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新利司他的三种传统合成方法? 在有机化学领域,合成方法一直是探索和创新的关键领域之一。而在最近几年的研究中,新利司他的三种传统合成方法备受关注。这些方法不仅具有高效和可持续性的特点,还能够产生高纯度的目标化合物。本文将对这三种传统合成方法进行详细探讨,以期进一步推动有机合成领域的发展与应用。 简介:新利司他是英国 Alizyme 公司开发的一种新型强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂 ,2013 年 9 月在日本首次上市。新利司他主要用于治疗肥胖症及其并发症 (2 型糖尿病及脂质异常症 ), 可通过与胃肠道脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活 , 达到减少热量摄入、控制体重的作用。优点是不作用于神经系统 , 不影响胃肠道其他酶的活性 , 不被吸收进入血液 , 不抑制食欲 , 无需限制饮食。新利司他与奥利司他 (orlistat) 作用机制相似 , 但与后者相比 , 排泄失禁及胃肠胀气等不良反应发生率低 , 具有更好的安全性和耐受性。 传统合成方式:文献报道新利司他的合成路线主要有三条。 1. 路线一 以 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸、氯甲酸十六烷基酯作为起始原料,首先 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸中的氨基和氯甲酸十六烷基酯中的羰基发生酰化反应,之后在缩合剂的存在下发生环合反应,制得新利司他,采用的缩合剂为 CDI (羰基二咪唑)、 DCC (二环己基碳二亚胺)、 DIC ( N, N- 二异丙基碳二亚胺)、 EDCI(1-(3- 二甲氨基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐 ) 、氯甲酸甲酯、甲磺酰氯、浓硫酸等,如 WO 0040247A 、 CN 1315813C 、 WO 0040569 、 CN 106366047 A 、 CN 106366046 A 、 CN 105669585 A 、 CN 105622538 A 、 CN 105884706A 、 CN 105622539A 。 CN 106366046 A报道了一条合成路线,该路线使用乙醇作为反应溶剂, 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯甲酸十六烷基酯在乙醇中缩合得到酰胺化物,之后以甲 磺酰氯为环合剂,得到新利司他,该路线使用乙醇做溶剂,但是乙醇和氯甲酸 十六烷基酯、甲磺酰氯都会发生反应,导致氯甲酸十六烷基酯、甲磺酰氯用量 大幅增加,而且生成的杂质可能残留到最终产品中。 CN 105669585 A报道的合成路线,以 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯甲酸十六烷基酯为起始原料,缩合得到的酰胺中间体纯化后再进行环合,得到新利司他, 环合过程中使用的缩合剂为 CDI (羰基二咪唑)、 DCC (二环己基碳二亚胺)、 DIC ( N, N- 二异丙基碳二亚胺)、 EDCI(1-(3- 二甲氨基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐 酸盐 ) 等。 CN 105622538 A报道的合成路线为一锅法工艺, 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯 甲酸十六烷基酯缩合后得到的酰胺中间体不分离,直接加入环合剂,使用的环 合剂为 1- 乙基 - ( 3- 二甲基氨基丙基)碳酰亚胺盐酸盐、氯化亚砜、三氯化磷、 三溴化磷、三氯氧磷、五氯化磷。合成路线如图所示: 2. 路线二 CN 1785967 A以对甲苯异氰酸酯和正十六醇为起始原料,异氰酸酯和醇发生加成反应制得酰胺中间体,酰胺中间体与溴素反应制得溴代物,在双三苯基二氯化钯催化下,溴代物与一氧化碳、水反应,将溴原子转变成羧基,最后以氯甲酸乙酯为缩合剂,得到新利司他,该路线使用的起始原料对甲苯异氰酸酯在制备过程中需要使用剧毒的光气,溴代过程中使用溴素做溴化剂,溴素为高毒物质,具有极强的挥发性,对于实验装置及生产装置的密封性具有较高要求,成本也较高,在把溴原子转变成羧基的时候,需要使用剧毒品一氧化碳,且在高温高压下反应,并且需要使用双三苯基二氯化钯做催化剂,反应条件苛刻,存在很大的安全隐患,不利于工业化生产。合成路线如图所示: 3. 路线三 CN 105439974 A以 2- 卤代 -5- 甲基苯甲酸或 2- 卤代 -5- 甲基苄胺为起始原料, 2- 卤代 -5- 甲基苯甲酸与光气反应得到异氰酸酯中间体,再与氯甲酸十六烷基醇发生加成反应得到酰胺中间体,或者 2- 卤代 -5- 甲基苄胺与氯甲酸 十六烷基酯反应得到中间体,再经过氧化得到酰胺中间体,最后酰胺中间体在卤化亚铜的催化下经过重排得到新利司他,该路线需要使用剧毒的光气、卤化亚铜,存在很大的安全隐患,而且使用到重金属做催化剂,污染环境,不利于工业化生产。合成路线如图所示: 参考文献: [1]. 沈珑瑛等, 新利司他的合成. 中国医药工业杂志, 2015. 46(09): 第946-947页. [2]. 孔祥雨等, 新利司他的合成工艺改进. 食品与药品, 2018. 20(06): 第471-472页. [3]. 褚青松等, 新利司他的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 2016. 26(02): 第124-126页. [4]. 冉惠, 新利司他的合成工艺研究, 2019, 吉林大学. 查看更多
