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如何制备3-羟甲基哌啶?
3-羟甲基哌啶是一种医药中间体,可以通过不同的方法合成。以下是两种常用的制备方法: 方法一 在黑暗中,将相应的烯丙基胺溶解在无水甲苯中,然后逐步加入[(PCy 3 ) 2 Cl 2 Ru=CHPh]。将混合物回流直至原料完全消失,然后进行色谱分离,用己烷-EtOAc混合物洗脱,得到纯度较高的N-去烯丙基化胺即3-哌啶甲醇。 方法二 将3-哌啶甲酸乙酯溶解在无水THF中,缓慢加入到冰冷的LiAlH4悬浮液中。反应结束后,用MgSO 4 ·7H 2 O淬灭反应,然后过滤并用无水THF洗涤。通过真空蒸馏纯化产物,得到3-哌啶甲醇。 主要参考资料 [1]FromSynthesis,(4),668-672;2005 [2]FromSynthesis,(11),1937-1943;1999
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#3-哌啶甲醇
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不同金属对磷酸的耐腐蚀性如何?
磷酸是一种常用的缓冲试剂,可用于控制溶液的pH值,保持稳定。不同金属对磷酸的耐腐蚀性也有所不同。 ① 锌和镁:容易溶于磷酸。 ② 铝:在60℃以下,尤其是20℃以下的磷酸水溶液中具有一定的耐蚀性。 ③ 锡和铅:对稀磷酸溶液有一定的耐蚀性。 ④ 铬:对磷酸有较好的耐蚀性,尤其是在表面形成的氧化膜可以保护内部不被腐蚀。 ⑤ 钢铁:会轻微腐蚀。但在适当浓度的磷酸盐水溶液处理后,钢铁表面会形成防锈作用的磷酸铁表面覆盖膜,从而提高对磷酸的耐腐蚀性。 ⑥ 18—8铬镍不锈钢:在常温下对含有<70%(质量)磷酸的溶液具有良好的耐蚀性。 磷酸还可用于预处理钎焊工件,因为在高温高浓度情况下,磷酸对金属氧化物有较强的溶解能力,可用于钎焊及其氧化区表面的酸洗。此外,磷酸清洗生锈的金属表面时,除去锈迹的同时还能形成磷化保护膜,起到保护金属的作用。 然而,磷酸也存在一些缺点。例如,磷酸不适用于清除水垢,因为其钙盐[Ca3(PO4)2]难溶;另外,其铁盐[Fe3(PO4)2]在低浓度磷酸中溶解度较低。因此,除非在特殊情况下,通常不使用磷酸作为酸洗剂。
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#磷酸
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材料科学
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脱水剂和絮凝剂的应用及投加量有何不同?
脱水剂是在脱水之前投加的药剂,用于调理污泥。脱水剂的投加量通常以污泥干固体重量的百分比计算。 絮凝剂则用于去除污水中的悬浮物,是水处理中重要的药剂。絮凝剂的投加量以待处理水的单位体积内投加的数量表示。 脱水剂和絮凝剂的投加量都可以称为加药量。同一种药剂既可以在处理污水时应用为絮凝剂,又可以在剩余污泥处理过程中应用为调理剂或脱水剂。 助凝剂在水处理中作为絮凝剂的辅助剂时称为助凝剂,但在剩余污泥处理时一般不称为助凝剂,而是统称为调理剂或脱水剂。 使用絮凝剂时,为了确保絮凝剂与悬浮颗粒充分接触,需要配备混合和反应设施,并且需要足够的时间。混合通常需要几十秒到数分钟,反应则需要15至30分钟。然而,在污泥脱水过程中,从投加调理剂到污泥进入脱水机的时间通常只有几十秒,相当于絮凝剂的混合过程,没有反应的时间。经验表明,调理效果会随着逗留时间的延长而降低。
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为什么选择沥青路面?
随着时代的进步,我们的生活逐渐提高,生活的仪式感也逐渐增强。旅游成为我们生活中的小插曲,而汽车成为我们首选的交通工具。对于汽车来说,道路的平整至关重要。以前的公路大多采用水泥路面,而现如今大部分改成了沥青路面。那么,为什么要改成沥青路面呢?它有什么好处呢?又是如何铺建的呢? 沥青路面的主要材料是沥青,而修路工人使用的一种小神器就是沥青乳化剂。采用沥青乳化剂来制作铺路可以使现场施工更简单,无需将沥青加热到高温状态,也无需对砂石等加工材料进行烘干加热,从而减少燃料和热能的消耗,降低人工成本,最重要的是对环境的伤害大大降低。 此外,沥青乳化剂具有良好的工作度,可以均匀分布在路面上,而且具有良好的粘附性,可以减少沥青的使用量,节约成本,简化施工程序,改善施工条件,同时也减少对周围环境的污染。 沥青乳化剂不仅适用于路面的铺筑,还适用于道路缝隙的修复、建筑屋面的防水等许多工程。由于沥青乳化剂不仅能改善施工技术,还能扩大沥青的应用范围,因此迅速发展,并成为人们首选的选择。
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#乳化剂
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橡胶的广泛应用与乳化剂的作用?
