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地奥司明在医药领域的广泛应用和市场表现如何? 地奥司明 是一种重要的制药成分,被广泛应用于医药领域。那么,地奥司明在哪些领域有应用,并在市场上有何表现呢?本文将介绍地奥司明的应用领域和其在市场上的表现。 首先,地奥司明在心血管领域有着重要的应用。地奥司明是一种钙离子拮抗剂,通过抑制细胞内钙离子的进入,从而减轻心脏血管平滑肌的收缩,扩张血管。这使得地奥司明成为治疗高血压、心绞痛和心肌梗死等心血管疾病的常用药物。在心血管领域,地奥司明已经取得了显著的市场表现,并被广泛应用于临床实践。 其次,地奥司明也在神经学领域有一定的应用。地奥司明通过抑制钙离子的内流,减少神经元的兴奋性,从而对一些神经系统疾病产生治疗效果。例如,地奥司明可用于治疗癫痫和帕金森病等神经系统疾病。虽然在神经学领域的应用相对较新,但地奥司明在该领域的研究和应用前景备受关注。 另外,地奥司明还在妇产科领域有一定的应用。地奥司明在妇产科中可以通过松弛子宫平滑肌的作用,用于治疗子宫平滑肌瘤和宫颈松弛等妇科疾病。地奥司明的应用为妇产科患者提供了一种有效的治疗选择,受到了医生和患者的认可。 此外,地奥司明在市场上的表现也相当出色。随着对心血管疾病的认识和治疗需求的增加,地奥司明的市场需求也不断上升。在市场上,地奥司明的产品种类丰富,包括片剂、注射剂等,满足了不同患者的治疗需求,取得了可观的销售业绩。 综上所述, 地奥司明 作为一种重要的制药成分,在医药领域有着广泛的应用。它在心血管、神经学和妇产科领域都有重要的应用,为相关疾病的治疗提供了有效的选择。与此同时,地奥司明在市场上表现出色,受到了医生和患者的青睐。随着医疗技术的进步和市场需求的增加,地奥司明的应用领域和市场表现有望进一步扩大。查看更多
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水飞蓟提取物的制备方法是什么? 介绍 水飞蓟,苦,凉、清热利湿;疏肝利胆;保肝,降血脂及抗动脉粥样斑块形成,对心血管系统有保护作用,抗脑缺血、抗血小板聚集。《全国中草药汇编》也有记载:水飞蓟可以抗肝损伤、抗动脉粥样硬化、抗脑缺血、抑制血小板聚集、抗肿瘤等。水飞蓟提取物是以水飞蓟(Silybum marianum G.)的干燥果实为原料制成的。这种提取物通常被标准化为含有总水飞蓟素80%。水飞蓟素是从菊科植物水飞蓟的干燥果实中提取的天然活性物质,其主要成分包括水飞蓟宾((silybin)、异水飞蓟宾(isosilybim)、水飞蓟宁(silydianin)和水飞蓟亭(silychristin)。这些黄酮类物质赋予了水飞蓟提取物独特的药用价值。 水飞蓟提取物 制备 水飞蓟提取物的制备方法包括如下步骤: (1)原料处理:将水飞蓟清洗干净,压榨法去脂肪,取水飞蓟饼; (2)酶法辅助提取:将预处理好的1000g原料,在30U/ml,纤维素酶酶解温度为45℃,pH为4.5,酶解时间为120min下酶解,然后用无水乙醇常温提取1小时,提取2次,得到滤液; (3)浓缩:在?0.08MPa、70℃条件下进行浓缩,去除有机溶剂,得到初提物; (4)溶解:将3步初提物用40%的乙醇溶解; (5)吸附:将4步的乙醇水溶液采用HPD?600树脂进行吸附,流速为2.0BV/h; (6)水洗:加2BV水进行洗杂,流速为1.5BV/h; (7)解析:加65%乙醇解析,解析流速为1.5BV/h,大约收集4BV料液; (8)浓缩:在?0.08MPa、70℃条件下进行浓缩; (9)喷雾干燥将8步的浓缩液进行喷雾干燥,进口温度为195℃,出口温度为100℃,得水飞蓟提取物; (10)检测:收集水飞蓟提取物产品;经检测,产品中的水飞蓟提取物(水飞蓟素)含量为82%,收率为93%。 与现有技术相比,本发明的有益效果是: (1)该方法采用酶法辅助提取水飞蓟中的水飞蓟素,该方法提取率高、减少溶剂的使用,且得到的产品质量稳定;酶法辅助提取是指使用合适的酶从天然有机体中提取各种化学成分的技术与方法,也是酶法与传统溶剂提取法相结合的一种新的提取方法; (2)传统的醇提树脂纯化法,制备得到的水飞蓟提取物中的水飞蓟素只能达到50%左右,该方法通过酶法辅助提取,制备得到的水飞蓟提取物中的水飞蓟素的含量可以达到85%,收率可以达到95%。 参考文献 [1]季进军.一种水飞蓟提取物及其制备方法[P].浙江省:CN117599097A,2024-02-27. 查看更多
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2-氟-6-硝基甲苯:一个具有潜在应用价值的有机化合物? 简介 2-氟-6-硝基甲苯,化学式为C?H?FNO?,是一种含氟和硝基取代基的芳香族化合物。它的分子结构中,氟原子和硝基分别位于苯环的2位和6位,这种特殊的取代模式赋予了它独特的化学性质。在性质方面,2-氟-6-硝基甲苯展现出一些典型的有机化合物特性。它具有一定的熔点和沸点,可以在适当的条件下进行蒸馏和提纯。此外,由于含有硝基和氟原子,它具有一定的极性和反应活性,可以与多种化合物发生取代、加成等反应。在化学的广阔天地中,2-氟-6-硝基甲苯以其独特的结构和性质,吸引了众多化学家的目光。这种有机化合物不仅具有显著的化学特性,还在多个领域展现出潜在的应用价值[1]。 图12-氟-6-硝基甲苯的性状 用途 在应用领域方面,2-氟-6-硝基甲苯展现出了广泛的潜力。由于其独特的结构和性质,它可以作为有机合成中的重要中间体,用于合成具有特定功能的复杂化合物。此外,在农药、染料、医药等领域,2-氟-6-硝基甲苯也可能发挥出重要作用。例如,在农药领域,它可以作为杀虫剂的合成原料,具有高效、低毒的特点;在染料领域,它可以作为染料分子的构建单元,赋予染料特殊的颜色和性能;在医药领域,它可能作为某些药物的合成前体,为新药研发提供新的思路[2]。 安全性 尽管2-氟-6-硝基甲苯具有广泛的应用前景,我们在使用过程中也必须注意安全事项。由于它含有硝基和氟原子,具有一定的毒性和易燃性,因此在使用过程中必须严格遵守安全操作规程。同时,对于废弃物的处理也需采取适当的措施,避免对环境造成污染。 参考文献 [1]马志军,翁兴媛,徐丽红.2-氟-6-硝基甲苯的合成研究[J].有机氟工业, 2003(2):5-7. [2]张立洁,李淳玉,金华强,等.由3-氟-4-硝基甲苯两步合成2-氟-6-硝基甲苯[J].精细化工, 2018, 35(3):7. 查看更多