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托拉菌素 A的特点及应用领域是什么? 背景及概述 托拉菌素 A是一种具有强负电性的抗生素,含有3个碱性的氨基基团。它通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。托拉菌素 A对牛和猪呼吸系统疾病病原菌具有抑菌和杀菌活性。它在兽医临床、猪、牛、水产养殖上已经广泛应用,并且具有快速吸收、高生物利用度、长半衰期和持久的药效。 图1 托拉菌素 A的性状图 不良反应 托拉菌素 A在给药后以原形排泄物的形式排出体外,不会对环境产生大的影响。然而,它可能会产生心脏毒性。据报道,给6月龄的牛皮下注射12.5 mg/kg体重和15 mg/kg体重的托拉菌素 A后,可能会出现急性心脏毒性的症状,如心肌变性和呼吸困难。实验动物接触高剂量的托拉菌素 A可能会出现轻微的浮肿和脱皮。因此,在使用托拉菌素 A治疗动物疾病时,必须在兽医指导下进行。 检测方法 目前,对托拉菌素 A在牛、猪、水产品中残留含量的检测技术方面的研究相对较少。目前的残留检测方法主要包括液相色谱/串联质谱法(LC-MS或LC-MS-MS)。该方法的主要过程是使用甲醇和0.2%偏磷酸的溶液从样品中提取托拉菌素 A,然后通过二乙烯基苯基-N-乙烯基吡咯烷酮共聚物小柱净化,最后使用LC-MS或LC-MS-MS进行测定和确认。LC-MS的测定条件包括十八烷基甲硅烷基化硅胶柱、柱温为40℃、流动相为乙腈和0.05%三氟乙酸的混合溶液,离子化方式为ESI(+),主离子的m/z为577和807,保留时间为4~6分钟。 结语 托拉菌素 A作为一种兽类专用的新型大环内酯类抗生素,在兽医临床、牛及水产养殖上具有广阔的应用前景。然而,我们也应该关注其对国际贸易的影响,并及时有效应对可能出现的国外技术壁垒。 参考文献 [1] 李玮,郭腾,陈洪亮,等.兽用新型大环内酯类抗生素-土拉霉素(tulathromycin)[J].中国动物保健,2006(4):36-39. 查看更多
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苯氧乙醇的广泛应用及其特性? 苯氧乙醇是一种高沸点、低挥发性的溶剂,具有广谱高效的防腐杀菌性。它不仅能溶于水和油,方便使用,还具有低致敏性。因此,在轻工日化行业以及其他行业中,苯氧乙醇的使用频度越来越高。 除了在轻工日化行业中的应用,苯氧乙醇还可以用作印模、刻印、印台和圆珠笔油墨溶剂,以及醋酸纤维素、树脂、染料、感光材料等的理想溶剂。此外,它还可用作气相色谱固定液、色谱分析标准物,以及香皂化妆品固定剂、稀释剂。甚至还可以用作鱼类麻醉剂,方便运输、催产及其他操作的进行。 苯氧乙醇的防腐杀菌性 苯氧乙醇的杀菌机理是通过作用于细胞膜,提高细胞膜对钾离子的通透性,抑制细胞生长所需的酶活性。它对绿脓肝菌、革兰氏阳性菌和阴性菌都具有抑菌作用。然而,对真菌的抑菌效果不佳,因此通常与其他防腐剂或防腐增效剂共同使用,以增大抗菌谱。 苯氧乙醇的毒理性 苯氧乙醇作为防腐剂的化合物,不会释放甲醛,因此是一个更优秀的替代品。根据数据显示,苯氧乙醇的毒理性较低,属于轻度毒性。 苯氧乙醇的用法用量 根据《化妆品安全技术规范》(2015版)的规定,苯氧乙醇可以用于驻留型和洗去型的化妆品中,最高使用限量为1%。它具有广泛的pH和温度稳定性,在pH为3-10的配方中保持良好的稳定性。此外,苯氧乙醇还适用于各种生产工艺和产品剂型中,甚至可以用在婴儿用品和面膜湿巾类产品中。 总的来说,苯氧乙醇在化妆品中的应用是广泛的。除了作为防腐剂,它还可以用作溶剂和其他防腐剂的辅助成分。然而,在添加时需要注意黏度的变化。 参考文献 1.苯氧乙醇的性质、制备和应用-周湘云 2.一种新型防腐体系的效能研究-骆宇晨 查看更多
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酒石酸钾是什么?如何制备和应用? 酒石酸钾是一种有机金属化合物,具有无色单斜系晶体的外消旋体。它易溶于水,100℃时失去结晶水成无水物。酒石酸钾可用作分析试剂、微生物培养基和制药工业中的原料。 如何制备酒石酸钾? 制备酒石酸钾的方法如下: 1、在反应器中加入二倍于酒石或降酸沉淀物的软水或蒸馏水,加热至沸腾后,加入酒石或降酸沉淀物。然后加入固体碳酸钾,注意分批加入且加强搅拌。 2、将反应物料过滤,滤液加热至沸腾,加入活性炭进行脱色。然后通过滤除去活性炭和杂质。 3、将脱色后的物料加热蒸发,然后在室温下自然冷却结晶。 4、将结晶物进行干燥,即可得到含量为99%以上的酒石酸钾。 酒石酸钾的应用 酒石酸钾的应用包括: 1、用于处理菠菜叶片,可以降低叶内硝酸盐含量,提高硝酸还原酶活性和叶绿素含量。 2、用于生产酒石酸,通过双极膜电渗析仪将酒石酸钾转化为酒石酸,同时还可以生产纯度较高的碱液,实现生产过程的自循环和废液的零排放。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 丁永华,魏永胜,王朝辉,王竹承.离体条件下酒石酸钾对菠菜硝酸盐累积及其品质的影响[J].西北农业学报,2011,20(01):124-127. [3] [中国发明] CN201210137465.2 一种酒石酸的生产方法 [4] 牛建新,张林栋.利用葡萄酒下脚料制酒石酸钾[J].河北化工,1996(04):59-60. 查看更多
