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碘解磷定是什么? 介绍 碘解磷定(Pralidoxime Iodide),化学名称1?甲基?2?吡啶甲醛肟碘化物,于1958年由日本住友制药首先在日本上市,为胆碱酯酶复活剂,临床主要用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用. 碘解磷定 合成 冯卫等人[1]提供了一种合成碘解磷定的方法,具体步骤如下:9.38kg水中加入4.61kg 氯解磷定(纯度99.6%)搅拌溶解,控温20℃~30℃滴加 50%碘化钾水溶液(提前配制5.75kg碘化钾+5.75kg水),滴毕有大量黄色固体析出,控温20 ℃~30℃搅拌2小时,离心、淋洗,得碘解磷定粗品。32.23kg水加热升温至70℃~75℃,加入碘解磷定粗品,维持65℃~75℃搅拌10分 钟~30分钟溶解,过滤,滤液缓慢降温至0℃~10℃,并保温搅拌析晶2小时,离心、淋洗、干燥,收料得5.83kg碘解磷定晶型(黄色结晶状粉末),总收率82.7%,纯度99.94%. 该方法制得的碘解磷定晶型,该晶型颗粒性好,结晶度高,稳定性试验证明该碘解磷定晶型在各种苛刻条件均具备较好的稳定性,利于原料药长期储存和制剂应用。使用氯解磷定为原料,经无机碘化物置换成盐,并经简单重结晶即可制得高纯度碘解磷定。所述置换成盐反应及精制均不使用有机溶剂,仅使用水作为反应溶剂。成碘盐 使用廉价且清洁的无机碘盐。该方法晶型制备方法简单、环保,操作方便、成本低廉、更适合 工业化生产,可稳定生产出质量稳定可控,具有明显晶体结构特征的碘解磷定. 参考文献 [1]冯卫,叶存飞,许战锋等.一种碘解磷定的晶型及其制备方法[P].四川省:CN117003689A,2023-11-07. 查看更多
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溴乙酸乙酯的合成方法是什么? 溴乙酸乙酯是一种无色澄清的液体,可以与乙醇、乙醚、苯混溶,是一种重要的精细化学品,在医药、农药、除草剂等领域有广泛的应用。 如何制备溴乙酸乙酯? 溴乙酸乙酯的合成方法包括溴代反应和酯化反应,具体步骤如下: (1) 溴代:在反应瓶中加入乙酸和赤磷,加热至70℃后滴加溴,经过水洗和蒸馏得到溴代乙酸; (2) 酯化:在反应瓶中加入溴代乙酸、乙醇、浓硫酸,加热脱水反应后进行中和、水洗和蒸馏,得到溴乙酸乙酯成品。 这种合成方法有什么优点和有益效果? 这种合成方法操作简便,成本低,易于工业化生产,所得产品广泛应用于农药、除草剂、杀菌剂等领域,具有重要的有机合成原料的地位。 查看更多
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2-氨基-3-溴吡啶有哪些潜在的应用领域? 简介 2-氨基-3-溴吡啶的分子结构中含有氨基、溴原子和吡啶环。其中,吡啶环是一个六元含氮杂环,具有芳香性,使得该化合物具有独特的稳定性和反应活性。氨基和溴原子的引入,则进一步丰富了其化学性质,为后续的合成和应用提供了可能。目前,已经有多种合成路线被报道,其中最为常见的是通过吡啶衍生物的溴化和氨化反应来制备。这些合成方法不仅简单易行,而且原料来源广泛,为2-氨基-3-溴吡啶的大规模生产提供了可能。此外,随着化学合成技术的不断发展,未来还将涌现出更多高效、环保的合成方法。2-氨基-3-溴吡啶的研究和应用仍面临一些挑战和困难。例如,如何进一步提高其合成效率、降低生产成本;如何深入挖掘其潜在的应用价值、拓展其应用领域等[1]。 图12-氨基-3-溴吡啶的性状 理化性质 2-氨基-3-溴吡啶的分子结构中含有氨基、溴原子和吡啶环。其中,吡啶环是一个六元含氮杂环,具有芳香性,使得该化合物具有独特的稳定性和反应活性。氨基和溴原子的引入,则进一步丰富了其化学性质,为后续的合成和应用提供了可能[2]。 用途 2-氨基-3-溴吡啶的潜力更是无穷无尽。在药物研发领域,由于其独特的结构和性质,2-氨基-3-溴吡啶被广泛应用于抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药物的合成中。通过对其结构进行修饰和优化,科学家们已经成功开发出了多种具有高效、低毒性的药物,为人类的健康事业做出了巨大贡献。 此外,在材料科学领域,2-氨基-3-溴吡啶同样展现出了广泛的应用前景。它可以作为功能材料的前驱体,通过与其他化合物进行共聚、交联等反应,制备出具有特定功能的材料。这些材料在电子信息、能源、环保等领域具有广泛的应用价值,为社会的可持续发展提供了有力支持[2-3]。 参考文献 [1]吉都明,杨国胜.2-氨基-3-溴吡啶的制备:CN218339793U[2024-04-05]. [2]方永勤.农药中间体2-氨基-3-溴吡啶的合成研究[J].安徽农业科学, 2009, 37(11):3. [3 ]孙蓓,林泽欣.一种2-氨基-3-溴吡啶的合成.2018[2024-04-05]. 查看更多
