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玉萧娅楠
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氯喹和羟氯喹:两种药物的不同命运? 随着新型冠状病毒在全球的大流行,氯喹和羟氯喹已成为明星药。但等到疫情结束时,氯喹的光环可能会慢慢谈去,羟氯喹仍将继续是门诊的常用药物。 一、氯喹和羟氯喹的起源 1820年,法国药学家从金鸡纳树皮中提炼出历史上最早的抗疟疾药奎宁;1934年,德国科学家首次化学合成了与奎宁结构相近的氯喹;1944年,科学家又通过对氯喹结构的改造,合成了羟氯喹。 奎宁、氯喹、羟氯喹,属于喹啉类抗疟原虫药,都可导致房室传导阻滞,均具有眼毒性和耳毒性,并且药代动力学个体差异比较大。 二、氯喹和羟氯喹的应用范围 化学结构的小改变,决定了两种药物的不同命运。 在疟疾治疗方面,由于耐药性,氯喹已被青蒿素等取代;在红斑狼疮治疗方面,虽然氯喹比羟氯喹起效更快,但毒性较大,目前羟氯喹已经成为红斑狼疮的一线治疗药物。 在类风湿关节炎治疗方面,无禁忌证者应尽早单用甲氨蝶呤治疗;对甲氨蝶呤反应不足的患者,可加用柳氮磺吡啶和羟氯喹。 在新冠肺炎治疗方面,氯喹成为国家卫健委推荐的抗病毒药物之一。 作用机制: 1、免疫抑制 氯喹和羟氯喹可抑制T细胞的增殖,减少INF-γ、TNF、IL-1、IL-6和IL-2等促炎性细胞因子的产生。 2、抗新冠病毒 氯喹和羟氯喹通过抑制新型冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合,抑制病毒的侵入;氯喹和羟氯喹是碱性化合物,可提高内吞体pH值,阻断冠状病毒等pH依赖性病毒的复制。 三、羟氯喹的用法用量 羟氯喹的常用剂量是200~400mg,但不得超过6.5mg/kg/日。 因为羟氯喹易溶于水,在脂肪组织中极少分布,给药剂量需要根据标准体重而非实际体重计算。 标准体重的计算公式:男性:身高(cm)-105=标准体重(kg);女性:身高(cm)-110=标准体重(kg)。 需要注意的是: 药物的组织分布既影响药物的疗效,也影响药物的不良反应。通过体外抗病毒活性评价两种药物的临床疗效有很大局限性。 四、羟氯喹的用药注意事项 1、每次服药都应同时进食或饮用牛奶。 2、若出现畏光、视物模糊等症状时请就医。羟氯喹可以由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可以消失。 3、每年至少进行一次眼科学检查(包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等)。羟氯喹可引起视网膜病变,而且是不可逆的。 4、若出现持虚弱及近端肌肉萎缩请就医。羟氯喹可引起肌肉病变,停药后可恢复。 5、每次就医时请告诉医生你正在服用羟氯喹。羟氯喹与莫西沙星、地高辛联用可能会引起致命的心律失常;羟氯喹可增强降血糖药物的作用。查看更多
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氪与不同物质的反应? 氪与空气的反应 氪与空气没有反应。 氪与水的反应 氪与水没有反应。但在20°C (293 K)时,它可以溶解,溶解程度约为59.4 cm3 kg-1。 氪与卤素的反应 氪和卤素不会发生反应,除了当氪和氟的混合物冷却到-196°C(氮的沸点),并通过放电或x射线照射时,会形成二氟化氪(II)氟。但这种化合物加热到室温时会分解。 Kr(s) + F2(s) → KrF2(s) 氪与酸的反应 氪不会与任何酸发生反应。 氪与碱的反应 氪不会与任何碱发生反应。 查看更多
