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如何合成(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸?
合成 (S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸是一项重要的有机合成研究,其方法的研究将为药物合成和化学合成领域提供关键技术支持。 简述: (S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸,简称(S)-Tic,是一种非蛋白α-氨基酸。(S)-Tic所具有的特殊的分子几何构型和特定的生物活性已受到人们的极大关注,已成为合成多种酶抑制剂,如ACE抑制剂、HIV酶抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂和法尼转移酶抑制剂等肽类和拟肽类药物的关键手性原料,也是合成一些四氢异喹啉类似物生物碱的起始原料。(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸的分子几何构型如图: 合成: 1. 方法一 以 L-苯丙氨酸(I)和甲醛(II)为起始原料,在浓盐酸的作用下缩合制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸(III)。具体步骤如下: 向 50 L反应釜中加入浓盐酸20 L和I 2.5 kg(15.1 mol),搅拌下加入37 %甲醛溶液6 L,升温至90 ℃反应4 h,降至0 ℃ 以下,搅拌2 h后,抽滤、滤饼水洗抽干,滤饼60 ℃鼓风干燥 8 h得III 2.3 kg,收率为86.2 %。 2. 方法二: 采用化学酶法以消旋体苯丙氨酸为原料,用氢溴酸作催化剂, 经 Pictet-Spengler反应合成消旋体Tic, 然后经酯化、脂肪酶水解得到光学纯的( S)-Tic。具体步骤如下: ( 1) Pictet-Spengler闭环反应 在 500 mL三颈瓶中加入16.5 g(0.1 mol)苯丙氨酸和适量氢溴酸,磁力搅拌下加入多聚甲醛, 加热回流。反应 4 h以上,TLC(薄层色谱)检测反应终点, 展开剂为 V(正丁醇)∶V(冰醋酸)=2∶1的饱和水溶液。酸点消失后,过滤, 用冷乙醇 /水(V乙醇∶V水=2∶1)洗涤, 得到有银色反光的固体 2。干燥后, 用含氨质量分数 10%的氨水调pH值为6.5~7.0。用热乙醇水溶液(V乙醇∶V水=2∶1)重结晶。 ( 2) 酯化反应 向盛有甲醇的 500 mL烧瓶中于-10℃下加入重蒸后的SOCl2, 反应 30 min后, 加入固体 2, 搅拌下室温反应 24 h,TLC检测反应终点。旋转蒸发, 得到白色粉末 3的盐酸盐, 测熔点。用碳酸钠调 pH值,用醋酸乙酯萃取, 蒸馏得到无色液体 3,核磁检测。 ( 3) 脂肪酶的水解反应 在带有磁力搅拌的 500 mL烧瓶中加入23.8 g(0.1 mol)的产物3的盐酸盐,以正己烷和少量水为溶剂, 加入适量 CRL酶粉, 用氨水调节 pH值30℃下搅拌反应48 h。离心分离,调节等当点,过滤, 得到光学纯的 (S)-Tic。用热乙醇水溶液重结晶, 得到具有金属光泽的固体 4。 参考文献: [1]张洪英,郭亚丽,李双连等. (S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐的合成工艺改进 [J]. 广东化工, 2021, 48 (02): 18. [2]龚大春,周华,龚美珍等. 化学酶法合成光学纯(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸的研究 [J]. 现代化工, 2003, (12): 23-25+27. DOI:10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2003.12.006.
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矿物油的特性及应用有哪些?
矿物油作为一种重要的化工产品,在各行各业中具有广泛的应用。本文将介绍矿物油的特性以及其在不同领域中的应用情况。 简介:当前的矿物油通常是由碳氢化合物组成的复杂混合物,其平均分子量在 C16~C30 之间,约为 250~400 。不同的油品对分子量有不同的要求。一般来说,重油比轻油表现出更好的药效,但同时也容易产生药害。随着油的分子量增大,药效会增强,但药害也会加重。 矿物油在农业中的应用已有很长历史。早在 1865 年,就开始使用未经乳化的煤油来控制柑橘树上的介壳虫。在园艺领域,矿物油已被用于休眠期的喷药很长时间。此后,农用矿物油被广泛用于防治农作物、果树和花卉的病虫草害,并发挥了极其重要的作用。全球领先的农用矿物油研究公司包括美国太阳公司、加德士公司、英国 BP 公司、法国道达尔流体公司、韩国 SK 公司和澳大利亚石油公司等。已有一系列农用矿物油商业化产品广泛应用于美国、欧洲、澳大利亚、南美和亚洲等国家和地区,在蔬菜、果树、园艺花草等领域用于防治介壳虫、蚜虫、螨虫等多种害虫。美国是全球农用矿物油使用量最大的国家。 截至 2019 年 11 月 1 日,国内已登记的矿物油产品有 184 个,其中单剂有 39 个,混剂有 145 个。主要登记产品为杀虫剂和杀螨剂;仅有韩油能源有限公司一家登记了 99% 矿物油杀菌剂,主要用于防治黄瓜白粉病,使用量为 3,000~4,500 克 / 公顷,采用喷雾方式施药。这些农用矿物油登记产品中,有 151 个产品用于柑橘、苹果、梨树等防治介壳虫、叶螨等害虫;有 27 个产品登记用于大田作物棉花防治蚜虫;有 16 个产品登记用于十字花科蔬菜防治菜青虫;有 6 个产品登记用于黄瓜防治。 应用: 1. 矿物油作为活性成分产品的应用 张发成等通过田间试验发现, 99% 矿物油乳油 2075 和 1411 g/mL 对南瓜白粉病表现出显著高于 20% 三唑酮乳油 500 g/mL 的防效,并且对南瓜植株安全无害。