橡胶在我们的日常生活中扮演着重要的角色,例如塑料制品、儿童玩具和手机壳等。无论是哪种塑料制品,都需要使用橡胶。 如今,天然橡胶枕头和天然橡胶床垫非常受欢迎,几乎每个去泰国旅游的人都会购买。医用手套和防护服也离不开橡胶。然而,天然橡胶很难直接使用,因此我们需要添加各种乳化剂来更好地利用橡胶造福人类。 目前,橡胶在日常生活中最广泛使用的领域就是各种轮胎。无论是自行车、电瓶车、摩托车还是汽车,甚至是儿童玩具汽车,都会使用橡胶。然而,天然橡胶的功能并不强大,因此我们需要在橡胶中添加各种乳化剂来丰富其功能。例如,炭黑可以使橡胶更耐磨,提高其拉伸强度和撕裂强度。添加炭黑后,橡胶的强度可以提高数十倍。 合理使用表面活性剂也可以更好地开发橡胶的功能。例如,聚乙二醇PEG4000和PEG6000可以增加橡胶制品的润滑性和塑性,减少加工过程中的动力消耗,并延长橡胶制品的使用寿命。 PEG-400、PEG-600和PEG-800可以作为橡胶工业和纺织工业的润滑剂和润湿剂。PEG-1000和PEG-1500在橡胶工业中充当分散剂,促进硫化作用,并用作炭黑填料的分散剂。 PEG8000在橡胶和金属加工工业中用作润滑剂和冷却剂。聚乙二醇PEG系列具有丰富的功能。如需了解更多详细使用方法,请咨询专业人士。
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#聚乙二醇
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材料科学
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吡哆醛的制备及应用?
背景及概述 [1][2] 吡哆醛是维生素B6的一部分,是由氧化吡哆醇得到的醛类化合物。它在中性和碱性环境下不稳定,容易发生光解。吡哆醛对乳链球菌的生长有影响,其效果比吡哆醇大数千倍。吡哆醛作为恢复酪氨酸脱羚酶作用的物质,是1942年从脏器提取物中发现的。在生物体内,吡哆醛形成磷酸吡哆醛,具有许多酶的辅酶作用。因此,吡哆醛及其相关产物在医药和生物学领域得到广泛研究和应用。吡哆醛盐酸盐是吡哆醛的盐型。 制备 [1] 一种制备吡哆醛盐酸盐的方法是使用可溶性锰盐和氧化剂进行氧化反应。可溶性锰盐可以是硫酸锰、氯化锰、硝酸锰、溴化锰、氟硅酸锰、高锰酸钾、乙酸锰或其水合物。氧化剂可以是双氧水、过氧乙酸、臭氧、氧气、氯气、次氯酸钠、次氯酸或过硫酸盐。氧化反应的温度范围为10~60℃。可溶性锰盐与吡哆醇盐酸盐的摩尔比例为0.5~0.8:1。当氧气作为氧化剂时,可以通过通入氧气进行反应,没有浓度限制。也可以直接使用空气作为氧气源。 例如,向1 L烧瓶中加入400g去离子水和50g吡哆醇盐酸盐,室温下搅拌溶解均匀。然后升温到45℃,分批加入新制硫酸锰22g和高锰酸钾46g的混合溶液,总共分3次加入,每次加入量均分,总时间为1小时。在15分钟内升温到60℃。吡哆醇完全被氧化,反应结束。吡哆醛的收率为94%。 应用 [2] 吡哆醛用于制备磷酸吡哆醛(PLP)。磷酸吡哆醛是一种白色结晶,化学名为2-甲基-3-羟基-4-甲醛-5-羟甲基吡啶磷酸酯。它是氨基酸代谢中转氨酶和脱羧酶的辅酶,能促进谷氨酸脱羧和γ-氨基丁酸的生成,后者是神经抑制性递质。磷酸吡哆醛在临床上用于治疗帕金森综合征,可以提高体内多巴胺的含量。此外,它还可以催化多种反应,包括α-氨基酸与α-酮酸的转氨基作用和α-氨基酸的脱羧基作用。 一种磷酸吡哆醛的合成方法包括以下步骤: 步骤1:使用活性二氧化锰作为催化剂,将吡哆醇盐酸盐氧化为吡哆醛盐酸盐。 步骤2:将吡哆醛盐酸盐与N,N-二甲基乙二胺进行缩合反应,得到吡哆醛缩合物。 步骤3:将吡哆醛缩合物与多聚磷酸进行磷酸酯化反应,制备磷酸吡哆醛粗品。 主要参考资料 [1] CN201710285022.0氧化吡哆醇盐酸盐制备吡哆醛盐酸盐的方法 [2] CN201710850639.2 一种磷酸吡哆醛的合成方法
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#吡哆醛盐酸盐
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肌醇补充剂:它有什么作用?