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羟丙基甲基纤维素在水泥基材料中的作用是什么? 羟丙基甲基纤维素赋予湿砂浆优良的粘稠性,能够显著增加湿砂浆与基层的粘结能力,提高砂浆的抗下垂性能,广泛用于抹面砂浆、外墙外保温系统和面砖粘结砂浆中。纤维素醚的增稠效果还可以增加新拌水泥基材料的匀质性和抗分散能力,防止砂浆和混凝土的分层、离析和泌水,可用于纤维混凝土、水下混凝土和自密实混凝土中。 羟丙基甲基纤维素增加水泥基材料的粘稠性来自于纤维素醚溶液的粘性。通常用“粘度"这一指标来评价纤维素醚溶液的粘性,纤维素醚的粘度一般是指一定浓度(如2%)的纤维素醚溶液,在规定的温度(如20℃)和剪切速率(或旋转速率,如20 rpm)条件下,用规定的测量仪器(如旋转粘度仪)测得的粘度值。 粘度是评价纤维素醚性能的重要参数,羟丙基甲基纤维素溶液的粘度越高,水泥基材料的粘稠性越好,对基材的粘着性能也好,抗下垂和抗分散能力越强,但若其粘度过大,则会影响水泥基材料流动性和可操作性(如抹灰砂浆施工时粘抹灰刀)。所以用于干混砂浆中的纤维素醚的粘度通常为15,000~60,000 mPa.S-1,对流动性要求较高的自流平砂浆、自密实混凝土等则要求纤维素醚的粘度更低。 此外,羟丙基甲基纤维素的增稠效果会增加水泥基材料的需水量,从而提高灰浆的产量。 羟丙基甲基纤维素溶液的粘性取决于以下因素: 纤维素醚的分子量(或聚合度)和浓度、溶液温度、剪切速度以及试验方法。 1.纤维素醚的聚合度越高,分子量越大,其水溶液的粘度越高; 2.纤维素醚的掺量(或浓度)越高,其水溶液的粘度也越高,但在使用时应注意选择合适的掺量,以免掺量过高,影响砂浆和混凝土的工作性能; 3.与大多数液体一样,纤维素醚溶液的粘度会随着温度的升高而降低,而且纤维素醚浓度越高,温度的影响越大; 4.纤维素醚溶液通常为假塑性体,具有剪切变稀的性质,测试时剪切速率越大,粘度越小。 所以,砂浆的粘聚性会因外力作用而降低,这有利于砂浆的刮抹施工,使得砂浆能够同时具有良好的工作性和粘聚性。不过,纤维素醚溶液在浓度很低、粘度很小的时候会表现出牛顿流体特性,浓度增加时,溶液才逐渐呈现假塑性流体特性,且浓度越高,假塑性越明显。 查看更多
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雷公藤粉有哪些功效和作用? 雷公藤粉,又称黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草等,是一种分布在我国台湾、福建、江苏、浙江、安徽、湖北等省区的卫矛科雷公藤属植物。雷公藤也是传统的中药材,因为性苦、寒,具有清热解毒、祛风通络、舒筋活血等功效,尤其是对于类风湿性关节炎、肾炎、红斑狼疮等病症具有很好的药用特点。 雷公藤粉的功效与作用 雷公藤粉可祛风湿,通络止痛,解毒。主治风湿痹痛,历节风,周身肌肉筋骨顽痛,游走不定,关节肿痛强直,届伸不利,以及喉痹、痛疡、疗疮、麻风、痒疹、丹毒、毒蛇咬伤。现代用治类风湿关节炎、躯体神经性痛、红斑狼疮、肾炎、麻风、银码病、白塞病等疾病。 雷公藤粉的应用 雷公藤粉功善祛风通络止痛,对于风湿痹痛可酌情与其他祛风湿药物配伍应用。 雷公藤粉的化学成分 雷公藤粉含雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤春碱等生物喊,还含雷公藤甲素、雷公藤乙素及卫矛醇、山海棠素、葡萄糖、鞣质等。 雷公藤粉的药理作用 雷公藤粉煎剂有抗炎作用,并能抑制大鼠棉球肉芽肿,增强小鼠巨曦细胞吞噬能力,对抗过敏反应。雷公藤乙素能抑制T细胞转化和形成自然花环细胞能力。本品在临床上洽疗风湿性关节炎有效,还可用于麻风反应、系统性红斑狼疮、小儿肾病综合征等与皮质激素的疗效类似。过量中毒主要表现为:恶心,呕吐,腹痛,腹泻,血压下降,呼吸微弱,最后因心脏、呼吸抑制而死亡。 查看更多
