2-脱氧链霉胺二氢溴酸盐的制备及应用？ 背景及概述 [1] 2-脱氧链霉胺二氢溴酸盐是一种常用的医药合成中间体。当吸入2-脱氧链霉胺二氢溴酸盐时，应将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医。 制备 [1] 2-脱氧链霉胺二氢溴酸盐的制备方法如下：在装有冷凝器的1L圆底烧瓶中加入硫酸新霉素（27.2g，0.03mol）和HBr（48％，300mL）。将该溶液加热回流20小时。冷却至室温后，将黑色溶液在减压下浓缩至干。然后将H2O（100mL）加入到黑色固体中，并且在剧烈搅拌之后，将浆液过滤并且将滤液冻干。用150mL的1∶2∶1的CHCl3∶MeOH∶NH3（浓溶液）洗涤获得的深褐色固体，并将残余物在450mL的热的1∶1HO∶MeOH溶液中搅拌以溶解大部分物质。过滤该溶液，将滤液在室温下放置过夜。再次过滤水：甲醇混合物，并将滤液冻干。将获得的浅褐色固体用100mL的1：1EtOH：H2O洗涤以除去NH4Br。将剩余的固体（约9g）溶于少量H2O中，并通过Amberlite440C离子交换树脂（OH”形式，90g）进行纯化。用茚三酮分析级分，得到2.36g（48％）2-脱氧链霉胺二氢溴酸盐TLCRf0.41（1∶4∶2∶1CHCl3∶MeOH∶NH3（con。）∶H2O）；mp212℃（分解）；熔点：212℃。 1HNMR（D20）：d1.15（q，1H），1.95（m，1H），2.68（m，2H），3.12（t，2H），3.25（t，1H）。 13CNMR（D2O）：d36.0、50.6、75.8、77.9。 主要参考资料 [1] (WO1997009053) 2-DEOXYSTREPTAMINE AS A MOLECULAR SCAFFOLD FOR PREPARING FUNCTIONALLY AND SPATIALLY DIVERSE MOLECULES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 查看更多
二甲基苯胺单加氧酶5抗体的应用研究？ 二甲基苯胺单加氧酶5抗体是一种多克隆抗体，能够特异性结合二甲基苯胺单加氧酶5，并广泛应用于体外检测二甲基苯胺单加氧酶5的免疫学实验。 二甲基苯胺单加氧酶5是一种重要的药物代谢酶，能够催化各种含氮、硫和磷的异生物的氧合反应。人类FMO基因家族包括5个基因和多个假基因，其中FMO3基因在成年肝脏中表达最为主要。FMO3基因的表达水平在个体之间存在差异，可能高达20倍。这种个体间的差异可能会对异生质代谢的速率产生重大影响。FMO3基因的突变会导致三甲胺症，其特征是未代谢的三甲胺的积累和排泄以及独特的体味。在健康个体中，三甲胺主要转化为无味的三甲胺N-氧化物。 二甲基苯胺单加氧酶5免疫组化是一种常用的实验方法，用于检测组织中二甲基苯胺单加氧酶5的表达情况。 生物钟调控代谢酶FMO5节律表达的研究方法 本研究旨在考察小鼠肝脏中FMO5的昼夜节律性表达，并探讨生物钟基因在其中的作用。 研究方法如下： 采用实时荧光定量核酸扩增检测和蛋白质免疫印迹技术，检测小鼠肝脏中FMO5在不同昼夜时点的表达。 采用高浓度血清刺激法，检测FMO5在细胞水平的周期性表达。 进行体外肝微粒体孵育实验，评价不同时间点小鼠肝脏中FMO5的活性。 进行己酮可可碱的时辰药代动力学研究，评价不同昼夜时点小鼠肝脏中己酮可可碱及其代谢物的浓度。 采用基因敲除小鼠和细胞转染技术，研究生物钟基因对FMO5节律表达的影响。 采用荧光素酶报告基因和染色质免疫沉淀实验，解析生物钟基因对FMO5的分子调控机制。 参考文献 [1] Chen M, Zhou C, Xu H, et al. Chronopharmacological targeting of Rev-erbα by puerarin alleviates hyperhomocysteinemia in mice[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2020(C). [2] Zhou Z, Lin Y, Gao L, et al. Circadian pharmacological effects of berberine on chronic colitis in mice: Role of the clock component Rev-erbα[J]. Biochemical Pharmacology, 2020(C). [3] Chen M, Zhou C, Zhang T, et al. Identification of rhythmic human CYPs and their circadian regulators using synchronized hepatoma cells[J]. Xenobiotica, 2020(9). [4] Zhao M, Zhao H, Deng J, et al. Role of the CLOCK protein in liver detoxification[J]. British Journal of Pharmacology, 2019(24). [5] 陈敏. 生物钟调控代谢酶FMO5节律表达的研究[D]. 暨南大学, 2020.查看更多
甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞的影响是什么? 甲基硫氧嘧啶是一种有机化合物，化学式为C5H6N2OS，主要用作心血管药物潘生丁的中间体。根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单，甲基硫氧嘧啶被归类为2B类致癌物。本实验旨在研究甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞增殖与凋亡的影响，以及其对骨髓造血微环境的作用。 图1：甲基硫氧嘧啶的结构式 实验方法 1.体外分离、培养及鉴定SD大鼠的骨髓基质细胞，选择对数生长期的细胞进行实验。 2.使用CCK-8法观察甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞增殖的影响。 3.利用流式细胞术检测甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞凋亡的影响。 实验结果 1.通过全骨髓贴壁法成功获得形态均一、CD90表达阳性、CD34与CD45表达阴性的单层细胞。 2.CCK-8法检测结果显示，随着甲基硫氧嘧啶浓度和作用时间的增加，对细胞增殖的抑制作用逐渐增强。不同浓度和时间组间的差异具有统计学意义。 3.流式细胞术检测结果显示，随着甲基硫氧嘧啶浓度的增加，细胞的凋亡率逐渐增加。不同组间的差异具有统计学意义。 实验结论 1.通过全骨髓贴壁法成功获得SD大鼠的骨髓基质细胞。 2.甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞具有抑制增殖的作用。 3.甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞具有促进凋亡的作用。 4.甲基硫氧嘧啶对骨髓基质细胞具有一定的细胞毒性作用。 参考文献 [1]Schmink, Jason R.; Kormos, Chad M.; Devine, William G.; Leadbeater, Nicholas E. Organic Process Research and Development, 2010 , vol. 14, # 1 p. 205 - 214 查看更多
第1天
关注盖德视界
添加小助手