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聚氯乙烯:制造和应用的全面介绍? 聚氯乙烯(Polyvinyl chloride,PVC)是一种广泛应用的热塑性塑料,其制造过程相对简单,应用领域广泛,但同时也存在一些不可忽视的环境和健康问题。本文将从制造、物理化学性质、应用、环境和健康等方面全面介绍聚氯乙烯。 一、聚氯乙烯的制造 聚氯乙烯的制造一般分为两个步骤:制备单体氯乙烯和聚合。单体氯乙烯可以通过多种途径制备,包括乙烯氯化、氯乙烯脱氢、氯乙烯氧化等。聚合可以通过自由基聚合、阳离子聚合和阴离子聚合等途径实现。 二、聚氯乙烯的物理化学性质 聚氯乙烯是一种非晶态热塑性塑料,具有密度、熔点、热稳定性、耐腐蚀性、电绝缘性和可加工性等特性。 三、聚氯乙烯的应用 聚氯乙烯是一种广泛应用的塑料,其应用领域包括建筑、电力、交通、医疗、包装等。以下是聚氯乙烯的主要应用。 四、环境问题 聚氯乙烯的制造和应用会对环境造成一定的影响,主要表现为污染和废弃物等方面。 五、健康问题 聚氯乙烯制品中可能含有一些有害物质,主要表现为增塑剂、稳定剂和氯乙烯等方面。 聚氯乙烯是一种广泛应用的热塑性塑料,其制造过程相对简单,应用领域广泛,但同时也存在一些不可忽视的环境和健康问题。在使用聚氯乙烯制品时,应关注其可能存在的环境和健康问题,并采取相应的措施以保护环境和人体健康。 查看更多
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醋酸的摩尔质量及其在化学中的应用? 醋酸是一种常用的有机酸,其化学式为CH3COOH。在化学领域,醋酸的摩尔质量是一个重要的概念。本文将探讨醋酸摩尔质量的计算方法以及其在化学中的应用。 一、醋酸的摩尔质量计算方法 醋酸的摩尔质量是指单位摩尔的醋酸分子的质量。在化学中,我们通常使用摩尔质量来表示物质的质量,与分子量或原子量的概念相对应。因此,计算醋酸的摩尔质量需要先了解其分子量。 醋酸的化学式为CH3COOH,其中包含一个碳原子、两个氧原子、四个氢原子和一个羧基(COOH)。根据元素周期表,碳原子的相对原子质量为12.011,氢原子的相对原子质量为1.008,氧原子的相对原子质量为15.999,羧基的相对分子质量为44.01。 因此,我们可以使用以下公式计算醋酸的分子量: 分子量 = 12.011 + 3 × 1.008 + 2 × 15.999 + 44.01 = 60.05 g/mol 根据摩尔质量的定义,醋酸的摩尔质量为60.05 g/mol。 二、醋酸摩尔质量的应用 醋酸摩尔质量在化学中有着广泛的应用,下面将介绍一些常见的应用场景。 1.计算反应物和生成物的摩尔量 在反应物和生成物的计量中,摩尔质量是一个重要的概念。通过计算反应物和生成物的摩尔量,可以确定它们之间的化学计量关系,从而预测反应产物的量。 2.计算溶液的浓度 溶液的浓度是指单位体积溶液中溶质的质量或摩尔数。通过计算溶质的摩尔质量,可以快速、准确地计算溶液的浓度。 3.计算酸碱滴定中的摩尔量 在酸碱滴定中,通过加入标准溶液来测定待测酸或碱的浓度。通过计算加入标准溶液的摩尔量和反应生成的产物的摩尔量,可以确定待测溶液中酸或碱的摩尔量。 4.计算气体的体积 在气体化学中,摩尔质量是计算气体体积的基础。通过计算气体的摩尔量和理想气体状态方程式,可以确定气体的体积。 醋酸是一种常见的有机酸,其摩尔质量是计算化学计量关系和浓度的基础。通过计算醋酸的分子量,可以快速、准确地确定其摩尔质量。在化学中,醋酸摩尔质量的应用非常广泛,包括计算反应物和生成物的摩尔量、计算溶液的浓度、计算酸碱滴定中的摩尔量以及计算气体的体积等。在化学学习和实验中,掌握醋酸摩尔质量的计算方法和应用场景是非常重要的。 查看更多
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如何分离人外周血单个核细胞? 人外周血单个核细胞是指具有单个核的细胞,包括淋巴细胞和单核细胞。为了分离这些细胞,目前主要采用密度梯度离心法。由于血液中各有形成分的比重存在差异,可以通过离心来分离不同的细胞。经过密度梯度离心法制备的人外周血单个核细胞,细胞总量约为5 x10 5 cells/瓶,细胞纯度可达90%以上,并且不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌等有害物质。 分离步骤 1. 取新鲜抗凝全血(EDTA、枸橼酸钠或肝素抗凝均可)或者去纤维蛋白血液,用等体积的全血及组织稀释液或者PBS稀释全血。 2. 在离心管中加入适量分离液,将稀释后的血液平铺到分离液液面上方,注意保持两液面界面清晰。 3. 在室温下,使用水平转子进行离心,转速为500~1000g,离心时间为20~30min(血液的体积越大所需的离心力越大,离心时间越长,最佳的分离条件需摸索,离心转速最大不超过1200g)。 4. 离心后将出现明显的分层:最上层是稀释的血浆层,中间是透明的分离液层,血浆与分离液之间的白膜层即为单个核细胞层,离心管底部是红细胞与粒细胞。 5. 小心地吸取白膜层细胞到15mL洁净的离心管中,使用10mL PBS或细胞洗涤液洗涤白膜层细胞,然后进行250g的离心,离心时间为10min。 6. 弃掉上清液,使用5mL的PBS或细胞清洗液重悬细胞,再次进行250g的离心,离心时间为10min。 7. 重复步骤6。 8. 弃掉上清液,将细胞重悬备用。 主要参考文献 [1] 李涛 满江红 巩伟丽 靳宝锋;人外周血单核细胞的分离和电穿孔法转染。《生物技术通讯》 2010年05期 查看更多