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BOC酸酐是什么? BOC酸酐是一种有机化合物,分子式为C10H18O5,主要用于有机合成中引入叔丁氧羰基保护基团。它在氨基酸婡臫的頭樤氨基保护、医药、蛋白质及多肽合成、生物化学食品、化妆品等多种产品的合成中广泛应用。 BOC酸酐的基本信息 中文名称 二碳酸二叔丁酯 英文名称 tert-butoxycarbonyl anhydride 中文别名 Boc-酸酐; BOCAN氢化物; Boc酸酐; 二碳酸; 焦碳酸二叔丁酯; 碳酸二叔丁酯; 二-叔丁基二碳酸酯; 二叔丁基焦碳酸酯; 二叔丁基二碳酸酯; 英文别名 DBDC; DIBOC,BOC; Dibutyldicarbonate; Pyrocarbonic Acid Di-tert-butyl Ester; Di-tert-butyl Pyrocarbonate; Di-tert-butyl dicarbonate; DIBOC; boc-acidanhydride; BOC; BOC ANHYDRIDE; Bis(tert-butoxycarbonyl)oxide; CAS号 24424-99-5 分子式 C10H18O5 分子量 218.24700 精确质量 218.11500 PSA 61.83000 LOGP 2.87320 BOC酸酐的物化性质 外观性状:BOC酸酐是一种可燃性液体。 密度:0.949 熔点:22-24°C 沸点:56-57°C (0.5 torr) 折射率:1.4075-1.4095 闪点:37°C 蒸汽压:0.7mmHg at 25°C BOC酸酐的用途 BOC酸酐主要用作医药及有机合成中间体,是一种重要的氨基保护剂。它还可以用来引入叔丁氧羰基保护基团,特别适用于氨基酸的氨基保护。广泛应用于医药、蛋白质及多肽合成、生物化学、食品、化妆品等多种产品的合成中。 BOC酸酐的安全信息 RTECS号: HT0230000 安全说明: S16; S26; S28 危险类别码: R11; R19; R26; R36/37/38; R43; R10 WGK Germany:3 海关编码:29209010 危险品运输编码:UN 2929 6.1/PG 1 危险类别:6.1 包装等级:I 危险品标志:T+; Xi; F+ 危险标志:GHS02, GHS05, GHS06 危险性描述:H225; H315; H317; H318; H330; H335; H336 信号词:Danger 危险性防范说明: P210; P280; P304 + P340 + P310; P305 + P351 + P338 + P310; P370 + P378; P403 + P235 查看更多
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铂金是一种稀有的贵金属吗? 铂金,俗称铂金或白金,属于稀有元素。铂系金属包括锇、铱、钌、铑、钯六种元素,被通称为白金家族。 铂金在自然界中的存在 铂金是比黄金还要珍贵的一种极为罕见的贵金属,在自然界中常常以矿物的形式存在,并且极为分散。铂金分布广泛,在全世界范围内都有分布,主要集中在加拿大、秘鲁、俄罗斯和南非等地。矿石中能够提炼出来的铂金量也非常少,从10吨铂金矿石中历经5个月才能提炼出1盎司(28.35克)铂金。 铂金的性质 金属铂的颜色非常清朗明亮,呈银白色,具有强烈的金属光泽。