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如何合成5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮?
5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮 是重要的合成中间体 ,其研究和开发具有良好的应用前景,该文章将介绍它的合成方法,为研究人员提供参考依据。 背景:5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮 是合成 马来酸氟伏沙明 的关键中间体。目前,合成该化合物通常采用以下方法:首先以 1-卤-4-甲氧基丁烷和对三氟甲基苯氰为原料,将前者制备成格氏试剂,然后与后者进行加成反应,最终通过酸化水解得到目标产物。然而,这种合成方法存在以下主要缺点:(1)对三氟甲基苯氰作为起始原料具有较强毒性,其生产和使用可能对环境造成污染;(2)1-卤-4-甲氧基丁烷具有较强挥发性,在反应条件下易发生损失,导致产品实际收率仅为60%~65%;(3)反应周期长,效率较低。 合成优化: ( 1)酰氯的制备 将三氟甲基苯甲酸和 0.5%二甲基甲酰胺置于反应釜中,在搅拌下缓慢滴加1.5~2倍当量的亚硫酰氯,约0.5~1小时内完成滴加;随后加热回流2~4小时,产生的气体经40%NaOH溶液吸收。首先通过蒸馏回收过量的亚硫酰氯,然后进行减压蒸馏残留混合物,收集85~90℃馏分(16mmHg),得到纯品,收率大于90%。 ( 2) 格氏试剂的制备 在装有回流冷凝管、干燥器和恒压漏斗的干燥三颈瓶中加入镁屑, 先加入 1/5 左右的1-卤-4-甲氧基丁烷(1当量)和干燥溶剂的混合液(1mol原料约需1L溶剂), 用少量活化剂 (碘甲烷或碘)引发反应,再缓缓滴加剩余的混合液,加完后回馏, 直到镁屑近乎全部消失即制得格氏试剂 4- 甲氧基丁基卤化镁(浓度约1mol/L), 收率 >95%。 ( 3)酮的制备 在冰浴冷却下, 将步骤一制得的酰氯、 5~10mol%催化剂FeCl3和适量无水溶剂(1mol酰氯约需1L溶剂)混合,搅拌下缓慢加入步骤二制得的格氏试剂, 两种反应物的摩尔比为 1∶1~1.2∶1, 反应 3h。然后用2 mol/L盐酸溶液水解,分出有机层,水相用乙醚提取,合并有机相, 分别用 1mol/L NaOH溶液和饱和食盐水洗涤, 无水 CaCl2 或Na2SO4 干燥, 柱层析 (硅胶, 石油醚 /乙酸乙酯4∶1)得白色晶体5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮。熔点:43~45℃, 收率 70%-85%。 参考文献: [1]王建林,胡雨来.一种新的5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮的合成方法[J].科技创新导报,2009,(31):18.DOI:10.16660/j.cnki.1674-098x.2009.31.104.
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材料科学
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如何用N-苯基乙醇胺合成利伐沙班?
本文将介绍如何用 N- 苯基乙醇胺合成利伐沙班,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景: N- 苯基乙醇胺是合成利伐沙班的重要中间体。利伐沙班( Rivaroxaban ,商品名 Xarelto )是一种口服抗凝血药物,由拜耳公司研发。 2008 年分别在加拿大和欧盟上市,用于预防成年患者髋关节及膝关节置换手术后的静脉血栓栓塞及肺栓塞的形成。利伐沙班通过高选择性直接抑制 Xa 因子达到抗凝血作用,与传统抗凝血药物相比,具有服用方便、起效迅速、安全性高等特点。 合成利伐沙班 1. 方法一: N-苯基乙醇胺( 22 )与氯乙酰氯在氢氧化钠作用下进行关环反应得到 21 ( 68% ), 21 结构中的苯环用浓硫酸和硝酸 进行硝化得 20 ( 69% ),然后被还原成 4- 氨基苯基 -3- 吗啉酮( 19 )。 19与( R ) - 环氧氯丙烷( 18 )在碳酸氢钠的作用下进行烃基化反应生成 9 ( 46% ), 9 在 N , N- 二异丙基乙胺中被氯甲酸甲酯酰化得到 8 ( 87% )。 19 也可以先和氯甲酸甲酯在 N , N- 二异丙基乙胺中反应生成 10 ( 95% ), 10 再与( R ) - 环氧氯丙烷在钠氢的作用下生成 8 ( 42% ), 8 与 7 在正丁基锂或 LiH- MDS强碱存在的条件下反应得到利伐沙班( 64% )。 2. 方法二: ( 1 ) 4- 苯基 -3- 吗啉酮 (3) 的合成 向 N- 苯基乙醇胺( 27.4 克, 0.2 摩尔)中加入 25% 乙醇水溶液 100 毫升,搅拌,温度控制在 45 ~ 55℃ ,在 1 小时内滴加氯乙酰氯 68 克和 45% 氢氧化钠水溶液 110 克,然后冷却至 0 ~ 5℃ ,搅拌 30 分钟,进行过滤并用冰水洗涤,然后在 50℃ 下真空干燥至恒重,得到白色固体 3 。 ( 2 ) 4-(4- 硝基苯基 )-3- 吗啉酮 (4) 的合成 30 min内向化合物 3(20.0 g , 112.9 mmol) 中滴加浓硫酸 (100.0 g , 1.0 mol) ,搅拌,冷却至 0 ~ 5℃ , 30 min 内滴加发烟硝酸 (8.0 g , 124.4 mmol) ,滴毕,继续搅拌 1 h ,将反应液倒入 1 L 冰水中,过滤并用冰水洗涤至 p H≈7 , 50℃ 真空干燥至恒重,得黄色固体 4 。 ( 3 ) 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮 (5) 的合成 向 120 mL 甲醇中加入化合物 4(11.1 g , 50.0 mmol) ,钯炭 (10%)(0.6 g) ,甲酸铵 (12.6 g , 200.0 mmol) ,氮气保护, 35℃ 下搅拌 3 h ,过滤, 浓缩,加入 100 mL 水和 100 mL 二氯甲烷,得有机层,无水硫酸钠干燥 30 min ,过滤,浓缩得白色固体 5 。 ( 4 )[ 4-(3- 氧代 - 吗啉 -4- 基 ) 苯基]氨基甲酸苄酯 (6) 的合成 向化合物 5(8.0 g , 41.7 mol) 中加入碳酸氢钠 (5.3g , 63.1 mmol) 、 100 mL 水和 50 mL 1 , 4- 二氧六环,冷却至 0℃ , 30 min 内滴加氯甲酸苄酯 (8.5 g , 50.0 mmol) ,滴毕,搅拌 1 h ,升温至 30℃ ,搅拌 2 h ,过滤得白色固体 6 。 ( 5 ) N- [[ (5s)-2- 氧代 -3- [ 4-(3- 氧代 -4- 吗啉基 ) 苯基] -5- 恶唑烷基 ) 甲基]氨基甲酸叔丁酯 (7) 的合成 氮气保护下,依次加入化合物 6(12.0 g , 36.8 mmol) , (2S)-3- 氯 -2- 羟基丙基氨基甲酸叔丁酯 (13.8 g , 66.0 mmol) , 40 mL 无水 DMF ,冷却至 0℃ , 30 min 内滴加溶于 75 mL 无水 THF 的叔丁醇钠 (10.6 g , 110.4 mmol) ,滴毕,搅拌 1 h ,升温至 50℃ ,搅拌 20 h ,加入 150 mL 饱和氯化铵溶液和 150 mL 二氯甲烷,得有机层,浓缩得类白色固体 7 。 ( 6 ) 4-{4- [ (5S)-5-( 氨基甲基 )-2- 氧代 -1 , 3- 唑烷 -3- 基]苯基 } 吗啉 -3- 酮盐酸盐 (8) 的合成 将化合物 7(10 g) 溶于 120 mL 甲醇中, 0 ~ 5℃ 下滴加 10 mL 浓盐酸,滴毕,搅拌 3 h ,过滤得白色固体 8 。 ( 7 ) 5- 氯 -N-({(5S)-2- 氧代 -3- [ 4-(3- 氧代 -4- 吗啉基 ) 苯基] - 1 , 3- 唑烷 -5- 基 } 甲基 )-2- 噻吩甲酰胺 (1) 的合成 依次向反应瓶中加入化合物 8 ( 6.5 克)、 35 毫升水、碳酸钠( 2.6 克)和 15 毫升丙酮,搅拌 30 分钟,然后冷却至 0 ~ 5℃ ,在 30 分钟内滴加溶解于 15 毫升甲苯中的 5- 氯噻吩 -2- 酰氯( 4.3 克),滴加完毕后,升温至 50℃ ,加入 15 毫升丙酮,搅拌 30 分钟,然后冷却至室温,进行过滤并用水和丙酮洗涤,然后在 50℃ 下真空干燥至恒重,得到白色固体 1 ( 8.5 克,收率: 98.3% ),熔点为 225 ~ 228℃ ,纯度为 99.5% ( HPLC 面积归一法)。 参考文献: [1]符坚 , 朱小华 , 李强等 . 利伐沙班合成工艺改进 [J]. 安徽医药 , 2013, 17 (06): 917-918. [2]符利梅 , 蒋翔锐 , 沈敬山等 . 利伐沙班合成路线图解 [J]. 中国医药导报 , 2012, 9 (13): 112-113.
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乙烯基醚类的生产方法及应用领域?
背景及概述 [1] 乙烯基醚类,又称乙烯基丙醚,是一种重要的有机合成中间体和高聚物的单体。它在粘合剂、涂料、润滑剂、增塑剂等多个领域有广泛的应用。尤其是乙烯基丁醚与氯乙烯的共聚物涂料,具有耐酸碱性、防水性和耐腐蚀性,被广泛应用于船舶、桥梁和水上交通标记等项目。 制备 [1] 乙烯基醚类的生产方法包括以下步骤: (一) 缩醛的制备:在催化剂存在的条件下,乙醛和醇发生缩聚反应生成缩醛。反应原理为:CH 3 CHO+2R-OH→CH 3 CH(OR) 2 。其中,R可以是-CH 2 CH 3 ,-CH 2 CH 2 CH 3 ,-CH 2 CH 2 CH 2 CH 3 ,-CH 2 (CH 2 ) 2 CH 3 ,对应的醇分别为乙醇、丙醇、丁醇和异丁醇。该步骤在缩醛塔内进行,转化率大于85-90%。 (二) 缩醛的净化:合成反应后进行油水分离,然后对油相进行精馏。精馏温度为100℃。合成好的物料在缩醛塔底部流出,进入油水分离器进行分离,对油相进行精馏,并加入无水碳酸铵作为稳定剂。塔顶温度为80-100℃,精馏回收率大于95%,缩醛纯度大于99%。 (三) 缩醛的分解:将精馏出的缩醛高温分解,反应温度为300℃,使用高选择性催化剂:氯化铵和氯化钙按质量比1∶3混合压片成型,于700℃焙烧,粉碎,选择粒度在3-5mm的颗粒。催化剂用量为缩醛重量的1/30。乙烯基醚类单体的制造是根据下列方程式进行的:CH 3 CH(OR) 2 →CH 2 =CH-OR+ROH。催化剂寿命为8000小时,转化率大于96%,催化剂活化温度为650-700℃。 (四) 乙烯基醚的精制:使用乙二醇萃取,萃取剂用量为上步骤制成的乙烯基醚粗品的0.3倍重量。萃取塔的理论塔板数为20-30。 最后,根据不同的醇,可以生产出乙烯基乙醚、乙烯基丙醚、乙烯基正丁醚和乙烯基异丁醚。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN200710139486.7乙烯基醚类的生产方法
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#正丙基乙烯基醚
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材料科学
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材料科学
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问荆提取物的制备方法及应用?