肌醇,有时被称为维生素B8,是一种天然存在于水果、豆类、谷物和坚果等食物中的物质。它也可以通过你平时摄入的碳水化合物产生。 然而,研究表明,额外补充肌醇可能带来许多健康益处。 肌醇的生理作用是什么? 肌醇在体内作为细胞膜的主要成分起着重要作用。它还影响胰岛素的功能,而胰岛素是一种控制血糖的必需激素。 肌醇对精神健康有好处吗? 肌醇可能有助于平衡大脑中重要的化学物质,包括那些被认为会影响情绪的物质,如血清素和多巴胺。一些研究发现,抑郁症患者的大脑中肌醇水平较低。尽管还需要更多研究,但已有几项研究表明,肌醇可能成为心理健康状况的替代疗法,且副作用较少。 肌醇对多囊卵巢综合征有何改善作用? 多囊卵巢综合征(PCOS)是一种导致女性激素失衡的疾病,可能导致不规则月经和不孕。肌醇补充剂可以改善PCOS的症状,尤其是与叶酸结合时。临床研究表明,每天剂量的肌醇和叶酸可能有助于降低血液中甘油三酯的水平,改善胰岛素功能和血压,并促进排卵。 肌醇的推荐剂量是多少? 肌醇补充剂主要有两种形式,即手性肌醇(DCI)和肌肉肌醇(MYO)。虽然在最有效的类型和剂量方面没有官方共识,但以下研究似乎是有效的: 对于精神健康状况:每天12-18克肌注,持续4-6周。 对于多囊卵巢综合征:每日1.2克DCI,或每日2克肌和200毫克叶酸,持续6个月。 研究表明,肌醇可能对人们的精神健康和多囊卵巢综合征有益。对大多数人来说,它似乎是安全的,如果每天剂量达到18克,只会引起轻微的副作用。
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#肌醇
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肠易激综合征(IBS)的严重性有多大?
肠易激综合征(IBS)是一种常见的功能性肠病,严重影响生活质量并带来巨大的负担。然而,对于这种疾病的严重性,大多数人还不够了解。 奥替溴铵(OB,otilonium bromide)是一种解痉剂,具有高度选择性和强烈的解痉作用。它被广泛应用于缓解胃肠道痉挛和运动功能障碍,包括肠易激综合征。此外,奥替溴铵还对IBS的腹痛和腹胀症状有显著疗效。 奥替溴铵是如何起作用的? 1、奥替溴铵通过特异性结合L型钙通道,阻塞钙离子的内流,从而减轻胃肠道的痉挛,缓解腹痛、腹胀和腹泻等症状。 2、它还通过特异性结合和阻断M受体,对抗毒蕈碱的生物效应。 3、奥替溴铵还可以特异性结合和阻断NK1和NK2受体,抑制肠道平滑肌收缩,改善胃肠道敏感性。 奥替溴铵的疗效如何? 研究表明,奥替溴铵可以显著改善各型IBS患者的腹痛程度和频率,同时对排便频率、大便性状和生活质量也有显著改善作用。它是一种有效治疗IBS的药物。 针对IBS患者的研究显示,奥替溴铵在10周后可以显著缓解腹痛和腹胀,且具有良好的耐受性。它不仅可以减轻疼痛和腹胀,还可以预防复发。 此外,奥替溴铵还可以提高IBS患者的直肠感觉阈值,改善排便习惯和减轻疼痛感。 奥替溴铵的安全性如何? 根据药代动力学研究,奥替溴铵主要在低位肠道发挥局部作用,全身作用较小。它被吸收的比例很低,大部分药物通过胆汁排出体外。由于无法穿过血脑屏障,奥替溴铵的血药浓度很低,因此不良反应发生率极低。 综上所述,奥替溴铵是一种安全有效的治疗IBS的药物,对于越来越多的IBS患者来说,它是必备的良药。 参考文献: 1、Battaglia G, M orselli.Labate AM, Cam ari E, Francavilla A,De M arco F,M astropaolo G,Naecarato R. Otilonium bromide in irritable bowel syndrome:a double-blind, placebo-controlled,15-week study.Aliment Pharmacol Ther,1998,12:1003~1010. 2、Clavé,Pere,Tack J.Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis[J].Therapeutic Advances in Gastroenterology,2017,10(3):311-322. 3、Czimmer J,Suto G,Kiraly A,M ozsik G.Otilonium bromide enhances sensory thresholds of volume and pressure in patients with ir itable bowel syndrome.J Physiol Paris,2001,95:153~156. 来源: 海斯在线
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#奥替溴铵
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日用化工
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蔗糖在水中的溶解性质和对电解质的影响是什么?
