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化药

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生物医学工程

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依托泊苷：一种抗肿瘤药物的作用机制和使用注意事项？鬼臼，是一种植物类中药名称，隶属于小檗科，包括八角莲、足叶草、桃儿七和山荷叶。鬼臼别名为一把伞、六角莲、独叶一枝花等。早在2000年前，创作于东汉（公元25年-220年）初期的医学著作《神农本草经》记载了鬼臼的功用：“主杀蛊毒，辟恶气，逐邪解百毒”。李时珍历时26年（1552年-1578年)撰写的药学经典《本草纲目》中也描述了鬼臼可以：“下死胎，治疟邪痈疽，蛇毒，射工毒”。由于鬼臼毒性剧烈，《保健食品禁用物品名单》中，将鬼臼同六角莲、生半夏等数十种中药材被列为禁用物品。 1880年，科学家研究发现鬼臼中发挥重要药学作用的是鬼臼毒素（Podophyllotoxin）。具有强烈的纺锤体毒性，通过抑制肿瘤细胞的分裂而达到抗肿瘤作用。由于鬼臼毒素不可耐受的毒性，1983年，人工半合成的鬼臼毒素衍生物---依托泊苷（Etoposide，VP-l6）上市。依托泊苷的抗肿瘤机制依托泊苷上的葡萄糖苷分子影响了它与微管蛋白的亲和力。因此，它的作用机制与鬼臼毒素不同，对分裂期细胞的微管蛋白组配没有影响，而是通过干扰拓扑异构酶Ⅱ（TOPⅡ）的功能从而抑制DNA合成，对细胞周期的S期晚期和G2期活性最强。是细胞周期特异性抗肿瘤药物。主要通过捕获拓扑异构酶Ⅱ（TOPⅡ）介导的DNA断裂复合物，形成药物-酶-DNA三者之间稳定的断裂复合物，使DNA双键断裂积累而触发细胞死亡，称为TOPⅡ毒剂。依托泊苷的治疗适应症依托泊苷通常联合其他抗肿瘤药，用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病；对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等也有一定疗效。使用依托泊苷的禁忌和注意事项（1）禁用：有重度骨髓抑制及对本品有重症过敏既往的患者患者。（2）慎用：对肝肾功能损害、合并感染、及水痘患者。（3）不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。不能作胸腹腔及鞘内注射。（4）胶囊应空腹时服用。（5）静脉注射或滴注时不能外漏。（6）不能与葡萄糖液混合使用，不稳定，可形成微粒沉淀。（7）需应用氯化钠注射液稀释，浓度不超过0.25mg/ml。（8）滴注前、滴注中如果药物混浊沉淀，则不能使用。（9）易引起低血压，静脉滴注时间应不少于30分钟。（10）由于其药物源性的免疫抑制，建议患者在治疗期间避免接种疫苗。（11）因其具有刺激性，建议经静脉途径用药的患者及时报告药物外渗的相关症状和体征。（12）患者服药期间不应摄入酒精。依托泊苷的不良反应（1）骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，为剂量限制性毒性，用药期间应定期监测血象。（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻。（3）过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒。（4）皮肤反应：脱发较明显，有时可至全秃，但具可逆性。（5）神经毒性：手足麻木，头痛等。（6）其他：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。查看更多

