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御阪紫丹
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钛是一种怎样的金属材料? 钛是一种独特的金属材料,具有质量轻、强度大、耐热、耐腐蚀和原料丰富等五大优点,因此被誉为“未来的金属”。 相比常用的金属材料如钢铁、铜和铝,钛具有更多的优势。钢铁虽然强度大,但重量过重且容易生锈;铝虽然轻,但不耐高温。而钛则是一种多功能的材料,其密度仅为钢铁的一半,却具有与钢铁相当的强度和韧性,不易生锈且具有较高的熔点。 钛被认为是一种稀有金属,但实际上地球表面的地层中含有丰富的钛资源,比铜多61倍。钛矿的储量超过1000万吨,可谓是取之不尽、用之不竭的金属。 钛的应用领域广泛,特别是在航空航天领域。钛的轻巧和耐高温特性使其成为制造飞机、火箭、导弹和宇宙飞船的理想材料。钛还被用于制造坦克、降落伞、潜水艇和水雷等武器的部件。 钛的多功能性使其在科技领域发挥了重要作用,它不仅能让飞机飞得更快,还能在宇宙空间中展现出神奇的能力。 总之,钛作为一种独特的金属材料,具有轻巧、强韧、耐高温和耐腐蚀等特点,被广泛应用于航空航天和军事领域,为人类的科技进步做出了重要贡献。 查看更多
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磷的燃烧产物是什么? 磷的燃烧产物是五氧化二磷,如果氧不足则生成三氧化二磷。五氧化二磷是磷酸的酸酐,三氧化二磷是亚磷酸的酸酐。 根据蒸气密度的测定,三氧化二磷的分子式是P4O6,五氧化二磷的分子式是P4O10。 根据图13-8可见,P4O10分子的结构与P4O6相似,但由于P4O6分子中每个P原子上还有一对孤电子对会与氧结合,因此,P4O6不稳定可以继线被氧化为P4O10。在P4O10分子中每个磷原子与四个氧原子组成一个四面体,并通过其中三个氯原子与另外三个四面体联结。 P4O6的熔点为297K,沸点为447K。在空气中加热,即转化为P4O10(P4O6在室温下也会缓慢地氧化)。与冷水反应较慢,形成亚磷酸。 P4O6+6H2O(冷)=4H3PO3 在热水中即起强烈的歧化反应 P4O6+6H2O(热)=3H3PO4+PH3 P4O10为白色雪花状固体,632K升华,在加压下加热到较高温度,晶体就转变为无定形玻璃状体,在839K熔化。P4O10与水反应,根据用水量的多少而生成不同组分的酸,当用水量递增时,优势生成组分的顺序是(HPO3)n—H5P3O10—H4P2O7—H3PO4。当P4O10与水的物质的量之比超过1:6,特别是有硝酸作催化剂时,可完全转化为正磷酸。 由于P4O10对水有很强的亲和力,吸混性强,因此,它常用作气体和液体的干燥剂。它甚至可以从许多化合物中取化合态水,如使硫酸、硝酸脱水: P4O10+6H2SO4=6SO3+4H3PO4 P4O10+12HNO3=6N2O5+4H3PO4 为了比较各种干燥剂的干燥效率,可先把被水蒸气饱和的空气(在298K)通过相应的干燥剂,然后测定在1m3被干燥的空气中尚有剩余的水蒸气含量(g)。水蒸气含量愈少则该干燥剂的干爆效率愈高。由表13-5可见,P4O10的干燥效率很高。 表13-5 几种常用干燥剂的干燥效率 干燥剂 CuSO4 ZnCl2 CaCl2 NaOH H2SO4 KOH P4O10 298K时水蒸气含量/g·m-3 1.4 0.8 0.34 0.16 0.003 0.002 0.00001 查看更多