蔗糖是一种常见的碳水化合物,由葡萄糖和果糖组成的二糖。在食物和饮料中常用作甜味剂。对于化学和生物学领域的研究人员来说,蔗糖的溶解性质和对电解质的影响是一个有趣的课题。 首先,我们需要了解电解质的概念。电解质是指在水中可以电离成带电离子的物质,形成导电的溶液。常见的电解质有盐、酸和碱等。电解质溶液在调节身体酸碱平衡和补充电解质等方面有重要作用。 那么,蔗糖是不是电解质呢?我们可以通过实验来验证。将蔗糖加入水中,搅拌均匀,然后使用电导计来测试蔗糖溶液的电导性。 电导计是一种测量电解质溶液电导率的仪器。当电解质溶液中存在带电离子时,这些离子会在电场的作用下移动,形成电流。电流的大小与电解质溶液的浓度成正比,电流越大,电解质浓度越高。通过测量电导率可以确定溶液中电解质的浓度。 实验结果显示,蔗糖溶液的电导率非常低,几乎可以忽略不计。这意味着蔗糖在水中几乎不会电离,也就是说,蔗糖不是电解质。 那么,为什么蔗糖不是电解质呢?这与蔗糖的分子结构有关。蔗糖分子由葡萄糖和果糖两个分子组成,它们之间通过一个糖基连接在一起。这个糖基是一个化学键,非常稳定,不容易被水分子或其他离子破坏。因此,蔗糖在水中几乎不会分解为离子,也就不会产生电解质溶液。 虽然蔗糖不是电解质,但它仍然可以对电解质产生影响。蔗糖可以影响水分子的运动和排列。在蔗糖溶液中,大量的蔗糖分子会与水分子结合,形成氢键和疏水作用力,使水分子的排列更有序。这种有序状态会影响溶液中其他电解质离子的运动,使它们的扩散速度变慢,导致电解质溶液的电导率下降。 此外,蔗糖还可以与其他分子和离子形成配合物,这些配合物也可以影响电解质的运动和电导率。例如,在蔗糖溶液中加入金属离子,蔗糖分子可以与金属离子形成络合物,降低金属离子的活性和移动速度,从而影响电解质溶液的电导率。 综上所述,蔗糖不是电解质,但它可以对电解质产生影响。了解蔗糖的这些化学性质,有助于我们更好地理解其在生活中的应用和作用,同时也为化学和生物学领域的研究提供了新的思路和方法。
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#蔗糖
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奥卡西平口服液治疗癫痫病是否会引起不良反应?
奥卡西平口服液是一种常用于治疗癫痫病的药物。它广泛适用于治疗身体痉挛和抽搐等症状。对于癫痫等疾病,奥卡西平口服液是一种可考虑的治疗方法。然而,该药物也可能引起一些不良反应,例如嗜睡、头痛或头晕。因此,了解奥卡西平口服液的作用和不良反应对于患者非常重要。 药物作用 奥卡西平口服液主要用作抗癫痫药物,适用于各个年龄段的患者,包括成年人和两岁以上的儿童。如果患者出现身体强直发作、抽搐等症状,可以考虑使用该药物进行治疗。口服液的优点在于服用方便,特别适用于吞咽功能不全的患者。 在服用奥卡西平口服液时,务必咨询医生的建议。建议根据个人病情选择适当的药物剂量,老年人、儿童和孕妇的药物用量可能不同。除了科学用药外,患者还应注意保持良好的生活习惯,例如早睡早起、饮食清淡,并观察身体反应。 不良反应 奥卡西平口服液可能引起多种不良反应,如恶心、呕吐、疲劳,以及嗜睡、头晕、头痛等症状。部分患者在长期使用药物后可能出现血液和淋巴系统异常。长期用药可能对肝脏和肾脏造成负担。如果出现这些情况,应及时寻求医生治疗。 综上所述,奥卡西平口服液是治疗癫痫病的一种选择,可以缓解身体癫痫和抽搐等症状。在用药过程中,必须严格控制药物剂量,并注意观察是否出现不良反应,如头晕、头痛等,及时处理。 以上是关于奥卡西平口服液治疗癫痫病是否会引起不良反应的相关介绍。癫痫病是一种常见疾病,虽然难以治愈,但只要患者积极接受治疗,癫痫病是可以得到有效控制的。选择适合自己的治疗方法对于治疗癫痫病非常重要,这样才能有可能治愈癫痫病。
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#奥卡西平
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醋酸泼尼松的药品使用常识及注意事项是什么?
下面将介绍关于醋酸泼尼松的药品使用常识: 醋酸泼尼松: 别名:醋酸强的松,是一种白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭且味苦。 适应症: 醋酸泼尼松主要用于治疗过敏性与自身免疫性炎症性疾病。 1.适用于治疗系统性红斑狼疮、重症多发性肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等疾病。 2.适用于治疗各种急性严重细菌感染、风湿病、肾病综合征、重症肌无力等。 3.用于血小板减少性紫癜、粒细胞减少症的治疗。 4.用于剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等严重皮肤病的治疗。 5.用于器官移植的抗排斥反应。 6.用于肿瘤如急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤的治疗。 7.还用于某些眼科疾病的治疗及某些疾病的辅助诊断。 禁忌症: 1.对肾上腺皮质激素类药物过敏者。 2.真菌和病毒感染患者。 3.下列疾病患者一般不宜使用:高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等。 不良反应: 1.并发感染为其不良反应。 2.大剂量或长期应用本类药物,可引起医源性库欣综合征,表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、出血倾向、痤疮、糖尿病倾向(血糖升高)、高血压、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)等。 还可见血钙、血钾降低、广泛小动脉粥样硬化、下肢浮肿、创口愈合不良、月经紊乱、股骨头缺血性坏死、儿童生长发育受抑制以及精神症状(如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍等)等。 其他不良反应还包括肌无力、肌萎缩、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔、胰腺炎、水钠潴留(血钠升高)、水肿、青光眼、白内障、眼压增高、良性颅内压升高综合征等。 另外,使用糖皮质激素还可并发(或加重)感染。 以上是关于醋酸泼尼松的禁忌症和不良反应的详细介绍,希望在治疗疾病用药过程中,大家能谨慎选用激素药物,避免盲目治疗。
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#醋酸泼尼松
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化药
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银杏叶提取物的独特功效是什么?
