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为什么会有惰性元素存在? 1868年8月18日,德国天文学家简孙利用日全食观察太阳光谱,从分光镜中发现了太阳光谱中有一条与钠D线不在同一位置的黄线,简孙据此断定太阳上有一种地球上尚未发现的元素,命名为氦(拉丁文原意“太阳”)。此后,在1888年至1890年间,美国化学家赫列布菜得用硫酸处理一种铀矿,获得氦气,然而他却误认为是氮气。一直到1895年英国化学家雷塞姆确认,赫列布莱得认为的氮气是氦。 1785年卡文迪许做氧、氮化合实验时,最终残留了1%的气体(氩元素),当时未引起人们的注意。1892年英国物理学家雷莱怀疑空气中含有尚未发现的较重气体。1894年雷塞姆断定雷莱怀疑空气中存在的较重气体为一种新元素,定名为氩(拉丁文原意是“不活动”)。 氖、氪、氙三种元素的发现,是雷塞姆根据周期律设想它们还属于当时周期表尚未设立的一族,并预料在氦和氩之间有尚未发现的元素。1898年,他在几天之内相继发现了氖、氪、氙三种元素。 1900年,道纳发现氡。 化学家们发现了氦、氖、氪、氙、氡这些元素,依照惯例,需要进行化学性质的实验。可是,令人奇怪的是,当时,已知的几十种元素都能和其他物质发生化学反应,惟独这几种元素酸碱不吃,火烧不着,他们用尽浑身解数,也奈何不了它。因此,出于无可奈何,化学家们把它们几位一概都称为惰性元素。在其后的一段时间,人们又发现惰性元素具有饱和电子层结构,所以在一般情况下不显化学活动性,因此,它们的惰性又找到了理论根据。 1962年英国血统的加拿大化学家巴特利特,从六氟化铂化学物质急需电子这种特性上去思考,惰性元素的最外层电子是最多的,六氟化铂就有较大可能夺取惰性元素外层的电子。根据这一构思,他把六氟化铂与惰性元素氙进行化合实验,得到了第一个化合物——六氟化铂氙。巴特利特首战告捷,鼓励了许多科学家在新物质探索中进行勇敢探索,惰性元素的化合物一个又一个问世。氟化物、氧化物、四氟氧化氙等相继问世。现在,连惰性元素的酸和盐,如氙酸、高氙酸钠也居然制造出来了。 人们为什么要破坏惰性元素的惰性,花很大力气制造惰性元素的化合物呢?因为惰性元素化合物的化学性质很活泼,能夺取卤素离子中的电子,因此它是一种强氧化剂或氟化剂。科学家们在火箭系统中把惰性元素的化合物作高能氧化剂,在有机合成上作催化剂。随着科学技术的发展,我们相信,将会有更多的惰性元素化合物出现,如果再叫它们为惰性元素已经不准确了。 查看更多
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如何管理玻璃仪器和分析仪器? 玻璃仪器是实验室中常用的工具,为了保持其洁净和干燥,我们应该按照仪器的种类将其整齐地排放在仪器橱中的固定位置上。杯皿容器最好倒置扣起来防尘,小口径的容器可以在橱的隔板上作成孔洞,将它们倒插在孔洞里,既防尘又稳固。其它各类小型仪器可以按类别放在橱中的格盒式的固定位置。 复式仪器如素氏脂肪抽取器、凯氏微量测氮器等,不必每次用完都要拆卸存放,只要洗净后安装在原处即可。 小型成组套常用的玻璃仪器,可以用专用小玻璃橱扣在实验台上。 化验室里应该建立仪器损坏登记制度,注意节约。备用的玻璃仪器,应分门别类地放在贮藏室的专用橱架上。仪器的出入建立登记制度,应有专人兼管。 分析仪器是比较精密的电热、光电、机械等仪器。一般应该将精密分析仪器按其性质、灵敏度要求、精密程度、使用率大小等,固定在房间或位置上。精密的电热与光电仪器需防震,要与震动大的仪器分开,避免互相干扰。有的仪器应该作专用箱、橱盒、罩、套加以保护。也要排列安放整齐。 贵重的分析仪器,应有专人保管,建立使用记录卡片制度。记录仪器的灵敏性、故障、修复、保养、校准、调整、大修等情况。每使用一次要签名登记一次。对某种仪器没有使用过的人,初几次使用应该有专人指导,不应自己拨弄。 分析仪器的拆卸、维修要建立请示报告制度。未经批准,不准任意拆卸。 每件贵重分析仪器都应该严格按照使用说明书所规定的操作规程使用。无说明书或本化验室的分析项目有特殊要求时,应订立使用细则。 查看更多
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化学如何帮助制服气候变暖和极端气候? 化学已经通过其独特的视角揭示了气候变暖和极端气候的根源,这为各个领域采取行动提供了帮助。 首先,我们需要普及化学知识,了解温室气体主要是二氧化碳,同时发展低碳产业以替代高碳产业。这对于我国来说是一个巨大的挑战。 作为世界上人口最多的国家,我国也是最大的煤炭生产和消费国,目前温室气体排放量仅次于美国,居世界第二。预计不久的将来,我国将成为全球排放最多的国家。钢铁、建材、电力、汽车、化工、机械等行业在工业生产中消耗了大量的化石能源,排放了大量二氧化碳。工业生产面临着能源和环境的双重压力。学习化学知识,掌握节能减排和低碳生产的技术,思考如何实现企业无废气、废渣和热能排放的高效循环利用,已经成为全民关注的重要议题。 其次,我们需要控制高排碳和高能耗产业,特别是那些产量已经超过国内需求,但在国际市场上仍然有很大需求的产品。