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DC胆固醇浓度如何影响药物成品的质量和效果?
DC胆固醇是制药领域中常见的一种原料,被广泛用于药物制剂中。然而,DC胆固醇的浓度对药物成品有着重要的影响。接下来将对此进行探讨。 DC胆固醇的浓度对药物成品的影响程度主要体现在药物稳定性、药物溶解度、药物释放速度和药物相容性等方面。 总结起来,DC胆固醇的浓度对药物成品的质量和效果有着重要的影响。在药物制剂的研发和生产过程中,需要仔细考虑和控制DC胆固醇的浓度,以确保药物成品的质量和治疗效果达到预期。
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#胆固醇
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甲基溴化镁有哪些用途和注意事项?
甲基溴化镁是一种有机化合物,化学式CH3MgBr,为溴甲烷对应的格氏试剂。它可由溴甲烷和镁反应得到。它和水反应放热,遇湿易自燃。它可用于合成多种有机物,如氯马斯汀。 用途 甲基溴化镁主要用于有机合成,可以用于合成多种有机物。但是,它和水反应会放热,遇湿易自燃,需要注意安全使用。 注意事项 使用甲基溴化镁时要严格防止与湿空气接触,并注意着火的危险。 淬灭方法 甲基溴化镁进行格氏反应结束后,剩余的格氏试剂要进行淬灭,一般用水、冰醋酸、饱和氯化铵溶液等,各有优缺点。 对有机物的后处理来说,用饱和氯化铵溶液收率高、残留少、淬灭反应温和,但含氮的废水不好进行环保处理; 用冰醋酸处理,产生的废水方便环保处理,淬灭反应温和,但冰醋酸会有残留可能会影响到后面的反应; 用水处理的话,比较简单,但反应剧烈,升温很快易产生副反应。 健康危害 吸入、摄入或经皮肤吸收后对身体有害。对眼睛、皮肤、粘膜、和上呼吸道有强烈的刺激作用。接触后可引起咳嗽、肺炎、肺水肿等。同时还具有麻醉作用。 皮肤接触 立即脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗。 眼睛接触 立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。 吸入 迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。 食入 饮足量温水,催吐。就医。
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#甲基溴化镁
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锡酸钠的性质和制备方法有哪些?
简介 锡酸钠,化学式为Na?SnO?,是一种白色结晶性粉末,具有较高的熔点和溶解度。它溶于水,呈碱性,但不溶于乙醇。锡酸钠在空气中稳定,不易被氧化,但在高温下可能发生分解。此外,锡酸钠还具有一定的毒性和腐蚀性,因此在处理和使用时需要采取相应的防护措施[1]。 图1锡酸钠的性状 制备工艺 碳酸钠与锡酸反应法:将碳酸钠与锡酸按一定比例混合,在高温下进行反应,生成锡酸钠和二氧化碳。此方法原料易得,操作简便,但反应过程中产生的二氧化碳需要妥善处理,以免对环境造成污染。 氢氧化钠与锡盐反应法:将氢氧化钠溶液与锡盐(如锡氯化物、锡硫酸盐等)混合,通过调节反应温度和pH值,使锡离子与氢氧根离子结合生成锡酸钠。此方法反应条件温和,易于控制,但原料成本较高。 电解法:以锡为阳极,在含有碳酸钠或氢氧化钠的电解液中进行电解,使锡在阳极氧化生成锡酸钠。此方法制备的锡酸钠纯度高,但设备投资较大,能耗较高[2-3]。 用途 化学工业:锡酸钠可用作氧化剂、催化剂和稳定剂。在有机合成中,锡酸钠可以作为氧化剂参与氧化反应,生成相应的酮、醛等化合物。此外,锡酸钠还可作为催化剂,促进某些化学反应的进行。在涂料、油墨等制品中,锡酸钠可作为稳定剂,提高产品的稳定性和耐久性。 冶金工业:锡酸钠在冶金工业中主要用于金属表面处理。它可以作为镀锡工艺中的电解液成分,使金属表面形成一层致密的锡层,提高金属的耐腐蚀性和美观度。此外,锡酸钠还可用于金属表面的清洗和除锈,去除金属表面的氧化物和杂质[2-3]。 参考文献 [1]刘永平.用锡碲渣制备锡酸钠工艺研究[J].湿法冶金, 2015, 34(6):5. [2]段江飞,黄潇,张维元,等.响应曲面法优化锡酸钠合成工艺[J].云南化工, 2023, 50(5):45-48. [3]李祥彦,黄萧,何兴,等.锡酸钠结晶的应用[J].中国电子商情:科技创新, 2014.
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#锡酸钠
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5,7-二叔丁基-3-苯基苯并[D]恶唑-3-鎓四氟硼酸盐的特性及应用
5,7-二叔丁基-3-苯基苯并[D]恶唑-3-鎓四氟硼酸盐是一种固体粉末,在水中有一定溶解性,可溶于强极性有机溶剂。作为氮杂卡宾类催化剂前体化合物,它在有机合成和基础化学研究领域中有广泛应用,例如催化烷基醇类化合物的芳基化反应。 理化性质 5,7-二叔丁基-3-苯基苯并[D]恶唑-3-鎓四氟硼酸盐可在碱性物质的作用下和醇类化合物发生加成反应,用于醇羟基的活化。其结构中的四氟硼酸盐提供了稳定的阴离子并具有良好的溶解性,使其在反应体系中更易使用。 合成方法 在合成该化合物时,将四氟硼酸二乙醚配合物缓慢滴加至反应烧瓶中的溶液中,经过一系列步骤得到目标产物5,7-二叔丁基-3-苯基苯并[D]恶唑-3-鎓四氟硼酸盐。 参考文献 [1] Dong, Zhe;et al, Nature,2021,59,451-456.