背景及概述 [1] 问荆提取物是一种棕黄色精细粉末,主要成分包括有机硅、紫云英甙、杨属甙和问荆甙等。问荆是一种木贼科木贼属多年生草本植物,又名节节草、接骨草、空心草等。它具有清热利尿、止血、消肿等药用功效,可用于治疗尿路感染、小便涩痛、骨折、鼻衄、咯血、肠出血、月经过多等疾病。此外,问荆还具有清热凉血、解毒利尿等保健作用。 制备 [1] 本文介绍了一种制备低灰分问荆提取物的方法,具体步骤如下: S1、备料:将50g原料切碎或粉碎成碎段,经过10-40目筛筛选; S2、醇提:使用40-80%的乙醇水溶液200-400ml进行二次提取,提取温度为70~90℃,提取时间分别为2小时、2小时; S3、浓缩:在真空度为-0.05MPa~0.088MPa的条件下进行真空浓缩,浓缩温度应低于65℃,回收乙醇后,浓缩物的比重为1.05-1.1; S4、沉降:向浓缩物中加入0.1倍浓缩物体积的Ca(OH)2水溶液,搅拌均匀后静置12小时~36小时,取上清液进行过滤,得到总黄酮含量为4.46%的提取物; S5、配料:将麦芽糊精(约为最终产品重量的10%)加入滤液中,混合均匀后进行喷雾干燥(进风温度160~200℃,出风温度90~100℃),然后进行粉碎、过80~200目筛、包装并入库。 通过上述制备方法得到的问荆提取物具有明显降低的灰分,灰分约占总重量的4.2%,总黄酮含量约占总重量的4.5%,总黄酮的提取率为95.6%。 应用 [2-3] 应用一、 CN201510247238.9公开了一种祛斑复合物纳米微脂囊的制备方法及其在化妆品中的应用。该纳米微脂囊由壁材包裹祛斑复合物形成,粒径为20~60纳米。壁材主要由羧甲基壳聚糖和交联剂组成,祛斑复合物主要由丁香精油、薰衣草精油、问荆提取物和乙醇复合而成。该纳米微脂囊基于纳米定向皮肤渗透技术,能够快速渗透至皮肤基底层,达到显著的祛斑效果。它具有提高祛斑复合物活性成分稳定性、延长其祛斑作用时间、无毒安全、容易实现工业化生产等优点。 应用二、 CN201510792819.0公开了一种用于条纹叶枯病的植物源杀菌剂。该杀菌剂包括问荆提取物、蜂蜡提取物、红车轴提取物、茶树精油、玫瑰精油、巴豆、玉桂、甘遂和艾叶等组分。通过使用该杀菌剂,可以有效防治条纹叶枯病,同时不会对害虫天敌造成影响,减少了稻谷中的农药残留量。 参考文献 [1] CN201910427622.5 一种低灰分问荆提取物的制作方法 [2] CN201510247238.9祛斑复合物纳米微脂囊、其制备方法及其应用 [3] CN201510792819.0一种用于条纹叶枯病的植物源杀菌剂
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醋酸钙的用途是什么?
醋酸钙是一种钙的乙酸盐,化学式为Ca(C2H3O2)2。常见的醋酸钙以一水合的形式存在,具有很好的吸湿性。 如果在饱和的乙酸钙溶液中加入醇,会生成一种类似罐装燃料产品Sterno的半固态、可燃的胶体。实际上,"加利福尼亚雪球"就是将乙酸钙和乙醇混合而成。 醋酸钙的适应症是什么? 醋酸钙可用于预防和治疗钙缺乏症,如骨质疏松、手足抽搐症、骨发育不全、佝偻病,以及儿童、妊娠和哺乳期妇女、绝经期妇女、老年人的钙补充。它还可用于治疗慢性肾功能衰竭引起的高磷血症。 醋酸钙在水中可以迅速解离为醋酸根和钙离子。醋酸根参与人体三羧酸循环,降低血液的粘稠度;钙离子则被肠道直接吸收并利用。由于醋酸钙不依赖胃酸解离,所以可以在空腹时服用,避免与食物中的草酸根离子、磷酸根离子、植酸根离子等发生反应,最大限度地避免钙源的浪费和便秘的发生,提高患者的使用效果和舒适度。醋酸钙的溶解度是生牡蛎钙的近4万倍,是活性钙的400余倍。仿生半透膜模拟血管壁吸收实验结果显示,醋酸钙的钙离子吸收率在69-82%之间,比碳酸钙更高。醋酸钙与磷结合能力也比同等钙量的碳酸钙更强,可以有效减少肠道对磷的吸收,因此更适用于高磷血症的治疗。 在国内市场上,醋酸钙属于医保乙类目录,只有少量国产制剂上市。我们公司提供优质的进口原料,保证原研供货品质,是一致性评价的首选! 根据我国第三次营养调查的结果显示,全国居民的钙摄入量普遍偏低,平均每人每天只摄入391mg的钙,不足中国营养学会推荐量的50%。儿童和青少年的钙摄入不足现象更为严重,有70%-80%的人摄入量不足推荐量的50%。孕妇在生育过程中骨量流失约为10%,一些女性在哺乳期后出现牙齿松动、腰背酸痛、足跟痛等"月子病",其中缺钙也是原因之一。 醋酸钙的原料产地是印度,目前正在计划备案中。
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#乙酸钙
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如何制备O,O-二甲基硫代磷酰胺?