这些产业为其他国家提供了高能耗、高排放的产品,应该尽早加以控制。同时,我们应该鼓励开发低碳新能源,特别是可持续发展的能源,如太阳能电池和风力发电。 最后,积极进行植树造林。森林利用大气中的二氧化碳进行光合作用,将其与水在植物叶绿素中结合成糖类物质,包括纤维素和淀粉等。植树造林可以防止水土流失、干早灾荒,减少大气中的二氧化碳。我国在这方面已经取得了巨大的成就,自1980年至2005年的25年间,森林覆盖率提高到了18%,累计吸收的二氧化碳约为30亿吨,约占我国人为排放量的10%。随着森林的不断生长,吸收的二氧化碳将逐年增加。 化学是一门科学,它具有独特的视角,可以识别隐藏在大气中导致地球变暖和极端气候的元凶,并提供制服这些元凶的方法。 查看更多
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原子轨道和分子轨道的能级关系是怎样的? 较低能量的原子轨道和分子轨道的相对能级图典型示例在图5-3中。每一小圆圈代表一个原子轨道或分子轨道,其中可以充填一个或两个电子,但不能多于两个电子。 在某些特殊情况下,op和两个πp成键轨道的能级会发生颠倒,使πn和πp成键轨道的能量稍低于on轨道的能量。对于这一点有一个合乎逻辑的解释。迄今在我们的讨论中,我们假定s轨道仅同s轨道相互作用形成os分子轨道,而p轨道仅同p轨道相互作用形成Op和πp分子轨道。在能量相同的轨道之间确实发生这种主要的相互作用。不过,如果s轨道和p轨道的能量相近时,s轨道也可能同一个P轨道发生相互作用,这就引起在。分子轨道中不再有纯的s特征和op分子轨道中不再有纯的p特征。s和p特征的混合改变了分子轨道的能量,并且在某些情况中,甚至能改变轨道能级的相对位置。因此,πpy和πpz分子轨道在正常情况下比opx轨道有较高的能量,但在特殊情况下有时反而比opx轨道的能量稍低。当s轨道和p轨道之间的能量。 差比较小以致它们容易发生相互作用时,这种能量的变化将是最大的。 查看更多
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依鲁替尼是什么药物? 依鲁替尼(Ibrutinib,又称伊布替尼)是一种口服的小分子靶向药物,是全球首个BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。它能够与BTK蛋白不可逆地结合,阻断其功能,从而导致癌细胞死亡,使肿瘤缩小并缓解癌症症状。 依鲁替尼适用于多种疾病,主要用于治疗白血病和淋巴瘤,特别是对于CD20抗体(如美罗华/利妥昔单抗)治疗无效的淋巴瘤。适应症包括: 复发性套细胞淋巴瘤(MCL) 复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL) 小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL) CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤(MZL) 依鲁替尼在临床上的应用 淋巴瘤是一种常见的血液癌症,主要分为霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)两种类型。淋巴瘤是由恶性增殖的淋巴细胞引起的,这些癌变的淋巴细胞可以侵袭身体的多个部位,包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其他器官,形成肿瘤。淋巴瘤可以发展为B淋巴细胞型和T淋巴细胞型。 随着诊断技术和设备水平的提高,放化疗方案的优化以及靶向药物如美罗华、万珂和依鲁替尼的使用,恶性淋巴瘤的治疗效果显著提高。依鲁替尼的出现为白血病和淋巴瘤患者带来了新的治疗希望。 依鲁替尼的治疗效果如何? 根据临床试验结果显示,依鲁替尼对套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%,中位持续响应时间长达17.5个月,几乎相当于一年半的时间。对于CD20(如美罗华)治疗无效的边缘区淋巴瘤,总响应率达到了46%。与奥法木单抗相比,依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤的响应率几乎是其十倍,这是非常惊人的数据。 在与苯丁酸氮芥进行对比研究的临床试验中,依鲁替尼的总响应率高达82.4%,而苯丁酸氮芥仅为35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中,依鲁替尼的总响应率达到了82.7%,高于安慰剂组的67.8%。 综上所述,依鲁替尼是一种非常有效的治疗淋巴瘤和白血病的药物,具有非常高的响应率。 依鲁替尼的仿制药 依鲁替尼原研药由美国强生公司研发,并已在美国、欧洲和我国上市。然而,由于原研药的高昂价格,许多淋巴瘤和白血病患者无法负担得起。 但是好消息是,孟加拉著名的仿制药厂Incepta公司和新兴仿制药公司珠峰制药(Everest)都生产依鲁替尼的仿制药,受到广大第三世界国家患者的欢迎。查看更多
