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3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶的制备及应用？背景及概述 [1] 3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶是一种有机中间体，可通过反应3-氟代-2-甲酰吡啶和肼制备得到。制备 [1] 将3-氟代-2-甲酰吡啶和肼的混合物加热至110℃，反应16小时后，将反应混合物倾注到冰水中并用乙酸乙酯提取。通过盐水洗涤有机层，干燥、过滤并浓缩，得到一种暗褐色的油状物。 LCMS：RT＝0.102分钟，＞98％254纳米，m/z＝120.2[M+H]+。应用 [2-3] 报道一、 3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶可用于合成HDAC6抑制剂。 HDAC6是一种重要的组蛋白去乙酰化酶，参与染色质重构、基因转录和蛋白质功能调控。HDAC6抑制剂不仅具有抗炎抗凋亡、促进神经再生等保护机制，还能激活干细胞并促进脑缺血区域的神经和血管新生。报道二、 3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶可用于合成RORγt抑制剂。 RORγt是维甲酸相关孤核受体γt的一种同工型，是Th17细胞分化的关键调节剂。参考文献 [1] CN201180017221.4 作为亲代谢性谷氨酸受体4(mGLuR4)变构增效剂的吡唑并吡啶化合物、吡唑并吡嗪化合物、吡唑并吡嘧啶化合物、吡唑并噻吩化合物和吡唑并噻唑化合物，组合物，以及其治疗神经学上的功能失调的方法 [2] [中国发明] CN202011624363.4 RORγt抑制剂及其制备方法和用途查看更多

#3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶

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西洛他唑（Cilostazol）有什么作用机制? 西洛他唑是一种喹啉衍生类药物，可以缓解周边动脉阻塞患者的间歇性跛行症状。与其他类似药物相比，西洛他唑似乎会增加糖尿病患者的心衰竭住院几率。作用机制西洛他唑属于选择性磷酸二酯酶3抑制剂，可以增加cAMP的量。当cAMP增加时，蛋白激酶A（PKA）的活化态比例会提高，从而抑制血小板的凝集。PKA还可以预防肌球蛋白轻链激酶的活化，抑制平滑肌的收缩，使血管扩张。西洛他唑的药理研究 1、抗血小板和抗血栓作用西洛他唑通过抑制PDE Ⅲ活性发挥抗血小板作用，与阿司匹林和氯吡格雷的作用不同，可以减少抗血小板药物抵抗的发生率。 2、降血脂作用西洛他唑可以降低甘油三酯水平并提高高密度脂蛋白水平，从而降低心血管事件的发生风险。临床试验表明，西洛他唑可以显著改善间歇性跛行合并高脂血症患者的血脂水平。西洛他唑在心血管领域中的应用 1、治疗外周血管疾病西洛他唑被推荐用于外周血管疾病的治疗。研究发现，西洛他唑对糖尿病患者预防颈动脉粥样硬化和改善脂质代谢紊乱的作用更加明显。 2、预防PCI术后支架再狭窄及血栓形成西洛他唑具有抗血小板聚集和抗内皮细胞增殖活性，可以预防PCI术后支架再狭窄和血栓形成的风险。 3、用于缺血性脑卒中的二级预防西洛他唑可以抑制血小板聚集和调脂，对于缺血性脑卒中的二级预防具有重要作用。结局与展望西洛他唑是一种新型抗血小板抑制剂，具有抗动脉血栓形成、预防动脉粥样硬化、改善血管内皮功能、调节血脂和扩张动脉血管的作用。在治疗外周血管疾病、预防PCI术后支架再狭窄及血栓形成以及缺血性脑卒中的二级预防中有广泛应用。尤其适合于阿司匹林抵抗或不能耐受者，对亚裔人群具有广泛应用前景。参考文献：[1]涂强,曹政. 西洛他唑的药理作用机制及其临床应用的研究进展 [J]. 中国动脉硬化杂志, 2017,25(199), 06 111-115 查看更多

