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氨磺必利是一种怎样的药物? 氨磺必利，又称阿米舒必利、首利安（Solian），是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药。除了在意大利用于治疗心境恶劣，它通常被归类为第二代抗精神病药，即非典型抗精神病药。化学上，它属于苯甲酰胺类药物，与其他苯甲酰胺类抗精神病药（如舒必利）相似。它可能会增加泌乳素的分泌水平，导致月经周期失调、乳房增大、非哺乳情况下的泌乳、生育能力下降、勃起功能障碍和乳房疼痛等副作用。此外，它在很低的概率下也可能引起运动障碍。与典型抗精神病药相比，它对精神分裂症的疗效稍微更好。氨磺必利的作用机制是什么？与大多数其他已批准的抗精神病药物一样，氨磺必利被认为通过减少多巴胺D2受体的信号传导来发挥作用。对于氨磺必利而言，它通过阻断或拮抗受体来实现。氨磺必利被认为能够治疗心境恶劣和精神分裂的阴性症状，原因是它阻断了突触前D2受体，使多巴胺脱抑制性释放，增加多巴胺浓度对D1受体的作用，从而缓解心境恶劣和精神分裂的阴性症状。氨磺必利的应用领域是什么？氨磺必利片是治疗精神分裂症的药物，小剂量可改善精神分裂症的阴性症状，如孤僻、懒散、退缩、淡漠、不与人交往等。小剂量指的是100-400mg之间的剂量。大剂量（400-800mg）可改善一系列阳性症状，如幻觉、幻想消失和冲动攻击行为的控制。氨磺必利的副作用有哪些？目前，氨磺必利主要用于治疗精神分裂症。该药物的副作用主要包括体重增加，部分患者可能会出现恶心、呕吐，但该药物也具有治疗呕吐的作用，因此个体差异存在。最常见的副作用是体重增加，部分女性患者可能会出现闭经、皮疹和泌乳素水平升高等。查看更多

#阿米舒必利

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伊立替康是一种怎样的药物? 伊立替康是一种半合成水溶性喜树碱类衍生物，具有抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的作用。它与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能够引起DNA单链断裂，从而阻止DNA复制和抑制RNA合成，具有细胞周期S期特异性。作为一种新型化疗药物，伊立替康在治疗多种恶性肿瘤方面取得了良好的效果。图1 盐酸伊立替康注射液伊立替康的作用机制是什么？伊立替康在体内被羧酸酯酶代谢为SN-38，通过抑制拓扑异构酶Ⅰ，诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制并产生细胞毒性。临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。伊立替康在临床上的应用有哪些？伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。临床实验研究显示，伊立替康的单药或联合化疗在治疗转移性大肠癌方面取得了显著的改善。伊立替康的用药剂量和方法是怎样的？在大肠癌治疗中，伊立替康的推荐剂量为300-350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每3周1次，直至病情进展或出现不可耐受的副作用。与5-FU/CF联合用药时，伊立替康的剂量为180mg/m2，静脉滴注90分钟，每2周重复，6周为一疗程。在非小细胞肺癌中，与DDP联合用药时，伊立替康的剂量为1160mg/m2，与DDP联合给药，每28天重复。伊立替康的不良反应和安全性如何？伊立替康的不良反应包括胆碱能综合征、迟发性腹泻、骨髓抑制、胃肠道反应、肝功损害、骨骼肌肉系统反应等。在使用伊立替康时，需要注意预防和处理这些不良反应，以确保安全性。参考文献： [1]李佰君,曲卓慧,车波,周铄.伊立替康的临床应用[J].中国实用医药,2013,8(30):174-175. [2]刘加葳,凌云华,陆益,吴洪斌.盐酸伊立替康的不良反应及其预防处理[J].中国新药杂志,2007(17):1355-1356+1360. [3]关燕.伊立替康不良反应及其临床应用[J].中国保健营养（中旬刊）,2012(04). 查看更多

