芥子酸是一种有效成分吗? 介绍 芥子酸,学名为3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)prop-2-enoic acid,是一种淡黄色针状结晶,分子式为C11H12O5,分子量224.21,以及它在热乙醇中可溶,微溶于水和乙醚。它天然存在于十字花科芸苔属植物白芥及黄芥子的种子中,是中药芥子的有效成分之一。 芥子酸 作用机制研究 近年研究发现,芥子酸可改善Aβ42或氰化钾诱导的小鼠认知障碍,抑制CO2或东莨胆碱引起的大鼠认知障碍,减轻Aβ42或红藻氨酸造成的海马神经元损伤[1-3]。细胞内Aβ含量随着AD患者年龄的增长而增加,其在体内累积可以导致AD患者神经元突触损伤[4]。因此,加速Aβ降解、减少Aβ沉积,已成为防治AD的主要方法之一。 芥子酸可显著提高Aβ42诱导的PC12细胞存活率,改善细胞形态;经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,PC12细胞存活率下降,细胞形态发生改变,细胞碎片增多,且突触连接减少。采用ELISA法检测PC12细胞中Aβ42含量发现,芥子酸可显著降低PC12细胞中Aβ42含量;而经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,PC12细胞中Aβ42含量升高。这表明芥子酸能够降低PC12细胞中Aβ42的含量,但当PI3K和ERK信号通路被阻断后,芥子酸这一降低作用受到抑制。 芥子酸对PC12细胞损伤的改善作用与促进CREB m RNA转录有关。进一步研究发现,经芥子酸作用后,PC12细胞中c AMP、PKA、p-CREB蛋白表达水平均显著升高;但是经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,细胞中上述蛋白表达水平则显著降低。这表明芥子酸对PC12细胞损伤的改善作用与升高c AMP、PKA蛋白的表达水平,促进CREB蛋白的磷酸化有关。 综上所述,芥子酸可升高Aβ42诱导损伤的PC12细胞存活率,改善细胞形态,降低细胞中Aβ42含量,其作用机制可能与促进细胞中CREB m RNA转录、激活c AMP/PKA/CREB信号通路有关[5]。 参考文献 [1] KARAKIDA F,IKEYA Y,TSUNAKAWA M,et al. Cerebral protective and cognition-improving effects of sinapic acid in rodents[J]. Biol Pharm Bull,2007,30(3):514-519. [2] KIM D H,YOON B H,JUNG W Y,et al. Sinapic acid attenuates kainic acid-induced hippocampal neuronal damage in mice[J]. Neuropharmacology,2010,59(1/2):20-30. [3] LEE H E,KIM D H,PARK S J,et al. Neuroprotective effect of sinapic acid in a mouse model of amyloidβ(1-42)protein-induced Alzheimer’s disease[J]. Pharmacol Biochem Behav,2012,103(2):260-266. [4] JOHN A,REDDY P H. Synaptic basis of Alzheimer’s disease:focus on synaptic amyloid beta,P-tau and mitochondria[J]. Ageing Res Rev,2021,65:101208. [5]薛迪,刘学伟,汪娜,等.芥子酸对Aβ_(42)诱导PC12细胞损伤的改善作用及机制[J].中国药房,2022,33(05):597-601+616. 查看更多
丙炔的化学性质是什么? 丙炔是一种气态的烷基炔烃类物质,具有极高的化学反应活性,易燃且具有爆炸危险。主要用于有机化工基础生产原料,以及炔烃官能团化反应和大宗化工溶剂的生产领域。 化学性质 丙炔是一种气态的末端炔烃,具有常见的烷基炔烃类物质的通用理化性质。它可在金属钯催化的作用下和芳基卤化物等发生交叉偶联反应得到相应的内炔烃类衍生物。丙炔的末端炔基含有一个较为酸性的氢原子,在强碱性条件下可以发生拔氢反应生成丙炔负离子。此外,丙炔还可以与卤素发生加成反应。 偶联反应 丙炔在金属钯催化下可以与芳基卤化物等发生交叉偶联反应,生成内炔烃类衍生物。这种反应常用于合成复杂有机分子和药物中。 图1 丙炔参与的偶联反应 在氩气环境下,将芳基碘化物、金属钯催化剂和有机碱三乙胺混合后加入丙炔进行反应,最终得到偶联的目标产物分子。 用途 丙炔是合成多种有机化合物的重要前体,可转化为烯烃、烷烃、芳烃及其衍生物。例如,丙炔是制备丙酮和丙醇的重要原料,广泛应用于涂料、塑料、药物和其他化工产品的生产中。 参考文献 [1] Journal of the American Chemical Society,2018,140,7267-7281. 查看更多