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3,3',5,5'-四甲基联苯胺有哪些特点? 简介 3,3',5,5'-四甲基联苯胺,是一种具有特殊分子结构的联苯胺类化合物。它在化学性质上表现出与其他联苯胺类化合物不同的特点,主要体现在空间结构稳定性和优异的电化学性能上。 图13,3',5,5'-四甲基联苯胺的性状 合成 3,3',5,5'-四甲基联苯胺的合成方法包括将芳基卤化物、Al(O)、[bmim(HSO3C4)][HSO4]和PdNPs加入高压容器中,在特定条件下进行反应得到产物。 用途 由于其优异的电化学性能,3,3',5,5'-四甲基联苯胺被广泛应用于电池正极材料和电化学传感器的制备中,为电池技术和传感器领域的发展提供了有力支持。 参考文献 [1]王彤,孙伟,焦奎.以3,3',5,5'-四甲基联苯胺为底物的伏安酶联免疫分析体系研究[J].分析化学, 2002, 30(11):1298-1302. [2]屠一锋,狄俊伟,陈晓君.3,3',5,5'-四甲基联苯胺性质的研究[J].分析科学学报, 2001, 17(2). [3]戴建华.一种3,3′,5,5′-四甲基联苯胺制备方法.CN202211276336.1[2024-05-14]. [4]焦奎,杨涛,牛淑妍.3,3',5,5'-四甲基联苯胺在SnO_2:F膜光透电极上的薄层光谱电化学研究[J].中国科学(B辑 化学), 2004. 查看更多
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芥子酸是一种有效成分吗? 介绍 芥子酸,学名为3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)prop-2-enoic acid,是一种淡黄色针状结晶,分子式为C11H12O5,分子量224.21,以及它在热乙醇中可溶,微溶于水和乙醚。它天然存在于十字花科芸苔属植物白芥及黄芥子的种子中,是中药芥子的有效成分之一。 芥子酸 作用机制研究 近年研究发现,芥子酸可改善Aβ42或氰化钾诱导的小鼠认知障碍,抑制CO2或东莨胆碱引起的大鼠认知障碍,减轻Aβ42或红藻氨酸造成的海马神经元损伤[1-3]。细胞内Aβ含量随着AD患者年龄的增长而增加,其在体内累积可以导致AD患者神经元突触损伤[4]。因此,加速Aβ降解、减少Aβ沉积,已成为防治AD的主要方法之一。 芥子酸可显著提高Aβ42诱导的PC12细胞存活率,改善细胞形态;经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,PC12细胞存活率下降,细胞形态发生改变,细胞碎片增多,且突触连接减少。采用ELISA法检测PC12细胞中Aβ42含量发现,芥子酸可显著降低PC12细胞中Aβ42含量;而经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,PC12细胞中Aβ42含量升高。这表明芥子酸能够降低PC12细胞中Aβ42的含量,但当PI3K和ERK信号通路被阻断后,芥子酸这一降低作用受到抑制。 芥子酸对PC12细胞损伤的改善作用与促进CREB m RNA转录有关。进一步研究发现,经芥子酸作用后,PC12细胞中c AMP、PKA、p-CREB蛋白表达水平均显著升高;但是经PI3K抑制剂LY294002和ERK抑制剂U0126干预后,细胞中上述蛋白表达水平则显著降低。这表明芥子酸对PC12细胞损伤的改善作用与升高c AMP、PKA蛋白的表达水平,促进CREB蛋白的磷酸化有关。 综上所述,芥子酸可升高Aβ42诱导损伤的PC12细胞存活率,改善细胞形态,降低细胞中Aβ42含量,其作用机制可能与促进细胞中CREB m RNA转录、激活c AMP/PKA/CREB信号通路有关[5]。 参考文献 [1] KARAKIDA F,IKEYA Y,TSUNAKAWA M,et al. Cerebral protective and cognition-improving effects of sinapic acid in rodents[J]. Biol Pharm Bull,2007,30(3):514-519. [2] KIM D H,YOON B H,JUNG W Y,et al. Sinapic acid attenuates kainic acid-induced hippocampal neuronal damage in mice[J]. Neuropharmacology,2010,59(1/2):20-30. [3] LEE H E,KIM D H,PARK S J,et al. Neuroprotective effect of sinapic acid in a mouse model of amyloidβ(1-42)protein-induced Alzheimer’s disease[J]. Pharmacol Biochem Behav,2012,103(2):260-266. [4] JOHN A,REDDY P H. Synaptic basis of Alzheimer’s disease:focus on synaptic amyloid beta,P-tau and mitochondria[J]. Ageing Res Rev,2021,65:101208. [5]薛迪,刘学伟,汪娜,等.芥子酸对Aβ_(42)诱导PC12细胞损伤的改善作用及机制[J].中国药房,2022,33(05):597-601+616. 查看更多
