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4-甲磺酰基苯乙酸的合成方法和用途是什么? 4-甲磺酰基苯乙酸是一种有机合成子,化学式为C9H10O4S,CAS号为90536-66-6,分子量为214.24。它是一种白色或黄白色固体粉末,在常温常压下沸点为136-140度。4-甲磺酰基苯乙酸在常见的有机溶剂中溶解性较差,但加热后溶解度会增加,同时在水中也有一定的溶解性。 合成方法 图1 4-甲磺酰基苯乙酸的合成路线 方法一: 将相应的芳香腈溶解在氢氧化钾水溶液中,然后在60-65°C下加热反应。通过TLC点板监测反应进程,待芳香腈完全反应后,将反应混合物倒入含有碎冰的水中,调节溶液pH值为5,然后用乙酸乙酯萃取水层三次,真空旋干除去溶剂即可得到目标产物。 图2 4-甲磺酰基苯乙酸的合成路线 方法二: 将4-(甲基磺酰基)苯基乙酸乙酯溶解在氢氧化钠水溶液中,然后在室温下反应。通过TLC点板监测反应进程,待4-(甲基磺酰基)苯基乙酸乙酯完全反应后,将反应混合物倒入含有碎冰的水中,调节溶液pH值为5,然后用乙酸乙酯萃取,真空旋干除去溶剂。 用途 4-甲磺酰基苯乙酸可作为药物分子和有机合成中间体。它是依托考昔的合成关键中间体,而依托考昔是用于治疗骨关节炎急性期和慢性期一级治疗急性痛风性关节炎的处方药。此外,在合成转化中,4-甲磺酰基苯乙酸的羧基可以转化为酯基、醛基或通过还原变成羟基。 核磁数据 1H NMR (CD3OD, 600 MHz) δ 8.1 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.75 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.95 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 3.10 (s, 3H). 13C NMR (CD3OD, 125 MHz) δ 174.1, 142.7, 140.6, 131.6, 128.5, 44.4, 41.8 (d, J = 58.8 Hz) 参考文献 [1] Sumangala, V. et al Journal of Chemical and Pharmaceutical Research, 4(3), 1661-1669; 2012. [2] Long, Yaqiu et al Faming Zhuanli Shenqing, 101412692, 22 Apr 2009. 查看更多
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肾上腺皮质激素的重要性? 肾上腺皮质激素在维持生命中起着重要的作用,它不仅调节机体的水、盐代谢和维持电解质平衡,还与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等密切相关。 如何测定促肾上腺皮质激素 促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)是一种由腺垂体分泌的多肽激素,它含有39个氨基酸,其生理作用是刺激肾上腺皮质增生、合成和分泌肾上腺皮质激素,同时也促进醛固酮和性腺激素的分泌。 ACTH的分泌受到促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropic hormone releasing hormone,CRH)的调节,并且受到血清皮质醇浓度的反馈调节。 此外,ACTH的分泌还存在昼夜节律性变化,上午6~8时为分泌高峰,午夜22~24时为分泌低谷。 促肾上腺皮质激素的适应症 促肾上腺皮质激素在以下情况下具有临床应用: ①鉴别诊断皮质醇增多症。 ②鉴别诊断肾上腺皮质功能减退。 ③疑有异位ACTH分泌。 促肾上腺皮质激素的临床意义 促肾上腺皮质激素增高 促肾上腺皮质激素(ACTH)增高常见于原发性肾上腺皮质功能减退症、先天性肾上腺皮质增生、异源性ACTH综合征、异源性CRH肿瘤等。 此外,ACTH还可作为异源性ACTH综合征的疗效观察、预后判断及转归的指标。 促肾上腺皮质激素减低 ACTH减低常见于腺垂体功能减退症、原发性肾上腺皮质功能亢进症、医源性皮质醇增多症等。 ACTH以及结合其他指标可用于鉴别肾上腺皮质功能亢进症和减退症。 总的来说,促肾上腺皮质激素对于鉴别诊断肾上腺功能减退和分泌亢进具有重要价值。在原发性肾上腺功能不全中,ACTH水平升高是典型表现,而低水平的ACTH通常见于垂体功能障碍继发的肾上腺功能不全。ACTH检测还能帮助鉴别cushing综合征中皮质醇分泌过多的原因,当皮质醇分泌过多是由肾上腺皮质病变或增生引起时,ACTH水平特征性地降低,而如果是由垂体异位生成ACTH或ACTH分泌过多引起时,ACTH水平是升高的。 查看更多