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白酒中的总酯和己酸乙酯有何作用? 己酸乙酯是浓香型白酒主体香的一种成分,能够增加香气的突出程度。 浓香型白酒也被称为泸香型或窖香型,以四川泸州老窖特曲酒和泸州老窖拇指酒为代表。这种类型的白酒以高梁、大米等谷物为原料,使用大麦、豌豆或小麦制成的中高温大曲进行糖化发酵(有些使用麸曲和产酯酵母),并采用混蒸续餷、酒糟配料、老窖发酵、缓火蒸馏、贮存和勾兑等工艺酿造而成。己酸乙酯是其主要香味成分之一。 每当国家市场监管总局和各个省市自治区市场监管管理局发布抽检通报时,酒类都成为众矢之的,各种不合格情况层出不穷,检测出超标的甜蜜素、糖精钠、氰化物、重金属等有害物质。其中有两个抽检指标引起了很多消费者的困惑:总酯和己酸乙酯。如果看到通报中提到这些指标,很多人表示不了解是什么东西,可能会选择不再购买。 那么问题来了,总酯和己酸乙酯到底是什么?这两者对人体有害还是无害? 白酒中的酯类物质直接影响酒的质量,因此总酯的测定在生产中具有重要的指导意义。 总酯是白酒中香味物质中种类最多、对香气影响最大的一类化合物。除了乙酸乙酯、已酸乙酯和乳酸乙酯这三种酯类在香气形成过程中起主导作用外,其他酯类在香气形成过程中起到烘托的作用。它们以不同的强度散发香气,共同形成白酒的复合香气,衬托出主体香味,形成白酒独特的风格。因此,白酒中总酯的含量和它们之间的配比对白酒的质量和香型起着决定性的作用。 己酸乙酯是浓香型白酒的主要香味成分之一,也是评判酒质优劣的重要指标之一。 总酸是白酒中的有机酸分为挥发性和非挥发性两类。挥发性酸包括甲醇、乙醇、丙酸和丁酸等,它们在酒香中起到烘托作用,并具有缓冲作用;非挥发性酸主要是乳酸,它们较为柔和,由于含有羧基和羟基,能够与许多成分相亲和,对酒的后味起到缓冲和平衡作用,使酒质调和,减少烈性。有机酸本身具有香气,是呈味物质,在酒中还起到调味作用。因此,只要含量和比例适当,饮后会感到清爽、口感醇滑、回味甜美。反之,如果酸量较少,酒会显得淡而无味,后味短;而酸量过大则会让人感到酸味浓重、刺鼻。 查看更多
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麦黄酮蛋白凝胶电泳试剂盒的应用及其在血清多肽组学研究中的意义? 背景信息 麦黄酮蛋白凝胶电泳试剂盒是一种新型的凝胶电泳系统,采用麦黄酮替代甘氨酸,用于分离小分子多肽和蛋白分子。相比传统的SDS-PAGE电泳技术,麦黄酮蛋白凝胶电泳具有更高的分离效果和更广泛的适用范围。 麦黄酮蛋白凝胶电泳图 电泳法是一种根据蛋白质的电荷差异进行分离的技术。在外电场的作用下,带电颗粒会向与其电性相反的电极移动,这种现象称为电泳。电泳技术可以用于生物分子的分析、分离和制备。 电泳前,将待分离的蛋白质样品加在支持物上,通过通电进行电泳。电泳完毕后,不同的组分会分布在不同的区域,可以通过显色剂进行染色,显示出各个组分。 对于氨基酸和寡聚核苷酸等混合物,单次电泳往往无法完全分离。可以通过双向电泳的方法,在第一次电泳分离的斑点上进行第二次电泳,以实现更好的分离效果。 应用及意义 麦黄酮蛋白凝胶电泳在血清多肽组学研究中的应用 通过电泳和质谱检测技术,可以分离血清中的多肽物质,并寻找生物标志物,用于临床疾病诊断。本研究总结了前人经验并进行了改进,建立了一套血清多肽的提取和检测方法。 该方法可以检验提取的样本是否含有大分子蛋白,并能够显示多肽条带。实验结果表明,该方法具有较高的稳定性和可信度,为后续临床诊断提供了可靠的基础。 在多肽电泳方法的建立过程中,通过检测蛋白残留来作为依据。同时,通过有效的提取方法,将血清中的高丰度蛋白进行初步沉淀,并通过超滤富集小于10KDa的组分。通过质谱检测提取的多肽出峰情况,来判定该方法的提取效果。 实验结果显示,该方法具有较高的灵敏度和重复性,能够明显显示多肽条带,并且大分子蛋白残留较少。 参考文献 [1] Immunomodulatory effects of a 3.2kDa polypeptide from velvet antler of Cervus nippon Temminck[J].Enhui Zha,Xingxia Li,Dandan Li,Xuesong Guo,Shenyang Gao,Xiqing Yue.International Immunopharmacology.2013(2) [2] The anti-osteoporotic effect of velvet antler polypeptides from Cervus elaphus Linnaeus in ovariectomized rats[J].Lian-Zhu Zhang,Ji-Le Xin,Xi-Ping Zhang,Qin Fu,Yang Zhang,Qiu-Li Zhou.Journal of Ethnopharmacology.2013(1) [3] Purification