同时,宁伟文等进行的连续两年的药效试验显示, 99% 矿物油乳油(绿颖)在防治茶橙瘿螨上的总体防效与 15% 哒螨灵可湿粉剂对照药剂相当。在推荐的施用浓度范围内,该矿物油乳油具有较高的药效和持效性,并且对茶树和天敌生物没有负面影响。 刘双弟的研究比较了植物源农药 500 倍 0.3% 苦参碱水剂、 500 倍 0.3% 印楝素乳油与 300 倍矿物油复合液两种对小绿叶蝉和跗线螨的防治效果。结果显示,与两种植物源农药单剂、 1,000 倍 35% 硫丹乳油和 1,000 倍 40% 乐果乳油相比,矿物油复合液对小绿叶蝉和跗线螨具有较好的防效和持效期,并且对天敌安全,可在有机茶园生产基地的茶叶生产中推广使用。 熊忠华等进行了 0.5% 印楝素乳油 1,000 倍、 0.6% 苦参碱水剂 2,000 倍液、 2.5% 鱼藤酮乳油 800 倍液和 SK 绿颖农用喷洒油 300 倍液对柑橘全爪螨的田间试验,包括一次喷雾施药和两次喷雾施药。结果显示,这四种药剂对有机柑橘园的螨虫均表现出良好的防效,其中两次喷雾施药处理的效果更为理想。 2. 矿物油作为农药增效助剂的应用 刘迎等研究了 5 种助剂(油酸甲酯、药笑宝、机油乳剂、 885 和信德宝)对磺草酮的增效作用及其安全性。实验结果表明,加入矿物油的磺草酮药剂对禾本科杂草(稗草、牛筋草、苘麻)和阔叶杂草(反枝苋、马齿苋、苘麻)具有较好的防效,而矿物油与磺草酮混用后对玉米的安全性最佳。 卢慧林等采用喷雾法进行了矿物油对 3 种无机铜杀菌剂防治柑橘疮痂病和柑橘全爪螨的增效作用试验。结果显示,在与 77% 氢氧化铜可湿粉剂、 53.8% 氢氧化铜可湿粉剂和 30% 碱式硫酸铜悬浮剂混用后,与单独使用相比, 97% 矿物张发成等的田间试验发现, 99% 矿物油乳油 2075 和 1411 g/mL 对南瓜白粉病的防效明显优于 20% 三唑酮乳油 500 g/mL ,并且对南瓜植株安全。宁伟文等进行的连续两年的药效试验显示, 99% 矿物油乳油(绿颖)在防治茶橙瘿螨方面与 15% 哒螨灵可湿粉剂表现相当。 3.应用前景:随着石油化工生产技术的进步,通过精密蒸馏技术已实现了生产目标性窄馏分产品。同时,适当加氢技术的应用取代了传统的磺化工艺,使深度去除硫、氮、芳烃等有毒物质的技术成熟可行。因此,矿物油完全可以达到生物安全性要求,并符合有机食品生产标准。 作为低风险的天然源农药,矿物源农药能有效减少合成化学农药的使用。符合有机食品生产标准的矿物油具有更低的毒性,对环境更友好,对人类、动物和环境的安全性更高。它是理想的有机农业病虫害持续控制的药剂,并将成为 21 世纪农药发展的新方向。 参考文献: [1]华乃震 . 矿物油的特性及其在植保中的应用技术 [J]. 世界农药 ,2021,43(11):13-18+34.DOI:10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2021.11.02. [2]王海燕 , 程致燕 . 矿物油在有机农业生产中的应用前景浅析 [J]. 石油商技 ,2016,34(04):20-23.
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天然樟脑油的制备工艺及应用研究?
背景及概述 [1] 天然樟脑油是提取精制樟脑粉的唯一原料,也是我国重要的特产之一。它存在于樟树中。目前,国内外均用三步法工艺流程生产天然精制樟脑粉。即经减压分馏出脑油馏分段(含樟脑量50~60%),送冷冻(-20℃以下)、离心分离出粗制樟脑,再经升华提纯为精制天然樟脑粉。其离心母液仍含樟脑量30~40%,需反复十余次分馏,造成生产周期长,中间体多,成本高,生产效益低等弊端。因此,研究二步法工艺,即以磷酸脱水,直接将脑油升华制樟脑有其现实意义。 药理作用 [2] 樟脑具有通窍、杀虫、止痛、辟秽的功效。它能除湿、杀虫、开窍辟秽、温散止痛。 应用 [2] 1. 由于樟脑具有兴奋、强心作用,可以将其油溶液或磺酸钠盐水溶液皮下或肌肉注射,用于心脏衰弱、虚脱、呼吸中枢不全麻痹、各种毒物中毒(洋地黄、氯仿、水合氯醛、磷等),以及肺炎或其他疾病时增强呼吸和循环,用于急救。 2. 樟脑是一种皮肤刺激药,可以外用治疗关节痛、肌肉痛、神经痛、头痛、秃发和头皮皮脂溢出。外用还可治疗疥癣、牙痛、跌打损伤等。 3. 在透皮给药制剂中,研究和应用促渗剂非常重要。目前使用较多的是合成材料,如氮酮。从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的热点,萜类化合物,尤其是单萜类,多为天然物质,其毒性一般小于合成的促渗剂,作用于皮肤后可不同程度地改变其理化性质,破坏其正常结构,从而达到促渗的目的,萜类化合物常与丙二醇合用,产生协同作用,后者能增加促渗剂分配进入角质层。樟脑与冰片、薄荷脑同样具有促渗作用,可用作经皮给药的促渗剂。 4. 其他方面,樟脑与CCC合用可有效防治低血压者微循环失调或伴有血压下降的直立性微循环失调。樟脑与丁香、肉桂外敷还可治疗遗尿症等。樟脑油及含樟脑油的复方制剂可作为驱避剂与天然抗蠕形螨药物。 制备 [1] 原料脑油(含樟脑50~60%)以0.1%的磷酸(工业用)为脱水剂置于脱水分馏锅中,经升温、脱水、分馏,从塔顶分馏出水分约5~6%和双戊烯约25%,当双戊烯分馏完后,顶温升至198~200℃时停止分馏,然后开启分馏塔釜放料阀,将锅内樟脑浓液放入升华锅,徐徐升温升华,当温度达200℃,启动水冲泵,使升华室温度控制在85~110℃。另外根据气温适量调节引风。升华阶段要经常观察其情况,当锅内液面下降到规定界面和温度时,停止升华。在升华室内便可得到合格的精脑粉。 主要参考资料 [1]CN201721048031.X天然樟脑粉提纯设备 [2]樟脑的药学研究进展 [3] CN201721048031.X 天然樟脑粉提纯设备
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#樟脑
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如何制备[2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸?
