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不同国家药典收录硫酸软骨素钠标准有什么不同？不同国家对硫酸软骨素钠收录的标准却存在差异，这不仅对产品的研发和质量控制提出了挑战，也对我们更好地理解硫酸软骨素钠的药理作用及其质量控制产生了影响。简述：硫酸软骨素钠 (chondroitin sulfate sodium)是存在于人和动物结缔组织中的酸性黏多糖，用于治疗高血脂症及骨关节炎等。硫酸软骨素钠主要为N-乙酰半乳糖胺(2乙-酰胺-2脱-氧-β-D-吡喃半乳糖)和D-葡萄糖醛酸的共聚物的硫酸酯钠盐，共聚物内己糖通过β-1，3及β-1，4糖苷键交替连接。各国药典标准比较：从动物软骨中提取制备的硫酸软骨素钠原料已被美国（ USP43）、欧洲（EP.10.0）、日本（日本药局方外医药品规格）、中国（《中国药典2020版》）等国家最新版本的药典收录，其标准的比较见表。（ 1）USP43 USP43分别对陆地动物来源（牛、猪和禽类）和鲨鱼来源的硫酸软骨素钠做了规定，内容包括定义、鉴别、成分、杂质、污染物、特定测试和附加要求七个部分。USP43在硫酸软骨素钠的定义中直接规定了硫酸软骨素钠干燥后含量应在90.0%至105.0%。陆地动物来源的硫酸软骨素钠结构上应以4位硫酸化二糖为主，鲨鱼来源应以6位硫酸化二糖为主，且含有不少于8%的2，6位硫酸化二糖。USP43提供了红外光谱、钠盐反应、二糖组成分析、比旋光度四种鉴别方法，采用氯化十六烷基吡啶（CPC）滴定法测定含量。USP43在杂质上对炽灼残渣、氯化物、硫酸盐、电泳纯度、蛋白质等5项指标做了限定。污染物要求细菌总数不超过103 CFU/g、霉菌和酵母总数不超过102 CFU/g，不得检出沙门氏菌与大肠杆菌。特定测试部分主要规定了非特定二糖限度、溶液澄清度与颜色、比旋度、pH和干燥失重等。相比陆地动物来源的硫酸软骨素钠，USP43鲨鱼来源标准的区别主要体现在二糖成分和比旋度限定的差异。（ 2）EP10.0 EP10.0中规定的硫酸软骨素钠来源为符合人类食用要求的陆地或海洋动物的软骨，含量应在95.0% 至105.0%，提供了红外光谱、钠盐反应、电泳三种鉴别方法。EP10.0在硫酸软骨素钠杂质方面对氯化物、电泳纯度、蛋白质等3项指标做了限定，EP10.0 规定蛋白质含量不高于3.0%，比USP43规定的不高于6.0%严格。污染物限制了细菌总数不得超过103 CFU/g、霉菌总数不得超过102 CFU/g，同时不允许检测到金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和胆汁耐受革兰氏阴性菌等微生物，相较于USP43标准略为严格。EP10.0标准增加了对特性粘度的要求，并通过比旋度来区分硫酸软骨素钠的陆地动物来源和海洋动物来源。（ 3）日本药局外方医药品规格《日本药局外方医药品规格》规定硫酸软骨素钠应源自哺乳动物或鱼类软骨提取，并经过干燥后，其氮含量应在 2.5%~3.8%，硫含量应在5.5%~7.0%。标准中包含显色反应、硫酸盐定性、钠盐反应三种鉴别方法，同时规定了炽灼残渣、氯化物、硫酸盐等三项杂质的限量。微生物限量未做出规定，重金属含量（以铅计）应小于或等于20 ppm，砷含量应小于或等于2 ppm。然而，标准并未提供区分硫酸软骨素钠来源于哺乳动物还是鱼类的方法或指标。（ 4）中国药典2020版中国药典 2020版收录了硫酸软骨素钠的原料以及硫酸软骨素钠片、硫酸软骨素钠胶囊两种制剂。规定硫酸软骨素钠应来源于猪的喉骨、鼻中骨、气管等软骨组织提取制得的硫酸化链状黏多糖钠盐，比旋度范围为?25.0°至?32.0°。标准提供了液相色谱、红外光谱、钠盐反应三种鉴别方法，并要求检查含氮量、pH值、氯化物、硫酸盐、残留溶剂、干燥失重、炽灼残渣、重金属等项目；硫酸软骨素钠含量测定方法为高效液相色谱法（通则0512），要求在90.0%至105.0%之间。参考文献： [1]赵琳,姜雨,兰韬等. 硫酸软骨素钠质量安全标准及关键控制点研究进展 [J]. 食品工业科技, 2022, 43 (19): 7-13. DOI:10.13386/j.issn1002-0306.2022030218. [2]刘浩,于芳. 硫酸软骨素钠含量检测方法的对比研究 [J]. 黑龙江医药, 2017, 30 (05): 966-969. DOI:10.14035/j.cnki.hljyy.2017.05.007. [3]侯美曼,任丽萍,范慧红. 硫酸软骨素质量控制研究进展 [J]. 中国药学杂志, 2016, 51 (12): 962-966. [4]张青. USP34标准——硫酸软骨素钠 [J]. 食品与药品, 2012, 14 (03): 146-147. 查看更多