of a radical scavenging peptide from fermented mussel sauce and its antioxidant properties[J].Niranjan Rajapakse,Eresha Mendis,Won-Kyo Jung,Jae-Young Je,Se-Kwon Kim.Food Research International.2004(2) [4] A Role for Retinoic Acid in Regulating the Regeneration of Deer Antlers[J].S.P.Allen,M.Maden,J.S.Price.Developmental Biology.2002(2) [5] 赵永强.多肽电泳及其在血清多肽组学研究中的应用[D].吉林大学,2007. 查看更多
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如何制备1-溴-3-羟基萘? 背景及概述 [1] 1-溴-3-羟基萘是一种化合物,也称为4-溴萘-2-醇。它可以通过以下步骤制备:首先,将萘-1-胺与溴反应得到2,4-二溴萘-1-胺;然后,通过重氮化反应将2,4-二溴萘-1-胺转化为4-溴-1-重氮基-萘-2-酚;最后,通过硼氢化钠还原得到1-溴-3-羟基萘。 制备 [1] 步骤A:制备2,4-二溴萘-1-胺。在环境温度下,将溴和萘-1-胺加入乙酸中进行反应,然后在70℃下搅拌1小时。冷却反应混合物并过滤,洗涤滤饼并将其加入NaOH水溶液中。搅拌混合物并过滤,洗涤固体并干燥,得到2,4-二溴萘-1-胺。 步骤B:制备4-溴-1-重氮基-萘-2-酚。将2,4-二溴萘-1-胺与亚硝酸钠在乙酸中反应,然后将反应混合物过滤并洗涤,得到4-溴-1-重氮基-萘-2-酚。 步骤C:制备4-溴萘-2-醇。将4-溴-1-重氮基-萘-2-酚与硼氢化钠在乙醇中反应,然后通过洗涤和纯化步骤得到4-溴萘-2-醇。 参考文献 [1] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20190270743, 05 Sep 2019查看更多
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甲醇钾是一种什么样的物质? 甲醇钾是一种黄白色的无色固体,具有吸水性。它与水剧烈反应,生成甲醇和氢氧化钾。甲醇钾的水溶液具有强碱性和腐蚀性。该物质被归类为不可燃物质,但在70°C下会自燃。甲醇钾是一种甲醇盐,化学式为CH3OK,可用作强碱和酯交换反应的催化剂,尤其适用于生物柴油的生产。 甲醇钾的基本信息 中文名称:甲醇钾 英文名称:Potassium methoxide 英文别名:Methanol, potassium salt; Potassium methylate CAS号:865-33-8 EINECS号:212-736-1 分子式:CH3KO 分子量:70.12 InChI:InChI=1/CH3O.K/c1-2;/h1H3;/q-1;+1 密度:0.85 闪点:7℃ 甲醇钾的用途 甲醇钾可用于一氧化碳羰基化反应,生成甲酸甲酯。该反应需要强碱催化剂,如甲醇钾。 甲醇钾主要用作生物柴油合成中的碱酯交换催化剂(以25-32%甲醇溶液形式)。在碱金属甲醇化物的存在下,植物和动物来源的甘油三酯与甲醇反应,形成相应的脂肪甲酯。 与价格较低的甲醇钠(甘油三酯中脂肪酸的钾盐)相比,甲醇钾还能促进脂肪皂的形成,并且收率更高。据报道,以菜籽油为原料生产生物柴油的最佳条件是甲醇钾重量占1.59%,反应温度为50℃,甲醇/油比为4.5:1。生物柴油的产率为95.8%,脂肪酸含量为0.75%。 甲醇钾的制备 在实验室中,可以通过金属钾和甲醇的反应制备甲醇钾(反应会放出等摩尔量的氢气)。 氢化钾和甲醇的反应也能生成甲醇钾,但这种反应较少被使用。 氢氧化钾与甲醇的放热反应会形成甲醇钾和水(避免了产生易燃的氢气),但反应产生的水需要除去,才能使反应持续生成甲醇钾。 由于氢氧化钾具有显着的吸湿性,其中约含10%的水,因此彻底除去水对于反应转化至关重要。与氢氧化钠相比,氢氧化钾在甲醇中的溶解速率更高,这对甲醇钾的生成是有利的。 在大规模生产甲醇钾时,可以通过甲醇分解钾汞齐来生产甲醇钾,而钾汞齐是通过氯化钾的氯碱电解产生的。通过超滤的方法可以去除甲醇中的金属汞杂质,得到纯净的甲醇钾。通过蒸馏甲醇可以得到固体甲醇钾。由于其简单的生产和更好的化学处理性能,优选使用甲醇钾溶液(25-32%重量计),并从钾汞齐中连续提取。 为了实现生态和经济的优势,可以采用膜工艺代替汞齐工艺来大规模生产氢氧化钠和氢氧化钾,这将使传统的生产方法无法用于生产碱金属醇盐。 查看更多