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大气污染物的分类和来源是什么? 污染物的意义并不是绝对的。污染物可以说是在不适当的地点以不适当的浓度存在的物质。例如,臭氧是高空(平流层)大气的重要天然成分,可以保护人类免受紫外线伤害,而它在地表的空气中却是十分有害的气体,是一种污染物。按化学成分分类,对流层中主要的大气污染物列于表6.4.1中。 表6.4.1 对流层中主要的大气污染物 分类 大气污染物 含硫化合物 SO2,SO3,H2SO4,H2S,硫醇等 含氮化合物 NO,NO2,NH3等 臭氧和过氧化物 O3,过氧化物等 卤素及卤化物 Cl2,HCl,HF,氟里昂等 碳的氧化物 CO,CO2 有机物 烃,甲醛、有机酸、焦油等 颗粒物及气溶胶 碳粒,金属尘粒,飞灰 大气污染物的来源有天然源和人为源。从天然源看,火山爆发产生二氧化硫、硫化氢、气溶胶和烟尘等;生物腐烂会释放出二氧化碳、硫化氢、氨、甲烷;森林着火产生碳氧化物、气溶胶;雷电产生氮氧化物、臭氧等。从人为源看,大气污染物主要来自燃料燃烧,化肥、农药的使用,工业生产中各种废气的排放,生活垃圾和工业废渣的排放。人类生活的改善和工农业的发展,使燃料用量大幅度上升,废气大量排放,造成大气污染日益严重。 对空气的品质,通常以五种主要的空气污染物,包括SO2、CO、NO2、O3和悬浮颗粒物等在空气中的浓度作为空气品质判别标准,将空气品质分成若干等级。由于NO2可转变为硝酸、产生烟雾,加之它的直接来源都是汽车尾气和燃料燃烧产生的人为源,所以一般不用氮氧化物NOx,而只用二氧化氮NO2作空气品质标准。悬浮颗粒物指悬浮于空气中的固体和液体的微小颗粒。大风扬起的尘埃、汽车排出的尾气、工农业生产中排放的烟尘等都会产生悬浮颗粒物。不同的 化学 成分和颗粒的大小对人的危害不同,当颗粒大小处在0.1-1μm的范围时,在空气中能较长时间飘浮,易于被人吸入肺部,称为“可吸入颗粒物”,它对人的肺损害最大。 查看更多
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Be原子的电子结构和共价键形成? Be原子的电子结构在基态下是1s22s2,看起来似乎无法形成共价键。然而,在激发态下,一个2s电子可以升级到2p轨道,使得电子结构变为1s22s12p1,这意味着有两个成对电子可用于与其他原子形成共价键。 在气态中,BeCl2是一个直线形分子,C1-Be-Cl1。所有三个原子都在一条直线上,两个Be-Cl键具有相同的键长和强度,因此这两个键是等效的。假设2s和2p原子轨道发生杂化形成两个8?杂化轨道。这两个8p轨道与来自氯原子的轨道重叠形成σ键。由于铍原子只形成两个共价键,并且没有孤电子对,两个8p轨道的轴之间的最大角度应该是180°(图6-1和6-15),这与实验测定值一致。由于这种空间取向,8p杂化轨道也被称为直线杂化轨道,它总是与直线形结构相对应。 查看更多
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多芭丝肼片与维生素B6的治疗帕金森病的作用机制是什么? 帕金森病的发病机制是黑质中多巴胺神经元变性、坏死,多巴胺神经递质合成减少,使纹状体中多巴胺/乙酰胆碱比例失调,故恢复其正常比例是治疗该病的基础。 左旋多巴易在外周脱羟形成多巴胺而减少中枢神经系统中的水平且增加其副作用,故目前多使用其与外周脱羟酶抑制剂制成的复合制剂,多芭丝肼片为常用剂型之一。 门诊上经常会遇到帕金森患者或家属前来咨询:“医生让我们使用多芭丝肼片和维生素B6进行治疗,但我在维生素B6说明书上看到维生素B6与左旋多巴合用,会降低帕金森病的疗效,而多芭丝肼片中就含有左旋多巴。请问,是不是我们的药用错了呢?” 查阅维生素B6的说明书,上面是这样写的:小剂量维生素B6与左旋多巴合用,可降低后者治疗帕金森病的疗效。 难道我们真的用错了吗?当然不是,让我们先来认识多芭丝肼片。 多芭丝肼片的主要成分为左旋多巴和苄丝肼。 左旋多巴本身并不具有治疗帕金森病的作用 当此药进入人体后,可在脱羧酶的作用下脱羧成为多巴胺,发挥治疗帕金森病的作用,但这种物质无法透过血脑屏障,而左旋多巴却可自由通过血脑屏障。 多巴胺只有进入脑内才能起到治疗帕金森病的作用。如果它没有进入人脑,反而会使人出现不同程度的不良反应,如高血压、恶心等。 也就是说,左旋多巴进入脑内的剂量越大,起到的治疗作用就越强,副作用也越小。