其相对密度为21.46g/cm3,硬度高达4至4.5,熔点为1772℃左右,属于高熔点金属。金属铂具有非常好的延展性,每克金属铂可拉成500米长的细丝,因此具有良好的加工性能,进行铸造、冷锻和冷加工都很容易。 铂金的吸入危险性 在20℃下,铂金的蒸发可忽略不计,但尤其是粉末形式,可能会较快达到空中颗粒物有害污染浓度。 铂金的化学危险性 铂金是具有催化活性的物质,当与许多种有机和无机物接触时可能发生反应,存在着火和爆炸的危险。 铂金的职业接触限值 阈限值1:1 mg/m3(时间加权平均值); 欧盟职业接触限值1:1 mg/m3(时间加权平均值)。 查看更多
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磷酸三钙和碳酸钙有什么区别和相似之处? 磷酸三钙和碳酸钙是两种常见的无机化合物,它们在化学性质和应用方面有着一些相似之处,同时也存在一些不同之处。 磷酸三钙 磷酸三钙,化学式为Ca3(PO4)2,又称磷灰石,是一种白色固体,具有极高的硬度和密度(3.14 g/cm3)。它是骨骼和牙齿的主要成分之一,提供人体所需的可溶性钙离子和磷酸离子。此外,磷酸三钙还广泛应用于植物营养素补充和肥料生产。 碳酸钙 碳酸钙,化学式为CaCO3,是地球上最常见的物质之一,也是矿物质、珊瑚、贝壳和鸟类蛋壳的主要成分。碳酸钙是一种白色固体,具有较高的密度(2.71 g/cm3)。它在饲料、食品添加剂、医药制剂、造纸、建筑材料和塑料等方面得到广泛应用。 磷酸三钙和碳酸钙的相似之处 磷酸三钙和碳酸钙都是由钙元素和其他元素构成的化合物,能够提供人体所需的钙元素。它们在工业应用方面也都具有重要作用,广泛应用于人类的生产和生活领域。此外,磷酸三钙和碳酸钙还都是生物体内的重要组成成分,对维持生命健康具有重要意义。 磷酸三钙和碳酸钙的不同之处 磷酸三钙和碳酸钙在物化性质和应用范围上存在一些不同。磷酸三钙比碳酸钙更加稳定,更难溶于水,而碳酸钙可以被溶于酸类物质。此外,磷酸三钙广泛应用于植物营养素补充和肥料生产,而碳酸钙在造纸、建筑材料和塑料等方面得到更广泛的应用。 总之,磷酸三钙和碳酸钙作为两种无机化合物,都在生物和工业领域具有重要意义。根据具体需求,选择适合的化合物可以更好地满足人们的各种需求。 磷酸三钙和碳酸钙哪个更好? 磷酸钙相比碳酸钙具有更高的含量,并且对胃肠道刺激较小。碳酸钙会增加胃酸分泌,刺激胃肠道,并可能引起便秘等不适。两种钙片在服用时都需要口服维生素D来促进吸收,增加钙的摄入。此外,还可以考虑使用双磷酸盐类药物或鲑鱼降钙素类药物来治疗骨质疏松。 查看更多
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琥珀酸亚铁片能否治疗缺铁性贫血? 琥珀酸亚铁片是一种用于治疗缺铁性贫血的药物,它可以补充体内的储存铁。为了促进铁剂的吸收,建议在服用该药物时增加维生素C的摄入量。然而,在开始口服琥珀酸亚铁片之前,需要进行详细的检查以确定是否患有缺铁性贫血。此药物可能对胃肠道产生一定刺激,导致食欲不佳。为了减轻刺激,建议在饭后服用,一般每天可服用3-4片,分为3次。琥珀酸亚铁片对改善贫血有良好的疗效。此外,配合维生素C(每日0.1g,分为3次)可以促进铁剂的吸收。 琥珀酸亚铁片的适应症是什么? 琥珀酸亚铁片适用于预防和治疗缺铁性贫血。 使用琥珀酸亚铁片可能出现的不良反应有哪些? 1. 可能出现胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛和便秘。 2. 该药物可能减少肠道蠕动,导致便秘和黑便。 哪些情况下禁止使用琥珀酸亚铁片? 1. 严重肝肾功能损害,尤其是伴有未经治疗的尿路感染者禁用。 2. 铁负荷过高、血色病或含铁血黄素沉着症患者禁用。 