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丙炔的化学性质是什么? 丙炔是一种气态的烷基炔烃类物质,具有极高的化学反应活性,易燃且具有爆炸危险。主要用于有机化工基础生产原料,以及炔烃官能团化反应和大宗化工溶剂的生产领域。 化学性质 丙炔是一种气态的末端炔烃,具有常见的烷基炔烃类物质的通用理化性质。它可在金属钯催化的作用下和芳基卤化物等发生交叉偶联反应得到相应的内炔烃类衍生物。丙炔的末端炔基含有一个较为酸性的氢原子,在强碱性条件下可以发生拔氢反应生成丙炔负离子。此外,丙炔还可以与卤素发生加成反应。 偶联反应 丙炔在金属钯催化下可以与芳基卤化物等发生交叉偶联反应,生成内炔烃类衍生物。这种反应常用于合成复杂有机分子和药物中。 图1 丙炔参与的偶联反应 在氩气环境下,将芳基碘化物、金属钯催化剂和有机碱三乙胺混合后加入丙炔进行反应,最终得到偶联的目标产物分子。 用途 丙炔是合成多种有机化合物的重要前体,可转化为烯烃、烷烃、芳烃及其衍生物。例如,丙炔是制备丙酮和丙醇的重要原料,广泛应用于涂料、塑料、药物和其他化工产品的生产中。 参考文献 [1] Journal of the American Chemical Society,2018,140,7267-7281. 查看更多
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炔诺酮 vs甲羟孕酮:有哪些区别? 炔诺酮和甲羟孕酮是两种常用的孕激素药物,但它们在治疗用途和应用领域上存在显著区别。了解这两种药物的不同点对于选择适合的治疗方案至关重要。 简介: ( 1) 什么是炔诺酮? 炔诺酮是一种孕激素药物,用于治疗妇科问题、更年期激素治疗和避孕药。它通过附着在孕激素受体上作用于靶细胞,从而导致下游靶基因发生改变。它还会导致一系列子宫内膜改变,使组织不适合植入,例如萎缩、分泌不规律和增殖受抑制。炔诺酮的半衰期估计为 8-10 小时。 ( 2) 什么是甲羟孕酮? 甲羟孕酮 (Medroxyprogesterone,MP) 是一种不用于医疗的孕激素。其衍生物醋酸甲羟孕酮 (MPA) 可用作人类药物,相比之下,其知名度要高得多。甲羟孕酮有时被用作醋酸甲羟孕酮的同义词,并且当使用该术语时,几乎总是指 MPA,而不是甲羟孕酮。甲羟孕酮片剂用于治疗月经异常、月经不规律或不规律(闭经),并防止正在接受雌激素替代疗法的绝经后妇女的子宫内膜增厚(子宫内膜增生)。 醋酸甲羟孕酮 ( MPA),也称为注射剂形式的长效醋酸甲羟孕酮 (DMPA),以 Depo-Provera 等品牌出售,是一种孕激素类型的激素药物。它被用作避孕方法和更年期激素治疗的一部分。它还用于治疗子宫内膜异位症、异常子宫出血、性和某些类型的癌症。该药物既可以单独使用,也可以与雌激素联合使用。长效醋酸甲羟孕酮 (DMPA)如下图所示: 1. 炔诺酮和甲羟孕酮的区别 甲羟孕酮( Provera) 与炔诺酮的主要区别在于用途: Provera 主要用于调节月经和治疗异常子宫出血,而炔诺酮则通常用于推迟月经或治疗特定的生殖系统疾病。 ( 1) 甲羟孕酮( Provera)是一种孕激素,主要用于解决女性体内的激素问题,其用途与炔诺酮有所不同。Provera 主要用于调节月经和治疗异常子宫出血,常用于未怀孕或更年期女性的子宫异常出血,并有助于恢复闭经女性的月经周期。它也可以与雌激素联用,以缓解更年期症状如潮热,并降低子宫癌的风险。 ( 2) 相对而言,炔诺酮的主要用途是推迟月经,但也有其他应用。例如,它用于治疗子宫内膜异位症,这种疾病会导致疼痛和月经异常。此外,炔诺酮还用于调节月经不规律或治疗经期不正常的情况,帮助恢复停经三个月以上但尚未进入更年期且未怀孕女性的月经周期。 2. 炔诺酮 vs甲羟孕酮:相关研究举例 ( 1) 孕激素刺激培养的子宫内膜基质细胞产生催乳素。有研究 比较了合成孕激素炔诺酮和醋酸甲羟孕酮与天然孕酮在诱导基质催乳素产生方面的效力。研究结果表明醋酸甲羟孕酮和孕酮的相对效力为 50:1。炔诺酮产生了中等且更不稳定的反应。 ( 2) Ahmed Nooh MBBCH等人评估了 Depo-Provera(醋酸甲羟孕酮)治疗子宫内膜增生 (EH) 的有效性和安全性,并将其与醋酸炔诺酮 (NETA) 作为口服孕激素治疗进行比较。146 名年龄在 35 至 50 岁之间,患有异常子宫出血并被诊断为 EH 的女性被随机分配接受 Depo-Provera(每 3 个月注射一次,共 6 个月,共 2 次注射)或口服周期性 NETA(每周期每天 15 毫克,共 14 天,共 6 个月)。主要结果测量是 EH 的消退。次要结果变量是治疗的副作用、随访期间 EH 的持续性/进展。经过 6 个月的治疗,Depo-Provera 在非典型 EH 消退方面比 NETA 更成功(73 名女性中有 67 名 [91.8%] vs 73 名女性中有 49 名 [67.1%]),两组之间的差异具有统计学意义(相对风险:1.37;95% 置信区间:1.15-1.63,P = .048*)。