O,O-二甲基硫代磷酰胺是一种重要的农药中间体,被广泛应用于合成多种农药,如甲胺磷、乙酰甲胺磷和氯甲胺磷等。 制备方法 方法一 在3000升搪玻璃反应锅中,加入210公斤水和1050公斤含有92.5%O,O'-二甲基硫代磷酰氯的溶液。在15℃下,直接通入液氨,通氨压力为0.15kPa,控制氨比为30%。当反应液pH值达到8-9时停止通氨。通氨反应时间为2小时,然后进行出料离心。离心后,用冷水0-5℃漂洗固体氯化铵。液体部分为由O,O'-二甲基硫代磷酰胺和氯化铵溶液的水相形成的有机相和水相的混合液体。将混合液体转移到分离器进行分离,水相回到反应锅继续使用,循环使用过饱和后,经过滤回收氯化铵固体,水相继续生产使用。经过后处理的有机相即为精酰胺。该方法的O,O'-二甲基硫代磷酰胺收率为98%,含量在98.5%以上(使用气相色谱法测定)。 方法二 将浓度为98%的O,O-二甲基硫代磷酰氯放入一级胺化釜与一级胺化釜夹套内的冷冻盐水进行热交换,使原料温度降至5℃。将装有液氨的液氨罐通过管道与氨气气化器连接,打开氨气气化器阀门,使氨气通过一级胺化釜内分布器通入O,O-二甲基硫代磷酰氯液体中。控制氨气流量为120kg/h,压力为0.05MPa,边通入氨气边进行搅拌,搅拌速度为80~130r/min。一级胺化釜内的反应温度控制在20℃,O,O-二甲基硫代磷酰氯和氨气的摩尔比为1:1.05。将浓度为98%的O,O-二甲基硫代磷酰氯放入二级胺化釜内与二级胺化釜夹套内的冷冻盐水进行热交换,使原料温度降至5℃。将一级胺化釜内过量的氨气通过引风机引入至二级胺化釜内的浓度为98%的O,O-二甲基硫代磷酰氯溶液中进行反应,二级胺化釜内氨气余量通入至喷淋塔内用水溶液进行喷淋吸收处理。当一级胺化釜的氨气进料量为0.7mol时,打开一级胺化釜釜底阀门,让混合物料从釜底流入自动离心机内进行连续离心。离心后,将上层液体通过液体泵泵入一级胺化釜内再次进行反应。当一级胺化釜内O,O-二甲基硫代磷酰氯质量分数小于0.1%时,打开一级胺化釜釜底阀门,让混合物料从釜底流入自动离心机内进行连续离心。离心后的滤饼即为氯化铵粗品,经过甲醇洗涤后可以回收利用。洗涤后的滤液经过去甲醇蒸馏系统处理后可以回收再利用。一级胺化釜内的混合物料离心后得到O,O-二甲基硫代磷酰胺。 参考文献 [1] From Faming Zhuanli Shenqing, 111718370, 29 Sep 2020 [2] From Faming Zhuanli Shenqing, 107417720, 01 Dec 2017
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#精胺
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氢氧化钠的性质和反应有哪些?
氢氧化钠(NaOH)是一种强碱,化学式为NaOH,常被称为烧碱、火碱、片碱、苛性钠。它具有高腐蚀性,一般呈片状或颗粒形态,易溶于水并形成碱性溶液,能增强水的导电性,并具有潮解性,容易吸取空气中的水蒸气。在化学实验室中,氢氧化钠是一种必备的化学品,也是常见的化工品之一。纯品为无色透明的晶体,密度为2.130g/cm3,熔点为318.4℃,沸点为1390℃。工业品中含有少量的氯化钠和碳酸钠,呈白色不透明的固体,有块状、片状、粒状和棒状等形态。 氢氧化钠的碱性 氢氧化钠溶于水中会完全解离成钠离子和氢氧根离子,因此具有碱的通性。它可以与任何质子酸进行酸碱中和反应,例如与盐酸、硫酸、硝酸等反应。同时,它的溶液也能与盐溶液发生复分解反应。 氢氧化钠的皂化反应 氢氧化钠在许多有机反应中扮演着类似催化剂的角色,其中最具代表性的是皂化反应。在皂化反应中,氢氧化钠与酯类化合物反应生成相应的钠盐和醇。 氢氧化钠的其他反应 氢氧化钠还可以与二氧化碳、二氧化硫等酸性氧化物发生反应,生成相应的盐和水。此外,它还能与指示剂发生颜色反应,与玻璃制品有轻微的腐蚀性,与两性金属和两性非金属反应生成氢气等。 氢氧化钠与氧化钙的反应 氢氧化钠可以与碳酸氢钠和氧化钙反应,生成氢氧化钠溶液。这种反应常用于制备纯度较高的氢氧化钠溶液。
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#氢氧化钠
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材料科学
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月桂酰基甲基牛磺酸钠的特性及制备方法?
月桂酰基甲基牛磺酸钠是一种具有良好配伍性的长链酰基氨基酸型表面活性剂,具有优越的水溶性、抗硬水性和生物降解性。它是一种温和、低毒、安全而有效的阴离子表面活性剂。目前,工业上主要采用肖顿-鲍曼缩合法制备该类表面活性剂,即采用脂肪酰氯N-甲基牛磺酸钠在碱性条件下缩合而成。 月桂酰基甲基牛磺酸钠的用途 月桂酰基甲基牛磺酸钠是一种温和的阴离子型表面活性剂,具有优异的洗涤、润湿、分散力和选择性脱脂力。它在广泛的pH范围内都具有良好稳定的泡沫,配伍性好,适用于各类产品,比如洗发、洁面、沐浴产品等。 月桂酰基甲基牛磺酸钠的制备方法 一种制备月桂酰基甲基牛磺酸钠的方法,具体步骤如下: (1)将N-甲基牛磺酸钠溶液、液碱和酰氯分别抽入各自高位槽中,经氮气置换后,通入氮气0.02~0.05MPa进行氮封,待用; (2)检查合成反应釜1的清洗情况,温度保持在40°C以下,打开搅拌; (3)同时开始滴加酰氯、液碱和N-甲基牛磺酸钠溶液,通过流量调节装置控制三者之间的滴加速度,通过冷却循环水和蒸汽控制滴加过程的温度; (4)随着滴加反应的进行,合成反应釜1中的物料到达溢流口,并通过溢流口流入反应釜2中,开启反应釜2的搅拌; (5)控制反应釜2中体系的pH在7.0~9.0,温度在50~85°C之间; (6)进行检测,然后放料。
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#甲基月桂酰基牛磺酸钠
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动植物
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水果是否含有甜蜜素?