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#5,7-二叔丁基-3-苯基苯并[d]恶唑-3-鎓四氟硼酸盐
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油酸和亚麻酸对人体健康的重要性如何?
油酸相对于亚麻酸在自然界中更为广泛存在。橄榄油富含油酸,但需要注意的是精炼橄榄油适合炒菜,而冷榨或压榨的橄榄油更适合用于调味或拌菜。 油酸是一种含有18个碳原子和1个双键的单不饱和ω-9脂肪酸,主要存在于动植物油脂中。亚油酸则是一种含有18个碳原子和2个双键的多不饱和ω-6必需脂肪酸,主要存在于干性油和半干性油中。 油酸和亚油酸对人体健康都有益处,各有其重要性。油酸有助于降低低密度脂蛋白胆固醇,而亚油酸是人体必需脂肪酸,对维持健康至关重要。因此,均衡摄入两者对于预防高脂血症和心血管疾病至关重要。
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#亚油酸
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如何合成对甲氧基苯丙酮?
合成对甲氧基苯丙酮是一种重要的有机合成反应,广泛应用于制药和香料制造等领域。该反应通常涉及苯环的功能化以及适当的官能团转化步骤,以实现对目标化合物的高效合成。 简述: 对甲氧基苯丙酮是芳香族的不对称酮类化合物,白色结晶固体,熔点为 27-28℃,沸点为273-275℃,对甲氧基苯丙酮是一种重要的具有结构构成作用的中间体。主要用作医药中间体,用于合成抗早产药利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇)的关键中间体2-溴-4-甲氧基苯丙酮。 其化学名称为:对甲氧基苯丙酮, 分子式: C10H12O2;分子量:164.2,分子结构如下: 合成: 以廉价的对甲氧基苯甲酸和乙烯为原料,在光催化剂 [Ir(dF(CF3)ppy)2(dtbbpy)]PF6和镍催化剂Ni(COD)(DQ)的催化下,光照生成经济价值高的4?-甲氧基苯丙酮。具体如下: 1. 主反应 首先在加入磁子的 10 mL Schlenk管中依次加入对甲氧基苯甲酸(30.4 mg,0.2 mmol),三苯基膦(63 mg,0.24 mmol),光催化剂[Ir(dF(CF3)ppy)2(dtbbpy)]PF6 (4.7 mg,0.004 mmol,2 mol%,摩尔百分比),Ni(COD)(DQ) (2.0 mg,0.006 mmol,3 mol%),和5,6-二甲基-1,10-菲咯啉(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline) (2.4 mg,0.012 mmol,6 mol%)。然后盖上橡胶塞,侧口抽真空5 min,接着关闭真空,插上乙烯气球,体系充入乙烯(注意:乙烯气体易燃,因此充放气过程应在通风橱中进行,并远离火源)。随后,在1 mL离心管中加入二异丙基胺(57 μL,0.4 mmol),用注射器吸取2 mL乙腈,将部分乙腈注入离心管溶解二异丙基胺,然后将离心管中溶液与剩余乙腈一同注入Schlenk管中。最后将体系置于蓝色LED灯下,反应2 h。反应装置如图所示。 2. 后处理 用毛细管取少量反应液进行薄层色谱 (TLC)分析,展开剂为石油醚(60–90 ℃)-乙酸乙酯溶液(V石油醚 : V乙酸乙酯 = 20 : 1),计算得到Rf值约为0.36。将反应液转移至25 mL圆底烧瓶中,使用旋转蒸发仪浓缩。浓缩物采用快速柱层析进行分离纯化。快速柱层析方法:称取7 g 200–300目柱层析硅胶,用70 mL石油醚(60–90 ℃)溶胀后湿法装柱。将浓缩后的粗产品用1 mL左右的二氯甲烷溶解,缓慢加入装好的层析柱中。用200 mL石油醚(60–90 ℃)-乙酸乙酯溶液(V石油醚 : V乙酸乙酯 = 50 : 1)淋洗,通过加压球来调整洗脱液面下降的速度为3–4滴/秒。用10 mL试管收集,并依次编号和分组,TLC分析(展开剂同前)。继续洗脱至产品完全移除(用毛细管取色谱柱下端滴出的液体,并点样于用过的薄层板空白处。若红色斑点消失,表明产物已完全洗脱)。将所有含产品的溶液汇集至250 mL的圆底烧瓶中,使用旋转蒸发器去除溶剂。用20 mL二氯甲烷将产品转移至25 mL已称量的圆底烧瓶中,重新进行旋干。最后,用水泵抽取残余溶剂,即得。 参考: [1] 郭镇宇,李雨杭,陈帅,等. 光镍协同催化合成对甲氧基苯丙酮[J]. 大学化学,2024,39(1):210-217. DOI:10.3866/PKU.DXHX202306046. [2] 南通大学. 一种医药中间体对甲氧基苯丙酮的制备方法:CN201110155185.X[P]. 2011-11-30.