反之,左旋多巴在未进入人脑之前“脱羧”得越多,其治疗作用就越弱,副作用也就越大。 苄丝肼是脱羧酶抑制剂 此药不能通过血脑屏障进入人脑,因此恰恰可以阻止左旋多巴在未进入脑内之前脱羧,从而可减少左旋多巴在外周的副作用。 我们的治疗原则是让更多的左旋多巴进入脑内脱羧成多巴胺,尽可能减少在外周的脱羧,而维生素B6正好成为多芭丝肼片的完美搭配。 维生素B6是脱羧酶的辅酶,可通过血脑屏障进入人脑,具有加快左旋多巴脱羧速度的作用。 因此,维生素B6可增强左旋多巴的疗效,而苄丝肼能阻止左旋多巴在进入人脑之前脱羧,从而可消除维生素B6在外周的副作用。 维生素B6还可降低痴呆、抗氧化应激 最近研究提示多巴丝肼治疗组血浆同型半胱氨酸水平高,而且其升高程度与血浆中叶酸及维生素B6水平呈负相关,血浆同型半胱氨酸升高是血管疾病的独立危险因素。 有研究表明高同型半胱氨酸血症与认知功能障碍有关,这可能与多巴丝肼治疗可增高同型半胱氨酸水平而诱发帕金森病患者出现痴呆有关。 提示补充B族维生素可以减低血浆同型半胱氨酸水平,进而减低血管疾病及痴呆的发病率。 而此前一项荟萃分析也提示膳食中的维生素B6的高摄入量与帕金森的风险降低相关。氧化应激在帕金森发病机制中发挥重要作用已被广泛接受,据报道,维生素B6除了具有辅助因子的功能外,还具有抗氧化活性的作用。 因此小剂量的维生素B6和左旋多巴合用,确实可降低左旋多巴对帕金森病的疗效。 但若同时使用维生素B6、左旋多巴和脱羧酶抑制剂,则可以加强对帕金森病的疗效。 因此,将维生素B6与多芭丝肼片联合起来使用,在治疗帕金森病时可取得更好的效果,且可能具有改善患者认知功能及抗氧化应激作用。 但需注意左旋多巴治疗时常限制维生素B6应用,因其增加左旋多巴在外周的代谢而增加副作用及降低该药的治疗作用,使用外周脱羧酶抑制剂可减轻此作用; 同时需注意过量补充维生素B6可引起周围神经病,故补充时应注意。查看更多
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艾乐替尼(Alectinib)的作用机制及适应症? 艾乐替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET。 由于ALK基因的突变或易位,会导致致癌融合蛋白(如ALK融合蛋白)的表达,从而改变信号和表达,并导致肿瘤细胞的增殖和存活增加。抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号激活会降低肿瘤细胞的活力。相比克唑替尼,艾乐替尼对ALK的作用更强,可以抑制大多数获得性ALK耐药突变。 艾乐替尼的适应症是什么? 艾乐替尼适用于间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。 剂量:成人 饭后口服,每天两次,剂量为600 mg/次,持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。 剂量调整: 首次剂量减少为450 mg,每天两次。 第二次剂量减少为每天两次300毫克。 如果不能耐受每天两次300毫克的剂量,则停用艾乐替尼。 艾乐替尼的主要不良反应有哪些? 心血管:水肿(30%)、心动过缓(8%至18%)。 中枢神经系统:乏力(41%)、头痛(17%)。 皮肤病:皮疹(18%)。 内分泌和代谢:高血糖(36%)、低钙血症(32%)、低钾血症(29%)、低磷血症(21%)、低钠血症(20%)、体重增加(11%)。 胃肠道:便秘(34%)、恶心(18%)、腹泻(16%)、呕吐(12%)。 血液学和肿瘤学:贫血(56%,3/4级:2%)、淋巴细胞减少症(22%,3/4级:5%)。 肝脏:血清AST升高(51%)、血清碱性磷酸酶升高(47%)、高胆红素血症(39%)、血清ALT升高(34%)。 神经肌肉和骨骼:肌酸磷酸激酶升高(43%)、无力(41%)、肌肉骨骼疼痛(29%)、肌痛(29%)、背痛(12%)。 