3. 非缺铁性贫血(如地中海贫血)患者禁用。 使用琥珀酸亚铁片需要注意什么? 1. 在日常补铁时,应使用预防剂量。 2. 治疗剂量不应长期使用,应在医师确诊为缺铁性贫血后使用,并定期检查血象和血清铁水平。 3. 酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎、胃溃疡、十二指肠溃疡和溃疡性肠炎等情况下慎用。 4. 不应与浓茶同时服用。 5. 宜在饭后或饭时服用,以减轻胃部刺激。 6. 如出现服用过量或严重不良反应,应立即就医。 7. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 8. 本品性状发生改变时禁止使用。 9. 请将本品放在儿童无法接触的地方。 10. 儿童必须在成人监护下使用。 11. 如正在使用其他药品,请咨询医师或药师。 特殊人群如何使用琥珀酸亚铁片? 儿童使用注意事项 儿童必须在成人监护下使用。为了避免过量中毒,儿童的服药量应按每日每公斤体重9~18mg分三次服用。 妊娠和哺乳期使用注意事项 琥珀酸亚铁片适用于孕妇和哺乳期妇女。在中后期妊娠期间,铁的摄入量减少,而需求量增加,此时是补铁的最佳时机。预防剂量为孕妇每日口服2片即可。治疗剂量的铁对胎儿和哺乳期无不良影响。 琥珀酸亚铁片与其他药物是否会发生相互作用? 1. 与维生素C同时服用有利于琥珀酸亚铁片的吸收。 2. 与磷酸盐类、四环素类和鞣酸等药物同时服用可能会妨碍铁的吸收。 3. 琥珀酸亚铁片可能减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴和喹诺酮类药物的吸收。 4. 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,请咨询医师或药师了解详情。 琥珀酸亚铁片的药理作用是什么? 铁是红细胞中血红蛋白的组成成分。缺铁时,红细胞合成的血红蛋白量减少,导致红细胞体积变小,携氧能力下降,形成缺铁性贫血。口服琥珀酸亚铁片可以补充铁元素,纠正缺铁性贫血。 查看更多
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油酸乙酯的合成方法和应用领域是什么? 油酸乙酯是一种无色油状液体,具有显著的香气,不溶于水,但可溶于大部分有机溶剂。它是一种常用的食用香料添加剂,在食品饮料的生产中广泛应用。此外,它还是一种常用的有机合成中间体和精细化工生产原料,也用于润滑剂、抗水剂、树脂韧化剂的生产。 油酸乙酯的合成方法 图1 油酸乙酯的合成路线 在一个干燥的反应烧瓶中,将油酸和乙醇混合在一起,加热并搅拌反应,然后加入催化剂,继续反应。反应结束后,通过过滤和萃取等步骤得到目标产物分子油酸乙酯。 油酸乙酯的应用 油酸乙酯可以作为食品添加剂和香料香精的生产原料,也可用于有机合成中间体的合成与修饰。在有机合成转化中,油酸乙酯的结构中的不饱和双键和酯基都是活性官能团,可以转变为相应的油酸和酰胺。此外,碳碳双键可以在钯碳加氢的作用下被氢化转变为相应的烷基羧酸衍生物。 图2 油酸乙酯的应用 通过将油酸乙酯与乙醇反应,经过加压处理和加热搅拌反应,最终得到目标产物分子。 参考文献 [1] Ferreira, Arthur Batista et al Catalysis Letters, 143(11), 1240-1246; 2013 [2] Lopez-Viveros, Melissa et al Catalysis Today, 364, 263-269; 2021 查看更多
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