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如何合成4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉？ 4-羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉是一种重要的化合物，其合成方法备受关注。本文将介绍 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉的合成方法，以供相关研究人员参考。背景： 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉是合成卡博替尼的重要中间体。卡博替尼（ Cabozantinib ， XL184 ）是一种抑制 c-Met 、 VEGFR2 和 Ret 等酪氨酸激酶的药物。该药物由莱克西康公司研发，并于 2012 年获得美国 FDA 批准，用于治疗甲状腺髓样癌和晚期肾细胞癌。合成：（ 1 ）方法一： Gould-Jacobs 高温法合成路线该方法以 3,4- 二甲氧基苯胺（ 20 ）为起始原料，与乙氧亚甲基丙二酸酯（ 21 ）经亲核取代反应制备得到化合物（ 22 ），在道生油（二苯醚 - 联苯）中经 250 ℃加热反应数小时，得到 4- 羟基喹啉 -3- 甲酸乙酯化合物（ 23 ），而后经碱水解得到 4- 羟基喹啉 -3- 甲酸化合物（ 24 ），再经加热脱羧制备得到化合物 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉（ 5 ）。或以 3,4- 二甲氧基苯胺与乙氧亚甲基米氏酸（ 25 ）经亲核加成制备得到化合物（ 26 ），在道生油（二苯醚 - 联苯）中高温反应数小时得到 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉（ 5 ）。该合成路线需要经历 4 个步骤的反应，步骤繁多。采用高温环合方法进行反应，由于反应温度较高，会产生难溶的黑色杂质，导致产品难以纯化，收率较低（ 40 ～ 60% ）。此外，道生油作为溶剂使用量较大（约为原料的 20 倍质量），对操作人员和环境有较大危害。在合成化合物（ 22 ）时，需要在氮气保护下进行 130℃ 的反应，并在加入液体石蜡后继续在氮气保护下升温至约 260℃ 进行反应。这种合成方法对实验条件要求严苛，需要在整个反应过程中持续进行氮气保护，且温度要求较高，不利于放大生产，对成本要求也较高。因此，高温环合方法对于放大生产并不理想。另一种合成路线需要使用米氏酸作为原料，并同样需要氮气保护，增加了操作成本和难度，同时也增加了失败的风险。在放大反应时，由于需要氮气保护和高温要求，需要长时间进行回流，增加了操作难度和失败的风险。 2. 方法二：还原法合成路线其方案为：以 3,4- 二甲氧基苯胺（ 2 ）为原料，经硝化、铁粉还原得到苯胺化合物（ 4 ），而后与氯甲酸乙酯在甲醇钠条件环合，制备得到 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉（ 5 ）。该反应中 3,4- 二甲氧基 -6- 硝基苯乙酮（ 3 ）采用酸性条件下铁粉还原，这样使得过量铁粉较难分离并且产生的废液污染较大，若放大成产，环境成本将大大提高。同时，在用 2- 氨基 4,5- 二甲氧基苯乙酮（ 4 ）进行反应时， pH 条件较为苛刻，对最后收率影响较大，这些在放大成产时十分不利。因此，工业化制备成本较高。 3. 方法三：以 3,4- 二甲氧基苯乙酮（ 2 ）为原料，经硝化制得 2- 硝基 -4,5- 二甲氧基苯乙酮（ 3 ）；与 N,N- 二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制得 1-(4,5- 二甲氧基 -2- 硝基苯基 )-3-( 二甲氨基 ) 丙烯 -1- 酮（ 28 ）；经加氢反应后分子发生还原环合制得 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉（ 5 ）。该合成路线原料易得、反应条件温和，绿色环保而且收率高。且各步反应产物无需柱层析分离，纯化方便，具有较高的实验研究价值和较大的商业价值。参考文献： [1]朱春平 . 抗癌药物卡博替尼及其中间体合成研究 [D]. 上海工程技术大学 ,2017.DOI:10.27715/d.cnki.gshgj.2017.000229 [2]苏州摩尔医药有限公司 . 一种卡博替尼中间体 4- 羟基 6,7- 二甲氧基喹啉及其制备方法 :CN201510556349.8[P]. 2015-12-02. 查看更多

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呋喃及其应用领域？呋喃是一种化合物，也被称为氧(杂)茂。它不溶于水，但可以溶解于乙醇和乙醚。呋喃对碱稳定，在与矿酸接触时会聚合。它的蒸气具有麻醉性，并暴露在空气中会形成过氧化物。呋喃的制备方法有多种，例如通过2-呋喃甲酸脱羧或将糠醛滴在熔融的氢氧化钠和氢氧化钾混合物上，还可以通过蒸馏松香来得到。呋喃在合成吡咯、四氢呋喃、噻吩等化合物以及作为溶剂方面有广泛的应用。 2-硝呋喃是呋喃的衍生物，主要用于医药合成和有机合成的中间体。在实验室研发和化工医药合成过程中，2-硝呋喃被广泛使用。如果吸入2-硝呋喃，应将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣物，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 2-硝呋喃的应用 2-硝呋喃作为呋喃的衍生物，可用于医药合成中间体的制备。例如，可以通过以下反应方程式制备2，5-二硝基呋喃：此外，2-硝呋喃还可以用于制备组蛋白乙酰基酶抑制剂。组蛋白乙酰基化是一种可逆的改变，而组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)是催化去乙酰基化反应的一类酶。HDACs可以分为两类，第一类以酵母Rpd3-类蛋白质为代表，第二类以酵母Hda1-类蛋白质为代表。人类的HDAC1、HDAC2和HDAC3蛋白质属于第一类HDACs的成员，并且还发现了名为HDAC4、HDAC5和HDAC6的新型蛋白质，它们属于第二类HDACs的成员。主要参考资料 [1] CN200810096455.2组蛋白脱乙酰基酶抑制剂查看更多