银杏叶提取物作为一种受欢迎的补品和草药,具有多种治疗特性。据说它可以改善血液疾病和记忆问题,增强心血管功能和改善眼睛健康。 银杏树,也被称为公主树,是世界上最古老的树种之一。这些树木可以生长超过130英尺,存活1000多年。在大灭绝事件之后,中国的银杏树仍然坚强存活,被认为是一种“活化石”。 目前,我国大部分地区都可以种植银杏树,其中山东、河南、生产、湖北、江苏、安徽等地是最多银杏种植基地。 银杏叶提取物的功效作用 1. 如何改善老年性痴呆? 银杏叶提取物可以帮助改善老年性痴呆病人的记忆力减弱等症状,并减少焦虑感。 2. 如何改善视力问题? 银杏叶提取物可以显著改善由高血压引起的眼部病变,对青光眼导致的视力障碍也有帮助。 3. 如何降低血压? 银杏叶提取物中的有效成分可以降低高血压人群的血压,并改善头晕症状。 4. 如何保护心脏健康? 银杏叶提取物中的黄酮和银杏内酯可以活血化瘀,降低中老年人心脏病发作的风险,保护心脑健康。 5. 如何美白护肤? 银杏叶中的黄酮成分可以阻碍色素沉着,清除自由基,抑制黑色素的生长,对美白肌肤、防色斑有功效。同时对女性更年期综合症也有明显作用。 银杏叶提取物的风险 1. 银杏树的果实含有有毒成分,可能导致中毒症状和体征,特别是与年龄、体质和摄入量相关。 2. 服用过量的银杏叶提取物可能增加肝脏和甲状腺癌的风险。 3. 银杏果实和果肉可能引起严重的过敏性皮肤反应和粘膜刺激,对某些过敏人群尤其如此。 4. 银杏叶提取物可能增加瘀伤和出血的风险,使血液稀释并降低凝块能力。 银杏叶提取物的特别注意事项 1. 怀孕和哺乳期间不安全,应避免使用。 2. 患有出血性疾病的人应避免使用银杏叶提取物。 3. 银杏叶提取物可能干扰糖尿病的治疗,糖尿病患者应密切监测血糖。 4. 银杏叶提取物可能引起癫痫发作,癫痫患者应避免使用。 5. 在手术前至少2周停止使用银杏叶提取物,以避免手术期间和手术后出血。
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#银杏叶提取物
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比卡鲁胺是否具有肝毒性?
比卡鲁胺是一种口服非甾体类抗雄激素药剂,其结构类似于氟他胺和尼鲁米特。通过与细胞内的雄激素受体结合,比卡鲁胺可以完全抑制敏感组织的内源雄激素的作用,包括睾丸、前列腺、乳房、皮肤和下丘脑。比卡鲁胺于1995年在美国获准上市,目前主要用于配合联合促黄体激素释放激素(LHRH)类似物治疗前列腺癌。 肝毒性的发生率和机制 比卡鲁胺治疗可能导致短暂性轻度血清转氨酶水平上升,但大多数患者并无临床症状。与氟他胺相比,比卡鲁胺引起的肝毒性较低。虽然有极少数病例报告比卡鲁胺治疗引起临床症状明显的肝损伤,但总体而言,比卡鲁胺的肝毒性较小。具体的损伤机制目前尚不清楚,但可能与毒性代谢物引发的氧化应激或线粒体功能受损有关。 比卡鲁胺的适应证和用法 比卡鲁胺主要用于晚期前列腺癌的治疗,可以与促性腺素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联用。对于不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,也可以单独使用比卡鲁胺。 用药剂量和注意事项 比卡鲁胺的常规剂量为每日50mg,口服一次。对于肾功能不全的患者,无需调整剂量。对于轻度肝功能损害者,也无需调整剂量,但中、重度肝功能损害者可能会发生药物蓄积。老年人和儿童患者不需要调整剂量。妊娠期和哺乳期妇女禁用比卡鲁胺。 禁忌症和药物管理 比卡鲁胺禁用于对该药过敏的患者、妇女和儿童。在比卡鲁胺治疗中,轻度丙氨酸转氨酶升高是自限性的,无需停药。极少数病例出现临床症状明显的肝损伤,但不推荐换用其他抗雄激素治疗。
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#比卡鲁胺
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材料科学
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三甲基碘硅烷(TMSI)有哪些重要的应用和性质?