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2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐有哪些应用领域? 介绍 2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐,又称为2,4,6-三苯基吡喃四氟硼酸盐,是一种有机硼化合物,化学结构中包含了一个2,4,6-三苯基吡喃环和一个四氟化硼离子。其化学式为C18H15BF4O。外观为黄色晶体粉末。这种化合物在有机合成和配位化学领域有着广泛的应用。它被用作路易斯酸的一种,参与有机合成反应中的催化过程。作为路易斯酸,它能够与路易斯碱发生配位反应,促进多种有机反应的进行。例如,它可以用作催化剂参与烯烃的聚合反应,促进碳碳键的形成。 2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐 应用 2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐还常用于配位化学领域。作为硼配合物的一种,它可以与其他分子中的配位基团形成配位键,形成配合物。这种配合物在材料科学和药物化学等领域中有着重要的应用,例如用于制备金属有机框架(MOFs)等功能材料,或作为药物分子中的配位基团,调节药物的活性和选择性。 合成 称取477g苯甲醛(4.5mol),1620g苯乙酮(13.5mol)至5L四口瓶中,机械搅拌,控内温15℃,滴加1980g三氟化硼乙醚(13.9mol),1.5h滴加结束,升内温至60℃反应15h。待反应液降至40℃时,用蠕动泵将反应液打进25L机械搅拌的乙酸乙酯(EA)中,析出大量黄色固体,过滤得黄色固体,固体用2L EA洗涤,水泵抽干,加入1.7kg的(丙酮:水=1:1,m/m)混合溶剂中加热重结晶,慢慢冷却至10℃搅拌2小时,过滤,并用500g的(丙酮:水=1:1,m/m)混合溶剂洗涤,60℃真空干燥2h,得到1069.2g黄绿色固体,质量收率:60.0%。 参考文献 [1]毕志强,邓雄飞,朱春磊. 一种2,4,6-三苯基吡喃四氟硼酸盐的合成方法[P]. 辽宁省:CN202110155549.8,2023-01-10. 查看更多
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氟马替尼的合成路线是什么? 甲磺酸氟马替尼活性高、毒性低,稳定性良好。近年来,Gleevec又名伊马替尼成为治疗慢性粒细胞白血病的一线药物,但是有些病人用后产生了耐药性。研究表明,第二代Gleevec可较好解决耐药性问题。甲磺酸氟马替尼即是在Gleevec基础上开发的新一代白血病治疗药物,主要用于慢性粒细胞白血病的治疗。 合成路线 本发明的目的在于解决上述技术问题,提供一条新的氟马替尼合成路线,即以式(II)化合物和式(III)化合物为原料经过缩合、还原,得到式(V)化合物,再与式(VI)化合物缩合得到氟马替尼(Ⅰ)。 本发明合成工艺路线如下: a、式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应得到式(Ⅳ)化合物, b、式(Ⅳ)化合物还原得到式(Ⅴ)化合物, c、式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物反应得到式(Ⅰ)所示氟马替尼, 优选的,步骤a的具体操作步骤包括: 1、将式(II)和式(III)化合物溶于反应溶剂N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸异丙酯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙腈或吡啶中。 2、控制反应体系温度-20~40℃加入碱,TLC监测反应结束,加水,用有机溶剂萃取、分液,有机层浓缩至干,得式(Ⅳ)化合物;所述碱选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、氨水、吡啶、DIEA、三乙胺、叔丁醇钾或叔丁醇锂,优选吡啶、DIEA、三乙胺或叔丁醇钾。 3、任选的,将式(Ⅳ)化合物用二氯甲烷、丙酮、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇或乙酸乙酯重结晶纯化。 优选的,步骤b的具体操作步骤包括:将式(IV)化合物溶于甲醇或乙醇中,加入金属催化剂,在一定温度和压强下,加氢气还原,TLC监测反应结束,反应液过滤,滤液浓缩至干得式(V)化合物。 优选的,金属催化剂为钯炭或兰尼镍,更优选钯炭,特别优选10%钯炭。 优选的,催化加氢反应的反应温度为10~60℃,更优选20~40℃;催化加氢反应的氢气压强为0.1~0.5MPa,优选0.2~0.5MPa。 优选的,步骤c具体操作步骤包括: 1、式(V)和式(VI)化合物溶于反应溶剂N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、四氢呋喃、1,4-二氧六环或丙酮中,控温-20~40℃加入钠氢,反应1~10h,加水淬灭,用有机溶剂萃取、分液,有机层浓缩至干,得式(Ⅰ)氟马替尼; 2、将式(Ⅰ)氟马替尼用二氯甲烷、丙酮、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇或乙酸乙酯重结晶纯化,优选用甲醇重结晶纯化。 本发明工艺路线原料易得、且价格低廉,反应条件温和,适合工业化放大生产,制备氟马替尼质量高,是环境友好型的生产工艺。 参考文献 CN105884746B查看更多
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4-羟基吲哚的研究有哪些重要方面? 研究背景 4-羟基吲哚是色胺类物质Psilocyben、Psilocn的重要中间体,具有强烈的生理作用,可作精神神经刺激剂骨架[1]。4-羟基吲哚的分子式为C 8 H 7 NO,分子量133.15,淡黄色或类白色结晶粉末,常温常压下可以稳定存在,微溶于水,溶于丙酮等有机溶剂。 合成研究 方法一 以2,4-二硝基甲苯,多聚甲醛为起始原料首先合成2,4-二硝基苯乙醇,然后经过还原、环合、脱氢3步合成4-羟基吲哚。实验考察投料比的影响,得到了适宜的工艺条件,n(2,6-二硝基甲苯):n(多聚甲醛):n(叔丁醇钾)=1:1.2:0.16,n(2,6-二硝基苯乙醇):n(85%水合肼)=1:5,Pd/C催化剂为2g。该反应路线操作简便,工艺路线可行[2]。 方法二 利用1,3-环己二酮与2-氨基乙醇反应制备相应的烯胺化合物,烯胺化合物接着在负载型或骨架型金属催化剂存在下转化为4-羟基吲哚。本发明合成路线步骤短,避免了压力容器的高温反应,提高了4-羟基吲哚合成效率和安全性。采用2-氨基乙醇为合成原料,避免了价格较高2-氯乙醛的使用,其与1,3-环己二酮反应副产物为水,所生成烯胺在催化剂作用下反应副产物为H 2 ,有利于降低4-羟基吲哚的生产成本[3]。 应用 高分子材料领域,以4-羟基吲哚和4,4'-二氟二苯砜为原料制备吲哚基聚醚砜(PESI),采用旋涂法可制备得到一种PESI超薄膜。研究结果表明,当PESI的质量浓度为10mg/mL时,PESI超薄膜的厚度仅为38nm。采用浸泡法将Mg 2+ 引入聚合物体系中,通过吲哚和Mg 2+ 间"点-面"阳离子-π相互作用构筑PESI-Mg 2+ 聚合物薄膜,与PESI薄膜相比,其拉伸强度提高了45.9%,断裂伸长率提高了27.9%[4]。 染料领域,4-羟基吲哚及其衍生物引入含至少一个季铵化饱和环的脂族链和含至少一个季铵化不饱和环的脂族链,可以用于角蛋白纤维的氧化染色,染色效果良好[5]。 参考文献 [1]刘志滨,杨士英,朱春生,等.4-羟基吲哚的合成新法[J].高等学校化学学报, 1988. [2]王立中,卞小琴,刘竺云,等.4-羟基吲哚的合成研究[J].化学试剂, 2015, 37(5):4.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2015.05.022. [3]孙再盟,杜海涛.一种合成4-羟基吲哚的方法:CN202110758526.6[P].CN113321609A. [4]张明明,刘梅芳,常冠军.吲哚基聚醚砜超薄膜的制备与性能研究[J].化学推进剂与高分子材料, 2022(001):020. [5]E·泰拉诺瓦,A·法德利,A·拉格朗热.新的阳离子型4-羟基吲哚类,它们用于角蛋白纤维的氧化染色,染色组合物和染色方法:CN99120324.0[P].CN1248577A. 查看更多