肾脏:血清肌酐升高(28%)。 呼吸系统:咳嗽(19%)、呼吸困难(16%)。 使用艾乐替尼需要注意什么? 心动过缓:可能出现有症状的心动过缓,约20%接受艾乐替尼治疗的患者报告心率为50次/分钟。根据美国临床肿瘤学会(ASCO)的建议,使用艾乐替尼治疗前(或开始)需要进行HBV筛查。 肝毒性:已报告肝功能检查异常,包括AST/ALT升高5倍ULN和胆红素3倍ULN;大多数异常发生在治疗的前3个月。 肌痛:超过四分之一接受艾乐替尼治疗的患者出现肌痛或肌肉骨骼疼痛(包括3级毒性)。肌酸磷酸激酶(CPK)升高在临床试验中很常见。 光敏性:一些患者会出现光敏性。患者应避免阳光照射(治疗期间和最后一次给药后7天)并使用广谱防晒霜和润唇膏(SPF 50)。 肺部毒性:严重间质性肺病(ILD)很少见报道。 肾毒性:已报告肾功能障碍,包括3级和致命事件。可能需要中断治疗、减少剂量或永久停药。查看更多
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三十烷醇对农作物的作用是什么? 三十烷醇是一种天然的植物生长调节剂,它由三十个碳原子组成的长链伯醇。它可以从蜂蜡、糠蜡和蔗蜡中提取,因此也被称为蜂match蜡醇。三十烷醇在光照或无光照情况下都能有效地促进蛋白质的合成。早在1933年,科学家们就从苜蓿中分离出了三十烷醇,并发现它对作物的增产效果非常显著。一系列的室内和大田试验证明,三十烷醇对玉米、水稻、小麦、番茄、黄瓜、胡萝卜、大豆等作物都有显著的增产效果。 三十烷醇对农作物有哪些作用? 三十烷醇对农作物有九大作用: ①促进能量存储,增加作物的营养物质积累。 ②调节生理功能,改善作物细胞通透性。 ③扩展作物叶面积,促进组织吸水能力。 ④增加作物叶绿素含量,促进植物酶的活性。 ⑤增强作物植株体的呼吸作用,促进根系吸收矿物质营养元素的吸收利用。 ⑥促进作物细胞的蛋白质合成,增加含量。 ⑦促进农作物的生根、发芽、开花、茎叶的生长、早熟,提高结实率等。 ⑧使用三十烷醇可以提高种子发芽率,改善作物幼苗的素质,增加作物有效分蘖。 ⑨在作物生长的中、后期使用三十烷醇,可以增加作物花蕾,提高坐果率,增加千粒重,从而达到增产的目的。 适合使用三十烷醇的农作物有哪些? 三十烷醇适用于玉米、水稻、小麦、红薯、高粱、甘蔗、油菜、花生、大豆等粮油作物,以及黄瓜、番茄、茄子、辣椒、青菜、甜菜等蔬菜作物。它还可以用于柑橘、苹果、荔枝、桃梨、李杏、西瓜、葡萄等水果作物,以及棉花、茶叶、桑叶、烟草、中药材等经济作物。此外,三十烷醇还可以用于香菇、平菇、蘑菇等食用菌作物,以及牡丹、兰花、月季、菊花等花卉作物。它能促进幼苗的生长,花芽的孕育和开放,提高结果率,增强结实率,提高产量,改善品质。 如何使用三十烷醇? ①使用三十烷醇浸种:种子发芽前,可以使用0.1%三十烷醇微乳油剂1000倍溶液浸种两天,再催芽播种。旱地农作物在播种之前,可以使用0.1%三十烷醇微乳剂1000倍溶液浸种半天到一天,再播种。三十烷醇浸泡种子可以增强发芽趋势,提高种子的发芽能力。 ②三十烷醇叶面喷雾:在作物的初花期和盛花期各喷一次,使用0.1%三十烷醇微乳剂2000倍溶液进行叶面喷雾,可以促进花蕾的形成,开花授粉和坐果率。 ③使用三十烷醇浸苗:在作物的幼苗期,如海带、紫菜等水产植物养殖中,可以使用1.4%三十烷醇乳粉7000倍溶液浸泡幼苗两小时,有利于早分苗和分大苗,长壮苗,提前成熟,增加产量。 查看更多
