如肿瘤、骨质疏松、哮喘、心脏疾病或老年痴呆等。 研究还发现,异补骨脂黄酮能够调节Src和Fyn激酶的活性,从而调控它们的信号传递。实验结果显示,异补骨脂黄酮可以直接抑制Src激酶的活性,并且抑制效果与浓度相关。动物实验表明,异补骨脂黄酮可以有效改善脑梗死体积,并降低Src家族激酶Fyn和Src的活性。 此外,异补骨脂黄酮还被用于治疗细菌性痢疾。一种复合中西药组合中含有异补骨脂黄酮作为主要成分,该组合药物具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用等特点。 主要参考资料 [1] 补骨脂的化学成分和药理作用研究进展 [2] CN200810104150.1异补骨脂黄酮在制备抗肿瘤,骨质疏松,老年痴呆药中的应用 [3] CN201611172256.6一种治疗细菌性痢疾的复合中西药组合及其制备方法 [4] CN201610387981.9异补骨脂黄酮及其类似物的医药用途
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#异补骨脂黄酮
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如何合成2,2-二甲基环己酮?
2,2-二甲基环己酮是一种常用的药物合成起始原料,尤其是环己酮类化合物的合成起始原料。目前国内尚未报道大规模合成2,2-二甲基环己酮的方法。该化合物的熔点为-20℃,在常温下为液体。下面介绍2,2-二甲基环己酮的合成方法: 在温度为170-200℃,压力为1-1.4个大气压,PH值为5-6的条件下,通过将环己酮进行二次甲基化反应,可以得到2,2-二甲基环己酮。这种粗品的纯度可以满足一般反应的需求,可以直接用于反应。这种合成方法简单、高效,操作安全,非常适用于实际生产。 2,2-二甲基环己酮 2,2-二甲基环己酮的应用 1. 制备VC胶粘剂及铝箔胶带的方法: 1)使用涂覆设备将VC胶粘剂均匀涂覆在铝箔的一面,形成VC胶粘剂层,然后在130℃~180℃的温度下加热1分钟至8分钟进行烘干,得到A。VC胶粘剂的重量组分包括主剂、添加剂、硬化剂、促进剂、改性松香树脂等。其中,硬化剂使用2,2-二甲基环己酮,促进剂使用4,4-二硫代玛琳。 2)使用涂覆设备在离型膜的一面均匀涂覆压敏胶,形成压敏胶层,然后充分干燥,得到B。 3)将A中铝箔的另一面与B中压敏胶的表面贴合,然后收卷,即可得到由VC胶粘剂层、铝箔、压敏胶层、离型膜组成的VC铝箔胶带。 2. 制备相应二酸的氧化环酮方法: 将2,2-二甲基环己酮、过氧化氢、溶剂和催化剂按照一定的摩尔比例进行反应。在温度为60℃,压力为1.0MPa的条件下,反应2小时,可以得到环酮转化率为74%,二酸选择性为94%。反应15小时,可以得到环酮转化率为72%,二酸选择性为91%。 2,2-二甲基环己酮的制备方法 反应一: 通过甲基碘化镁和2-氯-2-甲基环己酮的反应,可以制备2,2-二甲基环己酮。 反应二: 由1,2-二甲基环己烯经过卤素加成生成二氯代物,然后经碱水解生成邻二醇,最后经酸催化重排即可得到2,2-二甲基环己酮。 主要参考资料 [1] 彭海燕. 医药原料2-甲基-3-乙基环己酮的合成方法. [2] 许云雷, & 葛敏. (2015). Bcl-2选择性抑制剂——abt-199的合成工艺改进. 合成化学, 23(11), 1063-1067.
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#2,2-二甲基环己酮
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材料科学
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奥司他韦酸的制备及稳定性?