#西洛他唑

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如何合成2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐? 简介 2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐是合成药物奥美拉唑的中间体，奥美拉唑是一种通过抑制ATP酶抑制胃酸分泌的全新抗消化性溃疡药。随着社会的发展，生活节奏加快，胃肠疾病的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长。其中间体2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的市场需求量也将大量增加。但传统工艺氮氧化反应以醋酸为氧载体，需大量使用醋酸，硝化反应以硫酸为催化剂，需大量的消耗浓硫酸，中和后产生硫酸钠，对环境影响很大，如不进行优化改进，很难进一步扩大生产。合成图1展示了2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐的合成路线。方法一：将亚硫酰氯（4 mL，15.0 mmol）在干燥二氯甲烷（20 mL）中的溶液逐滴添加到冷却（0-5°C）搅拌的羟甲基-3，4-二甲氧基嘧啶（6.76 g，40.0 mmol）。将混合物加热至20°C，2小时后在真空中浓缩至低体积。加入甲苯得到无色固体的标题产物2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐（8.4g，93%）。核磁共振氢谱（CDCl3）：δ8.56（d，1H，J=6.63 Hz），7.56（d、1H，J=6.63赫兹），5.06（s，2H），4.23（s，3H），4.09（s，1H）。m/z（ESI）187.93（m++1）。合成路线如图1所示。方法二：2-（氯甲基）-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐（1-1）在室温下用亚硫酰氯（1mL，13.70mmol）在搅拌下逐滴处理（3，4-二甲氧基吡啶-2-基）甲醇（1g，5.91mmol）在CH2Cl2（11.82mL）中的溶液。将反应混合物搅拌2小时，然后直接在真空中浓缩。将所得残留物用3x10mL Et2O洗涤，通过过滤收集所得固体，然后在减压下干燥，得到白色固体的标题化合物，其在随后的步骤中使用，而无需进一步纯化得到2-（氯甲基）-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐，产率（1.12 g，85%）LC/MS：rt=0.58 min，m/z（m+H）=188.0。合成路线如图1所示。图2展示了2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐的另一种合成路线。将溶于乙酸酐（50 mL）中的3，4-二甲氧基-2-甲基吡啶-N-氧化物（9.6 g，56.8 mmol）在90℃下加热2小时。真空蒸发后，将深色油状残留物与2N NaOH（40mL）在80℃下搅拌2小时。冷却后，将产物提取到二氯甲烷（3 x 50 mL）中，用K2CO3干燥，并真空浓缩至约10 mL的体积。加入石油醚，得到无色固体产物2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐（7.20 g，76%）。核磁共振氢谱（CDCl3）：δ8.22（d，1H，J=5.6 Hz），6.82（d、1H，J=5.6赫兹），4.76（s，2H），3.93（s，3H），3.85（s，1H）。m/z（ESI）192.15（m++Na）。合成路线如图2所示。参考文献 [1]刘德龙,刘蕴,王苏惠,戴桂元.2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐的制备[J].徐州师范大学学报(自然科学版),2003(01):42-45. [2]Bharucha, Adil E.; et al. Imaging gastrointestinal volumes and motility. World Intellectual Property Organization, WO2011005609 A2 2011-01-13. 查看更多

#2-(氯甲基)-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐

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氟苯是什么化合物? 氟苯是一种有机化合物，通常简写为PhF，是苯的衍生物，其中氟原子直接连接到苯环上。与苯相比，氟苯的熔点为-44℃，较低。这是因为氟取代基破坏了苯环的对称性，导致分子无法像未取代的苯一样良好堆叠和结晶。与苯相比，氟苯的沸点只相差4℃。氟苯的用途是什么？在医药领域，氟苯可用于合成多种抗精神病特效药物，如氟呱丁醇、达罗呱丁苯、三氟哌啶醇、三氟哌啶苯、五氟利多、环丙沙星等。在农药领域，氟苯可用于合成氟虫脲、氟硅挫、氟氯菌核利、氟苯嘧啶醇、粉唑醇和ET-750等杀虫剂。含氟农药是全球农药工业发展的重点领域。在工程塑料领域，氟苯是聚醚酮、聚醚醚酮的单体和液晶材料的中间体。氟苯的制备方法是什么？在实验室中，通常通过加热氟硼酸芳香重氮盐来制备氟苯。 PhN2BF4 → PhF + BF3 + N2 通过火焰加热氟硼酸芳香重氮盐（例如PhN2BF4），可以生成两种挥发性物质：三氟化硼和氟苯。由于它们的沸点不同，可以相对容易地分离它们。氟苯是在1886年由波恩大学的O.瓦拉赫首次报道的，他使用重氮盐作为起始原料，通过两步反应制备了氟苯。首先，氯化重氮苯被转化为哌啶盐，然后使用氢氟酸使其分解。 [PhN2]Cl + 2 C5H10NH → PhN=N-NC5H10 + [C5H10NH2]Cl PhN=N-NC5H10 + 2 HF → PhF + N2 + [C5H10NH2]F 氟苯的反应性如何？氟苯是一种相对惰性的化合物，因为C–F键非常强。它可以作为有用的溶剂对于高活性物质，但也可以形成金属配合物。查看更多