背景及概述 [1] [2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸是合成抗艾滋病药物艾拉博特以及糖尿病治疗药物索玛鲁肽的关键中间体化合物,这种修饰性PEG以及其同系物同时还可以应用于药物研发中,例如可以将其通过偶联反应修饰蛋白质类药物、肽类化合物、脂质体,以及小分子药物等。 制备 [1] 1)在配备磁力搅拌,温度计以及Dean-stark分水器的2000L三口烧瓶中,称取105.14克(1mol)二甘醇胺和148.12克(1mol)邻苯二甲酸酐溶于1000ml甲苯中,加热至110℃回流反应,在分水器中观察直到冷凝的溶液不会再有水珠产生,同时用TLC监测反应的结果只产生一个明显的新产品点。冷却室温,加入100ml水,萃取分液,保留甲苯层,甲苯层干燥后浓缩,得到白色固体234.48克中间体2,产率近乎100%。 2)在配备机械搅拌,温度计、恒压滴液漏斗以及氮气保护的5000L三口瓶中,将234.48克中间体2溶于2000ml干燥的THF溶液中,降温至-10℃,分批加入氢化钠30克(1.25mol),保持内温度不操过10℃,停止氮气保护,如果发现鼓泡管继续有气泡,继续氮气保护继续搅拌反应,直到发现停止氮气保护,几乎没有气泡产生。滴入以300mlTHF稀释的167克(1mol)溴乙酸乙酯,粘稠的溶液会随反应逐步变稀,粘度变小,保持内温不超10℃,滴加完毕后,自然升温至室温,TLC监测直至中间体2消失,将内温降到0℃以下,缓慢滴加200ml饱和氯化铵溶液和1000ml的水,以1000ml*2的乙酸乙酯萃取两次,合并有机相,水洗,浓缩有机相得粗品(中间体3)330克(含溶剂)。 3)在配备机械搅拌,冷凝器和恒压滴液漏斗3000L三口瓶中,将330克粗品(中间体3)溶于1000ml的乙醇中,滴加350克30%NaOH溶液,滴加完毕后,加热回流,TLC监测,中间体3完全消失,降温,以盐酸将pH调节至9,滴加溶有337克Fmoc-Osu的1000ml乙醇溶液,若pH有所下降,添加碳酸氢钠,保持在8左右。TLC监测,直至中间体4消失。以盐酸将pH调节至1-2,将乙醇蒸馏除去,加入1000ml水,以乙酸乙酯500*3萃取三次,饱和食盐水洗两次,将乙酸乙酯浓缩得粗品285克,以1000ml乙酸乙酯重结晶得到200克产物[2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸,产率51.9%。 主要参考资料 [1]CN201910457800.9一种[2-[1-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法
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#[2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸
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4-异丙氧基苯磺酰氯的制备及应用?
背景及概述 [1] 4-异丙氧基苯磺酰氯是一种有机合成中间体,可通过异丙氧基苯和氯磺酸在五氯化磷的作用下反应制备。它可用于合成化合物5-氯-3-(2-氟苯基)-1-[(4-异丙氧基苯基)磺酰基]-6-甲氧基-3-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基]-1,3-二氢吲哚-2-酮盐酸盐,该化合物对精氨酸加压素(AVP)受体具有高亲和力和高选择性。 制备 [1] 将10g异丙氧基苯冷却至-10°C,滴加21.84ml氯磺酸,然后滴加13.68g五氯化磷,并将混合物在-5°C下搅拌1小时。将反应混合物倒入250ml冰水中,用DCM萃取,有机相经Na 2 SO 4 干燥,并真空蒸发掉溶剂。将残余物在硅胶上进行色谱分离,用环己烷/AcOEt混合物从(95/5;v/v)至(85/15;v/v)的梯度洗脱,得到预期化合物4-异丙氧基苯磺酰氯,熔点为93°C。 应用 [1] 4-异丙氧基苯磺酰氯可用作5-氯-3-(2-氟苯基)-1-[(4-异丙氧基苯基)磺酰基]-6-甲氧基-3-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基]-1,3-二氢吲哚-2-酮盐酸盐的合成中间体。将0.177g化合物5-氯-3-(2-氟苯基)-6-甲氧基-3-[3-[(3R)-氨基吡咯烷-1-基]丙基]-1,3-二氢-2H-吲哚在3mlTHF中的溶液冷却至-30°C,添加0.48ml1M叔丁醇钾在THF中的IM溶液,搅拌混合物,同时使其上升。温度在0°C。将反应混合物冷却至-60℃,加入0.112g的4-异丙氧基苯磺酰氯,并将混合物在20℃下搅拌过夜。通过添加水来水解反应混合物,用AcOEt萃取,将有机相用Na 2 SO 4 干燥并且将溶剂真空蒸发掉。将残余物在硅胶上进行色谱分离,用从(100/0;v/v)至(98/2;v/v)的DCM/MeOH混合物的梯度洗脱。得到N-[(1R)-[3-[5-氯-3-(2-氟苯基)-1-[(4-异丙氧基苯基)磺酰基]-6-甲氧基-2-氧-2-3,3-二氢-1H-吲哚-3-基]丙基]吡咯烷-3-基]-2,2,2-三氟乙酰胺。将由此获得的化合物溶于12NHCl的乙醇溶液中,在80℃下加热2小时并真空浓缩。将残余物吸收在盐酸醚溶液中,并滤出形成的沉淀,获得预期化合物,熔点为215°C。 参考文献 [1] WO2009115685-NOVEL 3-AMINOALKYL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
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#4-异丙氧基苯磺酰氯
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甘油三的性质、制备方法、应用及研究进展?