奥司他韦酸是制备奥司他韦的中间体,具有很强的抑制神经氨酸酶的活性,对A、B型流感病毒均有效。目前市场上有颗粒剂、胶囊剂和干混悬剂等剂型。为了方便服用,颗粒剂或干混悬剂可以在临用前配制成液体制剂。然而,在使用期间药物的稳定性会受到保存湿度、温度和光照等条件的影响,因此保证药物在使用期间的稳定性是非常必要的。 奥司他韦酸的结构 奥司他韦酸的制备方法 奥司他韦酸的制备分为以下几步: 1)制备3-三苯基乙酰亚胺酯; 2)将新制备的三氯乙酰亚胺-3-戊酯和CF3SO3H加入到醇的溶液中; 3)处理叠氮化物的乙醇溶液,然后用KOH水溶液处理。 主要参考资料 [1] WO2009029888 SYNTHESISOFOSELTAMIVIRCONTAININGPHOSPHONATECONGENERSWITHANTI-INFLUENZAACTIVITY
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#奥司他韦酒石酸盐
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4-溴-8-甲氧基喹啉的应用领域是什么?
背景及概述 [1] 4-溴-8-甲氧基喹啉是一种常用的医药合成中间体。当吸入4-溴-8-甲氧基喹啉时,应将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 结构 制备 [1] 4-溴-8-甲氧基喹啉的制备方法如下:在60℃下,将8-甲氧基喹啉-4-醇(2.67g,15.2mmol,1当量)的N,N-二甲基甲酰胺(20mL)溶液中加入三溴化磷(1.65mL,17.5mmol,1.2当量)。将混合物冷却至45℃,保持45分钟。冷却至室温后,将反应混合物用水(25mL)稀释,并用饱和NaHCO3水溶液将pH调节至约10。将所得固体在水中洗涤,过滤并溶于EtOAc中并真空浓缩,得到4-溴-8-甲氧基喹啉(2.44g,10.3mmol,67%)。 应用 [1] 4-溴-8-甲氧基喹啉主要用作医药合成中间体。例如,可以通过以下步骤制备N-(丁-3-炔-1-基)-8-甲氧基喹啉-4-胺:将3-丁炔-1-胺(0.86mL,10.5mmol,5当量)与4-溴-8-甲氧基喹啉(500mg,2.1mmol,1当量)混合形成糊状物。将糊状物加热至80℃并保持1小时,然后将温度升至140℃并搅拌反应物过夜。冷却至室温后,加入NaOH(1M,2mL)。将有机产物用10%NaOH水溶液碱化并用CH2Cl2进行萃取。合并有机层,洗涤,干燥(MgSO4),过滤并真空浓缩。通过柱色谱(Al2O3,10%MeOH的EtOAc溶液)纯化粗产物,得到N-(丁-3-炔-1-基)-8-甲氧基喹啉-4-胺(250mg,2.17mmol,53%)。 主要参考资料 [1] WO2017021319 BROAD SPECTRUM REACTIVATORS OF OPNA-INHIBITION OF HUMAN CHOLINESTERASES
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#4-溴-8-甲氧基喹啉
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三苯基硼烷的应用领域及制备方法?
背景及概述 [1] 三苯基硼烷是一种常用的医药合成中间体。在使用过程中,如果吸入三苯基硼烷,应将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,应立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 应用 [1-3] 三苯基硼烷具有广泛的应用领域,以下是几个应用举例: 1)制备一种船舶专用低表面能防污涂料,其原料包括改性硅丙树脂、氯磺化聚乙烯、聚四氟乙烯等。这种涂料具有高强度、良好的防污效果,耐海水腐蚀,并且环保。 2)制备一种无金属的硼掺杂炭材料过氧化氢电还原催化剂。通过将三苯基硼烷和炭材料混合,并在特定条件下反应得到催化剂。这种催化剂具有高电化学活性、稳定性好、抗毒化能力强的特点,能够提高过氧化氢的电氧化性能和利用率。 3)制备一种航空皮革坐垫、金属涂料。通过将三苯基硼烷与其他原料反应得到涂料,用于航空皮革坐垫和金属表面的涂覆。这种涂料能够弥补传统涂料的缺陷,提高产品的性能。 主要参考资料 [1] CN201510296440.0一种船舶专用低表面能防污涂料 [2] CN201410298793.X无金属的硼掺杂炭材料过氧化氢电还原催化剂及制备方法 [3] CN201610148795.X一种航空皮革坐垫、金属涂料的制备方法
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#三苯基硼烷
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苯甲酸乙烯酯的制备方法及应用领域是什么?