#氟苯脲

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乙氧基亚甲基丙二腈的性质、用途和制备方法？乙氧基亚甲基丙二腈是一种有机合成中间体，也被称为乙氧基二氰基乙烯或乙氧亚甲基丙二腈。它的CAS登记号为123-06-8。乙氧基亚甲基丙二腈的性质与用途乙氧基亚甲基丙二腈是白色至类白色结晶性粉末，不溶于水，但可溶于甲醇和乙醇等有机溶剂。它的熔点为65°C -67°C，沸点为160°C (12mmHg)。乙氧基亚甲基丙二腈常被用于制备工业化学品和医药化学品的中间体，例如用于制备米力农。乙氧基亚甲基丙二腈的制备方法目前，乙氧基亚甲基丙二腈的制备方法包括以下步骤：在有机溶剂和催化剂的存在下，将原甲酸三乙酯与丙二腈回流反应，直到反应完全。常用的有机溶剂包括甲苯等高沸点有毒溶剂。然而，根据国际人用药品协调会(ICH)的规定，甲苯属于限制使用的二类溶剂。 CN103664695A提供了一种乙氧基亚甲基丙二腈的制备方法和精制方法。该制备方法包括以下步骤：将丙二腈、原甲酸三乙酯和无水氯化锂放入反应容器中，搅拌并升温至78℃-85℃，直到反应完全。然后，蒸馏除去反应生成的乙醇，将蒸馏残留液体冷却析晶，收集固体并烘干即可。该制备方法改进了催化剂，使用无水氯化锂促进催化剂与反应物质的充分接触。同时，直接利用反应生成的乙醇作为反应溶剂，在乙醇回流温度下进行合成反应，提高了催化效率、反应速度和反应效率。此外，该方法避免了大量使用有毒溶剂(如甲苯)，有利于环保，简化了反应操作，并解决了溶剂回收不便的问题。相比传统方法，该方法显著降低了制造成本(成本下降约40％)，适用于工业化生产。查看更多

#乙氧基亚甲基丙二腈

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为什么D-手性肌醇是改善多囊卵巢综合征的有效选择? 根据权威数据，全球有相当比例的女性在经历生理周期紊乱带来的痛苦，而中国约有4000万育龄期女性因代谢综合征和多囊性卵巢综合症导致不孕。研究发现D-手性肌醇的独特作用多囊卵巢综合征是一种复杂的内分泌及代谢异常所致的疾病。近年来医学研究发现D-手性肌醇（DCI）除了具有肌醇促进肝脏脂代谢功能外，还具有胰岛素增敏作用、降血糖、改善多囊卵巢综合征女性的排卵情况、调节激素平衡、改善月经失调，以及抗氧化、抗衰老、抗炎等特殊的生理功能。胰岛素抵抗是多囊卵巢综合征女性常见症状，而DCI可以帮助这些女性增加胰岛素敏感性，尤其对患有糖尿病的女性，DCI可以有效地恢复胰岛素敏感性和平衡激素。研究还发现，DCI对改善女性卵母细胞和胚胎质量以及提高怀孕率都有明显作用，同时降低多囊卵巢综合征女性患代谢性疾病的风险，从而提升自然妊娠或试管婴儿的成功率。 D-手性肌醇DCI的四大功效 1.调节生理周期：缓解痛经、月经周期紊乱、量少、停经等问题； 2.助孕，预防妊娠期糖尿病：预防先天婴儿畸形、孕期多饮多食多尿、排卵异常等； 3.改善代谢综合征：改善糖尿病、腹部肥胖超重、高血压、脂代谢异常等； 4.改善多囊卵巢综合征：改善卵巢排卵障碍、雄激素分泌过高、胰岛素分泌较多等。纯食物是否能提供足够的D-手性肌醇？角豆是含量最高的食物来源，但角豆中的肌醇并不等同于D-手性肌醇。肌醇通常指9种同分异构体，包括Myo-肌醇、D-手性肌醇、L-手性肌醇等，而对多囊女性最有益的是D-手性肌醇。单纯依靠食物摄入无法明确补充到对卵巢功能最有效的肌醇，因此必须通过提纯工艺来提取最有效的肌醇补充剂，以改善女性卵巢功能。查看更多