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为什么使用兔抗GSK3 BETA多克隆抗体? 兔抗GSK3 BETA多克隆抗体是通过合成人工修饰的人GSK-3β中的一段多肽作为抗原制备而成的抗体。该抗体可以用于常规的Western检测,具有较高的检测灵敏度。 本抗体可以识别总GSK-3β,并且可以检测内源性的GSK-3β。它与其他激酶没有交叉反应。 GSK-3是一种重要的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括GSK-3α和GSK-3β两个亚型。它最初被发现可以被胰岛素信号通路调控,调节糖原合成酶的活性。 GSK-3β是PI3 kinase/Akt信号通路的下游蛋白,Akt可以通过磷酸化GSK-3α和GSK-3β来抑制它们的酶活性。这在胰岛素诱导的胰岛素分泌中起重要作用。 GSK-3β还参与调节Wnt信号通路、cyclin D1的蛋白降解和细胞内定位。它在能量代谢、体型发育和神经细胞发育中也起重要作用。 如何研究GSK3β和p38MAPK在乳腺癌组织中的表达及意义? GSK3β是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,调节细胞增殖、凋亡、微管动力学、细胞运动和血管生成。研究发现,GSK3β在肿瘤发生和侵袭转移中发挥作用。 p38MAPK是Mitogen Activated Protein Kinase家族的成员,对细胞运动和肿瘤侵袭转移具有调控功能。GSK3β的活性可以通过p38MAPK的磷酸化状态调节。 目前,关于GSK3β在乳腺癌组织中的表达研究较少,而p38MAPK可能通过磷酸化GSK3β来促进其失活。 参考文献 [1] Li R, Erdamar S, Dai H, et al. Cytoplasmic accumulation of glycogen synthase kinase-3beta is associated with aggressive clinicopathological features in human prostate cancer. Anticancer Research. 2009. [2] Pan Qil, Chen Fuchun. The Expressions of GSK3P and COX-2 in Human Non-Small Cell Lung Cancer and Their Clinical Significance. Journal of basic and clinical oncology. 2007. [3] Lau KF, Miller CC, Anderton BH, et al. Expression analysis of glycogen synthase kinase-3 in human tissues. Journal of Peptide Research. 1999. [4] Hughes K, Nikolakaki E, Plyte S, et al. Modulation of the glycogen synthase kinase-3 family by tyrosine phosphorylation. EMBO Journal. 1993. [5] 安淑香. GSK3β和p38MAPK在乳腺癌组织中的表达及意义[D]. 中国医科大学, 2010.查看更多
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苄氧基碳酰氯的制备与应用? 苄氧基碳酰氯是一种无色油状液体,可在实验室中通过苄醇与光气在甲苯中反应制备。它具有较高的沸点和溶解性,常用于水、CH2Cl2、THF、乙醚或者甲苯等有机溶剂中。 使用注意事项 由于苄氧基碳酰氯具有刺激性气味和毒性,建议在通风橱中操作和使用。 苄氧基碳酰氯是一种优秀的氨基和羟基保护基,在有机合成中广泛应用。它可以与胺、醇、酚在碱性试剂存在下发生酰化反应,并可在多种条件下进行去保护基反应。 苄氧基碳酰氯与胺的反应通常在水溶液中进行,常用的缚酸剂有氢氧化钠、碳酸钠或者碳酸氢钠。对于芳香族胺和脂肪族胺的反应,反应活性没有太大差异,一般可以得到满意的产率。但当反应底物为α-氨基酸时,需要注意避免烯醇化反应的发生。 苄氧基碳酰氯与醇或者酚的反应一般在有机溶剂中进行,常用的缚酸剂为三乙胺或者吡啶。对于位阻较大的醇,需要使用NaH作为碱性试剂。 在Pd/C加氢的条件下,苄氧基碳酰胺可以在室温下发生去保护作用。通过加入乙二胺来降低Pd/C催化剂的反应性,苄氧基碳酰胺可以在加氢条件下不受到影响。这一条件可以实现在苄氧碳酸酯存在下选择性地还原硝基和双键。 与功能类似的保护基DIBOC和Fmoc相比,苄氧碳酰胺化合物还可以在还原的条件下直接生成N-甲基化合物。选择适当的底物,使用该方法可以有效地缩短合成步骤和提高合成效率。 参考文献 1. Farthing, A. C. J. Chem. Soc., 1950, 3213. 2. 综述文献见:Krzysztof, J.; Philip, K. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 2001, 2109. 3. Senter, P. D.; Pearce W. E.; Greenfield, R. S. J. Org. Chem., 1990, 55, 2975. 4. Boutin, R. H.; Rapoport, R. H. J. Org. Chem., 1986, 51, 5320. 