苯甲酸乙烯酯(vinylbenzoate)是一种具有活性官能团的有机小分子活性稀释剂,可作为光固化体系中的重要单体。它的结构特点是乙烯基双键直接连接酯键,由于邻位氧原子的影响,双键具有较高的活性。因此,苯甲酸乙烯酯成为一种环保型活性稀释剂,可替代传统的丙烯酸酯类活性稀释剂。目前,合成苯甲酸乙烯酯的方法主要有乙炔法、乙烯法和酯交换法。 结构 应用 随着科学技术的发展和对环保的重视,环境友好的光固化技术在涂料、油墨、胶粘剂、微电子、齿科修复和生物材料等领域得到广泛应用。目前,常用的光固化材料中主要使用丙烯酸酯类单体作为活性稀释剂。然而,这些单体具有挥发性大、闪点低、毒性大和刺激性气味等缺点。而且,许多丙烯酸酯类单体被认为是致癌物质,使用时会带来环境污染问题。因此,探索新的活性稀释剂具有重要意义。 制备 步骤1:催化剂的制备方法 将一定比表面积的活性炭和30%硝酸溶液放入三口烧瓶中,在60℃的水浴中加热回流4小时。然后过滤出溶液中的活性碳,并用蒸馏水反复冲洗活性碳滤饼至中性,烘干。取6.5克处理后的活性炭、60毫升去离子水和0.5538克氯化钯溶液放入三口烧瓶中,使反应液升温至80℃,搅拌6小时后,降温至40℃。加入15毫升36%甲醛,搅拌1小时。然后滴加4mol/L NaOH溶液至反应液pH=8~9,维持0.5小时。再次升温至80℃,同时补加NaOH溶液,保持pH恒定,直至Pd被完全还原。过滤出还原液中的负载活性碳,并用去离子水充分洗涤滤饼,烘干至恒重,得到负载型的Pd/C固体催化剂A。 步骤2:苯甲酸乙烯酯的制备 将5.5克苯甲酸、35.0克醋酸乙烯酯和1.2243克催化剂A加入250毫升四口烧瓶中,搅拌并加热至80℃,回流反应10小时,测得苯甲酸乙烯酯的选择性为95.78%。 主要参考资料 [1]CN201810545842.3一种制备苯甲酸乙烯酯的方法 [2]CN201110362536.4一种合成苯甲酸乙烯酯的方法
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#苯甲酸乙烯酯
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吩噻嗪是什么?如何制备?
吩噻嗪是一种有机化合物,也被称为二苯并-1,4-噻嗪、硫化二苯胺等。它是黄色或灰绿色晶体,具有特定的物化性质。吩噻嗪在水、石油醚和氯仿中不溶,在乙醇、乙醚和丙酮中微溶,在苯和热醋酸中易溶。它的溶解度随温度的变化而变化。 吩噻嗪的制备方法之一是通过合成中间体10-甲基吩噻嗪来实现。制备过程中,需要使用NaH、DMF和碘甲烷等试剂,并进行一系列的反应和分离步骤。最终得到的产物是白色固体,具有一定的熔点和收率。 吩噻嗪及其衍生物在医药合成中具有重要的应用价值。它们可以与Aβ自聚集体结合,具有较强的结合能力。 主要参考资料 [1] 实用精细化工辞典 [2] CN201810007495.9一种吩噻嗪衍生物、其制备方法和应用
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#10-甲基吩噻嗪
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如何制备5-乙基-吡啶-2-基胺?
