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日用化工

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氢溴酸替格列汀（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）是什么药物? 氢溴酸替格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。它通过抑制DPP-4的活性，从而抑制GLP-1的分解，并增加活性型GLP-1在血液中的浓度，从而降低血糖水平。替格列汀的应用范围是什么？替格列汀具有快速起效、持续时间长、口服生物利用度高的特点，且不需要根据肾脏或肝脏功能进行调整，因此适用于广泛的2型糖尿病患者。几种DPP-4抑制剂的比较替格列汀的原研上市信息是什么？原研企业：田边三菱制药剂型&规格： Tenelia? 片剂：20mg；40mg 替格列汀的市场准入信息如何？ - 国内暂无制剂上市 - 原研制剂上市申请已在审评序列中查看更多

#氢溴酸替格列汀

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细胞及分子

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恩曲替尼Entrectinib：一种针对ROS1基因融合的治疗药物？ ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因融合而成的一种异常基因，该基因在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现。恩曲替尼Entrectinib是一款特异性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制ROS1激酶活性。此药物已获得美国FDA批准用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC患者。恩曲替尼Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够穿过血脑屏障，针对原发性和转移性脑疾病具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。它可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼Entrectinib的国际研究数据恩曲替尼Entrectinib的研究数据来自于多项正在进行的试验，入组患者为既往未接受过ROS1-TKI治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。研究的主要终点为独立评审委员会评估的治疗反应率和反应持续时间，次要终点包括进展生存期、总生存期和安全性。研究共纳入了53例ROS1重排阳性的患者，其中23%的患者的具体融合伴侣尚不清楚。恩曲替尼Entrectinib治疗的患者的治疗反应率为78%，疾病控制率为80%。在存在脑转移的患者中，治疗反应率为55%。安全性方面，所有患者均出现了治疗相关的不良反应，其中3度和4度的不良反应分别为31%和4%。最常见的不良反应为体重增加和粒细胞缺乏。没有发生治疗相关的死亡事件。查看更多

#恩曲替尼

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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羧甲基纤维素的特性和应用是什么? 羧甲基纤维素（CMC）是一种常用的食品添加剂，被广泛应用于各个领域。它是一种粉末状物质，无毒且易溶于水，但不溶于有机溶剂。由于其特殊性能，羧甲基纤维素在储存和运输过程中有特殊要求。理化性质羧甲基纤维素为白色或淡黄色，无臭无味，具有吸湿性颗粒，可以是粉粒或细纤维状。制备羧甲基纤维素是通过纤维素与氯乙酸的碱催化反应合成的。该产品经过纯化工艺去除杂质，以生产用于食品、药品和洁牙剂的纯CMC。应用羧甲基纤维素在食品中被用作粘度调节剂或增稠剂，并用于稳定乳液等产品。它还广泛应用于牙膏、泻药、洗涤剂、纺织品上浆剂等非食品产品中。羧甲基纤维素具有高粘度、无毒且低变应原性，因此被广泛用于不含麸质和减脂的食品中。在洗衣粉中，它可以作为污物悬浮聚合物，对洗涤液中的污物形成屏障。此外，羧甲基纤维素还用作人工泪液的润滑剂、钻井泥浆的粘度调节剂和保水剂等。查看更多

#羧甲基纤维素

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材料科学

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如何制备5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯? 吲唑及其衍生物具有多种生物学活性，如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、抗HIV、抗结核、抗血小板、5-HT3受体拮抗作用等。此外，吲唑衍生物还广泛应用于除草剂、染料等。吲唑是一种含有唑环和苯环的化合物，属于唑类家族，具有芳香杂环的特点。5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯是一种重要的医药中间体，用于构建活性药物分子母核。它可以通过与吲唑氮、羧基、溴原子等位点进行反应合成得到一系列衍生化合物。制备方法吲唑类化合物的合成方法有多种，但产率低，后处理复杂，不适用于大量生产。5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯作为基础原料，价格便宜易得，且能够进一步合成有价值的药物中间体。本文以1H-吲唑-3-甲酸为原料，通过溴代反应在吲唑的苯环5位引入溴原子，合成5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯。图1 5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯合成反应式实验操作： 1H-吲唑-3-甲酸用无水乙酸溶于三颈烧瓶，加热搅拌，底物溶解澄清后，将液溴溶于无水乙酸，缓慢滴加；在油浴锅90℃情况下，冷凝回流反应14小时。待反应完全后，产生白色沉淀，冰浴冷却，真空抽滤，先用乙酸乙酯洗涤固体，后用乙醚洗涤；得到5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯。参考文献 [1]王燕，黄海洪，饶尔昌，等.1H-吲唑-3-羧酸的合成[J].合成化学,2005,13,(1):16-21 查看更多