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霉酚酸酯与霉酚酸一样吗? 引言: 霉酚酸酯和霉酚酸,作为一类重要的免疫抑制剂,在器官移植等领域发挥着关键作用。虽然两者名称相似,但其化学结构和药理作用存在显著差异。本文将深入探讨霉酚酸酯与霉酚酸的区别,揭示其在临床应用中的异同。 简介: ( 1) 什么是霉酚酸? 霉酚酸(英文: Mycophenolic acid 或 mycophenolate,简称MPA) 。 MPA 又称麦考酚酸,是苯呋喃类化合物。化学名为E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-已烯酸。分子式为C17H20O6,分子量为 320.341。结构式如图所示。 本品为白色、类白色粉末,几乎不溶于冷水,易溶于乙酸乙酯、乙醇,中等程度溶于乙醚、氯仿,难溶于苯、甲苯,熔点为 140~143℃,室温保存,是有毒物质,可致癌,处理样品时需要戴手套和防毒面具。 霉酚酸是一种免疫抑制药物,用于预防器官移植后的排斥反应和治疗自身免疫性疾病,如克罗恩病和狼疮。具体来说,它用于肾脏、心脏和肝脏移植后。它可以通过口服或静脉注射给药。它以麦考酚酸钠和吗替麦考酚酯的形式出现。 ( 2)什么是 霉酚酸酯? 霉酚酸吗啉乙酯 (Mycophenolate mofetil,简称MMF;注册号128794-94-5)是霉酚酸(MPA;注册号24280-93-1)与N-(2-羟基乙基)吗啉(注册号622-40-2)形成的酯,它是一种免疫抑制剂,目前用于对肾移植的患者进行治疗。 霉酚酸吗啉乙酯(MMF)在口服给药后,MMF被水解为MPA,后者是真正的免疫抑制剂,因为它是肌苷一磷酸脱氢酶的强效抑制剂。 ( 3)什么是 霉酚酸钠 ? 霉酚酸钠的英文名为 Mycophenolate Sodium,商品名为米芙,Myfortic,制造商为诺华公司。分子式为C17H19O6Na,分子量为342.32。 霉酚酸酯和 Myfortic一样吗?MMF 在治疗过程中有胃肠道副作用,需要对 MMF 剂量进行修改甚至中止使用,研究人员对 MPA 的前药型式及剂型进行了研究。Myfortic 是由瑞士制药公司诺华公司开发的肠溶衣片,于2002、2004年分别被瑞士药品管理局、FDA正式批准用于肾移植,其主要用于器官移植,有抑制器官免疫排斥的作用。Myfortic的化学结构是MPA钠盐肠溶片,其在移植治疗神经结合手术中起免疫抑制的关键作用,对高级胃肠道神经束有保护作用,从而减少副作用的产生,进而减少剂量改变和中止使用发生的机率。霉酚酸酯和麦考酚酯一样吗? 1. 霉酚酸酯与 霉酚酸 的关系 霉酚酸酯和霉酚酸一样吗?霉酚酸 有两个前药 --霉酚酸酯(骁悉,Cellcept)和霉酚酸钠(Myfortic)。前者由罗氏生产,分别于1995、1998年被美国食品药品管理局(FDA)正式批准应用于肾移植、心脏移植的治疗; 后者由诺华制药公司生产,分别于 2002、2004年被瑞士药品管理局、FDA正式批准用于肾移植。与安慰剂、环孢素和皮质激素等免疫抑制剂相比,本品选择性更强且没有肾脏和肝脏毒性。 霉酚酸酯是霉酚酸 (MPA) 的前体药物。霉酚酸酯的活性形式 MPA 可防止免疫细胞增殖和引起移植排斥的抗体形成。上述作用可提高移植成功率,避免移植排斥的破坏性影响。霉酚酸酯是 霉酚酸 的吗啉代乙酯,当中酯掩盖了羧基。据报指霉酚酸酯用于吗啉代部分的 pKa值为5.6,而酚基为8.5。 2. 霉酚酸酯转化为霉酚酸 霉酚酸酯在肝脏首过代谢过程中转化为活性化合物霉酚酸。霉酚酸酯和霉酚酸钠是免疫抑制剂霉酚酸的两种现有制剂。霉酚酸酯是一种前体药物,口服后可通过肠壁、血液、肝脏和组织中的酯酶迅速转化为活性药物霉酚酸。口服生物利用度高( 80-94%),且该药物与血清白蛋白紧密结合(97-99%)。由于游离霉酚酸具有生物活性,监测游离霉酚酸浓度可能对某些患者有益。霉酚酸在肝脏、胃肠道和肾脏中通过尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶代谢,形成 7- O-酚葡萄糖醛酸苷(7- O-霉酚酸 β-葡萄糖醛酸苷;MPAG)。这是霉酚酸的主要代谢产物,在血浆中的浓度比母体药物霉酚酸高 20 至 100 倍。霉酚酸代谢物MPAG 无活性,但霉酚酸酰基葡萄糖醛酸苷(霉酚酸的次要代谢物)具有药理作用。至少还有两种其他次要代谢物已被鉴定。MPAG 通过主动肾小管分泌从尿液中排出,也通过多药耐药蛋白2 分泌到胆汁中。然后,MPAG在肠道细菌的作用下重新变为霉酚酸,并在结肠中重新吸收。 3. 霉酚酸酯和霉酚酸钠的区别 肠溶霉酚酸钠( ECMS)(Myofortic®,诺华公司)于 2003 年 4 月获得沙特阿拉伯卫生部的批准,不久后该新产品于 2002 年 10 月在瑞士获得首次监管批准。从那时起,ECMS已在全球超过36个国家获得批准。ECMS还符合欧洲互认程序(MRP),并于2004年2月被批准用于预防成年患者同种异体肾移植物的急性排斥反应。此外,2004 年 3 月,美国食品和药物管理局 (FDA) 批准它与环孢菌素和皮质类固醇联合使用,以预防肾移植患者的器官排斥反应。 胃肠道 ( GI) 副作用显着限制了含 MPA 的药物(如 MMF)的有效利用。ECMS 旨在减少 MPA 的不良胃肠道事件(特别是恶心、呕吐、消化不良和腹痛),同时允许更持久地吸收输送到小肠的 MPA。与MMF(0.8小时)相比,ECMS达到血浆峰值浓度的时间更长(2小时)证明了这一点,从而降低上消化道毒性的可能性。还有人认为,使用 ECMS 可以实现更高、更持久的 MPA 暴露,这反过来可能会改善肾移植患者的预后。 ECMS 和 MMF 免疫抑制特性的活性部分。两者之间的主要区别在于 MMF 需要首先代谢为活性 MPA,而 ECMS 是 MPA 的肠溶制剂。与在胃中吸收的MMF不同,ECMS主要在小肠中吸收。在比较这两种药物时,文献中讨论的一个重要问题是,当MPA的全身暴露(以AUC(0-24小时)表示)大于30μg/ml时,MPA的治疗效果会增强。在标准剂量下,ECMS能够始终如一地实现这一目标。然而,在前面描述的两项关键临床试验中,与MMF相比,这并没有导致同种异体移植物排斥反应、移植物丢失或患者死亡的减少有统计学意义的差异。下表总结了两种盐之间的其他差异。 4. 哪一种适合您? 综上所述,选择霉酚酸酯、霉酚酸或霉酚酸钠作为治疗药物是一个需要综合考虑的决定。患者的具体病情、身体状况、药物吸收情况以及用药的便捷性等因素,都会影响最终的选择。最重要的是,您应该与您的医疗保健提供者进行充分的沟通。 医生会根据您的个体情况,为您量身定制最佳的治疗方案。切勿自行停药或更改用药剂量,以免影响治疗效果,甚至造成严重后果。 参考: [1]Zolezzi M. Mycophenolate sodium versus mycophenolate mofetil: a review of their comparative features[J]. Saudi Journal of Kidney Diseases and Transplantation, 2005, 16(2): 140-145. [2]阿斯普瑞瓦国际公司. 治疗眼部病症的霉酚酸钠的pH值特定溶液:CN200980126575.5[P]. 2011-06-15. [3]高兴蓉.新型免疫抑制剂霉酚酸及霉酚酸酯的研制[D].浙江大学,2006. [4]https://go.drugbank.com/drugs/DB00688 [5]https://go.drugbank.com/drugs/DB01024 [6]https://www.sciencedirect.com/topics/immunology-and-microbiology/mycophenolic-acid [7]https://www.webmd.com/ 查看更多