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普罗布考与他汀药有何不同的作用机理? 普罗布考是一种降脂药物,由美国Marion Merrell Dow公司于1977年开发并上市。临床试验发现,普罗布考具有出色的抗动脉硬化作用,并且对血管介入术后的保护、糖尿病的血管并发症的预防以及黄色瘤的消除都有显著的疗效。 在上世纪70年代,随着他汀类药物的问世,医学界将抗动脉硬化治疗的重点转向以降脂为目标,特别是降低低密度脂蛋白(LDL)和提高高密度脂蛋白(HDL)。尽管普罗布考在降低LDL方面表现出色,但同时降低HDL的问题引起了公众的质疑,而Marion Merrell Dow公司对于这个问题也未能给出明确的解答。 普罗布考与他汀药的作用机理有何差异? 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶还原酶抑制剂,通过降低细胞内胆固醇的合成,增加血清胆固醇的清除和降低胆固醇水平,从而发挥降脂作用。 普罗布考具有抗氧化和调节血脂的作用,可以阻断脂质过氧化的过程,减少脂质过氧化物的产生,降低胆固醇合成并促进胆固醇分解,从而降低血液中的胆固醇和低密度脂蛋白水平,减缓动脉粥样硬化的发展。 因此,尽管两者的降脂机制不同,但都能起到降低血脂的作用。 普罗布考和他汀药哪个更有效? 临床上,我们通常将胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白等指标作为评估降脂药物治疗效果的主要参考依据。以下是这两类药物在各项指标上的治疗效果。 普罗布考和他汀药有哪些不良反应? 他汀类药物的不良反应主要包括与肌肉相关的疾病(如肌肉疼痛、肌无力和横纹肌溶解等)以及肝酶异常。而普罗布考最常见的不良反应是胃肠道反应,如腹泻、腹胀、恶心和呕吐等。 综上所述,他汀类药物和普罗布考在降脂方面各有优势,选择哪种药物应在医生的指导下根据个人情况进行决策。查看更多
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如何改进香兰素的合成路线? Shil等人选择了香兰素2作为起始原料,并采用了简单的三步反应,但收率仅为13.3%。 Galre等人也以香兰素为原料,经过7步反应,收率仅为19.1%。 Choi等人通过Claisen-Schmidt缩合反应,然后采用钯炭加氢还原双键的方法,成功合成了姜酮酚。虽然反应相对简单易行,但每一步都需要柱层析纯化,不适合大规模生产。 Hori等人通过铱催化实现了苄基保护的香兰素13和酮亚甲基的hydrogen borrowing C-C键形成反应,总共经过三步反应,总收率为65%。然而,铱催化剂价格昂贵,而且中间体也需要柱层析纯化。 最新的研究来自东南大学,他们提出了一个四步反应的路线,收率达到了72%,而且每一步反应都可以通过结晶纯化。 参考文献:Org. Process Res. Dev. 2021, 25, 1360-1365 查看更多
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五溴苯酚的特性及应用? 五溴苯酚是一种具有酚类有机物特性的化合物,呈现出米黄色至棕色的粉末状。 五溴苯酚的反应性 五溴苯酚在与强碱和强氧化剂接触时会发生反应,并在加热时分解产生溴化氢。 五溴苯酚的接触途径 五溴苯酚可通过吸入气溶胶或口服摄入的方式被人体吸收。 短期接触的影响 吸入五溴苯酚的危险性 五溴苯酚的颗粒物在空气中扩散时可能迅速达到有害浓度。 五溴苯酚对环境的影响 五溴苯酚对水生生物具有极高的毒性,并可能在海产品中积累。 五溴苯酚的贮存方法 为了安全贮存五溴苯酚,应将其放置在密封的容器中,并存放在阴凉、干燥的地方。 查看更多
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橄榄苦苷:一种有效的口腔护理成分? 橄榄苦苷(Oleuropein)是一种无毒的裂环烯醚萜苷类化合物,主要来源于油橄榄树的叶子。自古以来,橄榄苦苷就被广泛应用于药物领域。 橄榄苦苷具有消炎抗菌作用,能够有效减少白细胞数量,降低炎症因子的表达,抑制细菌生长。因此,它对口腔溃疡、牙菌斑、龋齿等多种口腔问题都有明显的治疗效果。 如何发挥消炎作用? 炎症是机体对刺激的一种防御反应。适度的炎症反应有利于感染的控制和损伤的愈合。然而,严重的炎症反应可能对生命构成威胁,需要使用抗炎药物来抑制炎症反应。 橄榄苦苷可以有效减少白细胞数量,降低炎症因子的表达,从而促进组织的再生和修复。 如何发挥抗菌作用? 橄榄苦苷对广谱的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌作用。 经过多次重复试验,研究结果表明,含橄榄苦苷的牙膏对白色念珠菌和金黄色葡萄球菌的抑菌作用明显提高。 如何治疗口腔疾病? 研究显示,使用橄榄苦苷纳米脂质体的牙膏可以显著降低牙菌斑指数,对口腔溃疡等口腔疾病有显著效果。 橄榄苦苷的应用前景 由于橄榄苦苷的溶解度低、配伍性差、皮肤吸收性差以及生物利用度低等问题,浦瑞生物医药利用新型纳米传输技术(NDS)制成了橄榄苦苷纳米脂质体(Oleuropein Nano-Liposome)。这种纳米脂质体具有稳定性好、安全性高、溶解性好、配伍性好、适合各种配方等优点,可以广泛应用于消炎镇痛、抑菌杀菌等产品。同时,它对乳液膏霜配方、凝胶配方、水剂配方等均兼容,适合漱口水、牙膏等产品形态。 查看更多