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如何合成2-氨基-5-甲氧基吡啶?
本文将探讨合成 2-氨基-5-甲氧基吡啶的方法,这是一种重要的医药中间体,在药物合成领域具有广泛应用。 背景: 2-氨基-5-甲氧基吡啶 类化合物是一类极为重要的医药中间体,其衍生物在治疗多种疾病方面具有显著疗效。例如,吡罗昔康是一种高效的消炎药,对关节炎有特殊疗效;烟乙酰胆碱类化合物在阿尔茨海默氏痴呆症、抑郁症、帕金森症、止痛、精神分裂症等疾病的治疗中展现出良好的效果。 合成: 2-氨基-5-甲氧基吡啶的合成比较困难,在James A.Moore和Frank J的方法中,乙醇在密封管中加热到了150℃,条件比较苛刻。而Joseph G.ombardino的方法比较温和,兰天等人在此基础上对反应进行了优化。具体步骤如下: ( 1)2-溴-3-羟基吡啶的制备 用冰盐浴把含 160克(1mol)Na0H的600ml水溶液冷至-10-0℃,保持温度滴加159.8克(1mo1)液溴。将97.9克(1mol)3-羟基啶溶于含40克(1mol)Na0H的500ml水溶液中,并把此溶液滴入上述的溴溶液中,保持体系温度15℃。滴加完成后,室温搅拌3小时。用浓硫酸酸化体系至pH=7,伴随着有大量白色产物出现,如果不能有效搅拌,则先把产物抽滤,滤液再进行酸化。所得粗产物用70%乙醇重结晶,得无色晶体,mp184-186℃,产率:135g(78%)。 ( 2)2-溴-3-甲氧基吡啶的制备 将 7克的钠小心的加入200ml甲醇中,保持体系温和回流,接着将溶有50克2-溴-3-羟基吡啶的500mLDMF溶液加入其中。搅拌片刻后用水泵减压蒸出大量甲醇(18mm/Hg),余下的混合物中加入18.8ml甲烷,室温搅拌过夜,然后用油泵减压蒸出DMF(10mm/Hg),冷至室温后得到深黄色固体,加入乙醚多次萃取,分出有机相,并用饱和食盐水洗两次,有机相用无水MgS04干燥蒸馏的黄色结晶产物,mp43-45℃,产率:43g(80%)。 ( 3) 2-溴-3-甲氧基-5-硝基吡啶的制备 在 0℃时把40克2-溴-3-甲氧基吡啶加入到剧烈搅拌的160ml浓硫酸和160m1发烟硝酸混合液中,用时40分钟。接着50-55℃加热反应1小时,冷却后将其滴入4000m1冰水中,边滴边搅拌。析出大量浅黄色固体,抽滤,干燥 ,得到浅黄色针状晶体, mp 134-135℃,产率:40g(80%)。 ( 4)2-氨基-5-甲氧基吡啶的制备 将 200毫升10% Pd/C和0.394克NaOH溶解于400毫升乙醇中,随后加入2.0克2-溴-3-甲氧基-5-硝基吡啶。在常压条件下进行催化加氢,当吸收4当量的氢气后停止反应。经抽滤后,滤液经6当量盐酸酸化处理,并通过旋转蒸发仪除去溶剂。随后,用10mol/L的NaOH碱处理混合物,再用乙醚苯进行萃取,萃取液经无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂后,通过柱色谱纯化得到0.62克红色粘稠液体,产率为59%。 参考文献: [1]兰天.面不对称二茂铁衍生物的合成研究[D].兰州大学,2006.
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苯膦酸是什么化合物?
苯膦酸是一种具有一定酸性的化合物,化学式为C6H7O3P。它的结构式是苯环上接枝磷酸基团,外观呈现灰白色叶状结晶。苯膦酸易溶于水,溶于醇、醚和丙酮,不溶于苯及四氯化碳。除了农药生产,苯膦酸还可以用于制造防污涂料、阴燃剂和催化剂等。它是一种合成的拟除虫菊酯类杀虫剂,对多种鳞翅目幼虫和某些地下害虫有很好的杀灭效果,并对某些成虫有拒避作用。 图一:苯膦酸 苯膦酸的合成方法 苯膦酸的合成方法如下:首先,在容量为1000ml的四颈圆底烧瓶中,装上电搅拌器、回流冷凝器和温度计,分别将414 g三氯化磷和77 g苯加入,用搅拌加热反应至回流温度,反应16小时后将反应冷却至室温,静置。制备待加工的氯铝酸盐离子液体,并将所述氯铝酸盐离子液体加入到手动进料泵中。在高压灭菌器中加入水和氢氧化钠,然后将残留物逐滴添加到高压釜中,控制温度小于或等于45°C,继续搅拌后下降,水解反应。最后,冷却减压得到水解产物,通过结晶和干燥得到苯膦酸。 图二:苯膦酸的合成 参考文献 [1]王利生. 一种氯铝酸离子液体催化剂组合物的回收处理方法[P]. 北京市:CN104961767B,2017-10-27.