不良反应相对常见,两组之间存在中等差异。这是第一项比较 Depo-Provera 与口服孕激素治疗 EH 的随机研究。Depo-Provera 是一种有效且安全的无异型性 EH 治疗方法。 3. 甲羟孕酮和炔诺酮哪种药物更好? 甲羟孕酮在Drugs.com 上共有 2465 条评价, 平均评分为 4.5 分(满分 10 分)。31% 的评论者报告了积极效果,而 51% 的评论者报告了消极效果。炔诺酮在Drugs.com 上共有 1565 条评价,平均评分为 4.9 分(满分 10 分)。33% 的评论者报告了积极影响,而 45% 报告了负面影响。对特定人来说最好的药物取决于他们的病史、期望的结果和对潜在副作用的耐受性等因素。咨询医疗保健专业人士对于做出明智的决定至关重要。 4. 炔诺酮和甲羟孕酮可以同时服用吗? 如果您正在考虑联合使用这些药物治疗特定健康状况,请务必咨询医疗保健提供者以讨论最合适的治疗方案。 有研究评估了 使用两种不同孕激素进行持续联合治疗的闭经发生率,并确定早期出血是否可预测后续出血和子宫内膜反应。 79 名接受雌激素-孕激素序贯治疗的绝经后女性改用持续联合雌激素-孕激素治疗,包括每日 0.625 毫克结合马雌激素,每日两次添加 0.35 毫克醋酸炔诺酮或每日两次添加 2.5 毫克醋酸甲羟孕酮,连续 78 周。记录所有出血情况,并在 26 周和 78 周进行子宫内膜活检。只有三分之一的开始研究的女性在第 78 周时出现闭经,但其中 46 名(62%)女性退出研究,主要原因是慢性不规则出血。大多数活检标本中均观察到子宫内膜萎缩。两种孕激素具有相似的效果。出血模式是后续出血的有用预测因素,但不是子宫内膜反应的有用预测因素。 5. 炔诺酮与甲羟孕酮 VTE 风险 静脉血栓栓塞症 (VTE) 是指深静脉血栓形成、肺栓塞或两者兼有,与严重的发病率和死亡率有关,在美国发病率呈上升趋势。对于具有显著 VTE 风险因素且禁忌使用雌激素的女性,仅含孕激素的药物 (孕激素) 已被推荐作为避孕的替代方式和良性月经失调的治疗方法。2,3 然而,孕激素更安全的假设可能并不适用于所有类型和剂量。 22 项研究评估了孕激素的使用与 VTE 之间的关联,但大多数研究被评定为质量较差或一般,并且样本量较小。现有证据表明,使用极低剂量左炔诺孕酮宫内节育器 (LNG-IUD)、低剂量炔诺酮 (NET) 或中等剂量依托孕烯皮下避孕植入物 (Implant) 不会增加 VTE 风险。然而,最近的荟萃分析发现,使用高剂量注射避孕药醋酸甲羟孕酮 (DMPA) 会使 VTE 发生率增加 2.6 倍。非避孕孕激素(例如口服醋酸炔诺酮 [NETA]、口服醋酸甲羟孕酮 [MPA] 和口服黄体酮 [Prog])在四项小型研究中也与 VTE 发生率增加 2.4 至 5.9 倍有关。 一项评估 育龄妇女使用七种孕激素与急性静脉血栓栓塞症 (VTE) 发病率之间的关联的研究中,发现 在使用七种孕激素之一的育龄妇女中,只有使用炔诺酮醋酸盐和甲羟孕酮醋酸盐(被认为是较高剂量的孕激素)与急性 VTE 发病率增加显著相关 6. 建议 炔诺酮和甲羟孕酮在用途和作用机制上存在显著区别。由于这两种药物的适应症和副作用各不相同,选择合适的治疗方案应根据个人健康状况做出。在决定使用哪种药物之前,强烈建议咨询医生,以获得专业的建议和个性化的治疗方案。 参考: [1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0002937890907764 [2]https://link.springer.com/article/10.1177/1933719115623643 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Medroxyprogesterone_acetate [4]https://www.drugs.com/compare/medroxyprogesterone-vs-norethindrone [5]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1538783622063930 [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2147816/ [7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9669089/ [8]https://www.biotech-asia.org/vol20no2/a-comparative-study-on-efficacy-of-norethisterone-and-medroxyprogestrone-in-the-management-of-dysfunctional-uterine-bleeding-a-prospective-observational-study/ 查看更多