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如何合成2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物? 本文将介绍合成 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物的具体步骤和操作技巧,旨在为读者提供合成 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物的指导和参考。 背景: 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物以 2 , 3- 二甲基吡啶为主要原料,经氮氧化、硝化、中和反应制得,是合成医药兰索拉唑 (Lansoprazole) 和雷贝拉唑 (Raberprazole) 的中间体,兰索拉唑和雷贝拉唑临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和佐 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征 ( 胃泌素瘤 ) 。具有收率较高、成本低、产品质量好等特点。在胃肠道疾病普遍威胁人类健康的当今世界,作为国内外临床中已广泛使用的,用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和佐 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征 ( 胃泌素瘤 ) 治疗的的兰索拉唑和雷贝拉唑中间体,具有广泛的应用和推广前景。 合成: 以 2 , 3- 二甲基吡啶为原料,经氧化、硝化合成目的产物 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物,总收率 70.3% 。具体实验步骤如下: ( 1 ) 2 , 3- 二甲基 - 吡啶 -N- 氧化物的合成 将 10 克 2 , 3- 二甲基吡啶溶解于 20 毫升冰乙酸中,搅拌并升温至回流,然后滴加 217 克 30% 的过氧化氢,继续回流反应 3 小时。随后滴加 2 克 37-40% 的甲醛以分解过量的双氧水。反应完全后,进行减压蒸馏以去除乙酸和水分,得到 11.7 克淡黄色液体。经 HPLC 测定,含量大于 96% ,收率为 98.6% 。 ( 2 ) 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物的合成 用 12mL 的 98 % H2SO4 滴加至上述淡黄色的液体中,滴完后升温至 70℃ 后,滴加用 16mL98 % H2SO4 与 13mL95 % 发烟硝酸配成的混酸,然后保温反应 4h ,用 HPLC 控制反应终点。反应结束后,加到 160g 碎冰中,接着用 30 %NaOH 溶液调 pH 至 4—5 ,过滤得淡黄色固体,用冰水洗涤三次后,放置于真空干燥器中干燥。滤液用氯仿萃取 (50mL×3) ,合并有机相,用无水硫酸镁干燥,蒸馏回收氯仿,所得固体用 10mL 无水乙醇重结晶,重结晶产品干燥后和前面干燥固体均匀混合得产品 11.2g ,经 HPLC 测定含量 > 98.5 % , mp.92—94℃ ,以 2 , 3- 二甲基吡啶计,总收率为 70.3 % 。 参考文献: [1]戴立言, 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物 . 浙江省,浙江新三和医药化工股份有限公司, 2007-12-23. [2]毛春强 . 2 , 3- 二甲基 -4- 硝基吡啶 -N- 氧化物的合成 [J]. 四川化工, 2006 , (02): 14-15. 查看更多
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如何合成噻吩-2,5-二羧酸? 噻吩- 2 ,5-二羧酸是一种重要的化学物质,具有广泛的应用领域。对噻吩- 2 ,5-二羧酸的合成研究不仅可以深入了解其制备方法和性质特点,还有助于提高其在工业生产和科学研究中的应用效果。 背景:噻吩- 2 ,5-二羧酸是合成双苯骈唑噻吩型荧光增白剂( EBF 、 OB 等)、高效农用杀菌剂和抗癌药物的重要中间体。特别是荧光增白剂 EBF 、 OB ,我国在 90 年代中期投入生产。由于 EBF 有良好的牢度和低温性能和良好的复配增效作用,所以还在部分使用。荧光增白剂OB由于用量不大,生产厂也不多,市场的冲击并不大。在OB的分子结构中噻吩环所占的比重比 EBF 小,售价又高于EBF?因此,生产OB的利润是可观的。对 EBF 和 OB 的研究工作始终在进行,研究的主要目标是中间噻吩-2,5-二羧酸的合成。 合成: 1. 方法一: 罗署等人针对噻吩- 2 , 5 -二羧酸的己二酸氯化亚砜工艺进行优化,通过引入溶剂邻二氯苯、酰氯酯化精制、水解脱硫等方法,得到噻吩- 2 , 5 -二羧酸高纯产品。具体步骤如下: ( 1 )噻吩- 2 , 5 -二甲酰氯的合成 ( 氯化、闭环、精馏 ) 在 500 mL 四口烧瓶中加入 0.4 mol 己二酸、 1.6 mol 氯化亚砜、 0.5 mol 邻二氯苯,搅拌下滴加 3 mL 吡啶,升温回流 4 h 至回流较小,补加 1.6 mol 氯化亚砜,继续回流保温 20 h ,取样确认己二酰氯已经消失。升高溶液温度到 90℃ ,蒸馏出过量的氯化亚砜。合成时的尾气经水洗得盐酸、碱洗得亚硫酸钠。 脱除过量的氯化亚砜后,油浴加热,烧瓶内以 10℃/h 的速率升温到 150℃ ,进行闭环反应,在 150℃ 保温 1 ~ 2 h ,取样确认噻吩- 2 , 5 -二甲酰氯的 GC 含量达到 80% ~ 85% 。 烧瓶改为减压精馏,收集 160 ~ 170℃ 馏分 ( 压力 5 k Pa) ,得到黄色油状噻吩- 2 , 5 -二甲酰氯粗品,粗品内含有较多的硫、过度氯化或欠氯化的各种杂质。 ( 2 )噻吩- 2 , 5 -二甲酸二甲酯的合成 ( 酯化、精制 ) 在 1000 mL 四口烧瓶中加入 500 g 无水甲醇,剧烈搅拌冷却下慢慢滴入上步得到的油状噻吩- 2 , 5 -二甲酰氯,滴完后 70℃ 回流 30 min ,然后冷却降 温到 0 ~ 5℃ ,过滤得黄色粗品酯盐。 在 1000 mL 四口烧瓶中加入上步的全部酯盐粗品,加入 400 g 新鲜无水甲醇, 70℃ 回流 30 min 至酯盐全溶,然后冷却降温到 0 ~ 5℃ ,过滤,少量甲醇洗涤,得到白色精品酯盐 58 g ,精品噻吩- 2 , 5 -二甲酸二甲酯 GC 含量> 99.5% 。上述总收率 73% 。 ( 3 ) TDA 的合成 ( 水解 ) 在 250 mL 三口烧瓶中加入 40 g 精品酯盐、 60g 30% 液碱、 120 g 去离子水,升温到 100℃ ,蒸馏 3h 去除甲醇馏分 ; 稍冷后滴加回收盐酸调到 pH=4 ~ 5 ,加 1 g 硅藻土,再煮沸 30 min ,趁热过滤除去硫 ; 滤液继续用回收盐酸调到 pH=1 ,再煮沸 1 h ,脱净二氧化硫 ; 冷却到室温,过滤,水洗到洗水呈中性,烘干粉碎得白色成品 32.5 g ,精品 TDA GC 含量> 99.5% 。如果成品颜色偏黄,需再用硅藻土脱硫一次。