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化学学科

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5-氟-2-甲基苯甲酸的应用？概述【英文名称】5-Fluoro-2-methylbenzoic acid【分子式】C8H7FO2【分子量】154.138【CA登录号】33184-16-6【物理性质】白色至淡黄色晶体粉末，密度：1.3±0.1 g/cm3；沸点：262.1±20.0 °C at 760 mmHg；闪点：112.3±21.8 °C；熔点：130-132°C。折射率：1.533。【制备和商品】国内外试剂公司均有销售。【注意事项】吸入、皮肤接触和吞食有害。本产品只能由具有适当资格的人员处理或在其密切监督下处理。在处理和使用具有潜在危险的化学品时，谁应该考虑到火灾，储存在密闭容器中。应用一种医学中间体。如可以作为Rucaparib，首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂的合成原料[1]。后者是辉瑞医药开发的一种有效的抗肿瘤药品。也用于制备作为大麻素受体配体的新型亚氨基噻唑衍生物[2-4]。也是一种重要的电子化学品光引发剂的原料。图1：采用5-氟-2-甲基苯甲酸作为第一步反应物合成抗癌药物Rucaparib的步骤[1]制备目前，关于5-氟-2-甲基苯甲酸的合成方法主要有以下几种：（1）Johansson等人在强碱性条件下直接加热水解5-氟-2-甲基苯腈，得到5-氟-2-甲基苯甲酸。方法简单，收率也很高，但原料5-氟-2-甲基苯腈的合成路线比较复杂，成本较高[5]。（2）Brunck等人以2-溴-5-氟甲苯为原料，通过格式反应，得到镁盐，再与干冰反应得到5-氟-2-甲基苯甲酸[6]。Rudolph等人以2-溴-5-氟甲苯为原料，通过低温下（-78℃）与丁基锂发生锂化反应，再与干冰反应得到5-氟-2-甲基苯甲酸[7]。这两种方法反应条件都比较苛刻，要求无水无氧下反应，锂化反应还要求超低温操作，不利于工业化放大生产。而且原料2-溴-5-氟甲苯的合成也比较复杂，成本较高。（3）Gohier等人以5-氟苯甲酸为原料，与仲丁基锂或叔丁基锂直接发生拔氢反应，得到锂盐，再与碘甲烷发生置换反应，得到5-氟-2-甲基苯甲酸[8]。这类反应不仅反应条件苛刻，而且异构体较多，精制麻烦，收率较低。参考文献：[1] 耿元硕, 胡珀, 王欣,等. 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂Rucaparib的合成研究[J]. 精细化工中间体, 2012, 42(005):48-52.[2] Hardy, J., et al.: Science, 297, 353 (2002).[3] Mathis, C., et al.: J. Med. Chem., 46, 2740 (2003).[4] Zeng, F., et al.: Bioorg. Med. Chem. Lett., 16, 3015 (2006).[5] WO2004110344，2004.12.23[6] US6342504,2002.01.29[7] WO2004050651,2004.06.15[8] Journal of Organic Chemistry,70(4)，1501-1504;2005查看更多

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化学学科

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【急！！！】溶剂为四氢呋喃超声银包铜粉，溶液变蓝? 四氢呋喃里可能有水和过氧化物吧查看更多

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化学学科

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含有羧酸的芳基氯对铃木偶联有影响吗? 按理说不会影响，但是很少遇到有羧酸的底物。对氧气很敏感，体系惰化的好吗？查看更多

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化学学科

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工艺技术

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自由基聚合反应过程中出现凝胶现象？ 室温就产生自由基了？查看更多

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化学学科

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工艺技术

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自由基聚合反应过程中出现凝胶现象？ 关键你要把体系说清楚才能给你分析哪儿出现问题了查看更多

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化学学科

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工艺技术

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二氧化铈？ 水热法应该可以查看更多

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化学学科

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这个化合物能用硅胶过柱子吗? 方法学产物吗？一点问题没有，查看更多

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化药

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各位大佬，API成品药熔点偏低怎么回事？该怎么解决呀? 其他的检测指标都正常吗？查看更多

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洗衣液里面加乙醇能起到消泡作用吗？ 有一定的消泡作用，但比不上有机硅消泡剂查看更多

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化学学科

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工艺技术

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微生物

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硼氢化钾还原氨基酸酯至醇后处理？首先要调节体系PH，不能低于其自身的PH，氨基醇可能在8～9甚至更高一点，因为酸性的话氨基成盐无法萃取干净关于萃取，可以用两种或者多种溶剂组成复合萃取剂，比如乙酸乙酯-甲苯，或者乙酸乙酯-二氯甲烷等，因为酯具有一定的水溶性而难以萃取彻底，甲苯或者卤代烷则弥补其不足，可以在此基础上发挥，多尝试还有就是可以向体系加一点盐，比如；氯化钠，氯化钾，碳酸钾（可以吃掉酸）等无机盐或者碱，相当于把有机物赶出去的作用，类似盐析功能查看更多

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化药

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医药行业感觉好神秘啊，是干什么的? d(?д??)有点宽泛了这问题查看更多

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化学学科

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环氧树脂和聚丙烯酸酯相容性？双酚A型的环氧树脂可能比脂环族的相容性好一些。最理想的方法是要做改性。就我目前用过的环氧树脂来说，确实是双酚A型的环氧树脂比脂环族的好一些，大佬知道哪一款相容性更好不？有推荐不（除了E44）？查看更多

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化学学科

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工艺技术

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格式反应后分离无机盐求助？ 在二氯甲烷那里可以加活性炭脱色后，再蒸干查看更多

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求助:分汽缸上多加一个安全阀算不算改造? 图片第一眼给人印象是：四不像，不协调，乱。好像要把市面上听到方法都要一股脑用在现场，简单随意的拿来主义缺让现场跌了很多个档次，公司的第一印象更是掉进了草莽层次。查看更多

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化学学科

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工艺技术

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请教一下，溶液中的亚铁离子在空气中多久会被氧化? 很快，但几分钟应该没问题，几个小时也不至于如果体系不厌烦盐酸，可以加一点，酸性强一点的话，稳定查看更多

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仪器设备

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什么材料能长期在100--150℃工作并且含水，有机、无机什么材料都可以。？ 干什么用处？才能针对性回答！查看更多

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化学学科

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工艺技术

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半缩醛的合成？这种带羧基的化合物，完成缩醛反应，就要避免酯的生成因此，催化剂选择是关键，记得盐酸催化，酯化物少，可以试一试，包括用量（体系里应该是盐酸气，氯化氢）再就是直接反应。利用羧基的酸进行催化查看更多

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PG S22L S22R 智能定位器调试说明书？ 帮顶，这些东西，点检手上应该有查看更多

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化学学科

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工艺技术

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单组份聚氨酯密封胶冬季固化慢问题？ 因为冬天湿度小,想辦法增加濕氣吧.如噴些水霧查看更多

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化学学科

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双羟基异丙叉保护问题，求指教？ 楼主，您这个反应做出来了吗查看更多

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简介

职业：无锡贝塔医药科技有限公司 - 给排水工程师

学校：烟台大学 - 机电一体化

地区：云南省

个人简介：喜欢EXO，TimeZ,Super131,F(x)的点个好吗查看更多

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