有人质疑很多水果是否含有甜蜜素来保证甜度,例如西瓜、橘子、柚子、橙子等。这些传言是否属实呢? 甜蜜素是一种无营养的甜味剂,被广泛应用于食品行业。根据我国的食品添加剂使用卫生标准,甜蜜素可以在多种食品中使用,但使用量有严格的限制。 然而,甜蜜素的使用并不会对身体健康产生负面影响。但是,有人猜测果农是否可以为水果打甜蜜素来增加甜度。实际上,无论是在水果生长过程中还是在水果表面使用甜蜜素,都不会对水果的甜度产生任何影响。甜蜜素溶于水但不溶于油脂,因此即便在水果表面喷洒甜蜜素,甜蜜素也不会进入水果内部。 水果的甜度主要来自于其中的糖类成分,如蔗糖、果糖和葡萄糖。不同水果中这些糖的含量和比例不同,从而决定了水果的口感和甜度。 水果的甜度还与植物本身叶子的品质有关。光合作用是制造糖类和其他有机物质的重要过程,而叶子的品质与植物的生长状况密切相关。科学种植方法可以提高植物的生长效率,从而提高水果的品质。
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#环己基氨基磺酸钠
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烯效唑的作用及使用范围是什么?
烯效唑是一种三唑类的植物生长延缓剂,具有多种生物学效应。它可以控制植株顶端的生长,使作物矮化,并促进根系的正常发育。此外,烯效唑还可以增加光合效率,控制呼吸作用,并提高植株的抗逆能力。相比于其他类似的延缓剂,烯效唑的生物活性更高,大约是多效唑的6倍到10倍。然而,需要注意的是,烯效唑在农田中会残留。市场上有百分之五的可湿性粉剂和百分之五的乳油产品可供选择。 烯效唑的作用与使用范围 烯效唑可以控制植物的营养生长,抑制细胞伸长,缩短节间,从而矮化植株。它还可以促进侧芽生长和花芽形成,增强植物的抗逆性。与多效唑相比,烯效唑的活性更高,但在土壤中的残留量却只有多效唑的1/10,因此对后茬作物的影响较小。烯效唑可以通过种子、根、芽、叶吸收,并在不同器官之间相互运转,尤其是向顶部运转的能力更强。它适用于水稻、小麦等作物,可以增加分蘖,控制株高,提高抗倒伏能力。此外,烯效唑还可以用于果树的树形控制,以及观赏植物的株形控制、花芽分化和多开花等。 烯效唑的功效 烯效唑对草本或木本的单子叶或双子叶作物具有强烈的抑制生长作用。它可以矮化植株、防止倒伏,并提高绿叶素含量。烯效唑用量较小,活性较强,浓度为10~30mg/L时就能有效抑制作物生长,且不会导致植株畸形,持效期也较长,对人畜安全。烯效唑可用于水稻、小麦、玉米、花生、大豆、棉花、果树、花卉等作物,可以通过茎叶喷洒或土壤处理的方式使用,以增加着花数。例如,对于水稻、大麦和小麦,可以使用10~100mg/L的喷雾剂,对于观赏植物,则可以使用10~20mg/L的喷雾剂。此外,烯效唑还具有高效、广谱、内吸的杀菌作用,对稻瘟病、小麦根腐病、玉米小斑病、水稻恶苗病、小麦赤霉病、菜豆炭疽病等具有良好的抑菌效果。
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#烯效唑原药
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三聚磷酸钠有哪些主要用途?
三聚磷酸钠是一种无机化合物,化学式为Na3PO4,也被称为三聚磷酸钠十二水合物。它是一种白色结晶体,易溶于水,具有良好的缓冲性和螯合性。三聚磷酸钠在许多领域都有广泛的应用,本文将介绍三聚磷酸钠的主要用途。 1.三聚磷酸钠在食品工业中的应用 三聚磷酸钠在食品工业中被广泛应用,主要用于肉制品、饮料、乳制品、糖果、面包等食品的加工中。它可以作为螯合剂、缓冲剂、乳化剂和稳定剂,能够改善食品的质量和口感。 2.三聚磷酸钠在医药工业中的应用 三聚磷酸钠在医药工业中也有广泛的应用。它可以作为药物的缓冲剂、螯合剂和稳定剂,能够改善药物的稳定性和生物利用度。 3.三聚磷酸钠在纺织工业中的应用 三聚磷酸钠在纺织工业中也有广泛的应用。它可以作为纺织品的阻燃剂和抗静电剂,能够提高纺织品的安全性和舒适性。 4.三聚磷酸钠在环保工业中的应用 三聚磷酸钠在环保工业中也有广泛的应用。它可以作为污水处理剂和磷肥添加剂,能够减少污染物的排放和提高农作物的产量。 综上所述,三聚磷酸钠在食品工业、医药工业、纺织工业和环保工业中都有广泛的应用。它具有良好的缓冲性和螯合性,能够改善产品的质量和性能,同时也能够减少污染物的排放,提高资源利用效率。
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#三聚磷酸钠
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柯里膦O:天然黄色着色剂的未来发展趋势是什么?