【英文名称】Iodotrimethylsilane 【分子量】200.10 【CA登录号】[16029-98-4] 【缩写和别名】TMSI,TMS-I 【结构式】Me3SiI 【物理性质】沸点为106℃,密度为1.406 g/cm3。它可以溶于大多数有机溶剂,通常在CH2Cl2, CHCl3, CCl4, ClCH2CH2Cl和MeCN中使用。 【制备和商品】国外的大型化学试剂公司有销售该试剂。实验室可以使用多种方法来制备,建议使用以六甲基二硅烷和I2为原料的制备方法,该方法可以提高产物的纯度[1]。在某些情况下,也可以使用三甲基氯硅烷与NaI或LiI反应前原位生成三甲基碘硅烷,但是这样生成的试剂的反应活性可能较低。 【注意事项】该试剂对空气和湿气非常敏感,属于高度吸水性化合物。商品试剂一般使用安瓿瓶包装,不宜长期储存。 三甲基碘硅烷(TMSI)是有机合成中广泛应用的常见反应试剂之一,具有许多独特的性质和功能。它能够在温和的条件下选择性和高产率地断裂醚、酯、碳酸酯、缩酮和内酯。 断裂醚官能团的C-O键是TMSI最常用的化学功能之一。该反应可以在中性条件下在几分钟到几小时内完成,甚至对甲基醚也能得到良好的结果。烷基的断裂顺序为:叔烃基 苄基 烯丙基 仲烃基 伯烃基 (式1)[2,3]。酚醚通常需要较高的温度和较长的时间 (式2)[4]。 TMSI对酯的断裂反应相对于其他类似试剂来说更容易,但对不同酯的反应难易程度有一定的差异,因此提供了选择性的机会。该类反应中最有意义的应用是用于去保护多种碳酸酯保护基 (式3)[5],例如:选择性去N-Boc[6]或者N-Cbz (式4)[7]。文献还报道了在存在醚键的情况下,可以实现对磷酸酯中C-O键的断裂[8]。 有多种方法可以将醇羟基转化为碘,但是使用TMSI进行转化具有温和和高效的条件,使其在糖化学中具有重要的地位。TMSI能高度选择性地将糖分子中缩醛的羟基转化为碘,同时保持其他官能团不发生变化 (式5)[9,10]。过量的TMSI与环醚化合物反应还可以得到碘化物,有时这种碘化物可以直接用于下一步的烷基化反应,而无需分离 (式6)[11,12]。 虽然TMSI可以将醇转化为相应的三甲基硅醚,或将羰基转化为相应烯醇的三甲基硅醚 (式7)[13,14],但由于TMSI的操作和价格原因,完全可以用其他廉价和方便的试剂替代。 参考文献 1. Posner, G. H.; Cho, C.; Anjeh, T. E. N.; Johnson, N.; Horst, R.L. J. Org. Chem., 1995, 60, 4617. 2. Kaiser, F.; Schwink, L.; Velder, J.; Schmalz, H.-G. J. Org. Chem., 2002, 67, 9248. 3. Garg, N. K.; Sarpong, R.; Stoltz, B. M. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 13179. 4. Anderson, J. C.; Denton, R. M.; Wilson, C. Org. Lett., 2005, 7, 123. 5. Shinohara, T.; Deng, H.; Snapper, M. L.; Hoveyda, A. H. J. Am. Chem. Soc., 2005, 127, 7334. 6. Lee, M.; Hesek, D.; Suvorov, M.; Lee, W.; Vakulenko, S.; Mobashery, S. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 16322. 7. Brenneman, J. B.; Martin, S. F. Org. Lett., 2004, 6, 1329. 8. Wu, T.; Froeyen, M.; Kempeneers, V.; Pannecouque, C.; Wang, J.; Busson, R.; De Clercq, E.; Herdewijn, P. J. Am. Chem. Soc., 2005, 127, 5056. 9. Lam, S. N.; Gervay-Hague, J. J. Org. Chem., 2005, 70, 2387. 10. Du, W.; Gervay-Hague, J. Org. Lett., 2005, 7, 2063. 11. Dabideen, D. R.; Gervay-Hague, J. Org. Lett., 2004, 6, 973. 12. Bravo, F.; Viso, A.; Castillon, S. J. Org. Chem., 2003, 68,1172. 13. Winkler, J. D.; Doherty, E. M. J. Am. Chem. Soc., 1999, 121,7425. 14. Planas, L.; Perard-Viret, J.; Royer, J. J. Org. Chem., 2004, 69, 3087.
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#碘代三甲硅烷
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什么是N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸?