水解收率 95% 。 2. 方法二: 以己二酸和氯化亚砜为原料,利用微波加热的方法合成噻吩 - 2 , 5 - 二羧酸,确定最佳反应条件为 : 反应功率 210W 、反应时间 12min ,收率为 62.1% 。具体步骤如下: 由于在反应过程中的温度变化范围很大,且己二酰氯生成较为容易,反应温度低。故可以分两步进行 :(1) 在 150mL 圆底烧瓶中,加入己二酸 10g ,氯化亚砜 15mL ,在搅拌下 ( 电磁搅拌 ) 加热回流,回流反应 3 ~ 4h ,当温度升至 105℃ 时停止加热,既制得己二酰氯粗产物。 (2) 向己二酰氯粗产物中加入一定量的氯化亚砜与吡啶的混合物,将 150mL 圆底烧瓶放入微波合成器中,装上回流冷凝器,设定功率和时间后,进行微波催化反应。至反应结束,冷却至 60℃ 左右加 20% NaOH 150mL ,水解 2h ,然后加活性炭 4g ,用硫酸中和至 pH 值为 4 ~ 5 ,然后加热沸腾 30min ,再趁热过滤,滤液用 1:1 硫酸调 pH 值为 1 ~ 2 ,进行酸析,过滤,最后滤液洗到 pH 值为 4 ~ 5 ,干燥得产品。 参考文献: [1]罗署 . 高纯噻吩 -2,5- 二羧酸的合成 [J]. 染料与染色 , 2016, 53 (01): 41-42+47. [2]丁为民 , 吴宝华 . 微波加热合成噻吩 -2,5- 二羧酸 [J]. 化学工程师 , 2005, (05): 7-8. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.2005.05.003 [3]丁为民 , 吴宝华 , 赵春山 . 噻吩 -2,5- 二羧酸合成方法的研究 [J]. 化学工程师 , 2005, (02): 33-34. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.2005.02.013 查看更多
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如何合成3-溴苯酞? 本文将探讨如何合成 3- 溴苯酞的方法,使读者将能够更全面地了解该化合物的制备过程。 背景:苯酞系列化合物是常用的精细化学品中间体 , 包括 5- 氰基苯酞、 3- 溴苯酞、 6- 溴苯酞等。 5- 氰基苯酞是合成抗抑郁药西酞普兰不可或缺的中间体 , 6- 溴苯酞可合成抗精神病药 6- 溴 -2-[(1- 乙基 -2- 吡咯烷基 ) 甲基 ]-1- 酮 - 异吲哚啉。 3-溴苯酞是合成他尼氟酯、酞氨苄青霉素等药物的主要中间体,它进一步水解可制得邻羧基苯甲醛,是合成解热镇痛药的重要中间体。 合成: ( 1 )当前, 3- 溴苯酞的主要合成方法包括以下几种:首先是方法一,使用苯酞为原料,直接进行溴素溴化,得到产品含量大于 98.5% ,收率高于 80% 。然而,该方法的缺点在于苯酞价格较高,经济效益不佳。其次是方法二,同样使用苯酞为原料,但采用 NBS 溴化制得产品,含量大于 98% ,收率大于 75% 。然而,该方法需要制备 NBS ,生产成本比方法一高。第三种方法是以 3- 氯苯酞为原料,用三溴化磷溴化制得产品,含量大于 98% ,收率大于 84% 。但该方法的缺点在于 3- 氯苯酞不易获取,使用三溴化磷在安全、环保方面存在较多问题,不适合工业化生产。最后是方法四,以邻甲基苯甲酸为原料,用溴素溴化制得产品,含量大于 98.5% ,收率大于 78% 。尽管该方法的溴素消耗比方法一多一倍,收率偏低,但邻甲基苯甲酸的价格比苯酞低很多,生产过程与方法一基本相同,原料成本是方法一的二分之一。 ( 2 )金克强等人以方法四为基础,进行 3- 溴苯酞工业化合成工艺的研究。较好的工艺条件是邻甲基苯甲酸和溴素的摩尔比为 1:2 ,反应温度 140℃ ,滴加溴素, 7.6 h 完成溴化过程,采用二氯乙烷作重结晶溶剂,产品总收率 78.64% ,含量 98.71% 。尾气冷凝器二台并联设置,解决尾气管道堵塞的问题。尾气吸收采用二级降膜吸收加一级碱液吸收的设置,回收的溴化氢含量 ≥35% 。具体步骤如下: 在溴化釜内加入邻甲基苯甲酸,开启夹套蒸汽加热,升温至邻甲基苯甲酸熔化,启动搅拌,温度升到 135℃ 开始加入溴素,溴素加入速度控制在反应尾气无溴素带出,反应温度控制在 140±5℃ , 反应尾气经冷凝器后,进入 HBr 降膜水吸收塔,回收 HBr ,再经碱液喷淋塔处理后放空。当溴素加入量接近计量值时,取样分析( GC ) , 若邻甲基苯甲酸< 0.01% ,停止滴加溴素,继续搅拌反应 30 min ,通入氮气以除去溴化氢,同时冷却至 85℃ 左右,通毕,加入二氯乙烷并搅拌溶解,经过滤器去结晶釜,冷却结晶,经离心机分离得到湿成品,再经真空干燥得到成品。母液去溶剂回收釜,蒸馏回收二氯乙烷,套用。残渣收集装桶,请有 “ 三废 ” 处理资质的单位焚烧处理。 参考文献: [1]陈达 . 苯酞系列化合物的合成工艺与研究 [D]. 华东师范大学 , 2014. [2]金克强 , 蒋飞虎 , 杜锡培等 . 3- 溴苯酞合成工艺的研究 [J]. 浙江化工 , 2013, 44 (12): 5-7. 查看更多
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如何合成并应用2,5-二氯苯腈? 2,5-二氯苯腈的合成与应用在化学领域具有广泛的研究价值。本文旨在探讨 2,5- 二氯苯腈的有效合成方法以及其在化学合成中的应用。 背景:二氯苯腈及其衍生物是重要的精细化学品,在农药杀菌剂、除草剂、防腐剂、表面活性剂等行业中被广泛应用,可作为原料和有机中间体。目前,主要的二氯苯腈化合物包括 2,4- 二氯苯腈、 2,6- 二氯苯腈、 2,5- 二氯苯腈和 3,4- 二氯苯腈。其中, 2,4- 二氯苯腈、 2,6- 二氯苯腈和 3,4- 二氯苯腈的研究相对完备,合成方法已相对成熟。然而, 2,5- 二氯苯腈的合成方法较少,且产率较低,对其开发相对匮乏。 2,5-二氯苯腈是新型农药中间体,主要用于合成抗溃疡药,此外在工程塑料、电子材料及染料等方面也有应用。因此,研究 2,5- 二氯苯腈的加工路线具有重要意义。 合成: ( 1 )氯化:将 150g 2,5 -二氯甲苯加入至带有温度计、搅拌装置和尾气吸收装置的 250mL 四口烧瓶中,加热升温至 120℃ ,加入催化剂过氧化苯甲酰 0.5g 和偶氮异丁烯 0.5g ,开始缓慢通入氯气,氯气的通入速率为 300ml/min ,当 2,5 -二氯甲苯的含量 ≤0.3% ,停止通氯,并通入氮气赶走体系多余的氯气,得 2,5 -二氯三氯苄氯化液 245.4g ,取样分析, 2,5 -二氯三氯苄的含量为 94.6% ; ( 2 )氨化:向步骤( 1 )中的 2,5 -二氯三氯苄氯化液加入 50g 氯化铵和催化剂铜粉 0.24g ,在 220℃ 下进行氨化反应,当 2,5 -二氯三氯苄的含量低于 0.05% 时停止反应,反应结束后得到 2,5 -二氯苯腈反应液; ( 3 )精馏:步骤( 2 )中的 2,5 -二氯苯腈反应液经减压精馏,塔顶分离得到 2,5 -二氯苯腈, 2,5 -二氯苯腈的产量为 97.8% ,产品中 2,5 -二氯苯腈的含量为 99.5% 。 该制备 2,5 -二氯三氯苄的工艺流程简单、成本低、收率高和污染低的优点,有利于 2,5 -二氯苯腈下游产品的开发。 应用:合成 2- 氟 -5- 氯苯腈 含氟杂环化合物主要为含氟吡啶系列等,这些中间体主要用于合成农药、医药和染料等,中间体的快速发展促进了下游含氟精细化学品的开发,目前国内已经研制与生产的含氟医药、农药和染料近百种。 