如何制备1-叔丁基 L-谷氨酸? 1-叔丁基 L-谷氨酸是一种常用的氨基酸衍生物,可用于多肽合成。它可以通过L-谷氨酸与醋酸叔丁酯反应得到。 制备方法 首先,在一个2000mL的三口瓶中加入581g的醋酸叔丁酯和147g的谷氨酸,然后搅拌。接下来,滴加100mL的高氯酸,并在20℃下反应48小时。随后,将温度降至0℃,再加入600mL的水。使用Na 2 CO 3 将溶液中的pH值中和至8~9,然后进行分液。再用100mL的1%Na 2 CO 3 水溶液洗涤三次,将水相合并。最后,使用石油醚进行三次萃取,得到含有1-叔丁基 L-谷氨酸的粗品。 应用领域 报道一 根据WO2020033784的报道,1-叔丁基 L-谷氨酸可用于制备一种TG2抑制剂。转谷氨酰胺酶2(TG2)是人类转谷氨酰胺酶家族的成员,该酶在各种组织中广泛表达,并在细胞内外发挥作用。TG2具有催化活性,可以通过胺交联将谷氨酰胺侧链与生物小分子或蛋白质结合。TG2与多种人类疾病,尤其是炎症性疾病的发病机制有关。 报道二 根据CN201880044816.0的报道,1-叔丁基 L-谷氨酸可用于制备一种新型肽类接头,该类化合物属于肽类接头的一种。该发明还报道了含有这些肽类接头的组合物及其在治疗方面的应用,例如作为抗癌剂。 参考文献 [1] Siebum A G , Tsang R F , Steen R , et al. Synthesis of (‐13C‐,‐15N)‐Enriched L‐Lysine Establishing Schemes for the Preparation of All Possible 13C and 15N Isotopomers of L‐Lysine, L‐Ornithine, and L‐Proline[J]. European Journal of Organic Chemistry, 2004, 2004(21):4391–4396. [2] [中国发明,中国发明授权] CN201610370118.2 一种谷氨酸-1-叔丁酯衍生物的制备方法 [3] From PCT Int. Appl., 2020033784, 13 Feb 2020 [4] [中国发明] CN201880044816.0 可用于治疗的肽类接头和念珠藻素缀合物及其制备 查看更多