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如何合成(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃? 在化学合成领域中,合成 (3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃的方法具有一定的研究和探讨意义。 简述: (3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 ,英文名称: (3S)-3-[4-[(5-bromo-2-chlorophenyl)methyl]phenoxy]oxolane,CAS:915095-89-5,分子式:C17H16BrClO2,外观与性状:白色固体。(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃是依帕列净中间体。依帕列净是由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2 型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2,sodium-de-pendent glucose cotransporter 2) 抑制剂。 合成: 以 5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯 。具体操作如下: ( 1)(5-溴-2-氯-苯基)-(4-氟-苯基)-甲酮(5)的合成 100mL三颈瓶内加入3(10.0g,42.47mmol),CH2Cl2(50mL)及0.1mLDMF,搅拌。冷却至10℃,加入草酰氯(4.3mL,50.96mmol),滴加三乙胺(5.9mL)。加毕,升温至20℃,搅拌2.0h,TLC检测,反应毕,过滤,滤液减压浓缩至干,呈淡黄色固体。加入CH2Cl2(40mL),搅拌,冷却至0℃,加入氟苯(6.0mL,63.7mmol),分批加入AlCl3(6.2g,46.50mmol)。加毕,升温至40℃,搅拌5h,TLC检测,反应毕,降温至5℃,加水(60mL),用乙酸乙酯(50mL)萃取,有机相用饱和NaCl溶液(40mL×2)洗涤。有机相减压浓缩至干,浓缩液加乙醇和水(100mL,1∶3),搅拌,大量固体析出后,冰水浴冷却1.0h,过滤,减压干燥,得白色至类白色结晶产品12.7g(收率95.3%)。 ( 2) (5-溴-2-氯-苯基)-(4-(S)-四氢呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮(7)的合成 将 5(20.0克,63.79毫摩尔)和6(6.2克,70.17毫摩尔)依次加入250毫升三颈瓶中的THF(60毫升),并搅拌。冷却至5摄氏度后,滴加叔丁醇钾(10.0克,89.30毫摩尔)的THF(90毫升)溶液。升温至15摄氏度,搅拌反应液1.0小时。通过薄层色谱(TLC)检测,反应结束后加入水(60毫升)和甲基叔丁基醚(40毫升),搅拌并分层。将有机相用饱和氯化钠溶液(80毫升×2)洗涤。经过减压浓缩有机相后,加入乙醇和水(135毫升,2∶1),搅拌至大量固体析出,随后在冰水浴中冷却2.0小时,过滤,减压干燥固体产物,得到21.0克产物(收率:86.7%)。 ( 3)(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 (8)的合成 于 250mL三颈瓶中加入7(20g,52.68mmol)和乙腈(100mL),搅拌,冷却。温度低于5℃时滴加BF3·Et2O(7.5mL),滴加毕,搅拌10min,再滴加三乙基甲硅烷(25.0mL,158.03mmol),滴加毕,将该溶液升温至25℃搅拌10h,TLC检测。反应完毕后,过滤,滤液于5℃下加入1.5mol·L-1NaOH溶液(120mL),搅拌,分层。减压浓缩有机相至干,加入甲基叔丁基醚(100mL)溶解固体后,用0.1mol·L-1的NaOH(96mL)、水(80mL)依次洗涤有机相。有机相减压浓缩,加入甲苯和乙醇(180mL,1∶8)至浓缩物,搅拌。大量固体析出后,冰水冷却2.0h,过滤,固体减压干燥,得产品18.1g(收率:93.5%)。 参考文献: [1]石克金,陈林,李江红等.依帕列净的合成工艺研究[J].化学研究与应用,2016,28(11):1617-1621. 查看更多
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为什么含氟化合物在医药和农药领域的研究和应用如此重要? 背景及概述 氟原子的引入可以改变化合物的电子云密度分布,从而赋予化合物独特的性能和作用。因此,含氟化合物特别是芳香族化合物的研究日益活跃。2,3,4-三氟苯胺是这类化合物的代表。 应用研究 2,3,4-三氟苯胺是合成抗菌和杀菌药物的重要中间体,可以用它来合成罗氟酸、氧氟酸、多氟哌酸等药物。这类药物具有广谱性、长效性和低副作用等特点,因此应用广泛。 制备工艺 根据文献报道[1],2,3,4-三氟苯胺可以通过2,3,4-三氟硝基苯在铁粉和盐酸的作用下还原合成。为了解决传统合成方法的问题,我们采用自制催化剂和优化的加氢工艺,提高了主产物的收率。 图1 2,3,4-三氟苯胺的合成反应式 实验操作: 将70.8g 2,3,4-三氟硝基苯、1.0g Raney-Ni催化剂分别加入带有电磁搅拌的高压反应釜(容积为1L)中,再加入100mL的乙醇溶剂。真空抽除釜中空气,充入氢气,压力为0.1-0.2MPa,逐步升温到60~65℃,反应3h,每隔10~15min关闭进气阀,观测反应釜内氢气的压力降,待反应釜内的压力不再降低继续保持0.5h,加氢还原结束。然后将釜内物料温度冷却至室温,泄掉釜内压力,开釜将产物倒入漏斗中进行过滤,用一定量的乙醇洗釜2—3次,将洗液和滤液一并倒入三口烧瓶中,先常压蒸馏回收乙醇,再减压蒸馏得到2,3,4-三氟苯胺。 参考文献 [1] 王秋芬,郑更修,刘思泉.2,3,4-三氟硝基苯的合成工艺改进[J] 山东化工,2001,30(1),1-2 查看更多