#2-硝呋喃

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不溶性硫磺的优点和用途是什么? 不溶性硫磺是一种无毒、可燃的黄色粉末，因其不溶于二硫化碳而得名。它经普通硫磺热聚合制得,分子链上的硫原子数高达108以上，有高聚物的粘弹性和分子量分布，因此也称弹性硫或聚合硫，属于无机高分子化工原料。不溶性硫磺的优点 1)不溶性硫磺在橡胶中以分散状态存在，使得胶料不喷霜，有良好的粘性，同时可保证浅色制品的外观质量。 2)不溶性硫磺在胶料中均匀分散，有效地抵制硫磺的聚集，减少胶料存放过程的焦烧倾向。 3)不溶性硫磺使胶料在存放期内不喷霜，保持胶料组份性能均一。防止对制品和模具的污染，并去掉了为克服喷霜而增添的涂浆工艺，为生产联动化提供条件。 4)不溶性硫磺使橡胶在相邻胶层中无迁移现象。特别是在顺丁胶和丁基胶的胶料中，而普通硫磺迁移速度很高，配加不溶性硫磺后则可避免。 5)不溶性硫磺缩短了硫化的时间。当达到硫化温度后，它具有一个“活化阶段”，即链式解聚作用，使硫化速度加快，减少硫磺用量，有利于制品老化性能的改善。不溶性硫磺的用途不溶性硫磺主要作为一种橡胶工业的高级促进剂和硫化剂被广泛应用于轮胎及其它橡胶复合制品的生产制造中，诸如轮胎的胎体胶料、缓冲胶料、白胎侧胶及翻胎、胶管、胶带等橡胶与骨架材料粘合的胶料中，也可用于电缆、胶辊、油封、胶鞋等橡胶制品的胶料中，同时也应用于硫磺用量大的浅色橡胶制品中。由于不溶性硫磺能使子午线、钢丝与橡胶粘贴更牢固，有效防止胶料喷霜，提高轮胎的耐热、耐磨性能。因此，不溶性硫磺是轮胎生产中必不可少的重要原料。目前，在橡胶工业中以硫磺做硫化剂仍然是很广泛的，作为硫 (S)的一种变体—不溶性硫磺(IS)，在国内外比较广泛用于轮胎、胶鞋、胶管、胶带、杂品制造，并已在橡胶与钢丝的粘合中普遍采用。不溶性硫磺(IS)，是硫磺(S)深加工的一种线型长链的高分子聚合物，分子链上的硫原子数高达108以上；有高聚物的粘弹性和分子量分布；不溶于二硫化碳，故称不溶性硫磺。不溶性硫磺(IS)主要用于橡胶制品，与普通硫磺相比，具有以下优点： 1．胶料在存放期内不喷霜。保持胶料组份和性能均一；克服因喷霜造成胶料粘合力差的缺点；防止对制品和模具的污染并去掉了为克服喷霜而增添的涂浆工艺，为生产联动化提供条件。 2．在相邻胶层中无迁移现象。特别是在顺丁胶和丁基胶的胶料中，普通硫磺迁移速度很高，配加不溶性硫磺后即可避免。 3．在混炼和存放过程中减少烧焦。 4．缩短硫化时间。当达到硫化温度后，它具有一个“活化阶段”，即链式解聚作用，使硫化速度加快，减少硫磺用量，有利于制品老化性能的改善。 5．有利于橡胶与其他材料的粘合。 6．子午线轮胎中不可缺少的助剂。在子午线轮胎生产中，能有效的避免喷霜，也不易产生早期硫化，并使胶料保持较好的黏性，有利于成型操作，而且确保硫化胶硫化的均匀性，保证产品质量稳定。查看更多