#伊立替康

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如何制备4-氨基-2-氟苯腈? 4-氨基-2-氟苯腈是一种有机中间体，可以通过不同的方法合成。制备方法一将4-溴-3-氟苯胺与Zn(CN)2在N,N-二甲基甲酰胺中反应。首先将4-溴-3-氟苯胺溶解在N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入Zn(CN)2。反应混合物在适当温度下进行搅拌和吹扫，然后加入四(三苯基膦)钯。最后，将反应混合物纯化并得到4-氨基-2-氟苯腈。制备方法二将2-氟-4-硝基苄腈与二水合氯化锡(II)在EtOAc中反应。首先将2-氟-4-硝基苄腈与二水合氯化锡(II)混合物加热反应，然后加入饱和K2CO3溶液。反应混合物经过过滤和洗涤后，得到4-氨基-2-氟苯腈。制备方法三将2-氟-4-硝基苄腈与饱和氯化铵水溶液在EtOH中反应。首先将2-氟-4-硝基苄腈与饱和氯化铵水溶液混合，然后加入乙酸和铁粉。反应混合物在适当条件下进行加热和过滤，然后经过洗涤和蒸发，得到4-氨基-2-氟苯腈。参考文献 [1] [中国发明] CN201880053320.X 新的四唑化合物和它们在治疗结核病中的用途 [2] [中国发明] CN200980136208.3 作为GPR119调节剂的吡啶酮和哒嗪酮类似物 [3] PCT Int. Appl., 2007003960, 11 Jan 2007 查看更多

#2-氟-4-氨基苯腈

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电木粉是什么？如何制造和应用? 电木粉，又称胶木，是一种具有良好电气绝缘性能和耐高温性能的材料。它主要用于制造电子电器、日用工业品和汽车部件等。电木粉是一种酚醛塑料，以木粉为填料，通过成型（注塑、压铸、传递模塑）制成产品。电木粉的制造过程是苯酚和甲醛发生聚合反应，产生树脂，然后添加一定比例的填充料、硬化剂和添加剂，经过混合粉碎而成。它是一种热固性塑料。电木粉又被称为酚醛塑料粉或胶木粉，是以酚醛树脂为基本原料的压塑粉。它具有较高的耐热性、耐酸性和耐水性，介电性能良好，但耐电弧性较差。电木粉主要由酚醛树脂和填料等经混合粉碎而成。常用的填料有木粉、碎布、石棉、云母、六亚甲基四胺、熟石灰和颜料等。它广泛应用于电器绝缘制品、工业用品、日用品和文教用品的制作。制品的颜色一般较深。电木粉的制造方法和应用领域当甲醛/苯酚（摩尔比）小于1时，可以得到热塑性酚醛树脂，也称为线型酚醛树脂。它不含进一步缩聚的基团，需要加固化剂并加热才能固化。六亚甲基四胺是常用的固化剂，固化温度为150℃。混合填料制成的模塑粉被称为电木粉。当甲醛/苯酚（摩尔比）大于1时，在碱催化下先得到甲阶段树脂，也称为热固型酚醛树脂。它能溶于有机溶剂，含有能进一步缩聚的羟甲基，因此不需要加固化剂即可固化。加热下反应得到乙阶段树脂，也称为半溶酚醛树脂，它不溶不熔但可溶胀和软化。进一步反应则得到不溶不熔的体型结构丙阶段树脂，也称为不溶酚醛树脂。甲阶段树脂长期存放也能自行固化。热固性酚醛树脂的固化形式分为常温固化和热固化两种。常温固化可以使用无毒常温固化剂NL，也可以使用苯磺酰氯或石油磺酸，但后两种材料的毒性和刺激性较大。查看更多

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甘油磷酸肌醇胆碱的应用研究及其在皮肤疾病中的作用？甘油磷酸肌醇胆碱是一种甘油磷酸肌醇和胆碱的盐，常用于霜剂或润肤剂配方中，用于治疗刺激性和过敏性皮炎以及皮肤干燥症。它是一种天然代谢物，在生物体中通过必需磷脂磷脂酰肌醇的磷脂酶 B 脱酰化而产生。甘油磷酸肌醇参与信号酶的控制，调节肌动蛋白细胞骨架组织，影响黑色素瘤和乳腺癌细胞系对细胞外基质的侵袭，并在上皮细胞中控制细胞增殖。研究背景甘油磷酸肌醇胆碱盐（GPI胆碱）是甘油磷酸肌醇的半合成衍生物，可用于治疗刺激性和过敏性皮炎以及皮肤干燥症的乳膏或润肤剂配方。一项研究对32名患有手部过敏性和刺激性皮炎、轻中度斑块型银屑病、寻常鱼鳞病和淤滞性皮炎的患者进行了为期三周的实验。研究结果显示，该研究产品具有良好的耐受性，并且在某些常见类型的皮炎中具有润肤和皮脂平衡作用。查看更多