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#苯膦酸
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焦磷酸钠对牛肉嫩度和系水力的影响如何?
嫩度是肉的主要食用品质之一,它是消费者评判肉质优劣的最常用指标,嫩度问题长期困扰着牛肉加工业。系水力是评价肉品质另一个重要指标,肉品的系水力直接影响到肉及肉制品的组织状态、品质,甚至风味,且与肌肉嫩度关系密切;系水力还具有重要的经济价值。焦磷酸盐具有较强的缓冲作用和持水能力,理论上将对改善肉的品质能产生很大的作用。 为了研究焦磷酸钠对牛肉嫩度和系水力的影响,我们向牛肉切块中注入10mmol/L、20mmol/L、30mmol/L 3种不同浓度的焦磷酸钠(注射量占肉重0.3%),然后在04℃条件下腌制24h,通过测定剪切力、煮熟率,分析不同浓度焦磷酸钠对牛肉嫩度和系水力的影响。 结果表明,焦磷酸钠对牛肉剪切力影响极显著(P<0.01),牛肉嫩度有显著的改善作用;焦磷酸钠的适宜浓度为20mmol/L。焦磷酸钠处理对牛肉煮熟率的影响无显著差异(P>0.05),焦磷酸钠处理对牛肉系水力无影响。 测定指标 煮熟率 取出并静置至室温,后在90℃恒温水浴锅中煮40min,捞出、静置至室温后,称重(煮后肉重)。 煮熟率(%)=煮后肉重注射前肉重×100(%)=煮后肉重注射前肉重×100 剪切力 顺肌纤维方向,用d=1.37cm的圆形钻孔器取样,每一重复取样7次,用C-LM型嫩度仪测每一个样的剪切力大小,并求其平均值。 统计方法 利用SPSS 11.5软件对实验结果进行F检验,不同处理间进行LSD多重比较。 结果与分析 注射焦磷酸钠能显著提高牛肉的嫩度,但对系水力的作用不明显。本试验发现,嫩化牛肉适宜的焦磷酸钠浓度为20m mol。随着研究的不断深入,在将来的肉食品加工过程中,焦磷酸钠将会有较大的利用潜力。
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#焦磷酸钠
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托哌酮是什么药物?
托哌酮是一种肌肉松弛药,它的国际非专利药品名称是(RS)-2,4′二甲基-3-哌啶苯丙酮。托哌酮的对映异构体可以通过分离外消旋化合物来获得。这种分离过程包括选择性沉淀,以获得对映体纯的R(-)和S(+)托哌酮。托哌酮具有扩张血管和中枢性松弛肌肉的作用。它可以直接扩张血管平滑肌,降低肌肉张力,并增加外周血流量。托哌酮可以用于治疗闭塞性血管疾病、脑血管病引起的症状以及脊髓和末梢神经疾病。口服是一种常见的给药方式,剂量可以根据病情和身体状况进行调整。托哌酮的副作用通常是一过性的,停药后会消失。托哌酮的制备方法是在特定条件下将一些化合物进行反应和处理。 药性与应用 托哌酮可以扩张血管和松弛肌肉。它可以直接扩张血管平滑肌,降低肌肉张力,并增加外周血流量。临床上,托哌酮常用于治疗闭塞性血管疾病、脑血管病引起的症状以及脊髓和末梢神经疾病。它对于脑血管病引起的头痛、眩晕、失眠、肢体麻木、记忆力减退和耳鸣等症状也有一定的疗效。 口服是一种常见的给药方式,剂量通常为50~100mg,每天3次。剂量可以根据病情和身体状况进行适当调整。 注意与禁忌 少数人在使用托哌酮时可能会出现一过性的副作用,如纳差、腹痛、头晕、嗜睡、面部潮红、患肢肿痛、下肢无力和疲倦等。这些副作用通常在停药后1~2天内消失。 规格 托哌酮的片剂规格为50mg,胶囊规格也为50mg。 制备 托哌酮的制备方法是在特定条件下将一些化合物进行反应和处理。具体的制备步骤包括在带有回流冷凝器的烧瓶中,将一些化合物加入并进行搅拌、洗涤和干燥等处理。 主要参考资料 [1] CN200580007122.2托哌酮的口服控释药物组合物 [2] 新全实用药物手册 [3] US2006041141
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#托哌酮
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脱氢乙酸钠有什么特点?
