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香风怜珍
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地塞米松磷酸钠有哪些主要成分? 地塞米松磷酸钠是一种无色的澄明液体。 地塞米松具有与氢化可的松相似的作用,但作用更强,显效时间更长,副作用较小。它的抗炎作用和糖原异生作用是氢化可的松的25倍,而水钠潴留和排钾的作用略小。它对垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用更强。除了上述作用外,地塞米松还可用于母畜同期分娩的引产,但会使胎盘滞留率升高,泌乳延迟,子宫恢复到正常状态较晚。在犬肌内注射给药后,它显示出快速的全身作用,0.5小时达到血药峰浓度,消除半衰期约为48小时,主要通过粪便和尿液排泄。 地塞米松与其他药物可能会发生相互作用: (1)苯巴比妥等肝药酶诱导剂可促进地塞米松的代谢,使药效降低。 (2)地塞米松可加快水杨酸盐的消除,降低其疗效,合用时还易引起消化道溃疡。 (3)地塞米松可降低内服抗凝血药的疗效,合用时应适当增加抗凝血药的剂量。 (4)噻嗪类利尿药能促进钾的排泄,合用时应注意补钾。 地塞米松是一种糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏和影响糖代谢等作用。它适用于炎症性、过敏性疾病,牛酮血病和羊妊娠毒血症。 地塞米松的用法和用量: 肌内、静脉注射:马2.5~5ml;牛5-20ml;羊、猪4~12ml;犬、猫0.125~1ml。 地塞米松可能会引起一些不良反应: (1)它具有较强的水钠潴留和排钾作用。 (2)它具有较强的免疫抑制作用。 (3)在妊娠后期大剂量使用时可能会引起流产。 (4)在犬中使用时可能会导致迟钝、被毛干燥、体重增加、喘息、呕吐、腹泻、肝脏药物代谢酶升高、胰腺炎、胃肠溃疡、脂血症、引发或加剧糖尿病、肌肉萎缩、行为改变(沉郁、昏睡、富于攻击),可能需要中止给药。 (5)在猫中偶尔可见多饮、多食、多尿、体重增加、腹泻或精神沉郁。长期高剂量给药治疗可导致皮质激素分泌紊乱。 使用地塞米松时需要注意: (1)妊娠早期及后期的母畜禁用。 (2)严重肝功能不良、骨软症、骨折治疗期、创伤修复期、疫苗接种期的动物禁用。 (3)要严格掌握适应症,防止滥用。 (4)对于细菌性感染,应与抗菌药合用。 (5)长期使用地塞米松时不能突然停药,应逐渐减量,直至停药。 查看更多
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三正辛基氧膦的合成及应用? 三正辛基氧膦是一种有机膦化合物,常用于金属离子的萃取和分离。它具有选择性好、萃取效率高、萃取速度快、操作简便等特点。为了更好地参与有机催化反应,三正辛基氧膦需要经过还原成三价有机膦的过程。 如何合成三价有机膦? 图1 三正辛基氧膦还原成三价有机膦 在氩气环境下,将InBr3和四甲基二硅氮烷加入三正辛基氧膦的溶液中,然后在适当的温度下进行反应。反应完成后,通过加入硼烷二甲硫醚络合物的溶液,将还原后的有机膦转化为膦硼烷加合物。最后,通过硅胶柱色谱法纯化,得到三价有机膦三正辛基膦硼烷。 三正辛基氧膦的应用 三正辛基氧膦作为一种含磷有机化合物,可以与金属阳离子形成络合物,实现金属离子的萃取和分离。它具有选择性好、萃取效率高、萃取速度快、操作简便等特点。此外,三正辛基氧膦还具有较低的挥发性和较高的热稳定性,适用于高温高压条件下的金属离子萃取。它常被用作有机萃取剂和有机溶剂,用于从溶液中提取金属离子,尤其是稀土元素、铀和钍等。同时,它也可用于核燃料的提取和回收,如铀和钍的分离。 参考文献 [1] Pehlivan, Leyla; et al Tetrahedron (2012), 68(15), 3151-3155 查看更多