#不溶性硫黄

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如何提高生育力并促进生殖健康? 为了满足生育所需的物质基础，我们需要全面的营养，尤其是一些关键的营养素，如肌醇、卡尼普左旋肉碱、辅酶Q10、锌硒以及抗氧化剂。今天我们来讨论一下L-精氨酸的作用。 L-精氨酸是一种多种生理功能的半必需氨基酸，常常被面临生育问题的夫妻作为药物来补充身体。虽然我们的身体可以自行合成L-精氨酸，但只有摄入足够的饮食才能保证其含量。良好的饮食来源包括坚果、小扁豆、芸豆和新鲜大豆，还有蛋黄、肉和乳制品。 L-精氨酸对于保持最佳健康状况非常重要，并被认为可以预防多种疾病。此外，L-精氨酸对于增强免疫系统也非常重要，因此，建议面临生育问题的夫妻适当补充L-精氨酸。除了摄入富含上述食物的饮食外，您还可以考虑每天服用补充剂来增加L-精氨酸的摄入量。在开始使用新的补品之前，请务必咨询您的主治医生。为什么L-精氨酸被认为可以改善男性和女性的生殖健康呢？原因如下： 1. 血液流动对于生殖器官的正常运作非常重要，并且可以提高受孕的机会。L-精氨酸可以增加子宫、卵巢和生殖器的血液循环，从而改善生殖健康。它可以更好地促进卵巢血液循环，实现最佳排卵。增加流向子宫的血流量可以为植入受精卵创造一个良好的环境。 2. 它增加一氧化氮的含量。人体使用L-精氨酸产生一氧化氮（NO）。研究发现，增加的一氧化氮可以消炎，有助于预防子宫肥大等问题，如肌瘤、子宫内膜异位和多囊卵巢综合症（PCOS）。炎症是导致许多生育问题的因素，对怀孕和着床产生严重影响。 3. 支持正常的精子生产。研究发现，每天服用L-精氨酸补充剂可以增加男性的精子生产。研究表明，补充6-8周后，效果显著。密苏里州圣路易斯华盛顿大学医学院在《生殖生物学》杂志上发表的一项研究发现，L-精氨酸还可以改善精子的活动能力，从而增加了精子活动能力低下的夫妻受孕的机会。如果进行体外受精（IVF），可以使用L-精氨酸改善精子质量，增加获得受精卵的机会。 4. 改善宫颈粘液的产生。增加流向生殖器官的血流量有助于宫颈粘液的产生。异常的粘液产生是大约20%处理生育问题的女性面临的挑战。一些女性产生的宫颈粘液不足，而另一些女性产生的粘液过于粘稠，精子无法通过。L-精氨酸可以通过改善血液流动来促进更好的宫颈粘液产生。 5. 支持健康的性欲。L-精氨酸可以增加男性和女性生殖器的血流量，从而增加性欲。在男性中，增加流向阴茎的血液会导致更频繁和持久的勃起。L-精氨酸通常建议用于患有勃起功能障碍的男性。在女性中，增加流向生殖器的血液会导致性唤起和性高潮的增加。健康的性欲在受孕中起着重要作用。无论是在受孕中的男女，还是恋爱中的情侣，适当地使用L-精氨酸都会给您带来意想不到的惊喜。查看更多

#L-精氨酸

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蔗糖八乙酸酯的制备及应用？蔗糖八乙酸酯是一种白色粉末，几乎无气味，具有强烈的苦味和吸湿性。它可以溶解于氯仿、乙醇、乙醚和甲醇，但在水中溶解度很低。蔗糖八乙酸酯可以水解成蔗糖。蔗糖八乙酸酯是通过乙酸与蔗糖酯化反应形成的蔗糖酯。它的溶点为86～87℃，蔗糖上的8个羟基完全酯化，是酯化度完全的蔗糖酯。蔗糖八乙酸酯具有多种优异的物理和化学性能，因此在工业上有广泛的应用。它可以作为纤维树脂和合成树脂的优良增塑剂、杀虫剂、白蚁驱除剂和纸张浸渍剂。在涂料中，它不仅具有黏着剂的功能，还可以作为增塑剂和抑泡剂。此外，它还可以增加塑料对各种表面的黏着力，提高甜味的持久性和质量。蔗糖八乙酸酯还可以用作酒精变性剂，以及食品和药品添加剂。另外，蔗糖八乙酸酯还有一个潜在的巨大市场，即以蔗糖八乙酸酯为原料可以方便地制得蔗糖多酯，这是一种具有优异保健功能的脂肪代替品。如何制备蔗糖八乙酸酯？报道一在冰水浴中，将1g葡萄糖（5.6mmol）和2.7mL乙酸酐（28.3mmol）加入100mL单口烧瓶中，进行磁力搅拌。然后加入0.18g固体酸催化剂，在0℃下反应10分钟。后处理方法A：反应结束后，过滤除去固体酸，向滤液中加入20mL冰水搅拌，然后过滤。将得到的固体进行真空烘干后重结晶，计算产率。后处理方法B：反应结束后，过滤除去固体酸，向滤液中加入20mL冰水搅拌，然后用二氯甲烷进行萃取，分液。将有机相蒸干得到产物。报道二 1、制备固体超强碱首先制备γ-Al 2 O 3 ：取48g异丙醇铝放入250mL圆底烧瓶中，加入168mL异丙醇和18mL水，恒温于85℃进行反应，持续搅拌，4小时后停止反应，得到白色糊状物。然后将水和异丙醇蒸发，得到白色细粉状氢氧化铝。将产物在450℃的马福炉中焙烧2小时，得到γ-Al 2 O 3 。 2、使用固体超强碱催化合成蔗糖八乙酸酯在恒温油浴锅中的三口瓶中加入一定比例的乙酸酐、自制催化剂和研磨过的蔗糖。在小心加热的情况下，慢慢地分批加入蔗糖。加完蔗糖后，升温至一定温度并保温反应一段时间，然后减压蒸馏以蒸发副产物乙酸和过量的乙酸酐。将粗产物用水反复洗涤至中性，用乙醇溶解产品，过滤后常压蒸馏除去乙醇。最后，用乙醇-水进行重结晶，自然晾干，得到白色结晶状产品。参考文献 [1]化合物词典 [2]姜宇华,方志杰,焦岩,李洪伟。糖类乙酰基和苄基保护新方法的探索[J]。化学试剂,2008(09):691-692+694。 [3]闫向阳,杨新丽,刘建平,马雪平。K_2CO_3/γ-Al_2O_3催化合成八乙酸蔗糖酯[J]。河南工业大学学报(自然科学版),2008(03):21-23+28。查看更多