5. Jones, G. B.; Moody, C. J. J. Chem. Soc., 1989, 2455. 6. Kruse, C. H.; Holden, K. G. J. Org. Chem., 1985, 50, 2792. 7. Bobek, M.; Bloch, A.; Kuhar, S. Tetrahedron Lett., 1973, 3493. 8. Sutherland, J. K.; Watkins, W. J. Chem. Commun., 1989, 1386. 9. Hattori, K.; Sajiki, H.; Hirota, K. Tetrahedron, 2000, 56, 8433. 10. Lida, H.; Yamazaki, N.; Kibayashi, C. J. Org. Chem., 1987, 52, 1956. 本文转自:《现代有机合成试剂——性质、制备和反应》,胡跃飞等编著 查看更多
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苦橙叶精油与苦橙花精油有何不同? 苦橙叶精油和苦橙花精油都来自同一棵橙树,但萃取的部位不同。苦橙花精油来自花朵,而苦橙叶精油则来自叶子和嫩芽。苦橙叶精油主要产地在意大利、西班牙和巴拉圭,质量最好的产自地中海沿岸,而巴拉圭的苦橙叶精油则属于价格较低的等级。有些苦橙叶精油是从甜橙、柠檬、佛手柑和橘子的叶子中提炼的,有时也会由苦橙树提炼。好的苦橙叶精油具有新鲜的淡淡花香,类似于苦橙花精油但不苦。 苦橙叶精油的功效与作用 苦橙叶精油具有抗沮丧、抗痉挛、除臭和镇静的作用。从医疗角度来看,苦橙叶精油和苦橙花精油的疗效非常相似,尽管苦橙叶精油的安神效果较差。然而,它非常适合治疗失眠症,特别是与寂寞和不快乐有关的失眠。但对于焦虑或兴奋过度引起的失眠效果较差。 苦橙叶精油的应用 皮肤保养: 苦橙叶精油可以调节皮肤功能,消除瑕疵部位,如粉刺和青春痘。它对于痤疮和油性头皮屑也非常有效,只需在最后一次清洗头皮时加入几滴精油即可。 身体保养: 苦橙叶精油是神经系统的镇定剂,具有放松的特性,可以帮助缓解失眠和心跳加快的焦虑感。它可以放慢身体的步调,调理呼吸,放松痉挛的肌肉。苦橙叶精油有助于虚弱身体状态的恢复,因为它能温和地刺激免疫系统,增强对疾病的抵抗力。同时,它的除臭特性也可以使身体保持清新和活力。苦橙叶精油还可以安抚胃部肌肉,解决消化问题。 心灵保养: 苦橙叶精油可以安抚愤怒和恐慌,给人以踏实感,使心情焕然一新。它的安抚作用类似于橙花精油,但对于较严重的沮丧状态,橙花精油仍然更有效。如果忧郁症需要长期治疗,可以交替使用苦橙叶精油、佛手柑精油和其他可抗忧郁的柑橘属精油。 适合与苦橙叶精油调配的精油包括佛手柑精油、雪松精油、豆蔻精油、天竺葵精油、薰衣草精油、香蜂草精油、橙花精油、玫瑰草精油、迷迭香精油、花梨木精油、檀香精油和依兰精油。 查看更多
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比拉斯汀是什么药? 英文名称: Bilastine 剂型及规格: 国内未上市,片剂:2.5、10、20毫克(欧盟) 专利情况: 无 适应症: 用于治疗季节性或常年性的过敏性鼻炎结膜炎和荨麻疹。 产品优势介绍: 比拉斯汀是一种新的第二代抗组胺药,具有优越的药理学特征。与其他第二代H1抗组胺药相比,比拉斯汀对组胺H1受体的选择性更高,并且对相关受体的亲和力更强。它不仅可以有效改善荨麻疹症状和患者生活质量,还对中枢神经系统的影响较小。此外,比拉斯汀还具有良好的安全性和药物相互作用的特点,成为治疗荨麻疹和其他过敏性皮肤病的新选择。 国内市场情况: 国内未上市,无仿制药及原料药批文,我司可供应进口原料,资质齐价格优。 拓展资料:荨麻疹是一种局限性的水肿反应,其主要病理变化包括真皮水肿、皮肤血管扩张充血和肥大细胞释放炎性介质等。现代医学研究将急性荨麻疹的发病机理分为免疫性和非免疫性两种,其中免疫性荨麻疹多属于I型变态反应型荨麻疹,即过敏反应。 原料产地及备案状态: 印度,未注册 查看更多
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盐酸丁卡因的性质及检测方法? 盐酸丁卡因是一种白色粉末状物质,易溶于水和乙醇,熔点为147~150℃,闪点为189.3。 如何鉴别盐酸丁卡因 (1) 取10g盐酸丁卡因,加入10ml 5%醋酸钠溶液溶解,再加入1ml 25%硫氰酸铵,会析出白色结晶。 (2) 取4g盐酸丁卡因,加入2ml水溶解,再加入3ml硝酸,会显黄色。 (3) 盐酸丁卡因的水溶液会显示氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。 (4) 取含量测定下的供试品溶液,使用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA)在228nm与310nm的波长处测定,会在250nm的波长处有最大吸收。 (5) 取1g盐酸丁卡因,加入10ml水溶解,加入重铬酸钾试液2滴,会生成黄色沉淀;再加入稀硝酸数滴,沉淀会溶解。 如何检查盐酸丁卡因 检查pH值:取5ml盐酸丁卡因,加水至25ml,混匀,依法测定pH值(中国药典2000年版二部附录ⅥH),pH值应在3.2~6.0之间。 检查装量:按照最低装量检查法(中国药典2000年版附录XF)进行检查,应符合粘稠液体项下的规定。 检查微生物限度:按照滴眼剂微生物限度检查法(中国药典2000年版二部附录XIJ)进行检查,应符合规定。 