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如何制备5-氨基吲哚? 5-氨基吲哚是一种吲哚类芳香胺,可通过还原5-硝基吲哚来合成。吲哚类芳香胺是合成农药、医药、染料、表面活性剂、感光材料等的重要有机合成中间体和原料。 制备方法 方法一 将16.44mg(0.04mmol)的4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶银和11.22mg(0.1mmol)的叔丁醇钾以及1mL的1,4-二氧六环加入高压釜中,搅拌均匀后加入1mmol的5-硝基吲哚。在氢气压力为4.0MPa下,将反应温度保持在80℃,反应时间为24小时。反应结束后,用水和二氯甲烷进行萃取,收集有机相。经过无水Na2SO4干燥、抽滤、旋转蒸发和柱层析分离,最终得到产率为98%的5-氨基吲哚。其波谱数据为: 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 ):δ7.96(brs,1H),7.20(d,J=8.4Hz,1H),7.14(s,1H),6.95(s,1H),6.67(d,J=8.4Hz,1H),6.38(s,1H),3.51(brs,2H); 13 CNMR(100MHz,DMSO-d6):δ141.0,129.8,128.5,124.7,111.8,111.4,103.2,99.6;HRMSm/z(ESI):理论值C8H9N2[M+H] + =133.0760,实测值=133.0755。 方法二 首先在反应釜中加入100克5-硝基吲哚,然后加入浓度为95%的乙醇的4倍量,并加入5-硝基吲哚负载型催化剂的10~15%。密闭反应釜,用氢气完全置换反应釜内的空气,然后保持釜内为常压(约0.1MPa),并开始加热搅拌。当温度达到60℃时,通入氢气使釜内压力保持在1.0~3.0MPa(最佳压力为1.5MPa左右),开始加氢反应。在加氢过程中,保持温度在70~95℃范围内,加氢约1至2小时后,转化率即可达到96~99%。然后分离出反应混合物和催化剂,将分离出的催化剂返回反应釜继续使用,并补充损失量的催化剂。每次补加的催化剂量约为100毫克。对于反应混合物,进行反应产物分离,最终得到77.4~80.7克的5-氨基吲哚。 方法三 向带有磁力搅拌的反应釜中加入20mL水、0.15g十六烷基三甲基溴化铵、5mmol5-硝基吲哚、20mmol甲酸铵以及O-MoS 2 (30-180-12h)0.2g,并充入氮气保护。在130℃下反应6小时,然后进行离心分离。通过GC-MS和GC定性定量分析,得到硝基苯的转化率为90%,5-氨基吲哚的选择性为100%。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201710022970.5一种4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶银催化氢化芳香硝基化合物合成芳胺的方法【公开】/一种4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶银催化氢化芳香硝基化合物合成芳胺的方法【授权】 [2][中国发明]CN201510961887.54-硝基吲哚或5-硝基吲哚催化加氢制备氨基吲哚的方法 [3][中国发明,中国发明授权]CN201410682396.2一种水相还原硝基取代芳香化合物制备芳香胺的方法 查看更多
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地塞米松注射液有哪些主要作用? 地塞米松注射液是一种肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏、抗休克的作用,主要用于过敏性及自身免疫性疾病的治疗。它可以用于治疗类风湿性关节炎、支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病,以及结缔组织病、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等自身免疫性炎症性疾病。 地塞米松注射液的作用机制: 地塞米松注射液具有多种作用机制: 1. 抗炎作用:对于关节炎、关节风湿病的急性期有良好的疗效,同时配合抗生素治疗产后感染、恶露不净、体温升高、食欲不振等症状也有效果。在治疗母猪乳房炎时,地塞米松注射液也具有消炎作用,但需要注意使用剂量,以免影响产奶量。 