甘油三,又称甘油三酯,是一种常见的有机化合物,由三个羟基甲基化的甘油分子组成。甘油三在生物化学、工业化学和医学等领域都有广泛的应用。本文将介绍甘油三的性质、制备方法、应用以及相关研究进展。 一、甘油三的性质 甘油三的化学式为C3H8O3,分子量为92.09g/mol。它是一种无色、无味、粘稠的液体,具有良好的溶解性和稳定性。甘油三在常温下不挥发,但易被氧化。它的密度为1.13g/cm3,沸点为360℃,相对蒸汽密度为4.3。甘油三的水溶液呈中性或微酸性,pH值在5-7之间。甘油三是疏水性的,不溶于水,但能溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。 二、甘油三的制备方法 甘油三的制备方法有多种,常见的有以下几种: 1. 甘油和三氯化铝反应法:在适当的催化剂存在下,甘油和三氯化铝反应,得到甘油三。 2. 甘油和硫酸反应法:甘油和浓硫酸反应,得到甘油三。 3. 酯交换反应法:甘油和脂肪酸或其酯类反应,得到甘油三酯。 以上方法中,以酯交换反应法最为常用。这种方法操作简单、反应时间短、产率高。同时,根据需要选择不同的脂肪酸或其酯类进行反应,可以得到不同的甘油三酯。 三、甘油三的应用 甘油三在工业、医学、食品、化妆品等领域都有广泛的应用。 1. 工业应用 甘油三是重要的工业原料,广泛应用于润滑油、塑料、涂料、颜料、油漆等领域。在润滑油中,甘油三可以减少摩擦、降低磨损、提高粘度;在塑料中,甘油三可以增加柔软度、耐热性、耐寒性;在涂料中,甘油三可以增加光泽、防潮、防腐。 2. 医学应用 甘油三在医学领域中有多种应用。它可以用于口服药物的包衣、注射用药物的溶解剂、局部药物的增稠剂等。甘油三还可以作为肥皂的成分,用于治疗皮肤病。此外,甘油三也可以作为麻醉剂和止痛剂的成分。 3. 食品应用 甘油三在食品加工中也有广泛应用。它可以用于冷冻食品的防结冰剂、饮料的增稠剂、食品的保湿剂等。甘油三还可以用于糖果、巧克力、饼干等食品的制作中,起到增加甜度、改善口感的作用。 4. 化妆品应用 甘油三在化妆品中也有广泛应用。它可以用于面霜、乳液、沐浴露等产品的增稠、保湿、润滑等作用。甘油三还可以作为口红、唇膏、眼影等产品的成分,起到增加光泽、柔软度的作用。 四、甘油三的研究进展 甘油三作为一种多功能的有机化合物,近年来得到了广泛的研究。 1. 甘油三对心脏的保护作用 研究发现,甘油三可以通过抑制氧化应激、减少炎症反应、促进心肌细胞的再生等方式对心脏进行保护,减少心肌损伤。 2. 甘油三对神经系统的影响 研究表明,甘油三可以通过改善神经元的代谢、减少炎症反应、促进神经元的再生等方式对神经系统产生影响。此外,甘油三还可以通过抑制神经元的凋亡、改善神经元的膜稳定性等方式对神经系统进行保护。 3. 甘油三在生物燃料领域的应用 由于甘油三是一种高能量密度的化合物,近年来在生物燃料领域得到了广泛的应用。甘油三可以作为生物柴油的原料,通过酯交换反应等方式制备出生物柴油。此外,甘油三还可以作为生物氢的原料,通过光解、催化等方式制备出生物氢。 综上所述,甘油三作为一种多功能的有机化合物,在生物化学、工业化学和医学等领域都有广泛的应用。随着科技的不断进步,相信甘油三的应用范围还将不断拓展。
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#甘油
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环丙乙醇的制备及应用?
环丙乙醇是一种医药中间体,可通过环丙基乙酸酯化后还原制备得到。据报道,环丙乙醇可用于制备人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂。 制备方法 步骤一、环丙基乙酸甲酯的制备 将环丙基乙酸溶解在甲醇中,然后在低温下滴加硫酸。将溶液保持过夜后,倒入冰水中,用水合铵碱化并用二氯甲烷萃取。经干燥和蒸发后,得到油状产物。 步骤二、环丙乙醇的制备 将钠溶于甲醇中,然后加入硼氢化钠。将环丙基乙酸甲酯溶液滴加到混合物中,反应回流6小时后,加入盐水并用二氯甲烷萃取。经干燥和蒸发后,得到目标化合物。 应用领域 根据文献报道,环丙乙醇可用于制备一种人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2000026203, 11 May 2000 [2] From PCT Int. Appl., 2020058844, 26 Mar 2020
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#2-环丙基乙醇
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如何检测和制备2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯?
托比司他是一种用于治疗痛风的慢性高尿酸血症的药物。与传统药物别嘌呤醇相比,托比司他不会影响嘌呤及吡啶代谢及其酶的活性,具有更强的降低尿酸作用,且不需要大剂量重复给药,安全性更好。而2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯是合成托比司他的重要原料。 如何检测纯度? 在2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯的合成过程中,会产生异烟酸甲酯和甲基异烟酸N-氧化物等杂质。为了准确分析2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯的含量,CN201610560075.4提供了一种高效液相色谱纯度检测方法,可以实现2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯与相邻杂质峰的完全分离,并且具有良好的峰型。 该方法的步骤如下: a、制备供试品溶液:取2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯,用流动相或甲醇溶解,制成浓度为0.5mg/ml~1.2mg/ml的溶液,作为供试品溶液。 b、制备杂质对照品溶液:取异烟酸甲酯和甲基异烟酸N-氧化物,用流动相或甲醇溶解,制成浓度为0.5mg/ml~1.2mg/ml的溶液,作为杂质对照品溶液。 c、采用高效液相色谱分别对供试品溶液和杂质对照品溶液进行检测,检测条件为:色谱柱为C18柱;流动相为甲醇-缓冲盐,甲醇与缓冲液的体积比为10%:90%~90%:10%;进样量为:20ul,流速为0.5ml/min~1.5ml/min;柱温为10℃~40℃;检测波长为200nm~300mn。 d、按峰面积归一化法计算异烟酸甲酯和甲基异烟酸N-氧化物的峰面积。 如何制备2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯? 将甲基异烟酸-N-氧化物(15.31g,0.1mol)和乙腈(200ml)加入250ml三口瓶中,搅拌至完全溶解后,加入三乙胺(15g,0.15mol)和三甲基硅氰(29.76g,0.3mmol),然后进行氮气保护回流反应20小时。反应结束后,通过减压蒸馏将溶剂蒸馏至干,得到白色结晶体。最后,使用二氯甲烷-甲醇(50:1)进行洗脱,得到2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯,收率为13.48g,83.14%。HNMR(600MHz,DMSO-d6,δppm):4.03(s,3H,),8.11(d,1H,),7.76(s,1H),8.26(s,1H),8.89(d,1H)。 1 参考文献 [1][中国发明]CN201610560075.4一种2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯与其主要杂质完全分离的高效液相色谱纯度检测方法 [2] [中国发明] CN201610150069.1 一种托匹司他杂质的合成方法
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#2-氰基-4-吡啶羧酸甲酯
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如何制备恩杂鲁胺羧酸?