柯里膦O(Curcumin O)是一种天然的黄色着色剂,被广泛应用于食品、药品、化妆品和纺织品等领域。作为一种具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性的天然物质,柯里膦O不仅能赋予产品艳丽的颜色,还具有保健和医疗价值。本文将重点探讨柯里膦O在着色剂领域的应用,并分析其优势、创新和未来发展趋势。 一、柯里膦O的特性与优势: 柯里膦O是从姜黄中提取的一种天然色素,因其独特的黄色和多重生物活性备受关注。相比于传统着色剂,柯里膦O具有以下几个显著特点: 1.天然与安全:柯里膦O可以通过天然来源获得,并且对人体无毒副作用,被广泛认为是一种安全的着色剂。 2.抗氧化性:柯里膦O是一种强大的自由基清除剂,其抗氧化能力远胜过常见的维生素C和E。 3.抗炎与抗肿瘤:研究表明,柯里膦O具有一定的抗炎和抗肿瘤活性,对于预防和治疗某些疾病具有潜在价值。 4.高稳定性:柯里膦O在不同温度和pH值下的稳定性优于许多其他天然色素,使其成为工业应用的理想选择。 二、柯里膦O在食品领域的创新应用: 1.替代合成着色剂:柯里膦O被广泛应用于烹调油、面包、调味品等食品中,取代了合成着色剂,提供了一种天然的选择。 2.营养强化剂:柯里膦O不仅能为食品赋予鲜艳的颜色,还具备丰富的营养成分,如维生素、矿物质和抗氧化物质,可以为消费者提供更加健康的选择。 3.新产品开发:柯里膦O的特殊颜色和抗氧化性质使其成为创新产品开发的理想选择,例如柯里膦O作为食品包装材料的着色剂,可以提供额外的保护性能。 三、柯里膦O在药品和化妆品领域的应用: 1.医疗保健:柯里膦O的抗炎和抗氧化活性使其成为药品开发的研究热点,例如柯里膦O可以用于制备抗炎药和抗肿瘤药。 2.化妆品:柯里膦O的天然黄色使其成为化妆品行业的理想选项,可以为产品提供吸引人的外观效果,并向消费者传递健康、环保的价值观。 四、柯里膦O的未来发展趋势: 1.创新技术:通过结合柯里膦O的特性与其他物质的相互作用,可以开发出更多创新的产品与技术,例如柯里膦O纳米颗粒在医疗领域的应用等。 2.深入研究:对柯里膦O的生物活性、稳定性和安全性进行详细研究,进一步发掘其潜在的医疗保健价值。 3.可持续发展:通过优化生产工艺和提高提取效率,降低柯里膦O的生产成本,推动其在着色剂行业的更广泛应用。 作为一种天然的黄色着色剂,柯里膦O在食品、药品、化妆品等领域具有巨大的应用潜力。以其天然与安全的特性、抗氧化与抗炎的生物活性,以及独特的黄色外观,柯里膦O正在引领着色剂行业的创新之路。未来,随着深入研究和持续创新,柯里膦O必将在更多领域发挥其重要作用,并为人们创造更加健康、美丽的生活。
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#天然
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葛根:一种具有丰富药用成分和多种功效的中药材?
葛根是一种常见的中药材,拥有丰富的药用成分和多种功效。它在中医药领域被广泛应用,具有极高的药用价值。本文将详细介绍葛根的作用及其药用价值。 1. 葛根的简介 葛根是葛藤植物的根部,主要分布在我国南方地区。它呈现黄白色、肉厚且富含淀粉。葛根的主要成分包括葛根素、异葛根素、芸葑素等多种化学成分。 2. 葛根的功效 葛根具有多种功效,以下是其中的几个主要作用: 2.1 血液循环改善 葛根具有扩张血管的效果,能够改善血液循环和预防血栓形成。它还可以降低血黏度,改善微循环,有效预防心脑血管疾病的发生。 2.2 血脂降低 葛根中的化学成分可以调节脂肪代谢,降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量,从而起到降低血脂的作用。这对于预防和治疗高脂血症有重要意义。 2.3 抗氧化作用 葛根中的葛根素是一种强效的抗氧化剂,可以清除体内的自由基,减少氧化应激对身体的损害。它还可以提高机体的抗氧化能力,延缓衰老,促进细胞再生。 2.4 更年期症状缓解 葛根含有植物雌激素,可以缓解更年期综合症的潮热、出汗、失眠等症状。它可以代替体内缺少的雌激素,具有明显的疗效。 2.5 免疫功能改善 葛根具有调节免疫系统的作用,可以增强机体的免疫力,提高抵抗力。它还具有抗病毒、抗菌、抗炎等多种免疫调节作用。 3. 葛根的药用价值 葛根具有重要的药用价值,以下是几个主要方面: 3.1 中风病的治疗 葛根可用于中风病的治疗,它能够恢复受损神经细胞的功能,促进神经再生,改善中风后的肢体功能障碍。 3.2 心脏病的预防 葛根能够降低血压、降血脂、抗氧化,有助于心脏病的预防。同时,它还可以减少心脏负荷,改善心脏功能。 3.3 抗肿瘤作用 研究发现,葛根中的葛根素具有抗肿瘤活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖,有望成为抗肿瘤药物的重要候选。 3.4 骨质疏松症的防治 葛根中的异葛根素可以促进骨细胞的增殖和骨基质的生成,有助于防治骨质疏松症。它还可以减少骨质疏松导致的骨折风险。 4. 葛根的使用和剂量 葛根常用于中药方剂中,一般常见的用法是煮水服用。常用的剂量为10-30克,每天可分2-3次服用,煎煮时间约30分钟。 5. 注意事项 使用葛根时需要注意以下事项: 孕妇、哺乳期妇女和儿童应慎用葛根。 葛根可能与某些药物发生相互作用,使用时应遵医嘱。 对葛根过敏者不宜使用葛根。 结论 葛根作为一种中药材,具有广泛的应用价值和药用功效。它能够改善血液循环、降低血脂、抗氧化、缓解更年期症状、改善免疫功能等。同时,它还具有重要的药用价值,如治疗中风病、预防心脏病、抗肿瘤和防治骨质疏松症等。在使用葛根时,需要注意剂量和注意事项,遵医嘱使用。
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脱氧核糖核酸酶:它的功能、分类、结构和应用?