#蔗糖八乙酸酯

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福多司坦是什么药物? 福多司坦是一种黏液溶解剂，被认为是一种新型的祛痰药物，能够有效抑制杯状细胞的增生，从根源上抑制痰液的产生，具有安全有效的特点。福多司坦的适应症是什么？福多司坦适用于治疗呼吸道疾病，包括支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、肺气肿、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌、肺炎、弥漫性支气管炎等，具有祛痰的作用。福多司坦的用法用量是怎样的？福多司坦为口服药物，通常成年人每次服用0.4g（2粒），一日三次，餐后服用。剂量可以根据年龄和症状进行适当调整，但请遵循医生的建议。福多司坦有哪些不良反应？福多司坦可能会引起消化系统方面的不良反应，如食欲不振、恶心、呕吐等。少数患者可能会出现腹痛、腹泻、便秘、胸闷、胃痛、胃部不适、胃部烧灼感、腹涨、口干等症状。此外，还有可能出现耳鸣、味觉异常等感觉器官方面的反应。福多司坦有哪些禁忌？对福多司坦过敏的患者禁止使用该药物。使用福多司坦需要注意什么？对于肝功能损害的患者，福多司坦可能会导致肝功能进一步恶化。此外，据报道，类似的药物可能对心功能不全的患者产生不良影响，因此心功能障碍患者在使用福多司坦时需要谨慎。福多司坦会与其他药物产生相互作用吗？目前尚不清楚福多司坦是否会与其他药物产生相互作用。福多司坦的毒理研究结果如何？福多司坦在动物实验中的生殖毒性研究结果显示，对大鼠的生育力没有影响，对兔子的剂量下少数动物出现流产，但未见致畸胎作用。此外，福多司坦在遗传毒性方面的试验结果均为阴性。查看更多

#福多司坦

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如何通过NHPI协同苯甲醛无金属催化体系直接制备ε-己内酯? 聚己内酯（PCL）的单体ε-己内酯在多种领域有广泛应用，如生物医学工程、精细化工、石油化工及环保材料。目前，环己烷转化为ε-己内酯的方法仍然有待改进。最近，浙江大学李浩然教授课题组通过开发NHPI协同苯甲醛无金属催化体系，首次实现了由环己烷直接制备ε-己内酯。研究者采用分子氧作为氧化剂，将环己烷氧化为ε-己内酯，其中环己烷的转化率为12%，ε-己内酯的选择性为77%，KA油的选择性为15%。进一步的机理分析表明，NHPI加速了醛的氧化，醛原位产生的过氧自由基是C-H键裂解期间的关键中间体。这项研究不仅为工业上ε-己内酯的合成提供了新思路，还展示了NHPI /醛/ O2催化体系在其他化合物氧化反应中的潜力。相关论文已在线发表在ChemCatChem上，论文作者为Lingyao Wang, Yuanbin Zhang, Renfeng Du, Haoran Yuan, Yongtao Wang, Prof. Jia Yao和Prof. Haoran Li*。原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/cctc.201900282 查看更多

#环己烷

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拉贝洛尔是什么药物? 【药物特点】 ♦拉贝洛尔是一种能够拮抗α1、β1和β2受体的药物，对心率和心输出量的影响不大，主要用于治疗原发性高血压。 ♦拉贝洛尔有4个立体异构体，临床上使用的是这4个异构体的外消旋体。 ♦其中S，S和R，S两个异构体是无活性的，而S，R构型是α1受体拮抗剂，R，R构型则是地来洛尔。【适应症】尽管拉贝洛尔对支气管平滑肌的收缩作用不强，但仍可引起哮喘患者的支气管痉挛。口服后可被吸收，生物利用度约为70%；吸收迅速，血浆中药物浓度达到峰值的时间为1～2小时。它与血浆蛋白的结合率约为50%。大约95%的拉贝洛尔在肝脏中代谢。其半衰期为3.5～1.5小时，作用持续时间可达8小时，分布容积为11.2L/kg。拉贝洛尔适用于轻度至重度高血压和心绞痛的治疗；静脉注射可用于治疗高血压危象。【常见副作用】常见副作用包括疲乏、嗜睡、虚弱、失眠、性欲下降以及头皮刺痛。个别罕见的不良反应包括哮喘加重、呼吸困难。如果服用拉贝洛尔后出现呼吸加重的症状，不要增加剂量；如果认为是拉贝洛尔导致的哮喘加重和呼吸困难，应立即就医。需要注意的是，如果患者出现哮喘加重和呼吸困难的症状（可能未降低氧合指数），应停止使用药物并寻求医生帮助。需要密切监测患者的状况，直到呼吸困难完全缓解。【禁忌症】拉贝洛尔静脉注射禁用于儿童、孕妇、哮喘患者和脑溢血患者。【注意事项】常见的注意事项包括眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇、哮喘患者和脑溢血患者禁止使用静脉注射。注射液不能与葡萄糖盐水混合静脉注射或静脉滴注。【用法用量】拉贝洛尔口服药片有100mg、200mg和300mg三种剂量，静脉注射剂（仅限Trandate）浓度为5 mg/ml。口服剂量：初始剂量为100mg，每日2～3次。如果疗效不佳，可增加至200mg，每日3～4次。通常，对于轻度、中度和重度高血压，每日剂量分别为300～800mg、600～1200mg和1200～2400mg，如联合利尿剂，可适当减少剂量。静脉注射剂量：每次100～200mg。【制剂与规格】片剂：每片100mg、200mg。注射液：每支50mg（5ml）。查看更多