2. 抗毒素作用:对于严重的败血症、腹膜炎、产后急性子宫炎等疾病有良好的效果。 3. 抗过敏作用:对于水肿、过敏性充血等过敏性疾病有良好的疗效。 4. 抗休克作用:对于过敏性休克、创伤性休克、中毒性休克、心源性休克等有一定的保护作用。 地塞米松注射液的副作用和禁忌: 地塞米松注射液有一些副作用和禁忌: 1. 禁用于无法通过抗菌药物控制的病毒、真菌性感染以及外毒素引起的疾病。 2. 在疫苗接种期间禁用。 3. 怀孕母猪要慎用或禁用:地塞米松易透过胎盘,影响胎儿的生长发育,可能导致畸形甚至死亡。妊娠后期大剂量使用,可能引起自发性流产。 4. 禁用于较重的骨质疏松(俗称母猪软骨症)和重症肌无力。 地塞米松注射液的用法和用量: 地塞米松注射液的推荐用量为每15公斤体重使用1毫克。 地塞米松注射液可以与其他药物搭配使用: - 对于猪鼻炎、喉炎,单纯应用抗菌素效果较慢,配合地塞米松可以获得更好的效果。 - 对于附红细胞体,可以联合使用长效土霉素和血虫净,如果效果不好,可以加大剂量的地塞米松来快速减轻症状。 - 对于急性胸膜炎(炎症较重),单纯使用抗菌素效果较慢,此时配合地塞米松可以快速控制肺部炎症。 - 对于疫苗过敏应激严重的情况,地塞米松可以解除疫苗的不良反应。 - 对于猪体表败血,可以使用地塞米松和维生素C注射。 - 对于过敏性休克,可以先使用肾上腺素,再使用地塞米松,因为地塞米松的起效较慢。 来源:道氏养殖王老师 查看更多
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如何制备2-氯-9-甲基-6-(4-吗啉)-9H-嘌呤? 2-氯-9-甲基-6-(4-吗啉)-9H-嘌呤是一种医药中间体,可以通过以下步骤制备: 制备步骤 步骤a:合成2-氯-6-(吗啉-4-基)-9H-嘌呤 将2,6-二氯-9H-嘌呤(20克,105.82毫摩尔)溶解在乙醇(200毫升)中,然后加入吗啉(20.49克,232.80毫摩尔),在80℃下回流1小时。将反应混合物冷却至室温,去除溶剂,并加入水(300毫升),用二氯甲烷进行萃取。将有机萃取物经过干燥处理后得到2-氯-6-(吗啉-4-基)-9H-嘌呤(23克)。 步骤b:合成2-氯-9-甲基-6-(吗啉-4-基)-9H-嘌呤 将2-氯-6-(吗啉-4-基)-9H-嘌呤(4克,16.73毫摩尔)溶解在丙酮(60毫升)中,然后加入甲基碘(2.14毫升,33.47毫摩尔),在0℃下回流整夜。将反应混合物冷却至室温并过滤,然后用己烷洗涤并干燥,最终得到3.9克的目标化合物。 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δppm: 8.17 (s, 1H), 3.85-4.94 (m, 4H), 3.60-3.82 (m, 4H), 3.60-3.82 (s, 3H)。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201680019892.7 6-吗啉基-2-吡唑基-9H-嘌呤衍生物及其作为PI3K抑制剂的用途【公开】/6-吗啉基-2-吡唑基-9H-嘌呤衍生物及其作为PI3K抑制剂的用途【授权】 查看更多
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乙二胺二盐酸盐的应用及制备方法? 背景及概述 [1-2] 乙二胺二盐酸盐是一种有机中间体,可用于制备吡啶基-/嘧啶基-吡嗪衍生物以及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。 乙二胺二盐酸盐的应用 [1-2] 应用一:制备3-二氟甲基吡嗪-2-甲酸乙酯 制备方法: 步骤1:制备2-氯-4,4-二氟乙酰乙酸酯 在室温下将硫酰氯逐滴添加到4,4-二氟乙酰乙酸乙酯中,搅拌12小时后蒸馏得到2-氯-4,4-二氟乙酰乙酸乙酯。 