引言 脱氧核糖核酸(DNA)是生物体内存储遗传信息的重要分子,而脱氧核糖核酸酶(DNAse)则是参与DNA分解和修复的关键酶。DNAse能够加速DNA链的断裂,帮助细胞进行DNA降解,起到调控基因表达和维持细胞稳态的重要作用。本文将介绍脱氧核糖核酸酶的功能、分类、结构以及其在生物学研究和医学应用中的重要性。 一、脱氧核糖核酸酶的功能 DNAse能够将DNA链切断为较短的片段,使其能够进一步被降解或修复。在细胞内,DNAse参与DNA降解的过程,从而控制DNA的稳态和维持细胞的正常功能。此外,DNAse还可以参与DNA的修复,促进DNA链的重组和修复,维护基因组的稳定性。 二、脱氧核糖核酸酶的分类 根据DNAse对DNA作用的方式和位置的不同,可以将其分为内切型和外切型两类。内切型DNAse主要存在于细胞内,通过内切作用将DNA切断成短片段。外切型DNAse则主要存在于细胞外,通过外切作用将细胞外的DNA降解。同时,根据DNAse对DNA的降解位置不同,还可将其分类为核内DNAse和胞浆DNAse。 三、脱氧核糖核酸酶的结构 脱氧核糖核酸酶的结构多样,不同类型的DNAse具有不同的结构特征。大多数DNAse都含有一个或多个特定的结构域,如核苷酸结合结构域、催化活性结构域和亚基结构域等。这些结构域协同作用,使DNAse能够准确地与DNA结合并发挥其功能。 四、脱氧核糖核酸酶在生物学研究中的应用 脱氧核糖核酸酶在生物学研究中起到重要的作用。研究人员通过使用DNAse可以检测DNA的剪切位点,从而了解DNA的酶解特性和结构,这对于深入理解基因组的调控机制至关重要。此外,DNAse还可以被用于研究细胞凋亡、DNA降解和对DNA的保护等方面的生物学过程。 五、脱氧核糖核酸酶在医学应用中的重要性 在医学领域,脱氧核糖核酸酶的重要性不言而喻。例如,DNAse已经成功应用于治疗囊性纤维化等疾病,该疾病主要是由于基因突变导致黏液的聚集和堆积。通过使用DNAse,可以分解并清除这些堆积的黏液,改善患者的生活质量。此外,DNAse还被用于研究DNA损伤与修复等方面,对于癌症的诊断和治疗都具有重要的意义。 六、结论 脱氧核糖核酸酶作为DNA的降解和修复关键酶,在生物学研究和医学应用中发挥着重要的作用。通过进一步理解脱氧核糖核酸酶的功能、分类和结构,可以更好地应用于基因组学、生物学研究和临床医学。未来,随着对脱氧核糖核酸酶的深入了解,我们可以更好地开发和应用脱氧核糖核酸酶在疾病治疗和基因工程等领域的潜力。
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#脱氧核糖核酸酶
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硫代硫酸钠的化学性质及反应方程式?
硫代硫酸钠,又称次亚硫酸钠、大苏打、海波,是一种常见的硫代硫酸盐。它的化学式为Na?S?O?,分子量为158.108。硫代硫酸钠是硫酸钠中一个氧原子被硫原子取代的产物,因此它的两个硫原子的氧化数分别为-2和+6。 硫代硫酸钠与稀硫酸发生反应的化学方程式和离子方程式如下: Na2S2O3 + H2SO4 = Na2SO4 + S↓ + SO2↑ + H2O S2O3^2- + 2H+ = SO4^2- + S↓ + SO2↑ + H2O
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#硫代硫酸钠
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如何制备甘西鼠尾草酸甲?
甘西鼠尾草酸甲是一种罕见的水溶性和高生物活性的物质,目前,只在甘西鼠尾草中存在。 制备方法 一种水解转化丹酚酸B制备甘西鼠尾草酸甲的方法,其特征在于包括如下工艺步骤: A、碱催化水解 取500g丹酚酸B固体,缓缓加入浓度3%的碱水溶液调pH至12,55℃水浴加热30min,待丹酚酸B水解成甘西鼠尾草酸甲,然后再以体积分数5%的盐酸水溶液将水解液pH调至弱酸性;缓缓加入碱水溶液能够使得碱液分布均匀,体系碱催化水解更加充分。 通过HPLC检测可以判断丹酚酸B水解成甘西鼠尾草酸。碱液PH值在12以下反应速率很慢,碱液PH值在13以上反应速度过快,容易导致水解过度,不能得到目标物。反应完成后,需要调弱酸终止反应,否者水解会继续进行,水解时目标物是成盐状态,需要调酸还原。因为水解产物的酸性较弱,所以还原时需要加强酸,但硫酸反应太剧烈,所以选择盐酸。 B、萃取浓缩 将步骤A得到的水解液用乙酸乙酯萃取至产品完全,45℃浓缩拉干乙酸乙酯相。 C、水解液纯化 先用25%乙腈溶解萃取浓缩液,然后用薄层硅胶过滤,最后用孔径0.45μm的微孔滤膜过滤,上高效制备液相色谱柱分离,色谱柱填料为C18填料,流动相为体积分数25%的乙腈水溶液,检测波长286nm,紫外检测器在线监测,针对性收集目标化合物色谱峰段制备溶液。 在步骤C中,也可以采用甲醇溶解,但考虑到制备时使用的是乙腈的流动相,所以优先考虑用流动相溶解。 制备色谱柱填料的粒径一般在10--40μm,粒径太小对设备的要求较高,粒径太太分离效果不理想。一般直径越大流速越大。 D、甘西鼠尾草酸甲回收 将制备合格的产品段用45℃浓缩至无乙腈,乙酸乙酯萃取至产品完全,45℃浓缩拉干,45℃鼓风干燥得甘西鼠尾草酸甲固体50.23g,液相色谱检测纯度为98.5%。 计算得产品收率为(50.23/500)×100%=10.05%。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201611257646.3 一种水解转化丹酚酸B制备甘西鼠尾草酸甲的方法
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#甘西鼠尾草酸甲
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硫酸钠会在什么情况下产生沉淀?