脱氢乙酸钠是一种重要的有机化合物,也是一种常用的化学试剂。它的化学式为NaOOCCH=CHCOONa,分子量为142.05,外观为白色结晶性粉末。脱氢乙酸钠具有很强的还原性和氧化性,可以用于制备有机合成中的一些重要化合物,如酮、醛、酸等。本文将从脱氢乙酸钠的性质、制备方法、应用等方面进行详细介绍。 一、脱氢乙酸钠的特点 1.物理特性 脱氢乙酸钠是一种白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于水,微溶于乙醇和乙醚。其水溶液呈碱性,可以与酸反应生成相应的盐。 2.化学特性 脱氢乙酸钠具有很强的还原性和氧化性,可以与酸、酰化剂、醛、酮等反应,生成相应的盐、酯、醛、酮等化合物。 二、脱氢乙酸钠的制备方法 1.乙烯基乙酸钠法 将乙烯基乙酸钠和碳酸钠按一定比例混合,加热至200℃左右,反应生成脱氢乙酸钠。 2.氧化法 将乙酸钠和过氧化氢按一定比例混合,加热至80℃左右,反应生成脱氢乙酸钠。 三、脱氢乙酸钠的应用 1.有机合成 脱氢乙酸钠可以用于制备酮、醛、酸等化合物。 2.医药工业 脱氢乙酸钠可以用于制备一些医药中间体,如氨基酸、肝素、维生素等。 3.化学分析 脱氢乙酸钠可以用于化学分析中的一些反应,如银镜反应、碘量测定等。 四、脱氢乙酸钠的安全注意事项 1.脱氢乙酸钠具有很强的还原性和氧化性,应避免与氧化剂、酸等物质接触,以免发生危险反应。 2.脱氢乙酸钠应储存在干燥、通风、阴凉的地方,避免受潮、受热、受阳光直射等。 3.脱氢乙酸钠应远离火源,避免发生火灾或爆炸等事故。 4.脱氢乙酸钠应注意防护措施,如戴手套、穿防护服等,以免对皮肤、眼睛等造成伤害。 总之,脱氢乙酸钠是一种重要的有机化合物,具有很强的还原性和氧化性,可以用于制备有机合成中的一些重要化合物,如酮、醛、酸等。在使用过程中,应注意安全注意事项,以免发生危险事故。
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#脱氢乙酸钠
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EDTA在根管治疗中的应用有哪些方面?
EDTA(乙二胺四乙酸)是一种螯合物,能与体内的钙结合形成螯合钙。它通常用作润滑剂,以协助准备狭窄和钙化的根管。 根据国外研究成果和临床经验,EDTA在根管治疗中有以下几个方面的应用: 1. 钙化狭窄根管:利用EDTA溶解牙本质来解决这个问题。 2. 使用机床进行根管预备时:利用EDTA的润滑作用来帮助预备根管。 3. 侧根管的准备:使用EDTA去除根管壁的涂抹层,打开牙本质小管。 EDTA在根管治疗中有两种常见形式: 一种是凝胶形式,如Dentsply的Glenn根管凝胶和韩国Meta的19% EDTA凝胶;另一种是液体形式,如韩国Meta公司的17%EDTA溶液。 使用凝胶状EDTA时,建议使用NaClO溶液进行根管冲洗,以产生初生态氧,对细菌和微生物有杀灭作用。 液体EDTA适用于根管末端预备,主要用于去除根管壁上的污垢层,有利于侧支根管的清洁和根管充填的紧密性。 EDTA的使用方法有两种:一种是将EDTA充满牙髓腔,准备根管锉时将EDTA带入根管内;另一种是将凝胶状EDTA直接涂在锉的螺纹上,每次机械准备时将EDTA带入根管。 使用EDTA后,必须用冲洗剂大量、频繁、无压地冲洗根管,以免EDTA残留在根管内。长期使用EDTA会导致牙本质软化,因此对于不同根管钙化的疑难病历,不能暂时封闭EDTA在根管或牙髓腔内。 EDTA的脱钙深度与接触时间成正比,最佳效力时间为15分钟。EDTA对根管器械无腐蚀性,对软组织有中等刺激性。作为冲洗剂使用时,刺激性较小。 综上所述,EDTA可作为机械根管预备的辅助方法,对根管狭窄、弯曲、钙化及机械根管预备有效,但不能对预备结果起决定性作用。
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#edta(乙二胺四乙酸)
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如何制备奥美拉唑杂质1-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸?
奥美拉唑杂质1-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸是奥美拉唑生产中的一种杂质。奥美拉唑是一类强效胃酸分泌抑制剂,通过特异性作用于胃黏膜壁细胞,降低壁细胞中的H + -K + -ATP酶(质子泵)的活性,从而抑制胃酸分泌。 制备方法 方法a:制备2-溴-5-甲氧基苯并咪唑(Ⅲ) 取2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑(Ⅱ)与乙酸、氢溴酸和甲醇反应,经过冷却、搅拌和过滤,得到2-溴-5-甲氧基苯并咪唑(Ⅲ)。 方法b:制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅴ) 将2-(氯甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐与甲醇、水、碘化钾和氢氧化钠反应,经过蒸馏、萃取和干燥,得到2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅴ)。 方法c:制备2-羧基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅵ) 将2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅴ)与碳酸钠溶液和高锰酸钾反应,经过过滤、调节pH值、洗涤和干燥,得到2-羧基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅵ)。 方法d:制备3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸(Ⅶ) 将2-羧基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(Ⅵ)与浓盐酸反应,经过洗涤、干燥,得到3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸(Ⅶ)。 方法e:制备1-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸(Ⅰ) 将3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸(Ⅶ)与丙酮、2-溴-5-甲氧基苯并咪唑(Ⅲ)和碘化钾反应,经过萃取、调节pH值和柱层析,得到1-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸(Ⅰ)。 参考文献 [1][中国发明]CN201710608783.5一种奥美拉唑杂质的制备方法
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#奥美拉唑杂质
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雷尼替丁在哪些疾病中有疗效?