#5-溴-1H-吲唑-3-羧酸甲酯

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其他

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为什么二硫化钼和二硫化钨能用作润滑剂? 润滑剂是一种能够减少摩擦和磨损的物质，常用的润滑剂包括润滑油和润滑脂。根据物理状态的不同，润滑剂可以分为固体型、气体型、液体型和半固体型四大类。固体润滑剂中，二硫化钼（MoS2）粉末和二硫化钨（WS2）粉末是典型的代表。二硫化钼粉末之所以能作为固体润滑剂，主要是因为它具有层状结构。层与层之间的硫原子结合力较弱，易于滑动，从而起到减摩作用。此外，暴露在晶体表面的硫原子能够与金属表面产生很强的黏附作用，形成牢固的膜，使其润滑性能优于石墨。二硫化钼粉末还具有良好的耐热性和耐氧化性等优点，因此在太空等真空环境中使用更为适合。然而，在选择二硫化钼粉末作为润滑剂时，需要注意其纯度和颗粒大小，一般来说，纯度高且颗粒小的二硫化钼粉末具有更好的润滑性能。二硫化钨粉末二硫化钨粉末是另一种常见的固体润滑剂，其整体性能优于二硫化钼粉末，特别是在高温环境下。二硫化钨粉末之所以具有良好的润滑性能，主要是因为在晶体结构中，层与层之间通过弱的范德华力相结合，使得层与层容易剥离，从而使材料具备较低的摩擦系数。与二硫化钼粉末相比，二硫化钨粉末具有更低的摩擦系数和更宽的润滑温度范围。总的来说，在高温工况下，二硫化钨粉末的摩擦性能优于二硫化钼粉末。然而，在常温工况下，二硫化钨涂层在金属基上的成膜状态不如二硫化钼涂层。查看更多

#二硫化钼

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微生物

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伏立康唑是一种怎样的抗真菌药物? 伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，它通过抑制真菌细胞内的特定酶活性，阻止了重要物质麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜缺损，最终导致真菌细胞死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用，并对其他致病性真菌也具有杀菌作用。伏立康唑的疗效如何？根据独立数据审查委员会的结论，伏立康唑在治疗侵袭性曲霉菌病方面的有效率达到了53%，84天生存率达到了71%，明显优于常用药物两性霉素B。在深度念珠菌感染方面，伏立康唑的疗效也不逊于两性霉素B和氟康唑的组合，尤其对于热带念珠菌感染的效果更好。伏立康唑的副作用有哪些？伏立康唑的常见副作用包括视觉异常、发烧、恶心、皮疹、呕吐、寒战、头痛、肝功能异常、心动过速、幻觉等，这与其他三唑类抗真菌药物的副作用相似。伏立康唑的价格如何？伏立康唑原研药由美国辉瑞生产，商品名为威凡，一盒10粒，每粒200毫克，费用约为5000元。国内也有其他品牌的仿制药，价格约为6000元。而印度NATCO公司生产的伏立康唑仿制药价格仅为国内仿制药的2/3左右，且质量更可靠。因此，对于中国深度真菌感染患者来说，印度NATCO公司的伏立康唑仿制药更适合长期使用。参考文献 1. http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=618#section-13.2 2. Mar Masiá Canuto, Dr Félix GutiérrezRodero. Antifungal drug resistance to azoles and polyenes[J]. The Lancet. 2002,2（9）: 550-56 查看更多

#伏立康唑

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其他

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硅肥的作用及施用时机？硅元素是一种新型无机矿物质肥料，具有多种功能，可作为品质肥料、保健肥料和植物调节性肥料。它不仅提供养分，还能改良土壤，是其他化学肥料无法比拟的。硅对植物生长的影响 1、提高作物的光合作用硅能提高作物的光合效率，改善植株的形态结构，增加光照利用率。水稻叶片变得浓绿，功能叶片寿命延长，粒重增加。 2、促进根系活性硅能增加水稻根系的白根数，减轻厌氧条件下有害物质对根系的危害。 3、增强抗倒伏和抗病虫能力硅能增加作物茎秆的强度，有效防止倒伏。同时，硅还能提高作物对病害和虫害的抵抗力。 4、提高产量和品质施用硅肥可以显著提高蔬菜、大豆、棉花等作物的产量和品质，尤其对禾本科作物效果更为明显。硅肥的最佳施用时机硅肥最好在耕地前或抽穗前30天施用。可与土壤混合作为底肥，也可与有机肥一起施入。追肥时，水稻和小麦在幼穗形成期前施用效果更好。查看更多