#甘油磷酸肌醇胆碱盐

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2-二苯基膦苯甲酸的合成方法是什么? 2-二苯基膦苯甲酸是一种有机磷衍生物，常温常压下呈浅黄色固体粉末。它可以用作医药化学中间体，用于合成药物分子，也可以用于修饰过渡金属催化反应中的膦配体。合成方法图1 展示了2-二苯基膦苯甲酸的合成路线。在室温下，将氢氧化锂水合物和2-二苯基膦酰基苯甲酸甲酯在四氢呋喃-水溶液中反应，经过加热和搅拌反应后，得到目标产物分子。图2 展示了另一种合成2-二苯基膦苯甲酸的方法。在氘代甲苯中加入三苯基硼催化剂，然后将2-(二苯磷氧基)苯甲酸和苯硅烷在室温下反应，最后通过硅胶柱层析纯化得到目标产物。用途 2-二苯基膦苯甲酸主要用于修饰过渡金属催化反应中的膦配体，也可以作为有机膦催化剂催化有机反应。在有机合成转化中，2-二苯基膦苯甲酸的羧基可以转变为羟基基团，而膦单元不受影响。此外，膦原子还可以在双氧水的氧化作用下转变成三苯基氧膦的结构。参考文献 [1] Kim, Young Kook et al Journal of Organic Chemistry, 65(23), 7807-7813; 2000 [2] Laye, Claire et al Advanced Synthesis & Catalysis, 363(12), 3035-3043; 2021 查看更多

#2-二苯基膦苯甲酸

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氯磺酰异氰酸酯的性质、用途和制备方法？氯磺酰异氰酸酯的性质氯磺酰异氰酸酯是一种具有高度腐蚀性的无色透明易流动液体，具有毒性。它对呼吸道和皮肤有强烈刺激性，并且容易吸湿，在空气中会形成烟雾。当遇水时，会发生剧烈反应，生成氨基磺酸、氯化氢和二氧化碳。它可以溶于多数有机溶剂，并且应该使用聚乙烯器皿进行储存。在300°C以下是稳定的。氯磺酰异氰酸酯的用途氯磺酰异氰酸酯具有非常活泼的化学性质。它含有氯磺酰基和异氰酸基，这两个官能团都非常活泼。分子中的碳和硫原子是亲电位点，可以接受亲核进攻。异氰酸酯的N=C部分也可以发生表环加成。氯磺酰异氰酸酯的化学反应氯磺酰异氰酸酯可以与三元环发生反应，生成β-内酰胺。它还可以与烯烃进行[2+2]环加成反应，生成β-内酰胺。此外，它还可以与炔烃反应，生成6-氯-1,2,3-??噻嗪-2,2-二氧化物。与醇反应时，可以生成氯磺酰氨基甲酸酯，并脱羧得到取代氯磺酰胺。与醛反应时，可以生成氯磺酰基亚胺，并放出二氧化碳；或生成取代4-氧代-1,3,5-二??嗪烷-5-磺酰氯。与有α-氢的酮反应时，可以生成1,2,3-??噻嗪-4(3H)-酮-2,2-二氧化物或1,4,2-二??嗪-3(2H)-酮。与羧酸反应时，可以生成羧酸·氯磺酰氨基甲酸酐，并脱羧得到N-氯磺酰基酰胺，进一步处理可以得到腈。与伯酰胺反应时，可以生成腈。与烷烃在可见光、紫外或加热条件下反应，可以生成氯代烃。与胺反应时，可以生成N-取代硫酰胺。氯磺酰异氰酸酯的制备方法一种制备氯磺酰异氰酸酯的方法是： 1) 将液氯和氰化钠水溶液同时加入氯化反应器内进行氯化反应，然后经过冷却干燥和精制，得到纯净的液态氯化氰。 2) 将溶解在惰性溶剂中的氯化氰和三氧化硫按等摩尔比例加入反应器中，在低温下进行反应，得到粗品氯磺酰异氰酸酯。 3) 经过脱溶剂和热分解，进行精馏，最终得到成品的氯磺酰异氰酸酯。在液氯和氰化钠水溶液反应过程中，保持氰化钠过量1-30%。惰性溶剂可以选择二氯甲烷或二氯乙烷。液态氯化氰与惰性溶剂的重量比为5:1，三氧化硫与惰性溶剂的重量比为2:1。反应温度为10-40°C，反应时间为2-5小时。查看更多