背景及概述 [1][2] 5-乙基-吡啶-2-基胺是一种有机化学中间体,可以通过2-氨基-5-溴吡啶作为起始原料制备得到。 制备方法 [1-2] 方法一 在氮气保护下,将2-氨基-5-乙基吡啶二乙基锌(24mL的1M己烷溶液; 24mmol)滴加到2-氨基-5-溴吡啶(2.0g,11.6mmol)和Pd(dppf)Cl 2 * CH 2 Cl 2 (225mg,0.28mmol)的二恶烷(45mL)溶液中。在室温下搅拌2小时,加热回流3小时并在室温下在氩气下搅拌70小时。将混合物倒入NaCl(饱和水溶液; 150mL)中并用EtOAc(4×100mL)萃取。将合并的有机相用NaCl(饱和,水溶液; 100mL)洗涤,干燥(Na 2 SO 4 )并浓缩。通过色谱(EtOAc /庚烷,然后MeOH / EtOAc)纯化残余物,得到5-乙基-吡啶-2-基胺。产量:1.40克(99%)。 1 H NMR(DMSO-d6,400MHz)δ7.74(s,1H),7.25(dd,1H),6.40(d,1H),5.67(to.s,2H),2.39(q,2H),1.10(t,3H)。 方法二 将乙烯基三丁基锡(13mL,44.6mmol),乙酸钯(II)(0.45g,2.1mmol),三乙胺(12.4mL,89.1mmol)和三(邻甲苯基)膦(3.69g,12.15mmol)加入到含有5-溴吡啶-2-胺(7.0g,40.5mmol)的乙腈(70mL)溶液中,并将反应混合物回流18小时。将反应混合物用2M碳酸钠溶液(80mL)洗涤,分离有机物,用硫酸镁干燥,过滤并真空浓缩。粗产物用硅胶柱色谱纯化,用甲醇:二氯甲烷3:97洗脱,得到3.6g产物。将该残余物溶于二氯甲烷中,用氟化钾水溶液洗涤,然后用碳酸氢钠洗涤。将有机溶液用硫酸镁干燥,过滤并真空浓缩,得到1.9g最终产物。 将10%钯碳(300mg)加入到上述胺(1.7g,14.1mmol)的乙醇(80mL)溶液中,并将反应混合物在15psi氢气下搅拌18小时。将反应混合物通过Arbocel过滤,并将滤液真空浓缩。将所得油状物溶于二氯甲烷中,用氟化钾溶液(2×10mL)洗涤,有机相用硫酸镁干燥,过滤并真空浓缩,得到650mg产物。 1 H NMR(400MHz,CDCl 3 )δ:1.16(t,3H),2.48(q,2H),4.35(br s,2H),6.46(d,1H),7.26(m,1H),7.89(m,1 H) 主要参考资料 [1] PCT Int. Appl., 2007051981, 10 May 2007 [2] From PCT Int. Appl., 2004096810, 11 Nov 2004
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#5-乙基-吡啶-2-基胺
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为什么TBS成为了一种理想的缓冲溶液?
生物缓冲液的出现,不仅加快了重大实验的研究进程,也在一定程度上促进了分析结果的准确性,比如市场上比较流行的常用的tris(tris)。既可直接用作缓冲溶剂,也可用于配制其他缓冲溶液,如加入氯化钠或其他盐类配制TBS。这种缓冲盐溶液越来越普遍。那么接下来,我就为大家详细介绍一下TBS,以便更好的了解使用。 1.TBS缓冲液 其实TBS也是Tris-HCl缓冲的生理盐水。除了添加缓冲液外,有时还会向溶液中添加氯化钠或其他类型的盐。 TBS缓冲液的作用与其他磷酸盐系列缓冲液相似,均能根据自身性能响应外界反应体系的pH值,充分保证溶液的稳定性。 2. TBS缓冲液原料 TBS缓冲液的原料是Tris,有时也制成PBS。虽然过去它可以用作溶解一些蛋白质制剂的溶剂,但它的使用频率越来越高。但因易与钙、镁等金属离子形成沉淀,后未大规模使用。一般使用Tris或以Tris为原料制成的TBS,这样不会与其他金属物质沉淀,也能保证研究。过程。 3. TBS缓冲液的作用 TBS缓冲液对一般活性生物制剂有稀释作用,如稀释血清,平衡调节合适的pH范围和盐平衡。但是一般的缓冲溶剂并没有盐平衡的作用,甚至可能会破坏蛋白质的结构和生物学特性,因此TBS成为了一种理想的缓冲溶液,有时还可以加入去垢剂或其他成分更好地保持蛋白质等. 活性物质的完整性。
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#缓冲液
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