#D-手性肌醇

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莫西菌素是什么药物? 莫西菌素是一种大环内酯类抗生素，它是链霉菌S.cyanneogrisens noncyanogenus发酵产物奈马菌素的衍生物。与其他大环内酯类药物不同，莫西菌素是单一成分，属于第3代阿维菌素类药物美贝霉素家族。它通过作用于GABA和谷氨酸离子通道，导致寄生虫弛缓性麻痹。莫西菌素的性状莫西菌素是白色或类白色无定形粉末，几乎不溶于水，但极易溶于乙醇，微溶于己烷。相比其他同类药物，莫西菌素具有更高的脂溶性，因此可以与多种赋型剂组合制成不同的制剂，具有不同的给药方式和药代动力学特性。莫西菌素的驱虫机理莫西菌素的驱虫机理与伊维菌素相同。但与伊维菌素相比，莫西菌素具有更高的驱虫活性和长效、安全等特点。尤其对线虫和节肢动物，在极低剂量下就能发挥很好的抗虫活性。它对犬、牛、绵羊和马的线虫和节肢动物寄生虫有高度驱除活性。莫西菌素的代谢产物主要是C-29/30及C-14位的羟甲基化产物，以及少量的羟基化和O-脱甲基化产物。莫西菌素主要通过粪便排泄，只有3%通过尿液排泄。莫西菌素的用途莫西菌素已被FDA批准用于盘尾丝虫病的治疗。盘尾丝虫寄生于眼部或皮下组织，主要症状是眼部损害，严重时可导致失明，因此也被称为河盲症。在一项临床试验中，莫西菌素治疗组的微丝蚴密度明显低于伊维菌素治疗组。莫西菌素的批准对非洲地区的人民来说是一个好消息，因为河盲症在那里非常常见。查看更多

#莫西菌素

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3,5-二氯-1-溴苯的应用及其理化性质？ 3,5-二氯-1-溴苯是一种常见的有机化合物，可溶于多种有机溶剂。它在有机合成和医药化学中起着重要的作用，常被用作中间体。该化合物具有一系列的理化性质，包括溶解度、密度等。理化性质 3,5-二氯-1-溴苯的溶解度受多种因素影响，如极性、分子大小和分子间相互作用等。由于其含有氯和溴等取代基，它在极性溶剂中的溶解度可能较高，但在非极性溶剂中的溶解度相对较低。此外，该物质具有较高的密度，因为它们的分子较重并且在排列时可能通过范德华力相互作用产生较紧密的结构。3,5-二氯-1-溴苯所参与的化学转化反应主要集中于其结构中的溴原子和氯原子，溴单元可以在过渡金属催化作用下和有机亲核试剂例如芳基硼酸，胺类化合物等发生交叉偶联反应得到一系列的芳基化或者胺化的衍生物。化学转化在过渡金属催化的反应中，3,5-二氯-1-溴苯可以与炔烃分子发生Sonogashira偶联反应，这种反应通常采用钯、铜等过渡金属作为催化剂。图1 3,5-二氯-1-溴苯参与的Sonogashira偶联反应在一个干燥的反应烧瓶中，将PdCl2(PPh3)2 ( 0.188 g, 0.267 mmol)和CuI (0.082 g, 0.43 mmol)加入到3,5-二氯-1-溴苯(1.51 g, 6.66 mmol)的四氢呋喃(33 mL)和二异丙胺(9.3 mL, 6.7 g, 67 mmol)的混合溶液中。将反应混合物用N2吹扫20 min，然后往反应体系中加入三甲基硅基乙炔(1.41 mL, 0.982 g, 9.99 mmol)。所得的反应混合物在室温下搅拌过夜，反应结束后用CH2Cl2稀释反应混合物。再用饱和蒸馏水洗涤有机相，分离出有机层并将其用无水Na2SO4进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去溶剂即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Lehnherr, Dan; et al Chemistry - A European Journal (2015), 21(50), 18122-18127. 查看更多

#3,5-二氯-1-溴苯

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