如何测定盐酸丁卡因的含量 制备对照品溶液:取10mg盐酸丁卡因,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解,并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加稀盐酸溶液(1→200)5ml溶液与磷酸盐缓冲液10ml(pH5.8),加水稀释至刻度,摇匀。 制备供试品溶液:取1g盐酸丁卡因(约相当于10mg盐酸丁卡因),精密称定,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加稀盐酸(1→200)溶液5ml与磷酸盐缓冲液10ml(pH5.8),加水稀释至刻度,摇匀。 测定方法:取对照品溶液与供试品溶液,使用分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A),在310nm的波长处分别测定吸收度,进行计算,即可得到含量。 查看更多
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叔碳酸在材料生产中的重要性? 在制造具有出色水解稳定性、耐热性和耐化学试剂的材料时,叔碳酸是一个关键的中间体。叔碳酸在非极性化合物中具有优异的溶解性,可以广泛应用于各种体系。 这些特性源于含有第三级α碳原子的多支链烷基。与直链酸和仲酸相比,叔碳酸的性能改善更为明显。 叔碳酸在涂料中的新应用 涂料行业的专业人士对叔碳酸乙烯酯非常熟悉。叔碳酸乙烯酯最初是壳牌公司开发的产品,主要用于与醋酸乙烯酯共聚制成乳液,用于制备乳胶漆。在欧洲,这种乳胶漆非常常见,叔-醋乳液是主流产品之一,占据西欧乳液市场的27%。 1、叔碳酸乙烯酯的结构 其中:R,R1,R2为烷基取代基,至少有一个取代基为甲基,其余的取代基为直链烷基或支链烷基。 2、性能特点 2.1叔碳酸乙烯酯具有广泛的玻璃转化温度范围,下表列出了几种不同碳数的乙烯酯的Tg数据。 表6 单体 总碳数 Tg ,℃ 乙酸乙烯酯 4 +30 新戊酸乙烯酯 7 +65 新壬酸乙烯酯 11 +60 新癸酸乙烯酯 12 -3 新十一酸乙烯酯 13 -40 从表中可以看出,在很窄的分子量范围内,Tg范围非常宽。这种单体系列的Tg范围对于满足不同涂料应用的需求非常重要。 2.2与VAc(醋酸乙烯酯)(m1)共聚反应的单体竟聚率比较 表7 单体(m 2 ) r 1 r 2 丙烯酸丁酯 0.05 5.8 乙烯 1 1 甲基丙烯酸甲酯 0.03 22.21 苯乙烯 0.03 24.18 氯乙烯 0.60 1.40 新壬酸乙烯酯 0.99 0.92 新癸酸乙烯酯 0.93 0.90 2.3空间位阻的保护性 由于叔碳酸酯上有三个支链且其中至少有一个长链大于C4,因此具有很大的空间阻碍效应。它不仅自身难以水解,还对邻近的基团起到遮蔽作用,从而显著提高整体的抗水解性能(如图12所示)。据推测,一个叔碳基团可以保护2-3个VAc链节。 查看更多
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盐酸埃罗替尼的合成工艺是否需要改进? 盐酸埃罗替尼是一种由美国OSI公司与罗氏旗下基因泰克公司共同研制开发的抗肿瘤新药。该药物已被美国食品药品管理局批准作为携带EGFR突变转移的非小细胞肺癌的一线治疗药物。盐酸埃罗替尼通过靶向作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),抑制肿瘤细胞信号的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长。 目前已有多种合成路线被报道,但存在一些缺陷。为了改进盐酸埃罗替尼的合成工艺,沈阳工业大学蔡志强课题组设计了一条公斤级制备盐酸埃罗替尼的合成工艺路线。该路线通过优化关键步骤,如环合反应、氯化反应和胺化反应,得到了最佳工艺条件。经过3步反应成盐精制后,盐酸埃罗替尼的总收率为72.9%,纯度为99.84%。该合成方法操作简单,收率高,纯度高,对环境污染小,适合工业化生产。 这项研究为盐酸埃罗替尼的合成工艺提供了一种改进方案,进一步提高了该药物的制备效率和质量。 DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20170 基金项目:辽宁省自然科学基金项目(20180550016);辽宁省教育厅科学研究项目(L2015383);沈阳市科技计划项目 (18-004-4-32) 作者简介: 赵臣康(1996-),男,汉族,山东人,硕士研究生,主要从事新药设计与合成研究,E-mail: 2734602243@qq.com 通信联系人: 蔡志强,博士,副教授, Tel. 0419-5319252, E-mail:kahongzqc@163.com;李帅,高级工程师, Tel. 0419-5319252, E-mail:czq0601g@126.com 查看更多