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2-氨基-4-甲基吡啶的合成方法是什么? 2-氨基-4-甲基吡啶是一种无色至浅棕色、有刺激性气味的有毒环状有机物,具有吸入、口服或与皮肤接触有毒害的特性。它溶于水和低碳醇和二甲基甲酰胺,微溶于石油醚和脂肪族碳氢化合物。 根据合成方法研究,以2-(4-甲基呋喃)甲酸乙酯为原料,经过扩环、羟基氯化和脱氯等步骤制得2-氨基-4-甲基吡啶粗品。每步反应的后处理方法易于工业化操作。 图1 2-氨基-4-甲基吡啶的合成路线图 合成方法的具体步骤如下: (1)将2-(4-甲基呋喃)甲酸乙酯溶于二甲基甲酰胺,加入氯化铵和甲酰胺,通氨气,回流反应24小时。然后加入稀盐酸调节pH值,乙酸乙酯萃取留水相,向水相中加入氢氧化钠溶液调节pH值,乙醚萃取留有机相,浓缩干燥,得到2-氨基-3-羟基-4-甲基吡啶。 (2)将2-氨基-3-羟基-4-甲基吡啶、三氯化磷和二甲基甲酰胺加入二氯乙烷中,回流反应6小时。将浓缩的混合物加入至冰水中,加入脱色剂,调节过滤后的溶液pH值至中性,乙酸乙酯萃取留有机相,浓缩干燥,得到2-氨基-3-氯-4-甲基吡啶。 (3)将2-氨基-3-氯-4-甲基吡啶和苯甲酸混合,加入铜粉,进行反应。将反应液加入水中,加入脱色剂,调节过滤后的溶液pH值至9,过滤,干燥滤饼,得到黄色固体2-氨基-4-甲基吡啶粗品。然后将粗品溶于稀盐酸溶液,得到盐溶液,向盐溶液中加入乙酸乙酯萃取留水相,向水相中缓慢加入碳酸氢钠溶液,至pH值为9,固体完全析出,过滤,蒸馏水洗涤滤饼,真空干燥,得到淡黄色固体2-氨基-4-甲基吡啶。 最后,通过1 H NMR和ESI-MS等方法对2-氨基-4-甲基吡啶的结构进行确证。 参考文献 [1] CN 107011254 B 查看更多
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虎杖甙是什么? 虎杖甙是一种具有抗菌、清除自由基、调血脂、降低胆固醇等功效的化合物。它是白色针状结晶或粉末,可以溶于甲醇和乙醇,但在水和乙酸乙酯中只微溶。此外,虎杖甙还可以用于治疗心肌缺血、脑缺血、休克等心脑血管疾病。 虎杖甙的来源 虎杖甙主要来源于蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根茎和根。 虎杖甙的生产工艺 虎杖甙的生产工艺包括以下步骤:首先,将虎杖鲜根和根茎干燥、粉碎;然后,用乙醇进行温浸提取;接着,通过中性氧化铝进行抽滤,得到虎杖甙粗晶;最后,对虎杖甙粗晶进行脱色、过滤、冷却析晶和干燥,即可得到成品。 具体的生产工艺步骤如下: 1. 将虎杖鲜根及根茎干燥至水份含量为28~30%、粉碎至颗粒的直径为3毫米以下; 2. 用浓度为90~95%的乙醇进行温浸提取,提取温度为45-55℃,提取液浓缩至原体积的1/10量; 3. 将浓缩液放冷至室温后滤除固体杂质; 4. 通过中性氧化铝短粗柱去除杂质,收集上柱流出液,浓缩至无醇,放冷至室温析晶,抽滤得虎杖甙粗晶; 5. 将虎杖甙粗晶用适量乙醇加热至50℃溶解,加入活性炭脱色后过滤,滤液冷却至室温析晶,结晶干燥即得产品。 参考文献 CN103755752B 查看更多
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3-氯丙胺盐酸盐有什么特点和应用? 3-氯丙胺盐酸盐是一种有机胺的盐酸盐,具有优异的化学稳定性,常用作有机合成与医药化学合成中间体。它可用于药物分子盐酸罗沙替丁醋酸酯的合成。需要说明的是,在大部分情况下该物质需要用碱处理释放出3-氯丙胺,才能进行后续的化学应用。 性质 3-氯丙胺盐酸盐可溶于水和醇类有机溶剂,但是不溶于醚类有机溶剂,丙酮以及氯仿等溶剂。3-氯丙胺盐酸盐本质上就是3-氯丙胺,其结构中的氨基单元具有较强的亲核性而氯原子具有一定的亲电性,由于氨基和氯原子的官能团转化性质,3-氯丙胺可以参与多种有机反应,如亲核取代反应、胺化反应等。通过这些反应,可以引入不同的官能团或改变分子结构,从而实现药物分子的结构修饰和合成。 化学转化 图1 3-氯丙胺盐酸盐的亲核取代反应 在一个干燥的反应烧瓶中,向3-氯丙胺盐酸盐( 1.53 g , 11.5 mmol)的水溶液( 15 mL)中加入叠氮化钠( 2.25 g , 34.6 mmol)。然后将所得的反应混合物加热至80 °C,并将其保持在该温度下继续搅拌反应15小时。反应结束后用固体氢氧化钾对溶液进行碱化处理,反应体系用无水乙醚( 3 × 25mL)进行萃取三次。所得的有机层依次用水( 10 mL)和盐水( 10 mL)进行洗涤,最后将所得的有机层进行浓缩即可得到目标产物分子3-叠氮基-1-丙胺。 应用 3-氯丙胺盐酸盐是3-氯丙胺的盐酸盐形式,在药物化学和有机合成中具有广泛的应用。它为合成具有特定药理活性或改善药物性质的化合物提供了重要的起始物和中间体,这些化合物可能具有更好的溶解性、选择性、稳定性等特性,从而改善药物的效果和性能。 参考文献 [1] Hannant, Jennifer; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2010), 46(32), 5870-5872. 查看更多