#拉贝洛尔

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如何制备4-氨基-3-羟基苯甲酸以及其应用? 背景及概述 [1] 4-氨基-3-羟基苯甲酸是一种医药中间体，可通过一系列化学反应得到。它具有神经保护作用，可以用于制备其他药物。制备 [1] 步骤1、制备3-羟基-4-硝基苯甲酸（化合物4A）将3-羟基苯甲酸溶解于乙腈中，然后缓慢加入硝酸铈铵，室温搅拌过夜。反应结束后，用水淬灭反应，进行有机相的乙酸乙酯萃取，干燥后浓缩，通过柱层析得到化合物4A。步骤2、制备4-氨基-3-羟基苯甲酸（化合物4B）将化合物4A溶解于甲醇中，加入Pd/C催化剂后，在氢气保护下室温反应过夜。反应结束后，除去固体不溶物，减压浓缩有机相，得到化合物4B。应用 [1] 4-氨基-3-羟基苯甲酸可用于制备4-（3,5二氯-2-羟基苄基胺基）-3-羟基苯甲酸。具体方法为将化合物4-氨基-3-羟基苯甲酸与3,5-二氯-2-羟基苯甲醛溶解于甲醇中，在室温下搅拌反应，然后加入氰基硼氢化钠，升温至回流。反应结束后，用水淬灭反应，进行有机相的乙酸乙酯萃取，干燥后柱层析，得到目标产物。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310080526.0 作为神经保护剂的药用化合物查看更多

#4-氨基-3-羟基苯甲酸

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长期服用激素药物的副作用有哪些? 一提到“药物”，很多人会想到治病救人的东西，能够帮助人们摆脱疾病的痛苦。药物在适当使用下，确实是治疗疾病的好帮手。然而，如果药物服用过多或时间过长，就会产生一些令人头疼的副作用！泼尼松是一种常见的药物，因其副作用对一些人来说很大而闻名。泼尼松，也被称为“强的松”、“去氢可的松”，是一种非处方的激素药物。它的主要作用是抗炎和抗过敏，从而抑制人体产生的有毒物质的形成和释放。许多风湿免疫病患者需要长期使用激素药物来控制病情。泼尼松的作用看起来很不错，但事物往往会出现反面效果。如果使用时间过长或过量使用，会导致以下副作用：第一个副作用：体重增加由于泼尼松本质上是一种激素药物，激素药物会引起人体发生一系列不可控制的变化，这是许多激素药物常见的副作用。这种副作用无法避免，很难控制。当然，激素药物的副作用不仅仅是体重增加，有时还会导致体重减轻，甚至会影响面部特征！因此，如果必须选择激素治疗疾病，就必须做好身体发生巨大变化的准备。第二个副作用：骨质疏松和股骨头坏死一般来说，如果打算长期服用泼尼松，最好每天摄入足够的含钙食物，以确保摄入足够的钙元素，以不影响与钙元素相关的身体活动。第三个副作用：免疫系统抑制，诱发或加重感染激素可以抑制免疫系统，降低中性粒细胞、单核巨噬细胞和淋巴细胞的活性，降低机体的抵抗力，从而诱发潜在病灶的扩散。泼尼松作为一种激素药物，如果过量使用，很容易导致人体内其他激素的释放发生变化，进而导致人体内激素分泌系统紊乱，进而导致免疫系统问题，使免疫力下降。因此，如果一个人的免疫系统本身就不稳定，免疫力也不高，就不应该服用泼尼松，否则很容易出现严重问题！第四个副作用：精神症状常见的表现为情绪变化、睡眠异常、异常兴奋或抑郁等。失眠时，可以听一些舒缓的音乐来帮助入睡，如果失眠严重，应及时向护士或医生说明，并适当服用一些辅助睡眠的药物。第五个副作用：消化道溃疡由于激素会增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，诱发和加重溃疡，而且激素类药物对胃肠道有一定的刺激作用，因此应在饭后30分钟服用。在需要大剂量服用时，要注意观察大便的颜色和性状，如果有异常情况，应及时告知医生或护士。在日常饮食中应少食用坚硬和不易消化的食物。第六个副作用：视力模糊长期使用激素药物会导致视力下降，视物不清，还容易诱发青光眼和白内障等眼部疾病，因此，对于长期使用激素类药物的患者，必须每隔两个月进行眼部检查，定期检查眼压、眼底和视野，以减少糖皮质激素青光眼的发生。第七个副作用：血压、血脂和血糖升高血压、血脂和血糖升高是许多风湿免疫病患者长期使用泼尼松等激素药物后常见的反应，因此，服药的患者应定期检查血常规，监测血压、血糖和血脂的指标，如有异常情况，需要及早就医处理。温馨提示：长期使用激素虽然会产生一些副作用，但激素的治疗作用也非常广泛，在风湿病的治疗中具有不可替代的重要地位。只要合理使用激素，权衡利弊，避免副作用，激素仍然是治疗多种疾病的首选药物！查看更多