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如何制备5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶? 吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物是一类含氮稠环化合物,因与嘌呤的结构类似性而具有重要的药理作用,相关报道也显示了其具有多种生物学效应,包括抗凝血、抗菌和抗癌等。还有一些新型吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物因具有抗氧化性而在众多的退化性或慢性疾病中发挥重要作用,如动脉粥样硬化。此类化合物的研究已经成为一个热点,笔者对5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶合成进行归纳总结。5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶英文名称:5-Bromo-3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine,中文别名:3-碘-5-溴-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶,CAS号:875781-18-3,分子式:C6H3BrIN3,分子:323.917。 制备方法 本文以3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶为起始物料,经溴代反应制备目标化合物5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶[1]。其合成反应式如下图: 图1 5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶的合成反应式 实验操作: 方法一、 化合物3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶重氮盐溶于三氯甲烷溶液中,然后缓慢滴加液溴,并保持40℃恒温。滴加完毕后加热回流6小时,冷却至室温后,冰浴下缓慢滴加饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应,加入二氯甲烷,萃取反应液,静置分层后,收集有机相,多次洗涤水相,合并有机相后,加入无水硫酸钠干燥,浓缩有机相,得到化合物5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶。 方法二、 将3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶溶于乙腈中,加入三溴氧磷,液溴,升温回流15小时,薄层色谱检测反应进度,待原料药反应结束后,将反应液冷却至室温,缓慢倒入到预先冷却好的饱和碳酸钠水溶液中,抽滤,滤液用乙酸乙酯萃取,多次提取,合并有机层,有机层无水硫酸钠干燥,有机相减压浓缩得无色至微黄色油状物,冰箱放置后得固体5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]嘧啶。 参考文献 [1] WO2006/130673 A1, 2006; 查看更多
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左炔诺孕酮是一种急速避孕药物,它有什么作用? 左炔诺孕酮是一种用于快速避孕的短效药物,它可以抑制排卵,同时使宫颈黏液浓度增大,阻止精子前进。代表商品名称有“毓婷”、“安婷”“B计划”(Plan B)等。通常以口服锭剂出售。 左炔诺孕酮的作用机理是什么? 左炔诺孕酮主要作用是抑制排卵。本品为消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,故使用剂量可减少一半。 左炔诺孕酮有哪些适应证? 左炔诺孕酮可以与炔雌醇组成复方制剂作为短效口服避孕药。通过剂型改变,还可做成多种长效避孕药,如宫内节育器(曼月乐)、硅胶棒等。曼月乐还可治疗特发性月经过多,即非器质性病变引起的月经过多。 如何使用左炔诺孕酮? 左炔诺孕酮作为紧急避孕药,即在无防护措施或其他避孕方法偶然失误时使用。在房事后72小时内服用一片(粒),如为0.75mg,需隔12小时后再服用一次。 左炔诺孕酮有哪些副作用? 常见副作用包含恶心、乳房压痛、头痛,以及月经不调(包括经血量改变,以及频率紊乱)。此药物在孕期作紧急避孕使用时不会中止妊娠的进程,且目前没有药物会损害胎儿的证据。哺乳期间用药目前显示安全,服用此药物并不会改变感染性传染病的风险。左炔诺孕酮属于黄体制剂,和所有的孕激素药物一样,有类似孕酮的效果。其主要作用乃借由减少排卵以及关闭子宫颈,以达到阻绝精子之效。 使用左炔诺孕酮时需要注意什么? (1) 紧急避孕药是避孕失误的紧急补救避孕药,不是引产药。越早服用越好。可在月经周期任何时间服用。也不宜作为常规避孕药。 (2) 本品可能使下次月经提前或延迟,如逾期一周仍未来潮,应检查以排除妊娠。 查看更多