雷尼替丁是一种强效的组胺H2受体拮抗剂,又名呋喃硝胺。它比西咪替丁的作用强5-8倍,并具有快速产生药效、持续时间长和毒性作用小的特点。临床上常用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血、术后溃疡和反流性食管炎等疾病。 随着现代药理学和临床研究的进展,发现雷尼替丁不仅可用于以上几种疾病,对其他几种疾病也有着不错的疗效。 口腔溃疡 采用雷尼替丁联合双黄连口服液治疗口腔溃疡100例,治疗方法为患者清洁口腔后,使用无菌消毒棉签蘸取少许双黄连口服液涂抹于溃疡及其周边区域。然后取雷尼替丁胶囊,去掉胶囊壳,将雷尼替丁粉末涂抹于溃疡及其周边区域。禁水禁食20分钟,每天3次。治疗周期为7天,连续治疗两个疗程。该方法的总有效率为83%,明显优于单纯使用双黄连口服液的对照组。 慢性特发性荨麻疹 雷尼替丁联合咪唑斯汀治疗慢性特发性荨麻疹患者36例。治疗方法为口服盐酸雷尼替丁胶囊150mg/次,2次/天;口服咪唑斯汀缓释片10mg/次,1次/天。治疗周期为1个月。该方法的总有效率为97.22%,高于单纯使用咪唑斯汀的对照组。 血友病 雷尼替丁治疗20例血友病患者。治疗方法为口服盐酸雷尼替丁胶囊150mg/次,2次/天。结果显示雷尼替丁能显著提高血浆Ⅷ:C浓度,对轻、中、重度血友病患者均有效果。 过敏性哮喘 雷尼替丁治疗过敏性哮喘8例。治疗方法为静脉注射雷尼替丁100毫克加20%葡萄糖注射液20毫升,每8小时1次。该方法的即时有效率为80%,3天内完全止喘的例数为7例。 不良反应 已报道的雷尼替丁副作用主要包括皮疹、恶心、便秘、乏力、头痛和头晕等。对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。少数患者服药后可能引起轻度肝功能损伤,但停药后症状即消失,肝功能恢复正常。 注:以上信息仅限于医学交流,临床用药时请谨遵药品说明书。
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#盐酸雷尼替丁
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双乙酸钠是一种多功能的食用化学品吗?
双乙酸钠(Sodium diacetate)是一种多功能的食用化学品,被广泛应用于食品和饲料工业。它具有防腐剂、防霉剂、螯合剂、调味剂、PH调节剂、肉制品保存剂等多种功能。此外,它还是复合型防霉剂的主要原料。 双乙酸钠简称SDA,无水物分子量142.9,呈白色结晶米末状,具有醋酸气味。它易吸湿,易溶于水和醇。其晶体结构为正六面体,熔点在96℃-97℃之间,加热至150℃以上会分解。 双乙酸钠具有以下主要特点: a)防霉防腐效果优于苯甲酸盐类,一般用量是0.3-3g/kg。 b)不改变食品特性,不受食品本身PH影响,参与人体的新陈代谢,产生CO2和H2O,可看成食品的一部分,保持食品原有的色香味和营养成分。 c)使用范围广泛,用于各类食品的防霉防腐,而且在医药、烟草、造纸、水果保鲜、饲料等行业中也有很大应用。 d)操作方便灵活,可直接添加也可喷洒或浸渍。 e)酸味柔和,克服了丙酸盐特有的刺激气味。 研究表明,双乙酸钠主要是通过有效地渗透入霉菌的细胞壁而干扰酶的相互作用,抑制了霉菌的产生,从而达到高效防霉、防腐等功能。双乙酸钠对黑曲霉、黑根霉、黄曲霉,绿色木霉的抑制效果优于山梨酸钾。 双乙酸钠在饲料中的应用效果如下: 1. 饲料中添加0.1-0.2%的SDA可有效防止饲料霉变,延长饲料储存期1-2个月;在配合饲料中添加0.1-0.3%的SDA可使饲料防腐保鲜3-5个月。 2. 在颗粒配合饲料中添加0.05-0.2%的SDA,可提高饲料中蛋白利用率11%,增加鱼的体重10%以上,提高仔猪的增重6-8%。适量添加双乙酸钠在牛奶配合饲料中,可以有效提高奶牛乳蛋白含量。 3. 在水产饲料中添加0.1-0.2%的SDA,可有效防治同源微生物所致的鱼类病患,可作鱼塘澄清消毒剂;在家禽饲料中添加0.05-0.3%的SDA,可防治鸡拉痢,并提高育雏期的成活率10%以上。 4. 在断奶仔猪饲料中添加0.3%的双乙酸钠,可以提高断乳仔猪的日增重,改善饲料转化率。
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#双乙酸钠
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如何制备达比加群酯中间体?