背景及概述 [1] 恩杂鲁胺羧酸是一种化合物,它的化学名称是4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基)-2-氟苯甲酸。它可以通过使用2-氟-4-[(1-甲氧基-2-甲基-1-氧代-2-丙基)氨基]苯甲酸甲酯和3-三氟甲基-4氰基苯胺作为原料,经过两步反应制备得到。 制备 [1] (1)4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基)-2-氟苯甲酸甲酯的合成 首先,在25mL双口烧瓶中加入2-氟-4-[(1-甲氧基-2-甲基-1-氧代-2-丙基)氨基]苯甲酸甲酯(0.50g,2.0mmol)、3-三氟甲基-4氰基苯胺(0.448g,2.40mmol)和6.5mL N,N-二甲基乙酰胺。然后,向溶液中滴入硫光气(0.28ml,3.20mmol),并将温度升至70℃反应24小时。反应结束后,冷却至室温后加入2mL甲醇、0.5mL浓盐酸和2mL水,进行回流搅拌2小时。冷却至室温后,使用乙酸乙酯(10×3mL)进行萃取,然后经过无水硫酸钠干燥,减压抽除溶剂。最后,通过柱层析纯化得到化合物5,收率为29.9%。 (2)4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基)-2-氟苯甲酸(恩杂鲁胺羧酸)的合成 首先,在25mL双口烧瓶中加入化合物4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基)-2-氟苯甲酸甲酯(0.12g,0.25mmol)和1mL甲醇。然后,向混合物中加入1mL1mol/L氢氧化钠,搅拌过夜。随后,加入2mol/L稀盐酸调节至pH为4,使用乙酸乙酯(10×3mL)进行萃取,然后经过无水硫酸钠干燥,减压抽除溶剂。最终得到恩杂鲁胺羧酸,收率为97.1%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201810982835.X 化合物、组合物及其在药物制备中的用途
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#恩杂鲁胺杂质酸
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烯丙基丙二酸二乙酯的制备方法及应用领域?
背景及概述 [1-3] 烯丙基丙二酸二乙酯是一种有机中间体,可通过反应丙二酸二乙酯和烯丙基溴得到。有研究表明,烯丙基丙二酸二乙酯可用于制备一种中华按蚊用杀虫剂。 制备 [1][3] 报道一、 一种制备烯丙基丙二酸二乙酯的方法是将钠分批添加到无水乙醇中,然后依次滴加丙二酸二乙酯和烯丙基溴。将反应混合物加热至回流14小时,然后进行萃取和干燥处理。最后通过蒸馏得到烯丙基丙二酸二乙酯。 报道二、 另一种制备烯丙基丙二酸二乙酯的方法是在氮气气氛下将丙二酸二乙酯、无水碳酸钾和无水乙腈加入反应瓶中,然后缓慢加入烯丙基溴。将反应混合物加热反应后,通过过滤和浓缩得到烯丙基丙二酸二乙酯。 应用 [2] 一项专利CN201610086327.4报道了一种中华按蚊用杀虫剂的制备方法。该杀虫剂由多种原料制备而成,其中包括烯丙基丙二酸二乙酯。该杀虫剂可以直接喷洒在动物身上和周围的中华按蚊上,具有良好的杀虫效果,并减少了中华按蚊传播病菌的危害。该杀虫剂的推广应用有助于创造健康的生活环境和防治中华按蚊。 参考文献 [1] Synthesis and Structure Determination of Chiral Galanthamine Derivatives,By Kaelz, Beate From No pp.; 1999 [2] CN201610086327.4一种中华按蚊用杀虫剂 [3] From PCT Int. Appl., 2013138436, 19 Sep 2013
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#烯丙基丙二酸二乙酯
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斯盘80乳化剂的制备方法及应用领域?
背景及概述 [1][2] 斯盘80乳化剂是一种多元醇型非离子表面活性剂,学名为山梨醇酐单油酸酯。它是目前生产中最常用的油包水型优良乳化剂。斯盘80乳化剂的合成工艺对其质量和产量有着重要影响。目前在生产过程中,由于原料配比的影响,导致反应生成的山梨醇糖渣及碳渣较多,同时出产率较低,降低了生产效率。 斯盘80乳化剂 斯盘80乳化剂的应用 [3] 制备可聚合乳化剂 通过将斯盘80、丙烯酸和其他溶剂、阻聚剂、催化剂等混合反应,可以制备出可聚合乳化剂。 制备球状吸水树脂 通过将丙烯酸、氨水、丙烯酰胺等与斯盘80、单甘酯等混合反应,可以制备出球状吸水树脂。 斯盘80乳化剂的制备方法 [2] (1)将山梨醇溶液脱水生成山梨醇。 (2)将山梨醇与催化剂在真空状态下进行醚化反应,生成失水山梨醇酐。 (3)对油酸进行精制,生成精油酸。 (4)将精油酸和失水山梨醇酐以一定比例投入反应釜中,在碱性催化剂的作用下进行酯化反应。 (5)对反应后的物料进行真空脱水酯化,得到粗成品。 (6)将粗成品进行冷却沉淀,分离出沉渣,得到乳化剂斯盘80成品。 主要参考资料 [1] 吴允杨. (2009). 乳化炸药用斯盘80原材料油酸的选择. 化学工程与装备, 000(012), 72-73. [2] 莫学坤, & 张宁. (1991). 司盘80生产方法改进探讨. 浙江化工, 022(003), 55-56. [3] 李娟, 胡平, 肖光林, & 张阳洋. (2013). 司盘80质量指标影响因素分析. 精细石油化工进展(02), 25-28.
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#斯盘 80
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聚六亚甲基二异氰酸酯的制备及应用?