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异丁醛是什么化合物? 异丁醛,也称为2-甲基丙醛,是一种属于醛类的有机化合物,化学式为(CH3)2CHCHO。它是一种与正丁醛(丁醛)同分异构体的化合物。在工业上,异丁醛通常是通过丙烯氢甲酰化的副反应来制备。它的气味类似于湿谷物或稻草。尽管异丁醛具有阿尔法氢原子,但它也能发生坎尼扎罗反应。 异丁醛的合成方法 工业上,异丁醛通常通过丙烯氢甲酰化的副反应来制备,每年的产量可达数百万吨。 在强无机酸的催化下,甲基烯丙基醇可以重排生成异丁醇。 异丁醇也可以通过工程菌进行生产。 异丁醛的反应 异丁醛可以通过氢化反应生成异丁醇,也可以通过氧化反应生成异丁烯醛或异丁烯酸。此外,它还可以与甲醛发生缩聚反应生成3-羟基-2,2-二甲基丙醛。 异丁醛的GHS标准 异丁醛被归类为高度易燃液体和蒸气,具有吞咽有害、眼睛刺激、呼吸道刺激、吞咽并进入呼吸道可能有害以及对水生生物有害的特性。 异丁醛的物理危险性 异丁醛的蒸汽比空气重,可能沿地面流动,造成远处着火的危险。 异丁醛的化学危险性 在加热和燃烧时,异丁醛会分解并产生刺鼻烟雾和烟雾。它还会与氧化剂、强还原剂和强碱发生反应。 异丁醛的泄露处置 在发生泄露时,应迅速撤离危险区域,并向专家咨询。同时,需要移除所有火源。个人防护措施包括穿戴防护服、防护手套、安全护目镜和适用于该物质空气中浓度的低沸点有机蒸汽过滤呼吸器。不要让异丁醛进入环境,也不要将其冲入下水道。泄漏液体应被收集在可密封的容器中,并使用惰性吸收剂覆盖泄漏物料。最后,按照当地规定进行储存和处置。 查看更多
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松节的功效与用途是什么? 松节是一种中药,来源于松科植物的枝干结节。它具有祛风燥湿、舒筋通络、活血止痛的功效,适用于风寒湿痹、历节风痛、脚痹痿软、跌打伤痛等症状。但阴虚血燥者要慎用。 松节油的特点及应用领域 松节油是一种中药材,是松科松属植物中提取的挥发油。它可以减轻肌肉痛、关节痛、神经痛和扭伤等症状。此外,松节油还广泛应用于美术玻璃、油漆、樟脑制造、制药和松香制作等工业领域。它是一种优良溶剂,对有机物溶解能力强,可以用于油漆、催干剂、油膏、鞋油、胶粘剂和医药等方面。同时,松节油的主要组分也被用于合成化学品和香料的开发。 油松节的特点及功效 油松节是一种中药,来源于油松或马尾松的干燥瘤状节或分枝节。它具有祛风除湿、通络止痛的功效,适用于风寒湿痹、历节风痛、转筋挛急、跌打伤痛等症状。同样需要注意的是,阴虚血燥者要慎用。有些人将“松节”和“油松节”视为同一物。 查看更多
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肉桂酸对菌核菌的抑菌活性及其作用机制研究? 菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum)是一种广泛分布并且对经济产生严重损失的病原菌。由于菌株对杀菌剂产生耐药性和化学残留物的问题,研发绿色环保的替代杀菌剂势在必行。本研究评估了天然产物肉桂酸的抑菌活性。 与常用的杀菌剂多菌灵、菌核净不同,肉桂酸没有交互抗性。处理菌核菌后,肉桂酸会导致菌丝变形、分支增多,菌核不发育,草酸含量降低,细胞膜通透性显著增加。在盆栽试验中,2000 μg/ml肉桂酸对敏感菌株和耐药菌株均有95%以上的防治效果,并且影响了菌核发育相关基因的表达。 综上所述,肉桂酸是一种有潜力的天然替代杀菌剂,可用于防治菌核菌茎腐病。肉桂酸的生物学特性为进一步研究其作用机制提供了重要的理论依据。 其他相关研究 菌核菌是一种破坏性很强的植物病原菌,广泛分布并感染多种高等植物。目前,研究人员正在探索植物次生代谢物和化学物质作为杀菌剂的替代品。这些天然产物具有生物降解性、环境友好,并且可能具有新的作用机制。此外,这些化合物还可以作为合成新药的先导化合物。除了评估抗真菌活性,研究这些化合物的作用机制也非常重要。 肉桂酸是一种广泛应用的原料,常用于植物农药和防腐剂中。尽管肉桂酸具有广泛的用途,但其对菌核菌的抗菌活性和作用机制尚未得到广泛报道。 结果与讨论 天然产物不仅具有直接的抗真菌活性,还可以用于合成具有新作用机制的药物。肉桂酸及其衍生物已被广泛研究,目前正在研究基于肉桂酸的化学结构合成新型药物,并进一步研究其分子作用靶点。 菌核菌的菌核可以在不利环境条件下存活多年,这是其长期存活和繁殖的主要原因。本研究发现,肉桂酸处理后菌丝中草酸含量显著降低,丧失了产生菌核的能力,说明菌核菌分泌的草酸在致病性和菌核发育中起重要作用。 查看更多