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为什么N-乙基-2-吡咯烷酮是一种重要的有机溶剂? N-乙基-2-吡咯烷酮(NEP)是一种具有髙化学稳定性、弱碱性、出众溶解能力、低蒸汽压及低介电常数的无色透明液体。它是一种强极性的有机溶剂,不会形成氢键,属于极性非质子传递溶剂。由于这些特性,NEP可以取代其他稳定性差、蒸汽压髙毒性大极易渗人皮肤的溶剂,被称为无毒超溶剂。 如何合成N-乙基-2-吡咯烷酮? N-乙基-2-吡咯烷酮可以通过吡咯烷酮法和γ-丁内酯法合成。吡咯烷酮法需要卤代垸烃参与反应,并产生相应的卤化物,同时对反应釜的选材要求较高。γ-丁内酯法通过伯胺和γ-丁内酯缩合制得N-乙基-2-吡咯烷酮。虽然γ-丁内酯法的收率相对较高,但工艺条件要求较为苛刻。 图1 N-乙基-2-吡咯烷酮的合成反应式 以乙胺和γ-丁内酯为原料,在特定条件下合成N-乙基吡咯烷酮,可以得到较高的转化率和选择性。 N-乙基-2-吡咯烷酮的用途 N-乙基-2-吡咯烷酮可用作高效选择性溶剂、催化剂及阳离子表面活性剂,也可作为基础原料生产医药中间体。它在精制油品、火药、医药、染料、农药、日化、涂料和耐热树脂等领域有广泛应用。 它可以用于工业方面,制作火药、染料和涂料,提高产品的稳定性和节约生产成本。在医药领域,作为中间体,可以改善身体各种疾病,预防和治疗皮肤疾病,并具有杀菌作用。在农药方面,它具有强大的杀虫作用,保护农作物免受病虫害的侵害,促进正常生长和发育。在化妆品生产中,加入N-乙基-2-吡咯烷酮可以提高化妆品的稳定性,增强碱性,改善皮肤酸性症状,控制油脂分泌。 参考文献 [1]Paryzek, Zdzislaw; Koenig, Hanna; Tabaczka, Bartlomiej.Synthesis, 2003 , # 13 p. 2023 – 2026 查看更多
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水杨酸和氨基水杨酸的作用和使用注意事项是什么? 水杨酸是一种常见的护肤成分,具有去角质、抑制痘痘和收缩毛孔等功效。而氨基水杨酸是水杨酸的一种衍生物,它在护肤商品中逐渐受到关注。 一、氨基水杨酸制剂是什么? 氨基水杨酸是水杨酸的一种衍生物,也称为阿米诺水杨酸或5-氨基水杨酸。它是一种有机酸,化学名称为2-AminobenzoicAcid,分子式为C7H7NO2,分子量为137.14g/mol。与水杨酸相比,氨基水杨酸在分子结构上有所改变,具有更强的亲水性。 氨基水杨酸常用于药物制剂中,主要用于治疗结核病,特别是耐多药结核病。由于其抗结核活性,它被纳入结核病的联合治疗方案之一。由于其特殊的结构和作用机制,氨基水杨酸并不常见于护肤品中,而更多用于医学领域。 二、含有水杨酸的护肤品是否可以经常使用? 含有水杨酸的护肤品常常是一种温和的去角质和抗痘成分。水杨酸能够渗透皮肤表面,溶解在毛孔中的油脂和死皮细胞,从而有效清除黑头、白头和角质堆积。它还具有抗炎和抗菌作用,可以帮助减少痘痘的形成。含有水杨酸的护肤品在一定程度上可以经常使用。 是否可以经常使用含有水杨酸的护肤品还需要考虑以下几个因素: 水杨酸浓度:护肤品中的水杨酸浓度是一个关键因素。较低浓度的水杨酸商品常常较为温和,可以每天使用。而高浓度的水杨酸商品则更具刺激性,使用频率应该减少,一般每周1-3次为宜。 皮肤敏感性:不同人的皮肤敏感性不同,对水杨酸的耐受性也不同。敏感肌肤的人应该谨慎使用水杨酸商品,避免引起过度刺激和不适。 使用指示:在使用含有水杨酸的护肤品时,应该遵循商品的使用指示。不要超量使用,以免对皮肤造成负担。 配合防晒:水杨酸可能使皮肤对阳光更敏感,因此使用时最好在白天配合使用防晒商品,以保护皮肤免受紫外线伤害。 含有水杨酸的护肤品在适当的使用条件下是可以经常使用的。对普通肤质的人来说,每天使用低浓度的水杨酸商品是安全的,可以帮助保持皮肤清洁和光滑。但对敏感肌肤和高浓度水杨酸商品,最好限制使用频率,以免造成皮肤刺激和不适。如果在使用过程中出现皮肤不适,应立即停止使用,并咨询皮肤科医生的建议。 氨基水杨酸是水杨酸的一种衍生物,常用于药物制剂中治疗结核病。含有水杨酸的护肤品常常具有去角质和抗痘作用,可以经常使用。但要注意水杨酸浓度、皮肤敏感性和商品使用指示,以保障合理有效地使用水杨酸护肤品,并避免对皮肤造成不必要的伤害。 查看更多
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