#依托泊甙

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材料科学

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为什么NaOCl·5H2O晶体是有机合成中的理想氧化剂? 在有机合成中，氧化反应是常见的。市场上有各种各样的氧化剂，如高锰酸钾、二氧化锰、双氧水、次氯酸钠和间氯过氧化苯甲酸等。其中，次氯酸钠作为氧化剂在工艺化学中具有广阔的应用前景，因为它的溶液无爆炸性，价格便宜，并且氧化后的副产物是无毒无害的氯化钠。 NaOCl作为氧化剂的多种氧化反应目前已经证实了NaOCl作为氧化剂的多种氧化反应，具体如下图所示：使用NaOCl氧化存在的缺点然而，使用NaOCl氧化仍然存在一些缺点：常规的NaOCl溶液浓度较低（只有8~13%），因此体积效率较低。常规的NaOCl溶液的pH值很高（~13），有时需要降低pH值以加速反应或防止原料或产品分解。常规的NaOCl溶液不够稳定，变质的NaOCl会导致反应失败，因此使用前需要滴定检测NaOCl含量。使用NaOCl·5H2O晶体的优点相比常规的NaOCl溶液，使用NaOCl·5H2O晶体具有以下几个优点： NaOCl·5H2O中NaOCl含量约为44wt%，是常规NaOCl溶液的3-4倍，因此反应的体积效率更高。使用NaOCl·5H2O不需要调节pH值，其水溶液的pH值约为11~12，因为溶液中NaOH含量较低。 NaOCl·5H2O晶体的化学计量计算更简单，称量更方便、简单和准确。 NaOCl·5H2O晶体在7°C以下储存1年是稳定的。因此，我们认为NaOCl·5H2O晶体是常规NaOCl溶液的优良替代品，并且发现了用常规的NaOCl溶液不能氧化的几种新型有机分子氧化反应。一种制备NaOCl·5H2O的方法制备NaOCl·5H2O的方法如下：在45~48% NaOH溶液中通入氯气，制备高浓度NaOCl溶液，过滤除去析出的NaCl，将滤液冷却至15℃左右，NaOCl·5H2O晶体析出，离心过滤得到产品。实验案例1：苯甲硫醚的选择性氧化成亚砜苯甲硫醚在乙腈溶液中使用NaOCl·5H2O进行氧化反应，可以在18分钟内选择性地得到所需的亚砜。相反，使用常规次氯酸钠溶液的反应不仅反应缓慢，而且只得到79%的收率（一部分产品过度氧化成砜）。实验案例2：酚的氧化去芳构化萘酚的衍生物在乙酸乙酯和水混合溶剂中使用NaOCl进行氧化去芳构化。结论 NaOCl·5H2O晶体相比常规aq.NaOCl具有多个优点，使其成为有机合成中有用的氧化剂。查看更多

#次氯酸钠五水合物

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材料科学

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精细化工

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如何合成(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺? 在常温下，(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺是一种无色液体的化学品。这种化学品是日本三菱田边制药研制的治疗青光眼的新药Y-39983的关键中间体，目前正在进行临床2期研究。合成方法根据CN108658784B的专利，有一种合成(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺的方法。该方法包括以下步骤：在C4～C10一元醇溶剂中，碱金属氢氧化物的存在下，对化合物3进行脱酰基反应，从而得到所需的(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺。在这个方法中，化合物3的R可以是乙酰基、丙酰基或丁酰基。进一步的步骤包括在惰性气体的保护下，在溶剂中，使用钯催化剂，将化合物2和甲基格式试剂进行偶联反应，从而得到化合物3。钯催化剂可以是双(三苯基膦)二氯化钯和/或双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯。这种合成方法具有低成本、简单步骤、安全操作、少副产物、简单后处理、易于纯化的中间产物和终产物、高总收率、高纯度的终产物以及易于实现工业化生产等优点。查看更多

#(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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氨基甲酸苄酯的应用及生产方法？氨基甲酸苄酯是一种化学品，分子式为C8H9NO2。它是一种白色至类白色晶体，不溶于水，但可溶于苯等有机溶剂。氨基甲酸苄酯主要用作有机合成试剂。苄氧羰基是一种氨基保护基，自1932年Bergmann首次发现以来一直被广泛应用。它具有制备和导入保护基相对容易的优点。此外，N-苄氧羰基氨基酸和肽易于结晶且相对稳定，苄氧羰基氨基酸在活化时不易消旋，并且可以通过多种温和的方法选择性地去除。因此，氨基甲酸苄酯被视为此类化合物的代表物质。氨基甲酸苄酯及其类似物具有良好的生物活性，广谱抗菌作用，低毒且对环境友好。作为一类重要的精细化学品，氨基甲酸苄酯在农药和有机合成等领域中得到广泛应用。已经开发出近百种氨基甲酸酯类杀虫剂、杀菌剂和除草剂，例如速灭威、灭草灵和霜霉威。氨基甲酸苄酯的生产方法可以通过氯甲酸苄酯与氨反应得到，也可以以2-羟基-3-氨基吡啶和氯甲酸苄酯为起始物料制备。具体的合成反应式请参见下图：图1 氨基甲酸苄酯的合成反应式实验操作：方法一：取一定量的2-羟基-3-氨基吡啶于反应瓶中，加入二氯甲烷和三乙胺，搅拌后滴加氯甲酸苄酯，反应完毕后进行脱溶和柱层析得到氨基甲酸苄酯。方法二：将氯甲酸苄酯与氨反应，经水洗和干燥得到氨基甲酸苄酯。氨基甲酸苄酯应存放在密封容器中，放置在阴凉干燥处，远离氧化剂。对水有一定危害，未稀释或大量产品不应接触地下水、水道或污水系统。未经政府许可，不得将材料排入周围环境。参考文献： [1] Chemistry - A European Journal, , vol. 16, # 24 p. 7199 - 7207 查看更多