硫酸钠(Na2SO4)的溶解度相对较高,通常情况下不会产生沉淀。但是在与某些离子反应时,硫酸钠也会产生沉淀。 问:在什么条件下,硫酸钠会产生沉淀? 答:硫酸钠与钙离子(Ca2+)、铅离子(Pb2+)或银离子(Ag+)等离子反应时会产生沉淀。这是因为硫酸钠作为一种阳离子,可以与这些离子结合形成不溶性物质。 例如: 硫酸钠与钙离子(Ca2+)反应会生成硫酸钙(CaSO4)沉淀。 硫酸钠与铅离子(Pb2+)反应会生成硫酸铅(PbSO4)沉淀。 硫酸钠与银离子(Ag+)反应会生成硫酸银(Ag2SO4)沉淀。 问:硫酸钠有哪些其他应用? 答:硫酸钠在实际应用中有广泛的用途。 作为工业上的脱水剂,用于去除水分。 用作制造肥料和玻璃工业中的原料。 在某些医疗领域中,用于治疗半胱氨酸尿症等疾病。 用作纺织品的染料固定剂。 用于制造皂基化油、皂基化脂肪酸盐等。 总的来说,硫酸钠不仅仅是化学实验室中常用的试剂,同时也在日常生活和工业中有广泛的应用。
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#硫酸钠
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如何制备1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇?
背景及概述 [1] 1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇是一种重要的中间体,用于合成卡泊三醇。卡泊三醇是一种合成的维生素D衍生物,广泛用于成人患者的寻常性银屑病(牛皮癣)的局部治疗。该药物已在80多个国家和地区上市,包括美国、中国、欧洲和日本等地。 制备 [1] 1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇的制备方法如下: 首先,将含有葡萄糖1%、玉米浆1%、磷酸二氢钾0.05%的100ml培养基放入发酵罐中,并进行灭菌处理。然后,接入草酸青霉菌P.oxalicumAS3.7766的种子液,通过通气搅拌,在26.5℃下培养2天。接下来,将化合物2加入0.1%吐温80溶液中,制成混悬液,并加入发酵罐中。底物投料浓度为5g/L,继续发酵3天。反应结束后,使用乙酸乙酯萃取发酵液,并进行静置分层。取有机层后,通过减压浓缩得到化合物3的粗品。然后,使用甲苯和氯仿混合溶媒进行重结晶,得到化合物3的精品(含量95%,收率55%)。 接下来,将化合物3(42.9g,0.1mol)溶解于200ml DMF中,然后加入咪唑(29.9g,0.44mol)和TBDMSCl(33.2g,0.22mol)。在15℃下搅拌2小时后,通过减压浓缩至少量,冲入50ml乙醇中,然后稀释于冰水中。过滤后,用水洗涤滤饼,并进行烘干,得到61.6g的化合物4,收率为95.8%。 将化合物4(65.7g,0.1mol)和化合物6(65g,0.19mol)加入DMF(300ml)中,加热至90℃,搅拌反应4小时。反应完成后,冷至室温,倒入水中,过滤后,用水洗涤滤饼,并进行烘干,得到浅黄色固体化合物7(35.6g),收率为59.5%。 最后,将氯化钙(6.1g,55mmol)和硼氢化钠(4.2g,11mmol)加入50ml乙醇和15ml四氢呋喃混合溶剂中(70ml)中,降至-10℃,然后加入起始物7(35g,55mmol)。保温搅拌4小时后,通过TLC监测反应完成,加入水(500ml)终止反应。然后,使用乙酸乙酯进行萃取,洗涤有机相后,干燥、过滤、减压浓缩至干,得到浅黄色油状物。通过柱层析纯化(乙酸乙酯/正己烷=1/10作为流动相),得到化合物9(15.1g,收率43%)。 参考文献 [1]CN105624215-一种卡泊三醇合成新方法
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#1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇
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如何制备4'-三氟甲基二苯基-4-甲醛并应用于医药合成中间体的制备?
4'-三氟甲基二苯基-4-甲醛是一种常用的医药合成中间体,可以通过反应溴苯甲醛和对三氟甲基苯硼酸制备得到,进而用于制备化合物1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)丁-1-醇。 制备方法 报道一 将对溴苯甲醛(4.625g,25mmol)、对三氟甲基苯硼酸(9.495g,50mmol)、四(三苯基膦)钯(1.445g,1.25mmol)、碳酸钾(13.8g,100mmol)、乙二醇二甲醚(100mL)和水(15mL)混合,进行110度反应24小时。反应结束后,使用二氯甲烷进行萃取,然后用水和饱和食盐水洗涤,最后用无水硫酸镁干燥,通过柱层析分离得到产物(产率约为62%)。 报道二 将4-溴苯甲醛(1.60g,8.8mmol)、4-(三氟甲基)苯硼酸(2.0g,10.5mmol)、四三苯基磷钯(508mg,0.44mmol)和碳酸钠(2.33g,22.0mmol)溶于乙二醇二甲醚和水的混合溶液中,进行90℃反应12小时。反应液减压浓缩后加入水,用乙酸乙酯进行萃取,通过无水硫酸钠干燥和硅胶柱层析法纯化,最终得到4'-三氟甲基二苯基-4-甲醛(产率:55.0%)。 应用 4'-三氟甲基二苯基-4-甲醛可用于制备1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)丁-1-醇。具体方法是将4'-三氟甲基二苯基-4-甲醛溶于四氢呋喃中,然后滴加丙基溴化镁,反应2小时后淬灭反应,用乙酸乙酯进行萃取,通过无水硫酸钠干燥和硅胶柱层析法纯化,最终得到1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)丁-1-醇(产率:83.0%)。 参考文献 [1]CN108484412-一种芳香二胺及其制备方法 [2]CN201610668685.6羧酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
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#4'-(三氟甲基)联苯-4-甲醛
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7-氯-1H-吲哚的制备方法及应用前景?
背景及概述 [1] 7-氯-1H-吲哚是一种7-卤代吲哚,属于吲哚化合物中重要的一类。7-卤代吲哚具有较强的生物活性和药理活性,广泛应用于天然或合成药物以及精细化学品的制备。 制备方法 [1-2] 报道一、 将3-氯-2-硝基甲苯溶于乙腈中,加入DMFDMA进行反应,经过一系列步骤得到目标化合物。 报道二、 通过一系列反应步骤,以邻氯苯胺为原料制备7-氯靛红,再经过硼氢化钾还原得到7-氯-1H-吲哚。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810493493.5 一种吲哚类化合物及其制备方法和应用 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201610077931.0 一种合成7-卤代吲哚的方法
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#7-氯吲哚
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