#泼尼松

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麦角固醇的重要性及其在生物合成中的作用？麦角固醇是维生素D2的前体，通过紫外线照射可以转化为维生素D2。维生素D2在预防婴幼儿佝偻病、促进孕妇和老年人对钙、磷的吸收方面起着重要作用。此外，麦角固醇还是生产可的松和黄体酮的原料，是一种重要的药品。红曲经过发酵可以产生麦角固醇，其中某些菌株已接近工业生产用酵母的发酵水平。同时，在生产红曲色素的过程中也可以产生麦角固醇。麦角甾醇是微生物细胞膜的重要组成部分，对细胞活力、膜的流动性、膜结合酶的活性、膜的完整性以及细胞物质运输等起着重要作用。常用的抗真菌药物通常是针对麦角甾醇生物合成中必需的关键酶设计的抑制剂。这些抑制剂通过与关键酶竞争性结合，抑制麦角甾醇的合成，从而破坏真菌的细胞膜，抑制其生长繁殖。麦角甾醇还可以增强人体抵抗疾病的能力，是重要的脂溶性维生素D2来源，具有明显的抑菌和抗肿瘤功效。查看更多

#麦角固醇

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吡唑衍生物的制备方法是什么? 吡唑衍生物是一类具有广泛用途的化合物，具有杀菌、杀酶、防止植物病虫害和除草性能的特点。在医药领域中，吡唑衍生物被广泛应用于治疗心血管疾病和神经系统疾病。本文介绍了一种制备3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛的方法。制备方法本文使用Mannich碱与丙酮缩氨脲缩合反应合成3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛。具体的合成反应式请参见下图：图1 3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛的合成反应式实验操作：方法一：在装有温度计和回流管的250ml三口烧瓶中，加入丙酮缩氨脲和无水乙醇。在搅拌状态下，加入N,N-二甲基甲酰胺，并使用浓盐酸调节pH值为2.5。加热使回流产生，反应12小时后，向反应液中加入30%氢氧化钠溶液调节pH值约为13。冷却后，抽滤并用正丙醇重结晶得到产品，最后进行干燥和称重，即可得到3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛。方法二：在100 mL圆底烧瓶中加入2g的丙酮缩氨脲，再加入含N,N-二甲基甲酰胺的乙醇溶液，滴加10%稀高氯酸溶液，加热回流1小时，停止反应。将反应液在冰箱冷冻过夜，析出白色固体，抽滤后用乙醇和DMF重结晶，得到1.47g化合物3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛，产率为60%。方法三：在250mL四口瓶中加入甲醇60mL和粒状氢氧化钠7.2g(0.18mol)，搅拌使其溶解后加入硫酸丙酮缩氨脲15.84g(0.11mol)，加热回流直至检验反应物pH值达到8～9为止。将生成的硫酸钠滤出后用甲醇20mL洗涤，合并甲醇溶液于四口瓶中。称取N,N-二甲基甲酰胺于盛有20mL甲醇的滴液漏斗中，在-5～10℃边搅拌边慢慢滴入四口瓶中(滴加时间约为1小时)。滴毕，升温至60℃反应2小时。减压蒸除甲醇得到3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛。参考文献 [1] WO2009/144554 A1, 2009; 查看更多

#3-甲基-1H-吡咯-4-甲醛

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巴洛沙韦是一种怎样的抗流感药物? 巴洛沙韦是一种第三代抗流感化学药物，由日本盐野义制药公司原创，并与罗氏公司合作进行全球开发。该药物于2018年2月在日本上市，是美国FDA批准的首个具有创新作用机制的抗流感新药，也是一种首创的单剂量口服药物。巴洛沙韦具有全新的抗流感作用机制，可以对抗A型和B型流感病毒，包括耐药流感株和禽流感株（H7N9，H5N1）。研究表明，该药物只需口服一次就能治疗12岁以上、流感症状持续时间不超过48小时的急性流感患者。巴洛沙韦的作用机制是什么？巴洛沙韦通过抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶起作用。流感病毒的遗传物质携带在RNA中，帽依赖性核酸内切酶的主要作用是帮助基因组复制。巴洛沙韦作为帽依赖性核酸内切酶的抑制剂，可以阻断酶促反应，使病毒基因组无法复制。这种作用机制使得巴洛沙韦能够在病毒刚进入细胞时阻止病毒的增殖，从而快速治愈流感。巴洛沙韦是如何合成的？中国科学院院士、中国疾病预防控制中心主任高福表示，“巴洛沙韦的发明是革命性的，体现了科研人员多年来在流感基础研究中的成果”。在与流感病毒的战斗中，不断有新的抗流感药物被研发出来，但流感病毒也在不断变异。这促使科研人员、科学家和公共卫生人员进行基础性和创新性研究，加速新型抗流感药物和流感疫苗的研发。来源：凌凯医药参考文献： 1. JP6267397,2018, B1 2. PortsmouthS et al. Cap-Dependent Endonuclease Inhibitor S-033188 for the Treatment ofInfluenza: Results from a Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo- andActive-Controlled Study in Otherwise Healthy Adolescents and Adults withSeasonal Influenza. ID Week 2017 3. 中国医学信息网http://www.cpi.ac.cn 查看更多