步骤2:制备3-二氟甲基吡嗪-2-甲酸乙酯 将Pd/C、2-氯-4,4-二氟乙酰乙酸乙酯、叠氮化钠和乙二胺二盐酸盐在水和乙酸乙酯的混合物中回流加热3小时,过滤后用乙酸乙酯萃取,经过干燥和蒸发纯化得到3-二氟甲基吡嗪-2-甲酸乙酯。 应用二:制备琥珀酸脱氢酶抑制剂类化合物 乙二胺二盐酸盐可用于制备含有三氟甲基的吡嗪酰胺类化合物,该类化合物是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂,通过干扰线粒体呼吸电子传递链上的琥珀酸脱氢酶来抑制病原菌生长。 参考文献 [1] [中国发明] CN201980013093.2 PD-1/PD-L1抑制剂 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201710954103.5 含有三氟甲基的吡嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用以及杀菌剂 查看更多
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亚硫酸氢钠的性质和用途? 亚硫酸氢钠(NaHSO3)是一种无机化合物,只能在溶液中存在,固体在室温下不稳定。亚硫酸氢盐中只有亚硫酸氢铷、亚硫酸氢铯和季铵盐在室温下稳定。其在空气中易被氧化为硫酸盐。 市售的亚硫酸氢钠主要成分是焦亚硫酸钠(Na2S2O5)。 如何制备亚硫酸氢钠? 亚硫酸氢钠可以通过焦亚硫酸钠加水制备,化学式为: Na2S2O5(s) + H2O(l) → 2NaHSO3(aq) 亚硫酸氢钠也可以由氢氧化钠或碳酸氢钠和二氧化硫反应而成: SO2 + NaOH → NaHSO3 SO2 + NaHCO3 → NaHSO3 + CO2 不过尝试结晶此化合物都只能得到焦亚硫酸钠(Na2S2O5)。 亚硫酸氢钠的反应特性 亚硫酸氢钠与活泼醛、酮发生加成反应,生成亚硫酸氢钠加合物。该反应可用来避免羰基和HCN加成时剧毒HCN的使用,方法为:先使羰基化合物与亚硫酸氢钠加成,再加入等物质的量的NaCN。 亚硫酸氢钠的危害 人们被劝告不应摄入超过0.7毫克/公斤的亚硫酸氢钠。对亚硫酸盐过敏的人不应食用含有E220-229(全都是亚硫酸盐,包括E222,亚硫酸氢钠)的食物。亚硫酸氢钠与酸接触会产生有毒气体。查看更多
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佐米曲普坦(Zolmitriptan)是否适用于中、重度偏头痛的急性治疗? 佐米曲普坦是一种高效、特异性治疗急性偏头痛的药物,通过激动特定受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放,从而缓解偏头痛的发作。研究结果表明,佐米曲普坦能控制脑外周血流,还可作用于大脑的疼痛中枢,从而起到治疗偏头痛的作用。刺激三叉神经或偏头痛发作时,脑血流增加,降钙素基因相关肽(CGRP)释放,颈外静脉中CGRP及血管活性肽(VIP)增加。佐米曲普坦可透过血脑屏障,具有中枢和外周神经双重作用,可选择性地收缩颅内血管特别是颅动脉,控制脑外周血流。还能够抑制血管活性物质如CGRP、神经递质A及P物质的释放,使硬脑膜动脉血管收缩,减少无菌性炎症。 佐米曲普坦是由德国Glaxo-Wellcome公司开发的抗偏头痛药物,它是一种选择性很强的5-HT1B/1D受体激动剂。1997年在英国首次上市,1998年被美国食品药物管理局(FDA)批准上市。临床用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。 查看更多