背景及概述 [1] 聚六亚甲基二异氰酸酯是一种多异氰酸酯,具有广泛的应用前景。脂肪族二异氰酸酯类化合物在合成抗黄变涂层和涂料方面具有独特的优势,因此在涂料工业中得到广泛应用。然而,由于脂肪族异氰酸酯的低蒸汽压,其在应用上存在一定的限制。为了克服这一问题,常将脂肪族异氰酸酯通过聚合的方式转化为多异氰酸酯,以提高产品的加工性能和性能表现。多异氰酸酯具有耐候性、耐磨性和耐腐蚀性等优异性能,广泛应用于涂料、胶黏剂、弹性体行业,尤其是油漆行业中最常见的含异氰脲酸酯基团的多异氰酸酯固化剂。 制备 [1] 聚六亚甲基二异氰酸酯的制备方法如下: (1) 催化剂溶液的配制:将三甲基羟丙基辛酸铵盐溶于1-己醇中,配制成质量浓度为30wt%的催化剂溶液。 (2) 反应体系的制备:将起始二异氰酸酯HDI加入反应容器中,加热至60℃后逐滴加入催化剂溶液,跟踪测定反应液的NCO%。 (3) 预聚体的制备:当反应液的NCO%值降至38.5%时,添加磷酸二异辛酯终止反应,得到预聚体。 (4) 分离处理:使用薄膜蒸发器对预聚体进行分离处理,去除未反应的HDI单体,得到分离重组分。 (5) 热处理:将分离重组分在高温、减压条件下进行热处理,得到含异氰脲酸酯的多异氰酸酯组合物。 制备得到的聚六亚甲基二异氰酸酯具有以下特性: 可裂解胺的含量(三甲胺):18ppm; 粘度:2800cP/25℃; NCO基团的含量:22.0wt%; 游离1,6-六亚甲基二异氰酸酯的含量:0.18wt%; 色度:20Hazen。 应用 [2] 一种双组份聚氨酯保护膜压敏胶及其合成工艺已被广泛应用。该压敏胶由A组分和B组分按一定比例混合制成,其中A组分包括聚醚多元醇或聚酯多元醇、催化剂、溶剂和改性聚硅氧烷,B组分为聚六亚甲基二异氰酸酯。该双组份压敏胶具有长时间的保存期和优异的性能,涂布在PET保护膜上时不会出现白雾和残胶现象。 参考文献 [1] [中国发明] CN202011020768.7 一种色度稳定的含异氰脲酸酯的多异氰酸酯组合物及其制备方法 [2] CN201610705351.1一种双组份聚氨酯保护膜压敏胶及其合成工艺
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#聚六亚甲基二异氰酸酯
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阿苯达唑的应用领域及制剂方法?
背景及概述 [1] 阿苯达唑是一种高效低毒的广谱驱虫药,可用于治疗多种寄生虫感染。它通过抑制寄生虫对葡萄糖的吸收或阻碍ATP的产生,从而导致寄生虫无法存活和繁殖。阿苯达唑不仅对胃肠道线虫和幼虫有高度驱虫活性,还对其他寄生虫有良好效果,并具有杀虫卵作用。此外,阿苯达唑还对一些细菌和真菌有抑制作用。因此,阿苯达唑被广泛应用于畜禽支原体疾病、细菌性疾病、螺旋体病和寄生虫病等的防治。同时,作为饲料药物添加剂,阿苯达唑还可以促进动物生长发育,提高饲料利用率,增加养殖经济效益。 制剂方法 [1-2] 报道一、 一种制备阿苯达唑脂质体制剂的方法包括以下步骤: (1) 准备乙醚溶液:将大豆卵磷脂和胆固醇溶解于无水乙醚中,得到乙醚溶液; (2) 准备阿苯达唑溶液:将阿苯达唑溶解于磷酸盐缓冲溶液中,得到阿苯达唑溶液; (3) 将阿苯达唑溶液与乙醚溶液混合,经过振摇和超声处理后,去除有机溶剂并进行水化和混匀,最终得到产品。 报道二、 一种制备阿苯达唑分散片的方法包括以下步骤: (1) 研磨阿苯达唑并过筛后烘干备用; (2) 将聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇混合并加热至融化状态,得到熔融状态的载体; (3) 将研磨后的阿苯达唑快速分散在载体中,然后进行冷冻和干燥处理; (4) 将预胶化淀粉、硬脂酸镁和阿斯巴甜与步骤(3)得到的混合物颗粒一起混合,并制成阿苯达唑分散片。 参考文献 [1] [中国发明] CN201611148608.4 一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法 [2] [中国发明] CN202010302028.6 一种阿苯达唑分散片的制备方法
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#阿苯达唑
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碳酸二甲酯的制备和用途?
碳酸二甲酯(DMC)是一种有机化合物,可视为碳酸的二甲基酯。它是一种可燃的澄清液体,沸点为90°C,不溶于水,可用作甲基化试剂。与其他甲基化试剂(如碘甲烷和硫酸二甲酯)相比,碳酸二甲酯具有较低的毒性,并且可被生物降解。 如何制备碳酸二甲酯? 以前使用光气制取碳酸二甲酯的方法已不常见,现在常用的方法是使用甲醇在氧气存在下进行催化氧化羰基化反应,这种方法更加环保。 碳酸二甲酯可用于对苯胺、酚和羧酸进行甲基化,但许多反应需要高压。在回流碳酸二甲酯时,可以加入DBU作为催化剂,促进碳酸二甲酯对羧酸的甲基化反应。 碳酸二甲酯的用途 碳酸二甲酯具有广泛的用途,可以替代光气作为羰基化剂,替代硫酸二甲酯(DMS)作为甲基化剂,还可以作为低毒优良溶剂和潜在的汽油添加剂。 为什么要替代光气作为羰基化剂? 光气具有高反应活性,但其副产物具有剧毒且具有高腐蚀性,因此面临着巨大的环保压力。碳酸二甲酯具有类似的亲核反应中心,当其羰基受到亲核进攻时,酰氧键断裂,形成羰基化合物,副产物为甲醇。因此,碳酸二甲酯可以安全地替代光气用于合成碳酸衍生物。 为什么要替代硫酸二甲酯作为甲基化剂? 硫酸二甲酯与光气类似,具有很大的毒性,副产物硫酸会造成较大的污染。碳酸二甲酯的甲基碳在亲核进攻时,烷氧键断裂,产生甲基化产物,其效果与DMS类似,但反应收率更高,工艺更简单。它主要用于合成有机中间体、医药产品和农药产品等。 碳酸二甲酯作为低毒优良溶剂 碳酸二甲酯具有优良的溶解性,熔沸点范围窄(4℃~93℃),表面张力大,粘度低,同时具有较高的蒸发温度和较快的蒸发速度,因此可用作低毒溶剂,广泛应用于涂料工业和医药行业。 碳酸二甲酯还具有高闪点、低蒸汽压和高空气中爆炸下限等特点,是一种集清洁性和安全性于一身的绿色溶剂。 碳酸二甲酯作为潜在的汽油添加剂 碳酸二甲酯分子中含氧量高达53%,能够有效提高辛烷值,并具有无相分离、低毒和快速生物降解等特性。使用碳酸二甲酯替代甲基叔丁基醚(MTBE)时,所需量比MTBE少4.5倍,从而降低了汽车尾气中碳氢化合物、一氧化碳和甲醛的排放总量。此外,碳酸二甲酯克服了常用汽油添加剂易溶于水、污染地下水源的缺点,因此成为替代MTBE的最有潜力的汽油添加剂之一。
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#碳酸二甲酯
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苯甲酸的性质及应用?