N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸是一种手性有机合成中间体,用于合成手性药物分子和生物活性分子的分子骨架。它的化学式为C 11 H 21 N 5 O 6 ,CAS号为2188-18-3,分子量为319.31。该化合物外观为白色至灰白色固体粉末,熔点在111度到113度之间,密度为1.4。 如何合成N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸? N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸可以通过与二碳酸二叔丁酯反应得到,反应需要外加碱作为缚酸剂。下图展示了该化合物的对映异构体的合成路线。 N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸的用途是什么? N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸作为手性有机合成的中间体,主要用于合成手性药物分子和生物活性分子。它的氮原子上的Boc基团可以在酸性条件下脱除,羧基基团可以与醇类化合物进行酯化反应。 N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸对环境有危害吗? N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸作为一种硝化的氨基酸类物质,对水环境具有较大的危害。因此,应避免让未稀释或大量产品接触地下水、水道或污水系统。 如何储存N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸? N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸应密封储存在低温(一般要求2~8度)且干燥的贮藏器内,最好是惰性气体保护。该化合物化学性质稳定,不易变质,常规情况下不会分解,没有危险反应。 参考文献 [1] Etemad-Moghadam G, Delebassee D, Maffrand J P, et al. Syntheses of Nα-(β-naphthylsulfonylaminoglycyl)-argininamides as potential selective synthetic thrombin inhibitors[J]. European journal of medicinal chemistry, 1988, 23(6): 577-585.
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#N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸
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材料科学
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3,3-二甲氧基丙酸甲酯的用途和制备方法?
背景及概述 [1] 3,3-二甲氧基丙酸甲酯是一种多功能化合物,可用于化学试剂、精细化学品、医药中间体和材料中间体等领域。它主要用于合成香豆素及其衍生物,如香豆素、莨菪亭和异莨菪亭。香豆素及其衍生物广泛应用于工业和日用烟草香精的调配,是优质的定香剂,也用于电镀等工业。此外,香豆素类药物具有抗凝血、抗肿瘤、抗血栓、抗骨质疏松和护肝、调节抗睡眠等作用,因此3,3-二甲氧基丙酸甲酯具有广阔的用途和市场价值。 制备 [1-3] 报道一、 一种制备3,3-二甲氧基丙酸甲酯的方法是将300.0g乙酸甲酯和16.5g甲醇钠放入高压反应釜中,然后通入CO气体至3.0MPa,在60℃下反应,控制CO压力在3.0MPa。反应结束后,将料液转移到蒸馏釜中蒸去过量的乙酸甲酯。然后缓慢滴加131.4g浓度为10%的氯化氢甲醇溶液,在65℃下反应。经过后处理、浓缩和蒸馏,得到纯度为95.7%的3,3-二甲氧基丙酸甲酯,收率为66.2%。 报道二、 一种制备3,3-二甲氧基丙酸甲酯的方法是将20.00g双乙烯酮溶解于50 mL甲醇中,然后加入50.49g无水碳酸钠,缓慢滴加75.64g原甲酸三甲酯,在25℃下反应60分钟。反应结束后,过滤除去固体,经减压浓缩,得到无色油状液体,即为3,3-二甲氧基丙酸甲酯产物。 报道三、 一种制备3,3-二甲氧基丙酸甲酯的方法是将丙烯酸甲酯、甲醇和合成催化剂加入反应釜中,搅拌均匀,保持反应液保温在50℃,并向反应釜中充入氮气和氧气,使得氮气和氧气的分压分别为0.4MPa。开始反应,反应时间为16小时,当反应液中丙烯酸甲酯的含量为3%时,反应结束,得到3,3-二甲氧基丙酸甲酯产物。通过过滤回收催化剂和从下层水相中回收甲醇和丙烯酸甲酯,进行后续处理。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010572749.9 一种3,3-二甲氧基丙酸甲酯的制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN202011027944.X 一种3-甲氧基丙烯酸甲酯的制备方法 [3] [中国发明] CN201711263170.9 一种3-甲氧基丙烯酸甲酯的制备工艺
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#3,3-二甲氧基丙酸甲酯
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丙硫菌唑是一种什么样的杀菌剂?
丙硫菌唑是一种三唑硫酮类杀菌剂,其英文通用名为Prothioconazole,商品名称为Proline和Input。它是由拜耳作物科学公司研发和生产的,主要用于抑制甾醇脱甲基化的过程,从而起到杀菌的作用。丙硫菌唑具有良好的内吸作用、保护作用、治疗作用和铲除作用,并且持效期较长,对作物安全性较高。 丙硫菌唑的应用 丙硫菌唑不仅具有良好的内吸作用、保护作用、治疗作用和铲除作用,而且持效期较长。大量田间药效试验结果表明,丙硫菌唑能够有效防治病害,提高作物产量,并且对作物的安全性较好。与其他三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有更广泛的杀菌谱。 丙硫菌唑的作用机理 丙硫菌唑主要通过抑制真菌中的甾醇前体的脱甲基化作用来发挥杀菌作用。它具有良好的内吸性、保护性、治疗性和铲除性能,并且持效期较长。与其他常规三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑的杀菌活性更为广谱。因此,丙硫菌唑被认为是防治小麦赤霉病的最佳药剂之一。 丙硫菌唑的健康风险 目前,农业部农药检定所尚未对丙硫菌唑的健康风险进行系统评价。虽然丙硫菌唑对蜂、鸟、鱼、蚕、水藻、大型溞、赤眼蜂和蚯蚓等生物安全,但其在环境中会产生一些代谢物,如脱硫-丙硫菌唑、S-甲基-丙硫菌唑和1,2,4-三唑等。其中,脱硫-丙硫菌唑对哺乳动物具有较高毒性,而丙硫菌唑可能对女性生殖系统造成潜在危害,导致不孕不育。此外,脱硫-丙硫菌唑还具有致畸性,可能导致幼儿畸形。
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#丙硫菌唑
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玫瑰茄是什么?有哪些保健功效?