以 2,5- 二氯苯腈和活性氟化钾为原料,环丁砜为溶剂,四丁基氯化铵为催化剂合成 2- 氟 -5- 氯苯腈。最佳条件为 n2,5- 二氯苯腈: n 活性氟化钾 =1 : 3.0 , m2,5- 二氯苯腈: m 环丁砜 =1 : 3.5 ,环丁砜的回流温度 215 ~ 240℃ ,反应时间 6 h 。产品的平均收率可达 88.39% 。具体步骤如下: 在带有搅拌器、分水器、球形冷凝管、温度计的 250 mL 四口烧瓶中分别加入环丁砜、 2,5- 二氯苯腈和无水氟化钾,加入 10 mL 甲苯带水,再加入 10 滴四丁基氯化铵作为催化剂。接通加热器,升温回流脱水,及时放出分水器中的水。当分水器中无水珠带出后蒸出甲苯,补加 10 mL 环丁砜后升温至 215~240℃ ,保温 6 h ,即得。 参考文献: [1]丁华玲 , 张裕玲 . 2- 氟 -5- 氯苯腈的制备 [J]. 化学工业与工程技术 , 2009, 30 (06): 18-20. [2]丁华玲 , 张裕玲 . 2- 氟 -5- 氯苯腈的制备 [J]. 科技信息 , 2009, (34): 477-478. [3]江苏聚由新材料科技有限公司 . 一种 2,5- 二氯苯腈的制备方法 :CN202310039090.4[P]. 2023-06-27. 查看更多
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柚皮素的多种病理作用? 最近的研究发现,柚皮素不仅具有抗氧化、抗炎的特性,还能对多种疾病产生积极的影响,这使得人们对其病理作用的深入探索更加迫切。 简介:柚皮素是一类广泛存在于橙子、柚子和柠檬等水果中的相橘类黄酮化合物。据文献报道,柚皮素具有多种显著的生理功效,如抗氧化抗炎、抗菌和抗肿瘤功效。除此之外,柚皮素在口服进入人体后,能够通过减少氧化应激、调控基因表达、控制酶的合成以及调节酶的活性,保护人体的心血管系统、被经系统、肠胃和肝脏等免受疾病的得害,其在医药和营养保健领域具有很高的研究价值和广泛的应用前景。 , 但是柚皮素水溶性差,通过口服被人体吸收具有一定困难,因而对柚皮素在水溶液条件下与蛋白质尤其是载体蛋白间相互作用的报道不多。 病理作用: 1. 柚皮素的降脂作用 Lin 等研究表明柚皮素可减少斑马鱼幼鱼肝脏脂肪积累,增加脂肪酸氧化,改善血脂异常。对糖脂代谢有积极的调节作用。 Ren 等研究发现柚皮素抑制高脂饮食中巨噬细胞向脂肪细胞浸润,减缓肥胖。 Mulvihill EE 等的研究表明柚皮素可以减少脂质积累并促进葡萄糖摄取。此外, Mulvihill EE 等的研究表明柚皮素治疗诱导了肝脏脂肪酸氧化,降低了脂质利用率,尤其是甘油三醋 (TG) ,降低了含载脂蛋白的组装和分泌,从而减少了肝脏脂质积累,改善了血脂异常 : 并且此外,柚皮素可以通过增加全身能量消耗来防止饮食引起的体重增加和肥胖。 Baile C 等人研究表明 , 多酚类化合物可以通过多重机制阻断由食物所诱导的前脂肪组织积累,包括控制前脂肪细胞分离、促进脂肪分解和增加线粒体功能。研究表明,柚皮素还可以通过控制胆固醇醋的合成来调控 HepG2 细胞的载脂蛋白 B 分泌,并抑制大鼠的 HMGCR(3- 羟基 -3- 甲基戊二辅酶 A 还原酶 ) 的活力。 AssiniJM 等研究发现柚皮素在 Ldlr 小鼠中具有有效的降脂特性,这与 FGF21 的显著上调有关。柚皮素已被证实通过降低血液中 TG 、 TC 和 LDL-C 水平,对减肥和肥胖性血脂异常有益。其机制包括减少肝细胞和脂肪细胞 TG 的积累和增强脂肪酸氧化。研究人员发现在 Ldlr 小鼠的食物中加入了柚皮素,连续四星期,明显降低了甘油三醋、总胆固醇和肝脏脂类的水平。另外,给予柚子皮素 (3%) 也可以减少体脂、血糖水平和耐受性、胰岛素抵抗,以及低密度脂蛋白水平。而同一研究中也发现了柚子皮素 (3%) 对 C57BL/6J 小鼠三十周的影响,并发现了其体重、体脂、血糖水平、糖耐量、胰岛素抵抗、甘油三酯水平和总胆固醇、 HDL 和 LDL 胆固醇以及肝脏脂肪水平均有所降低。在饲料中加入柚皮素 24 周,也可以减少 Ldl4-/- 小鼠的重量和脂肪、血糖水平、 葡萄糖耐量、胰岛素抵抗、非酯化脂肪酸 (NEFA) 和肝脏脂肪水平,主要是甘油三酯 ( TG )和低密度胆固醇( LDL )。 F.Hajiaghaalipour 等研究发现柚皮素对血糖谱的影响可以通过 GLUT4 和脂联素 mRNA 表达的增加来解释,这两种蛋白是增强胰岛素敏感性的重要蛋白。 2. 柚皮素的抗炎作用 柚皮素是一种从水果中提取的类黄酮,因其抗炎作用而广为人知。此外,不同研究提出柚皮素作为一种抗肿瘤药物,通过加速细胞凋亡抑制肿瘤生长。 Melika Amelimojarad 等研究发现青蒿素和柚皮素联合使用可以显著抑制炎症细胞因子,并提高细胞内 cAMP 浓度和 PKA 活性。此外, Amelimojarad 等还发现青蒿素和柚皮素对人 a549 细胞系的细胞活力有很强的抑制作用。 W.Chanput 等研究表明柚皮素对血管损伤具有治疗作用,这主要是由于其抗炎和抗氧化作用。 Bo Huang 等研究发现,柚皮素治疗可有效减轻铋诱导的大鼠颈动脉损伤的新生内膜增生,降低 PCNA 的表达,减少 IL-1β 和 TNF-α 的过量产生,减轻氧化应激。此外, RIP1-RIP3 MLKL 信号通路可能参与了该保护机制。本研究首次证明柚皮素能有效减轻大鼠 BI 后颈动脉再狭窄。 Mueller,M 等人发现柚皮素能够下调促炎性细胞素 IL-1β 、 IL-6 、 IL-8 和 TNF-α 的分泌 , 从而控制由脂多糖所诱导的巨噬细胞 iNOS 表达和 NF-κB 活性。 Yang,Li 等研究发现柚皮素作为一种具有抗氧化特性的天然黄酮,可能有助于缓 解 AGEs 诱导的 ROS 增加。 Takano-Ishikawa 等研究发现柚皮素能够抑制脂多糖 ( LPS )刺激巨噬细胞的炎症分子如一氧化氮( NO )和前列腺素 E2 ( PGE2 )的产生。研究发现柚皮素通过上调内皮型一氧化氮合酶( e NOS )来阻止糖尿病大鼠血管反应性的异常变化,以及保护大鼠免受砷诱导的氧化损伤。 YILma 等人研究表明柚皮素降低了由感染沙眼衣原体的巨噬细胞所产生的 TNF-α 、 IL-1β 、 IL-6 、 IL-10 和其他炎性细胞因子。此外, Dou 等研究发现柚皮素能够抑制 TNF-α 诱导的小鼠 结肠炎。柚皮素可以抑制超氧化物钾( KO2 )、福尔玛林、 LPS 、卡拉胶、辣椒素等刺激引起的明显疼痛、机械性痛觉过敏或热痛觉过敏。 3. 柚皮素的抗肿瘤作用 柚皮素是一种黄酮化合物,已被证明具有抗肿瘤的作用。研究表明柚皮素能够通过激活 AKT 磷酸化,增加其对 ROS 的敏感性,从而诱导 LNCaP 前列腺癌细胞凋亡。研究表明柚皮素还能通过 p38 激活( MAPK 信号通路),进而刺激 ATF3 转录因子诱导 CRC 细胞凋亡。柚皮素已被证明可诱导多种人类癌细胞的细胞毒性和凋亡。柚皮素通过 PI3K 和 MAPK 通路引起雌激素受体依赖性宫颈癌和乳腺癌细胞凋亡。 参考文献: [1]夏莎莎 , 王启明 , 饶哲楠等 . 柚皮素及其纳米递送体系研究进展 [J/OL]. 食品与发酵工业 :1-11[2023-10-30].DOI:10.13995/j.cnki.11-1802/ts.035653. [2]于湛 , 张微 , 吴迪等 . 柚皮素、柚皮苷与牛血清白蛋白相互作用的机理分析 [J]. 沈阳师范大学学报 ( 自然科学版 ),2023,41(02):108-113. [3]蔡晓玉 . 柚皮素对 3T3-L1 细胞分化及脂肪代谢的作用研究 [D]. 天津科技大学 ,2022.DOI:10.27359/d.cnki.gtqgu.2022.000716. 查看更多