苯甲酸,又称安息香酸,是一种白色结晶或粉末,具有特殊的气味。它在常温下难溶于水,但可以溶解于乙醇、丙醇等有机溶剂。苯甲酸是一种一元芳香羧酸,具有较弱的酸性。它的杀菌、抑菌效力与介质的酸度密切相关。 苯甲酸在碱性介质中失去了杀菌、抑菌作用,而在酸性介质中具有较强的防腐效果。它的防腐机理主要是通过干扰微生物细胞膜的通透性和抑制细胞的呼吸酶系活性来实现的。 苯甲酸具有一定的毒性,但在适量使用的情况下对人体没有明显的中毒现象。实际应用中,苯甲酸通常以苯甲酸钠的形式添加到食品中,以增强其溶解度和防腐效果。 为了确保苯甲酸的作用效果,应注意避免其与酸性物质反应,以及与其他食品防腐剂复配使用。 总的来说,苯甲酸是一种常用的食品防腐剂,具有较强的防腐效果和广泛的应用前景。
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#苯甲酸
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香草醛丁醚的基本信息是什么?
中文名:香草醛丁醚 英文名:Vanillyl Butyl Ether 别名:香草醇丁醚; 香兰基丁基醚;2-甲氧基-4-(丁氧甲基)苯酚;香兰基丁醚 英文别名:4-(Butoxymethyl)-2-methoxyphenol;4O1R DQ CO1 CAS:82654-98-6 化学式:C12H18O3 分子量:210.27 Inchi:InChI=1/C12H18O3/c1-3-4-7-15-9-10-5-6-11(13)12(8-10)14-2/h5-6,8,13H,3-4,7,9H2,1-2H3 密度:1.048g/cm3 沸点:307.9°C at 760 mmHg 闪点:140°C 蒸汽压:0.000388mmHg at 25°C 折射率:1.51 结构式: 香草醛丁醚的产品应用是什么? 香草醛丁醚(82654-98-6)主要用作食品用香料。 香草醛丁醚的生产方法及其他限制是什么? 香草醛丁醚(82654-98-6)的限量: FEMA(mg/kg):焙烤制品、小吃食品、早餐谷物、其他谷物制品、加工蔬菜:5.0~20;肉制品、饮料、酒类、软糖,2.0~10;汤品、蛋制品、调味品、复水蔬菜、调味汁、硬糖、胶姆糖,5.0~10。 香草醛丁醚的毒性如何? 香草醛丁醚被认为是GRAS(FEMA)的,即被认为是安全的。 香草醛丁醚的贮存条件是什么? 香草醛丁醚在按规定使用和贮存的情况下不会分解,应存放在密闭、阴凉、干燥的地方,避免与氧化物接触。
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#香兰基丁醚
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乳酸菌的作用及其对人体的益处?
乳酸菌对肠道健康有着积极的促进作用。它可以通过产生有机酸、定殖在肠道细胞表面上等方式,抵抗外来的病原菌,减少坏菌的生存,并降低坏菌产生的毒素,从而使肠道更加健康。 此外,乳酸菌还可以增强免疫功能。它能够促进自然杀手细胞活性、吞噬细胞活性,以及促进血清中IgA、IgM抗体生成、细胞介素的生成等,从而改善人体的专一性与非专一性免疫能力。 乳酸菌还可以调整过敏体质。它可以刺激巨噬细胞的活性,引发后续免疫能力的改变与调节平衡,从而降低过敏的反应。 此外,乳酸菌还具有降低总胆固醇的作用。虽然目前机制尚未明确,但有文献观察到摄取发酵乳制品可以降低总胆固醇的含量。研究推测可能是因为胆固醇与乳酸菌的细胞壁接合后被排出体外,或被乳酸菌吸收利用,使人体无法吸收;另外,乳酸菌还可能降低胆固醇的合成等。 此外,乳酸菌还可能有助于减少癌症的生成。目前有一些推测的机制,包括乳酸菌减少人体肠道内有害物质的吸收、减少致癌前驱物质被相关酵素转化为致癌活性物质的能力、改变肠道内的微生物群落谢活性、乳酸菌将致癌物质分解或与其结合、增加抗突变物质含量、改变肠道内的物化特性等。 此外,乳酸菌还可以增加短链脂肪酸的生成。短链脂肪酸不仅可以作为人体的能量来源,还可以影响肠道细胞的分化与肠道黏膜的发育,同时也为肠道内的好菌提供生长利用的营养物质。 乳酸菌还可能有助于避免肥胖和糖尿病。研究发现肠内的微生物菌相与肥胖有关,而饲喂特定菌株的乳酸菌可以改善肥胖和糖尿病的症状,但具体机制尚未明确。 最后,乳酸菌还可能减少忧郁。研究发现某些乳酸菌菌株可以调节前额叶皮质的多巴胺和血清素系统,减少焦虑症状,有望成为减轻忧郁的优酪乳产品。
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如何合成3-氟-4-硝基甲苯?