达比加群酯中间体1是一种用于合成达比加群酯的化合物。达比加群酯是一种新型的直接凝血酶抑制剂,属于非肽类凝血酶抑制剂。它由德国勃林格殷格翰公司于2008年4月在德国和英国率先上市。 制备方法 1) 在一个1000mL的反应瓶中加入50g的4-甲氨基-3-硝基苯甲酸、300mL的二氯甲烷和3mL的DMF。在40℃下加热并搅拌后,滴加90g的氯化亚砜,持续滴加0.5小时。保持40℃回流反应5小时,然后减压浓缩至干燥,得到黄色固体。 2) 将步骤1中得到的产物加入500mL的二氯甲烷中,搅拌至固体基本溶解,然后加入38.5g的三乙胺。在40℃下加热后,滴加45g的N-2-吡啶基-丙氨酸乙酯,持续滴加0.5小时。保持40℃回流反应5小时。待反应液降至室温后,用600mL的饱和碳酸氢钠溶液和600mL的水进行洗涤。将有机层用无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩至干燥得到油状物。加入500mL的无水乙醇溶解并搅拌降温结晶,在-7℃下冷冻过夜。次日进行抽滤,然后在50℃下真空烘干2小时,得到黄色固体,其HPLC检测纯度为99.22%。 3) 在一个250mL的反应瓶中加入100mL的水,用冰醋酸调节pH值至3,然后加入4.48g的铁粉。在机械搅拌下加热至70℃后,搅拌0.5小时,滴加112.5mL的步骤2中得到的产物的乙醇温溶液,滴加时间不超过20分钟,保持70℃反应0.5小时。反应完成后,用碳酸钠饱和溶液将pH值调节至8,进行热滤。用100mL×2的二氯甲烷进行萃取,用200mL的水进行洗涤,然后合并二氯甲烷层,用无水硫酸钠干燥,负压浓缩得到油状物。加入10mL的乙酸乙酯加热溶解完全,搅拌降温结晶,然后在冰箱中冷冻过夜。次日进行过滤,用冰冻乙酸乙酯进行洗涤,最后在40℃下进行真空烘干,得到浅黄色的达比加群酯中间体1固体,其HPLC检测纯度为99.02%。 参考文献 [1][中国发明]CN201410310415.9一种制备达比加群酯中间体的方法
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#3 - [(3 -氨基- 4 -甲基苯甲酰)吡啶-2基氨基]丙酸乙酯
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2,3-吡啶二甲酸是一种有机化合物吗?
2,3-吡啶二甲酸是一种有机化合物,其化学式为C7H5NO4。这种化合物呈无色晶体,是合成尼古丁的前体。 有什么性质? 2,3-吡啶二甲酸呈色柱状结晶,微溶于水,不溶于苯和醚。 有什么作用? 吡啶-2,3-二甲酸是犬尿氨酸途径的下游产物,与色氨酸有关。它还可以作为NMDA受体激动剂,具有强神经毒性作用。此外,它还可用于医药中间体、农药中间体和有机合成试剂。 如何制备? 可以使用喹啉以硝酸氧化的方法制备。 对生态环境有什么影响? 2,3-吡啶二甲酸对水有一定的危害,因此不应让未稀释或大量产品接触地下水、水道或污水系统。在没有政府许可的情况下,不要将该物质排入周围环境。 如何储存? 应将2,3-吡啶二甲酸储存于阴凉、通风的库房中,并保持容器密封。同时,要远离火源和热源。
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#喹啉酸
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司莫司汀有哪些药理作用?
司莫司汀是一种亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药物。它对处于细胞周期的G1/S边界或S早期的细胞最敏感,并且对G2期细胞也有一定的抑制作用。司莫司汀分子在体内可以分解为两部分,一部分是氯乙胺,它可以发挥烃化作用,导致DNA链断裂,RNA和蛋白质受到烃化,从而与抗肿瘤作用相关;另一部分是氨甲酰基,经过转化可以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应,与骨骼毒性作用有关。氨甲酰化会破坏酶蛋白,使DNA损伤后难以修复,有助于抗癌作用。虽然司莫司汀具有烷化剂作用,但与其他烷化剂和抗代谢药物没有交叉耐药性。 司莫司汀在体内被迅速分解,口服后10分钟即可在血浆中检测到分解产物。它可以与血浆蛋白结合,并存在肝肠循环,其代谢产物在血浆中的浓度持续时间较长,可能是延迟性毒性出现的原因。司莫司汀具有较强的脂溶性,可以通过血脑屏障,在给药后30分钟即可在脑脊液中检测到,其浓度约为血浆中的15%~30%。在肝、胃、肠、肺、肾中的浓度最高。约47%的司莫司汀以代谢产物的形式在24小时内经尿液排出,少于5%通过粪便排出,少于10%通过呼吸道排出。 司莫司汀的适应证是什么? 司莫司汀可用于治疗脑部原发肿瘤和继发肿瘤。此外,与其他药物联合使用,还可以治疗恶性淋巴瘤、胃癌、直肠癌和黑色素瘤。 哪些情况下禁用司莫司汀? 禁止妊娠期和哺乳期妇女使用司莫司汀。对该药物过敏的患者也禁止使用。严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害的患者也禁止使用。 使用司莫司汀可能出现哪些不良反应? 使用司莫司汀可能出现骨髓抑制、胃肠道反应、肝肾功能损害以及其他不良反应。骨髓抑制呈延迟性反应,有累积毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在服药后4~6周,一般于第6~8周恢复正常。胃肠道反应可表现为恶心、呕吐等症状。与较高浓度的药物接触可能影响肝肾功能。其他可能的不良反应包括乏力、轻度脱发、全身性皮疹、睾丸或卵巢功能抑制等。 使用司莫司汀需要注意哪些事项? 在使用司莫司汀期间,应密切观察血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化以及肺功能。司莫司汀可以抑制机体的免疫反应,因此在用药结束后的3个月内不宜接种活疫苗。预防感染,注意口腔卫生。对于骨髓抑制、感染、肝肾功能不全的患者和老年人,应慎用司莫司汀。 司莫司汀的贮存方法是什么? 司莫司汀应避光、密闭保存在冷处(2~10℃)。
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#司莫司汀
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硫酸氢钾有哪些主要用途和理化性质?