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为什么塑料厂家选择不同的荧光增白剂? 荧光增白剂OB-1价格实惠,对塑料制品具有出色的增白效果,因此在塑料行业中得到广泛应用。然而,为什么有些塑料厂家选择荧光增白剂KCB,而有些选择荧光增白剂OB呢? 从耐温方面考虑 荧光增白剂OB-1的熔点高于350℃,是目前所有荧光增白剂中耐温性较好的产品。对于生产耐高温塑料的厂家来说,荧光增白剂OB-1是一个较为合适的选择。 塑料行业是一个广泛且多样化的行业,大多数塑料制品的生产过程中温度较高,有些甚至超过300度。目前,只有荧光增白剂OB-1能够承受如此高的温度,这也是它的优势所在。 从发出荧光的色光角度考虑 不同的荧光增白剂产品具有不同的色光特性,有些发出蓝光,而有些发出蓝紫光。在自然界中,大部分原料都呈现偏黄色,黄光与蓝光混合可得到白光。因此,蓝光越强的荧光增白剂,其荧光效果和增白效果越好,添加量也越少。 荧光增白剂OB-1可分为绿相和黄相两种,绿相发出的荧光偏向蓝光,黄相发出的荧光偏向蓝紫光。因此,目前大多数客户选择荧光增白剂OB-1的绿相而不是黄相。 从稳定性角度考虑 荧光增白剂OB-1的稳定性不如荧光增白剂KCB和OB。在相同的添加量、温度和湿度条件下,荧光增白剂OB-1容易迁移析出。 如果对产品的最终稳定性要求较高,例如EVA发泡鞋材,建议使用荧光增白剂KCB,因为荧光增白剂KCB具有良好的耐迁移析出性能,而荧光增白剂OB-1则不适用。 综上所述,尽管荧光增白剂OB-1的稳定性不太理想,但从耐温性、用量、色光和增白效果等方面来看,它的性价比仍然相对较高。 查看更多
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如何制备三聚乙醛? 三聚乙醛,又称为仲(乙)醛、三聚醋醛、副醛,是一种无色油状液体,具有令人愉快的辛辣气味。它可以作为溶剂、有机合成、橡胶促进剂和抗氧剂使用,并且在农药、香科、医药和涂料工业领域也有应用。在化学反应中,三聚乙醛可以代替乙醛使用,只需在少量酸存在下。 如何优化三聚乙醛的制备方法? 目前,工业上主要使用乙醛和浓硫酸进行聚合制备三聚乙醛。然而,这种方法存在设备腐蚀、酸性废水产生和三聚乙醛回收率低等问题,对环境造成较大污染。 为了解决这些问题,可以采取以下优化方法: 1. 选择乙醛液体和强酸性阳离子树脂作为催化剂,质量比为1:0.1~1。 2. 将乙醛液体和强酸性阳离子树脂放置于温度为15~30℃的容器中进行搅拌回流反应1~5小时。 3. 将温度冷却至5~15℃,再进行1~2小时的反应。反应完毕后,通过滤网将固体阳离子树脂和含有未反应乙醛和三聚乙醛的混合液分离。 4. 通过蒸馏将混合液中的乙醛气化分离,得到纯净的三聚乙醛。经过冷凝回收后,乙醛可以再次利用。 这种方法的改进之处在于使用强酸性阳离子树脂作为催化剂,操作简单,无设备腐蚀,对环境污染小。同时,催化剂可以回收利用,降低了生产成本,提高了生产效率。因此,这种方法具有很大的工业化生产潜力。 查看更多
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枳椇子提取物在解酒中的作用及应用? 枳椇子是一种鼠李科植物,也被称为木蜜、鸡距子、拐枣等。它是一种带有肉质果柄的果实或种子,被列为我国首批发布的药食同源物品。枳椇子资源丰富,历史悠久,广泛应用于医药、保健品、食品、饮料等领域。 枳椇子提取物一直以来被用作解酒良方。它的解酒作用主要表现在以下几个方面:延长醉酒时间、缩短睡眠时间以及加速酒精代谢。枳椇子提取物能够抑制消化道对乙醇的吸收,从而减少乙醇对肝脏等器官的损害。 此外,枳椇子提取物还具有阻滞肝细胞纤维化、促进肝细胞修复再生的作用。它能够降低脂质过氧化对肝组织的损伤,对酒精性脂肪肝也有预防作用。枳椇子提取物主要以片剂、胶囊、粉剂、口服液等剂型作为营养补充剂使用。与葛根配伍使用时,枳椇子与葛根的配比为1:2时,解酒效果最佳。 需要注意的是,孕妇及哺乳期的人群禁止使用枳椇子提取物。 查看更多
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