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超滤离心管的使用方法和注意事项? 超滤离心管是一种能够承受高转速压力的简单管子,用于分离样品中的上清液和沉淀物。它由内管和外管两部分组成,内管带有一定分子量的膜。在高速离心时,分子量较小的物质会漏到外管中,而分子量较大的物质则会留在内管中,这就是超滤的原理。超滤离心管常用于样品浓缩。 如何选择超滤离心管的分子量 根据样品量和目标分子量选择适当的离心超滤管。为了获得最高的收率,建议选择截留分子大小的1/3左右作为滤膜的截留分子量MWCO,但不要超过目标分子量的一半。超滤膜上的孔径是平均孔径,离心高压下可能会有渗漏现象,因此截留孔径越小,流速越慢,但截留比例更大。 对于样本浓度低、体积大的情况,可以选择较小容积的离心超滤管多次重复加样离心。如果需要同时脱盐和去除可溶小分子杂质,可以将待浓缩样品稀释到离心超滤管的最大容积再离心,重复2次可除去99%的盐。避免过长时间或过快的离心,虽然产品有防死端设计,但过度离心可能导致膜表面干燥并造成不可逆吸附。避免过度浓缩,因为体积越小,表面吸附的损失率越高。 离心后用Tips轻轻吹吸几次滤膜截留的溶液,必要时补加一定体积的缓冲液冲洗膜表面,有助于减少膜表面吸附,提高回收率。尽量避免Tips接触膜表面。 是否需要对超滤离心管进行预处理 通常情况下,离心超滤管不需要预处理即可使用。但对于蛋白质样本处理,特别是较稀的蛋白质溶液( 对超滤离心管表面进行钝化预处理可以降低蛋白质在膜表面的吸附损失。大多数情况下,在浓缩稀蛋白溶液之前预处理柱子可以提高回收率,因为溶液可以填满膜和表面的空白蛋白吸附位点。钝化的方法是预先用最高容积的钝化溶液预浸泡柱子1小时以上,然后用蒸馏水彻底冲洗柱子,再用蒸馏水离心一次以彻底除去可能残留在膜上的钝化溶液。注意不要让膜干燥。如果要保存以备后用,需要加入无菌蒸馏水保持膜湿润。 常用的钝化溶液包括: 1、1%牛血清白蛋白磷酸缓冲液溶液 2、5%十二烷基磺酸钠蒸馏水溶液 3、5%Tween-20非离子活性剂蒸馏水溶液 4、5%Triton-X蒸馏水溶液 5、5%聚乙二醇化合物蒸馏水溶液 6、1%免疫球蛋白IgG磷酸缓冲液溶液 由于超滤离心管需要高速离心,某些对剪切力或压力敏感的不稳定样品可能不太适合使用。此外,超滤膜上的孔径是平均孔径,容易堵塞,对于含有微小颗粒或碎片的样品,最好先用较大孔径的离心超滤管过滤一次,然后再进行下一步浓缩。 超滤离心管是否可以重复使用 通常情况下,离心超滤管不能消毒并重复使用。虽然单管价格不便宜,但许多人尝试过重复使用的方法,经验是用蒸馏水多次清洗膜表面,离心一到两次。对于可以反向离心的小管子,可以先用蒸馏水浸泡后反向离心多次,效果会更好。超滤离心管可以重复使用于同一样品,但在不使用时要用蒸馏水浸泡,同时要防止细菌污染。不同样品不要混用。有人建议使用20%酒精、1N的NaOH(氢氧化钠)浸泡,以防止细菌滋生和干燥,但也有人说这样会破坏膜结构。总之,厂家通常不建议重复使用,多次重复使用会堵塞滤膜上的孔径,甚至导致漏液现象,影响实验结果。 查看更多
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3-吲哚丙酸的性质、作用机制、制备、毒性和保存与运输方法? 3-吲哚丙酸是一种具有生长素生物活性的植物生长调节剂,可以被植物的根、茎、叶和花吸收,具有促进生根和座果等生理作用。 性质 3-吲哚丙酸为白色至淡黄色结晶固体,具有熔点124~125℃(纯品);121~124℃(原药)。它的蒸气压小于0.01mPa(25℃),在水中的溶解度为50mg/L(20℃),在苯中的溶解度大于1000,丙酮、乙醇、乙醚中的溶解度为30~100,氯仿中的溶解度为0.01~0.1(均为g/L)。此外,在中性和酸性介质中它是稳定的。 作用机制 3-吲哚丙酸是一种内源生长素,能够促进细胞分裂和细胞生长,诱导形成不定根,增加座果,防止落果,改变雌、雄花比率等。它可以通过叶片、树枝的嫩表皮和种子进入植物体内,并随着营养流输导到起作用的部位。 制备 吲哚-3-丙酸可以通过合成吲哚-3-丙酸乙酰酯,然后将酯水解得到产物。 毒性LD50 小白鼠急性经口LD50为100mg/kg,鲤鱼TLm(48h)为180mg/L。按照规定剂量使用时,对蜜蜂无毒。 保存与运输方法 保存:可以在室温下干燥保存,或者放置于2-8℃的环境中长期干燥保存,有效期为2年。 运输:可以在室温下进行运输。 查看更多
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PMMA有哪些改性方法? PMMA,俗称有机玻璃、亚加力等,是一种聚甲基丙烯酸甲酯。为了克服其表面硬度不高、易擦毛、抗冲击性能低、成型流动性能差等缺点,人们提出了多种PMMA的改性方法。 例如,可以通过甲基丙烯酸甲酯与苯乙烯、丁二烯的共聚,或者通过PMMA与PC的共混来改性。其中,372有机玻璃就是甲基丙烯酸甲酯与苯乙烯进行共聚得到的。而如果在372有机玻璃中加入少量的丁腈橡胶(约50%),就可以得到373有机玻璃。 与PS、ABS相比,PMMA的流动性较差,熔体粘度对温度的变化较为敏感。因此,在成型过程中,可以通过调整注射温度来改变熔体粘度。此外,PMMA是一种无定形聚合物,其熔化温度大于160℃,分解温度达270℃。 对于塑料的处理,由于PMMA具有一定的吸水性,需要进行干燥处理,干燥温度一般为80-90℃,时间为3小时以上。回收料的使用量视品质要求而定,通常可过30%,但要避免污染以免影响透明度和成品的性质。 在注塑过程中,熔胶温度一般在210℃-270℃之间,具体视供应商提供的资料而定。注射温度可以采用快速注射,但要避免产生高度内应力,宜采用多级注射,如慢-快-慢等。对于注塑厚件,宜采用慢速注射。 查看更多