#氯磺酰异氰酸酯

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肝胆疾病的重要指标是什么? 肝胆疾病对人类健康造成严重威胁，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）是反映肝细胞病理状态的重要指标。除此之外，甘氨胆酸（CG）也是一种动态指标，其特异性高于ALT和AST。甘氨胆酸的作用甘氨胆酸是肝细胞合成的一种结合胆酸，由胆酸和甘氨酸结合而成。肝脏是唯一合成胆汁酸的器官，而甘氨胆酸是主要的胆汁酸之一。甘氨胆酸的正常代谢途径是通过肠-肝循环，经过毛细胆管和胆管进入胆囊，与胆汁一起进入十二指肠，帮助消化食物。大部分胆酸在回肠末端被重吸收，再经过门静脉回到肝脏，被肝细胞再次利用。在血清中，甘氨胆酸主要以蛋白结合的形式存在，溢出到体循环中的总量很少。在正常情况下，成年人的血清甘氨胆酸浓度保持在较低水平，无论是空腹还是餐后。当肝细胞受损时，肝细胞对甘氨胆酸的摄取能力下降，导致血中CG含量增加。胆汁郁滞时，肝脏排泄胆酸受阻，导致CG含量增加并进入血液循环。甘氨胆酸的临床意义甘氨胆酸在以下情况下明显升高：急性肝炎、慢性活动性肝炎、原发性肝癌、肝硬化、慢迁肝患者；胆石症伴黄疸患者；肝硬化、梗阻性肝病、肠-肝循环障碍患者。血清甘氨胆酸的升高对于早期诊断这些疾病具有重要意义。此外，甘氨胆酸还是妊娠晚期血清中最主要的胆汁酸成分。在正常妊娠期间，孕妇血清中的CG水平随孕周逐渐增高，到足月妊娠时增加了30%～60%。妊娠期肝内胆汁淤积症是一种高危妊娠疾病，虽然不会导致孕妇死亡，但会对胎儿产生严重影响，可能导致早产、胎儿宫内窘迫甚至围产儿死亡。总之，甘氨胆酸检测在诊断肝胆疾病中具有重要价值，对于预测疗效和复发也有良好的价值。此外，CG含量还可以作为妊娠期肝内胆汁淤积症的重要指标。进行CG检测可以为多种疾病的临床诊断、治疗、疗效评价以及预后评估提供重要依据。查看更多

#甘氨胆酸

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4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的特性及合成方法有哪些? 4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的特性及合成方法简介 4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯是一种重要的化合物，广泛应用于有机合成和高分子合成反应。近年来，稀土催化剂在4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯聚合反应中的应用引起了人们的关注。性质 4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯具有热不稳定性，可能在较低温度下分解。分解过程会释放大量热量和气体，导致温度升高并加速分解，这些气体可能在密闭容器中产生足以破坏容器的压力，引发爆炸和火灾。近年来，与该化合物相关的重大爆炸事故不断发生，引起了人们对类似有机化合物安全性的关注。合成通过将4-氯-3-（三氟甲基）苯胺逐批加入搅拌冷却的三光气溶液中，然后在80°C下加热1小时，通过减压蒸馏收集产物4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯。将4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯加入甲苯溶液中，该溶液是通过在氮气氛下在0°C下使4-氯-3-三氟甲基苯胺与光气反应制备的，随后加入Et3N并在110°C下反应16小时，通过硅胶柱纯化收集产物4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯。参考文献 [1]王苗,郑虹宁,许菲. 4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯诱导的类胶原多肽自组装[J].物理化学学报,2021,37(10):105-113. [2]Singh, Juswinder; et al. Pyrimidinamines as protein kinase inhibitors, their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy. United States, US20100016296 A1 2010-01-21. 查看更多

#4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯

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