#氨基甲酸苄酯

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金属断裂韧性测试？ 可以做，尺寸合适就可以了，私聊查看更多

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工艺技术

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腙的合成与提纯？ 腙不太稳定查看更多

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求购500g四硫代钼酸铵？ 这个分级别，工业级的还是分析纯，含量不一样 97%就够了，纯度低点也没事，我们可以自己提纯查看更多

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流变测试异常？ 求助！！！查看更多

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工艺技术

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硼氢化钠还原硝酸银制备银纳米？ 有文献指导？查看更多

#硼氢化钠还原

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小尺寸硅片匀胶出现晕环? 建议看看是不是托盘不合适或者喷嘴偏离衬底中心查看更多

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材料科学

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电镀铜镀液配方？ 硫酸铜，硫酸，氯离子，添加剂查看更多

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eis模拟求助？ 图质量这么差，没人能帮你查看更多

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综述类文章在评职称时有用吗? 综述这个词太宽泛了，开源水刊综述是综述，现代物理评论也是综述国内能有RMP的人数都数的过来，别划水，好好回复查看更多

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如何看待夫妻学历差距大的问题？身边有这样的，但一般是博士娶普通本科的多，专科的没见过，总体而言，学历相当的还是占了较多数，博配博，硕配硕，本配本，但是相差一级或者两级学历的也占了不少。这种现象要从男人的心理和角度去分析问题，男人找老婆，对老婆的学历并不是特别看重，一般满足基本条件就可以了，更重要的是看女人的其他各方面条件综合评价结果，如性格、脾气、长相、家庭背景、社会关系等等，这些都是娶老婆的重要影响因素，本科及以上学历只是要素之一，不是决定性因素。查看更多

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乙酸酐和乙酸？用同种催化剂进行酯化反应，乙酸产率低，乙酸酐产率高，是不是意味着反应产率与催化剂无关啊？ ... 可以这么理解，反应物都不同了，没有可比性，可以说跟催化剂一毛钱关系都没有，只有一样的反应物，比较催化剂，才有可比性查看更多

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求已经化合物的碳谱氢谱读数？ 图1,2呢？图老是传不上来，就是碳谱和氢谱，比较简单的物质，二肽。查看更多

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酯化反应求指教？ 锡类或钛类不抽真空的化，聚合度能有多少呢查看更多

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工艺技术

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无水硫酸镁干燥后应该什么样子？ 好像没理解我的意思吧。我是说硫酸镁干燥有机相，硫酸镁在有机溶剂中的状态。 ... 硫酸镁吸水后最显著的状态就是结块查看更多

#无水硫酸镁

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单体预乳化突然停电，急急急，求大牛指点？ 没事！等来电以后，搅拌半小时。查看更多

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硝化反应微通道反应器？ 难啊... 不难啊，联系我wx，给你发些资料查看更多

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简介

职业：江西禾益化工股份有限公司 - 机修

学校：菏泽学院 - 化学化工系

地区：黑龙江省

个人简介：不用相当的独立功夫，不论在哪个严重的问题上都不能找出真理；谁怕用功夫，谁就无法找到真理。查看更多

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