3-氟-4-硝基甲苯是一种常用于有机合成的化合物。它可以作为合成减肥药物的中间体,例如用于合成5-氟-4-溴2-硝基甲苯。此外,它还是制菌物质、抗菌素、除草剂、药物中间体和某些杂环化合物等的重要中间体。 制备方法 通过3-氟甲苯和硝酸乙酯在乙酸溶液中进行硝化反应,可以得到两种硝化产物:目标产物3-氟-4-硝基甲苯和副产物5-氟-2-硝基甲苯。由于甲基供电效应和氟原子的吸电效应,副产物的生成量远远大于目标产物。本文采用乙酸酐-浓硝酸和混酸两种方法进行硝化反应,并对其硝化条件进行了研究,以提高3-氟-4-硝基甲苯的选择性。 图1 3-氟-4-硝基甲苯合成反应式 实验操作: (1)乙酸酐和发烟硝酸硝化:将乙酸酐加入烧瓶中,置于冰水浴中冷却,滴加发烟硝酸和3-氟甲苯,反应后分离产物。 (2)混酸硝化:将水、浓硫酸和3-氟甲苯加入烧瓶中,滴加发烟硝酸,反应后分离产物。 如何确定3-氟-4-硝基甲苯的含量? 通过测定硝化产物的熔点和气相色谱分析,可以确定含量少的是3-氟-4-硝基甲苯。 参考文献 [1] US 4243819
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1-甲基-5-氨基吡唑有哪些化学性质和应用?
1-甲基-5-氨基吡唑是一种暗红色固体,常温常压下微溶于氯仿和二氯甲烷,在醇类溶剂和强极性的二甲基亚砜中有一定的溶解度。它在有机合成化学中常用作合成中间体和缚酸剂,可用于吡唑类药物分子和功能化吡唑类化合物的合成。 1-甲基-5-氨基吡唑的化学性质 1-甲基-5-氨基吡唑的分子中含有吡唑环和氨基基团,这两个基团增加了分子内的相互作用力,提高了熔点和沸点。甲基基团的存在降低了分子内氢键的数量,对熔点和沸点产生一定的抑制作用。氨基基团可以与酸或酰基反应形成盐类或酰胺。吡唑环中的氮原子具有亲电性,容易与亲核试剂反应。 1-甲基-5-氨基吡唑的应用 1-甲基-5-氨基吡唑可用作有机合成与医药化学中间体,可用于药物分子和生物活性分子的修饰和合成。它具有显著的碱性和亲核性,可以进行一系列的亲核取代反应,得到衍生化的吡唑类化合物。 图1 1-甲基-5-氨基吡唑的应用 在10 mL的反应试管中加入0.20 mmol 1-甲基-5-氨基吡唑和单质碘( 0.20 mmol , 1 equiv .),所得的反应混合物在室温下搅拌,然后向反应混合液中加入DMF:H2O ( 5∶1 , 2 m L)。盖上管盖,所得的反应混合物在60℃下持续搅拌反应3小时,反应结束后将反应混合物用二氯甲烷稀释,然后用饱和水溶液洗涤有机层,然后用NaCl水溶液洗涤。分离出的有机相用无水MgSO4 干燥,通过硅藻土垫过滤混合物除去干燥剂,并用EtOAc洗涤。将滤液在减压下浓缩,所得的残余物通过硅胶柱层析(石油-乙酸乙酯)进行分离纯化得到即可得到碘化的目标产物分子。 参考文献 [1] Toda, Ayako et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 18(17), 4849-4852; 2008 [2] Huang, Zhuo-Bin et al Organic & Biomolecular Chemistry, 18(7), 1369-1376; 2020
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#1-甲基-5-氨基吡唑
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单硝酸异山梨酯的应用领域是什么?
单硝酸异山梨酯是一种白色或类白色疏松块状物,可用于冠心病的长期治疗,预防心绞痛,治疗心肌梗死后持续心绞痛,并可与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 单硝酸异山梨酯的适应症有哪些? 1.用于冠心病的长期治疗,预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。 2.用于心肌梗死后的治疗。 3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。 4.用于治疗肺动脉高压。 单硝酸异山梨酯的禁忌症有哪些? 1.对有机硝酸酯类药过敏者。 2.青光眼。 3.急性循环衰竭。 4.严重低血压。 5.急性心肌梗死伴低充盈压。 6.梗阻性肥厚型心肌病。 7.缩窄性心包炎或心包填塞。 8.严重贫血。 9.颅内压增高。 10.严重脑动脉硬化。 单硝酸异山梨酯的不良反应有哪些? 1.用药初期常发生头痛,通常可在继续用药数日后消失。初次给药或剂量增加时,常见血压降低和(或)直立性低血压并伴有反射性脉率增快以及乏力、头晕,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。 2.在少数情况下,可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重和(或)显著的心动过缓。 3.偶有虚脱和昏厥的报道。 4.在个别情况下可能发生剥脱性皮炎。 5.此外,由于使用本药后血中硝酸盐增多,变性血红蛋白也可增加。 如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。 单硝酸异山梨酯的注意事项有哪些? 1.交叉过敏:对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏,但罕见。 2.慎用: (1)主动脉和(或)左房室瓣狭窄。 (2)有循环调节紊乱倾向。 (3)严重肝、肾功能不全。 (4)伴有颅内压升高的疾病。 (5)需要限制钠盐的患者慎用本药氯化钠制剂;糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。 (6)甲状腺功能减退、营养不良及体重过低者。 (7)血容量不足。 (8)脑出血或头颅外伤。 (9)甲状腺功能亢进者。 (10)急性心肌梗死伴高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂。 (11)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂。 3.老年患者用药易出现直立性低血压。 4.由于没有足够的孕妇用药经验,故用药时应仔细权衡利弊。 5.本药是否分泌入乳汁尚不清楚,哺乳妇女用药应权衡利弊。 6.本药可使尿儿茶酚胺与香草杏仁酸(VMA)水平显著升高。 7.用药过程中应监测血压和心功能,应避免血压过低和低血压持续时间过长。 用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。 此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。 其他注意事项请您咨询医师或药师。
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#5-单硝酸异山梨酯
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