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维洛斯肽是什么? 维洛斯肽是一种合成多肽,具有与箭毒素相似的作用。它可以阻断钠离子的释放,导致肌肉松弛。维洛斯肽也被称为五胜肽-3,可以促进胶原蛋白增生,达到肌肤紧实的效果。 维洛斯肽的结构 维洛斯肽是由赖氨酸、苏氨酸和丝氨酸构成的五胜肽。它通过脂溶性棕榈酸链接到第一个氨基酸上,形成肽段序列Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser[Pal-KTTKS]。维洛斯肽可以通过含有Matrixyl(基肽)的乳膏深入皮肤,促进皮肤合成更多的胶原蛋白,减少皱纹。 如何制备维洛斯肽? 一种利用高效液相色谱法分离维洛斯肽的方法包括以下步骤: 1)使用硅胶色谱柱作为固定相; 2)流动相A为色谱纯乙腈,流动相B为三氟乙酸和甲醇或乙醇的混合物; 3)流动相A的梯度范围为5%至70%; 4)检测波长为230nm; 5)转盐时使用质量百分浓度为0.5%的醋酸盐水溶液和色谱纯乙腈。 主要参考资料 [1] CN201610911774.9一种利用高效液相色谱法分离棕榈酰五胜肽-3的方法 查看更多
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吐温65的应用及制备方法? 吐温65是一种琥珀色油状粘稠液体,可用于多种应用,如乳化剂、稳定剂、润湿剂、扩散剂和渗透剂等。 应用一:真丝多酚整理剂 制备一种真丝多酚整理剂的方法如下:按重量百分比取茶多酚、鸭跖草40wt%乙醇水提取物、八月札乙醇提取物、木质素磺酸钠、吐温-65、司班-20、聚乙二醇400、异丙醇和水,将这些成分进行搅拌至混合均匀,得到真丝多酚整理剂。该整理剂可显著提高真丝织物的抗菌性能和抗皱等级。 应用二:高含量稳定型青刺果油微乳液 制备一种高含量稳定型青刺果油微乳液的方法如下:混合10~20份青刺果油、3~7份吐温65、2~7份司盘80、2~6份琥珀酸二辛酯磺酸钠、3~7份聚乙二醇单蓖麻油酸酯、4~8份椰油酰胺丙基甜菜碱、5~12份甘油、2~4份正丁醇、0.1~0.3份防腐剂和130~160份去离子水。通过混合、搅拌和剪切等步骤制备得到的青刺果油微乳液具有粒径小、贮存稳定性好和溶解性能优异的特点。 主要参考资料 [1]CN201510097085.4一种真丝多酚整理剂及其制备方法 [2]CN201610318421.8一种高含量稳定型青刺果油微乳液及其制备方法 查看更多
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纳米石墨粉:未来材料的新选择是什么? 随着科技的不断进步,人们对材料的要求也越来越高。传统材料已经无法满足需求,因此科学家们致力于研究和开发新型材料。纳米石墨粉作为一种新型材料,具有许多出色的性能,被广泛应用于各个领域。本文将介绍纳米石墨粉的基本概念、制备方法、性能和应用。 一、纳米石墨粉的基本概念是什么? 纳米石墨粉是由石墨微晶聚合而成的纳米级碳材料,粒径通常在1-100纳米之间。纳米石墨粉具有高比表面积、高导电性、高热导率、高机械强度和高化学稳定性等出色性能,是一种非常有前途的新型材料。 二、纳米石墨粉的制备方法有哪些? 纳米石墨粉的制备方法主要包括物理法、化学法和生物法三种。 1.物理法 物理法通过机械研磨、高能球磨、等离子体法和激光烧蚀等方法制备纳米石墨粉。这种方法制备的纳米石墨粉粒径分布较广,但制备过程简单,成本较低。 2.化学法 化学法通过化学反应制备纳米石墨粉,包括化学气相沉积法、化学还原法和水热法等。这种方法制备的纳米石墨粉粒径分布较窄,但制备过程复杂,成本较高。 3.生物法 生物法通过微生物、植物等生物体制备纳米石墨粉。这种方法制备的纳米石墨粉具有良好的生物相容性和可降解性,但制备过程较为复杂。 三、纳米石墨粉具有哪些性能? 纳米石墨粉具有许多出色的性能,主要包括以下几个方面: 1.高比表面积 纳米石墨粉的比表面积很大,可以达到1000平方米/克以上,这使得纳米石墨粉具有良好的吸附性和催化性。 2.高导电性 纳米石墨粉具有良好的导电性,可用于制备导电材料和电子元器件。 3.高热导率 纳米石墨粉具有良好的热导率,可用于制备高效的散热材料。 4.高机械强度 纳米石墨粉具有良好的机械强度,可用于制备高强度的复合材料。 5.高化学稳定性 纳米石墨粉具有良好的化学稳定性,可用于制备耐腐蚀材料和防护材料。 四、纳米石墨粉的应用领域有哪些? 纳米石墨粉具有广泛的应用前景,主要应用于以下几个领域: 1.材料领域 纳米石墨粉可用于制备高强度、高导电性、高热导率、高化学稳定性的复合材料、导电材料、散热材料、耐腐蚀材料和防护材料等。 2.能源领域 纳米石墨粉可用于制备高效的电池、超级电容器、太阳能电池等。 3.环保领域 纳米石墨粉可用于制备高效的吸附材料和催化剂,用于处理废水、废气等环境污染物。 4.医疗领域 纳米石墨粉可用于制备生物传感器、药物传递系统等医疗器械。 五、纳米石墨粉的发展前景如何? 纳米石墨粉作为一种新型材料,具有许多出色的性能和广泛的应用前景。随着科技的不断发展,纳米石墨粉的制备方法和应用领域将不断扩展和深入。相信在不久的将来,纳米石墨粉将成为未来材料的新选择。 查看更多
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为什么特级新生牛血清是动物细胞培养中最常用的血清? 特级新生牛血清是从出生14小时内的小牛的血液中提取的血清。它富含营养,蛋白含量和各种生长因子较高,因此成为动物细胞培养中最常用的血清之一。该血清经过无菌采集、分离和微孔过滤分装,确保无支原体、无牛病毒、无噬菌体,低内毒素,并最终过滤孔径为0.1um。 血清是一种复杂的混合物,由血浆去除纤维蛋白而形成。尽管我们已经了解了血清的大部分组成成分,但仍有一部分尚不清楚。此外,血清的组成和含量常常因供血动物的性别、年龄、生理条件和营养条件而异。血清中含有各种血浆蛋白、多肽、脂肪、碳水化合物、生长因子、激素、无机物等,这些物质对细胞的生长和抑制生长活性起到平衡作用。尽管对血清成分和作用的研究取得了很大进展,但仍存在一些问题。 胎牛血清是质量最高的血清,因为胎牛还未接触外界,血清中对细胞有害的成分最少。 特级新生牛血清的应用 用于新生牛血清病毒检测研究 细胞培养的发展对培养基的质量要求很高,而动物血清在培养基的主要成分中对细胞的生长和繁殖发挥着重要作用,甚至是难以替代的。牛血清在动物血清的应用中最为广泛,因此牛血清是医药生物技术产品中重要的原材料之一。保证牛血清的质量也是提高生物制品质量的重要环节。 特级新生牛血清作为生物制品的原料,尤其是疫苗的生产主要原料,其质量直接关系到疫苗的质量。因此,对特级新生牛血清中的病毒进行检测非常重要,如牛腹泻病毒、牛腺病毒、牛细小病毒、呼肠孤病毒、狂犬病病毒、牛副流感病毒等。常用的检测方法包括细胞培养法、血吸附法和免疫荧光抗体检查法。 通过对特级新生牛血清进行细胞培养法、血吸附法和免疫荧光抗体检查法的检测,可以保证疫苗生产的质量,并使特级新生牛血清病毒检测方法完全符合GMP要求。特级新生牛血清是从未进食的新生牛采血分离血清,在制备过程中不得添加其他物质成分。 在生产特级新生牛血清之前,应对每批血清进行蛋白质含量、血红蛋白、大肠杆菌噬菌体、渗透压摩尔浓度、无菌检查、支原体检查、细菌内毒素检查以及病毒检查。