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聚乙二醇的主要用途是什么? 聚乙二醇(PEG),又称聚环氧乙烷(PEO)或聚氧乙烯(POE),是环氧乙烷的寡聚物或聚合物。根据分子量的不同,聚乙二醇可以是液体或低熔点固体。不同分子量的聚乙二醇具有不同的物理性质和应用,但大部分的聚乙二醇化学性质相似。相对分子质量在700~900之间的聚乙二醇为半固体,相对分子质量1000及以上的聚乙二醇为浅白色蜡状固体或絮片状石蜡或流动性粉末。 聚乙二醇系列产品无毒、无刺激性,味道微苦,具有良好的水溶性,与许多有机物组分也有很好的相溶性。 聚乙二醇的主要用途 聚乙二醇具有优良的润滑性、保湿性和分散性,可用作柔软剂和抗静电剂等。它在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工和食品加工等行业中广泛应用。 聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白,保护药物分子,延长其作用半衰期。它还能改变各类细胞的生物膜结构,促使细胞融合,形成特殊的杂种细胞。 此外,聚乙二醇也是一种食品添加剂,常用于糖果、巧克力制品包衣。它可用作被膜剂、分散剂、黏结剂、增塑剂、涂层剂、润滑剂、载体溶剂和香味助剂等。 PEG系列 PEG400是液体,稳定且不易变质,适合做软胶囊,广泛用于液体制剂。PEG4000、PEG6000和PEG8000可用于制作片剂、药丸、栓剂和薄膜衣等。在制片过程中,PEG不仅可以提高片剂释放药物的能力,还具有良好的可塑性,使片剂表面光滑且不易损坏,还可以防止糖衣片剂之间黏贴。 例如,聚乙二醇4000是一种口服散剂,不被消化道吸收也不在消化道内代谢分解。它通过增加粪便中的水分,使大便更松软,从而起到促进排便的作用。它的作用时间取决于粪便嵌塞或慢性便秘的严重程度。 查看更多
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地榆的药理作用和医学价值是什么? 地榆是一种常见的中草药,属于蔷薇科植物地榆属的植物。它广泛分布于我国北方地区,是一种重要的中药材和药品原料。地榆含有多种活性成分,具有多种药理作用和医学价值。 首先,地榆富含单宁鞣质类物质,这些物质具有收敛皮肤和黏膜组织、促进伤口愈合的作用,同时还具有抗菌、抗炎等作用。因此,地榆被广泛用于中医临床治疗中,用于治疗热毒病、湿疹、口腔溃疡等症状。 其次,地榆还含有丰富的黄酮类物质,这些物质具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用,可以保护心血管系统健康,预防和治疗糖尿病、肝病、肺炎等疾病。此外,地榆中的黄酮类物质还可以促进神经细胞生长和修复,具有一定的神经保护作用。 除了上述功效外,地榆还具有多种其他作用。例如,地榆可以抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应;可以促进蛋白质合成和细胞增殖,加速组织修复;可以调节免疫功能,增强机体抵抗力等。因此,在中医药学中,地榆被广泛用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿系统疾病等,具有良好的疗效。 需要注意的是,地榆虽然是一种中草药,但也存在一些潜在的安全问题。例如,地榆可能会引起过敏反应,导致皮疹、瘙痒等不适。此外,长期大量使用地榆可能会导致肝脏损伤、肾脏损伤等不良反应。因此,在使用地榆时,需要在医生的指导下使用,并遵循药品的使用说明和注意事项。 总的来说,地榆是一种具有多种药理作用和医学价值的中草药。它所含的活性成分具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、促进伤口愈合等作用,被广泛用于中医临床治疗中。作为药品原料,地榆可以用于制备口腔溃疡贴、痔疮栓剂、外用药膏等药品,具有良好的应用前景。随着科学技术的不断发展和研究的深入,我们相信地榆的应用和功效还有更多的发现和挖掘。但是,在使用地榆时需要注意潜在的安全问题,确保安全有效。 查看更多
