Vizimpro达克替尼一线治疗EGFR突变肺癌效果如何? 美国食品和药物管理局（FDA）在2018年批准了辉瑞（Pfizer）的第二代EGFR靶向药物Vizimpro（dacomitinib，达克替尼），用于经FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体（EGFR）第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。 Vizimpro临床研究效果 Vizimpro的FDA批准是基于III期临床研究ARCHER 1050的数据。该研究是一项随机、开放标签、头对头III期研究，旨在评估Vizimpro相对于阿斯利康第一代EGFR靶向药物Iressa（易瑞沙，通用名：gefitinib，吉非替尼）在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点为OS。 研究数据显示，与Iressa治疗组相比，Vizimpro治疗组的PFS延长了14.7个月（中位PFS：14.7个月 vs 9.2个月），死亡或疾病进展风险降低了41%（HR=0.59[95%CI=0.47-0.74]，p＜0.0001），达到了研究的主要终点。 此外，在美国临床肿瘤学会年度会议（ASCO2018）上公布的OS数据显示，Vizimpro治疗组的中位OS为34.1个月（95%CI:29.5-37.7），比Iressa治疗组的中位OS延长了7个月。治疗第30个月时，Vizimpro治疗组的生存率为56.2%，而Iressa治疗组为46.3%。亚组分析结果与主要OS分析结果一致，包括存在常见的第19号和20号外显子亚突变的患者。 在安全性方面，Vizimpro治疗组最常见的（≥20%）不良反应包括腹泻（87%）、皮疹（69%）、甲沟炎（64%）、口腔炎（45%）、食欲减退（31%）、皮肤干燥（30%）、体重减轻（26%）、脱发（23%）、咳嗽（21%）和瘙痒（21%）。Vizimpro治疗组有27%的患者发生严重不良反应，最常见的（≥1%）严重不良反应为腹泻（2.2%）和间质性肺疾病（1.3%）。 关于Vizimpro Vizimpro是一种口服、每日一次、不可逆、泛-人类表皮生长因子受体（pan-EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 EGFR突变晚期NSCLC是一种常见的疾病，尽管近年来携带EGFR激活突变的NSCLC患者的临床治疗已取得重大进展，但该病仍然是一种具有挑战性的疾病，对新的治疗方案存在迫切需求。来自关键性头对头III期研究的OS数据非常令人鼓舞，接受Vizimpro治疗的EGFR激活突变型NSCLC患者的中位OS接近3年，与目前临床一线治疗药物Iressa相比具有显著的改善。 原文出处：U.S. FDA APPROVES VIZIMPRO? (DACOMITINIB) FOR THE FIRST-LINE TREATMENT OF PATIENTS WITH EGFR-MUTATED METASTATIC NON-SMALL CELL LUNG CANCER 查看更多
邻氯苯甲酰氯的合成及应用有哪些? 邻氯苯甲酰氯的合成及应用 简介 近年来，精细化工行业在化工业得到了迅速的发展壮大，其中医药中间体在精细化工行业迅猛发展的过程中起到了不可或缺的作用。邻氯苯甲酰氯作为一种具有活泼化学性质的中间体，在农药生产、医药生产及燃料生产等方面都有广泛的应用。它可以合成不同的医药，如针对治疗人头疼的药物，以及丙酮基苯甲酰胺等化合物。 合成 方法一：在装有冷凝器的烧瓶中加入芳基羧酸和亚硫酰氯，将混合物在回流下加热，冷却并除去溶剂，得到邻氯苯甲酰氯。 方法二：将2-氯苯甲酸在甲苯中的溶液与SOCl2反应过夜，蒸发浓缩混合物，得到邻氯苯甲酰氯。 将2-氯苯甲醛在氯苯中的溶液中加入2，2’-偶氮二（2，4-二甲基戊腈），加热反应并引入氯，冷却后得到邻氯苯甲酰氯。 参考文献 [1]牛彬波. 3,5-二氯苯甲酰氯的合成研究[D].河北工业大学,2015. [2]Bierer, Lars; et al. Process for the preparation of substituted benzoyl chlorides. United States, US20030130537 A1 2003-07-10. 查看更多
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