#巴洛沙韦

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四(三苯基膦)钯的结构、制备和应用？四(三苯基膦)钯，常简写为Pd(PPh3)4或PdP4，是一种亮黄色的晶型固体。它具有符合18e的四配位配合物的典型结构，其中四个P原子以正四面体的几何形态围绕在零价钯原子中心上。类似的配合物还有Ni(PPh3)4和Pt(PPh3)4。在溶液中，Pd(PPh3)4可以可逆地解离PPh3，释放16电子的M(PPh3)3或M(PPh3)2，参与化学反应。四(三苯基膦)钯最早由Lamberto Malatesta小组于1960年在米兰发现。它可以通过氯钯酸钠和肼在膦的存在下发生还原反应生成。商业上可通过二价钯的化合物前体经过两步反应得到，其中中间体顺式-PdCl2(PPh3)2无需分离与纯化。制备过程中，肼可以替换为其他还原剂。由于四(三苯基膦)钯对空气敏感，常储存于氩气氛围中。 Pd(PPh3)4在钯催化偶联反应中被广泛应用。其中最重要的应用包括Heck反应、Suzuki偶联、Stille反应、Sonogashira偶联反应和Negishi偶联。这些反应过程通常以两次连续的配体解离为起始，然后发生芳基卤代烃对于零价钯原子中心的氧化加成。查看更多

#四(三苯基膦)铂

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如何合成DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐? 合成方法为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐的合成方法，将DL-高胱氨酸以盐酸溶液为介质制备阴极液，在电解槽中电解得到DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐，其中，阴极电极采用粗化后的玻璃碳电极作为基材，在基材表面覆盖铅铋合金。优选的是，玻璃碳电极粗化具体为：将玻碳电极整个表面粗化至粗糙度为8-10微米。优选的是，在基材表面覆盖铅铋合金具体为：将铅铋合金研磨得到粉末置于CVD炉膛中，以5sccm的速率通入氩气，将基材至于氩气的下游，以20-25℃/min升温速率升温至650℃，保温1小时，降温，在基材形成铅铋合金薄膜。优选的是，所述电解槽的阳极为钛板，阳极液为质量分数为3％的硫酸溶液，电解温度为35-45℃，电流密度为650-700A/m2，电解时间为6-8小时。优选的是，将电解得到的DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐粗产物还经过了脱色、过滤、浓缩结晶、冲洗、过滤、干燥处理。优选的是，DL-高胱氨酸采用DL-蛋氨酸为原料进行制备，具体为：步骤1、向高压反应釜中加入质量比为1:2.5:0.3的DL-蛋氨酸、质量分数为98％的浓硫酸和镍基金属负载型催化剂，加压至2Mpa，控制温度为120℃，反应6～8小时，得到水解液；步骤2、将水解液用质量分数为30％-35％的氢氧化钠溶液调节pH至5～6，并用活性炭脱色，脱色后过滤，得到的滤液浓缩干燥，即为DL-高胱氨酸。将DL-高胱氨酸以盐酸溶液为介质制备阴极液，在电解槽中电解得到DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐，其中，阴极电极采用粗化后的玻璃碳电极作为基材，在基材表面覆盖铅铋合金。查看更多

#DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐

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阿达木单抗的用途是什么? 阿达木单抗是一种生物药物，对于炎症性疾病患者的炎症和疼痛有缓解作用。它被广泛用于治疗克罗恩病等疾病。对于活动性克罗恩病，通常以160毫克的初始剂量皮下注射阿达木单抗，两周后注射80毫克。阿达木单抗是首个重组全人源化肿瘤坏死因子α（Tumor Necrosis Factor，TNFα）单克隆抗体，通过特异性地与可溶性人TNF-α结合并阻断其与细胞表面TNF受体p55和p75的相互作用，从而有效地阻断TNF-α的致炎作用。此外，阿达木单抗还可能通过结合跨膜TNF-α，产生抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用，补体依赖的细胞毒作用，诱导细胞凋亡等效应，清除一部分致病的靶细胞。阿达木单抗的常见副作用包括上呼吸道感染、注射部位疼痛、皮疹和头痛。其他副作用可能包括严重感染、癌症、过敏反应、乙型肝炎再活化、多发性硬化症、心力衰竭、肝衰竭和再生不良性贫血。在怀孕期间不建议使用阿达木单抗。总的来说，阿达木单抗是一种改变疾病的抗风湿药和单克隆抗体，通过灭活肿瘤坏死因子-α （TNFα）发挥作用。查看更多

#阿达木单抗

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高温蠕变测试？ 做多长时间，可以加我微信596267883 查看更多

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放空气体能量回收(主题号3313732)？ 用以发电、制冷都是可以的。查看更多

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简介

职业：东莞市智高化学原料有限公司 - 安装预算工程师

学校：西华大学 - 机械工程与自动化学院

地区：湖南省

个人简介：人生并不像火车要通过每个站似的经过每一个生活阶段。人生总是直向前行走，从不留下什么。查看更多

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