#硅

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精细化工

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材料科学

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2-溴-2-甲基丙酸乙酯有哪些应用领域? 2-溴-2-甲基丙酸乙酯是一种无色液体，常用于有机合成和生物化学合成中。它可作为药物分子和生物活性分子的衍生物，也可用于高分子材料的制备。溶解性 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷和二甲基亚砜等有机溶剂。它在低极性和非极性有机溶剂中也有一定的溶解性，但不溶于水。医药用途 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可用于合成新型苯氧基乙酰胺抑制剂和丙型肝炎病毒抑制剂。此外，它还可用于制备降血脂药物和治疗动脉粥样硬化、血栓的药物。应用转化图1 2-溴-2-甲基丙酸乙酯的应用转化 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应，经过一系列步骤得到产物。图2 2-溴-2-甲基丙酸乙酯的应用转化 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可与NaN3反应，经过一系列步骤得到产物。储存条件 2-溴-2-甲基丙酸乙酯化学性质稳定，可在室温且干燥的环境中密封保存。参考文献 [1] Le Vaillant, Franck et al Chemical Science, 9(27), 5883-5889; 2018 [2] Wang, Chen-Gang et al Chemistry - A European Journal, 25(56), 13025-13029; 2019 查看更多

#2-溴-2-甲基丙酸乙酯

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材料科学

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5-溴-1-戊烯的性质、反应和合成方法？ 5-溴-1-戊烯是一种无色透明液体，具有烯烃和卤代烃的性质。它是DL-戏蛙毒素和含苯酮脂肪酸合成的起始物质，也是化工医药中间体的基础化合物，在医药、农药和材料化学领域有广泛的应用。反应 5-溴-1-戊烯可以与三苯基膦反应，生成4-戊烯基三苯基溴化物。它还可以与1-甲基咪唑反应，得到相应的咪唑季铵盐。在碳酸钾存在下，它与苯硫酚在N,N-二甲基甲酰胺中反应，生成苯基(4-戊烯基)硫醚。此外，它还可以与4-硝基苯酚在乙腈中反应，生成相应的醚。它与碘化钠在丙酮中反应，可以得到5-碘-1-戊烯。与硫氰酸钾在乙醇中反应，则得到4-戊烯基硫氰酸酯。合成方法一种合成5-溴-1-戊烯的方法是以1,5-二溴戊烷为起始原料，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，六甲基磷酰三胺为催化剂，将三者混合加热反应。通过常压蒸馏，可以得到5-溴-1-戊烯的粗品。粗品经过盐水洗涤和精馏处理，可以得到高纯度的5-溴-1-戊烯。在该合成方法中，1,5-二溴戊烷与N,N-二甲基甲酰胺的物质的量比为1：1～5，1,5-二溴戊烷与六甲基磷酰三胺的物质的量比为1：0.04～0.08。反应温度范围在100℃～160℃。查看更多

#5-溴-1-戊烯

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材料科学

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对硝基苯甲醛的合成方法及应用有哪些? 对硝基苯甲醛的合成方法及应用简介对硝基苯甲醛及其衍生物是一类重要的医药中间体与化工原料，被广泛应用在药物、染料、日用化学品与材料合成等领域。合成方法一图1 对硝基苯甲醛的合成路线[2]。将烯烃底物经过一系列反应步骤，最终合成出对硝基苯甲醛。合成方法二图2 对硝基苯甲醛的合成路线。通过将已知的三甲基甲硅烷基醚衍生物与氮气气体反应，得到对硝基苯甲醛。参考文献 [1] 梁大伟,王悦秋,叶群丽.对硝基苯甲醛的合成[J].精细与专用化学品,2019,27(01):40-43. [2] Javaheri, Mehdi; et al. Gaseous nitrogen dioxide for sustainable oxidative deprotection of trimethylsilyl ethers. Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements (2012), 187(1), 142-148. 查看更多