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戊二酸血症I型是一种怎样的遗传代谢疾病? 戊二酸血症I型(GA-I)是一种常染色体隐性遗传代谢疾病,也被称为戊二酸尿症I型。它是由于戊二酰辅酶A脱氢酶(GCDH)活性降低或缺失所引起的。这种疾病会导致赖氨酸、羟赖氨酸和色氨酸分解代谢受阻,进而导致代谢产物戊二酰肉碱(C5DC)、戊二酸和3-羟基戊二酸等异常积聚在体内,引起代谢紊乱,主要影响神经系统。 不同地区的GA-1发病率存在较大差异,国外报道约为1/492000~1/69165,中国约为1/310200~1/52078。早期诊断可以显著降低致残率和致死率。 戊二酸血症I型的临床表现是什么? 戊二酸血症I型的临床表现多种多样,个体差异较大,主要表现在神经系统方面。在新生儿和婴儿中,约有75%的患儿出现大头畸形,50%的GA-1患者出现非特异性神经系统症状,如肌张力减退和运动发育迟缓。未经治疗的婴幼儿患者约80%-90%会出现神经系统受损表现,常常在感染、发热、疫苗接种和手术等情况下发作急性脑病,大部分患儿会出现基底节(纹状体)损伤,表现为全身肌张力障碍、痉挛性瘫痪、舞蹈症样手足徐动等椎体外系症状,并伴有发育迟缓。少数患者病情隐匿,甚至在成年时才发病,属于晚发型,主要表现为非特异性神经系统症状,如头痛、眩晕、共济失调等。部分患者还可能伴有消化道症状和慢性肾损伤。 如何进行相关检查? 1.戊二酸血症I型患者可能出现低血糖、血氨和血乳酸升高,代谢性酸中毒,以及谷丙转氨酶、谷草转氨酶和肌酸激酶升高。 2.通过串联质谱检测,可以发现GA-1患者的血液中戊二酰肉碱(C5DC)、C5DC/C8和/或C5DC/C3的升高,同时可能伴有游离肉碱水平降低。 3.尿液有机酸检测可以发现戊二酸水平升高,同时可能伴有戊烯二酸和3-羟基戊二酸水平升高。 4.进行GCDH基因检测。 如何进行诊断? 1.根据临床症状,如智力、运动和语言发育落后,头围增大。新生儿筛查可以确诊,即使没有临床症状。 2.通过血液串联质谱检测,发现C5DC、C5DC/C8和/或C5DC/C3的升高。 3.通过尿液有机酸分析检测,发现戊二酸升高,可能伴有3-羟基戊二酸升高。 4.进行GCDH基因的复合杂合变异或纯合变异。 只要具备1、2、3、4或2、3、4中的任意一项,就可以进行诊断。具备1、2、3或2、3也可以进行临床诊断,但需要进行GCDH基因检测。 如何进行治疗? 戊二酸血症I型的早期诊断和治疗可以预防急性脑病危机和神经系统并发症,明显降低致残率和致死率。治疗主要包括饮食和左卡尼汀(左旋肉碱)治疗,限制摄入含有赖氦酸和色氨酸的食物,并适当补充不含赖氨酸和低色氨酸的氨基酸粉以及各种微量元素。 查看更多
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α-淀粉酶的特性及应用? α-淀粉酶是一种重要的酶制剂,它在工业生产中应用广泛。它可以以随机的方式从淀粉、糖原、寡聚或多聚糖分子内部切开α-1,4-葡萄糖苷键而产生麦芽糖、低聚糖和葡萄糖等。α-淀粉酶的水解位于中间的α-1,4-键的概率比水解位于分子末端的概率要大,不能水解支链淀粉的α-1,6键,也不能水解紧靠1,6分支点的α-1,4-键以及麦芽糖,但可以水解含有3个或3个以上α-1,4-糖苷键的低聚糖。 α-淀粉酶的最适pH一般在2-12之间变化。不同来源的α-淀粉酶对淀粉及其衍生物有不同的特异性。温度和钙离子对α-淀粉酶的最适pH和最适作用温度有一定的影响。α-淀粉酶是金属酶,重金属离子对其有抑制作用,而Ca2+能够使酶分子保持适当的构象,维持其最大的活性与稳定性。 α-淀粉酶在淀粉水解过程中,随着反应的进行,溶液的黏度逐渐下降,还原力逐渐增加。不同来源的α-淀粉酶的水解极限各不相同,一般水解率为40%-50%。α-淀粉酶已广泛应用于饲料、变性淀粉及淀粉糖、焙烤工业、啤酒酿造、酒精工业、发酵以及纺织等众多行业。 查看更多
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维生素 C 的作用是什么? 维生素 C,也被称为抗坏血酸,具有很强的抗氧化活性,易溶于水。 一、维生素 C 的生理功能 维生素 C具有以下生理功能: 抗氧化作用:维生素 C是一种强效的抗氧化剂,能够与氧化剂直接作用,发挥抗氧化作用。 作为羟化过程底物和酶的辅助因子:维生素 C不足会影响胶原蛋白的合成,导致创伤愈合延缓,毛细血管壁脆性增加,引起不同程度的出血。 改善铁、钙和叶酸的利用:维生素 C可以促进肠道对铁的吸收,有助于治疗缺铁性贫血;同时也可以促进钙的吸收,防止不溶性钙络合物的生成和沉淀;此外,它还可以将叶酸还原,防止发生巨幼红细胞贫血。 促进类固醇的代谢:维生素 C参与类固醇羟基化反应,降低血清胆固醇,预防动脉粥样硬化的发生。 清除自由基:维生素 C是一种重要的自由基清除剂,发挥抗衰老的作用。 参与合成神经递质:维生素 C缺乏时,神经递质的形成会受阻。 其他作用:维生素 C能增加人体抵抗力,对某些毒物如汞、铅、砷、苯等具有解毒作用。 二、维生素 C 的缺乏与过量 1. 缺乏 维生素 C缺乏会导致以下症状: 前驱症状:病人常出现全身乏力、食欲减退,成人早期还有齿龈肿胀,婴儿则会出现生长迟缓、烦躁和消化不良。 出血:全身点状出血,进一步发展会形成血肿或瘀斑。 牙龈炎:牙龈可见出血、松肿,尤以牙龈尖端最为显著。 骨质疏松:缺乏维生素 C会导致胶原蛋白合成障碍,有机质形成不良,从而引发骨质疏松。 2. 过量 维生素 C的毒性很低,一次性口服2-3g可能会引起腹泻、腹胀;长期过量摄入对患有结石的病人会增加尿路结石的危险。 三、维生素 C 的食物来源 维生素 C的主要来源是新鲜蔬菜和水果,一般来说,叶菜类的含量比根茎类多,酸味水果的含量比无酸味水果多。含量较丰富的蔬菜有辣椒、西红柿、油菜、卷心菜、菜花和荠菜等,含量较多的水果有樱桃、石榴、柑橘、柠檬、柚子和草莓等。 查看更多
简介
职业:福建省三明辉润石化有限公司 - 研发员
学校:咸阳师范学院 - 化学系
地区:辽宁省
个人简介:成功的秘诀,在永不改变既定的目的。查看更多
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