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羧苄西林钠有哪些适应症和禁忌症? 羧苄西林钠是一种广谱青霉素类抗生素，呈白色结晶性粉末状。适应症羧苄西林钠主要适用于治疗多种感染，包括铜绿假单胞菌所致的败血症、脑膜炎、呼吸道感染、尿路感染、腹腔和盆腔感染、皮肤软组织感染等。对于对本药敏感的某些肠杆菌属细菌和不产青霉素酶的变形杆菌所致的腹腔感染和女性生殖系统感染也有效。此外，羧苄西林钠还可用于治疗小儿铜绿假单胞菌脑膜炎、乳突炎等。禁忌症对羧苄西林钠或其他青霉素类药物过敏的患者禁用。不良反应羧苄西林钠的不良反应包括皮疹、过敏性休克、血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高等。也有报道出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等症状及肝活检显示点状肝细胞坏死。偶有间质性肾炎的报道。肾功能损害者大剂量用药时，可发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手术操作出血等。也有用药后出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓髓细胞抑制的报道。静脉大剂量注射可出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。血药浓度过高时可发生急性酸中毒。有报道，大剂量用药时对心功能不全者可能导致急性肺水肿。如果在使用羧苄西林钠过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有消除，请及时就医。注意事项 1. 对一种青霉素类药物过敏者，可能对其他青霉素类药物、青霉胺及头孢菌素类药物过敏。 2. 严重肝、肾功能不全者、限制钠盐摄入的患者及过敏性体质者慎用。 3. 孕妇用药应权衡利弊。 4. 哺乳妇女应慎用或暂停哺乳。 5. 肾功能不全者及长期大剂量用药者用药时均应就医并检查或监测相关指标。在使用羧苄西林钠之前，请告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药物及采取的治疗，以及是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，请咨询医师或药师，或查看药品说明书。其他注意事项请咨询医师或药师。用法与用量药物的剂量因人而异，请遵医嘱或药品说明书使用。以下是常用剂量，如您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。成人常规剂量：静脉给药：铜绿假单胞菌尿路感染或其他敏感菌所致的各种感染：一次1～2g，每6小时1次，静脉注射或静脉滴注。铜绿假单胞菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染：一日20～30g，分4～6次静脉注射或静脉滴注。肾功能不全时剂量：严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持100μg/ml的血药浓度。肝功能不全时剂量：严重肾功能不全合并肝功能不全者，推荐一日静脉给药2g。透析时剂量：进行血液透析或腹膜透析的患者，常规用药剂量的给药间期分别为4小时、6小时。儿童静脉给药：儿童：铜绿假单胞菌尿路感染或其他敏感菌所致的各种感染：一次12.5～50mg/kg，每6小时1次，静脉注射或静脉滴注。铜绿假单胞菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染：一日100～300mg/kg，分4～6次静脉注射或静脉滴注。新生儿：体重小于2kg的新生儿：首次剂量100mg/kg，第1周按一次75mg/kg，每12小时1次，静脉滴注；出生第2周起一次100mg/kg，每6小时1次。体重超过2kg者：第1周按一次75mg/kg，每8小时1次，静脉滴注；以后一次75mg/kg，每6小时1次。查看更多