玫瑰茄,又称洛神花,是一种含有丰富蛋白质、有机酸、维生素和微量元素的植物。它具有治疗心脏病、高血压和动脉硬化的功效,对于消暑、降压、强化血管弹性也有帮助。此外,玫瑰茄还具有清热解毒、帮助消化、生津止渴、减肥等作用。它可以冲泡成茶或制作成饮料,也可以与其他水果搭配食用。一般人群均可食用,但胃酸过多和肾功能不好的人要适量食用。 如何冲泡玫瑰茄茶? 将适量的玫瑰茄放入杯中,用开水冲泡即可食用。 如何制作玫瑰茄水果茶? 食用方法:将玫瑰茄、柠檬片、橙、金橘、梨、苹果等水果切成丁状,放入锅中加入清水,煮开后转小火煮半小时左右。待降温后加入适量的蜂蜜即可食用。 玫瑰茄的营养价值 玫瑰茄的花含有丰富的维生素C,具有清凉降火、生津止渴的功效,适合冲泡茶和制作饮料。
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精细化工
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材料科学
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如何制备2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶?
背景及概述 氮杂(芳)环化合物具有较高的密度等特性,因此吡啶衍生物被广泛选为医药和化工产品的制备原料。氨基吡啶作为重要的精细化工中间体,在医药和农药领域有广泛的应用。2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶是一种mGluR2拮抗剂,用于治疗中枢神经系统疾病。 制备方法 2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶的合成方法有多种。一种常用的方法是以2-氨基吡啶为原料,经过氮氧化反应、硝化反应、氨基保护、还原反应、席曼反应和氨基脱保护反应制备目标化合物。这个合成路线涉及到氧化和硝化等危险反应,而且合成路线较长,收率较低。另一种方法是以2-甲基-3-氯-5-溴吡啶为起始物料,通过与氨水发生氨解反应制备目标化合物;或者以2-甲基-3-硝基-5-溴吡啶为起始物料,经过铁粉还原制备目标化合物。 图1 2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶的合成反应式 实验操作: 方法一: 将还原铁粉、乙酸和水投入250mL四口反应瓶中,加热回流15分钟,冷却至85℃,缓慢加入2-甲基-3-硝基-5-溴吡啶,反应放热。加完后加热回流1小时,反应完全,冷却至室温,抽滤,滤渣水洗,合并滤液,向滤液中加入保险粉,防止产物被氧化。在进行下一步反应之前,将溶液旋转蒸发得到类白色粉末2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶。 方法二: 取2-甲基-3-氯-5-溴吡啶与氨水于500ml圆底烧瓶中,加入无水乙醇,60℃下搅拌反应24小时,反应液逐渐变为橙黄色。35℃左右对反应液减压旋蒸处理,去除多余的氨水,加入无水乙醇低温下冷却析出氯化铵固体,抽滤后用无水乙醇洗涤3次并收集滤液,40℃减压旋蒸滤液除去无水乙醇,得到2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶盐酸盐。加入适量去离子水溶解后,加入氢氧化钠固体,调节pH值至约为11,取异丙醇萃取溶液3次,收集上层液体,40℃下减压旋蒸上层液回收异丙醇,得到产品2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶。 参考文献 WO2014/28589 A2, 2014;
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#2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶;3-氨基-5-溴-2-甲基-吡啶
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材料科学
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间苯二甲醚有哪些应用领域?
间苯二甲醚,英文名为Dimethoxybenzene,是一种无色透明液体,在常温常压下存在。它是一种有机合成和医药化学中间体,可用于合成生物活性分子和药物分子。此外,间苯二甲醚还可以用作富电子类染料和涂料的中间体,以及食品用香料。 间苯二甲醚的溶解性 间苯二甲醚可以与乙醇、苯、乙醚、氯仿和乙酸乙酯等常见有机溶剂混溶,但不溶于水。 间苯二甲醚的应用转化 间苯二甲醚作为有机合成和医药化学中间体,可以参与芳香亲电反应,在苯环上引入卤原子或羰基结构。 图1 间苯二甲醚的应用转化 通过一系列步骤,可以将间苯二甲醚转化为目标产物。 图2 间苯二甲醚的应用转化 另一种方法是通过加热反应混合物,将间苯二甲醚转化为氘代的产物分子。 间苯二甲醚的储存条件 间苯二甲醚的化学性质相对稳定,可以密封保存在室温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Zhang, Kuili et al ACS Sustainable Chemistry & Engineering, 7(22), 18542-18546; 2019 [2] Li, Wu et al Organic Letters, 19(21), 5768-5771; 2017
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#1,3-二甲氧基苯
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地区:黑龙江省
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谚语可以体现一个民族的创造力,智慧和精神。
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