#对硝基苯甲醛

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牡荆素的药理作用及提取方法？牡荆素是一种存在于多种植物中的化合物，具有广泛的药理活性。研究发现，牡荆素是绿豆等食品中的主要多酚化合物，具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗伤害以及神经保护作用。牡荆素的药理作用牡荆素是一种天然黄酮类化合物，对中枢系统和周围神经系统具有明显的保护作用，包括抗记忆损伤、抗癫痫、抗缺血缺氧性脑损伤、抗抑郁、镇痛等作用。这些神经保护作用可能是通过降低自由基水平、对抗神经凋亡、调节炎症因子及其通路、调节神经递质及相关受体等多途径，多靶点的机制实现的。牡荆素的提取方法本发明提供了一种山楂叶中提取牡荆素的方法，通过将山楂叶的粗提取物在强酸性条件下水解，析出结晶后进行重结晶，得到高纯度的牡荆素。该方法适用于制备静脉药和口服给药，临床上可用于治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛等心血管疾病。牡荆素的制剂包括小水针滴注液、冻干粉、片剂、胶囊剂或滴丸剂。经动物实验证明，牡荆素能增加冠状动脉和心肌的血流量，降低心血管射血阻力，降低血粘度，提高红细胞变形能力，抑制血栓形成，对缺血性心肌损伤具有良好的保护作用。在临床上，牡荆素用于治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛等疾病，效果显著。查看更多

#牡荆素

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化药

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安全环保

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非甾体抗炎药的安全性及萘丁美酮的特点？非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，自阿司匹林于1898年首次合成后，已有多种品牌上市。这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、发热和疼痛症状的缓解。 NSAIDs是全球使用最广泛的药物之一，每天有数千万人使用。随着使用量的增加，药物的安全性问题备受关注。默沙东公司曾撤回万络（罗非昔布），美国FDA认为NSAIDs存在心血管和消化道出血风险，要求药品生产厂家提出警示。因此，NSAIDs的安全用药成为全球医药界的热点问题。萘丁美酮是一种非酸性非离子性前体药物，由英国Beacham公司研发，在美国抗关节炎药物市场占有重要份额。与一般弱酸药物不同，萘丁美酮主要在碱性环境下吸收，对胃粘膜无直接毒性作用。它的活性代谢物6-MNA广泛分布在病变部位，具有较低的COX-2抑制浓度，对胃粘膜具有保护作用。大规模临床试验证实，萘丁美酮治疗者溃疡的发生率较低，远低于使用其他NSAIDs的发生率。研究还表明，萘丁美酮的急性心梗发生率最小，几乎没有肾毒性和肝毒性。因此，萘丁美酮被认为是市场上最安全的NSAIDs之一，具有广泛的临床应用价值。查看更多

#萘丁美酮

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其他

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环莠隆对鱼类的毒性及其影响是什么? 环莠隆的特点及对鱼类的毒性环莠隆是一种高效、广谱性的杀虫杀螨剂，对害虫具有强大的杀伤力，具备内吸、触杀和胃毒作用。它可以用于防治绿豆、棉花、水稻、果树上的害虫。然而，环莠隆的稀释倍数需要控制在1500倍以上，否则会对某些植物品种造成药害，同时也不能与酸性农药混用。环莠隆对鱼类胚胎的毒性主要表现在导致死亡、孵化率降低、心包水肿、胚胎水肿、脊柱侧弯、身体缩短、尾部畸形或发育迟缓等方面。它会对鱼类胚胎体内的氧化损伤产生明显影响，提高脂质过氧化水平，改变抗氧化系统中的酶活性，从而导致鱼类胚胎发育异常甚至死亡。斑马鱼胚胎暴露于环莠隆后，其抗氧化应激能力受到干扰。此外，在环莠隆浓度为0.1 mol·m/L的条件下，斑马鱼胚胎内脂质过氧化水平增加，谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性下降，水肿发生率达到15%。可见，环莠隆对斑马鱼和其他鱼类生物具有较大的毒性。除了对鱼类的毒性，环莠隆在农田中的过度使用也会对作物和土壤产生危害。过量使用环莠隆会导致种子无法破土出苗，植株生长受抑制，叶片变形扭曲，根茎处的茎秆节位变粗肿大。此外，土壤通透性差、含水量高也会加重环莠隆的药害效果。需要注意的是，环莠隆在玉米田中只对幼草有效，对其他一年生禾本科杂草的防治效果有限。参考文献 [1]李宏秋.蔬菜农药残留对健康的危害[J].食品安全导刊,2021(20):16+18.DOI:10.16043/j.cnki.cfs.2021.20.028. [2]邢警.农药对海洋生态环境的危害及防治措施[J].农村经济与科技,2020,31(09):62-63. 查看更多

#环莠隆

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