#羧苄青霉素钠

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6-氨基烟酸甲酯有哪些合成方法和用途? 6-氨基烟酸甲酯，英文名为Methyl 6-aminonicotinate，其分子式为C7H8N2O2，CAS号为36052-24-1，分子量为152.15，熔点为158到162度，沸点为304.5±22.0度（一个大气压力下），常温常压下呈白色或者灰白色固体粉末。6-氨基烟酸甲酯可溶于二氯甲烷，乙酸乙酯，二甲基亚砜等有机溶剂，其在合成嘧啶胺或吡啶胺类抗肿瘤剂中有广泛应用。合成方法图1 6-氨基烟酸甲酯的合成路线方法一：在圆底烧瓶中加入 6-氨基烟酸 (2.76 g) 和 3M 盐酸的甲醇溶液(70 mL)，加热回流状态下让反应物搅拌18小时。反应结束后，真空旋干除去溶剂，将残余物溶解在乙酸乙酯(200 mL)中，用饱和的碳酸钠水溶液和盐水分被洗涤有机层，将有机层分离出来。用硫酸钠干燥，旋干溶剂即可得到目标产物。方法二：将酸(5.0 mmol)、二氯亚砜 (1.487 g, 5.0 mmol) 和 MeOH (20.0 mL)混合物加入到反应瓶中，将反应体系用氮气对其进行置换。将得到的混合物在80 °C下搅拌12小时，用旋转蒸发仪除去反应溶剂，再用碳酸氢钠水溶液(饱和) (20.0 mL) 中和反应混合物。用乙酸乙酯 (100 mL × 3)萃取反应混合物，有机层再用盐水洗涤，合并得到的有机萃取物，用无水硫酸钠干燥合并的有机萃取物；过滤除去硫酸钠固体，旋干合并的有机溶剂即可得到产物。用途 6-氨基烟酸甲酯可作为药物分子和有机合成中间体，苯环上的酯基可以转变成酰胺基团，另外和水合肼反应可以将肼单元连接到酯羰基中去。此外，通过溴化反应也可以在吡啶环上的5号位置引入一个溴原子。核磁数据 1H NMR (500 MHz, CDCl3) δ 8.73 (d, J= 2.4 Hz, 1H), 8.01 (dd, J= 8.6, 2.3 Hz, 1H), 6.47 (d, J= 8.6 Hz, 1H), 5.10 (s, 2H), 3.88 (s, 3H). 13C NMR (126 MHz, CDCl3) δ 166.3, 161.2, 151.5, 139.0, 116.5, 107.5, 51.8. 参考文献 [1] Yan, Gang and Golden, Jennifer E. Organic Letters, 20(15), 4393-4396; 2018. [2] Hsieh, Hao-Yu et al European Journal of Medicinal Chemistry, 140, 42-51; 2017. 查看更多

#6-氨基烟酸甲酯

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脑磷脂和卵磷脂有何不同? 脑磷脂和卵磷脂是两种容易混淆的物质，它们有哪些区别呢？卵磷脂，也被称为蛋黄素，被认为是与蛋白质和维生素并列的“第三营养素”。然而，了解卵磷脂的人却很少。1844年，法国的Gohley从蛋黄中发现了卵磷脂，并用希腊文命名为Lecithos（卵磷脂），通用药品名称为Lecithin，从此揭开了它神秘的面纱。脑磷脂是一种优质的天然活性剂，具有独特的生物活性和生理功能，且无毒、无刺激，不会对环境造成污染，因此受到国内外学者的高度关注。它由甘油、脂肪酸、磷酸和乙醇胺组成，存在于脑、神经和大豆等中。新鲜制品为无色固体，在空气中容易变为红棕色，具有吸湿性。它不溶于水和丙酮，微溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚。查看更多

#脑磷脂

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氢化肉桂酸内酯的性质、合成和应用？氢化肉桂酸内酯是一种常温常压下为白色或者灰白色固体的化合物。作为一种内酯类化合物，它在有机合成、生物化学和精细化学品的中间体中具有重要的应用价值。它可以用于药物分子、农药分子以及生物活性分子的衍生化和修饰。此外，氢化肉桂酸内酯还可以用作食品香精添加剂。溶解性氢化肉桂酸内酯可以溶解于乙酸乙酯、二甲基亚砜、二氯甲烷和醇类溶剂等常见的有机溶剂。然而，在水中的溶解性较差。合成方法图1 氢化肉桂酸内酯的合成路线氢化肉桂酸内酯的合成方法如下：在氮气环境下，将香豆素、Pd(OAc)2、溶剂和质子源加入到装有搅拌棒的耐压管中，然后向反应混合物中加入HBPin，在适当的温度下搅拌反应混合物一段时间。反应结束后，通过萃取、酸化和纯化等步骤，可以得到目标产物分子氢化肉桂酸内酯。应用转化图2 氢化肉桂酸内酯的应用转化氢化肉桂酸内酯可以通过一系列反应转化为其他化合物。例如，在一定条件下，可以将氢化肉桂酸内酯转化为3,4-二氢香豆素。具体的反应步骤包括滴加DIBAL-H、淬灭反应和纯化等。储存条件氢化肉桂酸内酯在室温且干燥的环境中储存即可，化学性质较为稳定。参考文献 [1] Wang, Yong et al Advanced Synthesis & Catalysis, 362(19), 4119-4129; 2020 [2] Miyaji, Ryota et al Organic & Biomolecular Chemistry, 12(1), 119-122; 2014 查看更多

#二氢香豆素

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