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三氟甲苯是什么样的物质? 三氟甲苯是一种外观无色液体,具有芳香味。它的熔点为-29.05℃,沸点为102.4℃。它可以溶于乙醇、乙醚、丙酮、苯和四氯化碳,但不溶于水;同时它也容易水解。三氟甲苯主要用作溶剂以及医药、农药和染料的中间体。它是通过三氯甲基苯与无水氟化氢反应制得的。 三氟甲苯的理化性质是怎样的? 三氟甲苯是一种无色液体,具有芳香气味。它可以溶于乙醇、丙酮、苯、四氯化碳、乙醚和正庚烷,但不溶于水。它的相对密度为1.1886(d204),熔点为-29.05℃,沸点为103.46℃,折光率为1.41486(n13.3D),闪点为12℃。三氟甲苯具有易燃性,但毒性较低,半数致死量(大鼠,经口)为1500mg/kg。此外,它还具有腐蚀性。 三氟甲苯的生产方法是什么? 三氟甲苯是通过三氯甲苯与无水氟化氢反应制得的。在反应中,三氯甲苯与无水氟化氢的摩尔配比为1:3.88,反应温度为80-104℃,压力为1.67-1.77MPa,反应时间为2-3小时。该方法的收率为72.1%。由于无水氟化氢的价格便宜且易得,设备要求简单,不需要特殊钢材,成本较低,因此适合工业化生产。 使用三氟甲苯时需要注意哪些安全措施? 在使用三氟甲苯时,应将其贮存于低温通风处,远离火源、热源以及氧化剂、还原剂和碱类等物质。适用的灭火剂包括干粉、二氧化碳和砂土等。 三氟甲苯有哪些用途? 三氟甲苯是氟化学中的重要中间体,可用于制备氟草隆、氟咯草酮、吡氟草胺等除草剂,同时也是医药领域的重要中间体。它还可以用于有机合成、染料、药物的中间体,以及硫化剂、促进剂和绝缘油的制造。此外,它还可用于燃料热值测定,制备粉末灭火剂,以及作为光降解塑料添加剂。 三氟甲苯的制备方法是怎样的? 制备三氟甲苯的方法包括以下步骤: 1. 将氯气、甲苯和催化剂混合进行氯化反应,反应温度为60℃,反应压力为2Mpa; 2. 向第一步中硝化后的混合物中加入氟化氢和催化剂进行氟化反应,反应温度为60℃,反应压力为2Mpa; 3. 对第二步中氟化反应后的混合物进行精馏处理,从而得到三氟甲苯。 查看更多
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如何制备4-氨基-1,2,4-三氮唑? 三氮唑材料在化学生物学、医学化学等领域的应用,使得三氮唑类化合物在配合物领域里引起了研究者们极大的兴趣,这也使三氮唑在配合物领域有了迅速的发展。4-氨基-1,2,4-三氮唑为此类化合物的代表。 应用 以4-氨基-1,2,4-三氮唑与芳香醛为原料,在冰醋酸催化下可以合成多种芳香醛类希夫碱,收率71.6%~92.3%,此化合物是目前研究最多的植物生长调节剂和杀菌剂。有学者研究4-氨基-1,2,4-三氮唑的3d-3d异金属配合物。由于4-氨基-1,2,4-三氮唑本身可以起到桥联的作用,能够与金属离子配位,构筑成多维和多核的结构,拥有非同寻常的化学和物理性质和丰富的拓扑结构。 制备 4-氨基-1,2,4-三氮唑是重要的化学合成中间体,有很多关于它的合成工艺的研究。大部分都是用水合肼和甲酸做原料用不同的催化剂或者不用催化剂的情况下合成出。 图1 4-氨基-1,2,4-三氮唑的合成反应式 方法一、 以甲酸和水合肼为原料,通过甲酰化、环化合成出了4-氨基-1,2,4-三氮唑,收率为84.6%,熔点为86~88℃。合成最佳反应条件为:甲醇与水合肼的最佳料比为1:1.5,反应温度160℃,反应时间常压2h、减压2h。该反应条件不易控制,容易有大量中间产物生成。 方法二、 首先是二甲酰肼的合成:合反应的最优条件为:甲酸的物质的量:水合肼的物质的量=2.2:1.0、缩合时间为2H、缩合温度为120℃,在以上条件下,所得中间产物N,N-二甲酰肼的收率为92.3%。然后用第一步的产物作为第二步的反应物,合反应的最优条件为:N,N-二甲酰肼的物质的量:水合肼的物质的量=1.0:1.1,环合时间为4H,环合温度为160℃,在此工艺条件下4-氨基-1,2,4-三氮唑的收率为95.6%,两步反应的最终收率为85.5%。 参考文献 [1]WO, 2010070677[P]. 2010-06-24. 查看更多
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