本文仅讨论了病毒检查的内容,对30组供试品使用细胞培养法和免疫荧光抗体检查法进行了检测,检测结果应为阴性,符合要求。 参考文献 [1]Bovine viral diarrhoea virus antigen in foetal calf serum batches and consequences of such contamination for vaccine production[J].B Makoschey,P.T.J.A.v Gelder,V Keijsers,D Goovaerts.Biologicals.2003(3) [2]Bovine viral diarrhoea eradication and control programmes in Europe[J].Irene Greiser-Wilke,Beatrice Grummer,Volker Moennig.Biologicals.2003(2) [3]Application of PCR for Detection of Mycoplasma DNA and Pestivirus RNA in Human Live Viral Vaccines[J].Tsuguo Sasaki,Ryo Harasawa,Miharu Shintani,Hiroshi Fujiwara,Yuko Sasaki,Atsuko Hirino,Tsuyoshi Kenri,Kiyozo Asada,Ikunoshin Kato,Fumitoshi Chino.Biologicals.1997(4) [4]马岩松.新生牛血清病毒检测[D].吉林农业大学,2011.查看更多
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如何制备3-乙炔基苯胺盐酸盐并应用于医药合成中间体? 背景及概述 [1] 3-乙炔基苯胺盐酸盐是一种常用的医药合成中间体,可用于制备其他用于体内和体外成像的单官能羰花青染料。它可以通过3-乙炔基苯胺与适量的浓盐酸反应制备而得。 制备 [1] 将苯胺类化合物3-乙炔基苯胺溶于丙酮中,然后加入过量的浓盐酸,使它们的盐沉淀。通过将它们转化为相应的氯化物盐3-乙炔基苯胺盐酸盐,制备所需的中间体。 应用 [1] 该中间体可用于合成7-(3-乙炔基苯氨基)-6-((E)-(苯基亚胺基)甲基)庚-6-烯酸盐酸盐。具体操作为,在搅拌下,将光气加入冰浴中的N,N-二甲基甲酰胺中,然后将由环庚烯制备的7,7-二甲氧基庚酸甲酯滴加到反应溶液中,最后在加热后冷却得到所需产物。 参考文献 [1] CN200980154000.4用于体内和体外成像的单官能羰花青染料 查看更多
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大豆低聚糖的作用及益处? 大豆低聚糖是一种含有棉子糖和水苏糖的成分,对双歧杆菌有增殖作用,而对有害细菌几乎没有作用。它在肠道中被双歧杆菌吸收利用,并被发酵降解成短链脂肪酸和抗菌素物质,从而抑制了外源致病菌和肠内固有腐败细菌的增殖,减少了有毒发酵产物和有害细菌酶的产生。双歧杆菌通过与肠黏膜上皮细胞的相互作用,形成一层生物膜屏障,起到保护肠道的作用。 1、大豆低聚糖预防便秘的作用 大豆低聚糖具有黏稠性、持水性和水膨胀性的物理特性,能刺激肠道蠕动、增加粪便湿润度、保持一定的渗透压,从而预防便秘的发生。每天摄入适量的低聚糖,就能起到防止便秘的效果。 2、大豆低聚糖促进肠道内营养物质的生成和吸收 大豆低聚糖促进了双歧杆菌的增殖,双歧杆菌能合成多种维生素和促进钙质、乳制品的消化吸收,从而迅速给机体补充营养。 3、大豆低聚糖降低血压的作用 通过人体实验发现,摄入适量的大豆低聚糖可以促进双歧杆菌的增殖,从而降低血压。 4、大豆低聚糖降低血清胆固醇的作用 大量的人体实验已证实,摄入适量的大豆低聚糖可以降低血清胆固醇的水平。 5、大豆低聚糖保护肝脏的作用 长期摄入大豆低聚糖可以减少体内有毒代谢物质的产生,减轻肝脏解毒的负担,对肝炎和肝硬化等肝病有防治功效。 查看更多
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如何正确使用过磷酸钙? 过磷酸钙是一种常用的磷肥品种,也称为普通过磷酸钙。对于许多农户来说,正确使用过磷酸钙仍然存在疑问。下面将介绍过磷酸钙的正确用法。 过磷酸钙的定义 过磷酸钙是一种化学酸性肥料,适用于中性、微碱性和碱性土壤。由于含有大量的石膏和游离酸,过磷酸钙在碱性土壤上施用可以改良土壤。过磷酸钙适用于各种作物,可用作基肥、种肥、追肥和根外追肥。在做种肥时应避免与种子直接接触。 过磷酸钙的正确使用方法 1、做基肥 过磷酸钙在土壤中移动性较小,施肥后的2-3个月内,90%以上的磷肥仍然集中在施肥点附近的0.5厘米范围内和0-5厘米深处。为了提高磷肥的利用率,建议集中施用,将过磷酸钙集中施在种子或作物根系附近,减少磷的化学固定。 混合过磷酸钙和有机肥料做基肥施用是提高肥效的有效方法。有机肥中的有机胶体和粗有机质可以保护水溶性磷酸与铁、铝、钙等离子接触。此外,有机肥分解过程中产生的有机酸可以形成稳定的有机络合物,减少磷的化学固定,并促进难溶性磷酸盐的溶解和释放。过磷酸钙和有机肥的适宜比例为1:4。 基肥施用时,每亩用量为15-25公斤。如果用量较大,可以分层施用,即在翻地时深施,在耙地时浅施。如果肥量较少,可以在播种前浅层施用(9-15厘米深),有利于苗期根系吸收。 2、做追肥 过磷酸钙可作为早期追肥。合理的施用方法是在离植株一定距离(6-10厘米)的地方开沟或开穴,一般深度约为10厘米,将过磷酸钙施入沟中,然后覆土。注意不要与碱性物质如草木灰、石灰氮、石灰等混合使用。 3、根外追肥 过磷酸钙作为根外追肥效果良好。根外追肥不仅可以避免磷在土壤中的固定,而且用量较少,肥效较快。特别是在作物生长后期,当根部吸收养分能力减弱时,根外追施磷肥可以及时补充不足的磷素。在喷施前,将过磷酸钙浸泡于10倍水中,搅拌后过滤澄清,取上清液稀释后,在清晨或傍晚无风时喷施。单子叶植物的喷施浓度为1%-3%,双子叶植物的喷施浓度为0.5%-1.0%。每亩用量为50-100公斤水溶液,每隔5-7天喷施一次,可连续喷施2-3次。 查看更多
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硫酸亚铁的应用及制备? 硫酸亚铁,化学式为FeSO4,是一种常见的无机化合物,常见的形式是蓝绿色的七水合物。 无水晶体的标准摩尔生成焓为ΔfH°solid = -928.4 kJ.mol-1,标准摩尔熵S°solid = 107.5 J.K-1.mol-1。 如何制备硫酸亚铁? 硫酸亚铁可以通过钢铁在酸洗过程中产生的副产物获得。另外,还可以通过黄铁矿的氧化或铁与硫酸反应制备。 硫酸亚铁的应用领域 硫酸亚铁常用于水的絮凝净化,去除城市和工业污水中的磷酸盐,以防止水体富营养化。此外,它还被广泛用作还原剂,主要用于还原水泥中的铬酸盐。 硫酸亚铁在营养和着色中的应用 硫酸亚铁可用于治疗缺铁贫血症,并可在食物中添加铁元素。此外,它还用于鞣酸铁墨水和木质染色媒染剂的生产,以及在中国蓝法中将靛青染料还原为靛白。 其他应用 硫酸亚铁可用于园艺中的苔藓杀灭,曾被用作柯罗酊法的照相显影剂,以及与黄铜质涡轮机凝汽器接触时形成抗腐蚀性保护层。 查看更多
简介
职业:无锡贝塔医药科技有限公司 - 给排水工程师
学校:烟台大学 - 机电一体化
地区:云南省
个人简介:喜欢EXO,TimeZ,Super131,F(x)的点个好吗查看更多
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