硫酸氢钾是一种常见的化学品,在化工领域被广泛应用于防腐剂和分析剂等方面。 它易溶于水,但不溶于乙醇和丙酮。 硫酸氢钾的主要用途包括食物防腐剂和分析试剂等。 该物质被归类为第8.1类酸性腐蚀品。 硫酸氢钾的理化性质 硫酸氢钾(化学式:KHSO4)是钾的硫酸氢盐。当硫酸氢钾溶于水时,会发生电离,生成K+、H+和SO4 2-。在自然界中,它以罕见的重钾矾和纤重钾矾的形式存在。硫酸氢钾属于酸式盐,具有很强的酸性,在红酒工业和分析化学中常被用作酸性试剂。当硫酸氢钾水溶液与硫酸钾和硫酸混合溶液反应时,类似于与乙醇混合,会产生不溶的硫酸钾沉淀: 2KHSO4 + 乙醇 → K2SO4↓ + H2SO4 硫酸氢钾水溶液呈酸性,1mol/L溶液的pH约为1.4。在某些情况下,硫酸氢钾溶液可以替代39.0-42.0%的硫酸溶液使用。例如,蒸馏硫酸氢钾和乙酸钾的混合溶液可以生成乙酸,硫酸氢钾溶液也可以与大部分碳酸盐反应并产生二氧化碳。 在一定程度上,硫酸氢钾表现出硫酸和硫酸钾混合物的性质。 硫酸氢钾可以通过两种方法获得。一种是混合等量的氢氧化钾和硫酸,可以得到硫酸氢钾和水。KOH + H2SO4 → KHSO4 + H2O。另一种是氯化钾和硫酸在高温下反应,生成硫酸氢钾和氯化氢气体。KCl + H2SO4 → KHSO4 + HCl。液态的硫酸氢钾可以喷洒到空中,冷却并凝固成固态的硫酸氢钾颗粒。副产物氯化氢可以溶解在水中形成盐酸。
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#硫酸氢钾
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细胞及分子
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艾乐替尼:一种新型治疗非小细胞肺癌的药物?
目前,肺癌是恶性肿瘤中发病率与死亡率最高的一种,其中非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的类型。我国约有6%的NSCLC患者存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排。 艾乐替尼是一种新型药物,已获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌。 除了阿雷替尼和阿来替尼这两个别名外,艾乐替尼还有一个商品名叫安圣莎(Alecnsa)。 艾乐替尼适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中存在ALK阳性的病例。 艾乐替尼的特点在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期ALK阳性的非小细胞肺癌有效,还可以缩小脑转移患者的脑肿瘤。 艾乐替尼的药理机制 艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向ALK和RET的染色体重排类型。 非临床研究发现,艾乐替尼可以抑制ALK的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并降低具有ALK蛋白融合、增殖或激活突变能力的细胞株的存活率,从而发挥抗癌作用。此外,艾乐替尼的主要代谢产物也具有相同的活性。 在激酶抑制实验中,艾乐替尼可以有效抑制克唑替尼耐药的ALK活性。此外,研究还发现艾乐替尼可以穿过血脑屏障。 小鼠实验还表明,艾乐替尼可以抑制RET的磷酸化以及RET融合细胞的生长,因此对于由RET重排引起的NSCLC也可能有效。 艾乐替尼的不良反应 服用艾乐替尼后,超过30%的患者可能出现贫血、疲劳、肝功能异常、高血糖症、便秘、低钙血症、水肿、低钾血症、肌肉骨骼痛、肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、低钠血症、恶心等不良反应。而10-29%的患者可能出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢等症状。 使用艾乐替尼的注意事项 1.怀孕期间使用艾乐替尼可能不安全,可能导致胎儿出生缺陷,应注意采取有效避孕措施。 2.在哺乳期、有肝脏疾病、肺部或呼吸疾病、心动过缓疾病史的情况下,应告知医生。 3.使用艾乐替尼可能导致肝脏疾病、间质性肺疾病或肺炎、肾脏疾病、心动过缓、肌肉痛、皮肤对光敏感性增加等疾病。 4.对艾乐替尼过敏者不得使用该药物。 5.已怀孕者不得使用该药物。 6.在使用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前,应先咨询医生。 小结 艾乐替尼是一种新型治疗非小细胞肺癌的药物,具有延长生存期、良好的疾病控制效果等优势。然而,使用时需要权衡利弊,因为可能会出现一些副作用。
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