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正庚烷5L有哪些应用场景? 正庚烷5L 是一种常用的有机试剂,具有广泛的应用场景。正庚烷是一种无色透明的液体,具有低粘度、低挥发性、无味等特点,被广泛应用于化学、制药、食品等领域。下面将介绍正庚烷5L的应用场景。 化学实验 正庚烷5L在化学实验中具有广泛的应用场景。正庚烷可以用作溶剂、反应物和试剂,常用于有机合成、化学分离、物质提纯等方面。例如,可以利用正庚烷提取有机物、分离化合物、纯化试剂等,以进行各种类型的实验研究。 制药工业 正庚烷5L在制药工业中也具有重要的应用场景。正庚烷可以用于制药中间体的生产、药物的提取和纯化、药物的配制等方面。例如,可以利用正庚烷提取植物中的有效成分、纯化药物、制备药物中间体等,以满足制药工业的需要。 食品工业 正庚烷5L在食品工业中也有广泛的应用场景。正庚烷可以用作食品添加剂、食品中的溶剂和提取剂等。例如,可以利用正庚烷提取食品中的香料、色素、营养成分等,以改善食品的质量和口感。 总之, 正庚烷5L 具有广泛的应用场景,可以在化学、制药、食品等领域发挥重要的作用。可以利用正庚烷5L进行实验研究、药物生产、食品加工等各种类型的工作。 查看更多
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乙酰丙酮钴的应用领域有哪些? 在化学领域中,乙酰丙酮钴备受关注。乙酰丙酮钴是一种重要的有机金属化合物,可在多个领域中应用。 首先,我们来了解一下有机金属化合物的概念。有机金属化合物是由有机化合物中的金属离子与有机分子中的配位基团组合而成的化合物。这些化合物在医学、工业和化工等领域中都有重要应用。乙酰丙酮钴是一种常见的有机金属化合物,由乙酰丙酮和钴离子组成。 乙酰丙酮钴具有鲜明的颜色和强烈的吸收光谱,可用于红外光谱分析和核磁共振分析等。此外,乙酰丙酮钴还可用于合成其他化合物。它可作为催化剂参与多种反应,如格氏反应和膦催化反应。此外,乙酰丙酮钴还在医学领域有应用。它对轻度中暑的治疗非常有效,可帮助恢复受损的心肌细胞。此外,乙酰丙酮钴还可降低肝脏对尿素的合成速度,有助于治疗肝功能不全。 总之,乙酰丙酮钴在不同领域中都有独特的应用。了解这种化合物的性质和用途,有助于我们更好地探索化学科学的奥秘,并为科学研究奠定坚实基础。 查看更多
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利鲁唑片的用法用量是什么? 在应用药物时,了解正确的用法用量至关重要。过量使用可能增加副作用的发生,对身体健康造成危害;而使用过少则难以达到治疗效果。因此,提前掌握正确的用法用量非常重要。 利鲁唑片主要用于治疗肌肉萎缩硬化,可以延长患者的生命,并通过实验证明可以延长患者的存活期。然而,该药物并不能治疗运动神经元病,对运动功能、肺功能、肌力和运动症状无效。 一般推荐每次服用一片利鲁唑片,每天服用两次,间隔12小时。建议定时口服,例如早晚各服用一片。如果漏服一次,需要按原计划服用下一片。需要注意的是,即使增加每天的服用剂量,预期益处也不会显著提高。对于存在运动神经元疾病问题的患者,应选择经验丰富的医生进行治疗。 以上是关于利鲁唑片的用法用量的介绍。可以了解到,该药物的使用有一定要求,但服用方法相对简单方便,需要注意定时口服。 查看更多
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赖氨匹林的副作用有多严重? 在选择药物时,除了关注效果,我们也要考虑副作用的问题。为了减少对健康的损伤,我们应尽量选择副作用较小的药品。那么赖氨匹林这种药物的副作用到底有多严重呢? 赖氨匹林的副作用与药物浓度直接相关。药物剂量越高,副作用就越明显。常见的副作用主要表现在肠胃道,如胃部不适、恶心呕吐、腹泻和腹痛等。长期大量使用可能导致消化道溃疡。 赖氨匹林还会对肝功能产生影响,尤其是长期使用。它可能导致转氨酶升高、肝细胞坏死或肝脏损伤,但停药后这些问题通常可以自行恢复。此外,赖氨匹林还会引起水杨酸反应,如头晕、头痛、耳鸣、恶心呕吐、腹泻等。严重情况下,可能出现呼吸加快、精神紊乱、酸碱失衡甚至休克。 少数人在使用赖氨匹林后可能出现过敏反应,如荨麻疹、哮喘、皮疹和粘膜出血等。其中,哮喘是最常见的过敏反应,使用药物数分钟后就会出现呼吸困难和喘息等问题,严重情况可能危及生命。 综上所述,赖氨匹林的副作用严重程度与血药浓度有关。因此,我们在使用时务必按照正确的用法和用量使用。 查看更多
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2,3,5-三甲基吡啶有哪些药用价值? 2,3,5-三甲基吡啶是一种常见的药物,在临床医学中被广泛使用,尤其对于慢性疾病患者具有重要意义。据说2,3,5-三甲基吡啶可以用来制造奥美拉唑,那么它具体有哪些效果呢?它是否可以用于药物生产呢? 2,3,5-三甲基吡啶的熔点约为零下56.98摄氏度,沸点为184摄氏度,闪点为165。建议将其存放在室内,外观为无色或微黄色透明液体,具有特殊气味。在光照或高温环境下会变黄,因此存放时需避光。它微溶于水,可溶于酒精、乙醚等有机溶剂。这种产品可用作医药中间体,是一种良好的溶剂,也可用于有机合成。作为药物中间体,它在奥美拉唑的生产中具有重要意义。 现在我们对2,3,5-三甲基吡啶有了更深入的了解,在购买时要注意,不同厂家提供的产品规格和纯度可能有所不同。目前市面上大多数产品纯度为98%-99%,选择99%纯度的五克包装约为826元,选择200克包装约为1511元。 查看更多