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羟苯磺酸钙有什么作用机制? 羟苯磺酸钙是一种白色或类白色粉末状的物质,可以溶于水,化学名为2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物。 羟苯磺酸钙的作用机制是什么? 羟苯磺酸钙通过抗氧化炎症作用来保护视力,延缓DR(糖尿病视网膜病变)的进展。它可以保护微血管,稳定BRB(血脑屏障),降低血管通透性,改善微循环。 以下是一些证据支持这一作用机制: 在体外实验中,治疗剂量的羟苯磺酸钙可以抑制过氧化物和氧自由基的产生,具有抗氧化作用。它还可以降低重要的炎症标记物C-反应蛋白(CRP)的水平,改善炎症状态。 一项临床试验显示,羟苯磺酸钙可以降低DR患者的毛细血管脆性,而安慰剂组则显著增加。这表明羟苯磺酸钙对DR患者的毛细血管结构有益处。 动物实验显示,羟苯磺酸钙可以阻止伊文思蓝从毛细血管渗出,证实其具有保护微血管的作用。 一项随机双盲安慰剂对照试验结果显示,羟苯磺酸钙可以降低PVPR(玻璃体穿透率),降低血管通透性,稳定BRB。对于早期DR患者,无论其血糖控制程度如何,加用羟苯磺酸钙后均可改善PVPR。 通过以上作用机制,羟苯磺酸钙可以延缓早期DR患者眼底微动脉瘤的生成,减少出血和渗出,显著改善DR分级水平,延缓DR的进展,延缓激光治疗时间,并辅助增强激光治疗效果,从而保护视力。 羟苯磺酸钙有哪些功能主治? 羟苯磺酸钙主要用于以下疾病的治疗: 微血管病的治疗,包括糖尿病性微血管病变(如视网膜病和肾小球硬化症)以及非糖尿病性微血管病变(如由香豆素衍生物细胞抑制剂、口服避孕药或其他药物引起的微血管病变)。 静脉曲张综合症的治疗,包括原发性静脉曲张和静脉曲张状态。 与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗,包括痔疮综台症和静脉曲张。 静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗,用于术后综合症、水肿及组织浸润的治疗。 羟苯磺酸钙的用法用量是多少? 羟苯磺酸钙可以在进餐时吞服或用温水分散后服用。以下是部分症状的推荐剂量: 糖尿病性视网膜病变:一次0.5g(2片),一日3次,疗程为4-6个月。进一步治疗,每日1.0g(4片)以维持疗效。 其他微血管病:一次0.5g(2片),一日3次,疗程为1-2个月。进一步治疗,每日1.0g(4片)直至症状消失。 静脉曲张综合症及静脉功能不全:一次0.5g(2片),一日2次,疗程为1-3周。治疗5-6天即可见疗效,之后每日服用0.5g-1.0g(2-4片)以巩固疗效。 羟苯磺酸钙有哪些不良反应? 羟苯磺酸钙即使长期服用也一般耐受良好,但不能完全排除过敏反应的可能性。罕见病例中,尤其在大剂量使用时,可能出现胃部不适、恶心、胃灼热和厌食等症状。对于这些病例,可以酌情减量或必要时停药。 使用羟苯磺酸钙需要注意什么? 请将羟苯磺酸钙放置在儿童无法触及的安全位置。在使用前,请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 查看更多
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溴虫氟苯双酰胺的研发历程及应用前景如何? 1998年,日本农药公司发现了一种名为氟苯虫酰胺的农化产品,其结构独特,对鳞翅目害虫具有较高的杀虫活性。随后,三井化学公司以氟苯虫酰胺为基础,发现了一系列具有高杀虫活性的化合物,这些化合物含有间苯二酰胺结构。 通过进一步的研究和结构优化,于2010年发现了一种高效广谱的新型双酰胺类杀虫剂:溴虫氟苯双酰胺。溴虫氟苯双酰胺在昆虫体内代谢为去甲基-溴虫氟苯双酰胺,通过作用于抗狄氏剂(RDL)γ-氨基丁酸(GABA)受体表现出杀虫活性。此外,它还能有效解决害虫对其他杀虫剂的抗性问题。 溴虫氟苯双酰胺在2018年获得日本的登记,用于白蚁防治的土壤处理剂,并于2019年在日本上市。随后,在澳大利亚、加拿大、中国和美国陆续获得登记。 溴虫氟苯双酰胺的应用优势 杀虫剂在农业、林业和公共卫生害虫防治方面起着重要作用。以往广泛使用的杀虫剂由于毒性、抗药性或对环境的生态毒性等原因,相继被限用或淘汰。双酰胺类杀虫剂的发现是杀虫剂研究领域的重要里程碑。溴虫氟苯双酰胺作用于独特的靶标,可用于抗药性害虫种群的防治,同时对哺乳动物和水生生物低毒,具有广阔的应用市场。 溴虫氟苯双酰胺的应用前景如何? 溴虫氟苯双酰胺是以氟苯虫酰胺为基础研发的新型双酰胺类杀虫剂。通过结构优化,溴虫氟苯双酰胺的作用靶标发生了改变,为未来新型杀虫剂的研发提供了思路。进一步明确其作用模式可为开发新型、高选择性杀虫剂提供理论依据。溴虫氟苯双酰胺与现有杀虫剂无交互抗性,可解决害虫对传统杀虫剂的抗性问题。因此,溴虫氟苯双酰胺具有广阔的应用前景。 查看更多
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