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盐酸美金刚胺的作用和功效是怎样的呢? 盐酸美金刚胺是一种非竞争性的兴奋性氨基酸受体拮抗剂,它能够提高脑内谷氨酸的浓度,改善痴呆患者的认知功能障碍,并对痴呆所导致的精神症状有一定的疗效。该产品适用于中、重度的阿尔茨海默病,同时在其他老年期痴呆的治疗中也有一定的作用。 盐酸美金刚胺通过促进多巴胺的释放,直接或间接地兴奋多巴胺受体,与突触前儿茶酚胺无关,且不影响去甲肾上腺受体,因此无血压升高的副作用。 盐酸美金刚胺可口服或肠胃道外给药。成人和14岁以上青年在第一周每日剂量为10MG,之后每周增加一日10MG,维持剂量为每次10MG,每天2次,具体剂量因人而异。对于14周岁的小孩,维持剂量为每天0.5-1.0MG/KG。 盐酸美金刚胺的相互作用包括与肌肉松弛药物有协同作用,合成时应调整剂量;与解痉药同时使用有协同作用,应适当调节剂量以避免轻微眩晕;此外,与其他抗震颤麻痹药物合用治疗帕金森病及帕金森综合症效果较好,但应注意其对肾脏的毒副作用,因此购买时应选择正规渠道以确保品质。 查看更多
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刺芒柄花素是什么物质? 刺芒柄花素是一种从天然植物中提取的物质,包括刺芒柄花全草、红车轴草枝叶等。随着对植物提取物质的研究不断深入,越来越多的药品开始采用有效植物制剂,以达到更好的预防和治疗效果。刺芒柄花素作为一种医学行业常用的制剂成分,具有什么样的药理作用呢? 从外观上看,刺芒柄花素呈现为白色粉末状。目前的提取工艺已经达到较高水平,能够快速、简单地提取出高纯度的物质。在实验或生产操作中,如果需要溶解该物质,常用的溶剂有甲醇、乙醚、稀碱等,而水并不适合溶解,甚至可能影响整体效率。 权威的反馈报告和临床实验表明,刺芒柄花素具有显著的抗癌作用,可用于预防和治疗乳腺癌、前列腺癌、结肠癌等癌症疾病。近期还发现该物质对改善骨质疏松、女性更年期综合症等疾病症状也有一定效果,可见其药理作用非常强大。 如果纯天然提取物的贮存方式不正确,容易受到多种因素的影响,导致分解并无法使用。为了保持刺芒柄花素的稳定性,应将其存放在密封、阴凉、干燥的环境中,避免与氧化物混合,这样可以长期保持其不分解变质。 查看更多
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舒必利能够改善精神分裂症状吗? 当家属发现患者出现精神分裂症状时,应及时带患者去医院进行诊断治疗。因为患者自身往往没有意识到自己的症状,家属在日常生活中应多观察患者的症状变化。 据说舒必利是一种治疗药物,服用后对改善精神分裂症状有非常不错的效果。那么舒必利到底是什么药物呢? 舒必利产品建议存放在二到八摄氏度的环境下,其熔点在178到180摄氏度之间。除了用于改善精神分裂症状外,舒必利还具有止吐效果,可以作为一种化工产品或抗精神病药物以及医疗原材料产品使用。 舒必利有多种功效和作用,目前常见的是片剂产品,对改善单纯性、偏执性和经常性的精神分裂症状等有良好效果。不同类型的精神分裂症状可能需要不同的治疗药物或用量,因此在确诊疾病类型后,应按医生的建议服用。部分人在服用后可能会出现失眠、食欲缺乏、口干口渴或视物模糊等症状。 除了治疗精神分裂症状,舒必利还能改善各种呕吐症状。此外,它还可以预防或辅助治疗胃溃疡和十二指肠溃疡等症状,并具有一定的镇静效果。 查看更多
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酒石酸泰乐菌素是什么产品?它有什么作用? 对于酒石酸泰乐菌素的产品和作用,许多人都感到困惑。在本文中,我们将简要介绍这方面的内容。 酒石酸泰乐菌素,也称为泰乐霉素,是一种大环内酯类抗生素。它是美国于1959年从弗氏链霉菌的培养液中提取得到的。这种产品呈白色板状结晶,微溶于水,呈碱性。它有多种盐酸盐、磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐和乳酸盐的形式。当水溶液中含有铁、铜等金属离子时,会使该产品失效。 在过去,我国畜禽养殖业中使用的泰乐菌素需要从国外进口,价格昂贵,难以普及。然而,现在我国已经能够自主生产泰乐菌素,并广泛应用于畜牧业的疾病防治和促生长的饲料添加剂。 酒石酸泰乐菌素具有显著的抗支原体作用,对肺炎支原体和其他多种支原体有很强的抑制作用,是治疗畜禽支原体感染性疾病的首选药物。此外,该产品还对多种革兰氏阳性菌有很强的抑制作用,对部分革兰氏阴性菌、弯杆菌、螺旋体和球虫也具有抑制作用。 无论是口服还是注射,酒石酸泰乐菌素都能在短时间内达到有效抑菌浓度,并保持一定时间。停药后,它会迅速从体内排出,几乎不在组织中残留。此外,该产品具有良好的扩散能力,可以渗透到所有器官、组织和体液中,特别是能够通过浆膜、血脑屏障、血眼屏障和血睾屏障。因此,泰乐菌素在临床上有广泛的应用。 查看更多
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